分散体系中微粒大小与特征
药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。
包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
药剂学：第5章 药物微粒分散体系
内容提要
微粒分散体系的概念及基本特征 微粒分散体系的理化性质 微粒分散体系物理稳定性
1、微粒的动力学性质
微粒分散在液体分子时，液体分子的 热运动无时不刻撞击微粒。
>10-5m时，撞击可以彼此抵消； <10-7m时，撞击不能彼此抵消，布朗运 动；是微粒具有动力学稳定性的表现；
布朗运动方程---温度、粒径、粘度、 微粒数目
r愈小，介质粘度愈小，温度愈高，粒子的平 均位移愈大，布朗运动愈明显。
布朗运动：粒子永不停息的无规则的直线运动
布朗运动是粒子在每一瞬间受介质分子碰撞的 合力方向不断改变的结果。由于胶粒不停运动， 从其周围分子不断获得动能，从而可抗衡重力 作用而不发生聚沉。
2、微粒的光学性质
一束光照射到微粒分散体系时，可出 现吸收、反射和散射。 吸收----微粒的化学组成和结构； 反射、散射----微粒的大小；
子损失小等特点。在观察形态方面效果 良好，常用于研究高分子材料的制剂， 如微球等。
微粒大小与测定方法
透射电子显微镜（TEM) 是把经加速和 聚集的电子束投射到非常薄的样品上， 电子与样品中的原子碰撞而改变方向， 从而产生立体角散射。用于观察颗粒的 超微结构，分辨能力达0.1～0.2nm。
特点：常用于介质中微粒的研究。如脂 质体等。
最佳物理稳定性：
使用絮凝剂使微粒保持絮凝状态； 加入可溶性高分子材料，使微粒分散于
结构化载体体系，形成反絮凝状态； 加入絮凝剂，并与结构化载体体系进行
混合。
可溶性高分子材料（改变分散体系的黏度，减少微 粒沉降速度，保持稳定。）：甲基纤维素、羧甲基 纤维素、卡波姆……
To be continue
散相称为微粒，由微粒构成的分散系统。
微粒分散体系-精品医学课件 (2)
药物微粒分散体系
粗 Suspension 分 Sol 散 Emulsion 体 Microcapsule 系 microsphere
粒径 100nm－100μm
nanoemulsion 胶
Liposome
体
nanoparticle 分
Nanocapsule
散 体
Nanomicell
系
粒径 <100nm
临界聚沉浓度
三、 空间稳定理论
（一） 实验规律
相对分子质量大小高分子对微粒保护作用的影响
(a)较小相对分子量高分子；(b)中等相对分子量高分子；(c)较高相对分子量高分子
敏化作用(sensitization) ：高分子在粒子表面覆
盖度q ＝0.5时絮凝效果最好，微粒聚集下沉
（二） 理论基础 1、两种稳定理论
3
r3( 0)g
在高度为dh的体积内粒子所受的总扩散力：
F扩散 Ad ARTdC
粒子总数为： LCdV LCAdh
每一个粒子所受到的扩散力：F扩散
ARTdC LCAdh
RT LC
dC dh
(二)沉降与沉降平衡
达平衡时，重力与扩散力大小相等、方向相反：
F扩散
1）体积限制效应理论： 两微粒接近时，彼此的吸附层不能互相穿透 2）混合效应理论： 微粒表面上的高分子吸附层可以互相穿透。
四、空缺稳定理论
亦称自由聚合物稳定理论。
五、微粒聚结动力学
快聚结 慢聚结
架桥聚结 聚合物
有效覆盖 微粒表面
小部分覆盖 微粒表面
空间保护作用 架桥聚结
★
Tyndall现象的本质 是粒子对光的散射
药剂学：药物微粒分散体系的基础理论
三、微粒分散系的光学性质
当一束光照射到微粒分散系时，可以出现光的吸
（二）沉降——Stokes’定律
• 粒径 较 大 的 微 粒 受 重力作 用 ，静 置 时 会 自 然 沉降 ， 其沉降速度服从 Stokes ’ 定律： (4-11)
r愈大，微粒和分散介 质的密度差愈大，分散 介质的粘度愈小，粒子 的沉降速度愈大。
2r 2 ( 1 2 ) g V 9
– 小分子真溶液（<10-9m;<1nm） – 胶体分散体系（10-7～10-9m;1~100nm） – 粗分散体系（>10-7m;>100nm） • 微粒：直径在10-9～10-4m的微粒，其构成的分散体系统称为 微粒分散体系。如微米与纳米级大小的各种给药载体/系统。
微粒分散体系的特殊性能：
①多相体系：
微球表面形态
Scanning electron micrography of ADM-GMS（阿霉素明胶微球）
微球橙红色，形态圆整、均匀，微球表面可见孔 隙，部分微球表面有药物或载体材料结晶。
2．激光散射法——动态光散射法
• 对于溶液，散射光强度、散射角大小与溶液的性质、溶质 分子量、分子尺寸及分子形态、入射光的波长等有关，对 于直径很小的微粒，雷利（瑞利）散射公式：
微粒大小与体内分布
＜ 50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮， 通过毛细血管末梢或
淋巴传递进入骨髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1～3.0m的微粒能很快被单核吞噬 细胞系统吞噬，浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位。 人肺毛细血管直径为2m，＞2m的粒子被肺毛细血管滞 留下来，＜2m的微粒则通过肺而到达肝、脾等部位。 。 注射＞ 50m 的微粒，可使微粒分别被 截留在肠、肾等相 应部位。
微粒分散体系
子分布于微粒周围，微粒表面的离子和靠近表面的
反离子构成了吸附层。
•
从吸附层表面至反离子电荷为零处形成微粒的
扩散层。
• ζ电位：从吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差， 为动电位。
• ζ电位与微粒大小、电解质浓度、反离子水化程度有 关
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/ r
微粒越小，ζ电位越高
微粒的双电层结构与ζ电位
其他性质
2
微粒分散体系在药剂学中的意义
1. 提高溶解度、溶解速度，生物利用度提高。 2. 增加分散性和稳定性。 3. 体内靶向性 4. 缓释作用、降低毒性 5. 提高体内外稳定性
3
第二节 药物微粒分散系的性质
• 性质包括动力学、光散射、电学、稳定性。
※ 主要讨论与用药安全、体内吸收、分布、 发挥药效有关的性质。
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五、微粒的电学性质
• 微粒带电原因：电离、吸附、摩擦。
（一）电泳（electro phoresis)
• 定义：微粒分散系中的微粒在电场作用 下，向阴极、阳极做定向的移动。
• 微粒受力：静电力、摩擦力
E / 6r
粒子越小，移动越快
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（二）微粒的双电层结构
•
微粒表面带同种电荷，通过静电引力，使反离
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第三节 微粒分散系的稳定性
微粒分散药物制剂的稳定性包括： • 1．化学稳定性； • 2．物理稳定性(粒径变化、絮凝、聚结、乳
析、分层等)； • 3．生物活性稳定性(生物活性、过敏性、溶
血)； • 4．疗效稳定性(疗效是否随贮存而变化)； • 5．毒性稳定性(急毒、慢毒是否随放置变化)。
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一、热力学稳定性
• 在癌症的化疗中，将较大微粒进行动脉栓塞， 治疗肝癌、肾癌等，已显示其独特的优点。
11-药剂学-药物微粒分散系的基础理论
2.高分子聚合物在固体微粒表面上的吸附构型 高分子在溶液中具有一定的挠曲性和一定数量 的活性基团，这些活性基团能吸附在固体微粒 表面上而使吸附的高分子具有一定形状。 其吸附的高分子构型取决于固体微粒和高分子 聚合物的性质以及它们之间的相互作用。如固 体微粒表面吸附点的数目、高分子聚合物的链 长与活性基团的数目和位置、高分子聚合物在 溶剂中的溶解度等都是影响其吸附构型的重要 因素。 这样可将吸附高分子聚合物的构型分成六种形 式。
当微粒的半径大于1μm后，微粒的平均 位移只有0.656μm/s，已不显著，在分散 介质中受重力场作用而匀速运动，此时 应按Stoke′s定律，其沉降或上浮的速 度u以下式表示：
2a (ρ − ρ ) g u= 9η
2 0
式中，a——微粒的半径；g——重力加 速度；η——分散介质的粘度；ρ和 ρ0——微粒和分散介质的密度。
吸附高分子的构型
（二）高分子化合物的稳定作用 高分子化合物对微粒分散系的稳定作用主要体 现在以下几方面：高分子吸附层存在，产生一 种 新 的 斥 力 势 能 ─ 空 间 斥 力 势 能 (Steric Repulsive Energy)；高分子的存在减小微粒 间的Hamaker常数，因而也就减少了范德华引 力势能；带电高分子被吸附会增加微粒间的静 电斥力势能。 总的势能VT： VT= VA + VR + VS 中， VA—— 吸 引 势 能 ， VR—— 静 电 斥 力 势 能 ， VS——空间斥力势能。
当微粒半径a>1μm后，则微粒就要沉降 或上浮，动力稳定性较差。因此为了减 小微粒沉降或上浮的速度，则通过增加 分散介质的粘度，加入增稠剂，调节微 粒与分散介质的密度差，使ρ≈ρ0。这 样可提高此微粒分散制剂的稳定性。 但最主要的是减小微粒的半径，当微粒 半径a从 10μm减小为 1μm时，其沉降 速度从4.36×102μm/s降低为 4.36μm/s，相差100倍。
2022年北京高三化学总复习一轮复习分散系胶体(学案和强化训
2022年北京高三化学总复习一轮复习分散系胶体（学案和强化训训练）知识梳理1．分散系(1)概念：把一种(或多种)物质分散在另一种(或多种)物质中所得到的体系。
(2)分类：根据分散质粒子的大小将分散系分为溶液、浊液和胶体，可用如下直观地表示。
2．三种分散系比较分散系分散质微粒直径大小分散质微粒成分外观特征稳定性分散质能否透过滤纸分类实例3.胶体及其性质(1)常见的胶体：烟、云、雾、AgI水溶胶、烟水晶、有色玻璃等。
(2)胶体的性质①丁达尔效应：当一束光通过胶体时，形成一条光亮的“通路”，这是胶体粒子对光线散射造成的。
利用丁达尔效应是区别溶液和胶体的一种常用物理方法。
②介稳性：胶体的稳定性介于溶液与浊液之间，在一定条件下能稳定存在，属于介稳体系。
4．Fe(OH)3胶体的制备向沸水中逐滴加入FeCl3饱和溶液，继续煮沸至液体呈红褐色，停止加热，即制得Fe(OH)3胶体，化学方程式为FeCl3＋3H2O=====Fe(OH)3(胶体)＋3HCl。
△溶液＜1_nm离子或小分子均匀、透明稳定，静置无沉淀能饱和溶液、不饱和溶液食盐水、蔗糖溶液胶体1～100_nm大分子或离子集合体均匀、透明或半透明较稳定能固溶胶、液溶胶、气溶胶Fe(OH)3胶体浊液>100_nm巨大分子或离子集合体不均匀、不透明不稳定，静置有沉淀或分层不能悬浊液、乳浊液泥水错误!课堂检测1．胶体的本质特征及性质(1)胶体、溶液和浊液这三种分散系的根本区别是分散质粒子直径的大小()(2)利用丁达尔效应可以区别溶液与胶体()(3)溶液是电中性的，胶体是带电的()(4)雾是气溶胶，在阳光下可观察到丁达尔效应()(5)“钴酞菁”的分子(直径为1.3某109m)在水中形成的分散系能产生丁达尔效应()－(6)Fe(OH)3胶体无色、透明、能产生丁达尔效应()(7)胶体与溶液都可以通过滤纸、半透膜和分子筛()(8)用激光笔照射鸡蛋清溶液，侧面可观察到明显的光路()答案(1)√(2)√(3)某(4)√(5)√(6)某(7)某(8)√2．胶体的应用及纳米材料(1)明矾与水反应生成的Al(OH)3胶体能吸附水中悬浮物，可用于水的净化()(2)水泥厂、冶金厂用高压电作用于气溶胶以除去烟尘，是利用了电泳原理()(3)将“纳米材料”分散到某液体中，用滤纸过滤的方法可以从此分散系中分离得到该“纳米材料”()(4)碳纳米管属于胶体分散系，该材料具有超强的吸附能力()(5)胶体微粒可用于制备纳米材料()(6)浓氨水中滴加FeCl3饱和溶液可制得Fe(OH)3胶体()答案(1)√(2)√(3)某(4)某(5)√(6)某3、下列分散系中，分散质微粒直径最大的是()A．新制氢氧化铜悬浊液C．溴的四氯化碳溶液答案A 4下列关于氢氧化铁胶体制备的说法正确的是()A．将氯化铁稀溶液慢慢滴入沸腾的自来水中，继续加热煮沸B．将氯化铁饱和溶液慢慢滴入沸腾的蒸馏水中，并用玻璃棒搅拌C．将氢氧化钠溶液慢慢滴入饱和的氯化铁溶液中D．在沸腾的蒸馏水中慢慢滴入氯化铁饱和溶液，继续煮沸至溶液呈红褐色答案D5、我国科学家在世界上第一次为一种名为“钴酞菁”的分子(直径为1.3某109m)恢复了磁性。
分散系及其分类
3、胶体的性质：
丁达尔效应：由于胶体粒子对光线散 射形成的光亮的通路。 原因：胶粒直径大小与光的波长相近, 胶粒对光有散射作用；而溶液 分散质的粒子太小，不发生散 射。 应用：鉴别胶体和溶液。
生活中的丁达尔现象
阳光穿过茂密 的林木枝叶所 产生的美丽景象
电影放映时的 丁达尔效应
分散系及其分类
粒子 分散系 大小 /nm 能否透 能否透 主要 举例 过滤纸 过半透 特征 (100nm) 膜(1nm) 不稳定 不能 >100 不均一 不能 泥浆水
浊液 溶液
<１
稳定 均一
能 能
能
NaCl 溶液
介稳 胶体 1~100 均一
（1）静电除尘
（2）土壤的保肥 （3）石膏或卤水点豆腐、制造果冻 （4）明矾净水原理 （5）江河入海处形成沙洲 （6）使用蓝色墨水的钢笔抽黑色墨水 容易堵塞 （7）喝豆浆放糖不放盐 ……
下列事实：①用盐卤点豆腐 ②水泥的硬化 ③用 明矾净水 ④河海交汇处可沉积沙洲 ⑤制肥皂时 在高级脂肪酸钠、甘油和水形成的混合物中加 入食盐，析出肥皂 ⑥钢笔使用两种不同颜色的 蓝墨水，易出现堵塞 ⑦血液透析。⑧向氯化铁 溶液中加入Na2CO3溶液，会出现红褐色沉淀。
②要用FeCl3饱和溶液 ③当溶液呈红褐色时就要停止加热 ④不能用玻璃棒搅拌,防止生成Fe(OH)3沉淀
2、用激光笔照射烧杯中的液体，在与光束垂直 的方向进行观察，并记录实验现象。 光束照射时的现象
Fe(OH)3胶体 CuSO4溶液 有一条“光亮”的通路 看不到“光亮”的通路
3、将胶体和泥水分别进行过滤，观察并记录现象。
药剂学：第5章 药物微粒分散体系
微粒分散体系
微粒给药系统
粗分散体系：混悬剂、乳剂、微 囊，微球等
胶体分散体系：纳米微乳、脂质 体、纳米粒等。d<100nm
2、微粒分散体系的性能
多相体系，存在相界面，出现大量的表 面现象；
随粒径减小，比表面积增大，有相对较 高的表面自由能，热力学不稳定体系, 自发聚集；
粒径更小的具有布朗运动，丁达尔现象， 电泳。
微粒大小与测定方法
扫描电子显微镜 (SEM): 二次电子、背 景散射
电子共同用于扫描电镜的成像。 特点：立体感强，制样简单，样品的电
子损失小等特点。在观察形态方面效果 良好，常用于研究高分子材料的制剂， 如微球等。
微粒大小与测定方法
透射电子显微镜（TEM) 是把经加速和 聚集的电子束投射到非常薄的样品上， 电子与样品中的原子碰撞而改变方向， 从而产生立体角散射。用于观察颗粒的 超微结构，分辨能力达0.1～0.2nm。
1、热力学稳定性
对于微粒分散体系，随着粒径的减小，比表 面积增加，表面自由能增加:
表面积增加 /抑制聚结(稳定剂、粘度) 表面张力下降 微粒大小改变
选择适当的表面活性剂、稳定剂、增加介质粘度等
2、动力学稳定性
表现在两个方面：布朗运动 重力产生的沉降
Stokes定律
V 2r 2 1 2 g
械滤过方式截留； >50 μm，动脉栓塞； 除粒径外，微粒表面性质
也起重要作用。
4、微粒大小与测定方法
微粒大小是微粒分散系的重要参数
测定方法
光学显微镜法： 0.5 μ m~ 电子显微镜法 : 0.001 μ m~ 激光散射法 : 0.02 μ m~ 库尔特计数法 : 1~600 μ m Stokes 沉降法 :0.5~200 μ m 吸附法 :0.03~1 μ m
药剂学考试题库及答案(1)
药剂学考试题库及答案第一章绪论1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。
⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。
⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。
2、药剂学研究的主要内容。
⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。
⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。
4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？19535、GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practiceGLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practice GCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practiceOTC：可在柜台上买到的药物，over the counter6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。
.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter第九章液体制剂1、液体制剂的特点和质量要求：①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。
（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。
（3）易于分剂量。
老少患者皆宜。
（4）可减少某些药物的刺激性。
②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。
③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。
2017年执业药师考试(散剂)部分知识点整理
2017年执业药师考试（散剂）部分知识点整理一、散剂的特点散剂有以下特点：比表面积较大，易分散有利吸收、起效迅速；制备简便；外用对疮面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科多有应用，也适于小儿给药。
但因比表面积较大，散剂易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化。
所以易吸湿或易氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的药物不宜制成散剂。
二、散剂的分类散剂可根据医疗用途、组成、性质及剂量等进行分类。
（1）按医疗用途分类：可分为内服散剂和外用散剂。
（2）按药物组成分类：可分为单味药散剂和复方散剂。
（3）按药物性质分类：可分为普通散剂和特殊散剂。
特殊散剂又分为含毒性药散剂；含低共熔成分散剂；含液体成分散剂。
（4）按剂量：可分为分剂量散剂和非剂量散剂。
分剂量散剂按单次剂量分装；非剂量散剂按多次使用的总剂量包装，患者按医嘱自己分取剂量应用。
分剂量散剂多为内服散剂，而非剂量散剂多为外用散剂。
三、散剂的质量要求（一）散剂生产与贮藏的有关规定1.除另有规定外，内服散剂应为细粉；儿科用及外用散剂应为最细粉。
2.制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。
3.多剂量包装的散剂应附分剂量的用具；含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
4.除另有规定外，散剂应密闭贮存，含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存。
（二）散剂的质量检査项目与要求粒度：用于烧伤或严重创伤的外用散剂，除另有规定外，通过七号筛的粉末总量不得少于95%。
外观均匀度：应色泽均匀，无花纹与色斑。
水分：除另有规定外不得过9.0%。
装量差异装量无菌微生物限度浸出制剂一、浸出制剂的特点与分类（一）浸出制剂的特点浸出制剂以常用水和不同浓度的乙醇为溶剂。
以水为溶剂时，多用煎煮法制备；采用其他非水溶剂时，可选用渗漉法、浸渍法、回流提取法等方法制备。
浸出制剂主要特点为：符合中医药理论，体现方药复方成分的综合疗效；汤剂还可适应中医辨证施治的需要；药效缓和、持久、副作用小；服用剂量较小、使用方便；部分浸出制剂可用作其他制剂的原料；但某些浸出制剂稳定性较差。
执业药师药剂学易错题
1.微粉硅胶本品为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。
影响片剂成型的主要因素有：药物及辅料的可压性、药物的熔点及结晶形态、黏合剂和润滑剂的用量、水分、压力。
羧甲基淀粉钠常用作片剂的黏合剂。
空胶囊为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想(明胶代用品有淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙基甲基纤维素胶囊等，但均未广泛使用)；为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛(2%～3%)；为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等乳状型基质可分W/O型与O/W型两类。
W/O型乳状基质与冷霜类护肤品相似，性质稳定，一般可吸收100%水分或溶液，但不能与水任意混合，且较O/W型较难洗除。
O/W型乳状基质与雪花膏类护肤品类似，含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型乳状基质好。
气体灭菌法和化学药剂杀菌法都属于化学灭菌法W=（0.52-a）/b进行计算，此题中a=0.23，b=0.58(1%氯化钠冰点降低值)；代入公式可以得出（0.52-0.23）/0.58=0.5g 水是最常用溶剂，本身无药理作用。
水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。
20%以上的乙醇即有防腐作用，但乙醇有一定的生理作用，易挥发、易燃烧等缺点。
醋酸乙酯属于非极性溶剂。
聚乙二醇(PEG)聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，超过1000为半固体或固体，液体制剂中常用聚乙二醇300～600。
聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用。
二甲亚砜属于极性溶剂。
阴离子及阳离子表面活性剂有较强的溶血作用。
如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。
非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类，吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。
初级药师考试复习笔记——药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计
药剂学药物微粒分散系的基础理论、流变学基础、药物制剂的稳定性、药物制剂的设计一、药物微粒分散系的基础理论1.概述概念：一种或多种物质高度分散在某种介质中所形成的体系小分子真溶液（直径＜10-9m ）微粒分散体系分类胶体分散体系（直径在10-7 ~10-9m 范围）：主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，他们的粒径全都小于1000nm粗分散体系（直径＞10-7m ）：主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球，他们的微粒在500~100μm 范围内微粒：10-9 ~10-4m 范围的分散相统称微粒多相体系，出现大量的表面现象微粒分散体系特殊的性能热力学不稳定体系粒径更小的分散体系还有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳现象性质有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性在体内分布上有一定的选择性一般具有缓释作用2.微粒分散系的主要性质与特点单分散体系：微粒大小完全均一的体系多分散体系：微粒大小不均一的体系微粒粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法小于50nm 的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢通过淋巴传递进入骨髓组织静脉注射、腹腔注射0.1~0.3μm 的微粒分散体系能很快被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于肝脏和脾脏等部位7~12μm 的微粒，由于大部分不能通过肺的毛细血管，结果被肺部机械性的滤取，肺是静脉注射给药后的第一个能贮留的靶位若注射大于50μm 的微粒指肠系膜动脉、门静脉、肝动脉或肾动脉，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位微粒的动力学性质：布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现纳米体系：丁铎尔现象微粒的光学性质粗分散体系：反射光为主，不能观察到丁铎尔现象低分子的真溶液：透射光为主，不能观察到丁铎尔现象电泳微粒分散体系在药剂学中的意义微粒大小与测定方法微粒大小与体内分布微粒的电学性质微粒的双电层结构：吸附层、扩散层布朗运动重力产生的沉降：服从Stokes 定律V= 絮凝与反絮凝二、流变学基础剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数牛顿流动纯液体和多数低分子溶液在层流条件下的剪切应力S 与剪切速度D 成正比。
第十一章 药物微粒分散系的基础理论
二、微粒大小与体内分布
小于 50nm的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血
管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1～3.0m的微粒分散体系能
很快被 单核吞噬细胞系统 的巨噬细胞所吞噬，最 终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的 肝脏和脾 脏等部位，血液中的微粒逐渐被清除。
人肺毛细血管直径为2m，大于肺毛细血管直径的
第二节
微粒分散系的主要性质和特点
一、微粒大小与测定方法
微粒大小是微粒分散体系的重要参数，对其体内
外的性能有重要的影响。微粒大小完全均一的体 系称为单分散体系；微粒大小不均一的体系称为 多分散体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体 系。常用平均粒径来描述粒子大小。 常用的粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、 有效粒径等。 微粒大小的测定方法有光学显微镜法、电子显微 镜法 、 激光散射法 、 库尔特计数法 、Stokes 沉降 法、吸附法等。
第三节
微粒分散体系的物理稳定性
微粒分散体系的物理稳定性直接关系到
微粒给药系统的应用。在宏观上， 微粒 分散体系的物理稳定性 可表现为 微粒粒 径的变化 ， 微粒的絮凝 、 聚结 、 沉降 、 乳析和分层等等。 一、热力学稳定性 二、动力学稳定性 三、絮凝与反絮凝
一、热力学稳定性
微粒分散体系是多相分散体系，存在大
第十一章 药物微粒分散系的基础理论
第一节
概述
分散体系(disperse system)是一种或几种物质
高度分散在某种介质中所形成的体系。被分 散的物质称为 分散相 (disperse phase)，而连 粗分散体系的微粒给药系统包括混悬 续的介质称为分散介质(disperse medium)。 剂、乳剂、微囊、微球等。它们的粒 分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小 径在500nm～100m范围内。 分子真溶液(直径<10-9m)、胶体分散体系(直 径在10-7 ～10-9m范围)和 粗分散体系 (直径 >10-7m)。 胶体分散体系的微粒给药系统包 括纳米微乳、脂质体、纳米粒、 将微粒直径在10-9～10-4m范围的分散相统称 纳米囊、纳米胶束等。它们的粒 为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微 径全都小于1000nm。 粒分散体系。
2021年中药学专业模拟试卷与答案解析74
2021年中药学专业模拟试卷与答案解析74一、单选题(共30题)1.药物采用对抗同贮法贮藏的作用是A：防止泛油B：防止粘连C：抑制虫蛀D：防止变色E：防止吸潮【答案】：C【解析】：对抗贮存法也称异性对抗驱虫养护，是采用两种或两种以上药物同贮，相互克制起到防止虫蛀、霉变的养护方法。
一般适用于数量不多的药物，如牡丹皮与泽泻、山药同贮，蛤蚧与花椒、吴茱萸或荜澄茄同贮，蕲蛇或白花蛇与花椒或大蒜瓣同贮，土鳖虫与大蒜同贮，人参与细辛同贮，冰片与灯心草同贮，硼砂与绿豆同贮，藏红花与冬虫夏草同贮等。
还可采用与具有特殊气味的物质密封同贮，如山苍子油、花椒、樟脑、大蒜、白酒等，有时也可达到良好的防蛀、防霉效果。
答案选C2.下列药物中有凉血止血功能的成药是A：三七片B：槐角丸C：止血定痛片D：抗栓再造丸E：木香顺气丸【答案】：B【解析】：B本题主要考查内科常用中成药的功能。
三七片的功能是散瘀止血，消肿止痛。
槐角丸的功能是清肠疏风，凉血止血。
止血定痛片的功能是散瘀，止血，止痛。
抗栓再造丸、木香顺气丸则没有止血功能。
3.既能清热养肝，又可明目退翳的药物是A：知母B：石膏C：天花粉D：夏枯草E：密蒙花【答案】：E【解析】：根据题意需分析各个药物的功效，首先，知母，能清热泻火、滋阴润燥。
石膏，能清热泻火、除烦止渴、收敛生肌。
天花粉，能清热生津、清热润燥。
夏枯草，能清肝明目、消肿散结。
密蒙花，甘而微寒，功善清热养肝、明目退翳，主治肝热目赤肿痛、肝虚有热之目昏干涩，以及翳障。
综合分析，既能清热养肝，又可明目退翳的药物是密蒙花。
故选E。
4.可作为混悬型液体制剂助悬剂的是A：枸橼酸钠B：酒石酸钾C：磷酸二氢钾D：氯化钠E：硅酸铝【答案】：E【解析】：本题考点是助悬剂及其应用。
通常可根据混悬液中药物微粒的性质和含量，选择不同的助悬剂。
目前常用的助悬剂：①低分子物质（如甘油、糖浆剂等）；②高分子物质（常用的天然的高分子助悬剂有阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶等；常用的合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等）；③硅酸类（如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅藻土等）。
胶体分散质微粒直径
胶体分散质微粒直径
胶体分散质微粒的直径是通过分析乳液来测量的，它一般控制在毫微米(1μm)或者小微米(4μm)以下，当乳液可以检测到的时候，就可以说微粒的直径进入可检测区域了。
微粒的直径一般也就是衡量其临界粒径的一个比较直观的指标了。
胶体分散性是指其分散质微粒能够使其分散系统中的各种溶质分散，从而抵消它们之间彼此吸引或者排斥的力，使之保持一定的分散性，从而形成胶体分散体系。
现代化药剂工业常常使用胶体给药技术取代传统的液体给药技术来制备药物，主要原因就是微粒微胶体的分散性质。
胶体形成的微粒的尺寸变小是提高分散性的一个重要的因素，也是胶体分散物的研究和应用重点，因此，测定胶体分散质微粒直径是非常必要的。
常用的胶体分散质微粒直径测定方法有多种，其中最常用的就是利用光散射原理进行测量。
通过光散射原理可以测定出胶体分散质微粒的直径，这是利用由胶体分散质产生光散射效应，从而把胶体分散质的特性表达出来的一种理论和实验方法。
目前，该方法已经被广泛应用于测定各种类型的胶体分散质。
我国在光散射原理的研究和应用上取得了进展，经常使用由分子束外延及其衍生的衍射技术来测定微粒的直径，这是一种可以实时测定无色溶液中微粒直径的有效方法。
在国外，常采用超微量分析技术来估算悬浮溶液中微粒的直径，这是一种基于微粒上表面积以及其传输量来计算微粒直径的复杂而显著的技术。
胶体分散质微粒直径的测量是胶体分散物研究及其应用的重要领域，在许多研究和应用中，研究胶体分散质微粒直径的大小是非常有意义的。
根据胶体分散质微粒直径的不同分布特性，可以对它们进行深入的研究，从而用于制药中更高效地应用。
微粒的概念是
微粒的概念是微粒的概念是指物质在分散体系中的最小颗粒。
它们通常由原子、分子或离子组成，具有微小的尺寸和质量。
微粒的概念是指在宏观尺度上无法观察到的微小粒子，它们存在于固体、液体和气体等物质形态中。
微粒理论最早由英国科学家道金斯于1827年提出，通过观察细小颗粒在液体中的运动，他认为物质是由无数微小粒子组成的。
在随后的研究中，科学家们逐渐发现了微粒在各种物质中的基本性质和运动规律。
在固体中，微粒紧密地排列在一起，形成了一个有序的结构。
固体微粒之间的相互作用力较强，因此固体具有较高的密度和固定的形状。
而液体中的微粒则相对较为松散，微粒之间的相互作用力较弱，使得液体流动性较强。
气体中的微粒则更为分散，微粒之间几乎没有相互作用力，可以自由运动。
微粒的尺寸范围很大，从纳米级别到微米级别都可以被称为微粒。
纳米级微粒通常指具有纳米尺寸的粒子，这些微粒的直径通常在1到100纳米之间。
纳米级微粒具有较大的比表面积，因此在材料科学、生物医学和环境科学等领域有着广泛应用。
例如，纳米粒子的特殊性质使其在药物输送、催化剂、太阳能电池和传感器等领域具有重要作用。
微粒的研究对于理解物质的性质和行为具有重要意义。
通过观察微粒的运动和相互作用，我们可以揭示物质的宏观性质和微观结构之间的关系。
此外，微粒也是研究材料工程、生物学和医学等领域的基础。
通过控制微粒的形状、大小和表面性质，我们可以设计出更高效的药物传输系统、更稳定的催化剂和更高性能的材料。
总之，微粒是物质在分散体系中的最小颗粒，具有微小的尺寸和质量。
微粒的研究对于理解物质行为和开发新材料具有重要意义。
通过控制微粒的特性，我们可以创造出各种有用的应用，推动科学技术的发展。
固体分散体的分类
固体分散体的分类固体分散体是指固体物质在液体或气体中的分散形态。
根据分散体的性质和形态，固体分散体可以分为悬浮液、胶体和凝胶。
以下将分别介绍这三种固体分散体的特点和应用。
一、悬浮液悬浮液是指固体微粒在液体中均匀分散形成的混合物。
在悬浮液中，固体微粒的粒径通常在1～100微米之间。
悬浮液的特点是微粒不会自行沉降，但是在静止状态下会逐渐沉淀。
悬浮液的浓度较低，通常小于50%。
悬浮液在日常生活和工业生产中有广泛的应用。
在日常生活中，我们常见的饮料、药剂和洗涤剂等都属于悬浮液。
在工业生产中，悬浮液可以用于矿石的浮选、纸浆的制备、涂料的生产等。
二、胶体胶体是指固体微粒在液体或气体中形成的均匀分散体系。
胶体的微粒粒径通常在1纳米至1微米之间。
胶体的特点是微粒不会沉降，而是形成一个稳定的胶体溶液或胶体凝胶。
胶体的浓度较高，通常大于50%。
胶体在生活和工业中有着广泛的应用。
在生活中，胶体可以用于医药领域的药剂制备、食品领域的乳化剂和稳定剂等。
在工业中，胶体可以用于纺织品的染色、颜料的制备、油墨的生产等。
三、凝胶凝胶是指固体微粒在液体或气体中形成的三维网状结构，使液体或气体形成固态凝胶。
凝胶的微粒粒径通常在1纳米至1微米之间。
凝胶的特点是微粒形成一个连续的固态网络，能够保持其形状。
凝胶的浓度较高，通常大于50%。
凝胶在生活和工业中也有广泛的应用。
在生活中，凝胶可以用于化妆品的制备、医药领域的药剂制备等。
在工业中，凝胶可以用于涂料的生产、墨水的制备、电池的制造等。
总结起来，固体分散体根据分散体的性质和形态可以分为悬浮液、胶体和凝胶。
悬浮液是微粒在液体中均匀分散的混合物，胶体是微粒在液体或气体中形成的均匀分散体系，凝胶是微粒形成的三维网状结构使液体或气体形成固态凝胶。
这三种固体分散体在日常生活和工业生产中都有广泛的应用，为我们的生活带来了便利。
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分散体系类型
粒径（nm）
特征
溶液剂
＜1
真溶液；热力学稳定；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜
胶体溶液
高分子பைடு நூலகம்液
1～l00
真溶液；热力学稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜
溶胶（非均相）
胶体溶液；热力学不稳定；扩散慢，能透过滤纸但不能透过半透膜
乳状液（非均相）
＞100
热力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
混悬液（非均相）
＞500
热力学和动力学不稳定；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
常用的表面活性剂
阴离子型：三酸、硫酸、磺酸
阳离子型：新旧洁尔灭
两性离子：豆卵磷脂
非离子型：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油