抗菌药物分类及作用机制.
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• 此类药共同特点为： • 1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合Baidu Nhomakorabea，起 • • •
快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。 2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和 阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、 军团菌等非典型病原体也具有良好作用。 3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。 4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静 注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
抗菌药物的分类及作用机制
赣州市肿瘤医院 黄刚
细菌的结构
细菌的致病性
• 致病性：细菌对寄主的侵犯，包括细菌吸附于体
表，侵入组织或细胞，生长繁殖，产生毒素，乃 至扩散蔓延以及抗拒寄主的一系列防御机能，造 成机体损伤。 吸附：细菌能以它表面的特殊成分和结构附着于 寄主体表或各器官的上皮粘膜，如大肠杆菌的某 些菌株借其表面抗原（K88）吸附于肠上皮，淋 球菌借其表面丝状突出物吸附于尿道上皮，化脓 性链球菌借其表面特异性M蛋白吸附于咽部粘膜 等。
细菌的致病性
毒素：有外毒素和内毒素两类，肉毒杆菌的毒素和 葡萄球菌的肠毒素即是外毒素（在体外产生）。 还有在传染病中起主要作用或起部分致病作用的 如白喉、破伤风的毒素以及链球菌的红斑毒素等。 引起肠道感染的细菌，可产生一些毒素激活腺苷 酸环化酶使cAMP增加，肠道分泌增多而致腹泻。 内毒素是和革兰氏阴性细菌细胞壁相关的磷脂多 糖蛋白质，大分子复合物，脂多糖是其主要成分， 内毒素可以引起微循环灌注不足，休克、弥漫性 毛细血管内凝血和施瓦茨曼氏反应（局部皮肤反 应）等。
细菌的致病性
• 扩散：某些细菌能产生可溶性物质，分解
结缔组织基质中的透明质酸，造成皮下扩 散,如化脓性链球菌。另外有些细菌如布氏 杆菌、鼠疫杆菌，在淋巴结内不被清除， 反而能生长繁殖，通过淋巴液扩散至体内 其他部位。在机体抵抗力差时，局部感染 的细菌可侵入血循环造成菌血症。
细菌的致病性
对寄主防御机能的抵抗：如链球菌的溶血素、 肺炎球菌的荚膜、金黄色葡萄球菌的凝固 酶、结核杆菌的抑制和抵抗溶菌酶的作用， 有些致病菌还能产生某些物质杀伤吞噬细 胞等，这些均能使细菌在机体内存活而致 病。
•
细菌的致病性
• 侵入机体：分三种不同现象： • 1．细菌在表面生长繁殖，释放毒素，毒素进入人 • •
体，如破伤风、白喉等。 2．有些细菌在吸附后，细胞膜上形成裂隙，细菌 进入细胞内繁殖产生毒素，使细胞死亡，如痢疾 杆菌和沙门氏杆菌。 3．另有些细菌，通过粘膜上皮细胞进入皮下组织， 并进一步扩散如链球菌所致丹毒及蜂窝组织炎等。
三、林可霉素类
• 此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素
（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克 林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收 好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝 代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成。克林 霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用 靶点相同，故不宜合用。
四、氨基苷类
• 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半
休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒 性，第四代没见肾损害报道。
• 第一代：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、
头孢拉啶、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳 性菌， • 第二代：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。 可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革 兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。
• 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、
头孢地尼。口服主要用于革兰阴性菌所致 各系统的中度感染。 • 第四代：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。 用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对 其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重 感染
• 其他β-内酰胺类：β-内酰胺类抑制药（例
如克拉维酸，其与β-内酰胺类抗生素合用， 可明显增强抗菌作用）；
二、大环内酯类
五、多粘菌素类
• 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均
有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性 较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面， 偶见白细胞减少和肝脏毒性。
六、四环素类
• 抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性
和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、 和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作 用。 • 可分为天然品与半合成品两类。天然品有 金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有 多西环素和米诺环素。
一、β-内酰胺类
• 青霉素类：天然青霉素 • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐
酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱 的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳 性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但 不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
• 头孢菌素类： • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 第一代常见皮疹等过敏反应，偶见过敏性
•
合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。 共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌 谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。3.口服难吸收，口服 用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应： 损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能 损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。 另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）； 肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。
细菌的致病性
• 在体内繁殖：细菌在体内繁殖，要求适合
它生长的营养条件和抵抗寄主的能力，如 变形杆菌，由于具有尿素酶，能利用尿素 生长，并产生氨损伤组织，所以比其他细 菌引起更为严重的肾盂肾炎。又如布氏杆 菌能在胎型绒毛膜和羊水中大量生长，造 成流产，因为胚胎组织中有丰富的赤癣醇 是布氏杆菌生长的刺激素。
七、氯霉素类
• 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。 • 不良反应： • 1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减
抗生素定义
• 抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、
放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其 他微生物作用的代谢产物。 • 天然抗生素：是指由微生物培养液中提取 获得。 • 半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化 学结构进行改造得到的产品。
常用抗生素的分类
• • • • • • • • • •
ß-内酰胺类 大环内酯类 林可霉素类 氨基糖甙类 多粘菌素类 四环素类 氯霉素类 糖肽类喹 喹诺酮类 碳青霉烯类
快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。 2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和 阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、 军团菌等非典型病原体也具有良好作用。 3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。 4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静 注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
抗菌药物的分类及作用机制
赣州市肿瘤医院 黄刚
细菌的结构
细菌的致病性
• 致病性：细菌对寄主的侵犯，包括细菌吸附于体
表，侵入组织或细胞，生长繁殖，产生毒素，乃 至扩散蔓延以及抗拒寄主的一系列防御机能，造 成机体损伤。 吸附：细菌能以它表面的特殊成分和结构附着于 寄主体表或各器官的上皮粘膜，如大肠杆菌的某 些菌株借其表面抗原（K88）吸附于肠上皮，淋 球菌借其表面丝状突出物吸附于尿道上皮，化脓 性链球菌借其表面特异性M蛋白吸附于咽部粘膜 等。
细菌的致病性
毒素：有外毒素和内毒素两类，肉毒杆菌的毒素和 葡萄球菌的肠毒素即是外毒素（在体外产生）。 还有在传染病中起主要作用或起部分致病作用的 如白喉、破伤风的毒素以及链球菌的红斑毒素等。 引起肠道感染的细菌，可产生一些毒素激活腺苷 酸环化酶使cAMP增加，肠道分泌增多而致腹泻。 内毒素是和革兰氏阴性细菌细胞壁相关的磷脂多 糖蛋白质，大分子复合物，脂多糖是其主要成分， 内毒素可以引起微循环灌注不足，休克、弥漫性 毛细血管内凝血和施瓦茨曼氏反应（局部皮肤反 应）等。
细菌的致病性
• 扩散：某些细菌能产生可溶性物质，分解
结缔组织基质中的透明质酸，造成皮下扩 散,如化脓性链球菌。另外有些细菌如布氏 杆菌、鼠疫杆菌，在淋巴结内不被清除， 反而能生长繁殖，通过淋巴液扩散至体内 其他部位。在机体抵抗力差时，局部感染 的细菌可侵入血循环造成菌血症。
细菌的致病性
对寄主防御机能的抵抗：如链球菌的溶血素、 肺炎球菌的荚膜、金黄色葡萄球菌的凝固 酶、结核杆菌的抑制和抵抗溶菌酶的作用， 有些致病菌还能产生某些物质杀伤吞噬细 胞等，这些均能使细菌在机体内存活而致 病。
•
细菌的致病性
• 侵入机体：分三种不同现象： • 1．细菌在表面生长繁殖，释放毒素，毒素进入人 • •
体，如破伤风、白喉等。 2．有些细菌在吸附后，细胞膜上形成裂隙，细菌 进入细胞内繁殖产生毒素，使细胞死亡，如痢疾 杆菌和沙门氏杆菌。 3．另有些细菌，通过粘膜上皮细胞进入皮下组织， 并进一步扩散如链球菌所致丹毒及蜂窝组织炎等。
三、林可霉素类
• 此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素
（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克 林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收 好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝 代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成。克林 霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用 靶点相同，故不宜合用。
四、氨基苷类
• 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半
休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒 性，第四代没见肾损害报道。
• 第一代：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、
头孢拉啶、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳 性菌， • 第二代：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。 可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革 兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。
• 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、
头孢地尼。口服主要用于革兰阴性菌所致 各系统的中度感染。 • 第四代：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。 用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对 其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重 感染
• 其他β-内酰胺类：β-内酰胺类抑制药（例
如克拉维酸，其与β-内酰胺类抗生素合用， 可明显增强抗菌作用）；
二、大环内酯类
五、多粘菌素类
• 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均
有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性 较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面， 偶见白细胞减少和肝脏毒性。
六、四环素类
• 抗菌谱极广，包括需氧和厌氧的革兰阳性
和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、 和螺旋体，还有间接抑制阿米巴原虫的作 用。 • 可分为天然品与半合成品两类。天然品有 金霉素、土霉素、四环素等；半合成品有 多西环素和米诺环素。
一、β-内酰胺类
• 青霉素类：天然青霉素 • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐
酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱 的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳 性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但 不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
• 头孢菌素类： • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 第一代常见皮疹等过敏反应，偶见过敏性
•
合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。 共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌 谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。3.口服难吸收，口服 用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应： 损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能 损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。 另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）； 肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。
细菌的致病性
• 在体内繁殖：细菌在体内繁殖，要求适合
它生长的营养条件和抵抗寄主的能力，如 变形杆菌，由于具有尿素酶，能利用尿素 生长，并产生氨损伤组织，所以比其他细 菌引起更为严重的肾盂肾炎。又如布氏杆 菌能在胎型绒毛膜和羊水中大量生长，造 成流产，因为胚胎组织中有丰富的赤癣醇 是布氏杆菌生长的刺激素。
七、氯霉素类
• 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。 • 不良反应： • 1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减
抗生素定义
• 抗生素：是指微生物（包括细菌、真菌、
放线菌属）产生的一种具有抑制或杀灭其 他微生物作用的代谢产物。 • 天然抗生素：是指由微生物培养液中提取 获得。 • 半合成抗生素：是指通过对天然抗生素化 学结构进行改造得到的产品。
常用抗生素的分类
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ß-内酰胺类 大环内酯类 林可霉素类 氨基糖甙类 多粘菌素类 四环素类 氯霉素类 糖肽类喹 喹诺酮类 碳青霉烯类