降糖药分类PPT课件
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去路
*
血糖浓度的相对平衡受激素和神经调控
降低血糖浓度的激素: - 胰岛素
升高血糖浓度的激素: - 胰高血糖素 - 儿茶酚胺 - 生长激素 - 糖皮质激素 - 肾上腺素
正常人体内血糖浓度维持在一个相对狭窄的范围,空腹血糖在3.9-6.1mmol/L之间,餐后2h血糖不会超过7.8mmol/L 血糖浓度能维持动态平衡的调节机制:
-糖苷酶抑制剂的安全性和副作用
安全性: 单用无低血糖,并能使体重下降 合用此药时出现低血糖,需用葡萄糖或蜂蜜纠正,食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差 副作用: 常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 偶见转氨酶升高
促进胰岛素分泌-胰岛素促泌剂
↓ 外周胰岛素抵抗
↑ 胰岛素分泌
↓ 中央胰岛素抵抗
肝糖生成 ↑
需要注射
增加血糖去路
其他
HbA1c
纠正胰岛素 抵抗
改善胰岛素 分泌缺陷
磺脲类 格列奈类 DPP-4 抑制剂 GLP-1类似物 胰岛素替代治疗
二甲双胍 噻唑烷二酮类
其他:不针对病理生理机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂:减少血糖来源 SGLT2 抑制剂: 增加血糖去路
降糖药物针对病理生理机制分类
食物
胃肠
食物刺激引起的 GLP-1反应
DPP-4酶降解GLP-1 使之失活
DPP-4酶
GLP-1R
胰岛β细胞
GLP-1
GLP-1受体激动剂类似天然GLP-1,且不易被DPP-4酶降解
葡萄糖依赖性的 胰岛素分泌↑
肠促胰岛素
GLP-1受体激动剂的代表药和疗效
代表药: 艾塞那肽(百泌达®):一天2次注射 利拉鲁肽(诺和力®):一天1次注射 疗效:
激素调节为主
神经调节为辅
*
血糖浓度的相对平衡受激素和神经调控
降低血糖浓度的激素: - 胰岛素
升高血糖浓度的激素: - 胰高血糖素 - 儿茶酚胺 - 生长激素 - 糖皮质激素 - 肾上腺素
正常人体内血糖浓度维持在一个相对狭窄的范围,空腹血糖在3.9-6.1mmol/L之间,餐后2h血糖不会超过7.8mmol/L 血糖浓度能维持动态平衡的调节机制:
-糖苷酶抑制剂的安全性和副作用
安全性: 单用无低血糖,并能使体重下降 合用此药时出现低血糖,需用葡萄糖或蜂蜜纠正,食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差 副作用: 常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 偶见转氨酶升高
促进胰岛素分泌-胰岛素促泌剂
↓ 外周胰岛素抵抗
↑ 胰岛素分泌
↓ 中央胰岛素抵抗
肝糖生成 ↑
需要注射
增加血糖去路
其他
HbA1c
纠正胰岛素 抵抗
改善胰岛素 分泌缺陷
磺脲类 格列奈类 DPP-4 抑制剂 GLP-1类似物 胰岛素替代治疗
二甲双胍 噻唑烷二酮类
其他:不针对病理生理机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂:减少血糖来源 SGLT2 抑制剂: 增加血糖去路
降糖药物针对病理生理机制分类
食物
胃肠
食物刺激引起的 GLP-1反应
DPP-4酶降解GLP-1 使之失活
DPP-4酶
GLP-1R
胰岛β细胞
GLP-1
GLP-1受体激动剂类似天然GLP-1,且不易被DPP-4酶降解
葡萄糖依赖性的 胰岛素分泌↑
肠促胰岛素
GLP-1受体激动剂的代表药和疗效
代表药: 艾塞那肽(百泌达®):一天2次注射 利拉鲁肽(诺和力®):一天1次注射 疗效:
激素调节为主
神经调节为辅
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
![常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】](https://img.taocdn.com/s3/m/05997a690622192e453610661ed9ad51f01d548d.png)
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ~24h,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外,其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素:T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
糖尿病降糖药物ppt课件
![糖尿病降糖药物ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/11fb37c982d049649b6648d7c1c708a1294a0a66.png)
Cusi & DeFronzo, Diabetes Reviews, 6: 89, 1998
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量-疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天,可降低HbA1c达2%
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重:乳酸性酸中毒(每年10万人中约有3人发病) 多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂:500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合,关闭K+通道,开启Ca++通道,细胞内Ca++升高,促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为: 低血糖,体重增加,高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长 可能的心血管不良反应??--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
二甲双胍超越降糖的益处 全面控制心血管病多重危险因素
二甲双胍剂量-疗效依赖性研究
最佳疗效2000mg/天,可降低HbA1c达2%
500 mg
1000 mg
1500 mg
2000 mg
2500 mg
HbA1C (%)
(p<0.001)
Garber AJ. Am J Med 1997; 102: 491-7
双胍类药物副作用
常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 最严重:乳酸性酸中毒(每年10万人中约有3人发病) 多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂:500mg Bid 随餐或餐后服用 逐渐加量至500mg Tid
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 与B细胞膜上的SU受体结合,关闭K+通道,开启Ca++通道,细胞内Ca++升高,促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为: 低血糖,体重增加,高胰岛素血症--- 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉,且持续时间长 可能的心血管不良反应??--有争论 认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理
双 糖 酶
葡萄糖淀粉酶
多糖
单糖
寡糖或双糖
阿卡波糖
-
-
-
伏格列波糖
-
-
-
α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
口服降糖药ppt
![口服降糖药ppt](https://img.taocdn.com/s3/m/e7c2396d590216fc700abb68a98271fe910eafca.png)
第三十三页,共三十三页。
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页,共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页,共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页,共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页,共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底-餐时胰岛素等
泌,抑制胰高血糖素分泌
降糖特点:
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页,共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性:
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页,共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药: • 阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇
作用机理:
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点: • 糖化血红蛋白下降0.5~0.8%,适用于以碳水化合物为主要食
1 2型糖尿病的核心缺陷 2 降糖药物分类 3 药物的作用机制、特点及安全性 4 用药原则介绍 5 联合用药的优势
第二页,共三十三页。
共
同
作
遗传因素
用
环境因素
胰岛素分泌缺乏、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
血糖升高 为特征
全身性
各种器官 并发症
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2022 第三页,共三十三页。
口服降糖药用药原那么
第二十四页,共三十三页。
中国2型糖尿病治疗方案
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十五页,共三十三页。
用药原那么 1
β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 〔单用或联合应用〕
随着β诊细断 胞功能的减退不启断动调胰岛整素治治疗根疗底 方案 胰岛素或预混胰岛素 屡次胰岛素强化治疗 根底-餐时胰岛素等
泌,抑制胰高血糖素分泌
降糖特点:
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十二页,共三十三页。
DPP-4抑制剂
平安性:
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂 量
中国2型糖尿病防治指南〔2022年版〕
第二十三页,共三十三页。
α-糖苷酶抑制剂
代表药: • 阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇
作用机理:
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点: • 糖化血红蛋白下降0.5~0.8%,适用于以碳水化合物为主要食
糖尿病口服降糖药PPT
![糖尿病口服降糖药PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/6cc516c0690203d8ce2f0066f5335a8102d2663a.png)
详细描述
代表药物有二甲双胍,是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延迟碳水化合物吸收,降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖,主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌,双胍类抑制肝葡 萄糖输出,两者作用机制不同,可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌,但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗,可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗,但作用机制不 同,可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适,如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应,如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤, 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药,不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮,主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病,尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下,如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病,口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍,是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延迟碳水化合物吸收,降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖,主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌,双胍类抑制肝葡 萄糖输出,两者作用机制不同,可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌,但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗,可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗,但作用机制不 同,可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适,如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应,如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤, 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药,不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮,主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病,尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下,如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病,口服降糖药也可作 为辅助治疗。
常用口服降糖药 ppt课件
![常用口服降糖药 ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/d0f48e3516fc700aba68fc03.png)
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项:
1.遵守医师的指示按时服药, 不可以任意增减药量,按时返 回门诊,调整药物剂量。
2.遵守饮食计划及规则运动, 定期检查肝、肾功能,糖化血 色素等。
3.生病时仍需按时服药,不 可停药,注意进食并立即就 医。
4.口服药应储存于阳凉避 光场所,勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重,可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性,降 低血中高血糖和甘油三水平,增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类(SU)
药理作用与机制
第一代:不良反应多,现已很少 1.降血糖作用:促进胰岛素释放;增强胰岛素作
用于临床
用;抑制胰高血糖素分泌
第二代:格列苯脲(优降糖) 格列吡嗪(美吡哒) 格列喹酮(糖适平) 格列齐特(达美康 )
改善脂肪代谢作用:纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常,显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病,尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用, 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少,低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
17
使用口服降血糖药的注意事项:
1.遵守医师的指示按时服药, 不可以任意增减药量,按时返 回门诊,调整药物剂量。
2.遵守饮食计划及规则运动, 定期检查肝、肾功能,糖化血 色素等。
3.生病时仍需按时服药,不 可停药,注意进食并立即就 医。
4.口服药应储存于阳凉避 光场所,勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重,可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性,降 低血中高血糖和甘油三水平,增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类(SU)
药理作用与机制
第一代:不良反应多,现已很少 1.降血糖作用:促进胰岛素释放;增强胰岛素作
用于临床
用;抑制胰高血糖素分泌
第二代:格列苯脲(优降糖) 格列吡嗪(美吡哒) 格列喹酮(糖适平) 格列齐特(达美康 )
改善脂肪代谢作用:纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常,显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病,尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用, 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少,低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
六大类口服降糖药课件
![六大类口服降糖药课件](https://img.taocdn.com/s3/m/2137326686c24028915f804d2b160b4e777f815e.png)
促进葡萄糖利用,抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收,控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
剂类
糖。
列醇
12
类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5mg
80mg 2.5mg 30mg 1mg
分病人会出现腹 泻。
用。
15
糖尿病药物按作用时间分类
根据作用时间,口服药可分为: 短效(桔色)、中效(深红)、长效(红)、超短
效(黄色)、超长效(蓝色)、
特别提示: 所有的降糖药,不论长效短效,对空腹血糖和餐后血糖均有改善,只是侧重点不
同
16
糖尿病口服药
超短效药物: 以控制餐后血糖为主; 作用时间: 约2-4小时,每天3次; 代表药物: 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈钙、
其半衰期不足2分钟。
7
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效, 但作用持久
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
酮类
罗格列酮
1、所有1型糖尿病人;
2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸
中毒患者;
易致低血糖,但发生 3、12岁以下儿童;
率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者;
5、与CYP3A4抑制剂合并治疗;
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2019/8/27
22
胰岛素及类似物
2019/8/2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗未达标 有严重糖尿病并发症或有其他严重疾病者 妊娠期糖尿病
2019/8/27
24
胰岛素按作用时间分类(一)
超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素,吸收 快,起效快,作用时间短,替代餐时胰岛素,用 药10分钟内必须进餐。
肥胖的2型糖尿病患者在用二甲双胍后,血糖控
2019制/8/27仍不满意者,也可加用磺脲类降糖药
5
磺脲类药物分类及代表药物
第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代:格列本脲(优降糖)
格列齐特(达美康) 格列吡嗪(美吡达) 格列喹酮(糖适平) 第三代:格列美脲(亚莫利)
2019/8/27
6
磺脲类特点
第一代 其作用弱,维持时间短,基本淘汰
短效胰岛素:一般常规胰岛素,目前最常用,替 代餐时胰岛素,餐前30分钟皮下注射,作用持续 大约8h,血糖波动大。
2019/8/27
8
2、非磺脲类(胰岛素促泌剂)
适应症: 用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖
的2型糖尿病病人 代表药物: 氯茴苯酸类:瑞格列奈(诺和龙) 苯丙氨酸衍生物:那格列奈(唐力)
2019/8/27
9
非磺脲类胰岛素促泌剂特点
•作用更快、持续时间更短 •促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著,符合生理 •其作用强度依赖于血糖浓度,低血糖发生率更低 •肾功能不全患者可以安全使用 •可与二甲双胍合用,对控制血糖有协同作用 •对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效
不能单独用于1型糖尿病 肝病者慎用;血清谷丙转氨酶水平升高者 (高出正常水平上限的2.5倍)应停药
对本品及其辅助成分过敏者禁用
不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗 心功能不全者慎用 孕妇、哺乳妇女、18岁以下病人
2019/8/27
21
口服降糖药的注意事项
磺脲类:餐前30分钟 双胍类:双胍类对胃肠道有刺激,餐后服用 瑞格列奈和α -糖苷酶抑制剂于餐前即刻服或餐 中服 宜从小量开始,逐渐加量,单药疗效不佳或为 减少药物ADR时,选机制不同的药联用,同 一类药不联用(如优降糖和达美康)
2019/8/27
12
双胍类
适应症: 轻中度尤其是肥胖型2型糖尿病首选 可以与胰岛素合用,治疗1型糖尿病患 对胰岛素耐受的病人,单用或合用磺酰脲类
代表药物: 二甲双胍片(格华止)、二甲双胍缓释片
2019/8/27
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双胍类特点
•肥胖型2型糖尿病患者首选 •改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌 •有效降低空腹、餐后高血糖与糖化血红蛋白 •单用或与其它口服降糖药或胰岛素合用 •正常情况下,单独服用不易引起低血糖 •对糖尿病病人有降糖作用,正常人无降糖作用
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α-糖苷酶抑制剂代表药物及特点
代表药物:
阿卡波糖(拜糖平、卡博平)、伏格列波糖
特点:
•阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物
•降餐后血糖,但降空腹血糖和糖化血红蛋白较弱
•可单用或与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用
•不易产生低血糖
•易引起腹胀、排气多等胃肠道副反应
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不宜应用非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的患者
已知对瑞格列奈或那格列奈中的任何赋型剂 过敏的患者
1型糖尿病
糖尿病酮症酸中毒禁用
妊娠或哺乳妇女禁用
12岁以下的儿童
严重肝功能不全的患者等
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二、双胍类
作用机制:
直接作用于糖的代谢过程,促进糖的无氧酵解,增加 外周组织对葡萄糖的摄取和利用,保护已受损的胰岛β 细胞功能,有利于糖尿病的长期控制 本品抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少 肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
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不宜应用α -糖苷酶抑制剂的患者
不能单用治疗1型糖尿病和重型2型糖尿病 消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用 妊娠和哺乳期妇女不应使用 不应使用于18岁以下的患者 糖尿病酮症酸中毒
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四、噻唑烷二酮类
作用机制: 增加靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗
适应症: 适用于2型糖尿病患者 非糖尿病胰岛素抵抗状态的患者(肝脏、脂肪组 织、肌肉的胰岛素抵抗)
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不宜使用二甲双胍的糖尿病患者
心脏病 慢性呼吸系统疾病 肝脏、肾脏病变 酗酒者 有胃肠道疾病患者 高热
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三、α-糖苷酶抑制剂
作用机制: 可逆性抑制小肠粘膜的α -葡萄糖苷酶活性,降低
消化复杂多糖和蔗糖速度,延缓葡萄糖吸收 适应症:
2型糖尿病 糖耐量低减者(IGT) 反应性低血糖症 联合胰岛素治疗1型糖尿病
降糖药的分类
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糖尿病
糖尿病是由于胰岛素分泌或作用缺陷引起 的以血糖升高为特征的代谢病。临床表现为 血糖升高,尿中含糖,出现多饮、多食、多 尿及消瘦(体重下降),常称之为“三多一 少”,可伴发各种器官疾病,尤其是眼、心 血管、神经系统等
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降糖药物分类
口服降糖药 胰岛素及类似物
第二代 其作用较第一代强,降糖作用维持时间
达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导
致低血糖
第三代 克服了前两代的缺点,其作用强,起效
快,作用维持时间较第二代药物短(8-10h),导
致低血糖的可能性减小
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不宜应用磺脲类药物的患者
胰岛功能很差,如1型糖尿病,2型糖尿病后期 妊娠 应激状态下,如手术、创伤、心梗、中风等 严重糖尿病慢性并发症 磺脲药物过敏
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噻唑烷二酮类代表药物及特点
代表药物:
吡格列酮(瑞酮、艾汀、卡司平)
罗格列酮(文迪雅、太罗)
特点:
•改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌
•可降低空腹、餐后血糖和糖化血红蛋白作用
•与双胍类药物合用时,降糖效果显著增加
•不易产生低血糖
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不宜使用噻唑烷二酮类药物的情况
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口服降糖药分类
一、胰岛素促泌剂 二、双胍类 三、α-糖苷酶抑制剂 四、噻唑烷二酮类
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1、磺脲类(胰岛素促泌剂)
作用机制:
作用于胰岛β细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛
素释放
适应症:
用于β细胞较好的2型糖尿病患者
非肥胖的2型糖尿病患者,在饮食控制后,血糖
(空腹或餐后)仍高者