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2019/8/27
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噻唑烷二酮类代表药物及特点
代表药物:
吡格列酮(瑞酮、艾汀、卡司平)
罗格列酮(文迪雅、太罗)
特点:
•改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌
•可降低空腹、餐后血糖和糖化血红蛋白作用
•与双胍类药物合用时,降糖效果显著增加
•不易产生低血糖
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不宜使用噻唑烷二酮类药物的情况
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不宜应用非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的患者
已知对瑞格列奈或那格列奈中的任何赋型剂 过敏的患者
1型糖尿病
糖尿病酮症酸中毒禁用
妊娠或哺乳妇女禁用
12岁以下的儿童
严重肝功能不全的患者等
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二、双胍类
作用机制:
直接作用于糖的代谢过程,促进糖的无氧酵解,增加 外周组织对葡萄糖的摄取和利用,保护已受损的胰岛β 细胞功能,有利于糖尿病的长期控制 本品抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异生,减少 肝糖输出,可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
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胰岛素及类似物
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胰岛素适应症
1型糖尿病 2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗未达标 有严重糖尿病并发症或有其他严重疾病者 妊娠期糖尿病
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胰岛素按作用时间分类(一)
超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素,吸收 快,起效快,作用时间短,替代餐时胰岛素,用 药10分钟内必须进餐。
不能单独用于1型糖尿病 肝病者慎用;血清谷丙转氨酶水平升高者 (高出正常水平上限的2.5倍)应停药
对本品及其辅助成分过敏者禁用
不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗 心功能不全者慎用 孕妇、哺乳妇女、18岁以下病人
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口服降糖药的注意事项
磺脲类:餐前30分钟 双胍类:双胍类对胃肠道有刺激,餐后服用 瑞格列奈和α -糖苷酶抑制剂于餐前即刻服或餐 中服 宜从小量开始,逐渐加量,单药疗效不佳或为 减少药物ADR时,选机制不同的药联用,同 一类药不联用(如优降糖和达美康)
短效胰岛素:一般常规胰岛素,目前最常用,替 代餐时胰岛素,餐前30分钟皮下注射,作用持续 大约8h,血糖波动大。
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口服降糖药分类
一、胰岛素促泌剂 二、双胍类 三、α-糖苷酶抑制剂 四、噻唑烷二酮类
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1、磺脲类(胰岛素促泌剂)
作用机制:
作用于胰岛β细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛
素释放
适应症:
用于β细胞较好的2型糖尿病患者
非肥胖的2型糖尿病患者,在饮食控制后,血糖
(空腹或餐后)仍高者
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双胍类
适应症: 轻中度尤其是肥胖型2型糖尿病首选 可以与胰岛素合用,治疗1型糖尿病患 对胰岛素耐受的病人,单用或合用磺酰脲类
代表药物: 二甲双胍片(格华止)、二甲双胍缓释片
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双胍类特点
•肥胖型2型糖尿病患者首选 •改善胰岛素抵抗,不刺激胰岛素分泌 •有效降低空腹、餐后高血糖与糖化血红蛋白 •单用或与其它口服降糖药或胰岛素合用 •正常情况下,单独服用不易引起低血糖 •对糖尿病病人有降糖作用,正常人无降糖作用
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不宜应用α -糖苷酶抑制剂的患者
不能单用治疗1型糖尿病和重型2型糖尿病 消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用 妊娠和哺乳期妇女不应使用 不应使用于18岁以下的患者 糖尿病酮症酸中毒
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四、噻唑烷二酮类
作用机制: 增加靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗
适应症: 适用于2型糖尿病患者 非糖尿病胰岛素抵抗状态的患者(肝脏、脂肪组 织、肌肉的胰岛素抵抗)
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2、非磺脲类(胰岛素促泌剂)
适应症: 用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖
的2型糖尿病病人 代表药物: 氯茴苯酸类:瑞格列奈(诺和龙) 苯丙氨酸衍生物:那格列奈(唐力)
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非磺脲类胰岛素促泌剂特点
•作用更快、持续时间更短 •促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著,符合生理 •其作用强度依赖于血糖浓度,低血糖发生率更低 •肾功能不全患者可以安全使用 •可与二甲双胍合用,对控制血糖有协同作用 •对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效
第二代 其作用较第一代强,降糖作用维持时间
达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导
致低血糖
第三代 克服了前两代的缺点,其作用强,起效
快,作用维持时间较第二代药物短(8-10h),导
致低血糖的可能性减小
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不宜应用磺脲类药物的患者
胰岛功能很差,如1型糖尿病,2型糖尿病后期 妊娠 应激状态下,如手术、创伤、心梗、中风等 严重糖尿病慢性并发症 磺脲药物过敏
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α-糖苷酶抑制剂代表药物及特点
代表药物:
阿卡波糖(拜糖平、卡博平)、伏格列波糖
特点:
•阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物
•降餐后血糖,但降空腹血糖和糖化血红蛋白较弱
•可单用或与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用
•不易产生低血糖
•易引起腹胀、排气多等胃肠道副反应
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不宜使用二甲双胍的糖尿病患者
心脏病 慢性呼吸系统疾病 肝脏、肾Hale Waihona Puke Baidu病变 酗酒者 有胃肠道疾病患者 高热
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三、α-糖苷酶抑制剂
作用机制: 可逆性抑制小肠粘膜的α -葡萄糖苷酶活性,降低
消化复杂多糖和蔗糖速度,延缓葡萄糖吸收 适应症:
2型糖尿病 糖耐量低减者(IGT) 反应性低血糖症 联合胰岛素治疗1型糖尿病
降糖药的分类
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糖尿病
糖尿病是由于胰岛素分泌或作用缺陷引起 的以血糖升高为特征的代谢病。临床表现为 血糖升高,尿中含糖,出现多饮、多食、多 尿及消瘦(体重下降),常称之为“三多一 少”,可伴发各种器官疾病,尤其是眼、心 血管、神经系统等
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降糖药物分类
口服降糖药 胰岛素及类似物
肥胖的2型糖尿病患者在用二甲双胍后,血糖控
2019制/8/27仍不满意者,也可加用磺脲类降糖药
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磺脲类药物分类及代表药物
第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代:格列本脲(优降糖)
格列齐特(达美康) 格列吡嗪(美吡达) 格列喹酮(糖适平) 第三代:格列美脲(亚莫利)
2019/8/27
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磺脲类特点
第一代 其作用弱,维持时间短,基本淘汰