药物合成工艺论文
药物合成路线的优化及工艺研究
药物合成路线的优化及工艺研究研究问题及背景：药物合成路线的优化及工艺研究是现代药物研发过程中的重要环节，能够在不断提高药物合成效率的同时降低成本，提高产量和纯度，减少废弃物生成，减少环境污染等方面发挥重要作用。
然而，目前仍存在许多药物合成路线不够优化的问题，例如合成步骤繁琐、原料消耗较多、反应过程产生副产物较多等。
因此，研究优化药物合成路线及工艺成为当前研究的热点和难点之一。
研究方案方法：1. 收集相关文献和工艺资料。
首先，我们将对目标药物或类似药物的已知合成路线进行收集和梳理，了解目前已有的工艺研究成果及存在的问题。
同时，还需收集相关的药物制造工艺库、专利文献和研究报告，为后续研究提供参考依据。
2. 分析已有合成路线的优缺点。
根据收集到的合成路线与工艺资料，我们将对已有路线的优缺点进行分析与总结。
这将有助于我们明确该药物合成过程中存在的问题，为后续的优化提供指导。
3. 设计新的合成路线。
在分析已有合成路线的基础上，我们将针对其中存在的问题，提出新的合成路线设计方案。
该方案将着眼于减少步骤、降低原料消耗、改善反应条件、降低副产物生成等方面进行优化。
4. 实验验证和工艺优化。
在新的合成路线设计方案确定后，我们将进行相关的实验验证和工艺优化。
实验验证过程中，我们将通过改变反应条件、催化剂的选择、添加助剂等方式，对照已有的合成路线进行对比实验。
通过对实验数据的收集和分析，我们将优化工艺参数，进一步提高反应的收率和选择性。
数据分析和结果呈现：通过实验中数据的收集与分析，我们将评估新合成路线与原有路线之间的差异，并量化表达出该路线的优势和局限性。
同时，我们将呈现实验数据的可视化图表，以便更直观地展示实验结果。
结论与讨论：基于上述研究方法和数据分析，在通过实验验证和工艺优化的过程中，我们将得出最终的结论，并对所提出的新合成路线进行评价和讨论。
结论部分将总结我们对药物合成路线的优化及工艺的研究成果，评估该研究对药物合成工艺优化的应用前景，并指出可能的改进方向。
本佐卡因的合成论文
苯佐卡因的制备摘要本实验的主要目的是了解我们日常生活中所使用的药物苯佐卡因（对氨基苯甲酸乙酯）的物理、化学性质及其基本合成过程。
苯佐卡因是一种白色针状晶体，无臭，味微苦而麻，遇光渐变黄色，易溶于乙醇、乙醚、氯仿等，难溶于水，临床上一般用作局部麻醉剂。
本实验是以对氨基甲苯为原料，先与醋酸反应经酰化得甲基乙酰苯胺，再与高锰酸钾反应经氧化得到酸，然后加盐酸经水解得到对氨基苯甲酸，最后加乙醇经酯化得到产品。
由于实验环节较多，及我本身操作上的问题，使得最终产率较低，而且产品含有较多的杂质。
但是经过这次实验，我对有机合成实验有了进一步的了解，对问题的分析及解决能力有了一定的提高，我相信这是一个好的开始。
引言苯佐卡因是重要的医药中间体，可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料。
同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。
苯佐卡因的作用特点是起效迅速，约30秒左右，即可产生止痛作用，且对粘膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。
目前需求量非常大，有着较大的经济效益和广阔的市场前景。
制备苯佐卡因的方法有很多种，如：1.以对硝基甲苯为原料，经过氧化还原和酯化反应，最终得到苯佐卡因。
2.以对氨基甲苯为原料，经过酰化反应、氧化反应、水解反应、酯化反应，最终得到苯佐卡因。
3.以对硝基苯甲酸为原料，先还原后酯化制得苯佐卡因。
随着科学技术的发展，苯佐卡因的生产过程被不断改善，其中以对硝基苯甲酸为原料制备苯佐卡因的产率较高，因此应用前景较好。
以甲苯胺为原料制备苯佐卡因的方法出现较早，但实验步骤多，产率相对较低，可其反应条件温和，每一环节相对独立，便于操作，因此本实验以该种方法作为合成路径。
材料与方法一、仪器磁力搅拌器、恒温可调电加热器、循环水式多用真空泵、鼓风电热恒温干燥箱、数字熔点仪、红外光谱仪。
二、试剂对甲苯胺、高锰酸钾、无水乙醇、95%乙醇溶液、乙醚、锌粉、七水硫酸镁、浓盐酸、18%盐酸溶液、浓硫酸、冰醋酸、10%氨水溶液、10%碳酸钠溶液。
药物合成论文总结范文
题目：基于新型合成策略的药物化合物研究进展摘要：随着生物技术和化学合成技术的不断发展，药物合成领域取得了显著的成果。
本文总结了近年来在药物合成领域的研究进展，重点介绍了新型合成策略在药物化合物合成中的应用，并对未来的研究方向进行了展望。
一、引言药物合成是医药科学领域的重要组成部分，随着人类对疾病认识的不断深入，药物合成技术也在不断创新。
近年来，新型合成策略在药物化合物合成中得到了广泛应用，为药物研发提供了新的思路和方法。
二、新型合成策略在药物化合物合成中的应用1. 绿色合成策略绿色合成是指在合成过程中尽量减少对环境的影响，降低能耗和废弃物排放。
近年来，绿色合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如生物催化、酶促合成等。
（1）生物催化：利用酶催化反应合成药物化合物，具有反应条件温和、选择性高、底物适用范围广等优点。
例如，利用葡萄糖异构酶催化合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）酶促合成：利用酶催化合成药物化合物，具有高效、低能耗、环境友好等特点。
例如，利用淀粉酶催化合成药物中间体，可降低合成成本并提高产品质量。
2. 高效合成策略高效合成是指在合成过程中提高反应速率、降低能耗、提高产率等。
近年来，高效合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如连续流合成、微波合成等。
（1）连续流合成：通过连续流反应器进行合成，可提高反应速率、降低能耗、减少废弃物排放。
例如，利用连续流合成技术合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）微波合成：利用微波加热，提高反应速率、降低能耗。
例如，利用微波合成技术合成药物化合物，可提高产率并降低环境污染。
3. 多组分一锅法合成多组分一锅法合成是指在单一反应体系中完成多个反应步骤，简化合成过程，提高产率。
近年来，多组分一锅法合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如点击化学、过渡金属催化等。
（1）点击化学：利用叠氮化物和炔烃之间的“点击”反应，实现药物化合物的快速合成。
2,3,4三氟苯胺合成工艺研究
中南大学硕士学位论文
ＡＢＳＴＡＣＴ
ＡＢＳＴＲＡＣＴ
Ｆｌｕｏｒｉｎｅ．ｃｏｎｔａｉｎｅｄ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ
ａｒｅ
ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃ ｏｆ ｓｍａｌｌ
ｄｏｓａｇｅ，ｌｏｗ ｔｏｘｉｃｉｔｙ，ｈｉｇｈ ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ，ｐｏｗｆｕｌ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，ｅｔｃ．，ｗｈｉｃｈ ｍａｋｅ ｉｔｓ
中南大学 硕士学位论文 2，3，4-三氟苯胺合成工艺研究 姓名：陆云强 申请学位级别：硕士 专业：有机化学 指导教师：陈国辉 20090604
中南大学硕士学位论文
摘要
摘要
含氟医药和农药在性能上相对具有用量小、毒性低、药效高、代 谢能力强等特点，这使得此类药在新医药及农药品种中的比例越来越 高。２，３，４．三氟苯胺是一种重要的有机精细化工原料和医药中间体， 主要应用于医药、农药等行业的生产。 本文以１，２，３．三氯苯为原料，经硝化、超声波强化氟取代制备 ２，３，４．三氟硝基苯；电化学还原２，３，４．三氟硝基苯合成２，３，４．三氟苯胺。 主要研究内容如下： 研究了１，２，３．三氯苯经混酸硝化后在超声波强化下氟取代制备 ２，３，４．三氟硝基苯的过程，并优化了反应条件。硝化反应的最佳反应 条件为：发烟硝酸／１，２，３．三氯苯摩尔比１．３：１，反应温度５５＂－＇－＇６０℃，反 应时问２ｈ。固定２，３，４．三氯硝基苯０．０２ｍｏｌ，无水氟化钾０．０８ｍｏｌ，超 声波氟化反应最佳条件为：二甲亚砜用量２０ｍｌ，反应时间２０ｍｉｎ，反 应温度６０℃，超声仪功率３７５Ｗ。 采用循环伏安法研究了２，３，４．三氟硝基苯在硫酸／乙醇溶液体系 中电解还原合成２，３，４．三氟苯胺的过程，考察了２，３，４．三氟硝基苯在硫 酸／乙醇溶液中阴极上的还原行为。研究发现２，３，４．三氟硝基苯在铜电 极上有较好的电化学还原性质，其还原电位．０．２～．０．６Ｖ较析氢电位 正，因此可以在电极上析出氢之前电位还原２，３，４．三氟硝基苯；２，３，４． 三氟硝基苯在Ｃｕ电极上的还原是一个受扩散控制的不可逆电化学还 原过程。 考察了恒电位电解条件下，硫酸／乙醇溶液体系电解过程中温度、 通电量、２，３，４．三氟硝基苯浓度等因素对产率的影响，得到较好的工 艺条件：反应温度４５＂Ｃ，２，３，４一三氟硝基苯的表观浓度０．２ｍｏｌ・Ｌ～，通 电量为理论通电量的８５％，媒质浓度０．１ｍｏｌ・Ｌ～。在此工艺条件下，平 均产率能达Ｎ７０．３％。 关键词硝化，２，３，４一三氟硝基苯，氟代，２，３，４一三氟苯胺，有机电合 成
布洛芬合成论文
布洛芬合成工艺的研究引言是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。
治疗风湿和的疗效稍逊于和。
适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
摘要布洛芬(ibuprofen)，化学名为2一(4一异丁基苯基)丙酸，为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。
因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。
1987 年, 它在全部解热镇痛消炎药物的23 亿美元销售额中占18%的份额。
1993 年上升至30%以上。
目前,全世界布洛芬的总产量为8000 吨左右。
布洛芬的合成方法主要包括：(1)转位重排法；(2) 醇羰基化法；(3)烯烃羰基化法；(4) 卤代烃羰基化法；(5) 烯烃加氢法；(6)环氧丙烷重排法等。
本文以对异丁基苯甲醛为原料，分5步来合成布洛芬。
考察了反应气氛、温度、催化剂的量、溶剂等反应条件对反应的影响。
论文在对K4[Fe(CN)6]性质和苄氯氰化反应特点进行分析的基础之上，引入催化的方式，以无毒K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂，实现了苄氯氰化反应中氰化试剂的无毒化，为苄氯向苯乙腈类化合物的转化探索了一种相对绿色的新方法。
温度对反应的影响如下：随着温度的升高，产率也随之升高。
但是,当反应温度高于某一反应温度时，产率又有所下降。
从动力学角度分析，我们可以知道：随着反应温度的升高，反应活性即反应速率也升高，催化剂的催化效率也升高，反应收到的产率也升高。
在某一温度附近达到最优化，之后继续升温使催化剂部分容易失活，并生成了其它副产物，反应的产率也随之下降。
因此该反应的最优反应温度是180 ℃。
在最优反应温度下，苯乙腈的产率可以达到%。
考察了反应气氛对反应的影响。
发现当参与反应的物质的量很少时，在其它条件完全相同的情况下，无论是否有N2保护，产率基本相差不大。
药物研发中有机合成发展论文
药物研发中有机合成发展论文摘要：十九世纪末，在钢铁与冶金业的废料中，研究者们发现了具有治疗作用的有机合成药物，从而开始了通过有机合成的渠道来研发新药物，并且取得惊人的进展，所以许多研究者都致力于降低合成成本，研发出药效更佳的新药物。
随后将会有副作用更小的更多新药物被逐一研发出来。
若要提升我国医疗卫生水平，为百姓提供更加有效的合成药物，制药企业必须运用有机合成技术，实现不对称反应、高效率反应以及绿色反应等创新的反应模式，运用自动化手段实现制药材料的纯化与分离；同时应采用最简洁的步骤、最直接的路线和最经济的成本来实施创新合成策略，进而实现有机合成在创新药物研发中的有效运用。
现有药物的基本功能是维持目前的基础医疗水平，然而随着人类社会的进步，有些很难治愈的疑难杂症与一些新出现的疾病亟需研发创新药物，除此之外，为了提高患者对药物疗效的认可度，企业也必须不断对新药实现创新研发。
现代药物研发的主要来源之一就是有机合成，伴随此项技术的成熟，其在创新药物的研发中也得到愈来愈广泛的应用。
一、有机合成的概念及其在药物研发中的状况1.有机合成的基本概念有机合成是从比较简单的化合物或单质，在光照、加热、加催化剂或者加压的条件下合成复杂有机物的过程，当然也包括从复杂的原料分解成比较简单的单质或化合物的过程。
鉴于有机物当中碳原子具有极强的结合能力，能够结合成碳链或者碳环，所以有机物具有复杂的性质与结构。
2.有机合成的获取途径首先，可以从天然产物中获得。
天然产物是药物研发的主要源泉，例如水杨酸就是柳树皮的提取物，属于天然的消炎药；其衍生物如阿司匹林、水杨酸钠等药物也广泛应用于研发药物的实践当中。
另外，还可以直接合成新药物。
除了从天然产物中提取或对现有的药物进行改造以外，还可以通过有机化合物直接合成来研发新药。
比如氯霉素，即是通过对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成的。
二、有机合成药物的研发现状近几年来，由于有机合成技术的进展，有机合成药物在药品市场中的占有率在逐渐升高，世界药品市场每年都会有几百种有机合成药物上市，而各国为了提高本国医疗卫生的技术和水平，每年均会投入大量人力、物力和财力研发合成新药。
阿司匹林合成小论文
阿司匹林合成小论文摘要：用硫酸、醋酸钠、磷酸、吡啶作为催化剂，以水杨酸和乙酸酐为原料合成乙酰水杨酸，探讨催化剂对乙酰水杨酸合成产率是有怎样的影响并较全面地介绍阿司匹林。
关键词:硫酸，醋酸钠，磷酸，吡啶，乙酰水杨酸，催化，合成，抽滤，结晶 前言 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin拉丁名称：Aspirin化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸IUPAC 命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为：C9H8O4分子相对质量：180.16<B>用途：1.解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
2．是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。
是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
3．乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
4．杨酸与乙酸。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。
常用的解热镇痛药。
用于解热、镇痛、抗风湿，促进痛风患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
5．用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
6.阿司匹林能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使名称分子量 性状 比重 熔点 沸点 溶解度：克/100mL 溶剂水 醇 醚 水杨酸白色结晶粉末 156℃‐159℃ 易溶 溶 溶 乙酸酐118.09 无色透明液体 ﹣73.1℃ 138.6℃ 微溶 易溶 易溶 乙酰水杨酸 180.16 白色结晶粉末 135℃ 微溶 易溶 微溶体温恢复正常。
药物合成论文
制药111班2011039124姓名：吴懿手性药物合成中生物技术的应用手性是由于碳原子4个化学键上连有不同的集团而造成整个分子的不对称性，是自然界的基本属性之一。
手性化合物是含有手性碳原子的化合物，以专一性和特异性作为最显著的特征【1】，在漫长的分子进化过程中，手性选择成为生物进化的基础，构成生命的的基础物质－核苷酸、氨基酸、单糖以及由它们组成的大分子如蛋白质、DNA都具有手性，这使得生物体能高度的选择识别特定的分子，进行各种反应。
凡是手性分子，必有互为镜像的构型。
互为镜像的两种够行的异构体叫做对映体。
这两个对映体不仅具有不同的光学性质和物理化学性质而且具有不同的生物活性。
近年来，手性化合物的制备已成为国内外热门研究课题之一。
传递手性给一个分子有很多种不同的途径，人们最感兴趣的是生物催化，因为生物催化有非常高的的立体选择性，它在手性化合物（制药、精细化学品、材料科学）制造中得到广泛的应用，而且生物催化技术可变成本低，容易大规模生产，成本效益比更好【2】多项研究已证明酶作为催化剂与化学试剂相比具有更多优点。
它的催化条件温和，在接近中性的水溶液和室温下就可以完成催化反应；有很高的催化效率，比化学催化反应高1010倍【3】，尤为重要的是，酶催化具有高度的底物、区域、位点和立体化学性，因此副产物少产率高【4】故酶催化合成手性化合物又称“绿色合成”，其主要方法有酶法拆分和酶法不对称合成两种。
由于手性物质的不同对映体对生物体的生理活性不同，那分离和合成出纯净的对映体就是人类梦昧以求的事业。
但是大自然并没有给予我们现成的恩赐，只给我们人类一些提示——纯净的手性物质在大自然中含量有限，甚至极其稀有，人类知道了它们的用途，大量需要时，就得由人工合成，而工业合成的对映体，得到的是两种对映体的1:1混合物，即是外消旋体，由于对映体之间理化性质的相近，使我们要真正得到纯净的一种对映体，目前对我们人类来说还有不少的合成和分离上的难题需要解决。
有机化学合成论文药物合成论文
有机化学合成论文药物合成论文两相厌氧工艺处理化学合成类制药废水试验研究摘要:采用两相厌氧工艺处理化学合成类制药废水,实验结果表明:产酸相进水COD多在14000～20000mg/L之间(平均为17883mg/L),容积负荷在30～42 kgCOD/m3·d之间,pH值为4.8～5.2,COD去除率为32%～52%,挥发酸含量从4.12%提高到22.54%,为产甲烷相的进一步处理提供了有利条件。
经过产酸相后,UASB进水COD浓度在10000mg/L 左右, COD平均去除率为86.7%,出水COD浓度为1240～1550mg/L,平均容积负荷为4.5 kgCOD/(m3·d),产甲烷相出水pH值在6.5～7.0左右。
关键词:两相厌氧;产酸相;产甲烷相;化学合成类制药废水制药工业属于精细化工,是国家环保规划要重点治理的12个行业之一。
根据制药产品的种类、生产工艺过程及排污特点,可将制药生产企业分为6大类,其中化学合成类制药废水是制药工业废水中较难处理的废水[1]。
其特点是组成复杂,有机污染物种类多,浓度高且波动性大,生物难降解物质多,毒性大,固体悬浮物SS浓度高[2,3]。
对于化学合成类制药废水来说,其可生化性较差,采用其他工艺处理效果较差。
所以本实验采用两相厌氧工艺来处理这种高浓度难降解的废水。
两相厌氧工艺是20世纪70年代Ghosh和Poland根据厌氧微生物代谢机理和微生物种群生态学的研究所提出的。
该方法将产酸菌和产甲烷菌分别置于两个反应器中,以便更好地控制反应条件最大程度地发挥产酸菌、产甲烷菌的活性,提高出水效果。
与单相厌氧消化工艺相比,两相厌氧工艺更适用于有机物和悬浮物浓度高、含有毒有害物质及难降解物质的废水,而且处理效果也明显优于单相厌氧消化反应器[4~5]。
1 试验装置材料与方法1.1 试验装置化学合成类制药废水属于高浓度、难降解有机废水,有机物种类繁多,可生化性差。
药物合成论文
关于合成心痛定药物的分析摘要：心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足，心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。
冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势，严重危害着人民群众的健康和生活。
所以普及宣传冠心病的知识，积极有效地防止冠心病是对于提高人民群众的健康是有重要意义的。
1864年，阿尔弗雷德.贝恩哈德.诺贝尔以硝酸甘油和硅藻土为主要原料发明了炸药，1896年诺贝尔因心绞痛拒绝服用硝酸甘油而逝世。
1977年，穆拉德发现硝酸甘油必须代谢为一氧化氮才能发挥扩张血管的药理作用。
至此硝酸甘油慢慢开始在医药学领域展开。
本论文研究了心绞痛的合成过程、适用症状以及临床应用。
关键字：心绞痛；硝酸甘油；扩张血管；正文：中文名称：心痛定化学结构式：、合成反应式：、合成方法：hantzsch合成法该法是2分子酮酸酯与一分子氨的缩合反应。
经过连续的醇醛缩合和共轭加成反应，形成饱和的1,5-二羰基化合物，然后，同氨环化生成二氢吡啶环系，再经氧化脱氢，得到相应的对称取代的吡啶。
这是合成各种取代吡啶的最有用的方法之一。
药理作用心痛定的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选择性有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。
由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管，因而具有如下作用：①降低心肌耗氧量小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。
稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻力，从而降低了左室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧；②扩张冠状动脉增加缺血区血液灌注；③降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。
作用机制硝酸甘油通过与内源性血管内皮舒张因子（endothelium derived relaxing factor, EDRF, 即NO）相同的作用机制松弛平滑肌而又不依赖于血管内皮细胞。
药物的合成化学论文
药物合成化学论文题目：埃索美拉唑简介及其结构特征1.药物及相关药理知识介绍：（1）药物介绍：埃索美拉唑(esomeprazole)，化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基-2- 吡啶基) 甲基] 亚硫酰基] -1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。
与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液pH 大于4 的时间百分比为50％ ( 奥美拉唑为34％ )，对胃黏膜也有一定保护作用，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物（2）三联疗法根除幽门螺旋杆菌——治疗胃肠疾病的关键：专家指出，正常情况下，胃壁有一系列完善的自我保护机制（胃酸、蛋白酶的分泌功能，不溶性与可溶性粘液层的保护作用，有规律的运动等），能抵御经口而入的千百种微生物的侵袭。
自从在胃粘膜上皮细胞表面发现了幽门螺杆菌以后，才认识到幽门螺杆菌几乎是能够突破这一天然屏障的唯一元凶。
goodwin把幽门螺杆菌对胃粘膜屏障在破坏作用比喻作对“屋顶”的破坏给屋内造成灾难那样的后果，故称为“屋漏”学说。
幽门螺杆菌感染的症状主要是反酸、烧心以及胃痛、口臭。
这主要是由于幽门螺杆菌诱发胃泌素疯狂分泌，而发生发酸烧心，而具有胃溃疡疾病的患者，幽门螺杆菌更是引起了主要症状胃痛的发生，幽门螺旋杆菌能够引起慢性胃炎。
所发生的主要临床表现有：上腹部不适、隐痛，有时发生嗳气、反酸、恶心、呕吐的症状，病程较为缓慢，但是容易反复发作。
幽门螺旋杆菌阳性的治疗方案包括两大类，基本上都是常用的药，一类是铋制剂为主的方案，如质子泵抑制剂。
另一类是卫舒元复合益生菌的微生物学新方案，再加上两种抗菌素，最常用的是阿莫西林，再就是甲硝唑，我们常采用的方案就是这三种方案——三联疗法2.药物结构特征及相关化学性质（1）药物结构：合成路线可分为四步：吡啶环系的合成，苯并咪唑的合成，吡啶与硫醇偶联对接，手性催化剂不对称氧化或外消旋对映体拆分。
药剂毕业论文范文
药剂毕业论文范文药剂毕业论文范文药剂学是一门研究药物的制备、分离、纯化和质量控制等相关科学的学科。
药剂学的研究对于药物的研发和生产具有重要意义。
在药剂学领域，毕业论文是对学生所学知识的综合运用和创新能力的体现，下面将介绍一篇药剂毕业论文范文，以期给读者提供参考。
引言药剂学作为药学的重要分支学科，对于人类健康事业的发展起着重要的推动作用。
随着科技的不断进步和人们对健康的关注度的提高，药剂学的研究也日趋重要。
本论文旨在探究某种药物的制备方法和质量控制，以期为药物的研发和生产提供参考。
第一章药物的制备方法1.1 药物的来源药物可以来自于植物、动物或化学合成。
本章将详细介绍药物的来源以及不同来源药物的制备方法。
1.2 药物的提取与分离药物的提取和分离是药剂学研究的重要内容。
本节将介绍不同的提取和分离方法，并分析其优缺点。
1.3 药物的纯化与结晶药物的纯化和结晶是确保药物质量的关键步骤。
本节将介绍不同的纯化和结晶方法，并探讨其应用范围和效果。
第二章药物的质量控制2.1 药物的质量标准药物的质量标准是保证药物质量的基础。
本节将介绍药物质量标准的制定原则和方法，并分析其在药物生产中的应用。
2.2 药物的质量控制方法药物的质量控制方法是确保药物质量稳定性的关键。
本节将介绍不同的质量控制方法，如色谱法、光谱法等，并分析其适用范围和优势。
2.3 药物的质量评价药物的质量评价是对药物质量进行综合评估的重要步骤。
本节将介绍不同的质量评价指标和方法，并探讨其在药物质量控制中的应用。
第三章药物的应用与前景展望3.1 药物的应用领域药物的应用领域广泛，涉及医疗、保健等多个领域。
本节将介绍不同药物在不同领域的应用情况，并分析其市场前景和发展趋势。
3.2 药物的创新与研发药物的创新和研发是药剂学研究的核心内容。
本节将介绍不同的药物研发方法和策略，并探讨其在药物创新中的应用和前景。
结论药剂学作为一门重要的药学学科，对于药物的研发和生产具有重要意义。
药物合成综述论文
上海应用技术学院研究生课程（论文类）试卷2 015 /2 016 学年第一学期课程名称：药物合成反应课程代码：DZ0702011论文题目：基于DNA G-四链体识别的抗肿瘤分子筛选及结构设计研究进展学生姓名：王帅孙贵救孙玉星钱萍萍专业﹑学号：制药工程学院：化学与环境工程学院课程（论文）成绩：课程（论文）评分依据（必填）：1.论文结构规范，检索的文献资料经认真的综合分析整理，选材精简得当，条理清晰，语言流畅，版面整洁美观。
得分为90-100分。
2.论文结构较规范，检索的文献资料经分析整理，材料组织得当，条理清晰，语言流畅。
得分为80-89分。
3.论文结构基本规范，内容有小问题，检索的文献资料经一般性分类整理，条理较清晰，得分为70-79分。
4.论文结构基本规范，内容未经认真整理，一般性罗列所检索的文献资料。
得分为60-69分。
5.达不到上述第4点要求的论文，得分为0-59分。
任课教师签字：日期：年月日基于DNA G-四链体识别的抗肿瘤分子筛选及结构设计研究进展学生：孙贵救王帅孙玉星钱萍萍（上海应用技术大学化学与环境工程学院）摘要：以生物靶分子为基础进行抗肿瘤药物先导化合物的筛选是抗肿瘤药物研究的热点之一，DNA G-四链体结构的发现和现代分子生物学技术对其与癌症的关系的提示，为目前抗肿瘤药物研发提供了一个新的契机。
能够诱导DNA形成G-四链体结构或者与G-四链体特异性结合并使之稳定的化合物有望抑制肿瘤细胞的生长，从而达到抗癌的作用。
关键词：生物靶；抗肿瘤药物；筛选；DNA G-四链体结构Based on the DNA G - Four Chain Body Recognition Selection and Structure Design of Antitumor is ReviewedStudent: Sun Guijiu Wang shuai Sun Yuxing Qian Pingping （School of Chemical and Materials Engineering , Shanghai Institute of TechnologyUniversity）Abstract:Based on the biological molecular targets for screening of antitumor drug lead compounds is one of the hot topics in the study of antitumor drugs, the discovery ofDNA G - four chain structure and modern molecular biology techniques for itsrelationship with the cancer suggest that for the antitumor drug developmentprovides a new opportunity. Can induce DNA four chain structure or form G - andG - four chain body and the stability of the specific binding of compounds couldinhibit the growth of tumor cells, so as to achieve the effect of anti-cancer. Keywords:Biological target; Antitumor drugs; Screening; The DNA G - four chain structure恶性肿瘤是危害人类健康和生命的重大疾病，近几十年来，抗肿瘤药物的研发已经取得了显著成功。
制药工程毕业论文丙胺卡因合成工艺的研究
制药工程毕业论文丙胺卡因合成工艺的研究摘要目的：本论文研究局麻药丙胺卡因的合成工艺，以确定最佳的合成工艺。
方法：以2-氯丙酰氯和邻甲苯胺为起始原料经酰胺化后直接与正丙胺缩合两步反应制得丙胺卡因，在中间体的制备中主要考察是否加无水碳酸钾作为附酸剂，和附酸剂的对结果的影响。
在丙胺卡因的制备中主要考查以丙酮，甲苯，正丙胺作溶剂对结果的影响，在丙酮和甲苯作溶剂时有对是否加加附酸剂和催化剂做了讨论。
而以正丙胺做溶剂则对其用量进行讨论。
最中确定了合成工艺。
成果：本工艺减少了有机溶解的使用，缩短了反应时间。
把合成的丙胺卡因收率从文献[1]中的60%提高到了80%，反应时间有14小时缩短至3小时。
改进后的合成工艺收率高。
操作方便适合工业化的生产。
结果：丙胺卡因的最佳合成工艺是用正丙胺作溶剂，碳酸钾作附酸剂，石油醚：无水乙醇=8：1作丙胺卡因的重结晶溶剂。
关键字丙胺卡因;合成;工艺路线; 局麻药AbstractObjective: In order to determine the optimum synthesis process ,this paper studies synthesis process of local anesthetic prilcaine,. Methods: 2- Chloropropionyl chloride and o-toluidine as initial raw material through amidation and then directly condense with propylamine,all this need two steps. Which can result prilocaine. In the preparation of intermediates I mainly investigated whether add anhydrous potassium carbonate as Attached acid agent, and whether it has some effect on the result .In preparation of prilocaine , I test with acetone, toluene, n-propylamine as solvent in order known whether they have some effect on the outcome.when using acetone and toluene as solvent, I mainlydiscusse Attached acid agent and catalytic agent..when usingpropylamine as solvent , I mainly discuss its dosage.all the discusses result the final process.adwantage: this process reduces the use of organic solution, shortens the reaction time.enhence the yield of Synthesis of prilocaine in literature [1] from 60% to 80%, reducing the reaction time from 14 hours to 3 hours.This improved synthetic process has the advantage of high yield ,convenient operation easy industrial production.Results: prilocaine optimum synthesis process using n-propylamine as solvent, potassium carbonate as Attached acid agent, using ethanol : water (8:1 ) as prilocaine recrystallization solvents, Keywords prilocaine; synthesis; process route; local anesthetics.引言本论文研究的目的是确定丙胺卡因的最佳合成工艺，通过对其合成关键因数的控制，确定其出污染少，适合工业化生产的方法。
药物合成论文
论狄尔斯-阿尔德反应姓名：xxx 班级：xxx 学号：xxx摘要由于狄尔斯-阿尔德反应具有一系列重要特点(原子经济性、热可逆性、立体选择性、立体专一性和区域选择性等)，自从1928年被发现以来，该反应就一直是人们研究的热点。
其对有机合成有巨大贡献，反应有丰富的立体化学呈现，兼有立体选择性、立体专一性和区域选择性为有机合成经典反应。
本文对狄尔斯-阿尔德反应的定义、机理、及应用进行简要论述。
关键词狄尔斯-阿尔德反应，机理，分子轨道对称守恒原理，应用在有机合成中狄尔斯-阿尔德反应是生成结构复杂的化合物的典型方法之一，合成复杂的大分子是这个世纪合成化学家热点研究的话题，并且是具有挑战的项目。
狄尔斯-阿尔德反应在合成我们理想中具有立体选择胜的结构复杂多环化合物方面取得了瞩目的成果。
由于此反应为六元环化合物的合成提供了简单的途径，不仅产率高，而且反应的专一性及区域选择性极强，因此狄尔斯和阿尔德荣获了1950年诺贝尔化学奖。
有机合成大师伍德沃德、科里、丹尼谢夫斯基等都是应用狄尔斯-阿尔德反应方面的高手。
本文阐明狄尔斯-阿尔德反应的定义、机理、应用等方面进行综合论述。
（以下简称D-A反应）1 D-A反应定义、机理由共轭双烯与烯烃或炔烃反应生成六元环的反应，狄尔斯和阿尔德在研究1，3-丁二烯和顺丁烯二酸酐的相互作用时，发现了此类反应——即共轭双烯与含有双链或叁键化合物作用，生成六员环状化合物的反应是有机化学合成反应中非常重要的碳碳键形成的手段之一，也是现代有机合成里常用的反应之一。
此反应分为两部分，即一部分为提供共轭双烯化合物(双烯体)，另一部分为提供不饱和键的化合物(亲双烯体)。
其机理最初用前线轨道原理，这是旧键断裂同时新键形成的协同反应，最初是由对称性匹配来解释D-A反应。
经过几年的研究，07年陈鸿章、王文峰等对D-A典型的[4+2]型的环加成反应轨道理论提出了新的见解。
用量子化学的计算方法对丁二烯和乙烯反应的反应物、产物、过渡态进行了结构优化，并对结构进行了IRC的验证，根据三轨道作用法重点讨论了反应物轨道演变成产物轨道过程，根据三轨道原理，使体系能量降低，在描述反应轨道作用时，轨道对称性守恒原理比前线轨道理论准确，此文献提出轨道对称性守恒原理对其进行解释，并考虑了价电子轨道，尤其是对反应物生成产物轨道演变的详细过程做了详细的介绍，是研究D-A机理的一大突破点。
药物合成毕业论文
药物合成毕业论文药物合成是药物研究领域的重要分支之一，它着重于用化学方法合成出具有特定生物活性的新药物。
在药物合成的过程中，研究人员需要掌握一系列化学合成反应及技术，并且需要具备较为扎实的化学知识。
本文将介绍药物合成的一些基本概念和流程，并以近年来广受关注的一类抗肿瘤药物为例进行具体分析。
一、药物合成的基本概念药物合成是指将化学材料通过一系列化学反应及技术改变其分子结构，使其获得具有特定生物活性的药物分子的过程。
药物合成有时也涉及对已有药物进行结构修饰和优化的工作。
药物分子一般都是由多种元素、化学键和官能团组成的复杂结构。
化学合成反应是将原料分子改变其化学特性并组合成药物分子结构的过程。
药物合成的成功需要具备以下条件：1. 选择合适的起始原料：从现有的起始原料中，选择化学结构相对简单、易于合成、价格经济合理的化合物，以保证合成的经济性和可行性。
2. 确认合适的反应类型：根据起始原料和目标产物的化学特点，确定使用哪种反应类型，包括加成反应、消除反应、氧化还原反应、置换反应等。
3. 选择合适的反应条件：确定最佳反应温度、反应时间、反应剂比例和反应溶剂等反应条件，以保证反应的高效和选择性。
4. 过程监测和分析：反应过程中需要对反应物、中间体和产物进行分离、纯化和表征，以保证合成的产物具有高纯度和活性。
二、药物合成的基本流程药物合成一般由以下几个步骤组成：1. 起始原料的选择与改变：药物化学家需要选择起始原料，并通过一系列化学反应和技术改变其分子结构，使其获得具有特定生物活性的化合物。
起始原料可以是天然产物，也可以是合成化合物。
起始原料的选择涉及到经济性、可行性和生物活性等方面的考虑。
2. 中间体的合成：在药物合成的过程中，经过一系列反应后还会产生中间体。
这些中间体需要通过分离、纯化和表征等工作得到。
中间体的合成通常需要多步反应，在每一步反应中都需要控制反应条件，保证产生的中间体具有高纯度和高活性。
3. 目标产物的合成：通过多步反应合成得到药物分子，需要对合成反应进行流程优化和控制，以保证产物的经济性、可行性和良好的生物活性。
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阿普斯特是治疗银屑病的一种药物，其作用原理是磷酸二酯酶-4作为一种抑制剂，抑制参与引起银屑病病发的多个炎症的标志性活性位点，使其活性降低甚至于不参与病发，从而起到抑制治疗银屑病的效果。
在临床试验中，用阿普斯特片治疗患者中观察到的副作用主要表现为腹泻,恶心和头痛，且产生副作用的人群数较少，多为孕妇和免疫缺陷的人群，因此该药物被批准使用，阿普斯特使FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE-4抑制剂。
阿普斯特化学名为N-【2-[C（S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，其为白色片状，分子式为C22H24N2O7S,分子量为460.5，是以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备而成的，下面为其合成路线：
由于3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在市面上可以购买到且经过一系列的化学反应,可以得到较多的需求产物，反应过程操作方便，反应比较温和，所需的基础物易得，所以适合于工业生产。
一实验内容
1 主要试剂于仪器
3-乙氧基-4-甲氧基苯腈、二甲亚砜、正丁基里、硼氢化钠、N-乙酰-L-亮氨酸（上述均购自上海达瑞化学有限责任公司），3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐（自制）。
四氢呋喃、甲醇、乙酸，柱色谱所用固定相为100~200目的硅胶。
NMR测定：德国BrukerAVIII400M核磁共振仪、集热式恒温加热磁力搅拌器、低温恒温搅拌反应浴、旋转蒸发仪、循环水式多用真空泵、真空干燥箱、三用紫外线分析仪、热风枪（均购自郑州科泰实验设备有限公司）。
2合成路线
(1)以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料
3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液里，原料中
的醛基上的氢原子被氮所取代，因为醛基上的氧上有一对孤对电子，双
键容易被强还原性原子还原成单键，达到引入原子的作用，因为正丁基
锂上的锂离子有强的还原性，所以双键被还原为单键锂与氧连接在一起。
在二甲基砜的作用下，氧原子脱去，二甲基砜上的硫原子与碳相连，再
在三氟化硼的乙醚溶液中还原，氮被还原为亚胺。
该过程所需的原料较
为昂贵且其合成出的亚胺产率仅有41%，合成环境需要在-78摄氏度下进
行，不适合工业化生产，所以该合成路线被舍弃。
(2) 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料
①1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的制备
二甲基砜溶于四氢呋喃中在0度冰浴的条件下缓慢滴加正丁基锂，反应一小时后加入溶于四氢呋喃的3-乙氧基-4-甲氧基苯腈，升至室温搅拌反应三小时，薄层色谱法检测各组分含量。
反应液中加入硼氢化钠和四氢呋喃冷却至0度，然后将反应液缓慢加入反应半小时，减压蒸出四氢呋喃加入乙酸乙酯，用饱和氯化钠溶液冲洗在用无水硫酸钠干燥，得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮。
该反应是加成反应给3-乙氧基-4-甲氧基苯腈的-CN上引入二甲基砜，令二甲基砜的一个甲基碳连在-CN的C上甲基的两个氢转移到N原子上形成胺，由于四氢呋喃的熔点小易被蒸出，且四氢呋喃不消耗只相当于催化剂，所以最后除去，得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的白色固体。
②(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮的制备
1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮，L-亮氨酸，甲醇升温至65度回流至固体溶解继续反应1小时，一小时后停止加热搅拌冷却两小时后，抽滤的白色固体，将白色固体转移至500ml三口烧瓶加入甲醇升温至65度回流至固体溶解反应一小时，一小时后停止加热搅拌冷却两小时抽出白色固体计算产率。
该过程主要为物理反应，只是化合物的结构发生变化，不涉及化合物性质和功能的改变。
得到产物后，通过薄层色谱分析其各个片段，确定是否为所需的物品。
③阿普斯特的制备
100ml圆底烧瓶中加入N-乙酰-L-亮氨酸(S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮，3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐，冰醋酸升温至120度，回流过夜。
反应液冷却至室温后减压蒸出溶剂后加入乙酸乙酯，分别用饱和碳酸氢钠和水洗有机相，无水硫酸钠干燥后减压蒸出溶剂后，甲醇重结晶得到阿普斯特。
该过程主要为脱水反应，亚胺的两个氢结合3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的环氧基的氧脱去一份子水，形成N-【2-[C （S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，产率大约为99.7%。
因为其产率高，反映操作方便且反应条件容易控制，反应所需的原料可以购买或合成出来，所以适用于工业化生产。