抗生素基础知识
抗生素基础知识ppt课件
![抗生素基础知识ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/3bab2e42cd1755270722192e453610661ed95aca.png)
名词浅释
化学治疗药物(chemotherapeutic agents) 抗感染药物(anti-infection agents) 抗微生物药物(anti-microbial agents) 抗生素(antibiotics) 抗菌素(antibacterium) 抗菌药物(antibacterial agents)
中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选 用药
水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家 标准为不得过4%,企业内控标准为不得过 2.3%
1.0 g/瓶26Biblioteka 注射用头孢他啶(积大西帝 )
抗绿脓杆菌首选药物 严重感染首选经验治疗用药 对β-内酰胺稳定性高 1.0 g/瓶
27
注射用头孢曲松钠(消可治 )
21
第二代头孢菌素
头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁 常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽
酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、 志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨 关节、妇产科感染。
22
头孢克洛干混悬剂 (积大尤卡)
儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素 抗菌谱广,不易耐药 细小颗粒、气芳香、味甜 0.125 g*6袋/盒
16
头孢菌素类抗生素
根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代
对G+菌的 对G-菌的 对β-内酰胺酶 对肾的
效果
效果
的稳定性
毒性
一代头孢 + + +
+
+
++
二代头孢 + +
++
++
+
三代头孢 +
抗菌药物合理使用培训课件
![抗菌药物合理使用培训课件](https://img.taocdn.com/s3/m/b64ef342e97101f69e3143323968011ca300f701.png)
加强抗菌药物合理使用的宣传 教育,提高医务人员和公众对 抗菌药物合理使用的认识和意
识。
05
抗菌药物合理使用培 训与教育
医务人员的抗菌药物合理使用培训
抗菌药物基础知识
01
医务人员应了解抗菌药物的种类、适应症、不良反应以及药代
动力学等基本知识。
抗菌药物合理使用原则
02
医务人员应掌握抗菌药物的合理使用原则,包括针对不同感染
严格掌握抗菌药物的适应症和禁忌症 ,避免不必要或不合理的使用。
注意抗菌药物的预防性应用,特别是 在外科手术中预防术后切口和术后可 能出现的全身性感染。
抗菌药物的处方审核与点评制度
建立抗菌药物处方审核与点评制度,对抗菌药物的处方进行定期抽查和点评。
对存在不合理使用抗菌药物的处方进行公示和干预,如限制、暂停或撤销医师抗菌 药物处方权等。
根据患者的年龄、性别、肝肾 功能等因素,个体化给药方案 。
加强抗菌药物的宣传和教育, 提高医务人员和患者对不良反 应的认知和防范意识。
04
抗菌药物的合理应用 与管理
抗菌药物的临床合理应用原则
针对感染性疾病,应首先明确病原学 诊断,根据感染部位、可能的病原体 等选择合适的抗菌药物。
根据患者的生理、病理特点及抗菌药 物的抗菌谱、药代动力学特点,合理 选择药物和给药方案。
对点评结果进行反馈,督促相关医师改进抗菌药物使用行为,提高合理用药水平。
抗菌药物的临床应用监管与政策建议
01
02
03
04
加强抗菌药物临床应用监测, 建立完善的信息反馈机制,及 时掌握抗菌药物使用情况。
制定抗菌药物临床应用指导原 则和规范,明确各级医疗机构 抗菌药物使用的管理要求。
建立抗菌药物临床应用评估体 系,定期对医疗机构抗菌药物 使用情况进行评估和通报。
余立-抗生素检测基础知识
![余立-抗生素检测基础知识](https://img.taocdn.com/s3/m/d692b30cba1aa8114431d94d.png)
五.抗生素的微生物检定法(续)
二剂量法的影响因素:
标准品与供试品必须同质!这是实验的前提! 环境:杂菌污染、抗生素污染(陶瓦盖、粉尘) 培养皿和实验台:水平度 培养基:营养水平、软硬度、透明度、酸碱度 溶液的制备:称量(防潮)与稀释(慎用超声) 检定菌:菌纯度、菌浓度
五.抗生素的微生物检定法(续)
二.抗生素与常规化药在理化性质上的差异
(续) 2.稳定性不如化学药品好
分子结构复杂、薄弱环节多,易降解易转化, 有效期超过3年的很少
3.分子量较大,有聚合现象
头孢类、β-内酰胺类
三. 抗生素的特色检验
因其具有生物活性
所以含量测定可以采用抗生素微生物检定法 无菌、微生物限度要采用薄膜过滤法
因抗生素各组分生物活性不同且易变异
五.抗生素的微生物检定法(续)
比浊法优点:
较杯碟法快速,较化学方法直接、直观
比浊法缺点:
影响因素较多,上述斜体下划线的地方掌握不 好都会对实验结果产生不良影响 受条件和习惯的限制使用面不会很快扩大,但 可以有一定进展
五.抗生素的微生物检定法(续)
杯碟法(管碟法)
一剂量法(标准曲线法) 1963年版中国药典采用 二剂量法 1977年版以后中国药典一直采用 三剂量法 标准品标化时采用
六.自身对照法测定口服固体抗 生素制剂的溶出度(续)
②用供试品溶液中活性成分相当于自身 对照溶液中活性成分的百分数来表示药 物制剂的溶出度,而不用相当于标示量 的百分数来表示,使得测定结果单一明 确地体现制剂的崩解溶出性能,而不混 杂含标量的水平在其中,可以使溶出度 试验很好地配合制剂工艺处方的摸索筛 选。
六.自身对照法测定口服固体抗 生素制剂的溶出度(续)
助溶方式:超声或振荡是常用的助溶方 式,超声因其简便快速曾经颇受广大实 验人员的青睐。然而,由于超声功率较 大,容易使液体温度升高,有些不稳定 药物在溶解的同时就出现降解的现象也 并不鲜见。因此,在没有充分的实验数 据之前,超声不能滥用。经试验证明超 声方式可用时,也应注明超声时间等
1微生物学和抗生素基础知识
![1微生物学和抗生素基础知识](https://img.taocdn.com/s3/m/b089f93c0b4c2e3f572763a5.png)
右图示:细菌获得 了产生b-内酰胺酶 的基因,从而能够 破坏b-内酰胺抗生 素
选择性压力
1. 当抗生素不存在时,人群中大多 数细菌是不耐药的 2. 当抗生素存在时,耐药细菌生 长、繁殖,而敏感细菌死亡 3. 抗生素存在情况下,选择性压力 就促使耐药性菌株生长
基因突变
天然情况下不对抗生素耐药的细菌可以通过突变获得新的基因 而产生耐药性。
杀菌性 治疗目标
依赖于浓度 作用量达到最大
主要抗生素分类及代表药
分类 β -内酰胺 类 亚类
青霉素类 β -内酰胺酶抑制剂 复方类
代表药
青霉素G、阿莫西林、氨苄西林 、哌拉西林 氨苄西林+舒巴坦(优力新) 阿莫西林+克拉维酸(力百汀) 替卡西林+克拉维酸(特美汀) 哌拉西林+三唑巴坦(特治星) (舒普深未得到SFDA批准)
氨基糖苷类抗生素作用机制
作用于细菌核糖体,抑制蛋白质合成(与四环素类抗生素的作用机制相似) 四环素类抗生素与A位点的结合是可逆的,氨基糖苷类药物的结合是不可逆的
氨基糖苷类药物的联合用药
与细胞壁活性剂,如β内 酰胺类头孢菌素或万古霉 素联合使用,有助于氨基 糖苷类药物进入细菌的细 胞质,治疗肠球菌引起的 感染 与抗假单胞菌药物联合用 药,用于治疗绿脓杆菌引 起的严重医院感染性肺炎
不良反应:胃肠道不适、 中枢、过敏
儿童慎用:软骨损害 常用药物:环丙沙星、左 氧氟沙星、加替沙星、莫 西沙星
左氧氟沙星
氟喹诺酮类药物的作用机制
氨基糖苷类抗生素
代表药包括庆大霉素、妥布霉 素和阿米卡星、链霉素
主要用于治疗假单胞菌等需氧 革兰阴性杆菌引起的感染、结 核感染
易引起听力、肾脏毒性
临床医师抗菌药物应用基础
![临床医师抗菌药物应用基础](https://img.taocdn.com/s3/m/7b29b28aab00b52acfc789eb172ded630a1c9862.png)
临床医师抗菌药物应用基础在当今医疗领域,抗菌药物的应用已经成为临床医师日常工作中不可或缺的一部分。
正确地应用抗菌药物不仅可以治疗感染疾病,还可以减少抗药性细菌的产生,降低医院感染率。
因此,了解抗菌药物的基础知识,包括种类、用法、不良反应等内容,对于临床医师来说至关重要。
一、抗菌药物的分类根据药理学作用机制以及化学结构的不同,抗菌药物可以被分为不同的类别。
常见的抗菌药物包括β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素等。
在临床应用中,医师需要根据病原微生物的种类以及药物的作用机制来选择最合适的抗菌药物。
二、抗菌药物的使用原则1. 根据药敏试验选择抗生素。
在治疗感染疾病时,应根据病原菌对药物的敏感性来选择合适的抗菌药物,以提高治疗效果。
2. 注意抗生素的使用剂量和频次。
临床医师在使用抗菌药物时,需严格按照药品说明书中的剂量和用药频次来进行给药,避免用药不足或过量。
3. 遵循抗生素使用原则。
临床医师应遵循抗生素使用的原则,包括减少滥用、选择广谱抗生素等,以降低抗生素滥用导致的抗药性细菌产生。
三、抗菌药物的不良反应在使用抗菌药物的过程中,由于药物的特性以及患者个体差异等原因,可能会出现不良反应。
常见的抗菌药物不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
因此,在使用抗菌药物时,临床医师需要密切监测患者的病情变化以及不良反应的发生情况,及时调整治疗方案。
四、抗菌药物的合理使用为了减少抗生素滥用导致的抗药性细菌产生,临床医师应积极倡导抗菌药物的合理使用。
包括降低广谱抗生素的使用频率、减少抗生素的不合理使用等,以达到延缓抗药性细菌产生的目的。
总结起来,作为临床医师,掌握抗菌药物的基础知识,包括分类、使用原则、不良反应及合理使用等内容,对于提高治疗效果、降低抗药性细菌产生都具有重要意义。
希望广大医务工作者能够加强对抗菌药物的学习和理解,做到科学合理地应用抗菌药物,为患者提供更好的医疗服务。
药品基础必学知识点
![药品基础必学知识点](https://img.taocdn.com/s3/m/43477f1d76232f60ddccda38376baf1ffc4fe32a.png)
药品基础必学知识点
1. 药品分类:药品分为西药和中药两大类,西药按照其化学结构和药理作用可分为多种类别,如抗生素、抗生素、抗肿瘤药、心脑血管药等;中药则按照其来源和性质可分为植物药、动物药、矿物药等。
2. 药物的命名:药品通常有通用名和商品名两种命名方式。
通用名是药品的公认名称,例如阿司匹林;商品名是在市场推广时为药品取的一个商标,例如氯雷他定。
3. 药物的成分:药物通常由一个或多个活性成分组成,例如一种抗生素药品可以由多个药物组分配制而成。
4. 药物的剂型:药物剂型是指药品在配制过程中制成的固体、液体、气体或半固体的形式,常见的药物剂型有片剂、胶囊、颗粒、注射液等。
5. 药物的用途:药物可以用于治疗、预防和诊断疾病,每种药物都有其特定的适应症和用法用量。
6. 药物的作用机制:药物通过与人体内的分子靶点相互作用,改变生物体的生理或生化过程,从而达到治疗疾病或缓解症状的目的。
7. 药物代谢和排泄:药物在人体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程,最终被排出体外。
代谢是指药物在体内发生化学变化,通常通过肝脏和肾脏来代谢和排泄。
8. 药物的副作用:药物在治疗过程中除了产生预期的治疗效果外,也可能产生一些副作用,包括不良反应、药物相互作用等。
9. 药物的贮存和使用:药品在贮存和使用时需要注意相关的温度、湿度和光照要求,以保证药品的安全性和有效性。
10. 药物的不良反应和禁忌症:药物在使用过程中可能引发一些不良反应,部分药物还存在禁忌症,即某些患者由于特殊条件不适合使用该药物。
以上是药品基础必学的一些知识点,对于从事医药相关工作的人员尤为重要。
抗菌药物基础知识与合理应用(精神科)
![抗菌药物基础知识与合理应用(精神科)](https://img.taocdn.com/s3/m/c973afadec3a87c24028c4a2.png)
头孢曲松:对肠杆菌有强大作用,对酶稳定,t1/2=8, 可以qd 给药。肝肾双途 经排泄 ;可透过血脑屏障; 对铜绿、MRSA、 肠球菌、厌氧菌耐药。
头孢噻肟:对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强,对厌氧菌也有作用; 对铜绿活性较差。
抗菌药物的常用术语
抗生素后效应(PAE):指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度 下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应,这 种效应即抗生素后效应。
首次接触效应:是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效 应,再度接触时不再出现该强大效应,或连续与细菌接触后抗菌 效应不再明显增加,需要间隔相当时间以后,才会再起作用。氨 基糖苷类抗生素有明显的首次接触效应。
≤5% ≤10% ≤5%
≤20% ≤20% ≤60%
我院抗菌药物供应目录
上半年精神科抗菌药物使用率
科室 一病区
出院使用抗 生素人数
出院总人数
抗生素使用 率(%)
规定使用率 (%)
超出规定使 用率(%)
80
435
18.39
5.00
13.39
二病区
94
332
28.31
5.00
23.31
三病区
89
311
抗菌药物基础知识 与合理使用
药学部•临床药事科
内容摘要
抗菌药物作用机制及分类 抗菌药物的PK/PD 抗菌药物治疗性应用基本原则 抗菌药物临床应用管理 抗菌药物使用案例分析
抗菌药物的常用术语
抗生素:是由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的, 能杀灭或抑制其他微生物的合成。
基础药品知识
![基础药品知识](https://img.taocdn.com/s3/m/893a15bbc9d376eeaeaad1f34693daef5ef71307.png)
基础药品知识
基础药品知识包括以下内容:
1. 药物分类:药物可以按照其药理作用、化学结构、用途等多种方式进行分类。
常见的药物分类包括抗生素、镇痛药、抗高血压药、降血脂药等。
2. 药代动力学:药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
了解药物的药代动力学可以帮助我们更好地理解药物在体内的作用和影响。
3. 药物剂型:药物剂型指的是药物的制剂形式,例如片剂、胶囊、注射液、栓剂等。
不同的药物剂型适用于不同的使用方式和途径。
4. 药物剂量:药物剂量是指使用药物时所使用的药物量。
药物剂量的选择要根据患者的年龄、体重、病情等因素进行调整,以确保安全和有效的治疗效果。
5. 药物不良反应:药物不良反应是指在使用药物时出现的不良的生理或病理反应。
了解药物的不良反应可以帮助我们更好地预防和处理药物的副作用。
6. 药物相互作用:药物相互作用是指当两种或多种药物一起使用时,它们之间可能出现的相互影响。
了解药物相互作用可以帮助我们更好地选择合适的药物组合,以避免不必要的风险。
7. 药物存储和使用:药物的存储和使用要根据药物的特性和要求进行,以确保药物的质量和有效性。
例如,某些药物需要储存在阴凉干燥的地方,或需要避免阳光直射等。
以上是基础药品知识的一些内容,希望能对您有所帮助。
如果您有具体的问题或需要更深入的了解,可以向医生、药师或其他专业人士咨询。
抗生素基础知识培训资料
![抗生素基础知识培训资料](https://img.taocdn.com/s3/m/38c54b71effdc8d376eeaeaad1f34693dbef1075.png)
抗生素基础知识培训资料抗生素基础知识培训资料(1)抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物,广泛应用于临床医学中,对于治疗感染性疾病起到了重要的作用。
以下将介绍抗生素的分类、作用机制以及使用注意事项。
一、抗生素的分类1. 根据作用对象分类:(1) 广谱抗生素:对多种细菌具有抑制或杀灭作用,如青霉素、氨苄西林等。
(2) 狭谱抗生素:只对某些细菌具有抑制或杀灭作用,如头孢类抗生素。
(3) 特定抗生素:只对某种特定的微生物有抑制或杀灭作用,如杨红霉素钠。
2. 根据化学结构分类:(1) 青霉素及其衍生物:如青霉素G、青霉素V、阿莫西林等。
(2) 链霉素及其衍生物:如红霉素、克拉霉素等。
(3) 环糊精类:如万古霉素、卡那霉素等。
(4) 氟喹诺酮类:如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
二、抗生素的作用机制抗生素通过以下几种方式对细菌起到抑制或杀灭的作用:1. 阻断细菌细胞壁的合成:如β-内酰胺类抗生素能够抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。
2. 干扰细菌蛋白质的合成:如氯霉素通过抑制核糖体的功能,干扰细菌蛋白质的合成,导致细菌无法正常生长和繁殖。
3. 干扰细菌DNA的合成:如氟喹诺酮类抗生素能够通过抑制细菌DNA拓扑异构酶的活性,干扰细菌DNA的复制和修复过程,导致细菌无法存活。
4. 干扰细菌代谢过程:如磺胺类抗生素能够抑制细菌体内二氢叶酸的合成,干扰细菌的新陈代谢,导致细菌死亡。
三、抗生素的使用注意事项1. 严格按照医嘱使用:抗生素使用需遵循医生的建议,按照规定剂量和用药时间进行使用。
2. 避免滥用抗生素:抗生素滥用易导致细菌耐药性的产生,应合理使用,避免不必要的使用。
对于病毒感染,如感冒、流感等,抗生素无效,不宜使用。
3. 注意过敏反应:部分人群对某些抗生素可能存在过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等,使用过程中如有不适应立即停药并就医。
4. 遵守用药规范:使用抗生素时,应注意遵守用药规范,如建议在饭前或饭后服用、避免与其他药物相互作用等。
抗生素药物基础知识及头孢类的市场状况
![抗生素药物基础知识及头孢类的市场状况](https://img.taocdn.com/s3/m/25d3432ceff9aef8951e060b.png)
抗生素药物基础知识及头孢类抗生素的市场状况什么是抗微生物药物自然界中的微生物种类繁多、数量巨大,主要分三类:1,原核微生物,如细菌,支原体,衣原体等;2,真核微生物(真菌),如酵母菌,霉菌等;3,非细胞形态的病毒。
有些微生物对人体是有益的,甚至是人体依赖的。
抗微生物药物是用以消除病原微生物(包括细菌、真菌、病毒等)的一类药物,包括抗菌药物、抗病毒药物、抗真菌药物、抗衣原体、支原体药物等。
先说抗菌药物抗菌药物包括抗生素和化学合成抗菌药物。
抗生素主要是通过细菌培养、提取获得,为达到有针对性地对抗病菌的目的,再通过“半化学合成”方式增加取代基团,得到的一类抗菌药物。
如我们知道的各类青霉素(氨苄青霉素)和各类头孢菌素(头孢孟多)等。
在抗菌药物中,除抗生素外,就是各类“完全化学合成”的合成抗菌药,如磺胺类、喹诺酮类等,我们知道的复方新诺明属于磺胺类,而环丙沙星、加替沙星都属于喹诺酮类。
辨析:抗病毒药物病毒不是细菌,它没有细胞形态。
如流感病毒、肝炎病毒、艾滋病毒等。
和细菌比较大小,如同乒乓球和足球一般。
主要的抗病毒药物,如SARS中常用的利巴韦林,禽流感中常用的奥司他韦(达菲)等。
但截至目前为止,人们使用的绝大多数抗微生物药物,能对病毒起杀灭或抑制生长作用的还很少。
抗生素的分类抗生素一般按照化学结构和抗菌原理来分类的,如青霉素类,头孢菌素类,大环内酯类等(如果单从化学结构上看,头孢菌素和青霉素同属β内酰胺类)。
它们的特点和对抗的病菌种类都有一定区别,每一类里面各种药物也都有其别。
一,头孢菌素类·分类属于一代头孢的药物有:头孢拉定,头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢噻吩钠,头孢噻啶,头孢唑啉,头孢克罗,头孢匹林,头孢乙氰钠,头孢硫脒,等。
属于二代头孢的有:头孢孟多,头孢呋辛,头孢西丁,头孢美唑,头孢替安,头孢克洛,头孢尼西钠等。
属于三代头孢的有:头孢哌酮(~舒巴坦),头孢曲松,头孢他啶,头孢地嗪,拉氧头孢,头孢噻肟,头孢米诺,头孢唑肟,头孢匹胺,头孢地尼,头孢克肟;此外还有:头孢匹罗,头孢匹美,头孢唑喃,氟莫头孢,头孢三嗪,拉他头孢,头孢甲肟,头孢替坦,头孢磺啶,头孢布宗,等。
《抗菌药物知识培训》课件
![《抗菌药物知识培训》课件](https://img.taocdn.com/s3/m/916c014bbb1aa8114431b90d6c85ec3a86c28b50.png)
预防性使用抗菌药物的注意事项
03
应严格掌握适应症,根据感染发生的可能性、患者的免疫状态
、病原体特点等因素综合考虑,避免滥用。
抗菌药物的治疗性使用
1 2抗菌药物进 行治疗。
治疗性使用抗菌药物的注意事项
应根据感染的具体病原体、病情严重程度、患者 的生理特点等因素,选择敏感、有效的抗菌药物 ,制定合理的治疗方案。
05
抗菌药物的合理使用与管理
抗菌药物使用的政策与法规
抗菌药物使用管理规定
制定抗菌药物使用的基本原则、限制性规定和违规处理措施,规范医疗机构和医 务人员的抗菌药物使用行为。
抗菌药物分级管理制度
根据抗菌药物的疗效、安全性、耐药性等特点,将抗菌药物分为不同级别,对不 同级别的抗菌药物处方权进行严格管理。
剂量
根据患者的体重、年龄、病情等因素,确定合适的药物剂量。
02
抗菌药物的合理使用
抗菌药物的预防性使用
预防性使用抗菌药物的原则
01
在适当的情况下,为预防特定感染性疾病的发生,可以合理使
用抗菌药物。
预防性使用抗菌药物的适用范围
02
适用于免疫力低下、易感染的人群,以及在特定环境下如医院
、养老院等,为了预防感染而采取的措施。
治疗性使用抗菌药物的疗效评估
治疗过程中应定期评估疗效,如疗效不佳,应及 时调整治疗方案。
抗菌药物的联合使用
联合使用抗菌药物的适用范围
当单一抗菌药物无法控制严重感染、混合感染或病原体对单一抗菌药物产生耐药性时,可 考虑联合使用抗菌药物。
联合使用抗菌药物的注意事项
应选择具有协同作用的药物进行联合,避免拮抗作用的发生;同时应严格掌握适应症,避 免滥用。
加强患者教育
抗生素基础知识
![抗生素基础知识](https://img.taocdn.com/s3/m/db146d6faf1ffc4ffe47ac35.png)
Bacteriological efficacy correlates with clinical efficacy
Bacteriological success (细菌学成功) 97% clinical success (临床成功) Faster resolution of signs and symptoms
Bacteriological Failure (细菌学失败)
63% clinical success Slower resolution of signs and symptoms
Dagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:776–782
Q&A
常见抗菌药物分类
Beta-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他beta-内酰胺类抗生素 Beta-内酰胺酶抑制剂
大环内酯类 化学合成类
磺胺药 喹诺酮类
氨基糖苷类 糖肽类 其他
β-内酰胺类作用机理
β-内酰胺类
1. 2.
青霉素类 头孢菌素类
细菌壁的合成 青霉素结合蛋白(PBP, penicillin binding protein)
代表药物
红霉素 罗红霉素 阿奇霉素
大环内酯类特点
药代动力学
红霉素 罗红霉素
抗菌谱
G+菌;抗菌谱 窄
副作用
胃肠道吸收差
胃肠道反应大
胃肠道吸收优于红 霉素 半衰期长于红霉素
对G+菌作用与 胃肠道反应明 红霉素相仿或略 显小与红霉素 差 支原体,衣原 体作用优于红霉 素
贵州医疗卫生考试医学基础知识:β内酰胺类抗生素的考点总结
![贵州医疗卫生考试医学基础知识:β内酰胺类抗生素的考点总结](https://img.taocdn.com/s3/m/fe6006e0c1c708a1284a4438.png)
贵州医疗卫生考试医学基础知识:β内酰胺类抗生素的考点总结在临床医学考试中,β内酰胺类抗生素的内容是是考查的重点,更是考查的难点,但β内酰胺类抗生素的特点一直记忆起来很困难,中公卫生人才网的医疗专家讲师将该部分内容编写成了口诀,方便大家记忆。
希望能帮助大家更好的掌握。
一、头孢类抗生素分类:(一)记忆口诀:一拉定唑林氨苄二呋孟替克丙烯三肟他啶哌曲松四代吡肟骑匹马五代洛林托罗普(二)内容解释:一代四种:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种:头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种:头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。
二、青霉素(一)记忆口诀:窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;粘肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;过敏反应危险大,一问二试三观察。
(二)内容解释:青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。
使粘肽合成收到干扰;主要作用于G细菌;其中,青霉素最危险的不良反应是过敏,必须严格规范操作:一问:询问过敏史;二试:用药前做皮肤过敏试验;三观察:用药后观察30分钟。
三、青霉素的抗菌谱(一)记忆口诀:廉颇落荒白肺滩(二)内容解释:通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事,就可以联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。
以上就是为大家整理的β内酰胺类抗生素的考点总结,希望正在备考的小伙伴认真学习这部分知识。
药理基础必学知识点
![药理基础必学知识点](https://img.taocdn.com/s3/m/13855f0b68eae009581b6bd97f1922791688be87.png)
药理基础必学知识点
1. 药物的分类:药物可以根据作用机制、化学结构、药效等进行分类,常见的分类有抗生素、抗凝血药、抗癌药等。
2. 药代动力学:药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,了解药物在体内的活动过程。
3. 药效学:药效学研究药物对生物体产生的效应,了解药物的治疗作用、毒副作用等。
4. 躯体依赖与戒断反应:某些药物具有依赖性,长期使用后会导致躯
体依赖,停药时会产生戒断反应。
5. 药物的药物相互作用:某些药物会相互影响,使其中一个药物的药
效增强或减弱。
6. 药物过敏与不良反应:有些人对特定药物具有过敏反应,出现过敏
症状,而不良反应则是药物治疗过程中的不良效应。
7. 药物的毒性和安全性:药物具有一定的毒性,需要合理用药,避免
药物的不良反应和药物中毒。
8. 药物的剂型和给药途径:药物可以制成不同的剂型(如片剂、胶囊剂、注射剂等)并通过不同的途径给药(如口服、注射、局部涂抹等)。
9. 药物的选择和合理用药:根据疾病的特点、患者的情况、药物的特
点等因素进行药物的选择和合理用药。
10. 药物的存储和配伍:药物应妥善存放,避免日光直射、高温等条件,同时需要注意药物的配伍禁忌,避免药物相互影响产生不良反应。
特治星基础知识
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2008 2006 2004 2003
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中国10家教学医院洋葱伯克霍尔德菌的耐药性变迁
Amikacin Ciprofloxacin Ceftazidime Cefepime Cef/sulb. Pip/tazo Meropenem Imipenem
100.0%
CMSS
劳地枸橼酸菌对9种抗生素的S%
Amikacin Ciprofloxacin Pip/tazo Cefo/sul Cefepime Ceftazidime Cefotaxime Meropenem Imipenem 0.0% 20.0% 40.0% 60.0% 80.0% 100.0%
多粘菌素B 亚胺培南 美罗培南 米诺环素 头孢哌酮-舒巴坦 阿米卡星 哌拉西林-三唑巴坦 左氧氟沙星 加替沙星 环丙沙星 头孢他啶 头孢吡肟 2005 2006 2007
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CMSS
中国10家教学医院大肠杆菌(包括ESBL+)的敏感性变迁
Amikacin Ciprofloxacin Pip/taz Cefo/sulb Cefepime Ceftazidime Cefotaxime Meropenem Imipenem
1.R.Isenman Dig Surg 1996;13:365-369 2.实用抗菌药物学 1998年第2版 P165,P312 3. Caroline M. Perry, Drugs, 1999 May 4. Sorgel F, et al. Complications Surg. 1993; 12:28-32 5. Boselli E, et al, J Chemother. 2002; 14(1):54-58
抗生素基础知识
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抗菌药物系列概述抗细菌,抗立克次体和抗真菌的药物既可从细菌或霉菌制取(抗生素),亦可完全*化学合成.抗生素可抑制细菌细胞壁的合成并激活能破坏细菌细胞壁的酶,增强细菌细胞膜的渗透性,干扰细菌蛋白的合成和干扰细菌核酸代谢.抗菌药物的选择虽然从疾病的症状常可推断其病因,但对于极为严重的感染,培养和抗生素敏感试验仍是选择治疗用药物的基本依据.对极其严重的病人可能必须在培养和药敏试验完成之前就开始治疗,但不要忘记在治疗开始前取好培养标本.一般情况下,试管中的药物活性可代表治疗效应.然而,某一细菌在试管中对某种抗生素的敏感度并不就是该药的临床有效性的真正可*指标,因为疗效还取决于下述各种因素:该药的药物学特性(吸收,分布,体液和组织中的浓度,与蛋白的结合,排泄和代谢的速率),药物相互作用或药物与抑制物质之间的相互作用,以及宿主防御机制的有效性.其他还应考虑疾病的性质,严重程度,该药的毒性,病人有无过敏或其他严重反应史,以及药物的价格等等.一般认为青霉素,头孢菌素,万古霉素,氨基糖苷类,喹诺酮类和多粘菌素是灭菌药(它们杀死细菌),而红霉素,四环素,氯霉素,克林霉素,林可霉素,克拉霉素,阿齐霉素和磺胺类为抑菌药(它们抑制细菌的生长).但是,灭菌药对某些细菌可能只起抑菌作用,反之,某些抑菌药对某些细菌却有灭菌作用.对大多数感染来说,包括对肺炎双球菌性肺炎和尿路感染,灭菌药似乎并无优于抑菌药之处.但是,当感染发生在宿主全身或局部防御机制丧失,至少是部分丧失时,则似乎必须用灭菌药.如,白细胞减少的病人患心内膜炎,脑膜炎,严重葡萄球菌感染和严重的革兰氏阴性杆菌感染.抗生素的联合应用对于严重感染,常需在了解致病菌的敏感性之前就合并使用数种抗生素来治疗.在治疗混合感染时也常需联合使用抗生素.对某些感染,如结核,联合用药也比单一用药的效果好,因为这种细菌对单一药物较易产生耐药性.在治疗肠球菌性心内膜炎时应该联合用药,如用氨基糖苷,则必须加用青霉素或万古霉素,这样能产生充分的灭菌作用,否则会复发.在白细胞减少的病人发生严重绿脓杆菌感染时,似乎联合用药也极为重要,用一种氨基糖苷(如妥布霉素)再加用一种抗绿脓杆菌的青霉素(如替卡西林),效果可能会比单用其中任一种药的效果都好.用药方法肠道外用药,最好作静脉注射,通常在严重感染时选用,一旦感染得到控制,则常用口服剂来维持疗效.治疗应持续至客观证据表明全身感染的活动已消失数日之后(如已无发热,无白细胞增多,无实验室检查异常).对有肾功能不全的病人使用抗生素必须非常谨慎.这些病人在最初24小时内药物的通常用量尚能耐受,但以后的剂量则必须减少或将用药间隔时间延长.同样,对婴儿和老年人的用药量的监控也极为重要.用任何药物都可能会有不良反应,而且大多数器官系统都可能受累.这些副作用可能为药物毒性直接引起,也可能是过敏反应.有了反应,并不一定要中断治疗,特别是如果引起反应的药物是唯一的有效药物.在决定是否继续用该药物时,对反应的严重程度和类型,预期的反应过程,能否适当处理以及感染本身的严重程度等全都必须考虑到.抗生素治疗的并发症见表.细菌对任何抗生素都可能产生耐药,其耐药性可迅速出现,也可在长期或反复用药之后出现.快速控制感染可避免耐药的出现.剂量不足易导致耐药,以后甚至把剂量加得很大也无济于事.药物疗法的错误应用抗菌药物往往被无根据地滥用(如用于病毒性疾病)或被误用.单纯用抗生素来治疗发热本身,可能是最为常见的错误,其实发热不一定就是细菌感染引起的.如无细菌侵袭的明显依据,若病情允许,应暂缓投用抗菌药物,直至临床和化验证实感染存在之后再用.常见的抗生素错用和误用包括:选用了无效的抗生素;用药剂量不足或过量;用于无并发症的病毒类疾病;用药途径不当;细菌产生耐药后仍继续用原来的抗生素;发生严重毒性或过敏反应后仍继续用药;过早停止有效治疗;抗生素联合用药选择不当;过分依赖药物治疗而忽视外科的处理(如局部感染的引流和异物的摘除).抗菌药物[氨基糖苷类]丁胺卡那新霉素*庆大霉素奈替米星卡那霉素* 链霉素妥布霉素* 仅用于表皮或口服.氨基糖苷类为有杀菌作用的抗生素,与30S核糖体结合,起到抑制细菌的蛋白合成作用.它们仅对需氧革兰氏阴性杆菌和葡萄球菌有效.对链球菌和厌氧菌的作用弱.氨基糖苷类可以和一种青霉素联合应用治疗葡萄球菌,链球菌,尤其是肠球菌性心内膜炎.新霉素和卡那霉素的抗菌谱窄,毒性也大于其他氨基糖苷类.这二种药物必须仅用于皮肤表面或口服应用.药理学所有氨基糖苷类的药代动力学特性相似,均有毒性;口服吸收差,对全身性感染应作胃肠外用药.这些药物也不可注入腹腔,胸腔和关节腔,以免造成大量吸收.这些药物可经皮肤破损处吸收(如灼伤伤口).氨基糖苷类注射后主要分布于细胞外液,与蛋白结合率低.即使有炎症存在,各组织和分泌液中的浓度仍大大低于血浆中的浓度.主要的例外为尿液,耳外淋巴液和肾皮质,因这些部位与氨基糖苷类有选择性结合作用,故其药物浓度高于血浆水平.当有感染存在时,滑膜腔,胸腔,心包膜腔和腹腔内液中的药物浓度可达到血浆药浓度的50%以上.胆汁中的浓度相当于血浆内浓度的25%~75%,如有胆汁梗阻,则胆汁中的浓度大大降低.甚至在有炎症时,氨基糖苷类也很少穿透进入眼球,脑脊液和呼吸道分泌物中.当氨基糖苷类用于治疗脑膜炎时,除静脉给药外,必须作鞘内注射,使脑脊液中的浓度达到有效水平.氨基糖苷类以原型经肾小球滤过排于尿中.这类药物的血浆半衰期相同,为2~3小时;肾功能不全或老年患者中,半衰期会显著延长.为避免血内浓度过高所导致的毒性作用,应减少用药剂量或/及延长用药间歇来调节肾功能不全患者的药物维持量.因氨基糖苷类有其分布特性,对于肥胖患者,应按标准体重加上其50%的超标部分体重作为其计算药物剂量的依据.对细胞外液过多的病人,如水肿,其用药剂量应按总体重计算.有灼伤或囊性纤维变的患者的血浆药浓度降低,故可能需要较高的剂量.贫血则有可能升高血浆药浓度.体外试验发现抗绿脓杆菌青霉素(如替卡西林)可使氨基糖苷类失去活性.临床上肾功能衰竭患者同时应用青霉素和氨基糖苷类时,如氨基糖苷类用药间隔时间长,可出现氨基糖苷失活现象.适应证除链霉素抗菌谱较窄外,所有氨基糖苷类都对革兰氏阴性需氧杆菌有较好活性,但对厌氧菌无效.链霉素,新霉素和卡那霉素对绿脓杆菌无效,而庆大霉素,妥布霉素,丁胺卡那和萘替米星则有良效.氨基糖苷类对葡萄球菌有效,而对链球菌和肺炎球菌无效.链霉素因其耐药性而用途有限.它可用于布氏菌病,兔热病和鼠疫.也常与异烟肼和利福平合用治疗结核病,尽管大多数情况下已被庆大霉素取代,与青霉素或万古霉素合用于预防和治疗链球菌或肠球菌性心内膜炎.它也被用在部分非结核杆菌性分枝杆菌感染.新霉素和卡那霉素因其毒性作用应限于口服或局部(眼,耳)应用.口服可应用于术前肠道准备或治疗肝昏迷,以减少胃肠道内的细菌数量和氨的产生.局部应用限于小范围内的小剂量使用,否则吸收后可引起中毒.庆大霉素,妥布霉素,丁胺卡那和萘替米星应用于严重的革兰氏阴性杆菌感染.庆大霉素也可与青霉素或万古霉素合用于治疗链球菌,肠球菌或金黄色葡萄球菌性心内膜炎,或用于预防心内膜炎.庆大霉素和妥布霉素对革兰氏阴性杆菌的活性非常相似,唯有两个差别:妥布霉素对绿脓杆菌效果较好,而庆大霉素对马赛沙门菌的作用较强.在某些医院已观察到对庆大霉素和妥布霉素耐药的革兰氏阴性杆菌.这种耐药大多数是由于质粒介导的氨基糖苷类酶改变.丁胺卡那的抗菌谱与庆大霉素和妥布霉素一致,但对酶的灭活作用的敏感性较小.因此,丁胺卡那治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的革兰氏阴性杆菌感染有价值,但丁胺卡那对这些病例的应用上可能应有所保留.细菌对丁胺卡那出现耐药通常意味着对所有当代有效的氨基糖苷类均耐药.萘替米星的抗菌谱与庆大霉素和妥布霉素相同.它对酶性改变的敏感性比庆大霉素和妥布霉素小,但比丁胺卡那高.与其他药物相比似无优越之处.不良反应所有氨基糖苷类药都有肾脏毒性和耳毒性.氨基糖苷类药还可引起神经肌肉阻滞,麻痹和周围神经病变.过敏反应也可见到.新霉素或卡那霉素大剂量口服(如每日12g)可引起异常吸收综合征.新霉素和卡那霉素的毒性较其他氨基糖苷类大,故不能用于胃肠外途径给药.此外,虽然经口服者吸收不多,但长期用药亦足以引起毒性反应,对肾功能不全的患者更是如此.链霉素极少肾毒性.庆大霉素的肾毒性大于妥布霉素,丁胺卡那和萘替米星.肾毒性通常是可逆的,较易发生在用量大,血药浓度高或疗程长的病例,以及老年患者曾患肾脏疾病,现有脱水和用速尿的患者.尽管尚未在美国得到证实,每日1次给药(与每日分次给药相比)似乎能降低肾毒性的发生率.链霉素和庆大霉素引起前庭损害的可能性大于听力丧失,而丁胺卡那和萘替米星则相反.链霉素引起的前庭损害常见于长期用药和肾功能损害的患者.症状和体征有眩晕,恶心,呕吐,眼球震颤和平衡失调.妥布霉素对前庭和听觉功能的损害作用相等.第八对颅神经的损害常为不可逆性,较易发生于用药量大,血药浓度高或疗程长的病例,以及老年患者,伴有肾功能不全,既往有听觉障碍和用利尿酸,速尿或布美他尼治疗者.接受氨基糖苷类治疗2周以上或已知有耳毒性可能因素的患者,应作听力监测.用法和剂量链霉素用于治疗非结核性感染时,可作肌内注射,成人剂量为0.5~1g,每12小时1次;儿童剂量为10~20mg/kg,每12小时1次.治疗结核感染时,则常用1g,每日1次,连用数月,此后每周2~3次.新霉素可外用,口服,直肠给药,也可用于冲洗膀胱.口服或直肠内用药剂量为1~2g,每6小时1次.卡那霉素用于口服剂量为每日8~12g,分剂使用.庆大霉素和妥布霉素可肌内注射或静脉注射,成人剂量为1~1.7mg/kg,每8小时1次,儿童剂量为1~2.5mg/kg,每8小时1次.用于治疗脑膜炎时,庆大霉素可作鞘内注射,成人剂量为4~8mg,每日1次;小儿剂量为1~2mg,每日1次.庆大霉素也可供外用.丁胺卡那可肌内注射或静脉注射,成人剂量为每日15mg/kg,分每日2次使用;儿童剂量为每日15~22.5mg/kg,分3次使用.萘替米星可肌内注射或静脉注射,成人剂量为每日3~6.5mg/kg,分2~3等量使用;儿童为每日3~7.5mg/kg,3等分使用.正常肾功能患者应每3~4日测量药物的血浓度高峰和低谷,以尽可能减少引起耳毒性和肾毒性的可能性.峰浓度是肌内注射60分钟以后或静脉注射结束30分钟以后的水平.庆大霉素,妥布霉素和萘替米星的给药剂量应调整至峰浓度为5~10μg/ml(10.5~21μmol/L),丁胺卡那为15~30μg/ml(26~51μmol/L).低谷浓度的测定为下次用药前30分钟:庆大霉素,妥布霉素和萘替米星的浓度如>2μg/ml(4.2μmol/L),丁胺卡那浓度>5μg/ml(8.6μmol/ L),则指示药物滞留,就有较大机会引起毒性反应.治疗的目标应使庆大霉素,妥布霉素和萘替米星每8小时达到1次峰浓度,而丁胺卡那每12小时1次.每日1次给足全天的剂量(如庆大霉素5mg/kg)已在革兰氏阴性杆菌感染中被证明有效.这种用法似乎比分次用药更少毒性反应.对肾功能损害的患者剂量应尽可能减少耳毒性和肾毒性反应.在用1剂正常负荷量(庆大霉素和妥布霉素1.0~1.7mg/kg,丁胺卡那5~7.5mg/kg)后,可用较小剂量而不改变惯用的间隔时间,或正常剂量而间隔时间延长.当肾功能发生变化时,列线图更提供不了有用的信息.目前尚无适当的方法来替代血药浓度测定.最佳用药方法是先给一剂常用负荷量,然后根据列线图估计第二次剂量.肌内注射的药物血清低谷浓度测定应在第二次用药或其后周期用药之前,峰浓度测定应在其后60分钟;静脉注射的药物血清低谷浓度测定应在其前,峰浓度测定应在其后30分钟.治疗要求庆大霉素,妥布霉素和萘替米星应每8小时达到1次足量峰浓度,而丁胺卡那则每12小时1次.当用药剂量得到调整,血清浓度稳定之后,血药浓度的监测可减至隔日1次或每周2次.氨基糖苷类药物的静脉输注速度务必缓慢(一般至少30分钟),且这些药物绝不能用于体腔内注射,因为若引起神经肌肉传导阻滞,可导致呼吸停止.这种合并症尤其易发生于重症肌无力或应用箭毒类药物的患者.用新斯的明或静脉注射钙剂有时可使之恢复.大环内酯类,林可霉素和氯林可霉素阿齐霉素红霉素克拉红霉素林可霉素氯林可霉素大环内酯类抗生素的结构和作用相似.所有的大环内酯类,林可霉素和氯林可霉素均可经口服吸收,红霉素,林可霉素,阿齐霉素和氯林可霉素亦可经胃肠外给药.这些药大多是抑菌剂,通过与核糖体的50S亚单位结合而抑制细菌蛋白的合成.这些药物对需氧和厌氧革兰氏阳性球菌有效,而肠球菌除外,对革兰氏阴性厌氧菌也有作用.药理学经口服或胃肠外给药后,这些药物易弥散进入体液内,但不进入脑脊液.主要经胆汁排泄,对有肾功能衰竭者亦无需调整剂量.适应证红霉素对革兰氏阳性球菌(包括厌氧菌)有效,唯肠球菌例外;但目前许多金黄色葡萄球菌菌株对之耐药,故不可用于严重的金黄色葡萄球菌感染.红霉素对肺炎支原体属,沙眼衣原体,肺炎衣原体,嗜肺性军团菌和其他军团菌属,白喉棒状杆菌,弯曲杆菌,梅毒螺旋体和bur gdorferi螺旋体也有效.当青霉素不能用时,红霉素可作为治疗A组链球菌和肺炎球菌感染的替代药物.但对青霉素耐药的肺炎球菌常常对红霉素也耐药.它不可用于治疗脑膜炎.但它是治疗肺炎支原体和军团菌感染,白喉杆菌携带者和百日咳杆菌感染的首选药物.虽然红霉素对革兰氏阴性厌氧杆菌有效,但其效力比氯林可霉素小得多.红霉素与氨基糖苷类联合口服已被用于胃肠道手术前的肠道准备.由于胃肠道对红霉素不耐受,克拉红霉素和阿齐霉素常用以代替,尽管它们的价格贵得多.克拉红霉素和阿齐霉素的抗菌谱与红霉素相似.另外,它们对流感嗜血杆菌的作用更强,对细胞内结核杆菌也有作用.阿齐霉素单剂量可用于治疗沙眼衣原体尿道炎和子宫颈炎.克拉红霉素的血清半衰期为4.7小时(是红霉素的3倍),阿齐霉素的半衰期更长.氯林可霉素的抗菌谱与红霉素相似,但支原体例外.它比红霉素的优越性主要是具有更强的抗厌氧杆菌能力,尤其是类杆菌(包括脆弱类杆菌).当与其他药物合用时,对弓形虫和肺孢子虫也有作用.氯林可霉素不能用于中枢神经系统感染,因其很难进入脑和脑脊液.林可霉素的抗菌谱与氯林可霉素相似,但口服吸收不佳,活性也弱.因此最好还是用氯林可霉素.不良反应红霉素常引起剂量相关性胃肠道反应,包括恶心,呕吐和腹泻.这些不良反应不常见于克拉红霉素和阿齐霉素.无味红霉素可引起胆汁淤积性黄疸,而红霉素碳酸乙酯则较少引起.这种黄疸通常于用药10日后出现,主要发生于成年人,但如以前用过红霉素,则黄疸可能会提早出现.红霉素因可引起剧痛而不用于肌内注射;若用于静脉注射,则可引起静脉炎.过敏反应罕见.静脉注射红霉素或口服大剂量无味红霉素偶尔可见一过性听觉减退者.红霉素可提高茶碱血浓度,并强化特非那丁作用,导致室性心律失常.克拉红霉素也可导致相似的不良反应.氯林可霉素和林可霉素可引起腹泻,有时还很严重.伪膜性结肠炎(难辨梭状芽胞杆菌引起)和过敏反应可见到.用法和剂量红霉素基质,无味红霉素,红霉素碳酸乙酯和红霉素硬脂酸酯均可口服,成人剂量为250 mg~1g,每6小时1次.儿童剂量为每日30~50mg/kg,分剂每6~8小时1次.静脉用药很少需要,但当必要时(如严重的军团病),则最好作连续静脉点滴;但间隔时间不超过6小时的间断静脉点滴(每次20~60分钟以上)也有效.乳糖酸红霉素和葡庚糖酸红霉素用于静脉点滴,剂量为每日15~20mg/kg,分4剂使用(儿童为每日20~40mg/kg).对成人极为严重的感染,曾有用到每日4g以上者.克拉红霉素成人剂量为250~500mg,每12小时1次口服;儿童剂量为7.5mg/kg,每12小时1次.阿齐霉素成人口服剂量为首剂500mg,每日1次,随后第2~5天250mg,每日1次(儿童首剂10mg/kg,随后2~5天5mg/kg).成人单剂量1g曾用于衣原体尿道炎或子宫颈炎.静脉500m g/d曾被用来代替口服治疗.氯林可霉素口服成人剂量为150~450mg,每6小时1次;儿童每日10~30mg/kg,分3~4剂使用.肌内或静脉注射剂量成人为每日600~2700mg,分3~4等分剂量使用;儿童为每日40 mg/kg,分3~4等分剂量使用.林可霉素口服成人剂量为500mg,每6~8小时1次;儿童每日30~60mg/kg,分剂每8小时1次使用.肌内和静脉注射成人剂量为600mg,每8小时1次,儿童为每日10~20mg/kg,分剂每8小时1次使用.氯霉素氯霉素主要是一种抑菌药,它通过与核糖体的50S亚单位结合而抑制细菌的蛋白质合成.抗菌谱广,可作用于革兰氏阳性和革兰氏阴性球菌和杆菌(包括厌氧菌),立克次体,支原体属和衣原体属.氯霉素应限用于因其他药物效果较差或毒性较大而不宜使用的严重感染,因其可引起罕见但致命的再生障碍性贫血.药理学氯霉素经口服吸收良好,但肌内注射吸收差.胃肠外用药应作静脉注射.吸收后广泛分布于各种体液中,在脑脊液中能达到治疗浓度.氯霉素在肝脏中代谢为无活性的葡萄糖苷酸.氯霉素和葡萄糖苷酸代谢产物均经尿排泄.因在肝脏代谢,所以肾功能不全患者血浆中不会有活性氯霉素蓄积.适应证氯霉素是下列疾病的首选药物之一:(1)伤寒和其他严重的沙门菌属感染;(2)由流感嗜血杆菌,脑膜炎球菌或肺炎球菌引起的脑膜炎,而β-内酰胺类不能使用时;(3)脆弱杆菌引起的严重感染;(4)立克次体感染用四环素无效或不能用者.氯霉素对敏感的流感嗜血杆菌,脑膜炎球菌和肺炎球菌引起的脑膜炎有效,但对大肠埃希菌和其他肠杆菌属引起的脑膜炎无效.不良反应氯霉素可能引起两种骨髓抑制:一种是与剂量有关的可逆性的铁代谢影响,另一种是不可逆的特异反应型再生障碍性贫血.可逆性病变型易发生于用药量大,疗程长和有肝病的患者:血清铁和血清铁结合力饱和度升高,网织红细胞降低及红细胞前体空泡形成,贫血,白细胞降低和血小板减少.用氯霉素后发生不可逆的特异反应性再生障碍性贫血的机会<1:25000.发病可能延迟到用药停止以后.过敏反应不常见.长期用药可出现视神经和周围神经病变.恶心,呕吐,腹泻也可发生.灰婴综合征,见于新生儿,并常使婴儿夭折.此与未成熟的肝脏不能代谢标准剂量的氯霉素而导致血药浓度过高有关.用法和剂量氯霉素的成人和儿童剂量为每日50mg/kg,分剂每6小时1次口服或静脉注射.用于治疗脑膜炎和偶尔用于其他严重感染时剂量为每日75~100mg/kg,分次使用.为避免发生灰婴综合征,1个月或以下新生儿剂量不能大于每日25mg/kg.为避免毒性,应将氯霉素的剂量调整至血清浓度为10~30μg/ml(31~93μmol/L),这对新生儿,未成熟婴儿和有肝病患者是非常重要的.孕妇禁用氯霉素.氯霉素也不能用于局部,因为多次少量吸收亦有可能引起再生障碍性贫血.万古霉素万古霉素为灭菌性抗生素,它抑制细胞壁的合成.它对所有革兰氏阳性球菌和杆菌都有效,包括(除了极少的例外)金黄色葡萄球菌和对青霉素及头孢菌素耐药的凝固酶阴性的葡萄球菌菌株.万古霉素对肠球菌有抑菌作用,但目前屎肠球菌的许多菌株都耐药.所有革兰氏阴性杆菌都对万古霉素耐药.药理学万古霉素口服不吸收.它可穿透进入体液,包括胸腔,心包,滑膜,腹腔和脑脊液.胆汁内可达到治疗浓度.肾小球滤过后以原型排泄.适应证万古霉素为治疗耐青霉素和头孢菌素革兰氏阳性菌引起的各种严重感染(如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)的首选药物,及因过敏或耐药而无法使用青霉素或头孢菌素的葡萄球菌严重感染和草绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎的首选药物.对于肠球菌性心内膜炎的治疗,则需同时应用氨基糖苷类和万古霉素.口服万古霉素为治疗难辨梭状芽胞杆菌性结肠炎(伪膜性结肠炎)的首选药物.不良反应静脉点滴时不常见静脉炎,寒战和发热.皮疹可见.肾毒性偶尔可发生.血药浓度非常高时可出现耳聋,通常并发于肾功能不全患者.对肾功能低下的患者,应监测血药浓度,使血浆药物峰浓度保持在低于50μg/ml(35μmol/L).静脉点滴应缓慢,以免发生红颈综合征,即肩和颈部皮肤发红,全身不适和休克样状态.用法和剂量胃肠外治疗用静脉点滴.成人剂量为500mg,每6小时1次,或1g,每12小时1次;儿童剂量为每日40mg/kg,分次每6~12小时1次.静脉点滴不得少于60分钟.口服治疗抗生素相关性难辨梭状芽胞杆菌性结肠炎的剂量成人为125mg,每6小时1次,儿童为每日40mg/kg,分4等分使用.肾功能衰竭需作透析者,可用万古霉素0.5~1g(儿童剂量为10mg/kg)每周1次静脉点滴以达到治疗浓度.Quinupristin/DalfopristinQuinupristin/Dalfopristin由2种链阳菌素合并而成,能抑制蛋白质合成.它具有抗革兰氏阳性杆菌活性,但只有抑制肠球菌作用.主要被用于万古霉素耐药的肠球菌和多重耐药葡萄球菌,对肺炎链球菌也有作用,但对粪肠球菌只有中度活性.静脉用药,通常剂量为7.5m g/kg,每8~12小时1次.局部疼痛和输注部位红斑为主要的不良反应;药物稀释后有助于改善副反应.头痛,胃肠道反应,皮肤反应和可逆性肝酶升高也曾有报道.甲硝唑甲硝唑仅对原虫如肠贾第虫,溶组织内阿米巴(参见第161节)和阴道毛滴虫(参见第164节)及极度厌氧菌有效.对需氧和微需氧菌无效.药理学甲硝唑经口服吸收良好.能广泛分布于各种体液,并可穿透进入脑脊液达高浓度.甲硝唑及其代谢物主要经尿液排出.。
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四环素类抗生素
作用机制
与细菌核蛋白体
分类 常见品种
四环素
抗菌谱
不良反应
30S亚单位在 A 天然 土霉素 位特异性结 合,阻止 aa氧四环素 tRNA在该位 置上的联结, 多西环素 从而阻止肽链 延伸和细菌蛋 半合成 白质合成。
米诺环素
广谱。 G+ 、 G- 、立克次 体、衣原体、支原体和螺 耐药菌多、生 旋体,对绿脓杆菌、病毒 物利用度差; 胃肠道反应、 与真菌无效。 二重感染、对 骨、牙生长的 抗菌作用强2~10倍,且 影响 、肝肾 对土霉素、四环素的耐药 损害、过敏反 金葡菌有效。 应。半合成品 种较少。 四环素耐药的金葡菌、链 球菌和大肠杆菌仍敏感
形态与结构
G-菌特有成分及主要功能
特殊组分: 外 膜
有通透屏障作用, 使抗生素不易达 到其作用靶部位。
脂多糖 微孔蛋白 外
脂质双层 脂蛋白 肽聚糖
膜
形态与结构
G+菌与G-菌细胞壁的比较
细胞壁
厚度 肽聚糖交联度 肽聚糖层数 肽聚糖含量 脂类含量 磷壁酸 外膜 毒素
革兰阳性菌
厚,15-80nm 高,较坚韧 多(可多达50层) 占细胞壁干重 50%-80% 少,约1%-4% 有 无 多产外毒素
细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡 萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸 (MNAc)重复交替联结而成。
影响胞浆膜的通透性
细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构 成的一种半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功 能。
某些抗生素具有表面活性物质,能选择性地 与细菌胞浆膜中的磷酯结合;有些则仅能与真菌 胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通 透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基 酸、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。
b.最低杀菌浓度(MBC):
能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
c.抗生素后效应(PAE):
抗生素与细菌短暂接触后,在一定时间内仍然对细 菌生长产生持续抑制作用。
抗菌药物的体内过程:
吸收过程——分布过程——代谢过程——排泄过程
给药途径
组织体液
排泄途径
抗生素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜的通透性
细菌耐药:抗生素对细菌由敏感变成不敏感,由有效变
成无效。即又称作细菌对抗生素产生耐因上发生变化而变得对抗生素的作 用不敏感
在过去20年中,众多的致病菌对大批抗生素产生耐药性,
这给严重感染的成功治疗带来极大的挑战.
细菌耐药的机制
细胞聚集群体有相似的形态特征。
细菌的大小
不同中的细菌大小不一,同种细菌
也可因生活环境和菌龄的不同而有 所差异。
多数球菌的直径为1.0微米(μm)左
右,杆菌为1~5μm×0.5~1.0μm
细菌的测量单位: 微米(μm)
细菌的大小与形态
细菌的基本形态和排列方式 微米(μm)
球菌
葡萄球菌 双球菌 链球菌
链霉素
抗菌谱
广谱,对 G 具高度 抗菌活性,对沙雷菌 属、产碱杆菌属、布 氏杆菌、沙门菌、痢 疾杆菌、嗜血杆菌及 分枝杆菌也具有抗菌 作用。对厌氧菌无抗 菌活性。绿脓杆菌对 庆大霉素、阿米卡星 、妥布霉素敏感。常 与 β -内酰胺合用产 生协同作用。
-
不良反应
天然 阻碍细菌蛋白质合 成的多个环节 半合 成
革兰阴性菌
薄, 10-15nm 低,较疏松 少(1-3层) 占细胞壁干重 5%-20% 多,约11%22% 无 有 多产内毒素
形态与结构
致病菌
已知细菌有1600多种,致病菌约260多种;常见病 原菌约20多种; 侵袭力: 指细菌突破机体的防御机能,在体内定
居、繁殖及扩散、蔓延的能力。
毒力
构成侵袭力的主要物质有细菌的酶、荚 膜及其他表面结构物质。
隐性感染:当机体有较强的免疫力,或入侵 的病原菌数量不多,毒力较弱时,感染后对 人体损害较轻,不出现明显的临床症状。 显性感染:病原微生物暂时取得了优势地位, 机体又不能维护其内部环境的的相对稳定性, 机体组织细胞就会受到一定程度的损害,表现 出明显的临床症状,称为显性感染。过程可分 为潜伏期、发病期及恢复期。 带菌状态:在隐性感染或传染痊愈后,病菌在 体内继续存在,并不断排出体外,形成带菌状 态。但无临床症状。
卡那霉素 庆大霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星
耳毒性、肾 毒性、神经 肌肉阻断作 用、过敏反 应。
大环内酯类抗生素
作用机制 分类 常见品种
红霉素
抗菌谱
不良反应
交叉耐药, 不耐酸,血 药浓度低, 不易透过血 脑屏障;胃 肠道反应, 新大环内酯 较低。
窄谱,需氧 与细菌核蛋白体的 乙酰螺旋霉素 G+、 G- 50S亚基结合,抑 第一代 麦迪霉素 球菌、军团 制转肽作用及 菌、衣原体 (或)信使核糖核 交沙霉素 、支原体。 酸( mRNA)移 阿齐霉素 对耐青霉素 位,而抑制蛋白质 第二代 的金葡菌有 罗红霉素 合成。 新大环内酯 高效。 克拉霉素
毒素: 细菌毒素(Toxin)按其来源、性质 和作用的不同,可分为外毒素和内 毒素两大类。
感染
病原菌在一定条件下侵入机体,与机体相互作用,并 产生病理生理过程称为感染(Infection)或传染。 外源性感染:来自宿主体外的病原菌所引 起的感染。 感染的来源 内源性感染:寄生于人体内的少数细菌, 当机体免疫力减低时,或者由于外界因素 的影响,引起体内正常菌群失调,由此而 造成的感染
抗生素常用术语
天然抗生素:完全从微生物培养液中提取。 合成抗生素、半合成抗生素:完全用人工合成 或部分人工合成。 抗菌谱:一种或一类抗生素(或抗菌药物)所 能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。
抗菌活性:指药物抑制或杀灭微生物的能力。
a.最低抑菌浓度(MIC):
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度
细胞壁的主要化学成分:肽聚糖(粘肽),为细菌细胞壁所 特有,也是G+菌和G-菌细胞壁的共同成分,但其含量多少
及肽链性质有所不同。
主要功能:保护细菌,支持细菌膜使其承受胞内强大的渗透 压,使细菌避免破裂和变形。
细胞壁
G+菌特有成分及主要功能
特殊组分: 磷壁酸 壁磷壁酸 膜磷壁酸
膜磷壁酸
壁磷壁酸
可达50层
抗生素基础知识
目 录
细菌(大小、形态、结构、细胞壁的功能、 G+、G-、致病菌) 感染 细菌耐药性及机制 抗生素的概念及发展 抗生素常用语 抗生素作用机制及分类 几种常见致病菌感染的抗生素选择
细 菌
细菌是一类有细胞壁的单细胞原核细 胞型微生物,有无性二分裂法繁殖。 多数细菌15~20分钟即可繁殖一代。 各种细菌在一定的环境条件下,有相 对恒定的形态和结构,同一种细菌的
院内感染
医院内获得性感染, 罹患率: 中国 9.7%, 美国 5%, 世界各国 3%—17%左右。
医院内感染原因
(1) 随着抗菌药物在临床上日益而广泛 应用和不合理滥用。造成菌群失调,不敏 感菌异常增殖。 (2) 脏器移植,HIV感染,免疫功能低下, 人工瓣膜,体内异 物,导管介入等。
细菌耐药性的问题
抗生素的发展
1929年英国学者弗莱明(Alexander Fleming) 首先发现了青霉素,开始人类使用抗生素的历史。
194O年,英国牛津大学 的病理学家弗劳雷 (Florey) 和生物化学家钱 恩 (Chain) 分离提纯青霉 素成功,开创了抗生素化 学治疗的新纪元。
50年代:发现链霉囊、氯霉素、多粘霉素、 金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉 素。
产生灭活酶
改变胞浆膜通透性 改变靶部位
严重的耐药菌成为临床难题
G+:耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、 肠球菌(MRSE)等; G-:绿脓杆菌(铜绿假单胞菌)、 大肠杆菌等。
抗生素概念
抗生素,原称抗菌素。是由微生物 在生长繁殖过程中产生的一种二级代谢 产物,是一种能在低浓度下具有抑制或 杀死其他微生物作用的化学物质。 抗生素不仅对细菌、霉菌等有抑杀作 用而且对螺旋体、衣原体、支原体等其他 致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑杀作 用。
抗叶酸代谢 抑制核酸代谢
抑制蛋白质合成
抗叶酸代谢
磺胺类(PABA的类似物)与甲氧苄啶 (TMP)可分别抑制二氢叶酸合成酶 与二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢, 最终影响核酸合成,从而抑制细菌的 生长和繁殖。
抑制细菌细胞壁合成
抗生素可通过 抑制有关酶系阻碍 N-乙酰胞壁酸的形 成,青霉素等的作 用靶位是胞浆膜上 的青霉素结合蛋白 (PBPs),表现为 抑制转肽酶的转肽 作用,从而阻碍了 交叉联接。
60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液 中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。 半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展,半合成青霉素推出酰脲 类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、 β -内酰胺酶 抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在:针对细菌耐药性开发新品种。主攻β 内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药,以及对新用法的研 究。
杆菌
球杆菌 链杆菌
螺形菌
弧菌 螺菌
形态与结构
细菌的结构 细菌的结构
基本结构:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质 特殊结构:荚膜、鞭毛、菌毛、芽胞
细菌细胞壁的基本结构与主要功能
细胞壁的位置:在细菌细胞膜的外层,是坚韧而有弹性的结 构。 细胞壁上的微孔:水和直径小于1nm的可溶性分子可自由通
过,与 细菌膜共同完成体内外的物质交换。
感染的类型
显性感染临床上按病情缓急分为感染和慢性感染;按 感染的部位分为局部感染和全身感染。