抗动脉粥样硬化药89082 PPT课件
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抗动脉粥样硬化药PPT课件
1 4 2 肝、肠 逆向转运Ch
12
LDL
CM
VLDL
HDL
13
3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
24
构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
15
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
10
我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
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LDL
CM
VLDL
HDL
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3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
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构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
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4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
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我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
抗动脉粥样硬化药ppt课件
思考题：
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1.HMA-CoA还原酶抑制剂（他汀类）的作用、作 用机制、 应用及不良反应 2.胆酸结合树脂的调血脂机制。 3.贝特类的作用、作用机制。 4.烟酸的主要不良反应有哪些？
以上作用使血浆胆固醇水平降低，代偿性地增加了肝 细胞上LDL受体的数目，通过LDL受体途径使肝脏从 血浆摄取LDL增多，降低血浆LDL水平
结果：考来烯胺可使血中LDL和胆固醇水平下降。
（-）
︱
考来烯胺
12
考来烯胺的应用：
13
主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子家族性Ⅱa 型高脂蛋白血症，但对纯 合子家族性高脂血症无效。
略降低或无影响。
吉非贝齐1的6 临床应用：
临 Ⅱb床、用Ⅳ于型治高疗脂以血T症G或VLDL升高为主的高脂血症，如 对家族性高乳糜微粒血症的患者通常无效。
吉非贝齐的不良反应：
可致腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应，一般短暂，多 数耐受性良好。
少数患者出现过敏反应。
可见轻度一过性肝脏转氨酶的升高，用药早期应监测 肝功能。
脂质代谢紊乱 动脉壁功能障碍 动脉内膜的损伤 凝血机制失常 脂质过氧化等诸多因素有关
血脂包括： 3
游离胆固醇(free chole-sterol,FC) 胆固醇酯(cholesterolester,CE) 甘油三酯(triglyceride,TG) 磷脂(phospholipid,PL)等 血浆脂蛋白分为六种
升高HDL 促进胆固醇经胆汁排泄，并阻碍胆固醇酯化，使血浆胆
固醇↓ 此果，外，可抑对制抗血TX小A板2、聚增集加和PG产I生2合扩成张血二管者作共用同。作用的结 结果：使VLDL、LDL、TG、TC水平↓，HLD水平↑。
抗动脉粥样硬化药课件
防。
冠心病二级预防
02
对于已经确诊为冠心病的患者，使用他汀类药物进行二级预防
，降低复发风险。
其他动脉粥样硬化疾病的预防和治疗
03
对于其他动脉粥样硬化疾病，如脑梗死、下肢动脉硬化等，使
用他汀类药物进行预防和治疗。
他汀类药物的副作用与注意事项
01
02
03
04
肝功能异常
他汀类药物可能导致肝功能异 常，表现为肝功能酶学指标升
07
抗动脉粥样硬化药的研发进展
研究现状与发展趋势
当前研究状态
目前，全球的科研机构和制药公司都在积极开展抗动脉粥样 硬化药物的研究，并取得了一些突破性的进展。
发展趋势
随着生物学、分子生物学和基因组学等学科的发展，对动脉 粥样硬化的发病机制有了更深入的了解，为抗动脉粥样硬化 药物的研发提供了更多的机会和挑战。
抗动脉粥样硬化药的分类与选择
• 抗动脉粥样硬化药主要分为他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂类、抗血小 板药类和中药类等。
• 他汀类：主要降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平，是抗AS治疗的首选 药物；贝特类：主要降低甘油三酯水平，同时也能升高高密度脂蛋白胆固醇水 平；烟酸类：具有降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇水平的作用；胆酸 螯合剂类：主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平；抗血小板药类：抑 制血小板聚集和抗血栓形成；中药类：具有综合调节血脂、抗AS作用。
贝特类药物可能会增加肝功能异常和 胆结石的风险，因此在使用过程中需 定期监测肝功能和胆囊超声检查。
在使用贝特类药物时，应同时进行饮 食调整和增加运动量，以增强药物疗 效并减少副作用。
04
烟酸类药物
烟酸类药物的作用机制
抑制脂肪动员，降低 血浆中甘油三酯和低 密度脂蛋白胆固醇水 平
(推荐课件)抗动脉粥样硬化药物PPT幻灯片
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23
【临床应用】 1.以 TC 和 LDL-c 升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子Ⅱa型高脂血症， 3.混合型高脂血症需联合用药， 4.对纯合子（homozygous）家族性高血脂 症，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能， 本类药物无效。
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【体内过程】 氟伐他汀口服吸收快好，生物利用度高，血
浆蛋白结合率>99%； 洛伐他汀和辛伐他汀口服后在肝脏将内酯环
打开才转化成活性物质，原药和代谢活性物质 与血浆蛋白结合率为95% 左右；
普法他汀具有开环羟基酸形式亲水性较强； 肝脏代谢； 消化道排出，20%由肾脏排出。
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【药理作用和机制】
脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂 蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
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7
人血浆脂蛋白分为：
CM（chylomicron，乳糜微粒）
VLDL（very-low-density lipoprotein， 极低密度脂蛋白）
IDL（intermediatedensity lipoprotein， 中间密度脂蛋白）
抗动脉粥样硬化 药物
1
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS） 是动脉硬化中最常见及最重要的类型， 主要发生在大、中动脉。病变以损害动 脉内膜为主，呈斑块样增厚，也可累及 动脉中层，最终导致动脉管腔狭窄以致 完全堵塞。
冠状动脉粥样硬化引起的冠心病已成为 我国成人死亡率最高的疾病之一。
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二、胆汁酸结合树脂
为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不 易被消化酶破坏。
共同机制：与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁 酸的肝肠循环和反复利用，大量消耗Ch， 降低血浆TC、LDL-C。
《抗动脉粥样硬化药》PPT课件
LDL受体表达LDL，IDL肝10（3）药理作用： 调血脂作用 对血管平滑肌作用：洛伐他汀能
抑制血管平滑肌细胞的增生、迁 移和减少胶原纤维的合成。
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（4）应用 高血脂，尤高胆固醇血症者首选。 （5）不良反应：较轻 轻度胃肠道症状、头痛等 少数患者可能发生骨骼肌溶解症。
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2.HMG-CoA还原酶抑制剂
1)药物：洛伐他汀（Lovastatin ）；
美伐他汀（Mevastation）； 辛伐他汀（Simvastatin ）； 普伐他汀 (Pravastatin ）。 简称为他汀类调血脂药。
9
2）作用机制：
抑制HMG-CoA还原酶
胆固醇
apoB-100 VLDL合成
2.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是
A．阿西莫司 B．考来烯胺 C．洛伐他汀 D．普罗布考 E．氯贝丁酯
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2、多烯脂肪酸类－主要含于深海鱼、 藻类中，降脂作用弱，临床效应不 确定，目前主要作为保健食品。
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小结
HMG-CoA还原酶抑制药 （羟甲基戊二酰辅酶A）；
胆汁酸结合树脂； 烟酸； 苯氧酸类。
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练习题
1.治疗高胆固醇血症应首选
A．洛伐他汀 B．阿西莫司 C．普罗布考 D．吉非贝齐 E．以上都不是
（HDL）
6
二、预防和治疗
1.一般防治措施： 合理膳食、适量运动； 戒烟戒酒、心态平衡。 2.药物治疗： 调血脂药和扩张血管药
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三、调血脂药
1.概述
羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药：美伐 他汀、洛伐他汀
影响胆固醇和胆酸吸收药物：消胆胺 影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物：