抗抑郁五朵金花的特征介绍
抗抑郁药物神经递质的药理
失眠
鼻漏 消化道症状
恶习 呕吐 腹痛 腹泻
四、五朵金花中戒断症状反应程度
帕罗西汀＞氟伏沙明＞舍曲林＞西酞普兰＞氟西汀
去甲氟西汀
半衰期
24小时
22小时
26小时
33小时
7天
诱导代谢 抑制肝药酶 抑制肝药酶
抗胆碱 有抗胆碱
五、戒断反应的处理
1、恢复原量——24小时候症状消失 2、缓慢减药——3个月逐渐减量 3、先换用氟西汀——3个月后再逐渐减量
老年人使用三环类抗抑郁剂后的反应及其原理
老人（65岁以上）
冠脉硬化
心肌缺血
心肌细胞Na+—K+流动缓慢
心肌细胞Na+—K+ ATP酶功能低下
心肌细胞除极、复极缓慢
心电传导减慢
心肌自律性增加
使用三环抗抑郁剂后，出现三 环抗抑郁剂的“一阻断”副反应
出现异位起搏、传导阻滞
三、一阻断（续4.1）
老年人（65岁以上）有无冠心病时对于三环类抗抑郁剂的选用
障碍、消 化道反应）
米氮平的三阻断
阻断α1受体
抵消α1被激动是产生 的焦虑失眠副反应
三
阻
阻断胆碱能受体（弱）
口干、便秘（弱）
断
多吃
阻断组胺受体
多睡
致癫痫
米氮平的总结
• 综上所看，米氮平的主要副反应是产生是由于使 用了米氮平后，米氮平抑制了NE、5-TH前膜上的 α2受体，使得间隙的NE和5-TH浓度升高，导致 NE后膜的α1受体、5-TH2A、5-TH3被激动所产生 的效应，但是，米氮平本身就能阻断α1、5-TH2A、 5-TH3受体的活性，因而就抵消了米氮平在使用过 程中所产生的大部分副反应！因此，其副反应主 要表现在组胺受体被激动后产生的效应。
合理用药—SSRIs类抗抑郁药大不同
SSRIs类抗抑郁药大不同SSRIs差异毫不夸张地说，选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）彻底改变了精神科临床实践。
除抑郁障碍外，SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。
目前，SSRIs类药物主要包括六种，即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰，以及艾司西酞普兰。
目前，主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势，但对于个体药物的讨论有限。
事实上，这些药物既有共同点，也有各自独特的药理学特征。
SSRIs的共同点顾名思义，SSRIs的主要药理学机制类似，即选择性（S elective）对5-羟色胺（S erotonin）再摄取（R euptake）进行强效抑制（I nhibitor），机制为阻断5-HT转运体（SERT）。
基于单胺假说，当机体处于抑郁状态时，突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏，单胺递质受体上调。
服用SSRIs后，SSRIs可阻断SERT，但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平，而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高，刺激邻近5-HT1A自受体，这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用（如焦虑的一过性加重）相关。
一段时间后，5-HT1A受体下调脱敏，5-HT释放脱抑制，继而产生一系列药理效应。
上述生理过程存在延迟，或可解释SSRIs的起效延迟现象。
简言之，目前看来，SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应，这一过程颇为强效但存在延迟。
SSRIs治疗早期可出现种种副作用，但随着特定受体的脱敏，这些副作用往往可以缓解。
从临床角度而言，SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药；过量中毒风险较低；用药方便，每天基本仅需服用一次。
另外，不同SSRIs的副作用也较为相似，如消化道反应（恶心、呕吐、腹泻等）、中枢神经副作用（焦虑、失眠、头晕等）、性功能障碍、5-HT 综合征等。
抗抑郁药
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马普替林
【用法用量】 成人常用量：开始一次25mg，一日2~3次，根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日 75~200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg，分1~2次口服。 【药代动力学】 血浆蛋白结合率88~90%，表观分布容积23~27L/kg，代谢产物为去甲马普替林，马普替林的去甲基化过程 有CYP2D6催化，CYP1A2也参与催化过程。 【不良反应】 以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的 早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹 ，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。 【注意事项】 1.肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。 2.MAOI停用14天后，方能使用本品。 3.用药期间不宜高空作业及机械驾驶。 4.使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护； 患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
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“五朵金花”，助您远离抑郁
家庭医药 2018.1234专家评药抑郁症是一种以持久的抑郁心境为主要临床症状的精神障碍，临床表现以情绪低落、焦虑、迟滞和众多躯体不适症状为主，对愉快事物的兴趣丢失，有罪恶感或无价值感，甚至严重时产生自杀观念和行为。
据世界卫生组织报告，过去10年内全球受抑郁症影响的人数增加了18％。
全球大约有3亿多人患有抑郁症，占到全球人口的4.4％。
秋冬季是抑郁症的高发时节。
调查显示，高达38％的抑郁症患者会在秋冬季发作，这一阶段的自杀率也是全年中最高的。
通过合理用药，大部分抑郁症患者都能恢复正常。
但不少患者对常见的抗抑郁药物了解不多，对可能出现的副作用认识不足，或频繁换药，或感觉病情减轻就停药，影响治疗效果。
本期专家评药，让我们一起了解常见的抑郁症用药以及常见的用药问题。
指导专家：上海中医药大学附属市中医医院神志病科主任医师 许 红 重庆妇幼保健院睡眠心理科副主任医师 蒋成刚执 行：杨丽伟“五朵金花”， 助您远离抑郁近年来，抑郁症发病率越来越高，除了新闻屡屡爆出的有关明星艺人等因压力过大而引发抑郁，其实在日常生活中，我们身边患有抑郁症或是存在抑郁情绪者比比皆是。
抑郁又被称为“情绪感冒”，意指其发生率就像感冒那样平常。
任何类型的抑郁症后果都是极其严重的。
因此，一定要熟悉抑郁症的症状表现，及时在精神科/心理科专科医师的指导下用药干预，这样才能把患抑郁症的危害降到最低。
抗抑郁药物有多种，其中，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI类）口服吸收良好，生物利用度较高，耐受性好，依从性佳，适用于各种类型抑郁症，在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。
氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）这5种药属于5-羟色胺再摄取抑制剂的典型代表，被我国精神医学界形象地称为抗抑郁的“五朵金花”。
氟西汀是目前临床应用最为广泛的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制5-羟色胺转运体，阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取，延长和增加5-羟色胺的作用，从而产生抗抑郁作用。
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
浅谈对氟伏沙明的认识
不良反应
❖拟5-ＨＴ能 ❖ 激动5-ＨＴ1Ａ受体：ＳＳＲＩ抑5-Ｈ
Ｔ回收,增加5-ＨＴ水平的强度依次为：帕罗 西汀〉艾司西酞普兰〉舍曲林〉氟西汀〉西 酞普兰〉氟伏沙明.激动5-ＨＴ1Ａ受体,可抑 制快眼动睡眠,引起睡眠片断〔睡眠不连贯.
不良反应
❖激动5-ＨＴ2Ａ受体：可抑制ＤＡ释放,引起 ：儿童、青少年自杀；不宁腿综合征；额叶 动力缺乏；锥体外系反应；高催乳素血症； 出汗.
浅谈对氟伏沙明的认识
氟伏沙明是SSRI 里面五朵金花之一,从分 子结构来看,是唯一的单 环SSRI,其单环结构化 合物相对较小,发生过敏 反应可能性更小一些.
氟伏沙明
氟西汀
帕罗西汀
舍曲林
西酞普兰
Байду номын сангаас体作用与机制
激动Sigma-1受体
氟伏沙明
SRI
抑制5-HT再摄取
与其他受体亲和力低2
CYP 1A2
❖ Sigma-1受体亲和力比较：
❖ 氟伏沙明>舍曲林>其他氟西汀>西酞普兰> 帕罗西汀
氟伏沙明通过激动Sigma-1受体治疗强迫症
氟伏沙明是σ1 受体亲和力最高的SSRI
SSRIs σ1 受体的亲和力 <σ 1/ σ 2 Ki ratio>
氟伏沙明激动σ1 受体改善强迫行为
帕罗西汀 西酞普兰 氟西汀 舍曲林 氟伏沙明
❖5-ＨＴ综合征.〔三兴奋 ❖ 1、精神兴奋；2、运动兴奋；3、植物神
经兴奋
❖拟ＤＡ能效应：ＳＳＲＩ抑制ＤＡ回收依次 为：舍曲林〉帕罗西汀〉氟西汀〉西酞普兰
〉氟伏沙明〉艾司西酞普兰.
❖
拟ＤＡ能易感精神症状、改善警觉和
认知,增加胃肠蠕动,引起轻度腹泻.
五朵金花
6、国槐有效，洋槐无用，洋槐五月开、花白、叶圆、树刺、实扁，国槐六月开、花粉、叶尖、无刺、果珠
（二）合欢花
1、性味甘甜平和，入心肝经，助眠功效甚佳
2、合欢花10g薄荷5g装布袋中放枕边，具有安神功效
3、睡眠需要三分之二安静的三分之一兴奋的
4、吴氏五禽戏的猿戏有助睡眠；手触肾腧，意念两球在动，越动越慢，直到睡着
5、合欢花30g黑豆30g浮小麦30g蜂蜜适量，煎水喝后服用黑豆，可预防和治疗失眠，最多连着用上一个星期
6、生蛋黄（蛋黄安眠蛋清清热解毒）半个，合欢花适量，搅拌成糊状，适量摊软纸或纱布上，贴敷神门穴可缓解失眠症状；点揉神门穴也可起到助眠作用
（三）款冬花
1、款者在也至也到也，越不太好看的越实用
2、声若犬吠，色见气泡见浓见血，味呈腥脓，此为重症
3、风寒感冒引起咳嗽即不发烧微冷嗓子不肿，可用荆芥10g防风10g款冬花10g煮水代茶饮；风热感冒引起咳嗽即低烧嗓子痛，可用桑叶10g菊花10g款冬花10g煮水代茶饮
4、（天干容易）干咳无痰，可用款冬花10g药用百合10g煮水代茶饮
9、款冬花30g紫菀30g水1000ml，熬制30分钟放入加湿器用口鼻微微吸，也可以各10g代茶饮
（四）辛夷花
1、玉兰花骨朵，又名木笔花，性辛温，入肺胃经，散风通窍，主治鼻渊鼻塞、流涕腥臭等症
2、辛夷花鼻烟制作：辛夷花、薄荷、冰片以10:1:1的比例混合在一起。打成粉末（辛薄先磨细再加冰），越细越好，装入鼻烟壶中，随身携带
王凤岐吴大真
（一）槐花
1、性味甘凉，入肝大肠经，清热凉血平肝降压降脂止血治疗痔疮
2、降血脂代茶饮：槐花10g、山楂5g，泡水代茶饮，胃酸高的不放山楂，用于预防一周一次
抗抑郁的六朵金花
抗抑郁的六朵金花所谓的抗抑郁的六朵金花，就是指一些抗抑郁的药物，抑郁症是一种比较常见的疾病，近些年来，我国得抑郁症的患者也呈上升的趋势，这对于患者的心理健康，身体健康，危害都特别大，一旦发现有抑郁的情况，应该及时到医院检查，通过药物进行治疗，这方面的药物也比较多，一定要对症治疗。
★1、氟西汀（百忧解）氟西汀主要适用于抑郁症及强迫症，并可作为神经性贪食症的治疗。
氟西汀的起效较慢，有些患者甚至服用了6周才起效。
研究表明，氟西汀容易使人头痛、恶心和失眠，对性功能的影响比较大，因此，有失眠困扰的患者不适用氟西汀。
氟西汀的停药通常会产生撤药症状，如头昏、感觉障碍，睡眠障碍，乏力等，因此，当氟西汀治疗需要停止时，建议逐渐地减少剂量。
氟西汀宜早上服用。
★2、帕罗西汀（赛乐特）帕罗西汀可治疗各类型的抑郁症，对伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症疗效较好。
服用帕罗西汀的剂量通常是 20mg/日，服用后根据病人反应调整剂量，可每周以 10mg 量递增。
根据国外经验，每天最大剂量可达 50mg。
同样，在停药的时候，也是每周逐渐减量。
患者应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月。
帕罗西汀有轻微抗胆碱作用，这是 SSRI 中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。
帕罗西汀宜早上服用。
★3、舍曲林（左洛复）舍曲林适用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无狂躁史的抑郁症。
舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林尤为适宜女性和老年人。
由于舍曲林对多巴胺有再摄取抑制作用，它对性功能影响较小。
舍曲林每日一次给药，早或晚服用均可以。
★4、氟伏沙明（兰释）氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，经常用于治疗伴焦虑和失眠的抑郁症患者。
因此，氟伏沙明适合晚上服用，其有促进睡眠的作用。
由于氟伏沙明阻断五羟色胺回收较弱，故常需要较高剂量才能起效（100mg/d以上）。
中医对抑郁症躯体症状的认识
中医对抑郁症躯体症状的认识近年来，抑郁症患者正逐年增多。
抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称。
临床症状不一，可轻可重。
一般来说，抑郁症有两组症状，一是心理症状，表现在在情绪方面；二是躯体症状，表现为疲倦乏力、食欲减退、失眠、头晕头痛、颈痛、腰背痛、胸闷心悸、恶心、呕吐、口干、便秘、胃部烧灼感、消化不良、胃肠胀气、视力模糊以及排尿疼痛等多种症状。
临床上有很多患者就是以这种躯体症状为主诉来就诊的。
现代医学常用的有称为“五朵金花”的抗抑郁药（即舍曲林、文拉法辛、帕罗西汀、安非他酮及西酞普兰）长期治疗，疗效不尽令人满意。
笔者认为，可通过祖国医学整体观念和辨证论治原则来加以调控，与西药配合，效果往往相得抑郁症躯体化症状符合我国传统医学对解亦病的论述。
解亦病论述最早见于《黄帝内经·素问·平人气象论》云：“尺脉缓涩，谓之解亦。
”《素问·平人气象论》曰：“臂多青脉，曰脱血；尺脉缓涩，谓之解；安卧脉盛，谓之脱血；尺寒脉滑，谓之多汗。
”《素问·刺疟》云：“足少阳之疟：令人解（音懈亦），寒不甚，热不甚，恶见人，见人心惕惕然，热多汗出甚，刺足少阳。
”《素问·刺要论》说：“髓伤则销铄胻酸，体解亦然不去矣？”后代医家亦对本病多作论述。
《甲乙经·卷八》云：“寒热懈烂（一本作懒），淫泺胫酸，四肢重痛，少气难言，至阳主之。
”《伤寒杂病论义疏卷二》云：“阳维维于阳，阴维维于阴，阴阳不能自相维，则怅然失志，溶溶不能自收持。
怅然失志者，阳不能维，气外散则神气无主之象。
溶溶不能自收持者，阴不能维，则百脉弛纵，而四体懈亦也。
”《类经·疾病类》云：“身体解亦，谓不耐烦劳，形迹困倦也”。
关于本病名的阐释，《奇症汇·心神》解释为：“懈倦困弱，寒不甚寒，热不甚热。
”唐代王冰注：“尺为阴部，腹肾主之，缓为热中，涩为无血，热而无血……”他认为解亦一症与肝肾有关。
5朵金花
“5朵金花”新一代的抗抑郁药物副作用不大如百忧解舍曲林帕罗西汀等目前抗抑郁药以五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)为首选，一共有5种，俗称“5朵金花”：氟西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明和帕罗西汀，它们的抗抑郁效果差不多，但每种药都有一些独特的作用。
1.氟西汀（进口：百优解、Fluoxetine；国产：优克，开克，奥麦伦）美国礼来公司的百忧解对行动呆滞缓慢的抑郁症。
适应症：(1).各种类型和不同严重程度的抑郁障碍；(2).焦虑障碍；也用于其它精神或躯体疾病伴发的的抑郁症状。
(3).还可用于神经性贪食、减肥、及作为戒烟的辅助治疗。
2.舍曲林（进口：左洛复、Sertraline；国产：唯他停）舍曲林对性功能影响比较轻微。
辉瑞的左洛复安全性好，药物相互作用小，老年人安全性好，对认知功能影响小，FDA批准用于儿童。
也用于治疗强迫症。
3.帕罗西汀（进口：赛乐特、Paroxetine；国产：舒坦罗，乐友）具有同等的抗抑郁作用，但同时具有抗焦虑作用。
由于一半抑郁症病人伴有焦虑，帕罗西汀的这个特点就成为很大的优势。
葛兰素史克的赛乐特抗焦虑作用明显，对躯体形式症状疗效好。
4.氟伏沙明（进口：兰释、Fluvoxamine；国产：氟伏沙明）荷兰苏威制药的兰释抗强迫作用起效较早，适用于伴有强迫症状的抑郁症和强迫症。
5.西酞普兰（进口：喜普妙、Citalopram）西安杨森的喜普妙，药物相互作用小，适用于老年性抑郁症和有躯体疾病伴发抑郁症的患者。
抑郁症（MDD）和广泛性焦虑（GAD）。
抗抑郁药的使用
脑内DA的缺乏亦与抑郁症的形成有关。抑郁症患者的脑脊液 中DA代谢产物减少。
正常状态
抑郁症
- 很多生理功能通过神经递质调节
- 抑郁症患者神经递质传递下降
上服。 年老体弱者宜从半量或1/4量开始，酌情缓慢加量。
表2 SSRIs的推荐剂量及用法
3.5 不良反应
SSRIs 不良反应较 TCAs 轻微及短暂，主要不良反应为消化 道反应（恶心、 呕吐、腹泻，5-HT 在细胞外浓度增加，作 用于消化道或中枢神经 5-HT 受体所造成）、睡眠障碍（可 减少快动眼睡眠（REM），从而导致睡眠障碍，引起困倦和 嗜睡；）和性功能障碍（性高潮障碍、勃起功能障碍和性欲 减退）等。
禁忌：①对美利曲辛、氟哌噻吨过敏者禁用； ②禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经抑制（如：急性酒精、巴比
妥类或阿片类中毒）、昏迷状态、肾上腺嗜铬细胞瘤、血恶液质、未经治疗 的闭角性青光眼。不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、各种程度的心脏传导阻 滞或心律失常及冠状动脉缺血患者。
③禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
用法用量： 成人：通常每天2片片)；早晨及中午各1片；严重病例早晨的剂量可 加至2片每天最大用量为4片。
老年病人：早晨服1片即可。 维持量：通常每天1片，早晨口服。 对失眠或严重不安的病例，建议减少服药量或在急性期加服轻度镇静剂。
不良反应：失眠为本品最常见的不良反应。此外，常见头晕、口干、便秘、 疲劳等不良反应。还有出现胆汁淤积性肝炎的报道。
现已很少应用于抗抑郁治疗。
2、三环类抗抑郁药（ TCAs ）
抑郁症药物治疗进展
甘麦大枣汤 、百合地黄汤 、温胆汤 、白芍甘草汤等。 随着 中药现代 化技术 的不 断推进 ，传 统 中医药 的发展 已经受到国际关注 ，越 来越 多 的研究者 将 目光 转移 到单味
药 的 有 效 成 分 的 提 取 与 分 析 上 来 ，已 经 研 究 的 品 种 多 达 ５ ０ ０ 种以上 ，具有抗抑郁作 用 的中药 活性成 分的确定 和增 效减 毒的制剂开发和应用 也更加 深入 。 目前 已经 阐明的具有 抗 抑 郁活性的天然 活性成 分有 ：萘 并二 蒽酮类 衍生物 、藤 黄 酚类衍生物 、黄酮类 、苷类 、有机酸类 、低聚糖类 等。 目 前一些抗抑郁作 用的 中药活性成 分 的研究 已经深 入到疗 效 评 价阶段 ，如贯 叶连翘提 取物 治疗轻 中度抑 郁症 与标准抗
【 关键词 】 抑郁症 ；药物 ；治疗 【 中图分类号 】Ｒ ４ ． ７９ ４ 【 文献标识码 】 Ａ 【 文章编号 】１０ — ５７ （０ １ １ ０ ３ — ２ ０ ７ ８ １ ２ １ ）Ｏ — ０ ５ ０
抑郁 症 （ ｅｒｓｉ ）是一 种常见 的情感 障碍性 精神疾 ｄ ｐｅｓ ｎ ｏ 病 ，是一 种以显著而持久的心境低落为 主要 特征 的综 合征 ， 主要 表现有 情绪低 落 ，言语减 少 ，精神 、运动 迟缓 ，常 自 责 自罪 ，甚至企 图 自杀 等 ，并 常伴有睡 眠异常 ，食欲减 退 ， 体重 减轻 ，性 欲减退 等躯体 症状 ，是 目前世 界上 最易 致残 的疾病之一 ＿ 。抑郁症 发病原 因较 复杂 ，部 分患 者与遗 传 】 Ｊ 因素有关 ，有 的 由生 活事 件 、躯 体 疾 病或 某 些药 物 引起 。 世界卫生组织 估计全 球约 有抑郁 症患 者 ３４亿 ，抑 郁症 终 ． 生患病率高达 ６ １ ～９ ５ ．％ ． ％。全球 疾病负 担调 查估计 ，到 ２２ ０ ０年抑郁 症将 成为仅次 于缺血性 心脏病 ，全球第 ２位 威 胁人类健康 、增加 经 济负担 的疾患 Ｊ 。近 年来 ，随着对 抑 郁症病因学和病理学 研究 的进 展 ，逐步 确立 了药物 治疗 的 主导地位 ，ＷＨ Ｏ已经将 抗抑 郁药 列为 ２ ｌ世 纪最 需要 迫 切 研 发 的 药 物之 一 。 传统的抗 抑郁西药 治疗 药物 主要包 括三环 、四环 抗抑 郁药和单胺氧化 酶抑 制剂 。其 中阿米 替林 、丙 咪 嗪 、多塞 平 、盐酸氯米 帕明和盐 酸地美替林 都属于三环 类抗抑郁药 ； 马普替林 和米那 普林属 于 四环类抗 抑郁 药 ；单胺 氧化 酶抑 制剂 的代表药 为吗氯 贝胺 。新 型抗抑郁药 主要包括 选择性 ５ Ｔ 再 摄 取 抑 制 剂 和 ５一 Ｈ Ｎ Ｈ Ｔ ／ Ｅ再 摄 取 抑 制 剂 。 选 择 性 ５ Ｔ Ｈ再摄取抑 制剂 的代 表药 物是 被 称为 抗抑 郁 “ 五朵 金 花” 的氟西汀 、帕罗西 汀、西酞普 兰 、舍 曲林 和氟 伏沙 明 等 ５种 ：万拉 法新 、米西 普 朗和 安非 他酮 属 于 ５一Ｔ ／ Ｅ ＨＮ 再摄取抑制剂 。近代治 疗抑 郁症 的治疗 中发 现很 多不 良反 应 ，单胺 氧化 酶抑制剂 因发 现易 于引起 肝脏损 害等严 重 副 作用而逐渐被淘汰 ；三环抗 抑郁 剂 Ｔ Ａ 由于会导致 神经 系 Ｃ 统 、心血 管等多方 面的副作 用 ，使得对 Ｔ Ａ的使用 受到 了 Ｃ 些 限制 ；可逆 性和 可选择 性单胺 氧化 酶抑 制剂 、选择 性 Ｎ Ｅ再摄取抑 制 剂和 选择 性 ５一Ｈ Ｔ再 摄 取 抑制 剂 （ Ｓ Ｉ ＳＲ ） 在临床应用 中发 现会增 加青 少年 焦虑 、 自杀观 念和 自伤行 为等 。这些化学合成药 物长期 服用 后 出现 的严 重毒 副作 用 ，大 大 影 响 了 人 们 的 日 常 生 活 ， 许 多 患 者 被 迫 停 止 治 疗 Ｊ 。因此 ，国内外在抗 抑郁药 研制 与开发 方 面越来越 重 视 从 传 统 中药 中寻 找 。 中医药防治抑 郁症 已经积 累 了丰富 的经验 ，较 西 医具 有疗效相 当、起 效较 快 、全 面 调理 保 护 大脑 、标本 兼 治， 能提高患者生 活质 量 、减少 复发 、副反 应少 、患者依 从 性 好等明显的优 势 ，已经成 为近 年来研 究 的热点领 域 。抑郁 症在祖国医学属 “ 郁证 ” 范畴 ，中 医认 为郁证 是 由于情 志 不舒 ，气机郁滞 所引起的一类 病症 。主要 表现为心情 抑郁 、 情绪不宁 、胁肋胀痛 或易 怒善哭 以及 咽 中如有异 物 、失 眠 等各种复杂症状 。抑郁 的主要病 机是 由于情 志所 伤 、肝气 郁结逐渐引起 五脏气 机不 和所致 。但 主要 是肝 、脾 、心三 脏受累以及 气 血失 调而 成 。中医认 为 ：郁 证 的 发生 因郁 、 怒 、思 虑 、悲哀 、忧愁七 情所 伤 ，导 致 肝失 疏 泄 、脾 失运 化 、心神失 常 、脏 腑 阴阳气血 失调 而成 。初病 因气滞 而挟 湿痰 、食积 、热郁者 ，则 多 属实 证 ；久 病 由气及 血 ，由实 转 虚 ，如久郁 伤神 ，心 脾俱 亏 ，阴虚 火旺 等均 属虚 证。郁 证 总的治疗 原则 为理气 开郁 、调 畅气 机 、怡情 易性 。徐虹
抗抑郁药的五朵金花
抗抑郁药的五朵金花抑郁症是一种常见的精神疾病，给患者带来了巨大的身心痛苦。
为了帮助患者缓解抑郁症状，医学界研发了很多种抗抑郁药物。
在这些药物中，有五种被誉为“抗抑郁药的五朵金花”，它们分别是：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛和氟伏沙明。
本文将详细介绍这五种抗抑郁药物的特点和作用机制，以及它们在临床治疗中的应用。
一、帕罗西汀帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），被广泛应用于抑郁症的治疗。
它通过抑制5-羟色胺的再摄取，增加5-羟色胺神经递质在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁的作用。
帕罗西汀广泛应用于轻至中度抑郁症的治疗，长期服用可有效缓解患者的抑郁症状，并且副作用相对较小。
二、氟西汀氟西汀也是一种SSRI，具有与帕罗西汀相似的作用机制。
它通过抑制血小板上的5-羟色胺再摄取，提高5-羟色胺在脑内的浓度，从而减轻抑郁症状。
氟西汀广泛应用于各种类型的抑郁症，具有较好的疗效和耐受性，还可用于治疗强迫症和恐惧症等相关心理疾病。
三、舍曲林舍曲林是一种新型的抗抑郁药物，属于三环类抗抑郁药物。
它的主要作用机制是通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，增加其在脑内的浓度，从而缓解抑郁症状。
舍曲林适用于轻至中度的抑郁症，具有较好的疗效，并且可以改善患者的睡眠质量。
然而，舍曲林的副作用相对较多，如口干、便秘等，需要在使用时慎重考虑。
四、文拉法辛文拉法辛属于脑内多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可调节这两种神经递质在脑内的水平。
文拉法辛具有改善患者情绪和认知能力的作用，在重度抑郁症的治疗中有良好的疗效。
但是，文拉法辛的使用需要谨慎，因为它可能引起副作用，如心血管问题和药物依赖等。
五、氟伏沙明氟伏沙明是一种非典型抗抑郁药物，它通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取来减轻抑郁症状。
氟伏沙明被广泛应用于中重度抑郁症，可有效改善患者的抑郁情绪和生活质量。
然而，氟伏沙明的使用需要特别注意剂量和不良反应，如肝功能损害和性功能障碍等。
药物化学 第二章-4
N
N
N
N
曲咪帕明 Trimipramine
N
阿米替林 Amitriptyline
N
Cl
N
氯米帕明
Clomipramine
N
N H
普罗替林 Protriptyline
O
N
多塞平 Doxepin
N N
N OH
奥匹哌醇
Opipranol
N
N H
地昔帕明 Desipramine
S
N
度硫平 Dosulepin
N
HC
N
2、稳定性：通常情况稳定，加速试验降解。
N NH
N N
+
N N
N N
HO
N N
N N
O
N N
N H OH
N N
N N
（三）体内代谢
N N
OH N
N
N
N O
N
NH
地昔帕明
OH N
活性
NH
OGlu N
尿
N
2-羟丙咪嗪葡萄糖酸结合物
OGlu N
NH 2-羟去甲丙咪嗪葡萄糖酸结合物
（四）丙咪嗪的合成
• 上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金 花”,具有较好的市场前景。
O
H3C
• 2009年，世界上第一个褪
N H
黑激素受体激动剂抗抑郁
药阿戈美拉汀在欧盟上市。
• 阿戈美拉汀是法国施维雅 公司研制的。目前用于成 人抑郁症的治疗。
$95
CH3 O
三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪 Imipramine hydrochloride
化学性质
抑郁症
抑郁症的概述抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。
多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。
抑郁症至少有 10 %的患者可出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。
另外我们常说的抑郁症，其实是指临床上的重症抑郁症（major depression），人群中有16%的人在一生的某个时期会受其影响。
患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外，经济代价也是巨大的。
据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。
抑郁症是怎么引起的？迄今为止，抑郁症病因与发病机制还不明确，也无明显的体征和实验室指标异常, 概括的说是生物、心理、社会（文化）因素相互作用的结果。
也正因为抑郁症目前病因不明，有关假说很多，比较常见公认的病因假设包括：（1）遗传因素：大样本人群遗传流行病学调查显示，与患病者血缘关系愈近，患病概率越高。
一级亲属患病的概率远高于其他亲属，这与遗传疾病的一般规律相符。
（2）生化因素：儿茶酚胺假说：主要指抑郁症的发生可能与大脑突触间隙神经递质5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的浓度下降有关；由于很多抗抑郁剂，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）或者选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等使用后，虽然大脑突触间隙这些神经递质的浓度很快升高，但抗抑郁的效果一般还是需要2周左右才会起效，因此又有了5-HT和NE受体敏感性增高（超敏）的假说；（3）心理－社会因素：各种重大生活事件突然发生，或长期持续存在会引起强烈或者（和）持久的不愉快的情感体验，导致抑郁症的产生。
抑郁症的症状有哪些？抑郁症临床症状典型的表现包括三个维度活动的降低：情绪低落、思维迟缓、意志活动减退，另外一些患者会以躯体症状表现出为主。
具体可表现为显著而持久的抑郁悲观，与现实环境不相称。
大学生的常见情绪障碍及调节
大学生的常见情绪障碍及调节大学时代是处于人生最活跃、最丰富多彩的时期，同时也是切断个人与父母、家庭在心理联系上的“脐带”的关键期。
在心理断奶的过程中，会面临各种矛盾与冲突，如果处理不当或者无法很好地适应，那么存在心理问题在所难免。
其中，情绪障碍是一个突出问题。
情绪障碍会导致心理与生理的不良反应，如果调节不当，将会影响大学生的学习、生活，乃至身心的健康发展，因此急需有效地调节[1-3 ] 。
近年来，发生在大学生群体内由情绪障碍问题引起的恶性事件屡屡发生，例如2004 年的马加爵事件。
深究其根源，这些事件的发生无不和大学生情绪障碍密切相关。
因此，本文拟探讨大学生的常见情绪障碍及其产生原因，并对调节大学生情绪障碍的方法进行讨论。
一、大学生常见的情绪障碍类型情绪障碍，主要指影响其正常行为活动的情绪问题。
大学生情绪障碍类型较多，主要体现在以下各个方面[4-5 ] 。
1.逆反大学生的逆反情绪是客观环境与主体需要不相符时产生的一种心理活动。
它是大学生受到群体、社会或来自其他方面的压力后，对其价值取向不予评价而表现出的不满或反感，甚至不考虑原因、后果而采取的对抗反应。
是其为寻求自立、自我肯定、自我保护而产生的对其产生压抑的外在力量反抗的情绪[6 ] 。
逆反情绪集中表现在对集体所倡导的一切都持怀疑态度，且表现偏激思想或行为，不配合、不响应集体活动，甚至表现出对抗情绪和行为。
这种情绪会影响到大学生的正常学习和生活。
2.自卑自卑是一种消极的自我评价或自我意识，自卑感是个体对自己能力和品质评价偏低的一种消极情感。
自卑感的产生，往往并非认识上的不同，而是感觉上的差异。
大学生自卑情绪表现为对自己缺乏一种正确的认识，在交往中缺乏自信，办事无胆量，畏首畏尾，随声附和，没有自己的主见，遇事容易过分自责。
这样导致他们失去交往的勇气和信心。
大学生自卑心理可以源于很多原因。
如刚进入大学的适应困难，理想与现实的差距，还有随着学生自我认识的加深，重新评价自己时以偏概全等。
抗抑郁药的“五朵金花”
抗抑郁药的“五朵金花”药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
患抑郁症是需要治疗的，因为不治疗有生命危险。
药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，也是比较便捷易行的方式。
20世纪80年代，国外开发出一类新型抗抑郁药物，即5-羟色胺再摄取抑制剂。
这类新型抗抑郁药正逐渐取代三环类抗抑郁药，成为了治疗抑郁症的首选药物。
目前常用的有5种：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不但有抗抑郁作用，可以治疗抑郁症，而且副作用少而轻，对心脏没有毒性作用，也没有镇静作用，药物过量也没有什么危险，安全性高。
这类药物的适应证还包括强迫症、惊恐症和贪食症等。
半衰期长，多数只需每日给药1次，疗效在停药较长时间后才逐渐消失，心血管和抗胆碱副作用轻微，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼患者可用；副作用主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍，多数副作用持续时间短、一过性、可产生耐受；与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效，但应避免与单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺等)合用，否则易致5-羟色胺过多的综合征。
1.氟西汀(百优解、优克、奥麦伦）适应证：抑郁症、强迫症、贪食症、惊恐发作，其他还有社交焦虑障碍，创伤后应激障碍。
通常需要3～4周起效。
用法用量：剂量少至5～10毫克/天，最佳20～40毫克/天，推荐剂量为10～20毫克/天。
如能耐受，20毫克/天应维持3周，然后逐渐加量，多数抑郁病人每日不超过40毫克，有些病人＜10毫克或更少。
可将20毫克胶囊溶于水或饮料中分次服，溶液应置冰箱内保存。
强迫症：60毫克/天改善最明显，但副作用也最大。
推荐起始量20毫克，如能耐受，3周可加至40毫克/天，1个月后酌情加至60毫克/天。
常见不良反应：有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等，多发生于用药初期。
脑卒中后抑郁及帕金森病的康复药学监护-591-2019年华医网继续教育答案
2019年华医网继续教育答案-591-脑卒中后抑郁及帕
金森病的康复药学监护
备注:红色选项或后方标记“[正确答案]”为正确选项
(一)脑卒中后抑郁的概念、特点及治疗药物介绍
1、以下哪项属于传统抗抑郁药（）
A、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：氟西汀等
B、三环类抗抑郁药（TCAs）：丙米嗪等[正确答案]
C、选择性NE再摄取抑制剂（NRI）：瑞波西汀等
D、5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛等
E、NE及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平
2、以下哪个不属于抗抑郁药的“五朵金花”（）
A、氟西汀
B、帕罗西汀
C、度洛西汀[正确答案]
D、舍曲林
E、氟伏沙明
3、以下哪项属于抑郁症的心理症状（）
A、情绪低落
B、兴趣缺乏和乐趣丧失
C、自杀观念或行为[正确答案]
D、性功能减退
E、睡眠障碍、食欲紊乱
4、以下哪项属于抑郁症的核心症状（）
A、焦虑、自罪自责
B、情绪低落，兴趣缺乏和乐趣丧失[正确答案]
C、自杀观念或行为
D、妄想或幻觉
E、睡眠障碍、食欲紊乱。
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抗抑郁五朵金花的特征介
绍
Prepared on 22 November 2020
抗抑郁五朵金花的特征介绍
目前的治疗以药物治疗为主，疗等为辅助治疗。
中抗抑郁五朵金花为一线治疗药物，以下介绍抗抑郁五朵金花的疗效特征（解郁网-抑郁症关爱家园）。
1、百忧解
盐酸氟西汀，国产的有优克、奥麦伦。
效果基本一样。
百忧解能让人精力充沛，但是有失眠和轻躁狂的副作用。
氟西汀对个别人起效较慢，有得甚至六周才逐渐起效，需要有耐心地等待起效。
氟西汀对海马体萎缩的恢复有作用。
氟西汀容易引起躁狂。
氟西汀服用一年内可能会使体重降低。
对性功能影响较大。
氟西汀不适合失眠的病人。
2、左洛复（舍曲林）
SSRI中对多巴胺再摄取抑制作用最强，其作用强度甚至可以和利他林相比。
舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林是起效较快的抗抑郁药（一般7天可以见效果）。
舍曲林对情感缺失的人可能有效果。
舍曲林对女性抑郁症治疗效果较为男性好。
由于舍曲林对多巴胺有在摄取抑制作用，它对性功能影响较小。
3、喜普妙（西酞普兰）
西酞普兰是选择性很强的5羟色胺在摄取抑制剂，因为其对除5羟色胺外的其他受体几乎没有亲和性，所以其选择性高，副作用也相对来说较少。
其对5羟色胺再摄取抑制能力比帕罗西汀舍曲林弱。
长期服用西酞普兰可以恢复表达能力。
文献说长期服用西酞普兰很少耐药性，而且抑郁症最终治疗效果比较好，不易产生耐药性。
西酞普兰抗焦虑效果也好。
西酞普兰也适合反应迟钝的抑郁症病人。
4、赛乐特（帕罗西汀）
5羟色胺再摄取抑制作用最强的药。
抗焦虑性强，可以治疗广泛性焦虑症和社交焦虑症，对广泛性焦虑症疗效不错。
其有轻微抗胆碱作用，这是SSRI中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。
不要和圣约翰草提取物合用，否则会引起胡言乱语的相互作用。
5、兰释（氟伏沙明）
氟伏沙明可迅速减轻抑郁症患者的消极观点，因此更适合于有较大自杀风险的抑郁症患者。
由于其有促进睡眠的作用，适合晚上服用。
对伴有肥胖的抑郁症患者，除可以改善抑郁症状外，还可以减轻体重。
对强迫症状也有明显的疗效。
氟伏沙明多用于失眠焦虑性抑郁症。
治疗抑郁症的效果较为弱。