气雾剂喷雾剂粉雾剂
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
食管和鼻腔粘膜等）无刺激性 局部用气雾剂 可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
2. 混悬型气雾剂 当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜
溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂 这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素 制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
• 吸入气雾剂的液滴：5-10 µm • 局部气雾剂的液滴：50-100µm
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
制备溶液型气雾剂时注意的问题： 1. 抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响； 2. 喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响； 3. 抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性； 4. 吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。
例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
多晶型药物一般不能用于制备气雾剂 口腔、吸入或鼻腔 用一些表面活性剂，以降低表面张力，有利于药物分散 表面活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇 表面活性剂无毒、可生物降解、对用药部位（如呼吸道、
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级
吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm 药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。
喷雾剂 Sprays
• 不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制 剂。
吸入粉雾剂 Powder aerosols
• 微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采 用特制的干粉吸人装置，由患者主动吸人雾化药物的制 剂。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
不宜心脏疾病患者吸入，破坏的臭氧层 2. 碳氢化合物
丙烷、正丁烷 常与氟氯烷烃类合用 3. 压缩气体
液化的二氧化碳、氮气
2. 药物与附加剂
药物 可为液体、固体和半固体 不溶性药物需微粉化干燥至含水量<0.03%
潜溶剂 用于溶液型气雾剂 润湿剂 用于混悬型气雾剂 乳化剂 用于乳剂型气雾剂 抗氧剂 防腐剂
容wenku.baidu.com与阀门
3. 耐压容器玻璃容器 塑料容器、金属容器
4. 阀门系统 控制内容物喷出 可控制喷出剂量 防止泄漏
六、质量要求
1. 无毒、无刺激 2. 喷出物的雾滴或雾粒要细小、均匀，剂量准确 3. 泄漏与爆破应符合规定，确保安全使用 4. 用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
气雾剂喷雾剂粉雾剂
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 Aerosols, Sprays and Powder Aerosols
吕万良 教授 北京大学药学院药剂系
Tel: 82802683 Email:
第一节 气雾剂
一、概述 Introduction
气雾剂 Aerosols
• 药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密 封容器中而制成的制剂，使用时，借抛射剂的压力将内 容物喷出，给药后药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮 肤体表发挥全身或局部治疗作用。
五、气雾剂的组成 Components of Aerosols
四部分组成
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
1. 抛射剂 propellants
抛射剂的作用抛射药液的动力兼溶剂
抛射剂的种类： 三类
1. 氟氯烷烃类 氟利昂（Freon）多混合使用 F11（CCl3F） F12 （CCl2F2） F114 （CClF2-CClF2）
不适与刺激； 3. 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸入使用； 4. 易发生爆炸。
四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption
1. 按相的组成分 二相气雾剂 溶液型：液体和气体两相 乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶剂 三相气雾剂 混悬型气雾剂：气-液-固体 或 气-液-液体三相组成 乳剂型气雾剂 ：药液与抛射剂的乳剂，泡沫状喷出
2. 按分散系统分 溶液型、混悬型(烟雾状)及乳剂型(W/O、O/W型)三类
3. 按给药途径分 呼吸道吸入、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂
四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption
1. 肺部吸收快 速效不亚于静脉注射 原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富
2. 影响吸收的因素 药物的性质 小分子药物吸收快； 脂溶性（油/水分配系数大）药物吸收快 微粒的大小 控制在0.5~5μm范围内最适宜 太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢
• 乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关
局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药
局部用：抛射剂用量为50-90% 口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%
• 吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小 • 抛射剂用量越大，喷出的液滴越细
优点 1. 使用方便，药物直达作用部位，速效； 2. 无首过作用及胃肠道破坏； 3. 药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性； 4. 稳定（无菌容器密闭、避光）； 5. 可以用定量阀门准确控制剂量。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
缺 点： 1. 成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产设备）； 2. 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起
1. 溶液型气雾剂 • 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂 • 辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度，
这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ，潜溶剂作用是 要让药物溶解得到澄明的匀相溶液
• 乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等 可作为潜溶剂，但须要注意其毒性和刺激性
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
2. 混悬型气雾剂 当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜
溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂 这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素 制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
• 吸入气雾剂的液滴：5-10 µm • 局部气雾剂的液滴：50-100µm
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
制备溶液型气雾剂时注意的问题： 1. 抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响； 2. 喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响； 3. 抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性； 4. 吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。
例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
多晶型药物一般不能用于制备气雾剂 口腔、吸入或鼻腔 用一些表面活性剂，以降低表面张力，有利于药物分散 表面活性剂吐温-85、卵磷脂衍生物、乙醇 表面活性剂无毒、可生物降解、对用药部位（如呼吸道、
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级
吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm 药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。
喷雾剂 Sprays
• 不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制 剂。
吸入粉雾剂 Powder aerosols
• 微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采 用特制的干粉吸人装置，由患者主动吸人雾化药物的制 剂。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
不宜心脏疾病患者吸入，破坏的臭氧层 2. 碳氢化合物
丙烷、正丁烷 常与氟氯烷烃类合用 3. 压缩气体
液化的二氧化碳、氮气
2. 药物与附加剂
药物 可为液体、固体和半固体 不溶性药物需微粉化干燥至含水量<0.03%
潜溶剂 用于溶液型气雾剂 润湿剂 用于混悬型气雾剂 乳化剂 用于乳剂型气雾剂 抗氧剂 防腐剂
容wenku.baidu.com与阀门
3. 耐压容器玻璃容器 塑料容器、金属容器
4. 阀门系统 控制内容物喷出 可控制喷出剂量 防止泄漏
六、质量要求
1. 无毒、无刺激 2. 喷出物的雾滴或雾粒要细小、均匀，剂量准确 3. 泄漏与爆破应符合规定，确保安全使用 4. 用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
气雾剂喷雾剂粉雾剂
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 Aerosols, Sprays and Powder Aerosols
吕万良 教授 北京大学药学院药剂系
Tel: 82802683 Email:
第一节 气雾剂
一、概述 Introduction
气雾剂 Aerosols
• 药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密 封容器中而制成的制剂，使用时，借抛射剂的压力将内 容物喷出，给药后药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮 肤体表发挥全身或局部治疗作用。
五、气雾剂的组成 Components of Aerosols
四部分组成
抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
1. 抛射剂 propellants
抛射剂的作用抛射药液的动力兼溶剂
抛射剂的种类： 三类
1. 氟氯烷烃类 氟利昂（Freon）多混合使用 F11（CCl3F） F12 （CCl2F2） F114 （CClF2-CClF2）
不适与刺激； 3. 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸入使用； 4. 易发生爆炸。
四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption
1. 按相的组成分 二相气雾剂 溶液型：液体和气体两相 乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶剂 三相气雾剂 混悬型气雾剂：气-液-固体 或 气-液-液体三相组成 乳剂型气雾剂 ：药液与抛射剂的乳剂，泡沫状喷出
2. 按分散系统分 溶液型、混悬型(烟雾状)及乳剂型(W/O、O/W型)三类
3. 按给药途径分 呼吸道吸入、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂
四、吸入气雾剂中药物的吸收 Absorption
1. 肺部吸收快 速效不亚于静脉注射 原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富
2. 影响吸收的因素 药物的性质 小分子药物吸收快； 脂溶性（油/水分配系数大）药物吸收快 微粒的大小 控制在0.5~5μm范围内最适宜 太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢
• 乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂
七、气雾剂的制备 Preparation of Aerosols
溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关
局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药
局部用：抛射剂用量为50-90% 口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%
• 吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小 • 抛射剂用量越大，喷出的液滴越细
优点 1. 使用方便，药物直达作用部位，速效； 2. 无首过作用及胃肠道破坏； 3. 药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性； 4. 稳定（无菌容器密闭、避光）； 5. 可以用定量阀门准确控制剂量。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
缺 点： 1. 成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产设备）； 2. 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起
1. 溶液型气雾剂 • 如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂 • 辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度，
这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ，潜溶剂作用是 要让药物溶解得到澄明的匀相溶液
• 乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等 可作为潜溶剂，但须要注意其毒性和刺激性