广东药学院药学专业药物化学期末考题

广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

一． 单项选择题（每题1分，共15分）

1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ）

A ．硝苯地平

B ．雷尼替丁

C ．氯沙坦

D ．阿司匹林

E ．盐酸美西律

2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）

A ．巴比妥

B ．苯巴比妥

C ．异戊巴比妥

D ．环己巴比妥

E ．硫喷妥钠

3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ）

A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类

抗组胺药物的先导化合物

B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成

D ．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ ）

A ．

B ．

N

Cl

N

O O OH

OH ．

Cl

N N

O O OH

OH ．

C ．

D ．

N

N

O

O OH

OH ．

Cl

N

O O OH

OH ．

Cl

E ．

N N

O

O OH

OH ．

Cl

5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是

A ．盐酸普鲁卡因

B ．盐酸丁卡因

C ．盐酸利多卡因

D ．盐酸可卡因

E ．盐酸布他卡因

6．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）

A ．普萘洛尔

B ．拉贝洛尔

C ．美托洛尔

D ．维拉帕米

E ．奎尼丁 7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A ．巯基 B ．酯基 C ．（2R ）甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸

8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（）

A．第一个上市的H2受体拮抗剂

B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C．是P450酶的抑制剂

D．主要代谢产物为硫氧化物

E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )

A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体

10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（）

A．环磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．顺铂

11．有关阿莫西林的叙述，正确的是( )

A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性

D．容易引起聚合反应E．不能口服

12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（）

A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶

C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶

E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）

A．抗炎强度增强，水钠潴留下降B．作用时间延长，抗炎强度下降

C．水钠潴留增加，抗炎强度增强D．抗炎强度不变，作用时间延长

E．抗炎强度下降，水钠潴留下降

14．一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）

A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活

D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

15．下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）

A．奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素E．阿苯达唑二．写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分）

1．

O

F

2．

O

N OH

H

HCl

3．

O

三．写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质

（每题10分，共30分）

1．盐酸普鲁卡因 2．地西泮 3．维生素C

四．完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分）

1．盐酸环丙沙星

NaH

25332Mg(OC H )O

O

O

O

1. AlCl

33

2. NaOCl

Cl

F O

N

O OH

Cl

Cl

F O

O

O O Cl

Cl

F O

O O

Cl

Cl

F O

Cl

Cl

Cl

F

2．奥美拉唑

N N H

S

N

O

O

O SOCl 2

N

HO

O

五．问答题（每题10分，共20分）

1．简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 2．解释前药定义，并举例说明前药原理的意义

参 考 答 案

一． 单项选择题

1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A

二．写出下列药物的化学名及临床用途

1．1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮 用于精神分裂症、躁狂症

2．(±)-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压

3．16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克

三．写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质

1．

H 2N

O

N

O ．HCl

化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色

（2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH 小于2.5或大于4.0时，

水解加快；温度升高，水解加快

（3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应 2．