常用抗癫痫药物简介终版.ppt
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《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
《癫痫的药物介绍》PPT课件
苯巴比妥 苯妥英钠
苯巴比妥促进卡马西平的代谢
增加卡马西平的剂量
药效间相互作用可发生神经 毒性症状
如果发生毒性症状必须减少 卡马西平的剂量
托吡酯降低苯妥英钠的清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
奥卡西平降低苯妥英钠清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
丙戊酸钠抑制乙琥胺代谢
减少两药剂量
药效相加，儿童难治性失神发
反应
应 CBZ VPA LTG TPM
粒细胞缺乏 Stevens-Johnson 再生障碍性贫血 肝坏死 皮炎/皮疹 自身免疫反应 胰腺炎
++
+
+
+
++
++ + +
++
++
32
C类不良反应-远期
抗癫痫药远期不良反应
反应
PHT CBZ VPA TPM
体重增加
+
体重减轻
+
身高发育减缓
9
理想的抗癫痫药
药代动力学：口服吸收迅速，生物利用度高，个体间易变性低，体内不会代 谢故无活性代谢产物，不与血浆蛋白结合，无肝药酶诱导或抑制作用，减少 和其他药物有相互作用，线性药代动力学，从肾排泄，半衰期长到足以日一 次或日两次应用。
10
传统抗癫痫药物
苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸及苯二 氮卓类、乙琥胺
震颤、血小板减少、高血氨症、胰腺炎、 苯二氮卓类：镇静、多涎 乙琥胺：呃逆、胃肠道不适、视力改变
29
A类不良反应--新AEDs常见不良反应
拉莫三嗪：皮疹、粒细胞减少、中毒性肝炎 加巴喷丁：共济失调、多毛、皮疹、粒细胞下降、多动或攻击性行为
苯巴比妥促进卡马西平的代谢
增加卡马西平的剂量
药效间相互作用可发生神经 毒性症状
如果发生毒性症状必须减少 卡马西平的剂量
托吡酯降低苯妥英钠的清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
奥卡西平降低苯妥英钠清除率 出现毒性反应减少苯妥英钠
丙戊酸钠抑制乙琥胺代谢
减少两药剂量
药效相加，儿童难治性失神发
反应
应 CBZ VPA LTG TPM
粒细胞缺乏 Stevens-Johnson 再生障碍性贫血 肝坏死 皮炎/皮疹 自身免疫反应 胰腺炎
++
+
+
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++ + +
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++
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C类不良反应-远期
抗癫痫药远期不良反应
反应
PHT CBZ VPA TPM
体重增加
+
体重减轻
+
身高发育减缓
9
理想的抗癫痫药
药代动力学：口服吸收迅速，生物利用度高，个体间易变性低，体内不会代 谢故无活性代谢产物，不与血浆蛋白结合，无肝药酶诱导或抑制作用，减少 和其他药物有相互作用，线性药代动力学，从肾排泄，半衰期长到足以日一 次或日两次应用。
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传统抗癫痫药物
苯巴比妥、扑米酮、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸及苯二 氮卓类、乙琥胺
震颤、血小板减少、高血氨症、胰腺炎、 苯二氮卓类：镇静、多涎 乙琥胺：呃逆、胃肠道不适、视力改变
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A类不良反应--新AEDs常见不良反应
拉莫三嗪：皮疹、粒细胞减少、中毒性肝炎 加巴喷丁：共济失调、多毛、皮疹、粒细胞下降、多动或攻击性行为
抗癫痫药--药理ppt课件
抗癫痫药--药理
4
癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作
意识不消失，局部痉挛
复杂局限性发作
意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
抗癫痫药--药理
28
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
抗癫痫药--药理
29
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多见于儿童。
抗癫痫药--药理
6
w3. 精神运动性发作：患者突发意识模糊、 伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、 EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐 清醒后，对发作情况毫无记忆。
w4. 局单纯限性发作：患者神志清楚、表 现为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到对 侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发作。
抗癫痫药--药理
7
二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠
苯巴比妥
卡马西平( 酰胺咪嗪 )
扑米酮
丙戊酸钠
乙琥胺
地西泮
抗癫痫药--药理
8
苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】
◎ 口服吸收慢而不规则 ◎ 有明显的个体差异 ◎ 本品呈强碱性（Ph=10.4）
刺激性大，故不宜i.m ◎ 血浆蛋白结合率约90%。 ◎ 肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏 排出
常用抗癫痫药物简介 ppt课件
在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服 用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：
• 中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、 疲劳、复视）；
• 胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 • 中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明
显波动的表现。
• 在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并 将它分成3-4次服用。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡 ➢可引起躯体和心理伤残 ➢严重影响患者及亲属的生活质量 ❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物介绍
待手术时)。
常用抗癫痫药物简介
➢ 丙戊酸钠：用法用量
• 口服制剂成人常用量：小剂量开始，一次200mg，一日23次，逐渐增加至一次300-400mg，一日2-3次。每日最大 量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8-2.4g。
• 口服制剂小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日 20-30mg/kg，分2-3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一 周增加5-10mg/kg，至有效或不能耐受为止。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
• 中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、 疲劳、复视）；
• 胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 • 中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明
显波动的表现。
• 在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并 将它分成3-4次服用。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡 ➢可引起躯体和心理伤残 ➢严重影响患者及亲属的生活质量 ❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
常用抗癫痫药物介绍
待手术时)。
常用抗癫痫药物简介
➢ 丙戊酸钠：用法用量
• 口服制剂成人常用量：小剂量开始，一次200mg，一日23次，逐渐增加至一次300-400mg，一日2-3次。每日最大 量为按体重不超过30mg/kg、或每日1.8-2.4g。
• 口服制剂小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日 20-30mg/kg，分2-3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一 周增加5-10mg/kg，至有效或不能耐受为止。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
常用抗癫痫药物简介 ppt课件
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
2020/11/13
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
2020/11/13
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
2020/11/13
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期 5
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
2020/11/13
抗癫痫药物介绍70页PPT
抗癫痫药物介绍
31、园日涉以成趣，门虽设而常关。 32、鼓腹无所思。朝起暮归眠。 33、倾壶绝余沥，窥灶不见烟。
34、春秋满四泽，夏云多奇峰，秋月 扬明辉 ，冬岭 秀孤松 。 35、丈夫志四海，我愿不知老。
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就Fra bibliotek勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
31、园日涉以成趣，门虽设而常关。 32、鼓腹无所思。朝起暮归眠。 33、倾壶绝余沥，窥灶不见烟。
34、春秋满四泽，夏云多奇峰，秋月 扬明辉 ，冬岭 秀孤松 。 35、丈夫志四海，我愿不知老。
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就Fra bibliotek勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
第十二讲抗癫痫药 PPT
与外周多巴脱羧酶抑 制剂合用,能减少左旋多 巴用量与不良反应。
药理作用:
左旋多巴对大多数PD具有 显著疗效。起病初期用药疗 效更为显著。
作用机制:
左旋多巴在脑内转化为 DA,补充了纹状体中DA得不 足,提高中枢DA神经功能,抑 制胆碱能神经功能。
临床应用:
用于各种类型PD病人。 对抗精神病药物所致帕
抗癫痫作用机制:
阻滞细胞膜Na+、Ca2+通 道 , 抑 制 Na+ 、 Ca2+ 内 流 。 导致动作电位不易产生。
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
2 抗外周神经痛作用
三叉神经痛 坐骨神经痛 舌咽神经痛
3 抗心律失常
见第二十二章
【体内过程】
吸收慢且不规则,连续用 药 6-10 天 才 能 达 到 稳 定 得 血药浓度。
不良反应
症状波动:
少数病人在长期用药后,可 出现“开关现象”,开时活动正 常,关时转为全身产生强直不动, 二者交替出现。
不良反应
精神障碍:
失眠、焦虑、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
与DA过度兴奋中脑-边缘系 统DA受体有关。
药物相互作用
维生素B6就是多巴脱羧 酶得辅基,可增强期一般用一种药。
治疗过程中不宜随便更换药 物。
疗程
不可突然停药,症状消失
2年后逐渐停药。少数病
人需终身用药。
治
疗过程中不宜随便更换药
物。
定期体检
大多数抗癫痫药物
在长期应用中,可致粒 细胞减少,肝损伤等。
第三节 抗惊厥药
惊厥:
各种原因引起得中枢神 经过度兴奋得症状,表现为 全身骨骼肌不自主得强烈 收缩。
广谱类抗癫痫药,尤对小 发作效好。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
抗癫痫药物介绍 ppt课件.
二、全身性发作
1、失神性发作（小发 短暂的意识突然丧失。常伴有对称的阵挛性发作，每次发作持
作）
续约30s
2、肌阵挛性发作
单侧肢体部分肌群或全身部分肌群发生短暂的（约1s）休克样 抽动
3、强直-阵挛性发作 （大发作）
突然意识丧失伴有剧烈的强直性痉挛后转为阵挛性抽搐，继而 较长时间的中枢抑制
抗癫痫药物的发展历史
药代动力学
口服吸收慢，吸收率个体差异大，并受食物影响。口服 生物利用度80%，血浆蛋白结合率88%-92%，口服4-12h 血药浓度达峰值。
主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性，存在肝肠循环。 消除速度与血药浓度有关，成函数关系变化，即非线性 关系，易引起毒性反应。
主要经肾排泄
PHT血药浓度个体差异较大，临床应注意监测血药浓度
1、单纯部分性发作
多种临床表现，不影响意识，每次发作持续20-60s
2、复杂部分性发作
发作时影响意识，常伴有唇抽动，摇头等，每次发作持续30s-
（颞叶性、精神运动性） 2min
3、部分性发作继发全 身强直-阵挛性发作
上述两种部分性发作可发展为伴有意识丧失的强直-阵挛性发作 和全身肌处于强直收缩状态，而后进入收缩-松弛（阵挛性）状 态，可持续1-2min
用法用量
成人：每日250-300mg，每日两次，1-3周内增加至 300mg，分三次服用。极量一次300mg，一日500mg。 儿童：开始每日5mg/kg，分2-3次给药，逐渐增加至每 日4-8mg/kg。 PHT治疗指数低，有效血药浓度为10-20μg/ml，应个体 化给药，监测血药浓度，以决定患者每次的给药次数 和用量。
药物相互作用
蛋白结合率相关
保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓 度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
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孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑 郁药合用时，可降低这些药物的效应。
✓ 氯霉素、异烟肼、磺胺类合用可能降低苯妥英钠代谢使 血药浓度增加，增加本品的毒性；
✓ 与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 与降糖药或胰岛素合用时苯妥英钠与利多卡因或心得安 合用时可能加强心脏的抑制作用。
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 全身强直-阵孪性发作 • 复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
（1857） （1912） （1938） （1960） （1974） （1975） （1978）
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：
✓作用机理：其抗癫痫作用与其阻断电压 依赖性钠通道和阻断电压依赖性钙通道 有关，增加细胞钠离子外流，减少钠离 子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴 奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：用法用量：口服制剂
✓成人常用量：每日250-300mg，开始时 100mg，每日二次，1-3周内增加至250300mg，分二次口服，极量一次300mg，一 日500mg。
✓小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2-3次服 用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应
常见： ✓ 齿龈增生（儿童发生率高）； ✓ 胃肠道反应（恶心，呕吐等，饭后服用可减轻）； ✓ 神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重
时苯妥英钠脑病（可引起眼球震颤、共济失调、语言不 清和意识模糊，调整剂量或停药可消失）；
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常用抗癫痫药物介绍
✓ 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常 ✓ 孕妇服用偶致畸胎；
✓ 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的
报道。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：药物相互作用：为肝酶强力诱导剂
✓ 与卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪、非氨酯、苯二氮卓 类、皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
❖因而，如ห้องสมุดไป่ตู้有效地防治癫痫显得尤为重要。
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4
当前癫痫治疗的主要手段
➢ 抗癫痫药物 (antiepleptic drugs, AEDs)是首选 的治疗手段。
➢ 癫痫手术（epilepsy surgery) ➢ 其他 ✓ 迷走神经刺激( vagal stimulation, VNS) ✓ 生酮饮食 ( ketogenic diet)
常用抗癫痫药物简介
安徽医科大学第一附属医院神经内科 周农
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1
癫痫是一种“人类早已知晓的 古老的疾病，但仍充满着神秘、
未知和恐惧的色彩”
--癫痫基金会会长和CEO Eric R.Hargis
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2
癫痫的高患病率
➢ 全球大约有6，500万癫痫病患者。 ➢ 我国约有900万癫痫患者(癫痫的患病率约0．7
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
• 小儿常用量：儿童10-20mg/kg。维持血药浓
度应在4-12μg/ml之间。12个月：每日100-
％ )，而且每年以40／10万的速率递增，实在 是一个不容忽视的疾病。 在神经科是仅次于脑血管疾病的第二大常见病 （慢性脑部疾病）。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 最新脑.课与件神经疾病杂志2008年第16卷第4期 3
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：适应症 • 部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性
发作和继发性全身发作。 • 可作为部分性发作、全身性强直阵挛发作、
强直发作、阵挛发作及继发性全身发作的首 选药物。 • 卡马西平对肌阵挛发作、失神发作、非典型 失神发作及失张力发作均无效且会加重。
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200mg; 1-5岁:每日200-400mg; 6-10岁:每日
400-600mg; 11-15岁: 每日600-1000mg。儿童
因代谢较快，每日3最-新4.课次件 。
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：不良反应
在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服 用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：
➢ 对于药物治疗无效的难治性癫痫，可以采用手术、
特殊（生酮）饮食、迷走神经刺激术等。
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5
抗癫痫药物的发展
Management of c最h新ro.课ni件c epilepsy BMJ 2012;345:e4576 6
传统的AEDs
➢溴化物 ➢苯巴比妥 ➢苯妥英钠 ➢乙琥胺 ➢卡马西平 ➢氯硝西泮 ➢丙戊酸
✓ 氯霉素、异烟肼、磺胺类合用可能降低苯妥英钠代谢使 血药浓度增加，增加本品的毒性；
✓ 与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 与降糖药或胰岛素合用时苯妥英钠与利多卡因或心得安 合用时可能加强心脏的抑制作用。
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 全身强直-阵孪性发作 • 复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫
痫) • 单纯部分性发作(局限性发作) • 也可用于失张力发作 • 和癫痫持续状态（注射剂）
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：适应症 • 但可加重失神发作及肌阵挛发作。 • 现已不作首选药物而退为二线用药 有渐被卡马西平和丙戊酸钠所取代的趋势，
（1857） （1912） （1938） （1960） （1974） （1975） （1978）
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：
✓作用机理：其抗癫痫作用与其阻断电压 依赖性钠通道和阻断电压依赖性钙通道 有关，增加细胞钠离子外流，减少钠离 子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴 奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
主要是由于苯妥英钠的治疗剂量和中毒剂 量非常接近。
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➢苯妥英钠：用法用量：口服制剂
✓成人常用量：每日250-300mg，开始时 100mg，每日二次，1-3周内增加至250300mg，分二次口服，极量一次300mg，一 日500mg。
✓小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2-3次服 用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应
常见： ✓ 齿龈增生（儿童发生率高）； ✓ 胃肠道反应（恶心，呕吐等，饭后服用可减轻）； ✓ 神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重
时苯妥英钠脑病（可引起眼球震颤、共济失调、语言不 清和意识模糊，调整剂量或停药可消失）；
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常用抗癫痫药物介绍
✓ 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常 ✓ 孕妇服用偶致畸胎；
✓ 可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的
报道。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：药物相互作用：为肝酶强力诱导剂
✓ 与卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪、非氨酯、苯二氮卓 类、皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
❖因而，如ห้องสมุดไป่ตู้有效地防治癫痫显得尤为重要。
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当前癫痫治疗的主要手段
➢ 抗癫痫药物 (antiepleptic drugs, AEDs)是首选 的治疗手段。
➢ 癫痫手术（epilepsy surgery) ➢ 其他 ✓ 迷走神经刺激( vagal stimulation, VNS) ✓ 生酮饮食 ( ketogenic diet)
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癫痫是一种“人类早已知晓的 古老的疾病，但仍充满着神秘、
未知和恐惧的色彩”
--癫痫基金会会长和CEO Eric R.Hargis
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癫痫的高患病率
➢ 全球大约有6，500万癫痫病患者。 ➢ 我国约有900万癫痫患者(癫痫的患病率约0．7
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
• 小儿常用量：儿童10-20mg/kg。维持血药浓
度应在4-12μg/ml之间。12个月：每日100-
％ )，而且每年以40／10万的速率递增，实在 是一个不容忽视的疾病。 在神经科是仅次于脑血管疾病的第二大常见病 （慢性脑部疾病）。
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 最新脑.课与件神经疾病杂志2008年第16卷第4期 3
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
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➢卡马西平：适应症 • 部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性
发作和继发性全身发作。 • 可作为部分性发作、全身性强直阵挛发作、
强直发作、阵挛发作及继发性全身发作的首 选药物。 • 卡马西平对肌阵挛发作、失神发作、非典型 失神发作及失张力发作均无效且会加重。
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200mg; 1-5岁:每日200-400mg; 6-10岁:每日
400-600mg; 11-15岁: 每日600-1000mg。儿童
因代谢较快，每日3最-新4.课次件 。
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：不良反应
在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服 用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：
➢ 对于药物治疗无效的难治性癫痫，可以采用手术、
特殊（生酮）饮食、迷走神经刺激术等。
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抗癫痫药物的发展
Management of c最h新ro.课ni件c epilepsy BMJ 2012;345:e4576 6
传统的AEDs
➢溴化物 ➢苯巴比妥 ➢苯妥英钠 ➢乙琥胺 ➢卡马西平 ➢氯硝西泮 ➢丙戊酸