气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.知识点梳理
十八章 气雾剂粉雾剂与喷雾剂
（四）阀门系统
封帽、推动钮、阀门杆、封圈、弹簧、浸入管、定量室
第一节 气雾剂
有浸入管的定量阀门 气雾剂的定量阀门系统装置外形及部件图
第一节 气雾剂
三、气雾剂的制备
（一）制备工艺流程
1.容器与阀门系统的处理和装配
第二节 喷雾剂与粉雾剂
（二）喷雾剂与粉雾剂的特点
二、喷雾剂与粉雾剂的制备 三、喷雾剂与粉雾剂的质量检查
1 2 3 4 5 6 外观 吸入用喷雾剂与粉雾剂的粒度检查 喷雾剂的喷射试验 装量 无菌 微生物限度
第二节 喷雾剂与粉雾剂
气雾剂与喷雾剂的比较
特点
大气污染
气雾剂
含抛射剂，破坏大气臭氧层
喷雾剂
不含抛射剂，不污染大气
缺点
生产成本高；不适于心脏病患者。
第一节 气雾剂
云南白药气雾剂
拼音名：Yunnan Baiyao Qiwuji 英文名： 书页号：Z20-38 标准编号：WS3—B—3769—98
批准文号：
本品为三七、重楼等经加工制成的气雾剂。 【性状】本品为淡黄色的液体；喷射时，有特异香气。
第一节 气雾剂
云南白药气雾剂
2.中药的提取、配制与分装 3.充填抛射剂（压入法、冷灌法） 4.质检
5.成品
第一节 气雾剂
（二）药物的要求与附加剂、抛射剂的选用 1.溶液型气雾剂 2.混悬型气雾剂 3.乳剂型气雾剂 （三）容器与阀门的处理与装配 （四）药物的分装于抛射剂的填充
四、举例 咽速康气雾剂、妇得康泡沫气雾剂 五、各类气雾剂的设计要求 六、气雾剂的质量检查
三氯一氟甲烷（Freon11,F11）
第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等 特点：
稳定，惰性，不燃烧； 液化后沸点很低，常温时蒸气压过高，对容器
的耐压性能要求高。
非液化压缩气体，则压力迅速降低，达不到持
久的喷射效果。
2 抛射剂的混合及用量
表5-10 药用气雾剂中氟里昂类的混合抛射剂
混合抛射剂 组成 35:36 50:50 30:70 60:40 70:30 25:75 10:90 20:80 40:60 45:55 55:45 蒸气压（kPa 表压,21.1C） 186.3 257.8 161.8 303.9 386.2 209.8 139.2 187.2 274.5 295.1 333.3 密度(g/ml，21.1C) 1.435 1.412 1.444 1.396 1.368 1.434 1.455 1.441 1.412 1.405 1.390
应用较多
表5-8 氢氟氯烷烃类与氢氟烃类与氟里昂性状比较
名称 三氯一 氟甲烷 分子式 蒸气压 (kPa/ 20C) 沸点(C) 密度(g/ml) 臭氧破坏作用 温室效应* 大气生命周期 （年） -24 1.49 1 1 75 -30 1.33 1 3 111 4 1.47 0.7 3.9 7200 -26.5 1.22 0 0.22 15.5 -17.3 1.41 0 0.7 33 CFCl3 -1.8 二氯二 氟甲烷 CF2Cl2 67.6 二氯四氟 甲烷 CF2ClF2Cl 11.9 四氟 乙烷 CF3CFH2 4.71 七氟 丙烷 CF3CHFCF3 3.99
抛射剂的要求：
在常温下其蒸气压应适当大于大气压；
无毒、无致敏性和刺激性； 惰性，不与药物或容器发生反应； 不易燃，不易爆； 无色、臭、味； 价廉易得。
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.知识点梳理
第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂★一、气雾剂定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点：（1）速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快（2）增加药物稳定性：药物装于密闭、不透明容器中，可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高（3）使用方便（4）提高生物利用度可避免胃肠道的副作用（5）可用定量阀门准确控制剂量（6）对创面刺激性小★三、气雾剂缺点：（1）成本高（2）抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用于受伤皮肤引起不适与刺激（3）抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜★四、气雾剂分类（按分散系统和相组成分）：（1）溶液型气雾剂（二相）（2）混悬型气雾剂（三相）（3）乳剂型气雾剂（三相）五、气雾剂肺部吸收特点：肺部的吸收速度快，不亚于静脉注射（1）肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2，相当于体表面积的25倍。
（2）肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～1μm。
（3）药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
（4）肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素：（1）呼吸道的气流：呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积，以下部分易使药物细粒沉积，药物粒子沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
（2）粒子大小：药物微粒大小不同，沉积部位也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜，中国药典2010年版规定气雾剂雾粒（滴）应控制在10微米以下，大多数应小于5微米。
（3）药物性质的影响：肺部吸收为被动扩散，吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，高分子化合物难以吸收；脂溶性药物（油/水分配系数大的药物）经脂质双分子膜扩散吸收，吸收速度也快；药物吸湿性大则容易聚集。
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂公则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特别装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥浑身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药门路分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂能够单剂量或多剂量给药。
该类制剂应付皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适合的抛射剂共同装封于拥有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药门路可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方构成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与储藏时期应切合以下相关规定。
一、依据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附带剂。
吸入气雾剂中全部附带剂均应付呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中全部附带剂均应付皮肤或黏膜无刺激性。
二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附带剂充足混淆制得稳固的混悬液或乳液，并抽样检查，切合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、器具的含水量，防备水分混入；易吸湿的药物应快速分配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10μm以下，此中大部分应为 5μm以下。
三、气雾剂常用的抛射剂为适合的低沸点液体。
依据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适合比率混淆使用。
四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各构成零件均不得与药物或附带剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性一定切合要求，每揿压一次，一定喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出正确的主药含量。
五、制成的气雾剂应进行泄露和爆破检查，保证安全使用。
六、气雾剂应置凉暗处储存，并防止曝晒、受热、敲打、撞击。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
药剂学-⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南第⼗四章⽓雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点⼀、概述（⼀）⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂⽐较表14.1 ⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（⼆）肺部吸⼊药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，⼏乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数⽬多，药物吸收表⾯积巨⼤。
2. 肺泡壁与⽑细⾎管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸⽓流：药物粒⼦在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正⽐，与呼吸频率成反⽐。
2. 微粒⼤⼩：粒径0.5-5µm范围内适宜。
较粗的微粒＞10µm，⼤部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5µm，随呼⽓排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处⽅组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒⼦的⼤⼩和性质、粒⼦的喷出速度等，进⽽影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
⼆、⽓雾剂（⼀）概述1. 定义⽓雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使⽤时借助抛射剂的压⼒将内容物呈雾状喷出，⽤于肺部吸⼊或直接喷⾄腔道粘膜、⽪肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使⽤⽅便⼀揿喷，胃肠破坏可避免，⾸过效应可绕⾏，定量阀门控剂量，外⽤机械刺激⼩。
缺点：⽣产成本⽐较⾼，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，⼿按吸⽓需协调，⽼⼈⼩⼉顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型⽓雾剂、混悬型⽓雾剂、乳剂型⽓雾剂(2) 按处⽅组成分类：⼆相⽓雾剂、三相⽓雾剂(3) 按医疗⽤途分类：呼吸道吸⼊⽤⽓雾剂、⽪肤和粘膜⽤⽓雾剂、空间消毒与杀⾍⽤⽓雾剂。
（⼆）⽓雾剂的组成⽓雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作⽤：喷射药物的动⼒，有时兼有药物的溶剂作⽤。
(2) 性状：多为液化⽓体，常压下沸点低于室温。
大学药学讲义-相关专业知识-药剂学-气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
药剂学——第六节气雾剂、喷雾剂和粉雾剂要点：1.气雾剂：概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂一、气雾剂的组成二、抛射剂1.喷射的动力，兼溶剂、稀释剂。
2.多为低沸点液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
3.阀门开启时，外部压力突然降低，抛射剂急剧汽化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒或泡沫状、干粉状喷出。
4.气雾剂喷射能力的强弱决定于抛射剂的用量和自身蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。
抛射剂代表品种特点HFA-134a（四氟乙烷）氢氟烷烃类新型，不破坏臭氧HFA-227（七氟丙烷）二甲醚可燃，腔道、黏膜碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷易燃、易爆压缩气体CO2、N2、NO 耐压要求高氟氯烷烃类（氟里昂）F11、F12、F114 心脏致敏、破坏臭氧、已禁用三、气雾剂的种类四、气雾剂的特点优点缺点1.速效、定位；2.密闭，稳定性高；3.使用方便，药物可避免胃肠道和破坏和肝脏首过效应；4.定量阀门可准确控制剂量。
1.设备特殊，成本高；2.抛射剂挥发制冷，多次使用可引起不适；3.有内压，遇热或受撞击易爆炸；4.封装不严可失效，抛射剂渗漏泄露无法喷射。
五、肺部吸收的特点及影响因素1.可以直接作用于支气管平滑肌2.主要吸收部位——肺泡肺泡囊数目多，肺部吸收面积巨大，吸收迅速，不亚于静脉注射3.影响因素①药物的性质：脂溶性好、小分子易吸收②粒径：多数0.5-5μm（≯10μm）六、气雾剂的质量评价1.内在三相：吸入，雾滴＜10μm（大部分＜5）2.包装容器及喷射情况每瓶总揿次、每揿主药含量、喷射速率、喷出总量、雾滴/雾粒分布、无菌（烧伤、严重创伤）七、喷雾剂原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
八、吸入粉雾剂微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置（粉末雾化器），由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导气雾剂、粉雾剂和喷雾剂是一类很有特点的剂型，在临床上的应用也越来越多。
教学要求：掌握：1．气雾剂的概念、特点、分类、吸收2．气雾剂的组成、制备方法和质量评价熟悉：1．粉雾剂、喷雾剂吸入的特点重点内容:一、气雾剂的概念气雾剂的基本概念，包括其定义、分类、特点、吸收二、气雾剂的组成、制备方法和质量评价（一）气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
其中耐压容器和阀门系统构成了气雾剂的装置。
1、抛射剂：是一种特殊物质，是其它剂型没有的，同学们应掌握抛射剂的定义、种类、工作原理、对抛雾剂的要求及抛物剂对气雾剂的影响、用量、选用原则，常用的液化气体类抛物剂等。
2、阀门系：阀门系统对气雾剂来讲也是是非常重要的，也是气雾剂特有的，应掌握的功能、组成、原理等。
3、耐压容器：材料、要求、常用的耐压容器。
4、药物与附加剂：在气雾剂的制备中的处方设计中介绍。
（二）气雾剂的制备方法1.工艺流程容器、阀门系统的处理和装配→药物配制与分装→填充抛射剂→质检→包装→成品应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒2．容器、阀门系统的处理和装配玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干；瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧(先碱煮)，橡胶制品(最后干燥)：洗净，乙醇浸泡备用。
按阀门系统的构造进行装配。
3.药物处方配制和分装溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装；混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装4.抛射剂的填充压灌法、冷灌法（三）气雾剂的质量评价气雾剂的质量评价。
气雾剂分为吸入型和非吸入型气雾剂，其质量标准不尽相同。
(1)吸入型气雾剂的检查项目●每瓶总揿次：≥每瓶标示总揿次；●泄露率：年泄露率<3.5%●每揿主药含量：标示量的80%-120%●有效部位药物沉积量：≥标示的15%●微生物限度：符合规定吸入型气雾剂还应检查：●颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10um以下，多数5um以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制●泄露和爆破检查：(2)非吸入型气雾剂的检查项目●与吸入型气雾剂基本相同●无需检查有效部位药物沉积量●一般不检查药物颗粒、雾滴大小气雾剂虽然不是一种新剂型，其应用范围正在扩大；粉雾剂和喷雾剂作为较新的给药方式，无论在给药装置、给药途径或新品种方面都有迅速的发展。
17药物制剂技术气雾剂喷雾剂和粉雾剂
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
优点
1. 使用方便，药物直达作用部位，速效； 2. 无首过作用及胃肠道破坏； 3. 药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性； 4. 稳定（无菌容器密闭、避光）； 5. 可以用定量阀门准确控制剂量。
二相气雾剂即溶液型气雾剂：液体和气 体两相；气相是抛射剂产生的蒸汽，液相是 药物与抛物剂所形成的均相溶液；
其中以乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶 剂
三、气雾剂的分类 Absorption
1. 按相的组成分
三相气雾剂
混悬型气雾剂：由气-液-固三相组成，气 相是抛射剂产生的蒸气，液相是抛射剂，固 相是不溶性药物。
二、气雾剂的特点 Characteristics of aerosols
缺 点：
1. 成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产 设备）；
2. 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创 面可引起不适与刺激；
3. 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸 入使用；
三、气雾剂的分类 Absorption
1. 按相的组成分
吸入气雾剂：含药溶液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统 的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压 力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
三、气雾剂的分类 Absorption
3. 按给药途径分
非吸入气雾剂：含药溶液或混悬液与适 宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系 统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的 压力将内容物直接喷至腔道粘膜的制剂。
三、气雾剂的分类 Absorption
2. 按分散系统分
乳剂型(W/O、O/W型)：液体药物或药物 溶液与抛射剂形成W/O或O/W型乳剂。
药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P-混合抛射剂的总蒸气压
Pa、Pb-抛射剂A和B的分压
Pao、Pbo-纯抛射剂A、B的 饱和蒸气压
N、n－抛射剂摩尔分数和摩 尔数。
一、抛射剂
➢ 抛射剂用量
－与气雾剂种类、用途有关
1．溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比---------雾滴大小 抛射剂占处方比例越大---------雾滴粒径小 吸入气雾剂(1～5μm)--------抛射剂用量较多 皮肤用气雾剂(50~200 m)------抛射剂用量较少,约为6~10%(g/g)
精制芸香草油 150ml
乙醇
550ml
糖精
适量
香精Байду номын сангаас
适量
F12
1500ml
共制180瓶
二、制剂处方
2.混悬型气雾剂 例：沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇 26.4g
油酸
适量
F11
适量
F12
适量
共制1000瓶
①水分含量要极低，以免遇水 药物微粒聚结； ②药物的粒度极小，应在5μm 以下，不得超过10μm； ③选用在抛射剂中溶解度最小 的药物衍生物，以免在储存过 程中药物微晶粒变粗； ④调节抛射剂和混悬固体的密 度，尽量使二者密度相等； ⑤添加适当的助悬剂。
耐压性强，但对药液不稳 。
3．塑料容器
质轻、耐压、抗撞击、抗腐蚀，但 通透性强。
四、阀门系统
五、制备工艺
容器、阀门系统 的处理与装配
药物的配制 与分装
填充抛射剂
成品
质检
五、制备工艺
➢抛射剂的填充
1．压灌法
先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装 上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先 将容器内空气抽去）。
7-药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
氟氯烷烃类 又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，特点是沸点 低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可 作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对 象。常用有 F11，F12 和 F114 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷 压缩气体类 二氧化碳、氮气和一氧化氮
吸收速率 分子量 脂溶性
第二节 气雾剂
(Aerosol )
指药物与适宜的抛射剂封装 于具有特制阀门系统的耐压 密封容器中而制成的制剂 呼吸道 皮肤 腔道 局部治疗 平喘、抗菌、抗病毒 全身治疗 蛋白类、肽类、疫苗
气雾剂的优点
作用速效和定位 增加药物的稳定性 使用方便 药物可避免胃肠道的破坏 和肝脏首过作用 准确控制剂量
3.按医疗用途分类
呼吸道吸入用 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 皮肤和粘膜用 保护创面，清洁消毒、局部麻醉、止血消炎等 空间消毒和杀虫用 杀虫驱蚊、空气消毒等
三、气雾剂的组成
抛射剂 药物 附加剂 耐压容器 阀门系统
（一）抛射剂 Propellents
多为液化气体 药液动力，药物溶剂 沸点＜ 室温 (常压) 蒸气压＞大气压 装入耐压系统，定量阀门控制 喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响
粉末雾化器
①药物胶囊 ②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
抛射剂用量
溶液型 吸入气雾剂 雾滴 1～5 μm，抛射剂 ＞ 50 ％
皮肤用气雾剂 雾滴 50～200μm，抛射剂6 ～10 ％ 混悬型 药物 ＜ 2 μm 腔道给药 吸入给药 乳剂型 抛射剂 8～10 % 有的25 % 抛射剂30 ～45 ％ 抛射剂 99 ％
气雾剂喷雾剂和粉雾剂
▪ (2)碳氢化合物 ▪ 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 ▪ (3)压缩气体类 ▪ 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气
雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。
▪ 3、抛射剂的用量与蒸气压
▪ 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能 力强，反之则弱。
▪ 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸 气压来达到调整喷射能力的目的。
药物的性质
▪ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物， 对呼吸道产生刺激。
▪ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及 脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔， 因而吸收快。
▪ 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故 脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。
▪ 2、体内评价
▪ 模型动物为雄性豚鼠，禁食12h以上，自由饮水，通过 测定不同时间点血药浓度来评价药效。
第二节 喷雾剂与吸入粉雾剂
▪ 一、概念 ▪ 1、喷雾剂(nebula)系指应用压缩空气、氧气、惰性气体
等作为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物 的制剂，也称气压剂。 ▪ 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 ▪ 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
▪ 3、喷射总量：取供试品4瓶，喷尽，数次，每瓶喷出 量不得少于标示装量的85%。
▪ (五)喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 ▪ 取供试品1瓶，在5cm处垂直向清洁干燥的载玻片喷射1
次，用2ml四氯化碳小心次洗载玻片上的喷射物，吸干 多余的四氯化碳，待干后，盖上盖玻片，在显微镜下 检视25个视野，计数粒子应在5m左右，大于10m粒 子不得超过10个。
不透水，所以能增加药物的稳定性 ； ▪ ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏
气雾剂喷雾剂粉雾剂已有
分装 分装 分装
分装
（三）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂旳填充。
2．冷灌法 冷灌法需要先经过冷灌设备将药液冷却至低温(-20℃左 右)，并进行药液旳分装，然后将冷却至低温(-30至-60℃) 旳液化抛射剂灌装到气雾剂旳耐压容器中，封帽扎紧。
3. 按给药途径分 呼吸道 、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂
四、吸入气雾剂中药物旳吸收 Absorption
1. 肺部吸收快 速效不亚于静脉注射 原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富
2. 影响吸收旳原因 药物旳性质 小分子药物吸收快； 脂溶性药物吸收快 微粒旳大小 控制在0.5~5μm范围内最合适 太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢
第三节 喷雾剂
一、喷雾剂旳定义与特点
喷雾剂系指不含抛射剂，借助手动泵旳压力将内 容物以雾状等形态喷出旳制剂，分为单剂量喷雾 剂和多剂量喷雾剂。喷雾剂一般以局部应用为主。
特点：
1. 喷射旳雾滴粒径比较大（20-60µm） 2. 不需加压包装 3. 喷雾剂制备以便
第三节 喷雾剂
二、喷雾剂旳应用
合用于溶液、乳液、混悬液或凝胶喷射给药
可用于鼻腔、口腔、喉部、眼部、耳部和体表等不同旳部 位，其中以鼻腔和体表旳喷雾给药比较多见。
含抗菌剂、除臭剂和芳香剂旳喷雾剂可用于治疗口臭、喉 痛和喉炎等；
可用于运动员伤痛、浅表真菌感染等，也能够用做全身治 疗，如经过鼻粘膜毛细血管使药物吸收进人体内。
第三节 喷雾剂
三、喷雾剂旳装置
利用机械或电子装置制成旳手动泵进行喷雾给药，专业 企业可生产和销售多种不同规格与用途喷雾给药装置。
第八章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂详解
第二节
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
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一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
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均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
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（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
第八章
气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身 或局部作用的一种给药系统。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
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第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
★一、气雾剂定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点：
（1）速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快
（2）增加药物稳定性：药物装于密闭、不透明容器中，可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高
（3）使用方便
（4）提高生物利用度可避免胃肠道的副作用
（5）可用定量阀门准确控制剂量
（6）对创面刺激性小
★三、气雾剂缺点：
（1）成本高
（2）抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用于受伤皮肤引起不适与刺激
（3）抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜
★四、气雾剂分类（按分散系统和相组成分）：
（1）溶液型气雾剂（二相）
（2）混悬型气雾剂（三相）
（3）乳剂型气雾剂（三相）
五、气雾剂肺部吸收特点：肺部的吸收速度快，不亚于静脉注射
（1）肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2，相当于体表面积的25倍。
（2）肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～1μm。
（3）药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
（4）肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素：
（1）呼吸道的气流：呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积，以下部分易使药物细粒沉积，药物粒子沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
（2）粒子大小：药物微粒大小不同，沉积部位也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜，中国药典2010年版规定气雾剂雾粒（滴）应控制在10微米以下，大多数应小于5微米。
（3）药物性质的影响：肺部吸收为被动扩散，吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，高分子化合物难以吸收；脂溶性药物（油/水分配系数大的药物）经脂质双分子膜扩散吸收，吸收速度也快；药物吸湿性大则容易聚集。
（4）制剂的性质：选择适宜的抛射剂和用量，加入适宜附加剂，设计合理的给药装置。
七、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1、抛射剂：在气雾剂中起动力作用，是压力的来源，兼作药物的溶剂或稀释剂。
抛射剂常温下蒸气压大于大气压，必须密封在容器中。
当阀门开放时，抛射剂急剧气化，将药物分散成微粒，通过阀门喷射成雾状，到达作用或吸收部位。
抛射剂分类：氟氯烷烃类、氢氟烷烃类（hydrofluroalkane,HFA）、二甲醚（DME）、碳氢化合物、压缩气体。
抛射剂的用量：
（1）溶液型气雾剂：一般为20%~70%（g/g)，可根据所需粒径调节用量。
•全身治疗吸入气雾剂1-5微米
•皮肤用气雾剂50-200微米6%~10%
（2）混悬型气雾剂
•用于腔道给药，抛射剂用量为30%~45%，用于吸入给药时，抛射剂用量高达99%。
•主药必须微粉化（<2微米），调节抛射剂密度使与固体药物密度接近
（3）乳化型气雾剂
•抛物剂用量一般为8%~10%，有的高达25%以上。
2、附加剂：
（1）溶液型气雾剂：一般除抛射剂本身可作为溶剂外，常常加入适量乙醇、丙二醇、PEG作潜溶剂；
（2）混悬型气雾剂：有时需加入固体润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅；一般需加入表面活性剂及高级醇，如油酸、span-80、油醇、月桂醇等作为助悬剂、分散剂、稳定剂；
（3）乳剂型气雾剂需加入乳化剂。
3、耐压容器：金属容器（铝，不锈钢等）、玻璃容器（外搪塑料防护层，应用较广泛）
八、混悬型气雾剂：药物微粉应<5微米，不得超过10微米；水分含量<0.005%；选用溶解度小的药物衍生物以免微晶变粗；调节抛射剂与固体的密度使相等；添加适当的助悬剂。
九、气雾剂的质量检查：安全、漏气检查；装量与异物检查；喷射速度和喷出总量检查；喷射总揿次与喷射主药含量检查；喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定；有效部位药物沉积量检查；微生物限度；无菌检查。
★八、喷雾剂定义：系指含药溶液，乳状液或混悬液填充于特定装置中，使用时借助手动泵的压力，高压气体，超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜，皮肤及空间消毒的制剂。
★九、吸入粉雾剂：系指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
又叫干粉末吸入剂。
第一代的胶囊型，第二代的泡囊型，第三代的贮库型。