肾上腺素受体阻断药完整版

（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差，生物利用度低，口服给药的 疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固，作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用 缓慢静脉注射给药
3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的 氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起 效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次 用药作用可维持3～4天。
3.对异丙肾上腺素无影响。
三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪--降压药
（三）选择性α2受体阻断药： 育亨宾--科研工具药
1、短（效类一）非选择性α受体阻断药
药物以氢键、离子键和范德华力与受体结 合，结合力弱，易解离，作用时间维持短，也 称竞争性α受体阻断药。
二、受体阻断药的药理作用特点
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
α受体阻断药选择性阻断了与血 管收缩有关的α受体，而保留了与 血管舒张有关的β受体，血管舒张 作用充分表现出来，使肾上腺素的 升压效应翻转为降压，称“肾上腺 素作用的翻转”。
2.对主要作用于血管α受体的NA，只取消或 减 弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；
[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏，导致皮肤
苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩 张，改善局部的血液循环。
[临床应用]
3）休克-感染中毒性、心源性、神经性休克
治疗： 在补充血容量的基础上，使用α受体阻断药可 （a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改
（b）阻断突触前膜2受体，抑制NA摄取(摄取-1 和摄取-2)，促进NA释放，
作用结果：引起心率加快
3)酚苄明在高浓度时，具有抗5-HT和抗组胺作用
(1)酚苄明
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病 2）抗休克---感染性休克 3)治疗嗜铬细胞瘤 4)良性前列腺增生引起的排尿困难（可能
加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高， 易致肺水肿。
治疗：酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及 心脏后负荷，心输出量增加，心力衰竭得以减 轻。
[临床应用]
5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%～90% ，主 要分泌儿茶酚胺 ，激动α和受体，导致持续 的高血压，可达200～300/130～180mmHg，可 致严重的心、脑、肾损害及高血压危象。
4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。
5)经肾脏和胆汁排泄
(1)酚苄明 [药理作用]
1)血管 作用机制：扩张血管，血管外周阻力↓
作用结果：明显降血压，反射性心率↑
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用 药可维持3~4天
(1)酚苄明
[药理作用]
2)心率
作用机制：
（a）血压下降所引起的反射作用
目标要求
1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及 代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻 断药的药理作用及禁忌症。
2.熟悉：酚妥拉明的药理作用及临床应用；噻吗洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。
肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲
肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用，又称为肾上腺素受体拮抗 剂。
肾上腺素受体阻断药
❖第一节 肾上腺素受体阻断药 ❖第二节 肾上腺素受体阻断药 ❖第三节 常用肾上腺素受体阻断药
第一节 肾上腺素受体阻断药
一、受体阻断药的定义
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体结合，拮抗 它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。
[药理作用]
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾源自文库-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
善血流灌注，解除微循环障碍； （b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；
（c）与NA合用：目的是拮抗NA 的受体缩血管作用， 保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收 缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。
[临床应用]
4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时，因心排出量不足，交感张力增
治疗：酚妥拉明可使血压下降。
[不良反应]
1）体位性低血压
2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐
3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡
4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加 重心绞痛
(2)妥拉唑啉
1）为短效的α受体阻断药；
2)对α1和α2的阻断作用与酚妥拉明作用相似，但 是作用较弱；
3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。
[药理作用]
2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋交
感神经引起； (b)阻断神经末梢突触前膜α2受体 ，促NE 释
放，激动心脏的1受体。 作用结果：
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快， 心排出量增加
[药理作用]
3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用