紫杉醇
紫杉醇化疗副作用
紫杉醇化疗副作用
紫杉醇是一种常用的抗癌药物，用于治疗多种肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。
然而，使用紫杉醇进行化疗可能会引起一些副作用。
以下是一些常见的紫杉醇化疗副作用：
1. 消化系统不良反应：紫杉醇可能引发恶心、呕吐、腹泻和食欲不振等消化系统不适。
这些副作用多数会在化疗结束后逐渐减轻。
2. 骨髓抑制：紫杉醇对骨髓的影响可能导致白细胞、红细胞和血小板的减少，从而增加感染、贫血和出血的风险。
密切的血液监测和支持性治疗可以减轻这些不良反应。
3. 神经病理反应：紫杉醇可能导致周围神经病变，表现为感觉异常、手脚发麻、疼痛和运动障碍等。
这些症状通常在化疗后数天到数周内恢复，但有时可能持续数月。
4. 皮肤变化：一些患者可能会出现头发脱落、皮肤干燥、瘙痒和色素沉着等皮肤反应。
适当的护理和治疗可以帮助缓解这些不适。
5. 过敏反应：少数患者可能对紫杉醇产生过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难和血压下降等。
紫杉醇治疗前会进行过敏测试，以预防此类反应的发生。
总体而言，紫杉醇是一种有效的抗癌药物，但其化疗副作用需进行合理管理和处理。
及时告知医生有关不适和副作用的情况，
并接受医生的指导和治疗，可以帮助减轻不良反应，提高治疗效果。
紫杉醇合成
紫杉醇合成1. 紫杉醇简介紫杉醇（Paclitaxel）是一种天然产物，属于植物次生代谢产物，主要存在于紫杉树（Taxus spp.）的树皮和树枝中。
紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物，具有广谱的抗肿瘤活性，特别是对于卵巢、乳腺、肺、胃、食道等多种癌症具有显著的治疗效果。
紫杉醇的合成方法主要有天然提取和化学合成两种途径。
天然提取法由于紫杉树资源有限且提取过程复杂，无法满足大规模生产的需求，因此化学合成成为了紫杉醇的主要合成途径。
2. 紫杉醇的化学结构紫杉醇的化学结构非常复杂，由多个环和侧链组成。
它的主要结构特点包括： - 三环结构：紫杉醇的核心结构是一个由四个环组成的结构单元，包括苯并环、环氧环和环戊二烯环。
- 侧链结构：紫杉醇的侧链结构包括酮基、酯基、醇基等。
紫杉醇的复杂化学结构使得其合成过程具有一定的难度和挑战性。
3. 紫杉醇的合成途径紫杉醇的化学合成途径主要包括两个关键步骤：侧链引入和核心结构的构建。
3.1 侧链引入紫杉醇的侧链引入是合成过程中的第一个关键步骤。
侧链的引入可以通过多种方法实现，常用的方法包括： - 酯化反应：通过酯化反应将酸与醇缩合，引入侧链酯基。
- 氧化反应：通过氧化反应将醇基氧化为酮基，引入侧链酮基。
- 烷基化反应：通过烷基化反应引入烷基侧链。
侧链引入的选择和反应条件的优化对于合成紫杉醇具有重要的影响。
3.2 核心结构的构建紫杉醇的核心结构的构建是合成过程中的第二个关键步骤。
核心结构的构建包括环氧环的引入和环戊二烯环的形成。
环氧环的引入可以通过环氧化反应实现，常用的方法包括： - 氧化剂：常用的氧化剂包括过氧化氢、过硫酸铵等。
- 催化剂：常用的催化剂包括钛酸酯、钼酸酯等。
环戊二烯环的形成可以通过环戊二烯合成反应实现，常用的方法包括： - 环戊二烯合成：常用的环戊二烯合成方法包括戈尔德反应、烯烃环化等。
核心结构的构建需要考虑反应条件的选择和优化，以及中间产物的保护和控制。
紫杉醇
紫杉醇姓名：赵义林班级：08应用化学本科班学号：0713*******目录一、绪论二、紫杉醇来源三、紫杉醇简介四、紫杉醇基本信息五、紫杉醇的药理作用六、紫杉醇的提取七、紫杉醇的构效关系八、紫杉醇的合成九、紫杉醇的化学研究展望十、参考文献一、绪论紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,属二萜类化合物。
其抗癌机理独特, 活性广谱高效, 是目前所发现的惟一一种通过促进微管聚合和稳定已聚合微管来使细胞分裂停止于有丝分裂期, 阻断了细胞的正常分裂的抗癌药物。
紫杉醇主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌, 对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇作为红豆杉植物次生代谢产物是近20年来世界范围内抗癌药物研究领域的重大发现，也一直是该领域的研究热点。
红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加形成了尖锐的矛盾，这成了国内外工作人员的研究重点。
二、紫杉醇来源1963年美国化学家瓦尼(M. C.W ani) 和沃尔(M onreE.W a ll) 首次从一种生长在美国西部大森林中的短叶红豆杉树皮和木材中得到了紫杉醇的粗提物并发现其具有抗癌活性。
但直到1969年, 紫杉醇单体才被分离出来。
此后,在红豆杉属的多种植物中均发现有紫杉醇存在。
迄今为止,红豆杉属植物仍是紫杉醇的最重要的来源。
除了可从其树皮和枝叶中直接分离得到紫杉醇外, 其树叶中含量很高的10- 去乙酰巴卡亭III也是人工半合成紫杉醇的原料。
此外, 紫杉醇还可以从全人工合成、真菌发酵、细胞培养及生物合成等途径获得。
红豆杉属植物为红豆杉科常绿乔木或灌木，全世界共11 种，主要分布于北半球的温带至亚热带地区，如太平洋沿岸的短叶红豆杉；美国佛罗里达地区的佛罗里达红豆杉，全世界资源总量却极其有限，切常常散生分布于天然林中。
中国红豆杉分布较广,在华中、华南、西南各省区海拔1 000 m 以上的山地上部有零星分布。
在地形复杂的横断山区以及四川盆地西部山区和东部边沿山区有一定的蓄积量,分布海拔在1 200～2 500m 的范围内,湖北西部的巴东县、秭归、兴山等县,以及神龙架山区也有一定分布。
紫杉醇使用说明书
紫杉醇使用说明书一、产品简介紫杉醇是一种从紫杉树皮中提取的天然药物成分，被广泛应用于临床治疗肿瘤的化疗方案中。
其主要作用是通过干扰肿瘤细胞的分裂过程、抑制细胞增殖以及诱导细胞凋亡来起到抗肿瘤作用。
紫杉醇的使用需要在医生指导下进行，本使用说明书将详细介绍紫杉醇的适应症、用法用量、不良反应以及注意事项。
二、适应症紫杉醇主要适用于以下类型的恶性肿瘤治疗：1. 乳腺癌：对于晚期乳腺癌患者，紫杉醇可以配合其他化疗药物进行联合治疗，以减少肿瘤的体积并延长生存期。
2. 卵巢癌：紫杉醇常与其他抗肿瘤药物联用，治疗初次发现的和复发性卵巢癌。
3. 胃癌：针对晚期胃癌，紫杉醇可以作为一线化疗药物使用，可以显著提高生存期。
4. 肺癌：在非小细胞肺癌患者中，紫杉醇通常与顺铂等化疗药物联合应用，以提高疗效。
三、用法用量1. 给药途径：紫杉醇主要通过静脉注射或静脉输注的方式给药。
2. 用量：剂量需根据患者的具体情况进行调整，具体用量由医生根据患者的体重和肿瘤类型进行决定。
3. 给药周期：通常，紫杉醇的给药周期为每三周一次，总的治疗周期根据患者的病情而有所不同。
四、不良反应紫杉醇的使用可能会引起一些不良反应，常见的包括：1. 消化系统不良反应：包括恶心、呕吐、腹泻等，这些不适感通常在治疗后会逐渐缓解。
2. 血液系统不良反应：紫杉醇可能会抑制骨髓造血功能，导致血小板减少、贫血等，需密切监测血常规指标，并及时调整治疗方案。
3. 神经系统不良反应：包括周围神经病变、感觉异常、肢体麻木、手脚发麻等，若症状出现严重，应及时就医。
4. 过敏反应：个别患者可能对紫杉醇过敏，如出现过敏症状，应立即停药并就医。
五、注意事项1. 紫杉醇需在合格医院由专业医生指导下使用，严禁自行用药或者擅自调整剂量。
2. 在使用紫杉醇期间，应定期进行相关的生物化学检查、血常规以及肝肾功能检测。
3. 患者需要注意个人卫生，尽量避免感染，保持良好的营养状态有助于提高治疗效果。
紫杉醇
紫杉醇【中文名称】：紫杉醇【英文名称】：Paclitaxel【定义】：从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。
是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。
【所属】：属于萜类，双萜生物碱【分子式为】：C47H51NO14，分子量：853.90【结构式】：【理化性质】：从甲醇析出针状结晶或无定形粉末；熔点213～216℃(分解)；20-49°(甲醇)；UV最大吸收(甲醇)：227，273nm(ε29800，[α]D1700)；为白色结晶粉末，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂【结构特点】：含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸发生氧化反应，且不易还原。
相对稳定；紫杉醇可与MnO2【高效分离纯化紫杉醇的方法】包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。
紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（越细越好），８５％～９５％酒精，３５－５５℃热回流浸提三次，５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。
紫杉醇
紫杉醇1.紫杉醇的发现和历史2.紫杉醇的化学结构3.紫杉醇的提取分离方法4.紫杉醇的合成研究5.常见的几种紫杉醇药物6.个人感想1.紫杉醇的发现和历史紫杉醇是红豆杉科红豆杉属植物的次生代谢产物，这类植物主要分布于北半球的温带至亚热带地区，全世界共有11种。
最初，紫杉醇是从短叶紫杉（Taxus brevi folia）的树皮中分离获得的，在它的抗癌作用被发现之前，林木工人通常把它砍了当柴烧或者用来做篱笆。
早在1856年德国科学家Lucas·H开始对Taxus baccata Linn(浆果红豆杉)进行化学研究，并从其叶片中提取出粉状碱性成分Taxine,但在随后的100多年里没有多大的研究进展。
直到20世纪60年代，随着光谱技术的飞速发展，科学家才开始对红豆杉属的植物有了比较深入的研究。
20世纪初，人们发现美国西部山区的一个有一片红豆杉林的小城镇中的居民很长寿，他们的寿命最短的在95岁以上，绝大多数的人寿命超过100岁，而且百岁老人随处可见。
科学家到那里考察发现当地居民除了两个与其他地方居民不同的生活习惯外，其余的都差不多。
一是当地居民喜欢采摘山林中的红豆杉树叶泡茶喝；二是经常去红豆杉林中散步或运动。
这种现象引起了科学家对红豆杉的研究兴趣，他们从红豆杉树皮中提取出一种对许多类型的肿瘤细胞有细胞毒作用的提取物——紫杉醇。
后来研究表明其化学结构为紫杉烷类中的一种四环二萜类化合物【1】。
1962年8月，在美国农业部任职的植物学家Barclay响应由美国国立癌症研究所（National Cancer Institute ,NCI）发起的植物提取物抗癌活性成分筛选研究,收集了7Kg太平洋紫杉的树皮寄回了NCI。
这些样品后来经NCI北卡罗莱纳州“研究三角学院”（Research Triangle Institute ,RTI）分馏实验室的美国化学家Wani博士和Wall博士。
他们分离提取得到紫杉醇的粗提物，在筛选实验中他们发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性，有强烈的KB细胞毒作用及抗小鼠肉瘤和抗白血病活性。
紫杉醇化疗副作用及注意事项
紫杉醇化疗副作用及注意事项紫杉醇（paclitaxel），是一种广泛应用于化疗的药物，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
紫杉醇的化疗效果显著，但也伴随着一系列的副作用和注意事项。
下面将对紫杉醇化疗的副作用和注意事项进行详细介绍。
1. 造血系统副作用：紫杉醇可引起骨髓抑制，使白细胞、红细胞和血小板数量减少，导致白细胞减少和贫血。
因此，在化疗过程中需要进行定期的血常规检查，并针对不同程度的血细胞减少采取相应的处理措施。
2. 恶心、呕吐：紫杉醇会刺激呕吐中枢，使患者出现恶心和呕吐症状。
为了减轻这一副作用，可以在化疗前使用抗恶心药物，同时合理饮食，多进食易消化、小量多餐的食物。
3. 腹泻和便秘：部分患者在紫杉醇化疗过程中会出现腹泻或便秘等消化系统不良反应。
可以通过合理饮食、充足的水分摄取以及适量运动来缓解这些症状。
4. 雾化感觉和周围神经病变：紫杉醇可以引起末梢神经病变，患者可能会出现手脚发麻、刺痛、触电样感觉等。
这些症状通常在化疗结束后会逐渐减轻或消失。
患者可以采用温水浸泡、按摩或使用热水袋等方式缓解这些症状。
5. 肌肉和骨骼痛：部分患者在紫杉醇治疗期间会出现肌肉和骨骼痛的不适。
患者可以尝试使用非处方止痛药或辅助物理疗法来减轻疼痛症状。
6. 过敏反应：个别患者对紫杉醇过敏，出现过敏反应如荨麻疹、皮疹、药疹等。
如果出现过敏反应，需要立即停止紫杉醇的使用，并及时采取适当的抗过敏治疗。
7. 非常罕见但严重的副作用：个别患者使用紫杉醇可能出现严重的副作用，如心血管不稳定、肝功能损害、神经毒性、肺损害等。
这些情况下需要密切监测患者的生命体征和相关指标，必要时采取相应的处理措施。
注意事项：1. 严格按照医生的指示用药：紫杉醇是一种强效药物，必须在医生的指导下使用。
患者应按照医生的剂量和频次进行用药，不得随意更改或停止用药。
2. 定期复查：在紫杉醇化疗过程中，患者需要定期进行血常规、肝功能、肾功能等检查，以及心电图和胸部影像学检查等。
紫杉醇
紫杉醇紫杉醇，白色结晶体粉末。
无臭，无味，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。
主要以红豆杉为原料的提取物，【从紫杉醇产生菌中提取，化学合成法,利用红豆杉细胞培养生产】英文名称Paclitaxel[,pækli'tæksəl]，别名泰素，紫素，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2R，3S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量853.92，分子式C47H51NO14。
药理作用机制：紫杉醇可使微管蛋白【组成微管的蛋白质】和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配，防止解聚，使微管【一种具有极性的细胞骨架，微管的功能：维持细胞形态，辅助细胞内运输，与其他蛋白共同装配成纺锤体，基粒，中心粒，鞭毛，纤毛神经管等结构】稳定，从而阻止癌细胞的生长。
紫杉醇的衍生物：多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物，生物利用度好，毒副作用小。
紫杉醇的应用：紫杉醇是目前国际上抗癌效果最好，广谱性强，副作用较小，是作用机制全新的一种理想抗癌药物，主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
目前应用相对比较成熟的有以下一些方面：1.在治疗卵巢癌方面，紫杉醇早已经是卵巢癌治疗得到首选药物了。
经过了许多临床试验表明，不管是单一使用还是联合用药，都远好于传统化疗法治疗这种癌症。
紫杉醇还可联合顺铂治疗晚期卵巢癌,紫杉醇是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物。
2.在治疗子宫颈癌方面，紫杉醇的地位没有像治疗卵巢癌那么重要，但是随着紫杉醇在这方面的应用的增加，它的地位也日显重要。
在子宫颈癌治疗的研究有三方面：对于局限性晚期宫颈癌的先期化疗应用，晚期或复发性病例的治疗以及放射治疗的增敏。
3.在治疗乳腺癌方面，紫杉醇的药效相对较高，单药效大于一半，在治疗此类的药物中药效算是较好的一种。
紫杉醇(TAX、泰素、特素、紫素)
【药物名称】中文通用名称：紫杉醇英文通用名称：Paclitaxel其它名称：安素泰、泰素、特素、紫素、Anzatax、Paclitaxelum、PTX、Taxol【临床应用】主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌；经联合化疗失败的转移性乳腺癌或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌)，对肺癌、食管癌、胃癌、软组织肉瘤、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、精原细胞瘤等也有一定疗效。
【药理】1.药效学本药是从短叶紫杉(Taxus brevis)中提取或半合成的一种抗癌药。
可作用于细胞微管/微管蛋白系统，促进微管蛋白装配成微管，但同时抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。
本药还可在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下，诱导形成无功能的微管。
在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效，属于广谱抗肿瘤药。
对顺铂、多柔比星耐药者，使用本药也有效。
2.药动学本药静脉滴注后，血药峰值浓度(Cmax)为435-802ng/mL，滴注结束6-12小时后，血药浓度仍可达具有细胞毒活性的水平(85ng/mL)。
血浆蛋白结合率为89%-98%。
在血浆内消除呈二室模型，平均半衰期α相为0.27小时，β相为6.4小时。
主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排泄，仅有少量(约占给药量的13%)以原形从尿中排出。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)孕妇及哺乳妇女。
(3)白细胞计数低于1.5×10×E9/L 的严重骨髓抑制者。
(4)中性粒细胞计数低于1×10×E9/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤(Kaposi's肉瘤)患者(国外资料)。
2.慎用 (1)有心脏传导功能异常者。
(2)低血压或心动过缓者(国外资料)。
(3)有周围神经病变者(国外资料)。
3.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查白细胞及血小板计数、肝肾功能、心电图等。
紫杉醇代谢
紫杉醇代谢
紫杉醇是一种治疗癌症的药物，它在体内经历了一系列代谢过程。
以下是紫杉醇代谢的主要步骤：
1. 口服或静脉注射紫杉醇后，它会被身体吸收并通过血液循环系统分布到全身。
2. 紫杉醇在肝脏中被代谢酶代谢，特别是细胞色素P450酶
（CYP450）。
这些酶将紫杉醇转化为无活性的代谢物，以便身体进一步将其排出体外。
3. 紫杉醇的代谢物和未代谢的药物可能仍具有活性，可能对癌细胞产生作用。
值得注意的是，紫杉醇的代谢过程可能受到多种因素的影响，包括肝功能、个体差异、药物相互作用等。
因此，使用紫杉醇时，医生通常会建议进行肝功能监测，并要求患者避免服用可能会抑制CYP450的药物。
以上信息仅供参考，如果您还有疑问，建议咨询相关专业医生。
紫杉醇(TAX、泰素、特素、紫素)
【不良反应】
1.血液系统 骨髓抑制是本药主要的剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少，最低值一般在给药后第11日出现，通常停药后能很快恢复。偶见血小板减少和血红蛋白下降，与给药的次数和总量有关。
6.静脉滴注本药的最初1小时内，应每15分钟测血压、心率和呼吸1次，并注意观察有无过敏反应。
7.国外资料提示，开始新的疗程须具备以下条件：中性粒细胞计数至少为1.5×10×E9/L、血小板计数至少为100×10×E9/L。如果患者出现严重的中性粒细胞减少(计数低于0.5×10×E9/%。
在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效，属于广谱抗肿瘤药。对顺铂、多柔比星耐药者，使用本药也有效。
2.药动学 本药静脉滴注后，血药峰值浓度(Cmax)为435-802ng/mL，滴注结束6-12小时后，血药浓度仍可达具有细胞毒活性的水平(85ng/mL)。血浆蛋白结合率为89%-98%。在血浆内消除呈二室模型，平均半衰期α相为0.27小时，β相为6.4小时。主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排泄，仅有少量(约占给药量的13%)以原形从尿中排出。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·静脉滴注
1.乳腺癌：(1)转移性乳腺癌，联合化疗失败或者经辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌患者，建议每次175mg/m2，滴注时间至少3小时，每3周1次。(2)淋巴结阳性的乳腺癌患者，进行包括多柔比星在内的标准联合化疗方案，本药每次175mg/m2，滴注时间至少3小时，每3周1次。连用4个疗程。
3.顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若先给顺铂再给予本药，可产生更为严重的骨髓抑制。
紫杉醇
功用作用
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主 要适用于卵巢癌和乳腺癌，对 肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头 颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有 一定疗效。
作用机制
紫杉醇具有独特的抗癌机制，是新型抗微管药物,微管是真 核细胞的一种细胞内成分，正常情况下，微管蛋白二聚体 之间存在动态平衡。紫杉醇可使其失去动态平衡，紫杉醇 作用于细胞微管，通过促进诱导和稳定微管蛋白聚合，抑 制其解聚，使维管束难与微管组织中心相互连接，导致细 胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，将细胞周期阻 断于G2和M期，抑制细胞有丝分裂，使癌细胞无法继续分 裂而死亡[2]。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作 用，使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。紫杉醇除作用 于微管系统外，实验证明紫杉醇还作用于酶系统，调节的 凋亡信号传递。紫杉醇可诱导bcl-2磷酸化，使肿瘤细胞失 去抗凋亡能力。进一步的研究发现紫杉醇还可通过作用于 巨噬细胞，导致癌坏死因子，进而调节体内的免疫功能。
不良反应
1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。 多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹 和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减 少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性 粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血 较常见。 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为 轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌 肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重 程度呈剂量依赖性。 5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为 59%，43%和39%，一般为轻和中度。 6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
紫杉醇
紫杉醇，又名泰素，TAXOL，紫素，特素。
产品来源为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
为白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂适应症：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。
头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
药理毒理：本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
用法用量：为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。
联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
7、本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。
紫杉醇
姓名：谢思敏 学号：201438090104 班级：生物1401
一
二 三 四 五
植物分布
化合物结构及理化性质 生物活性 提取分离方法 产品开发前景
植物分布
紫杉醇(taxol)最早从太平洋红豆杉（Taxus brevifolia)的树皮中分离 得到的，后来对其它红豆杉属植物的各部位，包括针叶、嫩枝、树皮及 心材中的紫杉醇含量进行了分析，发现树皮含量最高，枝叶次之，心材 最低
树皮粉碎
回流浸提
氯仿萃取
填装
氯仿-甲醇梯 度洗脱
填装提Βιβλιοθήκη 取 方 法 步 骤丙酮-石油醚 梯度洗脱
结晶抽滤
干燥
产品开发前景
1、市场上供不应求 2、近年来，紫杉醇在医疗器械上的用途也备受 青睐 3、除了用于治疗癌症，紫杉醇在其他适应症上 也得到了研究（治疗风湿性关节炎） 4、今后几年我国紫杉醇原料药年产量有望超过 100公斤大关，从而成为世界主要紫杉醇原料药 和制剂的生产大国
生物活性
1、抗肿瘤活性（对白血病细胞、卵巢癌细胞、 结肠癌、肺癌等都有抑制生长作用） 2、作用机制 使微管失去动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合， 防止解聚，稳定微管。导致细胞在进行有丝分裂 的时候不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制细胞分裂 和增殖，从而发挥了抗肿瘤作用。
提取分离方法 a、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇 的提取物； b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质； c、分离纯化。
化合物结构
紫杉醇（Paclitaxel) 别名泰素、紫素、特素， 分子式C47H51NO14，紫 杉醇是多羟基化合物， 其结构中的2’-OH和7OH是衍生化合物的合适 部位，特别是2’-OH
紫 杉 醇 分 子 模 型
紫杉醇
紫杉醇全合成由于步骤多、产率低、反应条件苛刻等导致成本高而无法商业化生产。同样的问题是天然红豆 杉树生长极其缓慢且不易繁殖，一棵直径22cm，高度9m的紫杉树大约125年树龄，其树皮极薄，厚度大约0.3～ 0.6cm，这样的一棵树可以得到大约2kg树皮，而紫杉醇必须从新鲜砍伐剥取的树皮中提取，30t干树皮可以得到 大约100g紫杉醇。从砍伐树木、收集紫杉树皮到分离萃取出紫杉醇，既费时、费力又需要大量的资金投入，而且 砍伐树木会导致树木死亡、资源枯竭。在紫杉醇结构复杂而不能实现化学全合成、天然来源又非常有限和社会需 求极大的状况下，在红豆杉中寻找量较高的紫杉醇前体化合物，然后再通过化学方法将其转化为紫杉醇是非常有 效的解决途径。
紫杉醇
天然抗癌药物
01 理化性质
03 发现
目录
02 计算化学数据 04 来源
05 作用机制
07 药物研发
目录
06 合成方法
紫杉醇，一种天然抗癌药物，分子式为C47H51NO14，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和 肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物 活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青 睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
发现
1963年美国化学家瓦尼（）和沃尔（MonreE.Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉 （PacificYew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和Wall发现紫杉醇粗提物对离体 培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他 们才同杜克大学的化学教授姆克法尔（Andre T.McPhail）合作，通过X射线分析确定了该活性成份的化学结构， 一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
【药品名称】紫杉醇(白蛋白结合型)
【通用名称】白蛋白紫杉醇注射液
【成份】本品主要成分是紫杉醇。
【性状】本品为无色透明液体。
【适应症】用于治疗未经治疗的晚期皮肤鳞状细胞癌和非小细胞肺癌。
【用法用量】由专业医师计算剂量并进行静脉注射。
【注意事项】在使用本品时，应严格按照医师的建议和剂量使用，避免过量使用或停药过早。
本品不推荐用于孕妇或哺乳期妇女，以及对紫杉醇或白蛋白等蛋白质过敏的患者。
【不良反应】可能会出现以下不良反应：恶心、呕吐、腹泻、低血压等。
【禁忌症】对本品过敏的患者禁止使用。
【贮藏】在温度不超过25℃的干燥处，避免阳光直射和冷藏。
【生产厂家】该信息不予公开。
【有效期】在符合贮存条件下，有效期为36个月。
以上信息仅供参考，若有疑问请联系专业医师。
紫杉醇原料
紫杉醇原料一、紫杉醇的定义及来源紫杉醇是一种天然的二萜类化合物，其结构中含有一个苯环和一个六元环，是一种重要的抗癌药物。
它最初是从太平洋西北部地区的某些针叶树种中分离出来的，而现在则可以通过人工合成或从其他植物中提取得到。
二、紫杉醇原料的来源1. 紫杉树紫杉树是紫杉醇最主要的天然来源之一。
这种树生长在世界各地，包括中国、美国、加拿大等地。
在中国，主要分布在云南、四川等地。
2. 云杉树云杉树也是提取紫杉醇的重要原料之一。
这种树生长在中国西南地区和印度尼西亚等地。
3. 其他植物除了紫杉树和云杉树，还有一些其他植物也含有少量的紫杉醇，如水曲柳、红豆杉等。
三、紫杉醇原料提取方法1. 溶剂萃取法溶剂萃取法是目前应用较广泛的一种紫杉醇提取方法。
该方法是将紫杉树或其他植物的小枝、叶子等部位粉碎，然后用有机溶剂（如乙酸乙酯、甲醇等）进行浸提，再通过蒸馏或挥发使溶剂蒸发，最终得到纯度较高的紫杉醇。
2. 超临界流体萃取法超临界流体萃取法是一种新型的提取方法，它利用超临界流体（如二氧化碳）来替代传统有机溶剂进行提取。
该方法具有环保、高效、无毒等优点。
3. 细胞培养法细胞培养法是指利用植物细胞培养技术来生产紫杉醇。
这种方法可以避免采摘植物对生态环境造成的破坏，同时还能保证产品的纯度和质量。
四、紫杉醇原料应用领域1. 医药领域紫杉醇是一种重要的抗癌药物，在医药领域中应用广泛。
它可以治疗多种癌症，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌等。
2. 化妆品领域紫杉醇也可以用于化妆品领域中。
它具有抗氧化、抗衰老等功效，可以用于护肤品、美容产品等。
3. 农业领域紫杉醇还可以用于农业领域中。
它具有杀虫、杀菌等作用，可以用于制作农药和植物生长调节剂。
五、紫杉醇原料市场前景随着人们对健康的重视和医疗技术的不断提升，紫杉醇在医药领域的应用前景非常广阔。
同时，在化妆品和农业领域也有很大的市场需求。
因此，紫杉醇原料的市场前景非常广阔，并且随着技术的不断进步和应用范围的扩大，其市场规模还将不断扩大。
紫杉醇 机制
紫杉醇机制紫杉醇是一种天然的二萜类化合物，广泛应用于癌症治疗。
它通过干扰微管动力学来抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，同时还具有抗血管生成和免疫调节等多种作用。
本文将从紫杉醇的来源、结构、作用机制、临床应用等方面进行详细介绍。
一、紫杉醇的来源和结构1. 紫杉树紫杉树（Taxus chinensis）是紫杉醇最主要的来源，属于红豆杉科植物，分布在中国南方山区。
其树皮、叶子、枝条、种子等部位均含有紫杉醇及其衍生物。
2. 紫杉醇的结构紫杉醇为白色晶体，分子式为C47H51NO14，相对分子质量为853.92。
它由四个环组成：A环为六元环，B环为十元环，C环为六元环，D环为三元环。
其中B环与C环之间连接着一个侧链。
二、紫杉醇的作用机制1. 干扰微管动力学微管是细胞骨架的重要组成部分，参与细胞分裂、细胞运动、细胞内物质运输等生命过程。
紫杉醇可以结合微管蛋白，干扰微管的正常动力学过程，导致微管稳定性增加，从而影响肿瘤细胞的有丝分裂和迁移。
2. 抗血管生成作用肿瘤生长需要大量的营养和氧气供应，因此肿瘤细胞会促进血管生成以满足自身需求。
紫杉醇可以通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）等信号通路来阻断肿瘤血管生成。
3. 免疫调节作用紫杉醇还可以影响免疫系统的功能，增强机体对肿瘤的免疫应答。
它可以促进T淋巴细胞和自然杀伤细胞的活化，并抑制肿瘤相关巨噬细胞、树突状细胞等免疫抑制性细胞的活性。
三、紫杉醇在临床中的应用1. 乳腺癌治疗紫杉醇是乳腺癌治疗的重要药物之一。
它可以与其他化疗药物联合使用，增强治疗效果。
临床试验表明，使用紫杉醇后，乳腺癌患者的生存期和无进展生存期均得到显著改善。
2. 卵巢癌治疗紫杉醇也被广泛应用于卵巢癌治疗中。
与其他化疗药物联合使用可以提高卵巢癌患者的生存率和无进展生存期。
3. 肺癌、胃癌、前列腺癌等治疗除了乳腺癌和卵巢癌外，紫杉醇还被用于肺癌、胃癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗中。
4. 常见副作用尽管紫杉醇在抗肿瘤方面具有重要作用，但其副作用也不可忽视。
紫杉醇(Taxol)
多烯紫杉醇(docetaxel) 被认为是迄今疗效最显著的 抗癌药物之一, 具有广谱的抗白血病和抗实体肿瘤活 性, 其抗癌性是紫杉醇的113~12 倍。1996 年经美国 FDA 批准用于肺癌、乳腺癌、结肠癌等的治疗
紫杉醇类药物研究新进展
紫杉醇的化学半合成
有机合成不仅有效地解决了紫杉醇分离提纯难题 ，同时，通过对紫杉醇及其衍生物进行化学修饰 ，使之具有更好的制剂性和生物活性。
美国BMS公司、法国普朗克制药公司等生产紫杉 醇的主要企业现已利用半合成法进行工业化生产 紫杉醇。
紫杉醇的化学全合成
紫杉醇是分子结构比较复杂的手性化合物，现已 完成6条合成路线，总结归纳起来主要有直线法、 会聚法以及这2种方法的联合应用。
生长时间
生长时间越长的器官或组织紫杉醇含量越高
生长环境
生长在阴处的树皮比暴露在阳光下的树皮紫杉醇含量 更高
从植物中分离获取紫杉醇
自紫杉醇药效发现以来，红豆杉资源遭到毁灭性 开发，有些种系濒临灭绝
规模化、集约化营造红豆杉人工原料林是目前解 决紫杉醇原料短缺的主要途径
曼地亚红豆杉生长迅速（3~5年后可以收获两次 枝叶）、紫衫醇含量高（针叶中0.017%~0.046% ），是适合人工栽培的优良品种
紫杉醇的来源
由于红豆杉属植物生长缓慢，紫杉醇在红豆杉属 植物中含量较低。
我国紫杉醇含量最高的云南红豆杉天然林中至今 发现的枝叶紫杉醇含量最高的单株仅为0.217%。
随着全球对野生红豆杉资源保护措施的不断加强， 利用野生资源生产紫杉醇已无可能。
如何解决和保障紫杉醇原料来源，成为能否成功 走向市场的关键因素。
利用红豆杉侧芽通过离体培养获取大量的种苗，规模 化、集约化营造原料林
紫杉醇种类
紫杉醇种类紫杉醇种类紫杉醇是一种从紫杉树中提取出来的天然化合物，具有抗肿瘤、抗癌等多种药理作用。
在医学领域中，紫杉醇已经成为了一种重要的抗癌药物，被广泛应用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
根据不同的来源和化学结构，紫杉醇可以分为以下几类。
1. 紫杉醇（Taxol）紫杉醇最早是从美洲红雪松属植物——太阳花（Taxus brevifolia）中提取得到的。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。
由于其良好的抗癌效果和广泛的临床应用价值，紫杉醇被誉为“21世纪最重要的药物之一”。
2. 侧柏叶碱（Paclitaxel）侧柏叶碱是从亚洲侧柏属植物——云南侧柏（Taxus chinensis var. mairei）中提取得到的一种四环二萜类天然产物，分子式为C47H51NO14，分子量为853.92 g/mol。
与紫杉醇相比，侧柏叶碱的结构略有不同，但其抗肿瘤作用与紫杉醇相似。
3. 10-脱乙酰紫杉醇（Docetaxel）10-脱乙酰紫杉醇是一种半合成紫杉醇衍生物，由紫杉醇经过化学修饰而得到。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C43H53NO14，分子量为807.88 g/mol。
10-脱乙酰紫杉醇具有较强的抗肿瘤活性和广泛的临床应用价值。
4. 7-双氢甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（IDN5109）IDN5109是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7β-hydroxydehydroabietic acid（DHAA）和10-deacetylbaccatin III （DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。
它是一种四环二萜类天然产物，分子式为C45H56O16，分子量为874.92 g/mol。
IDN5109具有较强的抗肿瘤活性和良好的生物利用度，是一种很有前景的抗癌新药。
5. 7-氨基甾体-9,10α-环氧-1,2β,5α,20R,22R-六羟基-5β,20-环氧紫杉烷（SB-T-1216）SB-T-1216是一种新型半合成紫杉烷类化合物，由7-amino-dehydroabietic acid（ADAA）和10-deacetylbaccatin III（DAB）两个前体物质通过化学反应合成而来。
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抗癌药物——紫杉醇一、前沿1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等癌症。
紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基。
其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。
先后共有30多个研究组参与研究，实属罕见。
经20多年的努力，于1994年才由美国的R．A．Holton与K．C．Nicolaou两个研究组同时完成紫杉醇的全合成。
随后，S．T．Danishefsky(1996年)、P．A．Wender(1997年)、T．Mukaiyama(1998年)和I．Kuwajima(1998年)4个研究组也完成这一工作。
6条合成路线虽然各异，但都具有优异的合成战略，把天然有机合成化学提高到一个新水平。
紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗.紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,包括寻找新的生物资源、化学全合成、半合成、衍生物制备、生物转化、生物合成、生物工程、构-效关系研究、作用机制研究、药理学和药效学等研究.2011年是发现紫杉醇结构40周年,对紫杉醇发现的曲折历史过程进行回顾和总结,以纪念这一伟大发现并纪念为紫杉醇的研究与第二代紫杉醇的开发作出贡献的科学家。
二、紫杉醇的制备1.1 天然红豆杉植物提取紫杉醇的最直接来源是对天然植物红豆杉属种的提取红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。
由于这些植物数量极少，自身繁殖率低，生长缓慢，且紫杉醇的含量又极低（每千克干树皮最多只能得到50~150mg 的纯紫杉醇），生产1g紫杉醇需砍伐3~4棵60年树龄的大树。
在这种情况下，要获得足够的紫杉醇用于临床研究和基础研究，单纯靠从天然植物树皮中提取必将给红豆杉属植物的在自然界中的生存带来极大的威胁。
但由于从树皮中提取紫杉醇的工艺已经成熟且工业化，因此，人们可利用人工栽培的方法来解决天然资源不足的问题.1.2人工栽培Cociancichm发现在T.Media“Hicksii”和T.Media“ Hill ”的根中紫杉醇的含量高达0.08%~0.05%，至少是其它种属红豆杉属植物的4倍；同时，含有可作为紫杉醇半合成原料的BaccatinIII和10-Deacetyl baccatinIII的含量分别为0.02%~0.06%和 0.03%~0.08%。
由于这些植物是作为装饰植物被种植的，因而它们的栽培是很容易的，从工业上来讲，这些植物可通过大田种植，3年收割，从而为紫杉醇提供一个相对稳定和长期的来源。
美国BMS公司于1991年种植了400 万株，以后每年种植1000万株.我国云南农科院高山经济植物所繁育了5万株，成活率达94.3%，湖南绥宁县林业局繁殖幼苗3000多株，现已移栽大田，黑龙江中医药大学人工育苗也获成功。
人工植物栽培的成功，为紫杉醇的获取开辟了广阔的前景。
1.3半合成半合成法指的是将红豆杉植物中所含的紫杉醇类似物经过某些化学反应，将其转化为紫杉醇.由于BaccatinIII和10-Deacetyl baccatinIII在植物中的含量相对较高，因而半合成的研究工作主要集中在对这两种物质的研究上。
Mangatal等人采用的第一个方法研究结果不理想，他们选择的反应路线立体选择性和区域选择性都较差，但他们意外地从合成产物中发现了生物活性优于紫杉醇的紫杉醇衍生物Taxotere，其活性是紫杉醇的2.7倍，且通过化学修饰可以增强其亲水性，消除剂量限制表面活性剂，并可降低过敏性。
他们的第二个方法获得了较大的成功，最终紫杉醇的总产率达到了38% 利用取代的β内酰胺。
与相应的Baccatin衍生物缩合，可以以很高的产率得到紫杉醇，此外，Commercon 等人的合成方法也获得了较大的成功.半合成法可以更大限度地利用植物资源，但仍不能从根本上解决植物资源的匮乏问题。
1.4全合成巨大的社会效益、经济效益和极为重要的学术价值吸引了全球范围内的40多个一流的研究小组从事紫杉醇的全合成工作。
1994年初，Holto和Nicolaou几乎同时宣告紫杉醇的全合成获得成功。
二者的全合成工作完成的十分出色，但合成路线均太长，且中间步骤的收率又相差很大，导致紫杉醇的最终收率均很低。
Holto 的方法紫杉醇总收率达到了2.7%，Nicolaou的合成路线虽具有较前者简明的优点，但其总收率却远远低于前者，仅为0.07%左右。
因而目前来看，紫杉醇的化学全合成还仅具有研究意义，缺少商业价值。
1.5真菌发酵Strobel等人发现，寄生于某种红豆杉上的真菌能产生紫杉醇，尽管其产率很低，仅24~ 50*10^-9g/L，但由于真菌的基因操作比植物容易得多，因而，有可能通过传统的方法和基因工程的方法来增加紫杉醇在真菌中的产量。
另据报道，我国西安一枝刘制药公司的研究人员从中国红豆杉树皮中分离出一种真菌，使其重组诱变，通过菌种优化培养，紫杉醇和BaccatinIII在培养液中的浓度均达到2*10^-3g/L，有望实现产业化。
1.6 植物组织细胞培养利用植物细胞来生产紫杉醇是目前紫杉醇研究的另一热点. 国内外学者对此均做了大量的工作，取得了丰硕的成果。
1989年美国农业部首先发现了红豆杉的植物细胞能够产生紫杉醇并获得了专利。
美国的Phyton Catalytic公司取得此专利后，通过多种优化手段使每升发酵液中可产生1~3mg的紫杉醇. 该公司1991 年宣称该方法可在2~5年内实现商业化。
该公司的Smith等人通过分析许多种属的红豆杉愈伤组织中紫杉醇的含量后，发现我国出产的红豆杉（T.Chinensis ）培养出的愈伤组织中紫杉醇的含量远远高于其他国家出产的红豆杉所培养出的愈伤组织中的紫杉醇的含量。
Phyton Catalytic公司利用T.Chinensis组织细胞培养，最终使得紫杉醇的含量达到了0.098%；日本一个研究小组也宣称他们用T.Breifolia的愈伤组织得到了0.05%的紫杉醇。
Fett-Neto的研究小组详细研究了T.Cuspidata的组织细胞代谢、生长和紫杉醇的产生情况，取得了较为系统的实验数据。
目前对于组织细胞培养的一些工艺条件，如外植体光照、会养基组成等因素对细胞培养及紫杉醇生产的影响已基本探清，正在研究反应器的放大技术和新的技术生长点，可望实现由红豆杉细胞培养生产紫杉醇。
据报道，美国有关公司已具备生产4t 紫杉醇的技术，现正在进行20t规模的工业放大研究。
三、紫杉醇的表征1.仪器与试剂Dionex Summit HPLC高效液相色谱仪，Chrome-Leon 6．70英文版色谱工作站，P680 A LPG泵，UVD 170U紫外检测器。
红豆杉树皮样品来自新乡市紫金隆药业有限公司，样品经干燥后粉碎过40目筛，备用．99％紫杉醇由上海金和生物技术有限公司提供。
乙腈为色谱级，其余试剂均为国产分析纯试剂：超纯水。
2.方法与结果2．1色谱条件250 mm×4．6 mm，5 µm)，流动相V(乙腈)：V(水)=50： Agilent色谱柱(型号TC—C1850，流速1.0mL/min，紫外检测波长227 nm。
；进样量为10µL；柱温为35℃在该色谱条件下，紫杉醇被洗脱且达到基线分离，保留时间为14．749 min(见图1、图2)．根据色谱保留值规律和光谱特征吸收曲线综合定性，确定供试品液相色谱图中14．749 min峰为紫杉醇。
2．2紫杉醇对照品标准母液的制备精密称取干燥至恒重的99％紫杉醇对照品0.0250 g，用色谱乙腈(经过0．4µm 有机相滤膜过滤)溶解并定容于25 mL容量瓶中，配制成质量浓度为1 000 µg／mL 的紫杉醇标准母液，4℃冰箱中贮存待测。
2．3紫杉醇溶液标准工作曲线的制备用移液管分别精密吸取上述紫杉醇标准母液O．4，0．6，0．8，1．0，1．2 mL 定容于10 mL容量瓶中，然后用色谱级乙腈分别稀释成质量浓度为40，60，80，100，120斗咖L浓度梯度紫杉醇溶液，分别取之10µL注入液相色谱仪，将峰面积y 与浓度x绘制标准工作曲线，得其回归方程：y=-1．615+0．327 6X，r=0．999，在0．04 µg～1．2µg范围内呈现良好的线性关系。
2．4供试品溶液的制备称取红豆杉树皮样品粉末10 g，加入200 mL分析级甲醇，进行索式提取(水浴温度为85℃)．经过12 h的回流，虹吸12次，浸提管中颜色逐渐变浅直至无色表明所要物质已基本提取完全。
将所提溶液进行旋转蒸发(40 o C，80 r／rain)得膏状物，用部分甲醇溶解后加50 mL蒸馏水稀释，然后用50 mL石油醚脱脂萃取3次，保留水相层；再用50 mL 二氯甲烷萃取3次后合并有机相二氯甲烷层，室温下旋转蒸发成浓缩膏，用色谱级乙腈溶解并转移至25 mL容董瓶中定容，制备液经0．45µm微孔有机相滤膜过滤，4℃冰箱中贮存。
取过滤液10µL注入液相色谱仪，将峰面积代入2．3项中紫杉醇标准工作曲线方程y=一1．615+0．327 6x(r=0．999)计算，即得供试品中紫杉醇含量。
2．5精密度试验在上述色谱条件下重复进样100µg／mL紫杉醇标准溶液6次，计算RSD为1．04％。
2．6稳定性试验取2．4项下供试品溶液，分别在1，2，4，8，16，24 h进样，RSD为1．52％，结果表明，供试品溶液在24 h内稳定性良好。
2．7重复性试验取同一供试样品6份，按2．4项下操作，在上述色谱条件下进样测定，RSD为1.15％，表明本方法重复性好。