2016中南大学药物化学在线作业123
药物化学复习题及参考答案
中南大学网络教育课程考试复习题及参考答案药物化学一、单项选择题:1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系,正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性? [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用,又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5-HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化,不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后,其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1,4-互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA 还原酶抑制剂Lovastatin 构效关系的论述中,不正确的是 [ ] A.与HMG-CoA 具有结构相似性,对HMG-CoA 还原酶抑制剂具有高度亲和力 B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类,苯巴比妥属于( )作用药。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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中南大学《药理学》网上作业(课程作业)一及参考答案
中南大学《药理学》网上作业(课程作业)一及参考答案(一) 单选题1. 能对抗肾上腺素收缩血管的药物是()(A)阿托品(B) 普奈洛尔(C) 多巴胺(D) 酚苄明?(E) 新斯的明参考答案:(D)2. 对与弱酸性药物哪一公式是正确的()(A)pKa-pH=log[A-]/[HA](B) pH-pKa=log[A-]/[HA](C) pKa-pH=log[A-][HA]/[HA](D) pH-pKa=log[A-]/[HA](E) pKa-pH=log[HA]/[A-][HA]参考答案:(B)3. 下述药物中哪种治疗肌阵挛最有效()(A)丙戊酸(B) 苯巴比妥(C) 苯妥英(D) 乙琥胺(E) 卡马西平参考答案:(A)4. 能迅速制止有机磷酸酯类中毒所致肌颤的药物是(A)碘解磷定(B) 阿托品(C) 新斯的明(D) 琥珀胆碱(E) 筒箭毒碱参考答案:(A)5. 局麻药过量最重要的不良反应是()(A)皮肤发红(B) 肾功能衰竭(C) 惊厥(D) 坏疽(E) 支气管收缩参考答案:(C)6. 小剂量吗啡可用于()(A)分娩止痛(B) 心源性哮喘(C) 颅脑外伤止痛(D) 麻醉前给药(E) 人工冬眠参考答案:(B)7. 有2%利多卡因4ml,使用2ml相当于多少mg()(A)2mg(B) 4mg(C) 20mg(D) 40mg(E) 80mg参考答案:(D)8. 硫酸镁抗惊厥的机制是()(A)降低血钙的效应(B) 升高血镁的效应(C) 升高血镁和降低血钙的联合效应(D) 竞争性抑制钙作用,减少运动神经末梢释放乙酰胆碱(E) 进入骨骼肌细胞内拮抗3钙的兴奋-收缩偶联中介作用参考答案:(D)9. 下列哪个参数可反映药物的安全性()(A)最小有效量(B) 最小中毒量(C) LD50(D) ED50(E) 治疗指数参考答案:(D)10. 下述提法那种不正确()(A)药物消除是指生物转化和排泄的系统(B) 生物转化是指药物被氧化(C) 肝药酶是指细胞色素P-450酶系统(D) 苯巴比妥具有肝药诱导作用(E) 西米替丁具有肝药酶抑制作用参考答案:(B)11. 属肾上腺素a1受体选择性阻断药的是()(A)酚妥拉明(B) 妥拉唑啉(C) 酚苄明(D) 育亨宾(E) 哌唑嗪参考答案:(D)12. 关于局麻药对神经纤维阻断现象,有一项是错的()(A)注射到感染的组织作用会减弱(B) 纤维直径越细作用发生越快(C) 纤维直径越细作用恢复也越快(D) 对感觉神经纤维作用比运动神经纤维强(E) 作用具有使用依赖性参考答案:(C)13. 左旋多巴的作用机制是()(A)抑制多巴胺再摄取(B) 在脑内转变为多巴胺补充不足(C) 直接激动多巴胺受体?(D) 阻断中枢胆碱受体(E) 阻断中枢多巴胺受体参考答案:(B)14. 下述药物除一种外均可控制癫痫持续状态()(A)氯丙嗪(B) 苯巴比妥(C) 苯巴英(D) 硫喷妥(E) 地西泮参考答案:(A)15. 药物从体内消除的速度快慢主要决定其()(A)药效出现快慢(B) 临床应用的价值?(C) 作用持续时间及强度(D) 不良反应的大小(E) 疗效的高低参考答案:(C)16. 临床上药物的治疗指数是指()(A)ED50/TD50(B) TD50/ED50(C) TD5/ED95(D) ED95/TD5(E) TD1/ED95参考答案:(B)17. 防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压,应选用()(A)多巴胺(B) 异丙肾上腺素(C) 去甲肾上腺素(D) 麻黄碱(E) 间羟胺参考答案:(D)18. 关于药物pKa下述那种解释正确()(A)在中性溶液中药物的pH值(B) 药物呈最大解离时溶液的pH值(C) 是表示药物酸碱性的指标(D) 药物解离50%时溶液的pH值(E) 是表示药物随溶液pH变化的一种特性参考答案:(D)19. 哪种是麻醉性镇痛药的特征()(A)最大效能与成瘾性之比是-常数(B) 长期应用其缩瞳和止泻作用首先耐受(C) 兼有激动和拮抗受体的药是最弱的(D) 很多效应是与脑内阿片肽类相同的(E) 镇痛部位主要在感觉神经的末梢参考答案:(D)20. 药物进入细胞最常见的方式是()(A)特殊载体摄入(B) 脂溶性跨膜扩散(C) 胞饮现象(D) 水溶扩散(E) 氨基酸载体转运参考答案:(B)21. 下述关于药物的代谢,那种说法正确()(A)只有排出体外才能消除其活性(B) 药物代谢后肯定会增加水溶性(C) 药物代谢后肯定会减弱其药理活性(D) 肝脏代谢和肾脏排泄是两种主要消除途径(E) 药物只有分布到血液外才会消除效应参考答案:(D)22. 治疗胆绞痛宜用()(A)吗啡(B) 芬太尼(C) 阿托品(D) 阿司匹林(E) 哌替啶+阿托品参考答案:(D)23. 催眠药物的下述特点有一项是错的()(A)同类药物间有交叉耐受性(B) 分娩前用药可能会抑制新生儿呼吸(C) 大剂量会增加REM睡眠比例(D) 在呼吸道梗塞病人会抑制呼吸(E) 中毒水平会损害心血管功能参考答案:(C)24. 静脉注射某药500mg,其血药浓度为50mg/ml,则其表观分布容积应约为()(A)25L(B) 20L(C) 15L(D) 10L(E) 5L参考答案:(D)25. 抢救过敏性休克的首选药物是()(A)去氧肾上腺素(B) 去甲肾上腺素(C) 多巴胺(D) 异丙肾上腺素(E) 肾上腺素。
药物化学 1-3章习题及答案
第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出___沉淀,加热后产生___和___,加盐酸酸化析出___白色沉淀。
2.巴比妥酸无催眠作用,当___位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。
3.药物中的杂质主要来源有:__________和__________。
4.吗啡结构中B/C环呈___,___环呈反式,___环呈顺式,环D为___构象,环___呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。
5.托品结构中有___个手性碳原子,分别在___,但由于___无旋光性。
6.东莨菪碱是由东莨菪醇与___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7位间有一个___。
7.H1受体拮抗剂临床用作______,H2受体拮抗剂临床用作______。
8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名)、(商品名)9. 巴比妥类药物具有(5,5-二取代基环酰脲)结构,因而具有水解性。
10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质,其pH往往(降低)12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应:氧化反应。
氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。
13.镇静催眠药随剂量由小到大,依次出现、、、等作用。
(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)(参考答案:1. 普鲁卡因;对氨基苯甲酸钠;二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入,在贮存时产生4.顺式;C/D;C/E;椅式;C5. 3;1位、3位、5位;内消旋6. (-)莨菪酸;氧桥基团7. 抗过敏,抗溃疡)1. 在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药的是( C )A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A. 含有七元亚胺内酰胺环B. 在酸性或碱性条件下,受热易水解C. 水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D. 代谢产物不具有活性E. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化(C )A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基,3位羟基化D. 1位去甲基,2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(B)`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是(D )A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( E )A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被( B )P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于(A )A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为( D )A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显蓝紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42,43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为( D )P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是(A )A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,是由于结构中含有哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为( C )P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( D )P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色,继变为蓝色,最后变为绿色的是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末,味微苦B. 易吸潮,遇光易变质C. 易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键,极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符(B)(ABC选项见p86,D选项见p85,92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符(B)(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代,会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确(D )(A选项见p92, BC选项见p93,D选项中:由于莨菪醇结构内消旋,整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5,但是由于有对称面,因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是( B )A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定,不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( A )P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符( B )A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心,无旋光活性C. 分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? (C )p94A. 6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B. 6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.(1S,2R)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.(1R,2S)- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.(1R ,2S )- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.(1R ,2S )- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.(1R ,2S )- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( D ) HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用(1R,2S )(-)麻黄碱( B ) (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为( A ) P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为( A ) P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符( B )A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式,有关构效关系的描述,不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型(C ) P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是( C )A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定,中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是( E )A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差,易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀,是因为( C )A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中,X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强( C )P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为:AA.镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B.催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C.催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D.镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E.催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2.下列关于地西泮描述错误的是:BA.小于镇静剂量即有抗焦虑作用B.对快动眼睡眠时相无影响C.久用可产生依赖性D.肌内注射吸收不规则,血药浓度较低E.过量引起呼吸抑制3.地西泮的中枢抑制作用部位是:DA.边缘系统多巴胺受体B.中枢α受体C.直接抑制中枢D.苯二氮卓结合位点E.中枢GABA结合位点4.地西泮不具有的不良反应是:DA.嗜睡、乏力B.共济失调C.心血管抑制D.白细胞减少E.呼吸抑制5.地西泮的体内过程特点是:AA.其代谢物仍具有药理活性B.其代谢物t1/2更短C.肌注吸收较口服快而完全D.老年患者t1/2可缩短E.不透过胎盘屏障6.常用苯二氮卓类药物中,口服吸收最快、作用时间短的药物是:CA.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.奥沙西泮E.氟西泮7.下列哪种药物属于苯二氮卓类?AA.三唑仑B.氯丙嗪C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.水合氯醛8.苯二氮卓受体阻断剂是:AA.氟马西尼B.阿托品C.三唑仑D.硫喷妥钠E.甲丙氨酯9.苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致? DA.多巴胺B.脑啡肽C.乙酰胆碱D.γ-氨基丁酸E.去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12.下列何药脂溶性最高?AA.硫喷妥钠B.戊巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.苯巴比妥13.静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是:DA.迅速从肾排出B.迅速在肝破坏C.难穿透血脑屏障D.从脑组织再分布到脂肪等组织中E.迅速与血浆蛋白结合14.巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于:DA.药物分子大小B.给药途径C.用药剂量D.药物脂溶性E.药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是:DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是:DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间22. 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定23. 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是:CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是( E )A.尿素B.丙二酸C.苯乙酸脲D.苯丁酰胺E.苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热,水解开环产物为( C )A.二苯基甲烷B.二苯基乙酸C.α一氨基二苯基乙酸D.尿素E.苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )A.含有七元亚胺内酰胺环B.在酸性或碱性条件下,受热易水解C.水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D.代谢产物不具有活性E.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂,可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定,不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药(B )A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A.1, 4-苯二氮卓环B.1, 2-苯二氮卓环C.1, 3-苯二氮卓环D.1, 5-苯二氮卓环E.1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有(E)A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(-)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH2-E. -NHNH -47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末,味微苦B.易吸潮,遇光易变质C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键,极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中,哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 (A )A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.溴新斯的明D.毒扁豆碱E.碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A.硫酸阿托品B.毒扁豆碱C.泮库溴铵D.东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋莨菪碱的外消旋体D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性E.为内消旋体,无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是(E )A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定,不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有(D )A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是(E )A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是(C )A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定,暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于(A)A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化.C.易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E.与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是(B )A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中,(D )不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中,不具有儿茶酚胺结构的是(C )A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有(A )A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是(D )A.含有儿茶酚胺结构,易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5~5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查(E )A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为(D )A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成(A )A.喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D )。
《药物化学》在线作业题整理
《药物化学》在线作业题整理1. 单选题1. 哌替啶的化学名是A. 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯B. 2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C. 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D. 1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯2. 环磷酰胺的商品名为A. 乐疾宁B. 癌得星C. 氮甲D. 白血宁E. 争光霉素3. 下列关于阿莫西林的叙述正确的是A. 为氨基糖苷类抗生素B. 临床上用右旋体C. 对革兰氏阴性菌的活性较差D. 不易产生耐药性4. 环磷酰胺做成一水合物的原因是A. 易于溶解B. 不易分解C. 可成白色结晶D. 成油状物E. 提高生物利用度5. 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A. 具退热作用B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸C. 极易溶解于水D. 具有抗炎作用E. 有抗血栓形成作用6. 卡马西平为A. 抗癫痫药B. 镇静催眠药C. 具吩噻嗪类结构D. 抗精神失常药7. 以下哪个药物不属于经典的H1受体拮抗剂A. 氯苯那敏B. 西咪替丁C. 赛庚定D. 西替利嗪8. 下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A. 奋乃静B. 地西泮C. 卡马西平D. 苯妥英钠9. 氟脲嘧啶抗肿瘤药属于A. 氮芥类抗肿瘤药物B. 烷化剂C. 抗代谢抗肿瘤药物D. 抗生素类抗肿瘤药物E. 金属络合类抗肿瘤药物10. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色2. 多选题11. 关于β-内酰胺类抗生素的说法正确的有A. 一般毒性较小B. 是临床应用最多的抗生素C. 青霉素是β-内酰胺类抗生素D. 克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂E. β-内酰胺环羰基的α-碳无侧链12. 下列叙述与异烟肼不相符的是A. 异烟肼的肼基具有氧化性B. 遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大C. 遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大D. 异烟肼的肼基具有还原性13. 属于H2受体拮抗剂类药物的有A. 氢氧化铝B. 雷尼替丁C. 盐酸苯海拉明D. 西咪替丁E. 盐酸赛庚啶14. 与吗啡性质相符的是A. 为酸碱两性化合物B. 分子由四个环稠合而成C. 有旋光异构体D. 会产生成瘾性等严重副作用15. 具有下列结构的药物名称及其主要临床用途正确的是A. 哌替啶,镇痛药B. 氯丙嗪,抗菌药C. 阿米替林,抗抑郁药D. 萘普生,非甾体抗炎药3. 判断题16. 阿司匹林对COX具有不可逆抑制作用。
《药物化学》(高起专)试题及参考答案
《药物化学》高专起在线作业参考资料一、单选题1、组胺H1受体拮抗剂主要用于(B)A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤2、下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是(E)A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3、显酸性,但结构中不含羧基的药物是(D)A.阿司匹林B.吲哚美辛C.萘普生D.吡罗昔康4、β-内酰胺类抗生素的作用机制是(B)A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为干扰细菌蛋白质的合成5、巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有(B)A.羰基B.二酰亚胺基C.氨基D.嘧啶环6、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药(B)A. 对乙酰氨基酚B. 安乃近C. 布洛芬D. 吡罗昔康7、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A)A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物8、巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关(C)A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内的代谢稳定性有关D. 与脂水分布系数有关9、下列属于质子泵抑制剂的是(C)A.多潘立酮B.法莫替丁C.奥美拉唑D.盐酸昂丹司琼10、苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应,是因为分子中具有(D)A.羰基 B. 酯基 C. 七元环 D. 内酰胺基11、耐酸青霉素的结构特点是(A)A. 6位酰胺侧链引入强吸电子基团B. 6位酰胺侧链引入供电子基团C. 5位引入大的空间位阻D. 5位引入大的供电基团12、诺氟沙星的性质是(D)A.酸性B.碱性C.中性D.酸碱两性13、具有如下化学结构的药物是(D)A. 头孢羟氨苄B. 哌拉西林C. 氨苄西林D. 阿莫西林14、下列叙述与贝诺酯不相符的是(D)A. 阿司匹林B. 吲哚美辛C. 萘普生D. 吡罗昔康15、半合成青霉素的原料是(A)A. 6-APAB. 7-APAC. 6-ACAD. 7-ACA16、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基(D)A.5位B.6位C.7位D.8位17、下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药的是(C)A. 环磷酰胺B. 塞替派C. 氟尿嘧啶D. 白消安18、固体粉末显红色的药物是(D)A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.利福平19、青霉素在强酸条件下的最终分解产物为(D)A. 青霉噻唑酸B. 青霉烯酸C. 青霉二酸D. 青霉醛和青霉胺20、具有亚硝基脲结构的烷化剂类药物是(A)A.卡莫司汀B.白消安C.塞替派D.环磷酰胺21、喹诺酮类药物的抑菌机制是(C)A.抑制DNA复制B.抗叶酸代谢C.抑制DNA合成D.抑制RNA合成22、属于呋喃类抗溃疡药物的是(B)A. 西咪替丁B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁23、下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是(C)A.塞替派B.环磷酰胺C.巯嘌呤D.氮甲24、化学结构如下的药物是(B)A. 雷尼替丁B. 尼扎替丁C. 奥美拉唑D. 多潘立酮25、从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有(B)A.2个B.4个C.6个D.8个26、根据化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素的是(C)A. 苯唑西林B. 舒巴坦C. 氨曲南D. 克拉维酸27、下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是(C)A.长春碱B.鬼臼毒素C.白消安D.紫杉醇28、结构上没有含氮杂环的镇痛药是(B)A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.芬太尼D.喷他佐辛29、属于大环内酯类抗生素的药物是(D)A.多西环素B.克拉维酸C.阿米卡星D.罗红霉素30、根据化学结构环磷酰胺属于(D)A. 抗代谢类B.多元醇类C. 乙撑亚胺类D. 氮芥类二、多选题31、下列可进行成酯修饰的药物有(BC)A. 具有氨基的药物B. 具有羧基的药物C. 具有羟基的药物D. 具有双键的药物E. 具有卤素的药物"32、能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有(ABCD)A. 雷尼替丁B. 法莫替丁C. 奥美拉唑D. 兰索拉唑E. 氢氧化铝33、药物化学结构修饰的方法有(ABC)A. 成盐修饰B. 酯化修饰C. 缩酮化修饰D. 成环修饰E. 开环修饰34、化学药物的名称包括(ABD)A.通用名 B.化学名 C.别名D.商品名 E.拉丁名35、药物化学结构修饰的目的(ABCD)A. 延长药物的作用时间B. 降低药物的毒副作用C. 改善药物的吸收性能D. 改善药物的溶解性能E. 提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性36、H2受体拮抗剂的结构类型有(ACDE)A. 咪唑类B. 磺胺类C. 噻唑类D. 哌啶类E. 呋喃类37、影响药效的立体因素有(BE)A.官能团间的距离B. 对映异构C. 几何异构D.同系物E. 构象异构"38、属于血管紧张素转化酶抑制剂的降压药是(CD)A. 利血平B. 硝苯地平C. 卡托普利D. 依那普利E. 氢氯噻嗪39、药物与受体的结合一般是通过(ABDE)A. 氢键B. 疏水键C. 共轭作用D. 电荷转移复合物E. 静电引力40、属于抗真菌药物的是(ABE)A. 两性霉素BB. 硝酸益康唑C. 呋喃妥因D. 替硝唑E. 氟康唑41、下列哪些是天然药物(BC)A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物42、属于天然的抗肿瘤药物有(ABD)A. 阿霉素B.长春新碱 C.卡莫司汀D.紫杉醇 E.氟尿嘧啶43、下列哪些药物属于钙通道阻滞剂(ABCE)A. 维拉帕米B. 尼卡地平C. 桂利嗪D. 美西律E. 地尔硫卓44、下列甾体药物中含有4-烯-3-酮结构的是(BCDE)A. 雌二醇B. 黄体酮C. 甲睾酮D. 苯丙酸诺龙E. 醋酸可的松45、下列关于利血平的叙述,正确的是(ABC)A. 遇光色渐变深B. 遇碱或遇酸易分解成利血平酸C. 遇香草醛试液显玫瑰红色D. 具有抗心律失常作用E. β-受体阻滞作用46、下列属于磺酰脲类降糖药物的是(AE)A. 甲苯磺丁脲B. 阿卡波糖C. 二甲双胍D. 胰岛素E. 格列本脲"47、关于磺胺类药物的构效关系的描述正确的是(ABCE)A. 对氨基苯磺酰胺是必需的基本结构B. 苯环被其他芳环替代后,抗菌活性下降C. 当N1上的两个氢都被取代后,抗菌活性消失D. 当N4上的氢被取代后可增强活性E. 当N1上的一个氢被杂环取代后,抗菌活性升高48、下列药物中哪些不属于雄激素类(ACE)A. 炔诺酮B. 甲睾酮C. 米非司酮D. 苯丙酸诺龙E. 曲安奈德"49、驾驶员小张患荨麻疹,为了安全和不影响工作应选用的药物有(AE)A. 西替利嗪B. 氯苯那敏C. 赛庚啶D. 苯海拉明E. 氯雷他定50、甾体类药物按其化学结构可分为(BCE)A. 性激素B. 雌甾烷C. 肾上腺皮质激素D. 孕甾烷E. 雄甾烷51、下列药物中,哪些药物为前体药物(BCD)A.替尼泊苷B.卡莫氟C.环磷酰胺D.塞替派E.白消安52、盐酸普鲁卡因具有哪些性质(ABCE)A. 易氧化变质B. 弱酸性C. 可发生重氮化-偶合反应D. 氧化性E. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定,中性碱性条件下水解速度加快53、下列药物属于抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物的是(ABCE)A. 多柔比星B. 长春新碱C. 紫杉醇D. 羟喜树碱E. 氟尿嘧啶54、环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案形考作业(一)(1~6章)一、单项选择题(每题2分,共30分)1.下列药物中,可用作静脉麻醉药的是()。
A.甲氧氟烷B.布比卡因C.硫喷妥钠D.七氟烷2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的()。
A.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品3.下列药物中,不能用于表面麻醉的是()。
A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异喹4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括()。
A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.噻吨类D.苯二氮䓬类5.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物()。
A.地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.阿普唑仑6.解热镇痛药的结构类型不包括()。
A.水杨酸类B.苯并咪唑类C.乙酰苯胺类D.吡唑酮类7.下列药物中,不是环氧合酶抑制剂的是()。
A.阿司匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药()。
A.邻氨基苯甲酸类B.3,5-吡唑烷二酮类C.吲哚乙酸类D.芳基丙酸类9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药()。
A.哌啶类B.苯吗喃类C.氨基酮类D.吗啡喃类10.下列药物中,属于非麻醉性镇痛药的是()。
A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛D.枸橼酸芬太尼11.下列药物中,为阿片受体拮抗剂的是()。
A.纳洛酮B.可待因C.曲马朵D.舒芬太尼12.下列药物中,可发生重氮化-偶合反应的是()。
A.丁卡因B.利多卡因C.普鲁卡因D.布比卡因13.下列药物中,哪一种以左旋体供药用()。
A.氯胺酮B.盐酸美沙酮C.右丙氧芬D.盐酸吗啡14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物()。
A.黄嘌呤B.咪唑类C.嘧啶类D.呋喃类15.下列药物中,哪一种具有甾体结构()。
A.苯巴比妥B.氯普赛吨C.吲哚美辛D.螺内酯二、配伍选择题(每题2分,共30分。
题目分为若干组,每组题目对应一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意)。
药物化学章节习题(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
2016中南大学药物化学在线作业123
(一) 单选题1. 关于该结构下列说法错误的是()(A)通用名为普罗加比(B)为抗癫痫药物(C) 二苯亚甲基部份是载体,无活性(D)作用于多巴胺受体参考答案: (D)2. 不属于苯并二氮卓的药物是()(A)地西泮(B)美沙唑仑(C)唑吡坦(D)三唑仑参考答案: (C)3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A) 硫原子氧化(B) 苯环羟基化(C) 侧链去N-甲基(D) 脱去氯原子参考答案: (D)4. 下列哪一项不是药物化学的任务()(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术(B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质(C)确定药物的剂量和使用方法(D)探索新药的途径和方法参考答案: (C)5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A) 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯参考答案: (C)6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A) 体内的解离度及酯溶性(B) 水中溶解度(C) 药物分子的电荷分布(D) 药物的空间构型参考答案: (A)7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 哌嗪类(C) 丙胺类(D) 三环类参考答案: (C)8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A)Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟(B)Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案: (D)9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是()(A) 美托洛尔(B) 普萘洛尔(C) 纳多洛尔(D) 拉贝洛尔参考答案: (A)10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A) 地尔硫卓(B) 维拉帕米(C) 硝苯地平(D) 卡马西平参考答案: (D)11. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A) 中枢兴奋(B) 抗癫痫(C) 抗焦虑(D) 抗病毒参考答案: (C)12. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M 样作用大大增强,成为选择性M 受体激动剂(C)Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体(D)参考答案:(B)13. 有关卡托普利,下列说法错误的是()(A) 只有S,S构型的异构体有活性(B) 其副作用主要与分子中的巯基有关(C) 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄,故适合肝、肾功能不全者使用(D) 分子中有羧基参考答案:(C)14. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()(A) 化学药物(B) 药物(C) 合成有机药物(D) 天然药物参考答案:(B)15. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()(A) 酰胺键比酯键不易水解(B) Procaine有酯基(C) Lidocaine有酰胺结构(D) Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案:(A)16. 下列何者具有明显中枢镇静作用()(A) Chlorphenamine(B) Clemastine(C) Acrivastine(D) Loratadine参考答案:(A)17. 下列与Adrenaline不符的叙述是()(A) 可激动α和β受体(B) 饱和水溶液呈弱碱性(C) 含邻苯二酚结构,易氧化变质(D) β-碳以R构型为活性体,具右旋光性参考答案:(C)18. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A) 醇羟基(B) 烯键(C) 哌啶环(D) 酚羟基参考答案:(D)19. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-?吨基的是()(A) Glycopyrronium Bromide(B) Orphenadrine(C) Propantheline Bromide(D) Benactyzine参考答案:(C)20. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 氨基醚类(C) 三环类(D) 哌嗪类参考答案:(B)21. 造成氯氮平毒性反应的原因是()(A) 在代谢中产生毒性的氮氧化合物(B) 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物(C) 氯氮平产生的光化毒反应(D) 在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案:(B)22. 镇痛药喷他佐辛属于()(A) 氨基酮类(B) 哌啶类(C) 吗啡烃类(D) 苯吗喃类参考答案:(D)23. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A) 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力(B) 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性(C) 其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D) 苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案:(C)24. NO供体药物吗多明在临床上用于()(A) 扩血管(B) 缓解心绞痛(C) 高血脂(D) 哮喘参考答案:(B)25. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B) 5-羟色胺受体抑制剂(C) 5-羟色胺再摄取抑制剂(D) 单胺氧化酶抑制剂参考答案:(C)26. 下列叙述哪个不正确()(A) Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强(B) 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性(C) Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D) 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性参考答案:(D)27. 下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A) 胺碘酮(B) 利多卡因(C) 美西律(D) 普罗帕酮参考答案:(A)(二) 多选题1. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强(C) 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案:(ACD)2. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A) 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低(B) 未及进入中枢已被代谢(C) 难以进入中枢(D) 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消(E) 中枢神经系统没有组胺受体参考答案:(AC)3. 有关血管紧张素II受体拮抗剂,下列说法错误的是()(A) 分子中含有联苯结构(B) 赖诺普利属于此类药物(C) 分子中的酸性基团酸性越强活性越高(D) 除有抗高血压作用也有降脂作用(E) 分成肽类和非肽类两大类参考答案:(BD)4. Procaine具有如下性质()易氧化变质(A)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快(B)可发生重氮化-偶联反应(C)氧化性(D)弱酸性(E)参考答案:(ABC)5. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)的药物有()(A) 帕罗西汀(B) 氟伏沙明(C) 氟西汀(D) 文拉法辛(E) 舍曲林参考答案:(ABCE)6. 氟哌啶醇的主要结构片段有()(A) 对氯苯基(B) 对羟基哌嗪(C) 对氟苯甲酰基(D) 丁酰苯(E) 哌嗪环参考答案:(ACD)7. 关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是()(A) 普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂(B) 选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺(C) 非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用(D) 非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低(E) 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案:(BCDE)8. 巴比妥类药物的性质有()(A) 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B) 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C) 具有抗过敏作用(D) 作用持续时间与代谢速率有关(E) pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高参考答案:(ABDE)9. 奎尼丁的体内代谢途径包括()(A) 喹啉环2`-位发生羟基化(B) O-去甲基化(C)奎核碱环8-位羟基化(D)奎核碱环2-位羟基化(E) 奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案: (ABDE)10. 下列哪些药物的作用于阿片受体()(A) 哌替啶(B) 喷他佐辛(C) 氯氮平(D) 芬太尼(E) 丙咪嗪参考答案: (ABD)11. 关于HMG-CoA 还原酶抑制剂Lovastatin 构效关系的论述中,正确的是()(A)与HMG-CoA 具有结构相似性,对HMG-CoA 还原酶抑制剂具有高度亲和力(B)分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团(C)分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团(D)芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的(E)3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案: (ABDE)12. 下列关于Mizolastine 的叙述,正确的有()(A)不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用(B)不经P450代谢,且代谢物无活性(C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性(D)在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药(E)分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性参考答案: (ABCE)13.Pancuronium Bromide()(A)具有5-雄甾烷母核(B) 2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D) 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E)具有雄性激素活性参考答案:(ABCD)14. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()(A) 饱和水溶液呈弱碱性(B)易氧化变质(C) 受到MAO 和COMT 的代谢(D)易水解(E)易发生消旋化参考答案: (BE)15. 镇静催眠药的结构类型有()(A) 巴比妥类(B)三环类(C) 苯并氮卓类(D) 咪唑并吡啶类(E)西坦类参考答案: (ABCD)16. 以下对吗啡的描述正确的是()(A)吗啡结构中含有五个手性碳原子,其绝对构型为5R 、6S 、9R 、13S 、14R(B)吗啡是两性分子(C) 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂(D)阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生(E)吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案:(ABCE)17. 下列关于苯妥英钠说法正确的有()(A) 水溶液显碱性(B) 可以诱导肝药酶(C) 容易生成二聚物(D) 其药效与膜稳定作用有关(E) 本品为前药参考答案:(ABD)18. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A)具有β-苯乙胺的结构骨架(B)β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体(C)α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长(D)N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响(E)苯环上可以带有不同取代基参考答案: (ACDE)19. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()(A)Physostigmine 分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用(B)Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长(C)Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide参考答案: (ABDE)20. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A)1,4-二氢吡啶环为活性必需3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道(B)(C) 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位(D) 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基(E) 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降参考答案:(ACDE)(三) 判断题1. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物(A) 对(B) 错参考答案:(B)2. 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱(A) 对(B) 错参考答案:(B)3. 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药,其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关(A) 对(B) 错参考答案:(A)4. 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然(A) 对(B) 错参考答案:(A)5. 艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂(A) 对(B) 错参考答案:(A)6. 将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强,不良反应减少(A) 对(B) 错参考答案:(A)7. R构型肾上腺素比其S构型活性高(A) 对(B) 错参考答案:(A)8. 巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上(A) 对(B) 错参考答案:(B)9. 氯雷他定可用于过敏性鼻炎,荨麻疹和过敏性关节炎的治疗(A) 对(B) 错参考答案:(A)10. 地尔硫卓具有多个异构体,其中顺式-D异构体作用最强(A) 对(B) 错参考答案:(A)(一) 单选题1. 下列有关左炔诺孕酮表述不正确的是()(A) 一种甾体避孕药(B) 与炔诺酮的作用及用途相同(C) 孕激素活性比炔诺酮强(D) 抗雌激素活性比炔诺酮弱参考答案:(D)2. 有关利尿药呋噻米的结构特点,下列说法错误的是()(A) 具有对氨基苯磺酰胺基本结构(B) 苯环上有氯原子的取代(C) 分子中没有羧基取代(D) 酸性比噻嗪类强参考答案:(C)3. 下列哪项不属于药物的转运过程是()(A) 代谢(B) 排泄(C) 吸收(D) 分布参考答案:(A)4. 现有发现的药物作用的生物靶点中,占绝大多数的是()(A) 酶(B) 受体(C) 离子通道(D) 核酸参考答案:(B)5. lgP用来表示哪一个结构参数()(A) 化合物的疏水参数(B) 取代基的电性参数(C) 取代基的疏水参数(D) 取代基的立体参数参考答案: (A)6. 半合成青霉素的重要原料()(A)5-ASA(B)6-APA(C)7-ACA(D)7-ADCA参考答案: (B)7. β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(棒酸)的结构类型为()(A)碳青霉烯类(B)青霉烷砜类(C)氧青霉烷类(D) 单环β-内酰胺类参考答案: (C)8. 下列有关糖皮质激素表述不正确的是()(A)具有孕甾烷母核(B)具有抗炎活性(C) 21位、17位、11位同时只能有两个含氧基团(D)21位的修饰不改变糖皮质激素活性参考答案: (C)9. 下列为开环的核苷类抗病毒药物的是()(A) 盐酸金刚烷胺(B)利巴韦林(C)齐多夫定(D)阿昔洛韦参考答案: (D)10. 下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是()(A)在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B)在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。
药物化学形考作业一二三及参考解答
《药物化学》形考作业(一)(1-5章)一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1、、F3C-CHBrCl 氟烷:用于全身麻醉及诱导麻醉2、Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷:甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉诱导期长,持续时间也较长,对呼吸道粘膜刺激性小,不易燃不易爆,对心、肝、肾也有一定的毒性。
3、氯胺酮:用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4、盐酸普鲁卡因:用于局部麻醉5、盐酸利多卡因:用于局麻,抗心律失常6、苯妥因钠:用于治疗癫痫大发作与三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7、苯巴比妥:用于治疗失眠、惊厥与癫痫大发作8、地西泮:用于治疗焦虑症与一般性失眠,还可用于抗癫痫与抗惊厥9、艾司唑仑:新型高效的镇静催眠抗焦虑药,具有光谱抗癫痫作用10、盐酸美沙酮:用于各种剧烈疼痛,还用于海洛因成瘾的戒除治疗11、对乙酰氨基酚:用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12、布洛芬:消炎镇痛、抗风湿病药物13·、吡罗昔康:用于风湿性与类风湿性关节炎等,也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14、阿司匹林:用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性与慢性风湿痛,也用于心血管系统疾病的预防与治疗15、枸橼酸芬太尼:用于各种剧痛,如外科手术中与手术后的阵痛与癌症的阵痛,与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16、盐酸氯丙嗪:用于治疗精神分裂症与躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17、氯普噻吨:用于治疗有抑郁与焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18、吲哚美辛::用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等,也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19、盐酸不啡:用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药20、双氯芬酸钠:用于各种炎症所致的疼痛及发热21、盐酸哌替啶:用于各种剧烈疼痛,如创伤、术后与癌症晚期等引起的疼痛,也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1、下列药物中,( C )为静脉麻醉药。
2016中南大学中药概论在线作业123
(一) 单选题1. 属于“十八反”的配伍药对是(A) 甘草与海藻(B)丁香与郁金(C)人参与五灵脂(D)三棱与莪术参考答案:(A)2. 消化油腻肉食积滞的要药是(A) 山楂(B) 神曲(C) 莱菔子(D) 鸡内金参考答案:(A)3. 被称为“回阳救逆第一品药”的药物是(A) 附子(B) 干姜(C) 吴茱萸(D) 丁香参考答案:(A)4. 既能清热泻火,又能除烦止渴的药物是(A) 夏枯草(B) 决明子(C) 升麻(D) 石膏参考答案:(D)5. 苦味药的作用是(A) 能和能缓(B)能燥能泄(C)能下能软(D)能收能涩参考答案:(B)6. 反映药物作用趋向性的性能是(A) 四气(B) 五味(C) 升降浮沉(D) 归经参考答案:(C)7. 陈皮的功效是(A) 理气健脾,消食化积(B) 理气健脾,燥湿化痰(C) 理气宽胸,散寒调中(D) 疏肝解郁,理气和中参考答案:(B)8. 既能活血,又能行气的药物是(A) 木香(B) 川芎(C) 三七(D) 丹参参考答案:(B)9. 五加皮的功效是(A) 祛风湿,补肝肾,强筋骨,安胎(B) 祛风湿,补肝肾,强腰膝(C) 祛风湿,补肝肾,强筋骨,利水(D) 祛风湿,强筋骨,补肾阳,调经止血参考答案:(C)10. 具有引血下行作用的药物是(A) 吴茱萸(B) 红花(C) 丹参(D) 牛膝参考答案:(D)11. 性平善治寒热虚实各种水肿的药物是(A) 泽泻(B) 黄芩(C) 茯苓(D) 车前子参考答案:(C)12. 金银花与连翘的共同功效是(A) 清热解毒,疏散风热(B)清热泻火,疏散风热(C)清热泻火,消痈散结(D)清肝明目,消痈散结参考答案:(A)13. 杏仁的主要功效是(A) 止咳平喘,润肠通便(B) 补血活血,润肠通便(C) 补益精血,润肠通便(D) 清肝明目,润肠通便参考答案:(A)14. 下列除哪项外,均是人参的功效(A) 大补元气(B) 补脾益肺(C) 升阳举陷(D) 生津、安神益智参考答案:(C)15. 能补血、活血、润肠通便的药是(A) 鸡血藤(B) 桑椹子(C) 当归(D) 阿胶参考答案:(C)16. 临床应用时应避免使用的配伍关系是(A) 相反(B) 相须(C) 相使(D) 相杀参考答案:(A)17. 将不溶于水的药物研成细末后再入水中搅匀或研磨的炮制方法称为(A) 润(B) 漂(C) 水飞(D) 淬参考答案:(C)18. 发散风寒药的性味一般多是(A) 辛寒(B) 苦寒(C) 甘寒(D) 辛温参考答案:(D)19. 集我国16世纪以前药学大成的本草著作是(A) 《本草品汇精要》(B)《本草纲目》(C)《证类本草》(D)《图经本草》参考答案:(B)20. 下列除哪项外均为大黄的功效(A) 泻下攻积(B)消肿散结(C)清热泻火(D)凉血解毒参考答案:(B)(二) 多选题1. 中药药性的基本内容包括(A) 四气、五味(B) 毒性(C) 升降浮沉(D) 归经(E) 配伍、禁忌参考答案:(ABCD)2. 黄芪与白术均具有的功效是(A) 补肺气(B) 补脾气(C) 利水(D) 止汗(E) 生津参考答案:(BCD)3. 大黄的功效为(A) 泻下攻积(B) 清热泻火(C) 凉血解毒(D) 逐瘀通经(E) 消肿散结参考答案:(ABCD)4. 属于发散风寒药的是(A) 麻黄(B) 桂枝(C) 防风(D) 薄荷(E) 大黄参考答案:(ABC)5. 关于黄连黄芩黄柏的描述正确的是(A) 均能清热燥湿(B) 黄芩善清中上焦湿热(C) 黄连上清中焦湿热(D) 黄柏善清下焦湿热(E) 黄连善泻肾火参考答案:(ABCD)6. 藿香的功效是(A) 化湿(B) 燥湿(C) 胜湿(D) 止呕(E) 解暑参考答案:(ADE)7. 中药炮制的主要目的是(A) 增强作用,提高疗效(B) 降低毒副作用(C) 改变性能和功效(D) 便于调剂(E) 便于定向用药参考答案:(ABCDE)8. 关于理气药描述正确的是(A) 大多辛香苦温(B) 疏理气机,治疗气滞或气逆证(C) 主归大肠经(D) 易耗气伤阴(E) 不宜久煎参考答案:(ABDE)9. 人参具有的功效是(A) 大补元气(B) 补脾益肺(C) 补气升阳(D) 生津(E) 安神益智参考答案:(ABDE)10. 附子、干姜的功效共同点是(A) 补火助阳(B) 温中散寒(C) 回阳救逆(D) 温肺化饮(E) 理气和中参考答案:(BC)11. 中药配伍的目的是(A) 增强疗效(B) 减轻毒性(C) 扩大治疗范围(D) 适应复杂病情(E) 改变药物的味参考答案:(ABCD)12. 关于泻下药描述正确的是(A) 能够引起腹泻或润滑大肠,促进排便(B) 均为苦寒之品(C) 均归大肠经(D) 均为有毒之品(E) 分为攻下药,润下药和峻下逐水药3类参考答案:(ACE)13. 独活的功效是(A) 清湿热(B) 祛风湿(C) 活血(D) 解表(E) 止痛参考答案:(BDE)14. 咸味药的作用有(A) 收敛(B) 泻下(C) 利湿(D) 补益(E) 软坚参考答案:(BE)15. 最不宜同用的泻下药是(A) 大黄(B) 绿豆(C) 巴豆(D) 牵牛子(E) 干姜参考答案:(CD)16. 既能祛风湿,又能强筋骨的药是(A) 秦艽(B) 桑寄生、五加皮(C) 五加皮、防己(D) 狗脊(E) 威灵仙、木瓜参考答案:(BD)17. 下列哪些属于凉血止血药(A) 大蓟(B) 小蓟(C) 三七(D) 炮姜(E) 艾叶参考答案:(AB)18. 关于收涩药正确的是(A) 味多酸涩,性温或平(B) 味多酸苦(C) 入肺、脾、肾、大肠经(D) 入大肠、膀胱经(E) 为治标之品参考答案:(ACE)19. 当归的功效是(A) 补血(B) 活血(C) 调经(D) 止痛(E) 润肠参考答案:(ABCDE)20. 关于肉桂和桂枝描述正确的是(A) 来源于同一植物(B) 桂枝为嫩枝入药(C) 肉桂为树皮入药(D) 肉桂长于温里寒,用于里寒证(E) 桂枝长于散表寒,用于表寒证参考答案:(ABCDE)(三) 判断题1. 峻下逐水药大多苦寒有毒,作用峻猛。
《药物化学》作业考核试题及答案
《药物化学》作业考核试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪个药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 氢化可的松D. 美洛昔康答案:A2. 下列哪种药物具有抗肿瘤作用?A. 环磷酰胺B. 地西泮C. 阿莫西林D. 氯丙嗪答案:A3. 下列哪个药物属于抗生素类?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 吗啡D. 氯化钠答案:A4. 下列哪个药物是抗高血压药物?A. 硝苯地平B. 阿莫西林C. 氯丙嗪D. 阿司匹林答案:A5. 下列哪个药物属于抗病毒药物?A. 阿昔洛韦B. 青霉素C. 氯霉素D. 环磷酰胺答案:A二、填空题(每题2分,共20分)1. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制_________的合成。
答案:前列腺素2. 阿司匹林的作用机制是抑制_________的活性。
答案:环氧合酶3. 青霉素类药物的抗菌谱主要包括_________、_________和_________。
答案:革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、螺旋体4. 抗高血压药物按作用机制可分为_________、_________、_________和_________四大类。
答案:利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACE抑制剂5. 抗病毒药物的作用机制主要包括_________、_________和_________。
答案:抑制病毒复制、增强机体免疫功能、破坏病毒结构三、简答题(每题10分,共30分)1. 简述抗生素类药物的分类及特点。
答案:抗生素类药物主要分为以下几类:(1)青霉素类:主要作用于革兰阳性菌,具有杀菌作用,不良反应较少。
(2)头孢菌素类:作用谱较广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抑制作用,不良反应较少。
(3)大环内酯类:主要作用于革兰阳性菌,对革兰阴性菌作用较弱,具有较好的抗菌活性。
(4)氨基糖苷类:主要作用于革兰阴性菌,具有杀菌作用,不良反应较多。
(5)四环素类:对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用,但耐药性较高。
《药物化学》在线作业
101724单项选择题1.【第 1-3 章】某药物化学构造中有手性碳原子,那么该药物应当加以研究( )。
A光学异构体B构象异构C内在活性D顺反异构体正确答案 :A101723101723单项选择题2.【第 1-3 章】开发新药的重点是( )。
A好运发现,抓住机会B发现天然活性物质C先导化合物的发现D先导化合物的优化正确答案 :C101719101719单项选择题3.【第 1-3 章】在测定药物的分派系数( P 值)时,药物在生物相中的浓度往常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来取代? ( )A正庚醇B异庚醇C正辛醇D异辛醇正确答案 :C101722101722单项选择题4.【第 1-3 章】青蒿素是( )。
A驱肠虫药B抗血吸虫药C抗疟药D抗结核药正确答案 :C101718101718单项选择题5.【第 1-3 章】治疗胰岛素依靠型糖尿病的首选药物是( ) 。
A二甲双胍B格列本脲C米列格醇D胰岛素正确答案 :D101726101726单项选择题6.【第 1-3 章】拥有酸性及强复原性的维生素是( )。
A 维生素 B1B 维生素 B6C维生素 CD维生素 E正确答案 :C101721101721单项选择题7.【第 1-3 章】当某药物存在顺反异构体,那么该药物的化学构造中应有( )。
A手性碳原子B手性中心C杂原子D不行扭转的刚性构造如双键等正确答案 :D101717101717单项选择题8.【第 1-3 章】光学异构体药物表现出的性质中最为稀有的是( )。
A活性强弱不一样B拥有同样的活性C出现相反的活性D一个异构体有活性,另一个异构体没有活性正确答案 :C101720101720单项选择题9.【第 1-3 章】在药物化学构造中引入以下基团会使P 或 log P 变小 ( )。
A正丁基B二甲氨基C三氟甲基D苯基正确答案 :B101731101731多项选择题10.【第 1-3 章】可在体内代谢发生水解反响的药物含有( )。
药物化学习题及答案
药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支,它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。
掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。
下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案,希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。
题目一:以下哪个是药物化学的研究对象?A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案:B. 药物的化学性质题目二:以下哪个因素对药物的活性影响最大?A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案:C. 药物的立体结构题目三:以下哪个是药物的化学名称?A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案:D. 对乙酰氨基酚题目四:以下哪个是药物的化学式?A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案:A. C6H8O7题目五:以下哪个是药物的官能团?A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案:A. 羟基题目六:以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大?A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案:A. 药物的脂溶性题目七:以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法?A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案:A. 药效团法题目八:以下哪个是药物的化学转化反应?A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案:A. 水解反应题目九:以下哪个是药物的结构修饰方法?A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案:D. 加碳题目十:以下哪个是药物的药理作用?A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案:C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题,我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。
掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。
希望大家能够通过不断的学习和实践,提高对药物化学的理解和应用能力,为药学事业的发展做出贡献。
《药物化学》试题及参考答案
《药物化学》在线作业参考资料一、单选题1、药物化学的研究对象是CA.中药饮片 B.中成药 C.化学药物 D.中药材2、不属于苯并二氮卓的药物是CA. 地西泮B. 硝西泮C. 唑吡坦D. 三唑仑3、关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是CA. 遇碱性药物可引起分解B. 水溶液呈中性C. 在碱性溶液中较稳定D. 可用Vitali反应鉴别4、硫酸阿托品具有水解性,是由于结构中含有AA. 酯键B. 酰胺键C. 苷键D. 烯键5、有关氯丙嗪的叙述,正确的是(B)A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂6、属于抗生素类抗结核杆菌的药物是CA. 对氨基水杨酸钠B. 异烟肼C. 硫酸链霉素D. 盐酸乙胺丁醇7、异烟肼常配制成粉针剂,临用前才配制是因为AA. 水解B. 氧化C. 风化D. 还原8、治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染的首选药是(C)A.青霉素B.四环素C.红霉素D.链霉素9、非甾体抗炎药按化学结构可分为BA.水杨酸类、.苯乙胺类、吡唑酮类B.3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类、吲哚乙酸类C.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D.吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类10、阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是CA. 乙酰水杨酸B. 醋酸C. 水杨酸D. 水杨酸钠11、维生素C不具有的性质是(C)A.味酸B.久置色变黄C.无旋光性D.易溶于水12、苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应,是因为分子中具有(D)A.羰基B.酯基C.七元环D.内酰胺基13、磺胺嘧啶(D )A.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸B.(±)N-甲酰基-对[双(β-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸C.1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸D.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺14、下列哪项叙述与布洛芬相符BA. 易溶于水B. 可溶于氢氧化钠的溶液中C. 在酸性和碱性条件下均易水解D. 在空气中放置可被氧化,颜色可发生变化15、对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应进行鉴别,是因为其结构中具有CA. 酚羟基B. 酰胺基C. 潜在的芳香第一胺D. 苯环16、一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是(B)A.该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性17、异烟肼具有水解性是由于结构中含有(B )A.酯键B.酰胺键C.酰脲键D.肼基18、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用DA. NaOH试液B. HClC. 加热后的HCl试液D. 三氯化铁试液19、为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是BA. 布洛芬B. 吡罗昔康C. 双氯芬酸钠D. 吲哚美辛20、吗啡易氧化变色是因为分子中具有( A)A.酚羟基B.醇羟基C.哌啶环D.醚键21、引起青霉素过敏的主要原因是(B )A.青霉素本身的致敏源B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物22、显酸性,但结构中不含羧基的药物是DA. 阿司匹林B. 吲哚美辛C. 萘普生D. 吡罗昔康23、下列叙述与贝诺酯不相符的是DA.是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B.水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应C.水解产物显示酚羟基的鉴别反应D.对胃黏膜的刺激性大24、β-内酰胺类的药物是(B)A.阿米卡星B.头孢噻肟C.氯霉素D.罗红霉素25、巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关(C)A.与5,5取代基的碳原子数目有关B.与解离常数有关C.与5,5取代基在体内的代谢稳定性有关D.与脂水分布系数有关26、苯并氮卓类药物最主要的临床作用是CA. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒27、喹诺酮类药物不宜与金属类药物配伍使用,其原因是结构中含有CA. 氨基B. 羰基C. 羧基和羰基D. 哌嗪基28、下列说法与肾上腺素不符的是CA. 含有邻苯二酚结构B. 显酸碱两性C. 药用其R构型,具有右旋光性D. 对α和β受体都具有较强的激动作用29、苯巴比妥钠的水溶液放置过程中变浑浊,是与空气中哪种气体接触引起的CA. 氮气B. 氧气C. 二氧化碳D. 二氧化硫30、双氯芬酸钠是(C )A.吡唑酮类解热镇痛药B.抗痛风药C.苯乙酸类非甾体抗炎药D.芳基丙酸类非甾体抗炎药31、甲氧苄啶属于BA. 抗生素B. 抗菌增效剂C. 抗病毒药D. 抗高血压药32、甲氧苄啶的作用机制是抑制BA. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸还原酶C. 四氢叶酸合成酶D. 四氢叶酸还原酶33、长期服用磺胺类药物应同时服用CA. NaClB. Na2CO3C. NaHCO3D. NH4HCO334、用于镇静催眠的药物是BA. 甲氯芬酯B. 佐匹克隆C. 氟哌啶醇D. 氟西汀35、阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致(C)A.水杨酸B.水杨酸酐C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯36、下列叙述与阿司匹林不符的是BA. 为解热镇痛药B. 易溶于水C. 微带酸臭味D. 遇湿、酸、碱、热均易水解失效37、磺胺类药物的作用机制是抑制AA. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸合成酶C. 四氢叶酸合成酶D. 四氢叶酸还原酶38、异烟肼具有较强的还原性,易被氧化的原因,是化学结构中含有DA. 吡啶环B. 酰胺C. 氨基D. 肼基39、对乙酰氨基酚的毒性代谢物是(B )A.对氨基酚B.N-乙酰基亚胺醌C.对乙酰氨基酚硫酸酯D.对苯二酚40、用氟原子置换脲嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A)A.生物电子等排置换B.立体位阻增大C.供电子效应D.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞41、不含羧基的非甾体抗炎药是BA.对乙酰氨基酚B.吡罗昔康C.萘普生D.双氯芬酸42、下列不溶于碳酸氢钠溶液的药物是BA.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.阿司匹林43、与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是DA. 苯巴比妥B. 盐酸氯丙嗪C. 苯妥英钠D. 硫酸喷妥钠44、临床用于治疗抑郁症的药物是AA. 盐酸氯米帕明B. 盐酸氯丙嗪C. 丙戊酸钠D. 氟哌啶醇45、可用作强心药的是(C )A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.碳酸酐酶抑制剂D.血管紧张素转换酶抑制剂46、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 氟康唑B. 酮康唑C. 益康唑D. 甲硝唑47、吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为CA. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有相同的构象D. 化学结构具有很大的相似性48、我国现行的药品质量标准是CA.药品管理法 B.药品生产质量管理规范C.《中国药典》 D.药品经营质量理规范49、黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为BA.铜-吡啶反应B. 紫脲酸铵反应C. 维他立反应D. 麦芽糖反应50、由地西泮代谢产物而开发使用的药物是AA. 奥沙西泮B. 三唑仑C. 硝西泮D. 艾司唑仑51、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成( C)A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.巴比妥酸52、临床上使用的咖啡因注射液,采取增加水溶度的物质是CA. 水杨酸B. 盐酸C. 苯甲酸钠D. 乙醇53、具有莨菪碱结构的特征鉴别反应是DA. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali反应54、化学药品必须符合下列何种质量标准才能使用BA.化学试剂国家标准 B.国家药品标准C.企业暂行标准 D.地方标准55、大环内酯类的药物是(D)A.盐酸多西环素B.阿米卡星C.氨曲南D.克拉霉素56、具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用的药物是AA. 对乙酰氨基酚B. 贝诺酯C. 布洛芬D. 吡罗昔康57、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物DA. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 保泰松58、选择性作用于β受体的药物是DA. 肾上腺素B. 多巴胺C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素59、杨某患甲型H1N1流感,首选的治疗药物是 BA. 齐多夫定B. 奥司他韦C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺60、具有下列化学结构的药物是AA. 利巴韦林B. 阿昔洛韦C. 齐多夫定D. 替硝唑61、结构中没有含氮杂环的镇痛药是DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸哌替啶D. 盐酸美沙酮62、关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是AA. 氨基醚类H受体拮抗剂B. 具有酸性C. 分子结构中有一个手性碳原子,药用为外消旋体D. 加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去63、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药BA. 对乙酰氨基酚B. 安乃近C. 布洛芬D. 吡罗昔康64、下列哪个药不能改善脑功能CA. 茴拉西坦B. 吡拉西坦C. 舒巴坦D. 奥拉西坦65、沙丁胺醇氨基上的取代基为CA. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基D. 乙基66、异烟肼保存不当要变质,产生毒性较大的( A)A.游离肼B.异烟酸C.异烟酰胺D.异烟腙67、根据化学结构苯海拉明属于哪种结构类型BA. 乙二胺类B. 氨基醚C. 丙胺类D. 三环类68、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂AA. 水B. 乙醇C. 三氯甲烷D. 乙醚69、盐酸普鲁卡因可与NaNO和HCl反应后,再与碱性β-萘酚偶合生成红色化合物,其依据为DA. 生成NaClB. 叔胺氧化C. 酯基水解D. 芳香第一胺70、氟哌啶醇属于( C)A.镇静催眠药B.抗癫痫药C.抗精神病药D.中枢兴奋药二、多选题71、以下哪些药物是前药(ABC )A.塞替派B.环磷酰胺C.卡莫氟D.卡莫司汀E.甲磺酸伊马替尼72、具有去甲肾上腺素和5-羟色胺双重抑制作用的抗抑郁药是( ABD)A.米氮平B.文拉法辛C.舍曲林D.度洛西汀E.盐酸阿米替林73、下列属于肌肉松弛药的是(ABC )A.氯化琥珀胆碱B.苯磺顺阿曲库铵C.泮库溴铵D.溴丙胺太林E.溴新斯的明74、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是(BC )A.磺胺甲噁唑B.乙胺嘧啶C.甲氧苄啶D.磷酸伯氨喹E.盐酸左旋咪唑75、具有水解性的药物有 (ABCD )A.异烟肼B.链霉素C.利福平D.吡嗪酰胺E.乙胺丁醇76、广谱的β-内酰胺类抗生素有(BCDE )A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛77、在体内可发生乙酰化代谢的药物有( ACE)A.磺胺甲噁唑B.吡嗪酰胺C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异烟肼78、作用于受体的药物有(ACDE )A.盐酸异丙肾上腺素B.肾上腺素C.盐酸多巴酚丁胺D.盐酸克伦特罗E.盐酸普萘洛尔79、抗病毒药可分为(ABCD)A.核苷类B.非核苷类C.开环核苷类D.蛋白酶抑制剂E.抗生素类80、可用于预防和治疗心绞痛的药物有(BDE)A.非诺贝特B.硝酸甘油C.氨力农D.戊四硝酯E.双嘧达莫81、对苯二氮卓类药物叙述正确的有( ABDE)A.作用于中枢苯二氮卓受体B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.具有二苯并氮杂卓的基本结构D.结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强E.结构中1、2位合并三唑环,生物活性增强82、符合喹诺酮类药物的构效关系的是(ABCDE)A.1位取代基为环丙基时抗菌活性最强B.5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C.6位F取代时可使抗菌活性增大D.7位哌嗪基取代可增加抗菌活性E.3位羧基和4位酮基是必需的药效团83、按作用机制将改善脑功能的药物分为( AD)A.酰胺类中枢兴奋药B.乙酰胆碱受体抑制剂C.酰胺类GABA受体兴奋剂D.胆碱酯酶抑制剂E.酰胺类中枢抑制剂84、用于抗心律失常的药物有( ABCE)A.盐酸胺碘酮B.盐酸普鲁卡因胺C.盐酸普罗帕酮D.盐酸异山梨酯E.盐酸美西律85、具有酸碱两性的药物是(BCDE)A.甲氧苄啶B.诺氟沙星C.左氧氟沙星D.磺胺甲噁唑E.环丙沙星86、钙通道阻滞剂按化学结构可分为(ABDE)A.二氢吡啶类B.芳烷基胺类C.苯氧乙酸类D.苯噻氮卓类E.三苯哌嗪类87、具有抗艾滋病的药物有(BCDE)A.阿昔洛韦B.奈韦拉平C.齐多夫定D.茚地那韦E.司他夫定88、合成镇痛药包括以下哪些结构类型( BCDE)A.三环类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.哌啶类E.氨基酮类89、下列哪些药物在空气重易氧化变色( ACDE)A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸麻黄碱C.盐酸多巴酚丁胺D.甲基多巴胺E.盐酸异丙肾上腺素90、具有降血脂作用的药物有(BDE)A.盐酸胺碘酮B.洛伐他汀C.赖诺普利D.非诺贝特E.氯贝丁酯三、判断题91、氮芥类烷化剂由烷化剂(功能基)和载体两部组成。
药物化学作业答案
药物化学作业答案【篇一:药物化学离线必做作业及答案】>《药物化学》课程作业答案(必做)姓名:学号:年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释:1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。
它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。
2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。
4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。
5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。
6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。
7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。
8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。
9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。
10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。
11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。
12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂显示较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。
13.结构特异性药物:是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关,机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。
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(一) 单选题1. 关于该结构下列说法错误的是()(A)通用名为普罗加比(B)为抗癫痫药物(C) 二苯亚甲基部份是载体,无活性(D)作用于多巴胺受体参考答案: (D)??2. 不属于苯并二氮卓的药物是()(A) 地西泮(B) 美沙唑仑 (C) 唑吡坦 (D) 三唑仑参考答案: (C)??3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A) 硫原子氧化(B) 苯环羟基化(C) 侧链去N-甲基(D) 脱去氯原子参考答案: (D)??4. 下列哪一项不是药物化学的任务()(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术(B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质(C)确定药物的剂量和使用方法(D)探索新药的途径和方法参考答案: (C)??5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A) 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(C)1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯参考答案: (C)??6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A) 体内的解离度及酯溶性(B)水中溶解度(C) 药物分子的电荷分布(D) 药物的空间构型参考答案: (A)??7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 哌嗪类(C) 丙胺类(D) 三环类参考答案: (C)??8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟(B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案: (D)??9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是()(A) 美托洛尔(B) 普萘洛尔(C) 纳多洛尔(D) 拉贝洛尔参考答案: (A)??10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A) 地尔硫卓(B) 维拉帕米(C) 硝苯地平(D) 卡马西平参考答案: (D)??11. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A) 中枢兴奋(B) 抗癫痫(C) 抗焦虑(D) 抗病毒参考答案: (C)??12. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A) 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂(B) 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M 样作用大大增强,成为选择性M 受体激动剂(C)Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久(D) Bethanechol Chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体参考答案: (B)??13. 有关卡托普利,下列说法错误的是()(A) 只有S,S构型的异构体有活性(B) 其副作用主要与分子中的巯基有关(C) 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄,故适合肝、肾功能不全者使用(D) 分子中有羧基参考答案:(C)??14. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()(A) 化学药物(B) 药物(C) 合成有机药物(D) 天然药物参考答案:(B)??15. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()(A) 酰胺键比酯键不易水解(B) Procaine有酯基(C) Lidocaine有酰胺结构(D) Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案:(A)??16. 下列何者具有明显中枢镇静作用()(A) Chlorphenamine(B) Clemastine(C) Acrivastine(D) Loratadine参考答案:(A)??17. 下列与Adrenaline不符的叙述是()(A) 可激动α和β受体(B) 饱和水溶液呈弱碱性(C) 含邻苯二酚结构,易氧化变质(D) β-碳以R构型为活性体,具右旋光性参考答案:(C)??18. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A) 醇羟基(B) 烯键(C) 哌啶环(D) 酚羟基参考答案:(D)??19. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-?吨基的是()(A) Glycopyrronium Bromide(B) Orphenadrine(C) Propantheline Bromide(D) Benactyzine参考答案:(C)??20. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A) 乙二胺类(B) 氨基醚类(C) 三环类(D) 哌嗪类参考答案:(B)??21. 造成氯氮平毒性反应的原因是()(A) 在代谢中产生毒性的氮氧化合物(B) 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物(C) 氯氮平产生的光化毒反应(D) 在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案:(B)??22. 镇痛药喷他佐辛属于()(A) 氨基酮类(B) 哌啶类(C) 吗啡烃类(D) 苯吗喃类参考答案:(D)??23. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A) 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力(B) 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性(C) 其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D) 苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案:(C)??24. NO供体药物吗多明在临床上用于()(A) 扩血管(B) 缓解心绞痛(C) 高血脂(D) 哮喘参考答案:(B)??25. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B) 5-羟色胺受体抑制剂(C) 5-羟色胺再摄取抑制剂(D) 单胺氧化酶抑制剂参考答案:(C)??26. 下列叙述哪个不正确()(A) Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强(B) 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性(C) Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D) 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性参考答案:(D)??27. 下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A) 胺碘酮(B) 利多卡因(C) 美西律(D) 普罗帕酮参考答案: (A)??(二) 多选题1. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强(C) 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N )为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案: (ACD)??2. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A) 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低(B)未及进入中枢已被代谢(C)难以进入中枢(D) 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消(E)中枢神经系统没有组胺受体参考答案:(AC)??3. 有关血管紧张素II受体拮抗剂,下列说法错误的是()(A) 分子中含有联苯结构(B) 赖诺普利属于此类药物(C) 分子中的酸性基团酸性越强活性越高(D) 除有抗高血压作用也有降脂作用(E) 分成肽类和非肽类两大类参考答案:(BD)??4. Procaine具有如下性质()(A) 易氧化变质(B) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快(C) 可发生重氮化-偶联反应(D) 氧化性(E) 弱酸性参考答案:(ABC)??5. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)的药物有()(A) 帕罗西汀(B) 氟伏沙明(C) 氟西汀(D) 文拉法辛(E) 舍曲林参考答案:(ABCE)??6. 氟哌啶醇的主要结构片段有()(A) 对氯苯基(B) 对羟基哌嗪(C) 对氟苯甲酰基(D) 丁酰苯(E) 哌嗪环参考答案:(ACD)??7. 关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是()(A) 普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂(B) 选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺(C) 非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用(D) 非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低(E) 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案:(BCDE)??8. 巴比妥类药物的性质有()(A) 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B) 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C) 具有抗过敏作用(D) 作用持续时间与代谢速率有关(E) pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高参考答案:(ABDE)??9. 奎尼丁的体内代谢途径包括()(A) 喹啉环2`-位发生羟基化(B) O-去甲基化(C) 奎核碱环8-位羟基化(D) 奎核碱环2-位羟基化(E) 奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案:(ABDE)??10. 下列哪些药物的作用于阿片受体()(A) 哌替啶(B) 喷他佐辛(C) 氯氮平(D) 芬太尼(E) 丙咪嗪参考答案: (ABD)??11. 关于HMG-CoA 还原酶抑制剂Lovastatin 构效关系的论述中,正确的是()(A) 与HMG-CoA 具有结构相似性,对HMG-CoA 还原酶抑制剂具有高度亲和力(B)分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团(C)分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团(D)芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的(E)3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案: (ABDE)??12. 下列关于Mizolastine 的叙述,正确的有()(A) 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用(B)不经P450代谢,且代谢物无活性(C) 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine 在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性(D)在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药(E) 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性参考答案:(ABCE)??13. Pancuronium Bromide()(A) 具有5-雄甾烷母核(B) 2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C) 3位和17位有乙酰氧基取代(D) 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E) 具有雄性激素活性参考答案:(ABCD)??14. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()(A) 饱和水溶液呈弱碱性(B) 易氧化变质(C) 受到MAO和COMT的代谢(D) 易水解(E) 易发生消旋化参考答案:(BE)??15. 镇静催眠药的结构类型有()(A) 巴比妥类(B)三环类(C) 苯并氮卓类(D) 咪唑并吡啶类(E)西坦类参考答案: (ABCD)??16. 以下对吗啡的描述正确的是()(A) 吗啡结构中含有五个手性碳原子,其绝对构型为5R 、6S 、9R 、13S 、14R(B)吗啡是两性分子(C) 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂(D)阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生(E)吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案: (ABCE)??17. 下列关于苯妥英钠说法正确的有()(A)水溶液显碱性(B)可以诱导肝药酶(C)容易生成二聚物(D) 其药效与膜稳定作用有关(E)本品为前药参考答案: (ABD)??18. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A)具有β-苯乙胺的结构骨架(B)β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S 构型为活性体(C) α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长(D)N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显着影响(E)苯环上可以带有不同取代基参考答案: (ACDE)??19. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()(A) Physostigmine 分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用(B)Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长(C)Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide参考答案: (ABDE)??20. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A)1,4-二氢吡啶环为活性必需(B) 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道(C) 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位(D) 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基(E) 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降参考答案: (ACDE)??(三) 判断题1. HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物(A) 对(B) 错参考答案: (B)??2. 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱(A) 对(B) 错参考答案: (B)??3. 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药,其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关(A) 对(B) 错参考答案: (A)??4. 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然(A) 对(B) 错参考答案:(A)??5. 艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂(A) 对(B) 错参考答案:(A)??6. 将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强,不良反应减少(A) 对(B) 错参考答案:(A)??7. R构型肾上腺素比其S构型活性高(A) 对(B) 错参考答案:(A)??8. 巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上(A) 对(B) 错参考答案:(B)??9. 氯雷他定可用于过敏性鼻炎,荨麻疹和过敏性关节炎的治疗(A) 对(B) 错参考答案:(A)??10. 地尔硫卓具有多个异构体,其中顺式-D异构体作用最强(A) 对(B) 错参考答案:(A)??(一) 单选题1. 下列有关左炔诺孕酮表述不正确的是()(A) 一种甾体避孕药(B) 与炔诺酮的作用及用途相同(C) 孕激素活性比炔诺酮强(D) 抗雌激素活性比炔诺酮弱参考答案:(D)??2. 有关利尿药呋噻米的结构特点,下列说法错误的是()(A) 具有对氨基苯磺酰胺基本结构(B) 苯环上有氯原子的取代(C) 分子中没有羧基取代(D) 酸性比噻嗪类强参考答案:(C)??3. 下列哪项不属于药物的转运过程是()(A) 代谢(B) 排泄(C) 吸收(D) 分布参考答案:(A)??4. 现有发现的药物作用的生物靶点中,占绝大多数的是()(A) 酶(B) 受体(C) 离子通道(D) 核酸参考答案:(B)??5. lgP用来表示哪一个结构参数()(A) 化合物的疏水参数(B) 取代基的电性参数(C) 取代基的疏水参数(D) 取代基的立体参数参考答案:(A)??6. 半合成青霉素的重要原料()(A) 5-ASA (B) 6-APA (C) 7-ACA (D) 7-ADCA参考答案:(B)??7. β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(棒酸)的结构类型为()(A) 碳青霉烯类(B) 青霉烷砜类(C) 氧青霉烷类(D) 单环β-内酰胺类参考答案:(C)??8. 下列有关糖皮质激素表述不正确的是()(A) 具有孕甾烷母核(B) 具有抗炎活性(C) 21位、17位、11位同时只能有两个含氧基团(D) 21位的修饰不改变糖皮质激素活性参考答案:(C)??9. 下列为开环的核苷类抗病毒药物的是()(A) 盐酸金刚烷胺(B)利巴韦林(C)齐多夫定(D)阿昔洛韦参考答案: (D)??10. 下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。