最新M 胆碱受体阻断药

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有机磷中毒机理:抑制ChE,使Ach蓄积而产 生M-样和N-样作用及CNS症状。
Atropine:阻断M-受体,有效减轻M-样症 状(须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢 症状有一定疗效;但对N2-受体无阻断作用, 故不能解除N-样症状,要与ChE复活药合用)
不良反应:
1)口干(口腔有烧灼)、皮肤干燥; 2)由于前列腺肥大造成尿潴留,便秘; 3)心率(HR)加快; 4)眼压升高、视近物模糊不清; 5)皮肤潮红,体温升高(有时被误诊为猩 红热) 6)中枢表现:不安、燥狂。
山莨菪碱 具有细胞保护作用,稳定溶酶体 膜,减少溶酶体和休克因子的释放。
东莨菪碱 (scopolamine )
与阿托品相比,有如下特点: 1)外周作用:作用性质同阿托品,程度稍有 差异——对眼、腺体作用强1倍,对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用:不同于阿托品!对中枢有抑制作 用(除呼吸中枢外)
中毒解救:
对症治疗,洗胃。
针 对 外 周 作 用 : 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine , physostigmine ( 洋 金 花 和 蔓 陀 罗果或根中毒也可用)
有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒,不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救,可用毛果芸香碱。
临床应用: 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救, 可替代阿托品;
2.用于感染中毒性休克
3.治疗与微循环障碍有关的疾病:眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、 坐骨神经痛等。
感染性休克 病因:感染(各种细菌感染)和非 感染性损伤(胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多 次输血)等。
感染性休克发生的假说:创伤、缺氧、感染等引起多 种细胞的细胞膜破损,膜内层磷酯酰氨基酸暴露,激 活血管内凝血系统,致血小板减少和弥散性血管内凝 血、血液循环障碍,诱发休克。
针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。
针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。
山莨菪碱 (Anisodamine),654,人工合成 654-2
与阿托品相比,本药的特点:
•脂溶性低,不易通过血脑屏障,毒性相对较 低;
•腺体、瞳孔作用极弱(为阿托品的1/15),
几乎无中枢作用。
•作用范围较窄:主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。
M 胆碱受体阻断药
阿托品(Atropine)
作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对Atropine敏感性也不同
药理作用: 1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等) 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌:与平滑肌当时机能状态有关。
(1)胃肠道:解痉,降低蠕动频率及幅度,缓解绞痛。 (2)膀胱平滑肌:解痉(3)胃幽门括约肌:痉挛时使松弛。
1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花,主要组分为东莨 菪碱。
2. 抗晕动、止吐
抑制胃肠道运动,可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹:脂溶性高,通过血脑屏障,中 枢抗胆ห้องสมุดไป่ตู้。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
5. 眼科应用: 1)虹膜睫状体炎:与毛果芸香碱交替滴眼, 使虹膜括约肌和睫状肌松弛,发炎组织相对 停止活动,利于炎症消退。
2)验光配镜:导致睫状肌调节机能麻痹, 晶体固定,可准确测定屈光度,儿童验光多 3用)。检查眼底
6.解救有机磷农药中毒:
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