最新M 胆碱受体阻断药

临床应用： 1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救， 可替代阿托品；
2.用于感染中毒性休克
3.治疗与微循环障碍有关的疾病：眩晕症、 脑血管痉挛、血管神经性头痛、三叉神经痛、 坐骨神经痛等。
感染性休克 病因：感染（各种细菌感染）和非 感染性损伤（胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多 次输血）等。
感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多 种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激 活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝 血、血液循环障碍，诱发休克。
M 胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各 脏器对Atropine敏感性也不同
药理作用： 1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。
（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。
针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。
针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。
山莨菪碱 (Anisodamine)，654，人工合成 654-2
与阿托品相比，本药的特点：
•脂溶性低，不易通过血脑屏障，毒性相对较 低；
•腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15），
几乎无中枢作用。
•作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和 心血管方面。
山莨菪碱 具有细胞保护作用，稳定溶酶体 膜，减少溶酶体和休克因子的释放。
东莨菪碱 (scopolamine )
与阿托品相比，有如下特点： 1）外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有 差异——对眼、腺体作用强1倍，对心血管和 平滑肌作用弱。 2)中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作 用（除呼吸中枢外）
有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产 生M-样和N-样作用及CNS症状。
Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症 状（须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢 症状有一定疗效；但对N2-受体无阻断作用， 故不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用）
不良反应：
1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥； 2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘； 3）心率（HR）加快； 4）眼压升高、视近物模糊不清； 5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩 红热） 6）中枢表现：不安、燥狂。
对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。
5. 眼科应用： 1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼， 使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对 停止活动，利于炎症消退。
2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹， 晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多 3用）。检查眼底
6.解救有机磷农药中毒：
中毒解救：
对症治疗，洗胃。
针 对 外 周 作 用 ： 用 拟 胆 碱 药 ——Pilocarpine , Neostigmine ， physostigmine （ 洋 金 花 和 蔓 陀 罗果或根中毒也可用）
有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的 Atropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢 救，可用毛果芸香碱。
1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致麻醉 中药麻醉剂主要成分洋金花，主要组分为东莨 菪碱。
2. 抗晕动、止吐
抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要 用于妊娠呕吐和放射病呕吐。 3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中 枢抗胆碱。