26第二十六章 抗心绞痛药
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及标准答案
第二十六章抗心绞痛药一、A1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A、减慢心率B、扩张冠状动脉C、缩小心室容积D、降低心肌耗氧量E、抑制心肌收缩力2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量B、阻断β受体，降低心肌耗氧量C、减慢心率，降低心肌耗氧量D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、作用机制不同产生协同作用B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、缩短射血时间E、以上都是4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A、扩张全身容量血管B、扩张心脏输送血管C、冠脉血流重新分配D、降低心肌耗氧量E、促进氧与血红蛋白分离6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大A、自身诱导肝药酶活性B、血管平滑肌内巯基被耗竭C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低D、cGMP降解代偿性加速E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是A、口服无效，应舌下含服B、作用较硝酸甘油强C、剂量范围个体差异小D、作用维持时间较硝酸甘油长E、不良反应较少8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致A、心输出量减少B、消化道刺激C、肝功能损害D、血管舒张E、低血钾9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是A、主要用于稳定型心绞痛B、不宜用于变异型心绞痛C、不宜用于不稳定型心绞痛D、不宜用于急性心肌梗死E、对各型心绞痛均有效10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是A、对急性大发作应用超大剂量B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用D、应限制用量，以免降压过度E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用11、对硝酸甘油药理作用描述正确的是A、舒张小动脉较小静脉强B、对较大的冠状动脉有明显扩张作用C、有较强收缩毛细血管平滑肌作用D、治疗量可明显降低舒张压E、治疗量可减少无心衰心脏输出量，减慢心率12、硝酸酯类药物的基本药理作用是A、降低心肌收缩力B、缩短射血时间C、增加冠脉流量D、松弛平滑肌E、降低心肌耗氧量13、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、维拉帕MD、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔14、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、小动脉B、小静脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管15、不宜用于变异性心绞痛的抗心绞痛药物是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、硝苯地平D、维拉帕ME、硝酸甘油16、治疗心绞痛，下列哪一组药物组合较理想A、普萘洛尔和硝苯地平B、普萘洛尔和维拉帕MC、普萘洛尔和地尔硫D、维拉帕M和地尔硫E、以上各组均不理想17、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A、降低心肌耗氧量B、扩大心室容积C、增加缺血区血供D、延长冠脉灌流时间E、减慢心率，舒张期延长18、心绞痛应用普萘洛尔主要机制是A、心室容积明显增大者B、心率明品减慢者C射血时间明显延长D血压明显降低者E、心率减慢及收缩性减弱较明显者19、普萘洛尔更适合用于A、不稳定型心绞痛伴血脂异常者B、稳定型心绞痛伴高血压者C、冠脉痉挛变异型心绞痛D、变异型心绞痛伴血脂异常者E、稳定型心绞痛伴高血脂者20、患者，女性，49岁。
药理学考试重点精品习题 第二十六章 抗心绞痛药
第二十六章抗心绞痛药一、选择题A型题1、硝酸酯类舒张血管的机制是：A 直接作用于血管平滑肌B 阻断α受体C 促进前列环素生成D 释放一氧化氮E 阻滞Ca2+通道2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是：A 硝酸异山梨酯体内不被代谢B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大C 硝酸异山梨酯排泄慢D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用E 以上都不是3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是：A 轻、中度高血压B 变异型心绞痛C 强心甙中毒时心律失常D 甲亢伴有窦性心动过速E 严重心功能不全4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是：A 减慢心率B 缩小心室容积C 扩张冠脉D 降低心肌氧耗量E 抑制心肌收缩力5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用：A 心收缩力增加，心率减慢B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗D 扩张冠脉，增加心肌E 扩张动脉，降低后负荷6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的：A 头痛B 升高眼内压C 心率加快D 致高铁血红蛋白症E 阳痿7、变异型心绞痛可首选：A 硝酸甘油B 硝苯地平C 硝普钠D 维拉帕米E 普萘洛尔8、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素：A 心室张力降低B 心率加快C 心室压力减少D 改善缺血区的供血E 增加侧枝血流B型题问题9~10A 硝苯地平B 地尔硫卓C 维拉帕米D 普萘洛尔E 硝酸甘油9、口服后肝脏首过消除最多的药物是：10、不影响侧支血流的药物是：C型题问题11~12A 硝酸甘油B 硝苯地平C 两者均可D 两者均否11、可用于治疗心绞痛、慢性心功能不全的药物是：12、可用于治疗心绞痛、高血压的药物是：13、通过释放NO而发挥效应的药物是：A 硝苯地平B 硝酸甘油C 硝普钠D 硝酸异山梨酯E 硝西泮14、下列哪些药物合用是正确的：A 硝酸甘油与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛B 硝苯地平与普萘洛尔治疗不稳定型心绞痛C 强心甙与普萘洛尔治疗心房纤颤D 维拉帕米与地尔硫卓治疗变异型心绞痛E 普萘洛尔与噻吗洛尔治疗不稳定型心绞痛15、加快心率的药物有：A 硝苯地平B 维拉帕米C 地尔硫卓D 硝酸甘油E 普萘洛尔16、吗多明的药物作用是：A 降低心绞痛前负荷B 降低心脏后负荷C 降低心肌耗氧量D 扩张冠脉，改善心内膜下心肌的供血E 只降低前负荷而不降低后负荷17、硝苯地平的适应症是：A 稳定型心绞痛B 高血压C 胆绞痛D 脑血管病E 变异型心绞痛18、硝酸甘油可引起下列哪些作用：A 心率加快B 外周阻力升高C 室壁张力降低D 心室容积增大E 心室容积缩小19、有哮喘病的心绞痛患者，宜选用下列哪些药：A 硝酸甘油B 普萘洛尔C 噻吗洛尔D 硝苯地平E 单硝酸异山梨酯20、下列关于硝苯地平作用的叙述，正确的是：A 舒张冠状动脉而增加心肌供血B 舒张外周阻力血管而降低心脏后负荷C 抑制心肌作用强D 对变异型心绞痛疗效好E 对心肌细胞有保护作用二、问答题1、硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的优缺点2、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药3、普萘洛尔及硝酸甘油抗心绞痛的作用机制选择题答案1 D2 D3 E4 D5 B6 E7 B8 B9 E 10 D 11 C 12 B 13 BCD14 ABC 15 AD 16 ABCD 17 ABE 18 ACE 19 ADE 20 ABDE。
第27章 抗心绞痛药
2.长期使用突然停药，病情反跳
抗心绞痛药物的治疗应用及评价
一、心绞痛的治疗原则
1.消除诱因 2.目的：降低心肌耗氧量，增加缺血心肌的冠脉
血
流量，以恢复供氧和耗氧的平衡。
二、各种类型心绞痛的治疗
1.稳定性心绞痛的治疗 推迟心绞痛发作
硝酸酯类
钙拮抗药 β受体阻断药
改善运动时的ST低平 提高运动的耐受能力 心绞痛的阈值不变。
verapamil
diltiazem
过度心动过缓、心力衰竭
（三）钙拮抗药和硝酸酯类
钙拮抗药 硝酸酯类 但可能出现心动过速 劳累性/变异性 ＞单一应用
4.钙拮抗药、β受体阻断药和硝酸酯类
原则：两药联合有效者，尽量不要三药联合（不良反应↑） 二氢吡啶类 硝酸酯类 β受体阻断药 减慢心率 心收缩力
扩张心外膜冠状血管
硝苯地平(nifedipine,心痛定) 非洛地平(felodipine,二氯苯吡啶 )
【药物】
1.二氢吡啶类
尼卡地平(nicardipine ，硝苯苄胺啶)
氨氯地平(amlodipine，阿莫洛地平)
2.非二氢吡啶类
维拉帕米(verapamil ,异搏定) 地尔硫卓(diltiazem)
Antianginal actions（见示意图）
治疗稳定性心绞痛的主要作用机制
2.改善冠脉循环，增加缺血区的供血供氧 ⑴心内膜供血↑ ①扩张A→减轻心脏射血阻抗→心室壁张力↓ ②扩张V→回心血量↓→左心室舒张期末压力↓ → 心室壁张力↓
①＋ ②→心内膜血流压力↓→心外膜向心内膜的
有效灌注压↑→心内膜供血↑
⑵.改善冠脉侧枝循环 心外膜血管 选择性扩张较大的冠状血管
普萘洛尔（propranolol,心得安） 吲哚洛尔（pindolol，心得静） 美托洛尔（metoprolol，美多心安） 阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）等
抗心绞痛药
13
Classification of Antianginal Drugs
1. Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 2. -adrenergic blockers ：普萘洛尔、美
托洛尔、等
3. Calcium channel blockers：硝苯吡啶、
联合用药（1）
硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量！β受体阻
断药可取消硝酸甘油所致反射性心率增加；硝酸甘油可缩小β受 体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力增高。
32
联合用药（2）
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加。硝酸酯类主要作用于
V；CCB主要扩张小A及较强的扩冠脉作用。
β受体阻断药和CCB合用：伴有高血压的病人适用！
2.抑制TXA2；长期应用可促进侧枝循环开放； 3.不做抗心绞痛用药。临床上多用于心绞痛的诊断用药。
17
硝酸酯类的效应 双嘧达莫的效应
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
18
19
硝酸酯类药物扩张血管的机制P256
平滑肌细胞 (smooth muscle
cell，SMC) 血管内皮细胞
(vascular endothelial cells, VEC)
24
口诀
• 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 • 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 • 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 • 随身携带防不测，药物失效及时替。
25
β受体阻断药 P257-258
1. 降低心肌耗氧量：总耗氧↓ 阻断心肌β-R→心率↓、收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺点） 2. 改善缺血区血供: 耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺
执业药师药理学第二十六章 抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药一、A1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A、减慢心率B、扩张冠状动脉C、缩小心室容积D、降低心肌耗氧量E、抑制心肌收缩力2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量B、阻断β受体，降低心肌耗氧量C、减慢心率，降低心肌耗氧量D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、作用机制不同产生协同作用B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、缩短射血时间E、以上都是4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A、扩张全身容量血管B、扩张心脏输送血管C、冠脉血流重新分配D、降低心肌耗氧量E、促进氧与血红蛋白分离6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大A、自身诱导肝药酶活性B、血管平滑肌内巯基被耗竭C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低D、cGMP降解代偿性加速E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是A、口服无效，应舌下含服B、作用较硝酸甘油强C、剂量范围个体差异小D、作用维持时间较硝酸甘油长E、不良反应较少8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致A、心输出量减少B、消化道刺激C、肝功能损害D、血管舒张E、低血钾9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是A、主要用于稳定型心绞痛B、不宜用于变异型心绞痛C、不宜用于不稳定型心绞痛D、不宜用于急性心肌梗死E、对各型心绞痛均有效10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是A、对急性大发作应用超大剂量B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用D、应限制用量，以免降压过度E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用11、对硝酸甘油药理作用描述正确的是A、舒张小动脉较小静脉强B、对较大的冠状动脉有明显扩张作用C、有较强收缩毛细血管平滑肌作用D、治疗量可明显降低舒张压E、治疗量可减少无心衰心脏输出量，减慢心率12、硝酸酯类药物的基本药理作用是A、降低心肌收缩力B、缩短射血时间C、增加冠脉流量D、松弛平滑肌E、降低心肌耗氧量13、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔14、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、小动脉B、小静脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管15、不宜用于变异性心绞痛的抗心绞痛药物是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、硝苯地平D、维拉帕米E、硝酸甘油16、治疗心绞痛，下列哪一组药物组合较理想A、普萘洛尔和硝苯地平B、普萘洛尔和维拉帕米C、普萘洛尔和地尔硫D、维拉帕米和地尔硫E、以上各组均不理想17、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A、降低心肌耗氧量B、扩大心室容积C、增加缺血区血供D、延长冠脉灌流时间E、减慢心率，舒张期延长18、心绞痛应用普萘洛尔主要机制是A、心室容积明显增大者B、心率明品减慢者C射血时间明显延长D血压明显降低者E、心率减慢及收缩性减弱较明显者19、普萘洛尔更适合用于A、不稳定型心绞痛伴血脂异常者B、稳定型心绞痛伴高血压者C、冠脉痉挛变异型心绞痛D、变异型心绞痛伴血脂异常者E、稳定型心绞痛伴高血脂者20、患者，女性，49岁。
第27章抗心绞痛药
硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide Dinitrate） 特点： 起效较慢，较弱，较持久 5-单硝酸异山梨醇酯 （Isosorbide-5-mononitrate） 疗效与硝酸异山梨醇酯相似
β 受体阻断药
普萘洛尔(Propranolol) 药理作用
降低心肌耗氧量：通过阻滞β 受体，减慢心率，减 弱收缩力，减少心肌耗氧量。 改善缺血区心肌供血：HR减慢，舒张期延长，同时 心肌耗氧量降低，使非缺血区阻力增大，迫使血液 流向非缺血区。 改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的摄取，保护 线粒体的结构和功能，维持ATP和能量供应；促进 氧和血红蛋白的分离。
［不良反应］
心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。
对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。
注意事项
变异型心绞痛不宜应用 宜从小剂量开始：个体差异大 停药有反跳 久用可致血脂升高 心动过缓、低血压、心力衰竭、心传 导阻滞、支气管哮喘一般禁用。
钙通道阻滞药
常用药物： 硝苯地平（Nifedipine 心痛定） 维拉帕米（Kdrapamil 异搏定） 地尔硫卓（Diltiazem）
抑制心肌收缩力,减慢心率
抗心绞痛药物分类：
1.硝酸酯类：如硝酸甘油等。 2.β 受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.钙通道阻滞药：如硝苯吡啶、硫氮草酮、 心可定等。
硝酸酯和亚硝酸酯类
硝酸甘油(Nitroglycerin) 药理作用：
基本作用：直接松弛各种平滑肌 松弛血管平滑肌最显著，所松弛的节段 与剂量有关
临床用途
抗心绞痛（稳定和不稳定性心绞痛）、降
血压、抗心律失常、抗甲亢（一药多效
。）
硝酸甘油和β 受体阻断药合用抗心绞痛更 好。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
26第27章抗心绞痛药
1
心绞痛的病理生理 2 药物抗心绞痛的机制 3 常用的抗心绞痛药
1 心绞痛的病理生理
心肌耗氧量增加：运动、刺激等使心脏兴奋。 心肌氧的供应不足：冠状动脉硬化或痉挛引起心肌供血不足。
2 药物抗心绞痛的机制P272-273
降低心肌耗氧量: ①降心脏前负荷而降低室壁张力：扩张静脉、利尿; ②降低心脏后负荷而减弱心肌收缩力：扩张动脉; ③减慢心率 增加心肌缺血区氧的供应: ①扩张冠脉侧枝血管使血流重新分布; ②降低室壁张力而扩张缺血区血管：扩张静脉、利 尿、延长舒张期; ③耗氧量降低使非病变区血管收缩; ④增加心输出量使冠脉灌注增加和室壁张力降低。
基本作用是扩张血管。 原理是与硝酸酯受体结合，被其巯基还原产
生NO，NO激活鸟苷酸环化酶（GC），使cGMP 升高，从而激活依赖cGMP的蛋白激酶，促进 肌球蛋白轻链去磷酸化，血管平滑肌松弛， 血管舒张。
抗心绞痛作用P274-275
①降低心肌耗氧量：扩张小静脉；扩张小动脉。 ②增加心肌缺血区氧的供应：扩张较大的冠脉及侧枝血管；降低室壁张力而扩张 缺血区血管；耗氧量降低使非病变区血管收缩。
3.2 硝酸甘油
药动学
作用机制
抗心绞痛作用 应用与不良反应
药动学P273-274
口服首过消除显著，F仅约8%。 舌下含1-3分钟显效，作用维持10-30分钟，
故主要用于急救。 现有透皮吸收制剂，可达防治效果。 主要经肝消除，产物经肾排泄。
作用机制P274-275
应用与不良反应P276
应用: 防治心绞痛：各型心绞痛均有效 治疗慢性心功能不全：降低心脏前后负荷。 不良反应: 血管扩张反应及体位性低血压：禁用于青光眼和颅 内压升高者。 高铁血红蛋白血症：必要时用美兰解毒。 反跳症状：应减量停药。 耐受性及交叉耐受性：间歇性用药效果好。
抗心绞痛药
硝酸甘油（nitroglycerin）
【不良反应及注意事项】
1、不良反应轻，主要与舒张血管有关 ① 搏动性头痛（脑膜血管舒张） ② 直立性低血压 ③ 面部皮肤潮红（面颊部血管舒张） ④ 反射性心率加快 2、超剂量引起：高铁血红蛋白症（呕吐、发绀） 3、连续使用出现耐受性
硝酸甘油的不良反应及注意事项
ß受体拮抗剂抗
【临床应用】
1. 主要用于稳定型心绞痛治疗 2. 对兼患高血压或心律失常者更适用 3. 心肌梗塞：缩小梗塞范围 因抑制心肌收缩力，
慎用 注：冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜用
由于阻断冠状血管β受体，α受体占优势 ，引起冠状血管收缩
第四节 钙拮抗药
钙拮抗剂
【作用及机制】 钙通道阻断剂通过阻断心肌和血管平滑肌L型钙 离子通道，抑制钙离子内流而产生以下作用： 1. 降低心肌耗氧量：抑制心肌收缩，减慢心率；
3. 较少诱发心衰：对心肌的抑制作用较弱 4. 适用于心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者
联合用药
硝苯地平与β受体阻滞药 1）协同降低心肌耗氧 2）能抵消各自所产生的不良反应 ① β受体阻滞药可消除硝苯地平引起的反射性
心动过速 ② 硝苯地平可抵消β受体阻滞药收缩血管作用
第五节 其它抗心绞痛药
1.血小板抑制药：阿司匹林 2.调血脂药 3.血管紧张素I转化酶抑制剂
常用药：硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓，氨 氯地平
钙拮抗剂
【临床应用】 1. 变异型心绞痛：疗效最佳，首选 2. 稳定型心绞痛 3. 急性心梗：促进侧枝循环，缩小梗塞面积
钙通道阻断剂与β受体阻断药 比较在应用方面有如下优点:
1. 更适合心肌缺血伴支气管哮喘者：松弛支气 管平滑肌
2. 变异性心绞痛是最佳适应症：较强的冠脉扩 张作用
27章抗心绞痛药
无氧代谢产物乳酸、 丙酮酸、组胺、k+等
增 每分射血 加 时间增加
心率加快
硬
聚积，刺激神经末梢
化
或
血
心绞痛
栓
五、药物缓解心绞痛的主要途径 1.增加心肌供O2：
舒张冠状动脉，解除痉挛,促进侧支循环 形成，从而增加冠状动脉供血。 2.减少心肌耗氧：
舒张动、静脉，减轻前、后负荷，降低 室壁张力；减慢心率；抑制心肌收缩力。 3.改善心肌代谢，保护缺血心肌细胞。
六、抗心绞痛药物的分类 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等; 2. β受体阻断药：如普萘洛尔等; 3. 钙拮抗剂：硝苯吡啶、维拉帕米，地尔硫卓、 4 其他抗心绞痛药：吗多明、尼可地尔
第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 (Nitroglycerin) 功能基团：O-NO2 [体内过程]
口服首关效应明显, 生物利用度仅8% ，不宜 口服给药；舌下含服起效快(1-2min)但作用持 续短(30min),常作急救用
[临床应用]
1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心 绞痛 疗效尤佳（首选）
2．急性心肌梗塞： 选用Diltiazem，可缩小梗 塞范围，死亡率↓
常用药：Nifedipine, Verapamil, Diltiazem 注意：Nifedipine应与β-受体阻断药合用
维拉帕米与β受体阻断药合用时应注意对 心脏的抑制和致血压下降的作用。
肌球蛋白轻链去磷酸化
血管平滑肌舒张
[临床应用]
1.各型心绞痛 与β受体阻断药合用可提高疗效 2. 急性心肌梗塞 减轻心肌损伤，缩小梗塞范围 3. 心衰 4.急性呼吸衰竭、肺动脉高压
注意：血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏→耗 O2↑→部份抵消其有益作用.
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第二十六章抗心绞痛药
【内容提示及教材重点】
心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征。
分为稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
表现为心肌供氧和耗氧平衡失调。
抗心绞痛药主要是通过增加心肌供氧（扩张冠状动脉，增加侧枝循环）和降低心肌耗氧（抑制心肌收缩力、扩张血管降低前后负荷、减慢心率）等途径调整心肌供氧和耗氧平衡。
主要药物有：硝酸酯类（硝酸甘油）及亚硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。
（一）硝酸甘油
药理作用：舒张容量血管(治疗量)、舒张冠脉和侧枝，结果使血液贮积于静脉及下肢血管，回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力，改善缺血心肌区的血流供应。
扩管作用的机制是作为前药在平滑肌细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生NO，而起作用。
因NO的产生过程需消耗巯基，连续用药后可出现巯基耗竭而出现耐受性，预防措施为补充含巯基的药物、停药1-2周、调整给药剂量、减少给药频率、采用最小剂量以及间竭给药方法。
临床应用：心绞痛（治疗和预防）、急性心梗、心功能不全。
（二）β肾上腺素受体阻断药
药理作用：通过阻滞β受体，抑制心脏活动，也能降低后负荷，明显降低心肌耗氧量，而缓解心绞痛。
临床应用：稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛、心肌梗塞。
注意不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛；宜从小剂量开始；久用停药应逐渐减量，防止反跳；常与硝酸甘油合用，可取长补短；对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔。
（三）钙拮抗药
药理作用：钙拮剂通过抑制Ca2+内流而舒张冠状动脉，增加冠状动脉流量而增加心肌供氧；扩张外周血管减轻心脏负荷，并能抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌耗氧。
此外，钙拮抗药还可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷，避免心肌坏死。
临床应用：心绞痛（尤其是变异型心绞痛）、急性心肌梗死。
不同药物类型因对外周血管、冠状动脉、心脏等作用强度不同而临床应用于心绞痛有差别。
【作业测试题】
一、选择题
(一) A型题
1. 下列哪项不是普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制
A. 抑制心肌收缩力
B. 减慢心率
C. 直接扩张冠脉
D. 增加缺血区供血
E. 心脏后负荷减少
2. 对因冠状动脉痉挛引起的心绞痛（变异型心绞痛）不宜选用下列何种药物：
A. 硝酸甘油
B. 普萘洛尔
C. 硝苯地平
D. 维拉帕米
E. 地尔硫卓
3. 抗心绞痛药共有的药理作用是
A. 降低儿茶酚胺的生成
B. 扩张冠状动脉
C. 降低心肌的耗氧量
D. 降低外周血管阻力
E. 减慢心率
4. 预防和治疗变异性心绞痛发作最有效的药物是：
A. 普萘洛尔
B. 硝酸甘油
C. 硝普钠
D. 硝苯吡啶
E. 硝酸异山梨酯
5. 硝酸甘油抗心绞痛的最主要作用是
A. 选择性扩张冠状动脉，增加心肌供血
B. 扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量
C. 扩张阻力血管，降低后负荷及耗氧量
D. 减慢心率及降低心肌收缩性
E. 扩张侧支血管，增加缺血区供血
6. 硝酸甘油用于防治心绞痛时，效果较差的给药途径是
A. 口服
B. 舌下含化
C. 雾化吸入
D. 软膏涂于前臂、胸及背部皮肤
E. 直肠给药
7. 硝酸甘油扩血管作用机制
A. 阻断α1受体
B. 激动β受体
C. 阻断M受体
D. 激动多巴胺受体
E. 作为 NO的供体
8. 某患者用硝酸甘油治疗心绞痛近来效果降低，医生嘱加服N-乙酰半胱氨酸，其目的是
A. 袪痰，防止黏痰形成
B. 使硝酸甘油缓慢释放，延长疗效
C. 提供巯基，延缓硝酸甘油耐受性产生
D. 降低硝酸甘油的不良反应
E. 增加硝酸甘油的生物利用度，防止过快降解
9. 硝苯地平治疗变异型心绞痛的主要作用机制是
A. 降低心肌收缩力
B. 减慢心率
C. 扩张冠脉
D. 扩张阻力血管，降低心脏后负荷
E. 抑制心肌细胞Ca2+, 保护心肌细胞
10. 下列用于治疗心绞痛的药物突然停用时会加重心绞痛发作的是
A. 硝苯地平
B. 硝酸甘油
C. 普萘洛尔
D. 硝酸异山梨酯
E. 吗多明
11. 硝酸甘油、维拉帕米治疗心绞痛的共同作用是
A. 增加心率
B. 减慢心率
C. 增强心肌收缩力
D. 抑制心肌收缩力
E. 降低室壁张力
12. 钙拮抗药治疗心绞痛的作用机制错误的是
A. 增加缺血区供血
B. 抑制心肌细胞Ca2+, 保护缺血心肌细胞
C. 降低心率
D. 降低心肌耗氧量
E. 抑制血小板聚集
13. 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛，药理作用相同的因素是
A. 心率
B. 心室容积
C. 心室压力
D. 射血时间
E. 心肌收缩力
14. 下列哪项可削弱硝酸酯类的抗心绞痛作用
A. 室壁张力降低
B. 心室容积缩小
C. 心室压力降低
D. 心脏体积缩小
E. 心率加快
15. 不宜与普萘洛尔合用于抗心绞的药物是
A. 硝苯地平
B. 地尔硫卓
C. 硝酸甘油
D. 维拉帕米
E. 吗多明
16. 对伴有房室传导阻滞的心绞痛病人，下列哪种药物最好
A. 硝苯地平
B. 地尔硫卓
C. 普萘洛尔
D. 维拉帕米
E. 卡维地洛（carvedilol）
17. 关于硝酸酯类，下列叙述哪项不正确
A. 舌下含服可避免首关消除
B. 治疗量的硝酸甘油使动脉收缩压与舒张压均下降
C. 其作用机制是通过释放NO
D. 长效硝酸酯类主要用于预防心绞痛发作
E. 硝酸异山梨酯作用持久是因为其代谢产物依然有效
18. 硝酸甘油的临床应用错误的是
A. 治疗心绞痛发作
B. 高血压
C. 急性心肌梗死
D. 充血性心力衰竭
E. 预防心绞痛
(二) B型题
A. 硝酸甘油 B．普萘洛尔
C. 硝苯地平 D．吗多明
E．双嘧达莫
19．消耗巯基释放NO产生扩血管作用的是
20．对变异型心绞痛最有效的药物是
21. 具有抗心绞痛、抗高血压和抗心率失常的是
A．硝苯地平 B．普萘洛尔
C．尼可地尔 D．卡维地洛
E．双嘧达莫
22．抑制磷酸二酯酶和腺苷摄取而扩张冠状动脉用于心绞痛23．开放ATP敏感钾通道和释放NO扩张血管用于心绞痛24．阻断α和β受体，抑制心脏和降低后负荷用于心绞痛
(三) X型题
25. 抗心绞痛可以通过下列哪些途径
A. 抑制心肌收缩力
B. 降低心脏前后负荷
C. 降低心率
D. 增加室壁肌张力
E．扩张冠状动脉
26. 硝酸甘油抗心绞痛作用的途径有
A. 扩张静脉血管，降低心脏前负荷
B. 扩张动脉血管，降低心脏后负荷
C. 降低心率，减少心脏作功
D. 扩张冠脉及侧枝循环，保护缺血心肌细胞
E. 减少心室容积，降低心室壁张力
27. 硝酸甘油治疗心绞痛疗效逐渐降低，可能的原因是
A. -SH消耗过多，没有及时补充
B. 服药期间过度限制肉类蛋白食物
C. 用药时间长导致水钠潴留
D. 大剂量连续用药
E. 没有和其它硝酸酯类交替使用
28. 硝酸甘油的不良反应包括
A. 博动性头痛
B. 升高眼内压
C. 低血压
D. 高铁血红蛋白血症或发绀
E. 心率增快
29. 硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛，作用相互对抗的因素是
A. 心率
B. 心室容积。