肾上腺素受体阻断药完整版
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肾上腺素受体阻断药-曹
3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
25
对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
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【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
5
2012-3-30
15
【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。
肾上腺素受体阻断药完整版
（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固，作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用 缓慢静脉注射给药
3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的 氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起 效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次 用药作用可维持3～4天。
（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差，生物利用度低，口服给药的 疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张，且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
[药理作用]
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
3.对异丙肾上腺素无影响。
三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪--降压药
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
第11页
β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
第22页
肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
肾上腺素受体阻断药完整版共56页
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！Biblioteka 21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
肾上腺素受体阻断药完整版
•
6、黄金时代是在我们的前面，而不在 我们的 后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性，但某些时候请收 敛。
•
9、只为成功找方法，不为失败找借口 (蹩脚 的工人 总是说 工具不 好)。
•
10、只要下定决心克服恐惧，便几乎 能克服 任何恐 惧。因 为，请 记住， 除了在 脑海中 ，恐惧 无处藏 身。-- 戴尔． 卡耐基 。
谢谢！Biblioteka 21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
肾上腺素受体阻断药完整版
•
6、黄金时代是在我们的前面，而不在 我们的 后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性，但某些时候请收 敛。
•
9、只为成功找方法，不为失败找借口 (蹩脚 的工人 总是说 工具不 好)。
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10、只要下定决心克服恐惧，便几乎 能克服 任何恐 惧。因 为，请 记住， 除了在 脑海中 ，恐惧 无处藏 身。-- 戴尔． 卡耐基 。
9-肾上腺素受体阻断药
不良反应 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压。
长效a受体阻断药 酚苄明 phenoxybenzamine
药物排泄缓慢，12小时约排出50％，24小时排泄约80％， 一次给药，作用约可维持3～4日。 药理作用 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有鼻塞、心悸和体位性低血压。
(3)支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌的β2受体，使 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管 哮喘的发作。 (4)代谢：抑制脂肪和糖分解代谢 。 2. 内在拟交感活性： 吲哚洛尔、阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断β受体 的同时，尚有不同程度的β受体激动作用，表现出部 分的拟交感作用，称为内在拟交感活性。一般这种作 用较弱，往往被其β受体阻断作用所掩盖，不易表现 出来。具有内在拟交感活性的体阻断药的特点：药物 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱，增 大药物剂可产生心率加快和心输出量增加等作用。
药理作用
竞争性非选择性a受体阻断药 1．血管 阻断血管平滑肌的a1受体和直接 舒张血管平滑肌作用，血压下降，肺动脉压 下降尤为明显。 2．心脏 扩张血管，血压降低，反射性地 引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力 增强，心率加快和心输出量增加 ； 阻断去 甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促 进末梢释放NA 。 a2
不良反应和禁忌症
1. 诱发或加剧支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌上 b2受体的结果，故伴有支气管哮喘患者禁用非选择性β 受体阻断药普萘洛尔等。 2．抑制心脏功能 由于药物阻断心脏的b1受体，使心脏 功能全面抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓和房 室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，更易引起重严重 后果。 3. 外周血管收缩和痉挛 是药物阻断血管平滑肌的b2受 体的结果。可引起间歇性跛行或雷诺氏症状，四肢发冷 ，皮肤苍白或发绀，两足剧痛，甚至产生脚趾溃烂和坏 死。
长效a受体阻断药 酚苄明 phenoxybenzamine
药物排泄缓慢，12小时约排出50％，24小时排泄约80％， 一次给药，作用约可维持3～4日。 药理作用 扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有鼻塞、心悸和体位性低血压。
(3)支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌的β2受体，使 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管 哮喘的发作。 (4)代谢：抑制脂肪和糖分解代谢 。 2. 内在拟交感活性： 吲哚洛尔、阿普洛尔和氧烯洛尔等在阻断β受体 的同时，尚有不同程度的β受体激动作用，表现出部 分的拟交感作用，称为内在拟交感活性。一般这种作 用较弱，往往被其β受体阻断作用所掩盖，不易表现 出来。具有内在拟交感活性的体阻断药的特点：药物 对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱，增 大药物剂可产生心率加快和心输出量增加等作用。
药理作用
竞争性非选择性a受体阻断药 1．血管 阻断血管平滑肌的a1受体和直接 舒张血管平滑肌作用，血压下降，肺动脉压 下降尤为明显。 2．心脏 扩张血管，血压降低，反射性地 引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力 增强，心率加快和心输出量增加 ； 阻断去 甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促 进末梢释放NA 。 a2
不良反应和禁忌症
1. 诱发或加剧支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌上 b2受体的结果，故伴有支气管哮喘患者禁用非选择性β 受体阻断药普萘洛尔等。 2．抑制心脏功能 由于药物阻断心脏的b1受体，使心脏 功能全面抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓和房 室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，更易引起重严重 后果。 3. 外周血管收缩和痉挛 是药物阻断血管平滑肌的b2受 体的结果。可引起间歇性跛行或雷诺氏症状，四肢发冷 ，皮肤苍白或发绀，两足剧痛，甚至产生脚趾溃烂和坏 死。
肾上腺受体阻断剂
• ④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛 尔——降低眼
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗剂
① 心血管: 心脏抑制, HR↓, 传导↓, 收缩力↓
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
肾上腺素受体阻断剂
Adrenoceptor antagonist drugs 肾上腺素受体阻断药
分类
α受体阻断药
β受体阻断药α、β受体阻断药
酚妥拉明普萘洛尔
β肾上腺素受体阻断药
【分类】
1A：无内在拟交感活性普萘洛尔，噻吗洛尔1B：有内在拟交感活性吲哚洛尔
2A：无内在拟交感活性阿替洛尔，美托洛尔2B：有内在拟交感活性醋丁洛尔，赛利洛尔
【药理作用】㈠β受体阻断作用1、心血管系统
对心脏的作用阻断β1受体
阻断心脏β
1
受体，心输出量降低；
阻断肾脏球旁细胞(邻球细胞)β
1
受体，肾素分
泌减少；
阻断去甲肾上腺素能神经末梢的β
2
受体，使递
质释放削弱；
中枢降压。
对血压的影响
2、支气管平滑肌
4、代谢
普萘洛尔：
㈡内在拟交感活性
（Intrinsic sympathomimetic activity, ISA）
㈢膜稳定作用(membrane-stabilizing action)㈣其它
【临床应用】
1、快速型心律失常
①室上性：
②室性：
2、高血压病
可单独应用或与其它药物合用。
【临床应用】3、心绞痛和心肌梗死
4、慢性心功能不全
5、其他
【禁忌症】
注意：反跳现象
——长期用药后停药前应逐渐减量直至停药。
肾上腺素受体阻断药
用于治疗心律失常，高血压，心绞 痛，甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
第十一肾上腺素受体阻断药
【临床应用】
1、 心律失常 对多种原因引起得过速型心律失常有效,如 窦性心动过速,全身麻醉药或拟肾上腺素药引起得心律失常等
2、心绞痛与心肌梗塞 对心绞痛有良好得疗效。对心肌梗 塞,两年以上得长期应用可降低复发与猝死率,用量比抗心 律失常得剂量要大
3、高血压 能使高血压病人得血压下降,伴有心律减慢
4、 充血性心力衰竭 早期应用,对某些心力衰竭能缓解症 状,改善预后。
3、在高浓度应用时,还具有抗5-HT及抗组胺作用。
临床应用: (1)外周血管痉挛性疾病。 (2)抗休克。 (3)嗜铬细胞瘤。 (4)前列腺肥大引起得排尿困难。
不良反应: (1)低血压。 (2)鼻塞(血管扩张引起)。 (3)恶心,呕吐(局部刺激)。 (4)乏力,嗜睡(中枢抑制)。
静脉注射或用于休克时必须缓慢,充分补液与 密切监护。
25倍,这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从 小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。
【药理作用及临床应用】
1、具有较强得β受体阻断作用,对β1与β2受 体选择性很低,无内在拟交感活性。 2、个体差异大,应从小剂量开始,逐渐增加剂 量。 3、可用于治疗:高血压、心绞痛、心律失常、 甲状腺机能亢进。 4、可诱发支气管哮喘。
二、选择性α1受体阻断药
选择性α1受体阻断药对动脉与静脉得α1受 体有较高得选择性阻断作用,对去甲肾上腺 素能神经末梢突触前膜α2受体无明显作用, 因此在拮抗NA与AD得升压作用得同时,无 促进神经末梢释放NA及明显加快心率得作 用。
临床常用得有哌唑嗪(prazosin)、特拉唑
嗪(terazosin)、坦洛新(tamsulosin)及多沙 唑嗪(doxazosin)等。主要用于良性前列腺 增生及原发性高血压得治疗。将在第二十 五章中叙述。
第六章 肾上腺素受体阻断药
第二节
β受体阻断药
β受体阻断药竞争β受体，阻断肾上腺素 等神经递质及其它激动剂的作用。
心率 β1-R (+) 心收缩力 心输出量 β2-R (+) 支气管 β2-R (－) β1-R (－) 心率 心收缩力 心输出量 支气管
血管平滑肌
血管平滑肌
β受体阻断药的共性 一、β-R阻断作用
（1）心 阻断心脏β1 -R
心率 心收缩力 心输出量
： （负性频率作用 ） ： （负性肌力作用） 心肌耗氧量
外周阻力 血流量
（2）血管 阻断血管β2 -R 血管收缩 肝、骨骼肌、肾血管收缩 冠状血管收缩 血流量
（3）支气管，阻断β2 -R
支气管痉挛
（4）代谢，阻断β1 β2 β3–R 抑制脂肪分解（β1 、β3） 抑制糖原分解（β2 ） 延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复 （5）甲状腺： 抑制T4转变为T3 (6) 肾素： 阻断肾β1 –R 肾素分泌
第六章
肾上腺素受体阻断药
概述
此类药物与肾上腺素受体结合，不激动受体， 但阻碍递质或拟交感药与之结合，从而产生拮抗作 用。根据作用的不同，分为以下几类： 一、α-R阻断药；
α1、α2 -R阻断药（短效类；长效类） α1 -R阻断药， α2 -R阻断药
二、β-R阻断药；
β1 、β2 -R阻断药，β1-R阻断药
2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平时， 可产生心率加速，心输出量增加等作用。
三、膜稳定作用
降低细胞膜对离子的通透性。具体机理不清楚。
四、其他
抑制血小板聚集；降低眼压 （-）房水产生 如：噻吗洛尔；（-）肌肉震颤
β受体阻断药的分类
非选择性β受体阻断药：
普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔
肾上腺素受体阻断药ppt
第4页 4
临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第5页 5
3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
肾上腺素受体阻断药ppt
肾上腺素受体阻断药ppt
第1页
基础作用：
阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R 血管扩张。 阻断突触前膜2-R NA释放 。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第2页 2
名词解释：
肾上腺素作用翻转（adrenaline reversal) 未给-R 阻断药：
AD
给-R 阻断药后：
2、内在拟交感活性（ISA)
ISA即有些-R阻断药对-R含有个别激动作用 （partial agonistic action)
（有ISA-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较 无ISA药品为弱）。
3、膜稳定作用：
降低细胞膜对离子通透性（Na+，K+等），
抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才 出现，无应用价值）。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第7页 7
2、长期有效类：酚苄明 （phenoxybenzamine)
作用时间：3～4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病。
不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞 及胃肠道症状。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第8页 8
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第9页 9
11肾上腺素受体阻断药
3.纳多洛尔（nadolol） 与普萘洛尔相似，作用强且持久， 无拟交感活性、无膜稳定作用
4.美托洛尔Metoprolol 阿替洛尔Atenolol 艾司洛尔Esmolol 醋丁洛尔Acebutolol 选择性β1-R阻断药 小剂量对心脏选择性大 用于伴有肺功能受损的高血压患者
5.吲哚洛尔
窦房结节律 ，传导 ，房室结不应期
3.心律失常 主要用于室上性心 律失常；还可用于运动或情绪激动 引起的室性心失及心肌肥厚致心失
4. 慢性心衰 改善症状、提高射 血分数、减轻左室肥厚
抗交感N， 降低心率
5. 其它：
抑制T4转 变为T3
①甲状腺机能亢进辅助用药，缓 解甲亢危象的激动不安、心动过 速 ②防治偏头痛，口服普萘洛尔 ③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴 眼，可治疗开角型青光眼。
阻断CA引起的脑 血管收缩
不良反应
1.严重心功能不全、肺水肿、窦 性心动过缓、房室传导阻滞或停搏 者禁用 2.易引起间歇性跛行、雷诺症 3.诱发和加重支气管哮喘 4.中枢神经系统：精神抑郁者忌 用
5. 停药反跳现象 长期用药可使β受体数目增 多，产生敏感性升高 突然停药后，病人可突然出 现很强的拟交感反应，表现易激 动、出汗、血压上升，严重心律 失常或心绞痛等 应逐渐停药
2、临床应用
（1）. 外周血管痉挛性疾病 如 雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉 管炎。 NA
皮下浸润注射，防止组织坏死 （2）. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和 此病骤发高血压危象及手术前治疗
测定尿中CA及其代谢物方法
药物抑制试验诊断
适用于血压持续高于 22.7/14.7Kpa(170/110mmHg)患者 方法：快速iv酚妥拉明5mg，如 15min以内： 收缩压下降＞4.5Kpa(35mmHg), 舒张压下降＞3.3Kpa(25mmHg)， 持续3～5min者为阳性
4.美托洛尔Metoprolol 阿替洛尔Atenolol 艾司洛尔Esmolol 醋丁洛尔Acebutolol 选择性β1-R阻断药 小剂量对心脏选择性大 用于伴有肺功能受损的高血压患者
5.吲哚洛尔
窦房结节律 ，传导 ，房室结不应期
3.心律失常 主要用于室上性心 律失常；还可用于运动或情绪激动 引起的室性心失及心肌肥厚致心失
4. 慢性心衰 改善症状、提高射 血分数、减轻左室肥厚
抗交感N， 降低心率
5. 其它：
抑制T4转 变为T3
①甲状腺机能亢进辅助用药，缓 解甲亢危象的激动不安、心动过 速 ②防治偏头痛，口服普萘洛尔 ③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴 眼，可治疗开角型青光眼。
阻断CA引起的脑 血管收缩
不良反应
1.严重心功能不全、肺水肿、窦 性心动过缓、房室传导阻滞或停搏 者禁用 2.易引起间歇性跛行、雷诺症 3.诱发和加重支气管哮喘 4.中枢神经系统：精神抑郁者忌 用
5. 停药反跳现象 长期用药可使β受体数目增 多，产生敏感性升高 突然停药后，病人可突然出 现很强的拟交感反应，表现易激 动、出汗、血压上升，严重心律 失常或心绞痛等 应逐渐停药
2、临床应用
（1）. 外周血管痉挛性疾病 如 雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉 管炎。 NA
皮下浸润注射，防止组织坏死 （2）. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和 此病骤发高血压危象及手术前治疗
测定尿中CA及其代谢物方法
药物抑制试验诊断
适用于血压持续高于 22.7/14.7Kpa(170/110mmHg)患者 方法：快速iv酚妥拉明5mg，如 15min以内： 收缩压下降＞4.5Kpa(35mmHg), 舒张压下降＞3.3Kpa(25mmHg)， 持续3～5min者为阳性
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神经引起； (b)阻断神经末梢突触前膜α2受体 ，促NE 释
放，激动心脏的1受体。 作用结果：
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快， 心排出量增加
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[药理作用]
3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用
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16
[临床应用]
4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时,因心排出量不足，交感张力增加，
外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致 肺水肿。
治疗：酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及 心脏后负荷，心输出量增加，心力衰竭得以减 轻。
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17
[临床应用]
肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用,又称为肾上腺素受体拮抗剂。
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2
肾上腺素受体阻断药
❖第一节 肾上腺素受体阻断药 ❖第二节 肾上腺素受体阻断药 ❖第三节 常用肾上腺素受体阻断药
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3
第一节 肾上腺素受体阻断药
一、受体阻断药的定义
受体阻断药能选择性与受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体结合，拮抗 它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑,血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
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[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后,以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
药物以氢键、离子键和范德华力与受体结 合,结合力弱，易解离，作用时间维持短，也 称竞争性α受体阻断药。
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（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差,生物利用度低，口服给药的疗 效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
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14
[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏,导致皮肤
苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩 张，改善局部的血液循环。
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[临床应用]
3）休克-感染中毒性、心源性、神经性休克
3.对异丙肾上腺素无影响。
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三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药：
哌唑嗪--降压药
（三）选择性α2受体阻断药：
育亨宾--科研工具药
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1、短（效类一）非选择性α受体阻断药
22
3)与α-受体非竞争性结合。在体内,其分子中的氯 乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效 慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用 药作用可维持3～4天。
4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。
5)经肾脏和胆汁排泄
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5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%～90% ,主要 分泌儿茶酚胺 ，激动α和受体，导致持续的 高血压，可达200～300/130～180mmHg，可致 严重的心、脑、肾损害及高血压危象。
治疗：酚妥拉明可使血压下降。
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[不良反应]
治疗： 在补充血容量的基础上,使用α受体阻断药可 （a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改
善血流灌注，解除微循环障碍； （b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；
（c）与NA合用：目的是拮抗NA 的受体缩血管作用， 保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收 缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。
目标要求
1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及 代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻 断药的药理作用及禁忌症。
2.熟悉：酚妥拉明的药理作用及临床应用；噻吗洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。
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肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲
1）体位性低血压
2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻，呕吐
3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡
4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加 重心绞痛
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(2)妥拉唑啉
1）为短效的α受体阻断药；
2)对α1和α2的阻断作用与酚妥拉明作用相似,但是 作用较弱；
3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。
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[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张,且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
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[药理作用]
2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张,血压下降，反射性兴奋交感
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（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固,作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
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(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强,不作皮下和肌肉注射，常采用缓 慢静脉注射给药
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二、受体阻断药的药理作用特点
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
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α受体阻断药选择性阻断了与血 管收缩有关的α受体,而保留了与血 管舒张有关的β受体，血管舒张作 用充分表现出来，使肾上腺素的升
压效应翻转为降压，称“肾上腺素 作用的翻转”。
5
2.对主要作用于血管α受体的NA,只取消或 减 弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；
放，激动心脏的1受体。 作用结果：
兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快， 心排出量增加
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[药理作用]
3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用
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[临床应用]
4)急性心肌梗死和充血性心脏病所致的心力衰竭 在心衰时,因心排出量不足，交感张力增加，
外周阻力增高，肺充血和肺动脉压升高，易致 肺水肿。
治疗：酚妥拉明可扩张血管，降低外周阻力及 心脏后负荷，心输出量增加，心力衰竭得以减 轻。
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[临床应用]
肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激 动药的作用,又称为肾上腺素受体拮抗剂。
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肾上腺素受体阻断药
❖第一节 肾上腺素受体阻断药 ❖第二节 肾上腺素受体阻断药 ❖第三节 常用肾上腺素受体阻断药
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第一节 肾上腺素受体阻断药
一、受体阻断药的定义
受体阻断药能选择性与受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体结合，拮抗 它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾 上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张， 外周阻力降低，血压下降。
4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑,血管扩张，皮肤潮
红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
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[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后,以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
药物以氢键、离子键和范德华力与受体结 合,结合力弱，易解离，作用时间维持短，也 称竞争性α受体阻断药。
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（1）酚妥拉明 [体内过程]
口服吸收差,生物利用度低，口服给药的疗 效只有注射给药的20%, 维持3-6h
一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄
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[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏,导致皮肤
苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于1020ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩 张，改善局部的血液循环。
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[临床应用]
3）休克-感染中毒性、心源性、神经性休克
3.对异丙肾上腺素无影响。
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三、受体阻断药的分类
（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明
（二）选择性α1受体阻断药：
哌唑嗪--降压药
（三）选择性α2受体阻断药：
育亨宾--科研工具药
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1、短（效类一）非选择性α受体阻断药
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3)与α-受体非竞争性结合。在体内,其分子中的氯 乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效 慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用 药作用可维持3～4天。
4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。
5)经肾脏和胆汁排泄
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5)嗜铬细胞瘤的鉴别诊断与治疗 嗜铬细胞瘤的背景知识 嗜铬细胞瘤位于肾上腺占80%～90% ,主要 分泌儿茶酚胺 ，激动α和受体，导致持续的 高血压，可达200～300/130～180mmHg，可致 严重的心、脑、肾损害及高血压危象。
治疗：酚妥拉明可使血压下降。
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[不良反应]
治疗： 在补充血容量的基础上,使用α受体阻断药可 （a）扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，改
善血流灌注，解除微循环障碍； （b）可降低肺循环阻力，防止肺水肿发生；
（c）与NA合用：目的是拮抗NA 的受体缩血管作用， 保留NA 对心脏1受体激动作用，加强心肌收 缩力，提高抗休克疗效，减少毒性反应。
目标要求
1.掌握:肾上腺素作用的翻转;α受体阻断药的分类及 代表药； β受体阻断药的分类及代表药；β受体阻 断药的药理作用及禁忌症。
2.熟悉：酚妥拉明的药理作用及临床应用；噻吗洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔的作用特点及临床用途。
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肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲
1）体位性低血压
2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻，呕吐
3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡
4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加 重心绞痛
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(2)妥拉唑啉
1）为短效的α受体阻断药；
2)对α1和α2的阻断作用与酚妥拉明作用相似,但是 作用较弱；
3)临床应用、不良反应类似酚妥拉明。
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[药理作用]
1）血管 作用机制： （a）对血管平滑肌α1受体的阻断作用； （b）直接舒张血管作用； 作用结果：
引起血管舒张,且对静脉、小静脉的舒张作用 大于小动脉；外周阻力降低，血压下降。
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[药理作用]
2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张,血压下降，反射性兴奋交感
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（一）非选择性α受体阻断药
2、长效类--酚苄明
酚苄明与受体以化学键结合 结合牢固,作用强而持久 为非竞争性受体阻断药
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(1)酚苄明
[体内过程]
1)口服吸收差,生物利用度仅20-30%
2)因剌激性强,不作皮下和肌肉注射，常采用缓 慢静脉注射给药
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二、受体阻断药的药理作用特点
1.能翻转肾上腺素的升压作用；
08.12.2020
α受体阻断药选择性阻断了与血 管收缩有关的α受体,而保留了与血 管舒张有关的β受体，血管舒张作 用充分表现出来，使肾上腺素的升
压效应翻转为降压，称“肾上腺素 作用的翻转”。
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2.对主要作用于血管α受体的NA,只取消或 减 弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；