组胺 PPT课件
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组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺及抗组胺药-药理学课件
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
组胺、抗组胺药物课件
完全，可作为麻风病的辅助诊断。
组胺、抗组胺药物
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹皮下 注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃酸分泌，即 为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫 血。由于五肽促胃液素的应用，组胺应用日 趋减少。
组胺、抗组胺药物
倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。本品可促进脑干和 迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜 迷路积水。尚有抗血小板聚集及抗血栓形成作 用。
体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的工具药。
组胺、抗组胺药物
常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的 重要介质。组胺本身无治疗用途，但其阻断药 却广泛用于临床。
组胺、抗组胺药物
组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产生支气
管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加 和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl 受体激动药。
应，还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神 经系统反应；如有肾功能不良的老年患者应用较 大剂量时，可出现精神紊乱，甚至昏迷。少数病 人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
组胺、抗组胺药物
药理作用与作用机制 1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心 脏的正性肌力作用和正性频率作用。
组胺、抗组胺药物
组胺、抗组胺药物
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹皮下 注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃酸分泌，即 为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫 血。由于五肽促胃液素的应用，组胺应用日 趋减少。
组胺、抗组胺药物
倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。本品可促进脑干和 迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜 迷路积水。尚有抗血小板聚集及抗血栓形成作 用。
体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的工具药。
组胺、抗组胺药物
常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的 重要介质。组胺本身无治疗用途，但其阻断药 却广泛用于临床。
组胺、抗组胺药物
组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产生支气
管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加 和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl 受体激动药。
应，还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神 经系统反应；如有肾功能不良的老年患者应用较 大剂量时，可出现精神紊乱，甚至昏迷。少数病 人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
组胺、抗组胺药物
药理作用与作用机制 1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心 脏的正性肌力作用和正性频率作用。
组胺、抗组胺药物
药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗
组胺H1受体拮抗剂PPT课件
Your company slogan
抗过敏药的发展
O N
O
哌罗克生
1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物 ---H1受体拮抗剂的研究开始
第一代抗组胺药（80年代前） 易进入血脑屏障，产生中枢抑制和镇静等副作用，选择性差
第二代抗组胺药----非镇静性H1受体拮抗剂（1981年后上市） 至今已有百余种抗组胺药问世，在临床使用的有50余种
Your company slogan
氨基醚类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
O N
O
Ar'ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱAr O
哌罗克生
R'
N R
S>R
O
N CH3
适用于各种皮肤、黏膜的过敏性疾病 对支气管哮喘效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用
CH3 对中枢神经系统有较强的抑制作用
与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，为常用的抗晕动病药
2-（N-甲基）吡咯烷
Cl
氨基醚类中第一个非镇静 性抗组胺药，对外周H1受体
O
N 有较高的选择性，属于第二
代抗组胺药。不仅作用强大，
且起效快，服用30min后见效，
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄 基或杂环
X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子
Your company slogan
按化学结构分类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
O
Cl
N
抗过敏药的发展
O N
O
哌罗克生
1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物 ---H1受体拮抗剂的研究开始
第一代抗组胺药（80年代前） 易进入血脑屏障，产生中枢抑制和镇静等副作用，选择性差
第二代抗组胺药----非镇静性H1受体拮抗剂（1981年后上市） 至今已有百余种抗组胺药问世，在临床使用的有50余种
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氨基醚类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
O N
O
Ar'ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱAr O
哌罗克生
R'
N R
S>R
O
N CH3
适用于各种皮肤、黏膜的过敏性疾病 对支气管哮喘效果较差，须与氨茶碱、麻黄碱等合用
CH3 对中枢神经系统有较强的抑制作用
与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，为常用的抗晕动病药
2-（N-甲基）吡咯烷
Cl
氨基醚类中第一个非镇静 性抗组胺药，对外周H1受体
O
N 有较高的选择性，属于第二
代抗组胺药。不仅作用强大，
且起效快，服用30min后见效，
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄 基或杂环
X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子
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按化学结构分类
Ar1
X （CH2）n N
R1 R2
Ar2
O
Cl
N
抗组胺药课件
❖老人用药： 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，
宜用脑益嗪。 老年人使用异丙嗪易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，
还可出现锥体外系症状。 患有痴呆、谵妄的老人不适用氯雷他定，因此药有抗胆碱
能作用。 一 项 临 床 试 验 中 ， 42 名 60~68 岁 的 老 年 患 者 给 予
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
（1）按结构类型不同分类
结构 类型
乙醇 胺类
化学结构
代表药物
药理作用
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 海明、曲吡那敏、2.中枢镇静作用显著 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强
烷基 胺类
乙二 胺类
H2N-R
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等
❖哺乳期妇女用药： ➢ 特非那定：哺乳期妇女慎用。 ➢ 氯马斯汀：可少量入乳，哺乳期慎用，有报道哺乳
期妇女用药后，造成婴儿昏睡、烦躁等不良反应。 ➢ 氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定可进入乳汁，
婴幼儿、早产儿对本药较敏感，建议哺乳期不服用。 如有明确治疗指征需要应用需谨慎应用。 ➢ 咪唑斯汀、美喹他嗪对哺乳期妇女使用的资料尚不 知。 ➢ 左西替利嗪在乳汁中的分泌量相对较低 ，故必须用 药时可考虑选择这种药物。
该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起 效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持 续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由 尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用 人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
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H1受体阻断药
不良反应
常见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现
象；口干、便秘、腹泻等消化道反应；偶
见粒细胞减少及溶血性贫血。
H2受体阻断药 H 2- receptor blockers
西米替丁(cimetidine，甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine)
组胺及抗组胺药
Histamine and Antihistamine drugs
组胺是体内分布广，作用强的自身活性 物质之一。
NH2 5 1 H N 2 Histamine 4 3 N
Sir Henry Dale, discovered histamine
自身活性物质:具有明显和广泛生物活性 的内源性活性物质，广泛存在于机体许多组 织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生 特定的生理效应和病理反应。
H3受体阻断药 H 3- 受体广泛分布于中枢和外周神经末梢，
调节组胺的合成与释放，也调节其他神经递
质的释放，H3受体阻断药可能具有减肥和促 进认知的功能。
药理作用
1、抑制胃酸分泌 阻断胃壁细胞膜上的H2受体，抑制基 础及组胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分 泌，也抑制胃蛋白酶分泌。 2、其它 部分拮抗对心脏和血管的作用。
临床应用
1、消化性溃疡。 2、胃泌素瘤、反流性食道炎及其它病理性胃 酸分泌过多症。
不良反应
偶有便秘、腹泻、腹胀、皮疹、头痛 等；西米替丁副作用较多，有抗雄激素样 作用。
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间（小时）
苯海拉明
++
++
+++
4～6
异丙嗪
+++
++
+++
4～6
吡苄明
++
/
/
4～6
氯苯那敏
+
-
++
4～6
布可立嗪
+
+++
+
16～18
美克洛嗪
+
+++
+
12～24
阿司咪唑 特非那定 -
-
-
10（天）
-
-
12～24
苯茚胺
略兴奋
-
++
6～8
（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）
H1受体阻断药
临床应用
1、变态反应性疾病(allergic rhinitis) 2、晕动病、呕吐(motion sickness,vomiting) 晕动病、妊娠呕吐、放射呕吐。常用苯海 拉明、异丙嗪。 3、失眠 (insomnia) 尤其是变态反应性疾病所致失眠。
thioperamide
H1受体阻断药 H 1 - receptor blockers
乙 基胺
H1受体阻断药
药理作用
1、 H1受体阻断作用（H1 – R blockade) 完全拮抗组胺收缩胃肠、支气管平 滑肌的作用；部分拮抗组胺扩张血管， 降低血压的作用。 2、中枢抑制作用(inhibition effect on CNS) 镇静与嗜睡，与阻断中枢H1受体有关。 抗晕、镇吐作用，中枢抗胆碱。 3、多数H1受体阻断药有抗胆碱作用, 局麻作 用，奎尼丁样作用。
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织 效 应 阻断药
H1
支气管，胃肠， 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结
收缩 扩张 收缩增强，传导减慢
苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等
H2
胃壁细胞 血管 心室，窦房结
分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快
西米替丁 雷尼替丁等
H3
中枢与外周 神经末梢
负反馈性调节组胺 合成与释放