药理学课件第二十章利尿药和脱水药

【药理作用】
1，利尿：乙酰特唑点胺 作
用迅速、强大而短
暂。
H+
机制：Na抑Cl 制Na髓+ 袢升 2C Na+
支质粗部皮髓段K+质 质-髓N质a+部-2和Cl皮ˉ2lC- Na+
同向转运系统，既 l- K+
干扰尿的稀释功能
H2O 髓袢
又干扰尿的浓缩功
第二十章 利尿药与脱水药
第一节 利尿药（Diuretics）
是一类作用于肾脏，增加水和电解质 的排泄，使尿量增加的药物。
高效利尿药：作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 呋塞米、依他
尼酸及布美他尼等
中效利尿药：作用髓袢升枝粗段的皮质部、远曲小管近端 噻嗪类利尿
药及氯酞酮等
低效利尿药：作用远曲小管和集合管 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等
乙酰唑胺
H+
NaCl Na+ 皮质 髓质
2．髓袢 噻嗪类 螺内酯、氨苯
髓袢降支蝶：啶
H+ K+
原尿水分不断渗出 Na+
2C
管外，其渗透压进 l- Na+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
行性↑ 2C
l- K+
呋噻咪
H2O 髓袢
H2O
髓袢升支粗
段髓质和乙酰皮唑胺
质部： H+
原尿N中aCl30Na~+35%
增加，形成髓质高渗，l- 由K于+
管内外的渗透压差，当H尿2O髓液袢 流经集合管时，在抗利尿素
的调节下，大量的水被再吸
收。
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
A、醛固酮对抗剂：螺
内酯竞争性对抗醛固
酮的留N乙a酰+、唑胺排K+作用
而排Na+、保K+
H+
（一）肾小球滤过：
蛋白血质噻嗪液和类流血H经细+蝶螺K肾胞啶+内小外酯球，、氨，其苯除他
2C l2C
成 尿Na+份（均18可0NLa被/+呋Cd噻l滤）- 咪Na过。+ 而HK生++ 成原
Na+
正常呋噻人咪每日尿量1~
l- K2+L，约99%的原尿在肾小
H2O管被重吸收H。2O 髓袢
60–65% Na+被重吸收
乙酰唑胺
H+
NaCl Na+ 皮质 髓质
（二）肾小管、集合管的重吸收 和分泌 噻嗪类 螺内酯、氨苯
1．近曲小管蝶：啶 2l-C原收NNa尿a++。：N6a0+再~N6a5吸+呋%C收噻lH-N+咪Na过aK++在+程此：HK段++ 被重吸 2C（1）Na+穿过呋噻管咪腔膜进入肾小管
l- 上K+皮细胞
H2O ①Na+与ClHˉ2O 同向转运 髓袢 ②以H+ - Na+交换方式转运
（2）进入肾小管上皮细胞内的N
a+经Na+泵穿过基底膜进入肾周
毛细血管
肾小管上皮细胞H+的来源
碳酸酐酶
H2O + CO2 ====== H2CO3 →H+ + HCO3ˉ 乙酰唑胺 → 碳酸酐酶 →H+生成↓→H+-
Na+交换↓→Na+排出↑
l2C l-
Na+ K+
对尿浓缩作用均 H2O
↓→排出：Na+++ 髓袢
+、K++、Clˉ+++
+、Ca2++、M酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
3.远曲小管初段： Na+与Clˉ同向转运， 吸收原尿中乙N酰a唑+1胺0%。
噻嗪类等中效利尿药
一、利尿药作用的生理学基础
乙酰唑胺
H+
NaCl Na+ 皮质 髓质
Na+
2C l- Na+ 2C l- K+
H2O 髓袢
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
（一）肾小球滤过 （二）肾小管、集合管的重吸收 （三）肾小管、集合管的分泌
乙酰唑胺
H+
NaCl Na+ 皮质 髓质
Na+
2C l- Na+ 2C l- K+
H2O 髓袢
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
呋噻米等强利尿
药：
•抑制该乙段酰唑K+胺- Na+
-2Clˉ同向H转+ 运
系统→NaCNlaN+重a+ 吸收 2C Na+
↓→皮髓质 袢对尿稀 髓质
释作用与集合管
＋ ＋ －
呋塞－米
－
髓袢升支尿液渗透 压进行性↓，尿液 被Na稀+经释基-底稀乙膜释酰侧功唑的胺能K+ - Na+-ATP酶泵到间 质→造成肾髓质H+高 渗→有N利aC于l 集Na合+ 管 水缩分（外A皮髓D质 质渗H），尿液浓 K+通过管腔膜侧K+ 通道进入管腔形成 腔液正电荷,促进C a2+、Mg2+经细胞间 通道流入细胞间液
H+
•抑制髓袢升枝粗段皮 Na+
质部（N远aC曲l 小Na管+ 初段）2C
N对aN+a与C皮髓lC质 质l重ˉ吸同收向↓转→运尿，稀2ll-C-
Na+ K+
释+、功K能++、↓C→lˉ排+出++：，N只a++H2O髓袢
影响尿的稀释功能（使
Cl-、 Na+ 吸收↓）不
影响尿的浓缩功能
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
Na+
2C
Na+在皮髓质 质此段被 主动重吸收，
l- Na+ 2C
l- K+
对水的通透 H2O 髓袢
性极低，不
伴水的吸收。
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
30–35% Na+被重吸 收
转运系统: Na+ - K+ -2Clˉ系统
＋
＋ ＋ －
Na+ Ca 2+ Mg2+
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
4．远曲小管后段与集合管：
①H+ - Na+交换;
②从KN+a-+通N道a+交乙进酰换入唑(细胺醛胞固内酮，) KN+从a+ K
+通道进入管腔; 再吸收原
尿中Na+5%。 H+
Na+
NaCl Na+
2C
5.髓质肾皮髓组对质 质织尿间液液的中浓，缩功Na2能+lC-、：NCla+-
B、氨苯蝶啶：直接抑Na+
制重该吸皮髓段收N质 质aCN→laNN+通aa+ +道排而出2N↑2lC-Ca，+Na+
K+排出↓
l- K+
H2O
髓袢
噻嗪类 螺内酯、氨苯 蝶啶
H+ K+
H+
Na+ Cl- Na+
K+
呋噻咪
呋噻咪
H2O
强、中效利尿药长期应用均↑K+排出：
1.抑制髓袢升支粗段对Na+重吸收→↑N a+-K+交换→排K+↑
2.强大排Na+、利尿→血容量↓→肾素 、血管紧张素、醛固酮系统活性↑→留 Na+、排K+
第二节 常用利尿药 呋塞米（呋喃苯胺酸(Furosemide,速尿)、 依他尼酸（利尿酸）、布美他尼
呋塞米
体内过程： 口服易吸收，30’起效，持续6-8h；iv 5’ 起效，持续4-6h。大部分肾排泄（近曲小 管分泌）。