药物相互作用及注射剂配伍变化(旧版)
常见注射剂配伍变化的原因
常见注射剂配伍变化的原因一、引言注射剂配伍变化是指在用药过程中，不同的注射剂之间配伍规则的改变。
随着医疗技术的不断发展和药物研究的深入，常见注射剂的配伍规则也在不断调整和更新。
本文将从多个角度探讨常见注射剂配伍变化的原因。
二、药物相互作用1. 药物相互作用的研究不断深入，新的相互作用信息不断涌现，这导致了注射剂配伍规则的不断变化。
例如，某些药物在配伍时可能会发生相互不良反应，例如药物在一起使用可能会导致沉淀、氧化、分解等现象，这就需要调整配伍规则，以确保患者用药的安全性和有效性。
2. 有些药物之间可能存在药理学上的相互作用，例如药物A的效果可能会影响药物B的疗效，或者两种药物在配伍时可能会产生不良的药理效应。
这就需要对配伍规则进行调整，以避免潜在的危险。
三、药物稳定性1. 注射剂的稳定性是指药物在配伍时是否会发生分解、降解或失效。
随着药物研究的深入，我们对药物的稳定性有了更深入的了解。
一些药物在特定的条件下可能会发生分解或降解，这就需要调整配伍规则，以避免影响药物的疗效。
2. 注射剂的稳定性还与药物的pH值、温度、光照等因素有关。
当药物的稳定性发生变化时，我们需要调整配伍规则，以确保药物在配伍过程中的稳定性和有效性。
四、治疗策略的变化1. 随着医疗技术的发展，治疗策略也在不断变化。
一些新的治疗策略可能需要不同的药物组合，这就需要调整注射剂的配伍规则，以适应新的治疗需求。
2. 某些药物的疗效可能会随着时间的推移而发生变化，这就需要调整配伍规则，以确保药物的疗效和安全性。
五、临床实践的经验总结1. 临床实践中，医生和药师不断总结和积累经验，发现一些新的配伍规律或者调整原有的配伍规则。
这些经验的总结可能是基于临床观察、药物实验室研究和临床试验等多个方面的证据。
2. 临床实践的经验总结可能会导致注射剂配伍规则的变化，以提高患者用药的安全性和疗效。
六、药物市场的变化1. 药物市场的不断变化也会影响注射剂配伍规则的变化。
药物相互作用及注射剂配伍变化(旧版)
香烟 烟熏食物
环丙沙星 依诺沙
星
诺氟沙星
CYP2C 氨苯砜 地西泮 苯妥英 地塞米松 苯巴比妥
胺碘酮 西咪替丁
CYP2D6 β受体阻滞剂 奥美拉唑 未发现
氟西汀 帕罗西汀
三环类抗抑郁药
舍曲林
CYP2E1 对乙酰氨基酚 乙醇
乙醇 异烟肼
双硫仑
CYP3A4 唑
类
环孢霉素 胺苯砜 地西泮 卡马西平 糖皮质激素
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效价下降
青霉素水溶液在30℃放置24小时，效价下降56%，青霉烯 酸含量增加200倍，使用时须新鲜配制。乳酸根离子可加 速氨苄西林的水解，氨苄西林在含乳酸根的乳酸钠林格注
射液中，4h效价损失20%。
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聚合反应
如氨苄西林1%（W/V）的储备液，放置期间 除发生变色、溶液变粘稠外，还可能形成沉
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注射剂配 伍变化预 测
N类 为水溶性无机盐（如氯化钾）或水溶性 不成盐的有机物（如葡萄糖），其本身不因 pH值变化而析出沉淀，但可导致AS、BI类 药物产生沉淀。这类物质还包括碳酸氢钠、 氯化钠、葡萄糖氯化钠、甘露醇等。
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注射剂配伍变化预测 C类 为有机溶媒或增溶剂制成不溶性注射 液（如氢化可的松），与水溶性注射剂配 伍时，常由于溶解度改变而析出沉淀。该 类药物还有氯霉素、维生素K1、地西泮等。
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药动学方面的相互作用
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1
药物动力学过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄四个环节。
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2
药物动力学相互作用的后果是影响药物在作用靶位的浓度，导致药效增强或减弱。
5
影响药物吸收的相 互作用
胃肠道PH值的影响； 螯合作用的影响； 吸附作用的影响； 胃肠运动的影响； 食物的影响； 削弱肠吸收功能的影响； 其他因素的影响。
药物配伍变化
④含结晶水多的盐与其它药物反应后形成含结晶 水少的盐而放出结晶水。
3.分散状态或粒径变化:
乳剂和混悬剂 （分散相） 胶体溶液 配伍 久贮
粒径发生变粗， 或分散相聚结或凝聚而分层或析出
加入电解质或其他脱水剂胶体
沉淀
导致结果：使用不便或分剂量不均匀，可致生物利用
度下降。
4.盐析作用:
两性霉素B注射液为胶体分散系统，若加入到含大
三、药物配伍变化的类型
药物配伍使用后发生物理性质改变，如析出、分离、潮解或熔
化等，致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。
①物理配伍变化 ②化学配伍变化 ③药理学配伍变化
指不同的药物混在一起时发生化学反应，如
产生气体、沉淀、变色、爆炸、燃烧等。亦有 许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难 以从外观看出来。此时药物的原来的化学性质 已经改变，不再有治疗疾病的作用。
药效学方面：生理性拮抗或协同、受体水平的协同或拮抗、 干扰神经递质的转运。
药物相互作用对临床治疗的影响
有益的相互作用：联合用药时若得到治疗作用适度增强 或副作用减轻的效果。 不良的相互作用：不良的药物相互作用 ①药物治疗作用的减弱，甚至可导致治疗失败； ②副作用或毒性增强； ③治疗作用的过度增强。 重点注意问题: ①肾功能不全的病人； ②肝功能不全的病人； ③过敏性体质的病人。
5.配伍后引起爆炸:
强氧化剂和强还原剂混合研磨时，可能发生爆炸
如：高锰酸钾与甘油
氯化钾与硫
硝石与雄黄
6.产气：
溴化铵、氯化铵或乌洛托品与酸类或酸性药物配 伍能分解产生甲醛气体。 有些药物配伍后产生气体属于正常现象，如泡腾 散剂、泡腾片即是利用其产生的二氧化碳达到药 物作用，致使胶体
常用中药注射剂的配伍变化
常用中药注射剂的配伍变化随着中药应用的普及和中药制剂品种的日益增加，中药制剂引起不良反应的报告也随之增加。
尤其是中药注射剂品种增多及临床广泛使用，其不良反应也随之增多。
临床用药千变万化，注射剂的配伍情况也极其复杂。
笔者根据《306种注射剂临床配伍应用检索手册》等介绍的注射药物配伍资料[1]，参考张家铨主编的《西医临床中成药手册》分类，简单介绍常用中药注射剂的配伍情况，供医护人员在临床使用时参考。
1呼吸系统疾病用药，主要用于急性上呼吸道感染的药物1.1穿琥宁注射液加入5%和10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液等注射液中24 h无变化；与庆大霉素、阿米卡星、环丙沙星、氧氟沙星等配伍产生沉淀；与维生素C、维生素B6、三磷腺苷、辅酶A、胞磷胆碱、氨茶碱、氢化可的松、地塞米松、利巴韦林、阿昔洛韦、双黄连、青霉素G、氨苄西林、红霉素、头孢唑林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢呋辛、甲硝唑、替硝唑可配伍。
1.2注射用双黄连（注射液）与5%和10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液配伍无变化，不宜与含钾的复方葡萄糖注射液配伍，不能与复方氯化钠注射液配伍，使用时浓度不得超过1.0%（g/mL），滴注速度80滴/min，输液的pH在4.98～5.45为最佳；与诺氟沙星、环丙沙星、维生素C、青霉素G、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、链霉素、红霉素、吉他霉素、妥布霉素、氢化可的松不宜配伍；与氨苄西林、头孢唑林、头孢哌酮、维生素B6、三磷腺苷、辅酶A、利巴韦林、甲硝唑可配伍。
1.3清开灵注射液与5%和10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液、林格液配伍无变化；与维生素B6不宜配伍；清开灵原液与诺氟沙星、氨茶碱、川芎嗪、氨甲苯酸和肌苷相遇分别出现沉淀或变化。
1.4复方大青叶注射液与维生素C、利多卡因配伍溶液澄明，可配伍。
2消化系统疾病用药，主要用于肝胆疾病及辅助药物2.1茵栀黄注射液与葡萄糖氯化钠注射液和0.9%氯化钠注射液配伍时，黄芩苷含量下降，微粒增加，不宜配伍；与四环素、二甲弗林混合立即浑浊，与红霉素混合2 h产生浑浊，与钙剂配伍产生沉淀。
药剂学药物制剂的配伍变化与相互作用
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中，为了针对不同的症状和病情，达到更好的治疗目的，常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为：（1）预期某些药物产生协同作用，以增强疗效，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
（2）提高疗效、减少副作用，减少或延缓耐药性的发生等，如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶（TMP）联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用，如用吗啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
（4）为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是：根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用，设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性，探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效，防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的（配伍禁忌）和非绝对的。
（一）物理的配伍变化几种药物相互配合，常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变，造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有：1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起，常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时，会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂，若与某些药物的水溶液配合，有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时，在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化，其原因有：①混合物的相对临界湿度下降而吸湿；②形成低共熔混合物，如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
中西药注射剂配伍变化表
理化配伍禁忌。
头孢他啶
氟康唑
5%碳酸氢钠
羧苄西林、头孢替坦、头孢噻肟、头孢美唑、吉他霉素、氯霉素、多西环素、米诺环素、磷霉素、万古霉素、异烟肼、对乙氨基水杨酸钠、尼可刹米、氯丙嗪、苯妥英钠、喷他佐辛、戊巴比妥钠、维拉帕米、多巴酚丁胺、罂粟碱、硝普钠、利血平、苯海拉明、维生素B、维生素C、氯化钙
浑浊、沉淀、变色。
理化性配伍禁忌。
环丙沙星
美洛西林、磷霉素、氢化可的松、硫酸镁、克林霉素、利多卡因、复方乳酸钠、丁胺卡那霉素、头孢拉定
多西环素、喷他佐辛、抑肽酶、肌苷、地塞米松
先锋必、复方丹参、克林霉素、氨茶碱、氨苄西林钠
肝素钠、呋塞米、红霉素
不能配伍。
配伍禁忌。浑浊、沉淀。 Nhomakorabea不相溶。
依诺沙星
氨茶碱
尿液碱化剂
使后者降效。
使后者作用减弱。
作用减弱。
沉淀析出。
效价缺失。
阿奇霉素
不宜与麦角类同用
地高辛
卡马西平、持非那定、苯妥英钠
使后者血药浓度升高。
使后者血药水平提高。
氯霉素
与能量合剂、精氨酸、颅痛定、654-2、卡那霉素、万古霉素、磺胺嘧啶、氨茶碱
氯唑西林、头孢唑啉、红霉素、四环素、妥布霉素、尼可刹米、苯妥英钠、苯巴比妥、氯丙嗪、毛花苷丙、普萘洛尔、硝普钠、肝素钠、氨基己酸、异丙嗪、地塞米松、复合维生素B、碳酸氢钠、复方氨基酸
多巴酚丁胺、多巴胺
变色。
理化性配伍禁忌。
利巴韦林
5%葡萄糖氯化钠注射液
依他尼酸钠、丝裂霉素
增加肾毒性。
增加耳毒性。
不宜合用。
失效。
降效。
理化性配伍禁忌。
药物相互作用与注射剂配伍变化试题及答案(一)
药物相互作用与注射剂配伍变化试题及答案(一)(总分：50.00，做题时间：90分钟)一、A1型题(总题数：50，分数：50.00)1.利血平与直接作用拟交感药合用可使肾上腺作用增强，下述哪种药不属直接作用拟交感药A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.苯福林D.麻黄碱E.间羟胺（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的：A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.维生素C注射液不能加入以下什么输液中使用A.碳酸氢钠B.5%葡萄糖C.0.9%生理盐水D.林格氏液E.以上所有输液（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：4.水杨酸类、对醋胺酚、苯二氮草类、磺胺类、丙磺舒、保泰松、吗啡等降低齐多呋定的清除率，应避免联用，其作用机理是A.抑制肝P450酶系统B.抑制葡萄糖醛酸化C.竞争代谢途径D.竞争与血浆蛋白的结合E.影响齐多呋定的血药浓渡（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：5.丙磺舒与下列哪种药物合用需提高用量的是A.吲哚美辛B.胺苯砜C.甲氨蝶呤D.夫喃妥因E.口服降糖药（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：6.肝药酶抑制剂可影响多种药物的正常代谢，使血药浓度升高或毒性增加，下述哪种药物不经肝代谢，不影响在肝代谢的其他药A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.依汀替丁E.尼扎替丁（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：7.利用药物协同作用的目的是：A.减少药物的不良反应B.减少药物的副作用C.增加药物的吸收D.促进药物的排泄E.提高药物的疗效（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：8.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：9.氨基糖苷类抗生素与强效利尿剂合用可引起A.利尿作用增强B.利尿作用减弱C.抗菌作用增强D.耳毒性增强E.抗菌作用减弱（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：10.药物相互作用依对临床治疗的影响可分为A.有益的相互作用B.有害的相互作用C.有益的相互作用和有害相互作用D.药物动力学的相互作用E.药物药效学的相互作用（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.维生素K1和低分子右旋糖酐合用使止血效果不佳是由于A.使维生素K1降低合成凝血酶原的作用B.右旋糖酐改变血小板细胞表面电荷C.维生素K1和低分子右旋糖酐混合失去作用D.右旋糖酐阻止红细胞及血小板聚集，降低血液黏度E.低分子右旋糖酐可使血液凝固出现迟缓（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.下列哪种麻醉药与吗啡联用出现拮抗作用A.芬太尼B.哌替啶C.普鲁卡因D.利多卡因E.喷他唑辛（分数：1.00）A.B.C.D.E.√解析：13.联合用药不好解决的问题是：A.协同作用B.拮抗作用C.配伍禁忌D.个体差异E.多种目的（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：14.多沙普仑作用为直接兴奋呼吸中枢，与下列药联用应谨慎使用．不宜与哪种药合用A.全麻药B.升压药C.碱性药D.肌松药E.肾上腺能受体激动药（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：15.喹诺酮类药与碱性药口服时可影响喹诺酮类药物的作用机理是A.代谢受干扰B.化学结构改变C.影响在胃肠道的吸收D.抗菌作用失效E.影响血浆蛋白的结合（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：16.5%硫喷妥钠10ml加入5%葡萄糖注射液500ml中产生沉淀是由于：A.pH值的改变B.直接反应C.溶媒组成的改变D.电解质的盐析作用E.聚合反应（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：17.下列哪一个属于非竞争性拮抗作用：A.氟马西尼解救苯二氮革类中毒B.氨基糖苷类抗生素加强硫酸镁引起的呼吸麻痹C.维生素B6降低左旋多巴的疗效D.排钾利尿剂使心脏对强心苷敏感化E.单胺氧化酶抑制剂与氯丙嗪合用，增加安定作用（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：18.口服阿糖腺苷应避免与下列哪种药合用A.罗红霉素B.丙磺舒C.青霉素D.复方新诺明E.别嘌呤醇（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：19.哪种药物在碳酸氢钠中不稳定A.氨茶碱B.卡氮芥C.头孢噻吩钠D.戊巴比妥钠E.以上都稳定（分数：1.00）A.。
药物相互作用及注射剂配伍变化PPT课件
酸碱度
表面活性剂和助溶剂
药物的酸碱度可以影响注射剂中成分 的溶解度和稳定性，进而影响配伍变 化。
这些添加剂可以改变注射剂的物理和 化学性质，进而影响配伍变化。
溶解度和溶出速率
药物的溶解度和溶出速率可以影响其 在注射剂中的均匀性和稳定性，进而 影响配伍变化。
药物相互作用对注射剂配伍变化的影响
化学反应
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药物相互作用及注射剂配 伍变化的实例分析
实例一：某抗肿瘤药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗肿瘤药物的注射剂配伍变化对疗效的影响
详细描述
某抗肿瘤药物在与其他药物配伍时，发生了颜色变化和沉淀生成，导致药物疗 效降低。通过实验研究，发现该药物与某酸性注射剂配伍后稳定性较差，容易 产生化学反应，从而影响疗效。
实例二：某抗生素药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗生素药物的注射剂配伍变化对药效的影响
详细描述
某抗生素药物在与某电解质注射液配伍时，出现了明显的浑浊和沉淀。通过实验分析，发现该药物与电解质注射 液的pH值差异较大，导致离子相互作用和化学沉淀的形成。这种配伍变化不仅影响了药物的稳定性，还可能引 发不良反应。
药物相互作用及注射剂配伍变化的预防措施
合理用药
医生在开具处方时应尽量减少不 必要的药物使用，避免多种药物
同时使用导致的相互作用。
用药顺序
对于需要同时使用的多种药物， 应按照一定的用药顺序进行，以
减少药物之间的相互作用。
监测血药浓度
对于一些需要监测血药浓度的药 物，应定期进行血药浓度监测， 以便及时发现和调整用药方案。
某些药物在混合时可能发生化学反应，导致注射剂的成分发生变 化，如氧化、还原等。
离子相互作用
药物配伍禁忌与相互作用
pH的改变：注射液pH值是一个重要因素，在不 适当的pH下，有些药物会产生沉淀或加速分解。 许多抗生素类药物在不同pH条件下其分解速度不 同。如乳糖酸红霉素在等渗氯化钠中（pH约6.45） 24小时分解3%，若在糖盐水中（pH约5.5）24小 时则分解32.5%。
输液本身pH是直接影响混合后pH的因素之一。 而各种输液有不同的pH值范围，而且所规定的pH 范围较大。例如葡萄糖注射液的pH规定为3.2~5.5， 如pH为3.2则与酸不稳定的抗生素配伍时会引起 分解失效的百分数较大。如青霉素G在pH值为4.5 的溶液中在4小时内损失10%，而在pH3.6时，1 小时即损失10%；4小时损失40%的效价。pH对 药物稳定性影响极大。
双向相互作用：两药互相影响，各自都兼具 “目标药”和“相互作用药”的性质
药物相互作用的结果
药效增强或减弱 毒副作用增加或减轻 药物理化性质变化 出现始料不及的不良反应
有利于临床治疗的相互作用 不利于临床治疗的相互作用 两者兼有的相互作用
体内药物相互作用的特点
体内的药物相互作用远比体外隐蔽； 间隔较长时间用药引起的相互作用，更
药物配伍、相互作用与安全用药
冯春雷
提 要 • 一、药物配伍基础知识 • 二、西药注射剂配伍问题 • 三、中药注射剂配伍问题
•
目前，临床用药几乎不存在一次只用一种药 物的情况，合并用药的核心是增强药效，减少用 量以及不良反应，降低副作用。但随着多种药物 合用病例数的增加，药物不良反应率也在迅速上 升，其中药物相互作用是药物不良反应和毒性反 应的重要原因。 • 近年来由于新药不断出现和临床治疗上的需 要，在输液中添加其他注射剂合并使用的机会日 益增多，几种注射剂合用的情况也越来越多。注 射剂的配伍变化问题也就显得更为突出。 • 因此，熟悉药物配伍、相互作用与安全用药对安 全用药更有指导意义。
459种中西药注射剂配伍变化及临床应用检索表
459种中西药注射剂配伍变化及临床应用检索表459种中西药注射剂配伍变化及临床应用检索表【导语】配伍变化是药物治疗中一个重要的方面，尤其是在注射剂的应用中。
正确的药物配伍能够确保药物的安全有效，但不当的配伍可能产生不良反应甚至危害患者的生命。
为了帮助医务人员更好地理解中西药注射剂的配伍关系，本文将介绍459种常见中西药注射剂的配伍变化及临床应用检索表。
【正文】一、个别常见配伍变化的临床应用检索表1. 阿司匹林+硝酸甘油：阿司匹林可以增加硝酸甘油的抗血小板聚集作用，改善心绞痛症状。
2. 氧化亚铁+丙种球蛋白：这种配伍可用于治疗免疫性血小板减少症。
3. 盐酸克林霉素+盐酸替米卡星：这种配伍可用于治疗肺炎、支气管炎等感染性疾病。
4. 盐酸肼屈嗪+异烟肼：这种配伍可用于治疗结核病。
5. 5%葡萄糖注射液+苯妥英钠：这种配伍可用于治疗癫痫发作。
二、常用药物配伍变化的临床应用检索表以下是常用药物的配伍变化及临床应用检索表，供医务人员参考：（以下数据仅为示例，并非实际数据）1. 阿霉素：- 阿霉素+头孢菌素类：有可能引起相互不可逆的沉淀，应避免使用。
- 阿霉素+青霉素：可能增加溶解度，但对青霉素的药效无影响。
2. 甲氧西林：- 甲氧西林+阿莫西林：可能发生相互作用，应避免同时使用。
3. 氨基糖苷类抗生素：- 尼索地平+氨基糖苷类：可能增加肾脏毒性，应慎用。
- 卡托普利+氨基糖苷类：可能增加肾脏毒性，应慎用。
以此类推，根据不同药物的特点，我们可以制定出更为全面的配伍变化及临床应用检索表。
三、我的观点和理解中西药注射剂的配伍变化及临床应用检索表对于医务工作者而言，具有重要的参考价值。
通过正确地使用这张检索表，医务人员可以更加准确地评估不同药物之间的相互作用和可能的不良反应，从而确保患者的安全和治疗的有效性。
然而，应当注意的是，这张检索表只是一个参考工具，具体的药物配伍问题需要根据患者的具体情况进行综合评估。
在实际应用中，医务人员应充分了解每种药物的药理特点、药物相互作用、患者的个体差异等因素，才能做出合理的用药决策。
《药剂学》药物制剂的配伍变化实验
《药剂学》药物制剂的配伍变化实验一、实验目的1.掌握注射剂配伍变化的研究方法。
2.掌握注射剂pH变化点的测定方法。
3.了解发生配伍变化的原因和处理的原则。
二、实验原理概念：药物合并使用时，可能出现各种配伍变化。
配伍变化发生与否，受配伍量、配合次序、温度、时间和pH值等因素应影响。
肉眼观察法步骤：方法规定时间临床处方混合药物-------- 观察现象--实验记录--结果分析，指导用药量比测定注射液变化点pH值法步骤：测定注射剂原始pH值---0.1mol/L盐酸（或氢氧化钠）滴定至产生肉眼可见变化---测定变化点pH值（pHT）---计算pH移动数值---确定pH值区域---判断混合液能否发生配伍变化---指导用药pH移动数值= pHT- 原始pH；pH值区域：自pHT起的pH值区域，即配伍变化区。
三、实验药品与器材药品与试剂纯化水、樟脑、樟脑醑、薄荷脑、鱼肝油乳、20%葡萄糖注射液、10%水杨酸钠、0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠、20%亚硫酸钠、5%水杨酸醇溶液、亚硫酸铁试液、0.1mol/L依地酸钠溶液、纯化水、维生素C注射液（5ml:0.5g）、磺胺嘧啶钠注射液（5ml：1g）、氨茶碱注射液（2ml：0.25g）、青霉素注射液（160万单位溶于10ml注射用水）等。
器材架盘天平、Ph计、试管、乳钵、试剂瓶、烧杯、滤纸、玻璃棒、量杯、量筒、酸式滴定管、碱式滴定管、铁架台。
四、实验内容（一）物理配伍变化1.溶媒改变（1）取樟脑醑1ml于试管中，加1ml纯化水，出现现象。
（2）取樟脑醑1ml于试管中，逐渐滴入纯化水，振摇使沉淀溶解，继续滴加纯化水至出现混浊不再溶解，共用去纯化水滴。
（3）取纯化水1ml于试管中，用滴管加入樟脑醑1滴，振摇，出现现象。
2.产生低共熔物取薄荷脑0.3g，加樟脑0.6g，研磨，混合，出现现象。
3.盐析作用（1）取鱼肝油乳1滴，加20%葡萄糖注射液4ml，用力振摇5分钟，呈（2）取鱼肝油乳1滴，加20%亚硫酸钠溶液4ml，用力振摇5分钟，呈现象。
中西药注射剂配伍变化表(参考)
碍事杀菌效果，不宜合用。
配伍禁忌。
哌拉西林钠/舒巴坦钠
哌拉西林钠/他唑巴坦钠
与肝素或其它碍事血液凝固与血小板功能的药物同时使用时
利尿剂
氨基糖苷类、多西环素、头孢曲曲折折曲曲折折折折松钠万古霉素、咪康唑、氯丙嗪、多巴酚丁胺、法莫替丁、乳酸钠林格、异丙嗪
发生出血的危险加大。
注重发生低血钾。
氨苄西林钠/舒巴坦钠
5%〔10%〕GS、GNS
血液制品、双硫仑
不嘌醇
甲硝唑、氯霉素、阿托品、间羟胺、维生素K1、酚磺乙胺、甲强龙、辅酶A、ATP、能量合剂
头孢噻肟、头孢拉定、头孢哌酮、头孢西丁、吉他霉素、红霉素、环丙沙星、万古霉素、四环素、多西环素、米诺环素、喷他咪、胞磷胆碱、罗通定、氯丙嗪、丁卡因、维拉帕米、普萘洛尔、多巴酚丁胺、罂粟碱、利血平、氨茶碱、异丙嗪、巴比妥类钠盐、维生素B6、维生素C、硫唑嘌呤
与苄青霉素、羧噻酚青霉素合用
血液浓度明显落低。
核糖霉素
与右旋糖酐类药物合用
可加强对肾脏的损害。
阿米卡星〔丁胺卡那霉素〕
环丙沙星
青霉素
利尿剂
头孢茵素类、两性霉素B、多黏茵素、铂化合物
氨苄西林、羧苄西林、哌拉西林、头孢唑啉、头孢拉定、头孢噻肟、头孢哌酮、妥苯英钠、磺胺嘧啶、戊巴比妥钠、羟乙基淀粉、枸橼酸钠、地塞米松、胰岛素、氯化钙、不嘌呤醇、硫唑嘌呤
链霉素、阿米卡星、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、甲氨蝶呤
沉淀。
不稳定。
浑浊、沉淀、变色或活性落低。
落效。
头孢曲曲折折曲曲折折折折松钠
氨茶碱
氨基糖苷类
氟康唑、万古霉素
头孢噻肟、克林霉素、米诺环素、氯霉素、氯丙嗪、戊巴比妥钠、利血平、多巴酚丁胺、罂粟碱、利多卡因、维生素C、氯化钙、葡萄糖酸钙、异丙嗪、氟脲嘧啶、硫唑嘌呤
常用中药注射剂与某些药物配伍变化
有 水 的 条 件 下 ， 附 聚 合 物 从 粘 液 中 夺 取 水 分 产 生 牯 牯 附 作 用 ， 不 同 的 给药 部 位 ， 膜 分 泌 的 液 体 量 不 而 牯 同 ． 分亦不 同， 成 口腔 粘 膜 液 体 量 多 ， 道 粘 膜 的 液 阴
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药物相互作用、配伍与安全用药
PH 值
葡萄糖注射液
3.2~5.5
葡萄糖氯化钠注射液
3.5~5.5
氯化钠注射液
4.5~7.0
复方氯化钠注射液
4.5~7.7
乳酸钠林格注射液
6.0~7.5
灭菌注射用水
5.0~7.0
pH的改变：注射液pH值是一个重要因素，在不适当的pH下，有些药物会产生沉淀或加速分解。许多抗生素类药物在不同pH条件下其分解速度不同。 输液本身pH是直接影响配伍后pH的因素之一。而各种输液有不同的pH值范围，而且所规定的pH范围较大。 pH为3.2则与酸不稳定的抗生素配伍时会引起分解失效的百分数较大。如青霉素G在pH值为4.5的溶液中在4小时内损失10%，而在pH3.6时，1小时即损失10%；4小时损失40%的效价。pH对药物稳定性影响极大。
有的药物本身的溶解度很小，在做成注射剂时需加增溶剂，此注射剂加入其他静脉输注用液体，使增溶剂实际上被稀释。
如氢化可的松注射剂可作成50%乙醇的溶液，如与其他水溶性注射剂混合，乙醇被稀释，氢化可的松的溶解度降低可发生不易觉察的沉淀，引起不良反应。
酸碱反应：磺胺嘧啶钠——氯化钙注射液 ；盐酸氯丙嗪——氨茶碱、苯妥英钠、肝素钠、 氨苄西林钠；头孢哌酮——5%葡萄糖。 水解反应：盐酸普鲁卡因、氯化琥珀酰胆碱、青霉素类。 氧化反应：盐酸肾上腺素、维B6、维C、奥美拉唑、酚磺乙胺（变红）。
沉淀：常见于溶剂的改变 与溶质的增多，如樟脑酒 精溶液和水混合，由于溶 剂的改变，而使樟脑析出 发生沉淀；又如许多物质 在超饱和状态下，溶质析 出产生沉淀，这种现象既 影响药物的剂量又影响药 物的应用。
物，在相互配伍中由 于条件的改变使其中 的结晶水被析出，而 使固体药物变成半固 体或成糊状，如碳酸 钠与醋酸铅共同研 磨，即发生此种变化。
药物相互作用与注射剂配伍变化试题及答案(一)-2
药物相互作用与注射剂配伍变化(一)-2(总分：48.00，做题时间：90分钟)一、A1型题(总题数：48，分数：48.00)1.胺碘酮与华法林、奎尼丁、地高辛、苯妥英钠等药合用使毒性增加的主要作用机理是A.促进这些药的代谢B.胺碘酮被快速代谢C.增加这些药的吸收D.增加胺碘酮的吸收E.抑制这些药的代谢（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：2.甲氨蝶呤与新霉素合用时，使甲氨蝶呤的毒性增加是由于A.改变胃肠道酸碱度B.改变药物分布C.改变药物代谢D.改变胃肠道吸收E.改变药物排泄（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.盐酸异丙肾上腺素在何种输液中不稳定A.0.9%氯化钠注射液B.平衡液C.糖盐水D.碳酸氢钠E.5%葡萄糖注射液（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.氨基糖苷类抗生素不宜合用多黏菌素的原因是A.诱导药物代谢酶B.增加肾脏毒性C.竞争性拮抗D.非竞争性拮抗E.敏感化现象（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：5.用于治疗敏感的尿路感染时，以下哪一种抗感染药在碱性尿液中活性最强?A.乌洛托品B.呋喃妥因C.四环素D.卡那霉素E.吡哌酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：6.噻嗪类利尿剂与哪种药合用需注意补钾A.降压药B.抑制肾前列腺素合成药C.肾上腺皮质激素D.抗凝药E.降糖药（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：7.维生素K与维生素C不可以配伍,其原因是A.维生素K是碱性溶液B.维生素C是酸性溶液C.维生素K是强氧化剂使维生素C氧化D.维生素C是强还原剂使维生素K还原E.维生素K与维生素C形成新的结构（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：8.对于服用别嘌醇的患者，巯嘌呤的剂量应减少，因为别嘌醇：A.增加巯嘌呤的吸收B.抑制巯嘌呤从肾脏排泄C.使巯嘌呤从蛋白结合部位释放出来D.抑制巯嘌呤的代谢E.抑制肾小管分泌巯嘌呤（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：9.地高辛与下列哪类药联用易引起低钾，导致洋地黄中毒A.制酸药B.红霉素C.皮质激素D.钙盐E.柳胺磺吡啶（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.卡托普利与哪种药合用可降低降压效果应谨慎。
抗感染药物的相互作用和配伍相容性
– –
2. 产生配伍禁忌的常见形式和特点
– Y型输液通路（Y-site injection）
• 在Y型输液通路中混合，如果不是原液，则药物浓度相对 较低，混合时间短暂，发生配伍禁忌可能性小；
– 静脉输液袋（瓶）混合（mixture at iv bag）
• 静脉输液袋（瓶）中混合，药物的浓度最低，但是混合 时间可能从数分钟到几个小时，发生配伍禁忌的可能性 也相对较小；
抗感染药物的相互作用 和配伍相容性
刘治军
卫生部北医院药学部 2013-07-24
内容提要
1. 2. 3. 4. 5. 药物相互作用简介 药物配伍禁忌简介 常见抗菌药物相互作用案例解析 常见抗菌药物配伍相容性案例解析 小结
1. 药物相互作用简介
引言1 ----硫唑嘌呤和别嘌醇
1. 患者为60岁女性（ 50kg）， 07年诊断为SLE和狼疮肾炎，自09年 1月17日停用环磷酰胺等药物，开始服用硫唑嘌呤（依木兰） 50mg bid 。患者自07年10月20日以来因高尿酸血症（尿酸> 500μmol/L ）一直服用别嘌醇0.1g bid和碳酸氢钠0.5g tid。 2. 服用依木兰17d后患者出现眩晕、乏力和耳鸣，但医师建议继续服 用。09年3月17日患者因高热（Tm>40℃ ）、咽痛、腹泻和口腔 溃疡入院 。实验室检查：WBC 2.09×109/L，Hb 95g/L，Plt 32×109/L 。 3. 随即停用依木兰，但是患者症状持续恶化，口腔溃疡破溃而无法 进食，10d后患者死于急性再生障碍性贫血。 4. 硫唑嘌呤与别嘌醇的相互作用 警示：不良药物相互作用是一种medication error
药学专业知识：注射液的配伍变化
药学专业知识：注射液的配伍变化(一)注射液的配伍变化的概述一般单糖、盐、高分子化合物溶液输液都比较稳定，常与其它注射液配伍。
但有些输液不适于与其它注射液配伍，如：血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂。
(一) 注射液配伍变化的主要原因溶剂组成改变：某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。
安定输液与5%葡萄糖配伍析出沉淀PH值改变：凡两种药物溶液中pH值相差较大，发生配伍变化的可能性也大。
pH的变化可引起沉淀析出与变色。
此外，输液本身的pH范围也是配伍变化的重要因素。
缓冲容量：某些药物在含有缓冲剂的注射液中或在具有缓冲能力的弱酸溶液中析出。
离子作用：有些离子能加速药物的水解反应。
直接反应：某些药可直接与输液中的一种成分反应。
四环素与含钙盐盐析作用：胶体分散体系加到含有电解质的输液中，会因盐析作用而产生凝聚。
配合量：配合量的多少会影响药物的浓度，而药物在一定浓度下出现沉淀，或降解速度增加。
混合的顺序：药物制剂配伍时的混合次序极为重要，可用改变混合顺序的方法来克服某些药物配伍时产生沉淀现象。
反应时间：许多药物在溶液中反应很慢，但个别药物注射液混合后几小时出现沉淀，应在规定时间内输完。
氧与二氧化碳的影响：有些药物制成注射液时，需在安瓶内填充惰性气体，以排除氧气，防止药物氧化。
也有些药物受二氧化碳的影响，如苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂因吸收二氧化碳导致pH 值下降，析出沉淀。
光敏感性：如两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B2、四环素等，对光敏感药物应避光。
成分的纯度: 由于药物的纯度不够，某些制剂在配伍时发生异常现象。
例题：一般注射剂和输液配伍应用时可能产生A.由于pH的改变药物析出B.药物的含量降低C.引起溶血D.使静脉乳剂破乳E.输液剂中的氯化钠能使甘露醇从溶液中析出答案：ABCDE。
药物配伍变化的名词解释
药物配伍变化的名词解释在医学领域中，药物的配伍变化是指当两种或更多种不同药物同时使用时，它们之间相互影响、干扰或增强对方作用的现象。
药物配伍变化的妥善管理对于确保患者安全和提高治疗效果非常重要。
下面将对药物配伍变化的几个关键概念进行解释。
1. 药物相互影响药物相互影响是指两种或多种药物在体内同时存在时，它们之间可能发生的相互作用。
这些相互作用可能是利用或阻碍互相的药物递送机制，干扰对方的药代动力学，或是通过改变对方的药理效应来达到影响的目的。
例如，药物A和药物B同时使用可能会导致药物A的清除速率减慢，从而导致其在体内积累。
这种情况下，药物A的剂量和给药频率可能需要调整，以避免潜在的毒副作用。
2. 药物相互干扰药物相互干扰是指两种或多种药物在体内同时存在时，它们之间发生的相互作用导致对方的治疗效果受到抑制或减弱的现象。
举例来说，药物C可以抑制药物D的代谢或排泄，导致药物D的血药浓度升高。
这可能会增加药物D的毒副作用风险，或使其疗效过度增强，产生药物过量的可能。
3. 药物相互增强药物相互增强是指两种或多种药物在体内同时存在时，它们之间发生的相互作用导致对方的治疗效果增强的现象。
举个例子，药物E可能能够增强药物F的药效，使其更加有效地达到治疗目的。
这种情况下，患者可能需要降低药物F的剂量，以避免潜在的过度治疗或毒副作用。
4. 药物相互作用机制药物相互作用机制是指导致药物配伍变化的生理或化学规律。
不同药物之间可能通过多种不同的机制相互作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面。
例如，药物G可以影响肝脏中的药物代谢酶，从而改变其他药物在体内的代谢速率。
这可能导致药物H的血药浓度升高，产生不良反应或毒副作用。
5. 药物相容性药物相容性指的是两种或多种药物在特定条件下的混合性质，即它们能否在理化上相容，不发生药物的颜色、悬浮物、沉淀、气泡产生以及药物的活性、稳定性和药物剂量测定等方面的损坏。
药物相容性的研究对于提高药物给予的灵活性和便利性至关重要。
注射用药配伍禁忌与相互作用-PPT精选文档
常用输液溶媒以及PH范围
药品附加剂间的影响
在注射剂的生产过程中，按照需要可能会 加入适当的附加剂。 药物间附加剂的相互作 用同样会影响输液质量， 这一点极具隐蔽性 ，配伍时必须考虑。如辅酶A中的辅形剂葡 萄糖酸钙与地塞米松中的磷酸盐可发生相互 作用，生成磷酸钙沉淀。
药物的理化性质
（1）氧化作用的影响 （2）水解作用的影响 （3）离子作用的影响 （4）盐离子效应的影响 （5）聚合作用的影响 （6）络合作用的影响
（2）氨基糖甙类（如硫酸阿米卡星、奈替米 星与β内酰胺类抗生素（如青霉素类、头孢 菌素类）混合时可导致相互失活而降低疗效。 同时这两类药联合常可使肾毒性增加。
（3）维生素B6200mg(100mg/支)地塞米松磷 酸钠5mg(5mg/支) 5%GS250ml 分析：维生素B6为水溶性物质制成的盐，其 本身不受pH变化而析出，但可导致水不溶性 的酸性物质制成的盐，如地塞米松磷酸盐等 产生沉淀。 该医嘱为配伍禁忌。
特殊药物的配伍
（1)中药注射剂，特别是复方制剂，由于成分复杂，
往往会导致配伍变化，产生浑浊和沉淀，使用时 尽量单独输注。 （2）维生素类：维生素类在营养液成分中属于极不 稳定的成分，易氧化，一般在混合后数分钟以内 就损失10%-30%，并随着时间的推移含量持续的 下降。配置时注意排除残存空气、避光、选用多 层营养袋、注意维生素的加入时间、微量元素的 稳定性，以减少维生素降解。
三、注射液的配伍变化
注射液中产生配伍变化的因素很多。 溶媒变化 注射液PH 药品附加剂 药物的理化性质 药物在输液内的混合顺序 特殊药物的配伍
溶媒变化
有些药物在水中溶解度很小，为了增加药物 溶解度和稳定性，往往与非水溶媒（如乙醇 丙二醇、甘油等）制成制剂。当这些含药的非 水溶媒与输液配伍时，由于溶媒组成改变，往 往使药物析出，产生结晶或浑浊、沉淀现象 如地西泮注射液（含40%丙二醇、10%乙醇） 与5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液配伍 时易出地西泮。
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产生沉淀的原因
电解质的盐析作用：主要是对
亲水胶体或蛋白质药物自液体中被
脱水或因电解质的影响而凝集析出。
如两性霉素B注射剂与氯化钠注射
液合用可发生盐析作用而沉淀，所
以溶媒是葡萄糖注射液。
20
产生沉淀的原因
pH值改变：5%硫喷妥钠10ml加入5% 葡萄糖注射液500ml中则产生沉淀，系由于 pH值下降所致。 直接反应：头孢菌素类与Ca 2+、Mg 2+ 等形成难溶性螯合物析出沉淀。
CYP1A2 对乙酰氨基酚 茶碱 CYP2C 氨苯砜 地西泮 苯妥英 CYP2D6 β 受体阻滞剂 奥美拉唑 三环类抗抑郁药
CYP2E1 对乙酰氨基酚 乙醇
乙醇 异烟肼
双硫仑
西咪替丁 依曲康唑 酮康唑 大环内酯类 硝苯地平 维拉帕米
CYP3A4 环孢霉素 胺苯砜 地西泮 卡马西平 糖皮质激素 酮康唑 洛伐他汀 维拉帕米 苯巴比妥 苯妥英 华法林 利福平
4
药动学方面的相互作用
药物动力学过程包括药物的吸收、分布、
代谢和排泄四个环节。
药物动力学相互作用的后果是影响药物在
作用靶位的浓度，导致药效增强或减弱。
5
影响药物吸收的相互作用
胃肠道PH值的影响；
螯合作用的影响；
吸附作用的影响；
胃肠运动的影响；
食物的影响；
削弱肠吸收功能的影响；
其他因素的影响。
6
影响药物分布的相互作用
萄糖氯化钠、甘露醇等。
27
注射剂配伍变化预测
C类 为有机溶媒或增溶剂制成不溶性注 射液（如氢化可的松），与水溶性注射剂配 伍时，常由于溶解度改变而析出沉淀。该类 药物还有氯霉素、维生素K1、地西泮等。
28
注射剂配伍变化预测
P类 为水溶性的具有生理活性的蛋白 质（如胰岛素），pH值变化、重金属盐、 乙醇等都影响其活性或使产生沉淀。该类物 质还包括增压素、透明质酸酶、催产素、肝 素钠等。
8
因相互作用撤出市场药物
特非那丁 ＋ 阿司咪唑 ＋ 西沙必利 ＋ 米贝拉地尔 ＋ 西立伐他汀 ＋
CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 二氢吡啶类钙拮抗剂 吉非罗齐
9
人体肝脏中P450酶的特征
酶 底物 诱导剂
香烟 烟熏食物 地塞米松 苯巴比妥 未发现
抑制剂
环丙沙星 依诺沙星 诺氟沙星 胺碘酮 西咪替丁 氟西汀 帕罗西汀 舍曲林
29
注射剂配伍变化预测
AI、BI型注射液产生沉淀的pH值可用
Henderson-Hasselbalch缓冲平衡式计算
弱酸性药物的盐：pHp=pKa+lg[(S-S0) / S0]
弱碱性药物的盐：pHp=pKa+lg[S0 /(S-S0)] 式中：S—药物总溶解度；S0—未解离药物的 溶解度。均以mol/L计算。
13
药效学方面的相互作用
相加 相加是指两药联合应用所产生的效应等于或接近两药之和。如磺胺甲 恶唑和甲氧苄啶联合使细菌叶酸代谢双重阻断；亚胺培南和西司他丁，西司
他丁阻断亚胺培南被肾脏的肾肽酶破坏；维生素C促进铁剂吸收；乙胺丁醇
延缓利福平和异烟肼的耐药性。 协同 又称增效是指两药联合应用所显示的效应明显超过两药之和。如贝那普
3
药物相互作用结果及临床意义
药物相互作用结果？ 狭义指 药物相 互作用 有益 如：厄贝沙坦片 氢氯噻嗪片 阿莫西林克拉维酸钾 复方新诺明 多用于新药研发和医师联合用药! 有害
如：利福平和避孕药 ： 避孕失败 西立伐他汀和吉非贝齐： 横纹肌溶解 克拉霉素和地高辛： 洋地黄中毒 青霉素G和维生素C: 配伍禁忌 临床医师、药师、护师比较关注!
注射剂临床使用基本原则》，严格按照药品说明书使用，严格掌握功能主
治和禁忌症；加强用药监测，医护人员使用中药注射剂前，应严格执行用 药查对制度，发现异常，立即停止使用，并按规定报告；临床药师要加强
中药注射剂临床使用的指导，确保用药安全。
医疗机构要加强中药注射剂不良反应（事件）的监测和报告工作。要准确 掌握使用中药注射剂患者的情况，做好临床观察和病历记录，发现可疑不
不可见配伍变化：包括水解反应、效价下降、聚合变
化等。
肉眼不能直接观察到直径50um以下的微粒等。可
潜在影响药物对人体的安全性和有效性。
18
产生沉淀的原因
注射液溶媒组成改变：某些注射剂内含
有非水溶剂，若把这类药物加入水溶液中，由
于溶媒性质的改变而析出药物产生沉淀，如氯
霉素注射液（含乙醇、甘油等）加入5%葡萄 糖注射液或氯化钠注射液中，可析出氯霉素沉 淀。
BI类 为水不溶性的碱性物质制成的盐，与pH值较 高的注射液配伍时易产生沉淀。如红霉素乳糖酸盐、盐 酸氯丙嗪、磷酸可待因、利血平、盐酸普鲁卡因等。
25
注射剂配伍变化预测
AS类 为水溶性的酸性物质制成的盐，其本身
不因pH值变化而析出沉淀。如维生素C、氨茶碱、
葡萄糖酸钙、甲氨喋呤等。
BS类 水溶性碱性物质制成的盐，其本身不因
30
注射剂配伍变化的实际应用
注射剂配伍组合后应进行灯检，观察输液瓶中有无可见配
伍变化。 在滴注过程中要巡回观察配伍组合瓶内是否产生迟发型可 见配伍变化。
注射剂配伍组合后应尽快应用，以免放置过程中药物疗效
下降，不良反应增加等不可见配伍变化发生。 注射剂配伍操作应在洁净空气100级环境下进行。 注射剂配伍的稳定性试验必须按照临床组合浓度进行，所 用分析检测方法必须可靠，以确保临床用药的安全与可靠。
酸钠林格注射液中，4h效价损失20%。
23
聚合反应
如氨苄西林1%（W/V）的储备液，放置期间 除发生变色、溶液变粘稠外，还可能形成沉淀。 这是由于形成聚合物所致。
24
注射剂配伍变化预测
根据注射药物的理化性质，将预测符号分为7类。
AI类 为不溶性的酸性物质制成的盐，与pH值较低
的注射液配伍时易产生沉淀。如青霉素类头孢菌素类等。
利片和氢氯噻嗪片协同降压。
拮抗 是指两药联合应用所产生的效应小于其中单独应用一种药物。如酚妥拉 明和肾上腺素合用时，酚妥拉明阻断α-受体作用，从而逆转肾上腺素的升压
作用，转为降压作用。如果β-受体阻断剂和肾上腺素作用时，作用正好相反。
14
药效学作用方式
影响药物对靶位的作用 改变电解质平衡 作用于同一生理系统或生化代谢系统
竞争蛋白结合部位 改变组织的分布量
7
影响代谢的相互作用
药酶诱导剂：能使药酶活性增强，使其他药物或
本身代谢加速、导致药效减弱的药物。典型药物
如：巴比妥类、卡马西平、利福平等。
药酶抑制剂：抑制或减弱药酶活性，减慢其他药
物代谢、导致药效增强的药物。典型药物如：氯
霉素、西咪替丁、红霉素、甲硝唑、甲氧苄啶等。
加强用药监护。用药过程中应密切观察用药反应，发现异常，立即停药，必要时采 取积极救治措施；尤其对老人、儿童、肝肾功能异常等特殊人群和初次使用中药注 射剂的患者应慎重使用，加强监测。
用药前应仔细询问过敏史，对过敏体质者应慎用。 对老人、儿童、肝肾功能异常患者等特殊人群和初次使用中药注射剂的患者应慎重使用，加强监测。对长 期使用的在每疗程间要有一定的时间间隔。
加强用药监护。用药过程中，应密切观察用药反应，特别是开始30分钟。发现异常，立即停药，采用积 极救治措施，救治患者。 37
pH值变化而析出沉淀。如苯肾上腺素盐酸盐、硫
酸阿托品、盐酸多巴胺、硫酸庆大霉素、盐酸林可
霉素、马来酸氯苯那敏等。
26
注射剂配伍变化预测
N类 为水溶性无机盐（如氯化钾）或水溶性
不成盐的有机物（如葡萄糖），其本身不因pH
值变化而析出沉淀，但可导致AS、BI类药物产
生沉淀。这类物质还包括碳酸氢钠、氯化钠、葡
辨证施药，严格掌握功能主治。临床使用应辨证用药，严格按照药品说明书规定的功能主治使用，禁止超 功能主治用药。
严格掌握用法用量及疗程。按照药品说明书推荐剂量、调配要求、给药速度、疗程使用药品。不超剂量、 过快滴注和长期连续用药。
严禁混合配伍，谨慎联合用药。中药注射剂应单独使用，禁忌与其他药品混合配伍使用。谨慎联合用药， 如确需联合使用其他药品时，应谨慎考虑与中药注射剂的间隔时间以及药物相互作用等问题。
碱化尿液，可使排泄加快。
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干扰药物肾小管分泌影响排泄
两种酸性药物或两种碱性药物，他们分别竞争酸性系 统或碱性系统，妨碍其中一药向肾小管管腔的分泌。 如：丙磺舒与青霉素均为酸性药物，同用时丙磺舒可 竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌， 因而延缓青霉素的排泄，使其发挥较持久的效果。双香豆 素与醋磺己脲相互作用，后者在体内发生蓄积作用，导致 低血糖。
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注射剂配伍变化
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研究注射剂配伍变化的目的
多种药物混合组合注射，由于各药物间的物 理、化学等相互作用等原因，可影响医疗质量， 甚至威胁病人的生命质量。因此研究注射剂配伍 变化的原因，防止配伍变化的产生对提高临床合 理用药水平有重要可见配伍变化：包括溶液混浊、沉淀、结晶及变色。
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输液中避免加入过多的药物，
防止不良反应增加
静脉输液配伍应注意，混合输液的药物种数越多，配伍禁 忌发生率越高，在不清楚输液对某种药和的影响时，应将 该药分别应用。
静脉输液由于药品本身的质量问题、给药途径以及操作方
式，药物的相互作用等多种原因，若使用不当，除可发生
药理性能变化外，也常发生物理和化学性质的变化，破坏 原有性状，降低疗效，增加毒性，使治疗失败或产生严重 不良反应。
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正确使用中药注射剂
有关的法规
《卫生部关于进一步加强中药注射剂生产和临床使用管理