生物药剂学重点
生物药剂学(复习要点)
生物药剂学第一章生物药剂学概述一、概述是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量、合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性和安全性。
二、生物药剂学中的剂型因素和生物因素1.剂型因素①、药物某些化学性质，如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前提药物等，即药物的化学形式。
②、药物的某些物理性质，如粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
③、药物的剂型及用药方法④、制剂的处方中所用的辅料的性质与用量。
⑤、处方中药物的配伍及相互作用⑥、制剂的工艺过程、操作条件及贮藏条件。
2.生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、遗传因素、生理病理条件差异。
第二章口服药物的吸收一、药物的跨膜转运生物膜的结构：细胞膜=少量糖类+蛋白质+膜脂（磷脂、糖脂、胆固醇）生物膜的性质：流动性、半透性、不对称性膜的转运途径：细胞通道转运、细胞旁路通道转运药物转运机制转运机制转运形式载体机体能量膜变形特点被动转运单纯扩散无被动不需要无1从高向低顺浓度转运2不需要载体，膜对药物无特殊选择性3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象膜孔转运载体媒介转运促进扩散有主动不需要无1在载体的帮助下，由高向低浓度扩散，其转运速度大大超过了被动扩散。
2具有载体转运的各种特征：饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有特异性要求，可被结构类似的物质竟争抑制。
3与主动运输的不同：促进扩散不消耗能量，而且顺浓度梯度转运。
主动转运有主动需要无①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量，能量来源主要是由细胞代谢产生A TP提供③药物的吸收速度与载体数量及其活性有关，可出现饱和想现象④可与结构类似的物质发生竞争现象⑤受代谢抑制剂的影响，如二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动运输⑥有结构特异性和部位特异性⑦需要载体参与，具有高度选择性膜动转运胞饮作用无主动需要有膜转运是细胞摄取物质的一种形式，与生物膜流动性特征有关，如Pr、多肽类、脂溶性维生素等可按胞饮方式吸收。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。
(完整word版)生物药剂学与药物动力学 重点
名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。
11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除：药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。
生物药剂学期末总复习
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径1.研究生物药剂学目的：正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性2.剂型因素药物的某些化学性质/物理性质、药物的剂型及用药方法、处方组成、配伍及相互作用、工艺过程、操作条件、贮存条件；生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件差异、遗传因素1.提高脂质双分子层的稳定性①胆固醇对膜的流动性有调节作用，在相变温度以上，它可使磷脂的脂肪酸链末端的甲基运动减小，限制膜的流动性，在相变温度以下，则能增加脂肪酸链的运动，增强膜的流动性②卵磷脂脂肪酸链不饱和程度比鞘磷脂高，相变温度低；磷脂脂肪酸长链可使膜的流动性降低2.单纯扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③不需载体：无饱和现象、无竞争抑制④大部分药物转运方式3.促进扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③需转运体：部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快；机制：细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后，通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞膜内侧协同转运特点①逆浓度差②耗能③需要载体：饱和性、竞争性、结构特异性、部位特异性④受代谢抑制剂影响⑤转运速度服从米氏方程：转运速率随浓度变化而升至饱和协同转运发生条件①浓度梯度：Na+是顺浓度梯度，而葡萄糖分子是逆浓度梯度②载体亲和力的构象差异，即Na+和葡萄糖分子在膜外与载体的结合位点的亲和力强，当载体的构象发生改变后，这种亲和力就会变弱，从而导致两种物质进入细胞膜动转运特点①膜变形②大分子物质的转运方式（蛋白质、多糖、脂溶性维生素）③有部位特异性：蛋白质、脂肪颗粒，小肠下段5.影响药物胃肠道吸收的因素：生理因素：（1）消化系统因素①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物影响⑤胃肠道代谢作用（2）循环系统因素①胃肠血流速度②肝首过效应③肠肝循环④胃肠淋巴系统（3）疾病因素①胃肠道疾病②其他；药物因素（1）理化性质①解离度②脂溶性③溶出（2）胃肠道稳定性①胃肠道pH②胃肠道中酶系；剂型与制剂因素（1）剂型①液体剂型②固体剂型（2）制剂处方①黏合剂②稀释剂③崩解剂④润滑剂⑤增稠剂⑥表面活性剂⑦络合作用⑧吸附作用⑨固体分散作用⑩包合作用（3）制剂工艺①混合与制粒②压片③包衣6.胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收影响①胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长②增加某些药的胃刺激性③胃酸或胃降解增加某些药的分解（进小肠快--弱碱性药吸收↑）7.饮大量水有利于药物吸收①促使胃排空②稀溶液进入肠液后又能充分与肠壁接触，有利于肠壁吸收8.影响胃排空速率因素①食物的理化性质②胃内容物粘度、渗透压③食物的组成④药物影响⑤其他9.影响溶液中药物吸收的因素①溶液的黏度②渗透压③增溶作用④络合物形成⑤药物稳定性10.影响混悬剂药物吸收因素①粒径②晶型③药物油/水分配系数④助悬剂⑤分散溶媒⑥各组分间相互作用11.整体动物实验优点①可真实反映药物体内的吸收②药物剂型因素、动物的生理因素等均可在试验中观察缺点①试验数据个体差异大，需要大量的样本数②影响药物吸收的因素交错，难解释吸收影响的因素③对于难溶解或体内代谢块的药物，检测比较困难乳剂口服生物利用度高原因：乳化剂表面活性作用改善胃肠道黏膜通透性油相促进胆汁分泌，有利于难溶性药物吸收，油脂性药物可通过淋巴系统转运1.注射优点：起效迅速，可避开胃肠道的影响，避免肝脏首过效应，生物利用度高；缺点：注射剂生产成本较高，注射部位有创伤，需要专用器械，家庭使用不便，一旦发生用药差错，难以纠正1.影响注射给药吸收因素（1）生理因素①心血管外注射，主要因素为注射部位血流状态②肌内注射吸收速率：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌③肌内注射药物水溶液，10~30min 吸收，1~2h峰值④水溶性大分子药物/油溶液型注射剂，淋巴液流速影响吸收；肌内或皮下注射后①运动、按摩、热敷，促进吸收②药物与透明质酸酶，增加吸收③与药物与肾上腺素合并，降低皮下吸收速率（2）理化性质：分子量小（血管转运）分子量大(淋巴途径）（3）制剂因素;释放速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬液2.肺部给药的药物吸入粒子在气道中的沉积主要影响：吸入制剂的特性、肺通气参数、呼吸道生理结构3.药物粒子在气道内的沉积过程①惯性碰撞②沉降③扩散4.影响肺吸收因素（1）生理因素①呼吸道越往下，纤毛运动越弱，药物到达肺深部比例越高，被纤毛运动清除的量越小②在肺泡，无纤毛，粒子被包埋，停留时间可达24h以上③黏膜上黏液层，黏膜中巨噬细胞和多种代谢酶，均为肺部吸收屏障（2）理化性质：小分子吸收快，大分子药可通过细胞空隙被吸收，也可先被肺泡中的巨噬细胞吞噬进入淋巴系统，再进入血液循环③制剂因素：肺部沉积与粒子大小有关，最适宜粒径在0.5~5μm之间5.经皮制剂给药的优点①产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应②避免肝脏的首过效应提高药物的生物利用度③减轻注射用药的痛苦④患者可以自己用药，出现问题可及时停药，使用方便⑤减少给药次数和剂量影响经皮渗透因素（1）生理因素①皮肤渗透性差异：种族、年龄性别、用药部位、皮肤状态②皮肤的代谢与蓄积③疾病与其他（2）药物因素①理化性质：分子量（＞600难）、脂溶性（油/水分配系数大易）、分子形式（分子型易）②制剂因素：药物从给药系统中释放、介质的影响、给药系统的pH、给药系统的表面积影响鼻粘膜吸收的因素（1）生理因素①吸收途径②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动（2）剂型因素①药物脂溶性和解离度②分子量和粒子大小③剂型④吸收促进剂6.口腔因素（1）生理①口腔黏膜渗透性②吸收途径③对药物的味觉要求高的应矫味④唾液缓冲能力差，改变口腔局部环境pH⑤影响最大因素为唾液冲洗作用（2）药物性质（3）剂型与给药部位④吸收促进剂1.影响分布的因素（1）血液循环（2）血管通透性：受生理、病理状态影响（2）药物与血浆蛋白结合率的影响①蛋白结合与体内分布②蛋白结合与药效③影响药物与蛋白结合因素：动物种类差异、性别差异、生理病理状态、年龄、给药剂量（3）药物理化性质的影响（4）药物与组织亲和力的影响（靶部位特异性结合增强和延长药物作用、非靶部位非特异性结合药物贮存）（5）药物相互作用的影响1.影响肾清除率因素①血浆药物浓度②药物-血浆蛋白结合率③尿液酸碱度④尿量和肾脏疾病状态2.肾排泄的三种机制①肾小管滤过②肾小管重吸收（大多数外源性物质如药物的重吸收主要是被动过程，程度取决于药物的脂溶性、pKa、尿量和尿pH）③肾小管主动分泌：特征：需要载体、能量、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运、存在竞争抑制、有饱和现象、一般不受血浆蛋白结合率影响肾清除率意义：能够反映肾脏对不同物质的清除能力，肾对某药物清除能力强时，就有较多血浆中的药物被清除3.药物代谢的作用①代谢使药物失去活性②代谢使药物活性降低③代谢使药物活性增强④代谢使药理作用激活⑤代谢产生毒性代谢物影响药物代谢因素（1）生理因素①种属②个体差异与种族差异③年龄④性别⑤妊娠（2）病理因素①肝脏疾病②非肝脏疾病（3）基于代谢的药物-药物相互作用①诱导作用②抑制作用（4）其他①剂型因素②饮食③环境4.药物胆汁排泄的影响因素有哪些？①排泄机制的影响:由于药物的胆汁排泄绝大多数情况下是主动转运机制，因此，影响到主动转运过程的因素都会影响到药物的胆汁排泄；②水溶性的影响:一般极性大的药物易于从胆汁排泄；③分子量的影响:药物及其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格，对于人体，分子量低于300或超过5000的药物很难从胆汁排泄，而分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生物药剂学与药动学 总结归纳
生物药剂学与药动学总结归纳第一节生物药剂学概述考点：基本概念1.生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。
2.研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。
生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。
3.药物的体内过程(1)吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
(2)分布:药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
(3)代谢:(生物转化)：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。
(4)排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。
(5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为。
(6)消除:代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为。
(7)处置:分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为。
第二节口服药物的吸收考点：一、药物的跨膜转运机制：药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止2.促进扩散（易化扩散）：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。
在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。
3.主动转运：指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
生物药剂学重点
1.什么是Ⅱ型药物，影响II型药物口服吸收的理化因素，如何改善该类药物的口服生物利用度II类药物是低溶解性/高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。
影响II类药物吸收的理化性质有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。
增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，主要方法有:①制成可溶性盐类②选择合适的晶型和溶媒化物③加入适量表面活性剂④用亲水性包合材料制成包合物⑤增加药物的表面积⑥固体分散、自微乳化和纳米技术2.生物药剂学的研究工作主要涉及：①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计缓控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础⑤研究新的给药途径与给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的试验方法等3.简述促进扩散的特点，并与单纯扩散比较两者的异同。
特点①顺浓度②不耗能③需转运体：部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快。
与单纯扩散相同的是，促进扩散也服从顺浓度梯度扩散、不消耗能量原则。
促进扩散转运不同于单纯扩散的特点①促进扩散速率快、效率高。
某些高极性药物的促进扩散转运速度更快②促进扩散有选择性。
一种转运体只能识别并转运某种结构的药物③促进扩散有饱和现象。
因需要转运体参与，但转运体数量、与药物结合位点数量有限，药物浓度超过该限度时转运速率不再增加④促进扩散有部位特异性。
转运体在各个器官或者同一器官的不同部位的表达水平不同，因而其药物底物在不同部位的转运存在差异⑤促进扩散有竞争性抑制现象。
两种药物靠同一转运体进行转运时，可相互竞争转运体结合位点，从而产生转运的相互抑制现象。
5.药物的溶出速率对吸收的有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？药物的溶出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。
口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。
完整版生物药剂学与药物动力学重点及填空
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物效应三者之间相互关系的科学。
★研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法。
★生物膜性质：流动性，不对称性，半透性。
膜转运途径：细胞通道转运，细胞旁路通道转运药物转运的机制？①被动转运（单纯扩散、膜孔转运）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）膜动转运（胞饮、吞噬）被动转运的特点：1药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运2不需要载体，膜对药物无特殊选择性3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象②主动转运的特点：1逆浓度梯度转运2需要载体不需消耗能量3膜对药物有特殊选择性和饱4同类物竞争抑制现象5受代谢酶抑制剂影响③膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。
比较被动扩散和主动转运异同点1相同点：都是药物的跨膜转运方式2不同点 a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有。
胃排空，胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
胃空速率，胃排空速率的快慢★首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
肝首过效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效会受到明显的影响。
生物药学知识点归纳总结
生物药学知识点归纳总结一、生物制剂的分类1. 蛋白质药物：包括蛋白质、多肽、抗体等。
2. 基因药物：包括基因治疗药物、RNA干扰药物等。
3. 细胞治疗药物：包括干细胞治疗、CAR-T细胞治疗等。
二、生物制剂的研发流程1. 筛选靶点和候选药物：根据疾病的生物学机制筛选治疗靶点，并通过生物体外实验和动物模型实验进行候选药物的筛选。
2. 药物设计和表征：通过基因工程技术对蛋白质药物进行结构设计和改造，通过质谱、色谱等技术进行药物表征。
3. 生产工艺开发：确定生物制剂的生产宿主、工艺条件、培养基配方等，建立生产工艺流程。
4. 质量控制和稳定性研究：建立生物制剂的质量控制标准，并进行稳定性研究，包括贮存稳定性、加工稳定性、制剂稳定性等。
5. 临床前研究：进行药物毒性、药代动力学、药效学等临床前研究。
6. 临床研究：进行各个阶段的临床试验，包括I期、II期、III期试验。
7. 上市和监管：获得药物上市批准，并进行监管和药物安全性评价。
三、生物制剂的生产工艺1. 细胞培养：通过发酵技术培养工程细胞，包括CHO细胞、HEK293细胞等。
2. 蛋白表达和纯化：通过基因工程技术将目的基因导入宿主细胞，通过表达、分泌和纯化等步骤得到目的蛋白质。
3. 制剂制备：将蛋白质溶解或重悬后，进行滤过、浓缩、冻干等制剂制备工艺。
4. 质量控制：包括原料药物的溶解度、纯度、含量等质量控制指标。
四、生物制剂的贮存稳定性生物制剂的长期贮存稳定性是制剂研究中一个重要的环节，它直接关系到产品的市场供应和使用。
生物制剂的贮存稳定性受多种因素的影响，包括温度、光照、冻融循环、振动等。
五、生物制剂的临床应用1. 抗体药物：包括单克隆抗体、多肽抗体等，广泛应用于肿瘤治疗、自身免疫性疾病、传染病等。
2. 基因治疗药物：包括载体基因治疗、CRISPR基因编辑等，用于治疗先天性疾病、肿瘤、代谢性疾病等。
3. 干细胞治疗：用于再生医学、心脏病、神经退行性疾病等治疗。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
生物药剂学——精选推荐
P1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
P2转运、处置、消除：药物的吸收、分布和排泄过程统称为“转运”，而分布、代谢和排泄过程称为“处置”。
代谢与排泄过程药物被消除，合称为“消除”。
P3药物的体内过程关系到“吸收、分布、代谢与排泄”。
P13生物膜液态镶嵌模型：以脂质双分子层为基本结构，是动态的，“蛋白质”分子以不同的方式和不同的深度镶嵌入磷脂双分子层中（流动性和不对称性）P19胃：除一些“弱酸性”药物有效好吸收外，大多数药物吸收较差。
P20小肠：是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。
小肠液的pH约5~7.5是”弱碱性”药物吸收的最佳环境。
P27 pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
P30脂溶性：对于主动吸收的药物，其吸收是受载体或酶作用实现转运的。
主动转运药物的吸收也药物脂溶性不相关。
通过细胞旁路转运吸收的药物，脂溶性大小也与其吸收没有直接相关性。
P30溶出速率：溶出是难溶性药物吸收的限速过程。
P33亚稳定型：介于稳定型和无定型之间其熔点较低，具有较高的溶解度和溶出速度。
P35防止药物在胃肠道不稳定的方法有，制成药物的“衍生物”和“前体药物”。
P55促进药物吸收的方法：①提高药物溶出速度②加入口服吸收促进剂一、注射给药P67静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速，生物利用度为100%。
静脉注射的容量一般小于50ml，当药物的半衰期较短或需要大容量（100~1000ml）给药时，可采用静脉滴注给药。
P67静脉注射或静脉滴注的药物制剂一般为水溶性或水醇溶液，有时亦为乳剂或脂质体制剂。
P68肌内注射：①药物经肌内注射有“吸收”过程。
毛细血管壁是具有微孔的脂质膜，药物以“扩散”和“滤过”两种方式转运，通过速度快于其他生物膜。
②一般认为药物吸收程度与静脉注射相当。
生物药剂学重点
1.生物药剂学(B i o p h a r ma c e u t i c s)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2.药物动力学（p h a r ma c o k i n e t i c s）是应用动力学原理与数学分析方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即A D M E过程）量变规律的学科。
3.表观分布容积（a p p a r e n t v o l u me o f d i s t r i b u t i o n，V）是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
4.首过效应（f i r s t p a s s e f f e c t）在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象。
5.药物代谢：药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶)的作用下，化学结构发生改变的过程。
6.首剂量（l o a d i n g d o s e）又称负荷剂量，为了使血药浓度迅速到达或接近稳态血药浓度C s s，快速发挥疗效，在静脉滴注开始时，需要静脉注射的负荷剂量。
7.米氏方程（写公式）：p2508.平均稳态血药浓度（a v e r a g e s t e a d y s t a t e p l a s ma c o n c e n t r a t i o n)当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0-T），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。
9、中央室（c e n t r a l c o mp a r t me n t）人为划分的虚拟隔室，体内仅交换联系有一个室处于特殊地位，它与体内其他各室都有直接的联系，而其他诸室之间一般无直接联系，机体给药后迅速分布，血流比较丰富，这个特殊室为中央室，由心肝脾肺肾等组成。
10、周边室（p e r i p h e r a l c o mp a r t me n t）根据药物分布达到平衡的快慢和器官、组织血流量的大小，将血流不丰富，药物达到分布平衡需要一定时间的器官、组织归为虚拟的隔室，即外周室。
2019年执业药师药学专业知识一：生物药剂学
2019年执业药师药学专业知识一：生物药剂学学习要点：一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、代谢和排泄一、药物体内过程1.几个名词2.药物的跨膜转运①生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类②生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）分布不对称流动性：膜动转运半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。
③药物的跨膜转运方式转运方式借助载体逆浓度差消耗能量饱和、竞争抑制部位特异性药物被动转运：滤过、简单扩散－－－－－大部分药物载体转运主动转运＋＋＋＋＋VB、生命必需易化扩散＋－－＋高极性：核苷膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐＋蛋白质、多肽、微粒A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。
A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。
A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收，D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散，E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。
生物药剂学药动学重点知识总结
名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。
5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。
9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。
10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。
11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。
12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。
研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。
被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。
生物药剂学知识点
生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。
3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。
两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。
药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。
4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。
6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。
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生物药剂学一、生物药剂学概述：1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2.药物的体内过程(ADME):(1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程；(2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布；(3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化；(4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。
☞药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。
3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素:(1)剂型因素:①药物的某些化学性质②药物的某些物理性质③药物的剂型及用药方法④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等；(2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。
4.生物药剂学的研究内容:(1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；(2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；(3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂；(4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据(5)研究新的给药途经与给药方法；(6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度；(7)研究生物药剂学的试验方法。
5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。
6.微透析(MD)技术:P10二、口服药物的吸收：1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。
2.生物膜性质:(1)膜的流动性；(2)膜结构的不对称性；(3)膜结构的半透性。
3.膜转运途径:(1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；(2)细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。
②顺浓度差(高→低)；③转运速率∝膜两侧浓度差；④非解离型脂溶性高，易转运；⑤受药物pKa/体液pH的影响；⑥非极性、解离度小或者脂溶性强的药物容易通过。
☞被动转运的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对药物无特殊选择性；③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
☞主动转运的特点:①逆浓度梯度；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；④转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂的影响；⑦有结构特异性和部位特异性。
☞载体蛋白主要有离子载体和通道蛋白两种类型；主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种；转运的药物为溶解物或液体称为胞饮，转运的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬；5.胃肠道的结构与功能:由胃、小肠、大肠三部分组成P24-276.影响药物吸收的因素:一、生理因素：(1)消化系统因素:①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物的影响⑤胃肠道代谢作用(2)循环系统因素:①胃肠血流速度②肝首过作用③肠肝循环④胃肠淋巴系统(3)疾病因素:①胃肠道疾病②其他疾病二、药物因素:(1)药物的理化性质:①药物的解离度②药物的脂溶性③药物的溶出(2)药物在胃肠道中的稳定性三、剂型与制剂因素:(1)剂型药物吸收:一般认为，口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片(2)制剂与药物吸收:①制剂处方对药物吸收的影响②制剂工艺对药物吸收的影响。
☞透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下，药物可产生生物转化，药物进入体循环前的降解或失活称为肝首过代谢或肝首过效应；☞肠肝循环:是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
☞经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。
)。
☞评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数(Ko/w☞影响溶出的药物理化性质:(1)药物的溶解度(2)粒子大小(3)多晶型(4)溶剂化物。
→→多晶型中有稳定型、亚稳定型和无定型；药物在水中的溶解度和溶解的速度是以水合物＜无水物＜有机溶剂化物的顺序增加。
7.较高的渗透性、较大的溶解度、较低的剂量、饮用较多量的水、较小的粒子以及延长药物在胃肠道的滞留时间等都可增加药物的吸收。
8.ΙΙ类药物的制剂设计：为提高ΙΙ类药物的生物利用度，通常采取以下方法:(1)制成可溶性盐类(2)选择合适的晶型和溶媒化物(3)加入适量表面活性剂(4)用亲水性包合材料制成包合物(5)增加药物的表面积(6)增加药物在胃肠道内的滞留时间(7)抑制外排转运及药物肠壁代谢。
9.溶出速率:是指在规定溶出介质中，片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度。
→→溶出速率的测定方法:转篮法、桨法、循环法和崩解仪法等。
10.Caco2细胞模型:P64三、非口服药物的吸收:1.静脉注射:不存在吸收过程；2.肌内注射；3.皮下与皮内注射:注射容量仅为0.1-0.2ml，一般作为皮肤诊断与过敏试验。
2.影响药物吸收的因素:(1)生理因素(2)药物的理化性质(3)剂型因素。
3.皮肤附属器:包括毛囊、汗腺、皮脂腺等。
4.影响药物经皮渗透的因素:(1)生理因素(2)剂型因素(3)透皮吸收促进剂(4)离子导入技术的应用(5)超声导入技术的应用5.口腔黏膜给药的优点主要有:能避开肝首过效应，无胃肠道的降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好。
6.鼻腔给药的主要优点有:①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当④鼻腔内给药方便易行。
☞影响鼻粘膜吸收的因素:(1)生理因素:①吸收途径:鼻黏膜吸收途径包括经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动(2)剂型因素:①药物的脂溶性和解离度②药物的相对分子量和离子大小③吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收。
7.肺部给药的优点:肺部给药的吸收面积大，肺泡上皮细胞膜薄，渗透性高；吸收部位的血流丰富，酶的活性相对较低，能够避免肝脏的首过效应，生物利用度高。
☞影响药物吸收的因素:(1)药物粒子在气道中的沉积(2)生理因素(3)剂型因素:①药物的理化性质②制剂因素。
8.直肠给药影响吸收的因素:(1)生理因素(2)剂型因素:①药物的脂溶性与解离度②药物的溶解度与粒度③基质的影响(3)吸收促进剂。
四、药物的分布:1.药物从吸收部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。
2.当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势，这种现象称为蓄积。
3.表观分布容积(V):用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系，其单位为L或L/kg。
☞人(60kg体重)的体液是由细胞内液(25L)，细胞间(8L)和血浆(3L)三部分组成的。
4.影响分布的因素:(1)血液循环与血管通透性的影响(2)药物与血浆蛋白结合率的影响(3)药物理化性质的影响(4)药物与组织亲和力的影响(5)药物相互作用对分布的影响。
5.淋巴器官:淋巴结、脾、胸腺等。
6.从血液中直接转运至脑内时的血液-脑组织屏障,即血脑屏障(BBB)，是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织；即脑组织对外来物质有选择的摄取能力称为血脑屏障。
7.胎盘屏障:胎儿血与母体血在胎盘内进行物质交换所通过的结构。
由绒毛内的毛细血管基膜及内皮，绒毛内结缔组织、细胞滋养层及基膜、合体滋养层构成。
致胎儿发育晚期，仅有合体滋养层及两者的基膜、绒毛毛细血管内皮组成。
功能是阻止大分子物质进入胎儿体内。
☞胎盘的药物转运:P120-121五、药物代谢:1. 代谢又称生物转化(biotransformation)：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢。
2. 口服药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。
3. 代谢的临床意义：a.代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物b.代谢使药物活性，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪c.代谢使药物活性，如非那西丁→对乙酰氨基酚d.代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分e.代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼4. 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统，或称单加氧酶(P450),存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。
5. 第一相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）:大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。
第二相反应——结合反应：药物的极性基团--第一相反应生成极性基团与机体自身成分结合。
（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。
6. 为避免首过效应，可采取以下给药方法a.舌下、直肠给药b.贴剂：经皮给药c.气雾剂、粉雾剂：肺或鼻腔粘膜吸收d.口腔粘附剂：口腔粘膜吸收7. 影响药物代谢的因素:①生理因素:种属差异、性别、年龄、个体差异、疾病、饮食②药物因素:给药途径、给药剂量、药物剂型、酶抑制作用、酶促进作用③其他因素:饮食、金属元素的影响、维生素的影响8. 给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。
引起诱导的化合物称诱导剂注意:①苯妥英钠可促进华法林、氢化可的松、地高辛等多种药物的代谢。
②左旋多巴不能同VitB6合用9. 某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂临床常见的代谢抑制剂：氯霉素、双香豆素、异烟肼、对氨基水杨酸、西咪替丁、保泰松、乙酰苯胺等。
六、药物排泄:1.药物排泄：体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。
肾排泄和胆汁排泄是主要途径2. 药物的肾排泄包括：肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管被动重吸收3. 影响药物重吸收的因素：药物的脂溶性、尿液pH、尿量、PKa4.影响肾排泄因素：a.血浆蛋白结合率 b. 尿液pH与尿量 c. 合并用药 d. 药物代谢e. 肾脏疾病5. 评价肾小球滤过作用大小的客观指标为：肾小球滤过率（GFR）肾小球滤过率（GFR）:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力（单位ml/min）6. 肾清除率推测排泄机制：尿素：78ml/min<125ml/min 可能存在肾小管重吸收。