阿司匹林的合成方案

1、浓硫酸催化法：

水杨酸是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个

是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢

键，阻碍酰化和酯化反应的发生。乙酰水杨酸就是用水杨酸与乙

酸酐进行酯化，反应式：

(1)在50 mL 圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0 g(0.050 mol)和新蒸的

乙酸酐10 mL(0.100 mol)。

(2)再加10 滴浓硫酸，充分摇动。

(3)水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70 ℃左右，维持20 min，

并经常摇动。

(4)稍冷后，在不断搅拌下倒入100mL 冷水中，并用冰水浴冷却15 min，

抽滤，冰水洗涤，得乙酰水杨酸粗产品。

(5)检验粗产品中是否还有水杨酸。

(6)用乙酸乙酯重结晶粗产品：将粗产品转至250 mL 圆底烧瓶中，装好回

流装置，向烧瓶内加入100 mL 乙酸乙酯和2 粒沸石，加热回流，进行热

溶解。

(7)然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色

晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。

特点：工艺成熟，产率60%左右。

2、维生素C催化法：（见附页）

3、一水硫酸氢钠催化法

以硫酸氢钠为催化剂合成阿司匹林的最佳反应条件是：n（水杨

酸）∶n（乙酸酐）=1∶1.5，即水杨酸 2.5g，乙酸酐2.6mL，硫酸氢

钠用量为反应物总量的 4.2%，反应温度75~80℃，反应时间40min，

产率达85.10％。用硫酸氢钠代替传统的浓硫酸作催化剂，催化剂可

回收重复使用，实现了化学实验的绿色化，减少了酸性物质的排放，

减轻了对环境的污染，真正达到了绿色、低耗、环保的要求，符合当

前绿色化学发展的方向。

4、碳酸钠催化微波合成法

最佳工艺条件：水杨酸、醋酸酐、硫酸镍三者之比为1:2:0.1,微博辐射50s，辐射功率480w，收率87.7%

5、对苯磺酸催化法

酸酐物质的量之比为1:2 反应时间20min 温度65~75 产率84% 6、酸性膨润土催化法

膨润土的化学成分为A l2O3 和4SiO2和H2O. 陈志勇等将膨润土用酸处理制

成酸性膨润土并催化合成了阿司匹林, 将10 g水杨酸, 25mL乙酸酐(摩尔比1： 3.

6),1. 0 g酸性膨润土(为水杨酸的5% ),85~ 90摄氏度、反应1 h, 阿司匹林收率达90. 44% , 同时回收的催化剂能够重复使用。该催化剂不腐蚀设备, 不污染环境, 毒, 是一种良好的环境友好催化剂。

7、草酸催化法

以草酸为催化剂合成阿司匹林, 具有不腐蚀设备、不氧化反应物、催化剂用量少、产品易提纯等特点。合成的最佳反应条件为酸酐物质的量比为1 ：3, 草酸用量为0. 5 g, 反应时间为50 min, 反应温度为80 摄氏度, 催化后阿司匹林收率达91. 5%, 产品质量好。

8、固体超强酸催化法

以自制的S2O2 －/Sb2O3 － SnO2 － La3 + 固体超强酸催化合成阿司匹林的最佳条件是: n( 水杨酸) ∶n( 乙酸酐) = 1∶1. 2、反应时间为25 min、反应温度为70 ℃、催化剂用量为水杨酸的15%，得到乙酰水杨酸的产率为81. 33%。可见用固体超强酸代替传统硫酸作为催化剂催化合成阿司匹林，具有不腐蚀设备、不污染环境、反应时间短、产品收率较高、后处理方便等