阿莫西林分散片的制备及性质考察_杜青

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阿莫西林分散片的工艺研究

阿莫西林分散片的工艺研究作者：张琦来源：《科学与财富》2017年第23期摘要：本实验研究阿莫西林分散片的制备方法并建立反相高效液相色谱法测定阿莫西林分散片中对阿莫西林的含量。

方法：采用安捷伦十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（218mm×4.6mm，5μm），0.05mol/L磷酸二氢钾-0.1moL/L三乙胺-乙腈（800：120：7，磷酸调至pH2.5），检测波长为220nm，流速为1.0ml/min，柱温为30℃。

对阿莫西林在20～120μg·mL-1范围内呈良好的线性关系（r=0.99996）。

结论：本制剂稳定、可靠，测定方法简便、准确。

关键词：分散片；制备；测定阿莫西林化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

阿莫西林是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。

本实验研究阿莫西林分散片的制备方法并建立反相高效液相色谱法测定阿莫西林分散片中对阿莫西林的含量。

1 仪器与试药1.1 仪器：HLSH2-6型湿法混合制粒机（北京航空制造工程研究所）；GFG80 120高效沸腾干燥机（广州兴荣机械有限公司）；旋转式压片机（上海天祺制药机械有限公司）；UV-260型紫外分光光度计（13本岛津）；KQ-250DB型数控超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；百灵LA114型电子天平（常熟市百灵天平仪器有限公司）；78X-Z型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂）；US6180DH数显型超声波清洗器（北京优晟联合科技有限公司）；SAGA-D超纯水器（南京易普易达科技发展有限公司）；CW180A高效粉碎机（北京航空制造工程研究所）；LC-5520高效液相色谱仪（北京东西分析仪器有限公司）。

阿莫西林分散片综述

阿莫西林分散片的工艺制备研究综述陈碧芸【摘要】目的：研究阿莫西林的处方与工艺，更好的对其进行改良和优化。

方法：查阅相关资料，对阿莫西林分散片的处方和工艺的关键问题和改良方法进行分析总结。

结论：阿莫西林分散片在实际生活与生产应用中有良好的适用性应积极开发。

【关键词】阿莫西林、分散片、处方工艺1 阿莫西林的作用机理阿莫西林(Amoxicillion 羟氨苄青霉素)是一种半合成青霉素类药物[1]，作用机理为抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球状体而破裂、溶解。

药代动力学研究方面，阿莫西林口服给药后，75%～90%由胃肠道迅速吸收，胃内食物的存在不会明显地影响药物的吸收。

本品0.5g口服血药浓度的达峰时间(tmax)约为(1.28±0.17) 小时，血药浓度峰值(Cmax)约为(7.07±1.26)μg/ml。

本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳液、唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水等，并能迅速分布到肾、肺、肝等重要器官。

本品在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓度。

本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形自尿中排出，8小时尿中排泄可达50%～70%，另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄。

丙磺舒可延缓本品经肾排泄。

其具有广谱、体内分布广、口服吸收好、生物利用度大等特点, 广泛应用于临床。

WHO推荐其作为首选β—内酰胺类口服抗生素。

2 阿莫西林分散片的剂型优点阿莫西林(Amoxicillion ，简AM)多年来一直视为世界50种畅销药之一。

20世纪90年代以来，由于致病菌对β—内酰胺类抗生素耐药性普遍增加, 迫使临床使用时剂量增大，一次常需服用多粒胶囊，给老，幼及吞咽困难的患者带来了不便。

同时AM片剂和胶囊剂在吸收性能上有15-30%的差异，在胃肠道内未被吸收的AM会引起肠道菌群失调的缺点。

且其普通剂型有在水中微溶，生物利用度较差，起效慢等不足。

为了克服上述不足, 研制了阿莫西林分散片。

阿斯匹林分散片处方设计

Br
转篮法测定阿司匹林片溶出度
Br
Thanks!
Br
辅料的选择 ——崩解剂
羧甲基淀粉钠（CMS-Na）4%～10%
CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用)，是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低；亦可做粉末直接压片的干燥粘合剂和崩解剂
Br
辅料的选择 ——黏合剂
预胶化淀粉 5%-20% 本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥粘合性，并有较好的崩解作用。是粉末直接压片的多功能辅料。
Br
2.制剂工艺
Br
片剂的四种制备方法
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制剂工艺的选择
阿司匹林制剂普遍存在析出游离水杨酸的问题，这可能和湿法制粒工艺有关。为了避免这一可能的影响因素，可以采用粉末直接压片的工艺，所制备的阿司匹林片稳定性良好，水杨酸含量基本控制在 1%以内，大大减少了水杨酸的数量，加大其片剂的稳定性，从而减少对胃肠道的刺激。对热、水敏感和不稳定的药物，且原药与辅料混匀后，流动性和可压性较好，或在加入适量助流剂如触粉硅胶、滑石粉后即具有良好的流动性，则尽量采用粉末直接压片。
2%-5% 0.1%-0.5% 10%-90% 0.3%-0.5% 5%-20% 3%-5%
Br
处方（供参考）
阿司匹林 CMS –Na L-HPC 微粉硅胶滑石粉甘露醇山梨醇液体石蜡预胶化淀粉
主药崩解剂崩解剂、助悬剂助流剂润滑剂稀释剂、掩味剂稀释剂表面活性剂粘合剂
300g 50g 70g 3g 30g 200g 200g 4g 100g
Br
辅料的选择 ——表面活性剂

阿莫西林分散片的研究

摘要阿莫西林作为广谱抗生素，已成为临床上应用最广泛的基础抗感染用药。

其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。

其中将阿莫西林胶囊归为为国家基本医疗保险药品目录中的甲类目录。

然而近年来由于不良反应、市场竞争和耐药性等几个方面，其市场的火爆与走红即将成为过去。

因此我们应顺应市场，注重开发新产品，新剂型、新用途。

本文对阿莫西林分散片制备和开发进行了研究，旨在实现一套经济、合理、产品质量稳定的阿莫西林分散片的制备工艺。

关键词阿莫西林胶囊；新剂型；分散片；制备工艺AbstractAs a broad-spectrum antibiotic, Amoxicillin has became the most widely used fundamental medicine used to anti-infection clinically. The preparations of Amoxicillin contain capsules, troches, granules and the like. Amoxicillin Capsules were classified as the first class in the The National Basic Medical Insurance Drug Catalogue. However, Because of the adverse drug reactions and the market competitions and Drug-fast and other reasons in recent years, it’s popularity Will soon be a thing of the past. So we are supposed to comply with the mark, focusing on thedevelopment of new productions, preparations and applications. We did our research on the manufacturing and the developing of Amoxicillin dispersible tablet, aiming to realize a preparation technology which is economic and practical and reasonable. The quality of the productions of Amoxicillin dispersible tablet is Efficacy and stable.Key wordAmoxicillin Capsules; new preparations; dispersible tablet; preparation technology目录1 引言 (5)2 药物简介 (5)3 阿莫西林的药理作用 (6)3.1 药效学 (6)3.2 药动学 (6)4 阿莫西林的临床应用 (7)5 处方分析 (8)5.1 药物分析 (8)5.2 辅料分析 (8)6 剂型依据 (8)7 剂型理由及制备方法 (9)7.1 剂型理由 (9)7.2 制备方法 (9)7.3 制备路线 (10)8 质量控制与统计分析 (10)8.1 临床试验的质量控制 (10)8.2 试验数据的统计分析 (11)8.2.1 统计分析人群 (11)8.2.2 统计分析指标 (11)8.2.3 统计分析方法 (12)9 药品的市场分析 (13)1 引言青霉素的问世可谓是20世纪医学发展中的一个里程碑，使过去曾是致命的疾病得到了有效治疗，拯救了数以千万计的生命。

阿莫西林合成新工艺的研究

目录一、前言-------------------------------------------------------21、阿莫西林的简介----------------------------------------------2 （1）阿莫西林的药理与作用--------------------------------------3 （2）阿莫西林的临床应用（以阿莫西林胶囊为例）------------------42、阿莫西林的合成方法介绍--------------------------------------6二、实验部分---------------------------------------------------61、合成路线----------------------------------------------------6 （1）混酐制备反应----------------------------------------------7 （2）缩合反应--------------------------------------------------82、仪器及试剂--------------------------------------------------8 （1）仪器------------------------------------------------------8 （2）试剂------------------------------------------------------93、实验步骤----------------------------------------------------9 （1）混合酸酐的制备--------------------------------------------9 （2）6-APA盐液的制备-------------------------------------------10 （3）缩合反应--------------------------------------------------10 （4）水解反应--------------------------------------------------10 （5）结晶反应--------------------------------------------------104、结果与分析--------------------------------------------------10 （1）混酐时间的影响--------------------------------------------10 （2）混酐温度的影响--------------------------------------------11 （3）缩合时间的影响--------------------------------------------11 （4）缩合温度的影响--------------------------------------------12 （5）催化剂的影响----------------------------------------------12 （6）助溶剂的影响----------------------------------------------13 （7）保护剂的影响----------------------------------------------13 三、讨论-------------------------------------------------------14 参考文献-----------------------------------------------------14 致谢---------------------------------------------------------15阿莫西林合成新工艺的研究朱玲儿0802化学制药技术[摘要] 本文介绍了阿莫西林的新合成工艺，通过改变反应条件、催化剂、保护剂、助溶剂等，得到了阿莫西林的最佳工艺条件：混酐时间是100分钟；混酐温度是-30～-25℃；缩合时间控制点为120分钟；缩合温度为-30～-25℃；吡啶为催化剂；乙酰胺为助溶剂，在此工艺条件下产品质量和收率都明显提高。

阿莫西林分散片的制备及性质考察_杜青

·论著·阿莫西林分散片的制备及性质考察杜　青　郑　宁　孙　鹏＊　张秀英　赵兴茹河北医科大学药学院药剂学教研室(石家庄050017) 摘　要　目的分散片是一种快速崩解的新型片剂,制备阿莫西林分散片并观察其崩解速度。

方法通过添加4种不同比例的辅料制备阿莫西林分散片,并与市售的阿莫西林胶囊及粉末剂的溶出速度比较。

结果当低取代羟丙基纤维素和微晶纤维素比例为7∶3,海藻酸钠用量为1%,十二烷基硫酸钠用量为2%时,阿莫西林分散片的崩解时间最短,溶出度明显快于市售胶囊剂型(P<0.05),与市售粉末剂相当(P>0.05)。

结论经4种不同辅料制备的阿莫西林分散片崩解迅速,溶出度高;该技术工艺简单,具有实用价值。

主题词　阿莫西林/分析;胶囊/分析;片剂/分析;崩解;溶出度中图号　R978.1PR EPAR ATION AN D STU DY OF AMOXYCILLIN DISPER SIBLE TABLETDu Qing　Zheng Ning　Sun Peng　Zhang Xiuying　Zhao Xing ruDepartment of Pharm ac eutics,the School of Pharmaceutical Sciences,Hebei Medical Univesity(Shijiazhuang050017)ABSTR ACT　Objective Dispersible tablet is a new kind tablet w ith sw ift disinteg ration. Amoxycillin dispersible tablet is prepared and its disinteg ration observed.Methods By adding four different propo rtional adjuvants,an Amoxycillin dispersible tablet w as prepared,and its dissolution rate compared with that of the capsule and pow der o nes.Results The disinteg ration time of Amoxycillin dispersible tablet w as the shortest w hen the ratio of low-substituted hy droxyproply cellulose and microcry stalline cellulose w as7∶3,sodium alginate1%,and sodium lauryl sulphate2%.Dissolutionrate of dispersible tablet w as obviously faster than commercial capsule(P<0.05),and similar to commercial pow ders(P>0.05).C on clusion The Amo xycillin dispersible tablet made by the four different adjuvants can rapidly disinteg rate with a high dissolution rate.The technique is simple and practical.MeSH　Amo xycillin/anal;capsules/anal;tablets/anal;disintegration;dissolution rate 分散片是1种新型片剂,遇水可以迅速崩解并形成均匀的混悬液。

阿莫西林舒巴坦匹酯分散片制备工艺探析

阿莫西林舒巴坦匹酯分散片制备工艺探析作者：陈延宝来源：《东方食疗与保健》2016年第10期[摘要]目的：本文主要针对阿莫西林舒巴坦匹酯分散片的相关制备工艺做出了研究。

方法：相关人员采取均匀设计试验的手段，将分散片剂的崩解时间、均匀效果作为主要标准。

结果：相关人员通过具体的实验可以得知筛选出来的制剂中属于最佳处方是淀粉12%、所含的微晶纤维素20%、所含有的相应交联羧甲基纤维素钠为6%，将药用乙醇当做黏合剂制粒压片。

在该试验中，所使用的3批样品所产生的加速试验所得到的结果具有一定的稳定性，并且在处于（40±2）℃、所具有的湿度（75±5）%的状态下放置180天，所产生的质量要求没有显著的变化。

结论：相关人员所研制出来的处方工艺性能可以达到稳定的效果，可以应用到工业生产中。

[关键词]阿莫西林舒巴坦匹酯分散片；均匀设计试验；稳定性阿莫西林舒巴坦匹酯分散片属于相应的抗生素药剂，并且该试验制剂能够和阿莫西林克拉维酸钾片都具有一定的生物等效性，前者已经在相关领域得到了普遍的认可。

其中，分散片在最近几年里是国内外研制出来的一种新型的片剂，倘若遇到水，那么就可以在最短的时间内崩解并且均匀的散开，有着较多的优势，如吸收陛能好，生物利用率较高等。

对此，笔者对该药物的制备工艺进行研究，可以为临床提供不同感染性疾病带来益处。

该制剂特别对儿童以及吞服难度大的患者较为适合。

1、仪器与材料101-2AB型电热鼓风干燥箱；DP/30型单冲压片机；多功能制剂设备；D-800LS型智能溶出仪；Agilent1100型高效液相色谱仪。

阿莫西林原料；舒巴坦匹酯原料；微晶纤维素；交联聚维酮；安赛蜜；聚维酮；硬脂酸镁。

2、方法与结果2.1处方本品为分散片，因此应选用高效崩解剂，如羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮等；填充剂采用可压性、流动性、崩解性好的微晶纤维素；黏合剂采用聚维酮水溶液，其可以改善药物的亲水性，加快溶出；采用硬酯酸镁作为润滑剂；加入安赛蜜作为矫味剂。

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究

阿莫西林克拉维酸钾分散片的制备工艺研究作者：王雷来源：《科学与财富》2017年第29期摘要：实验确定了最佳处方为阿莫西林克300克、拉维酸钾21.45克、微晶纤维素180克、羟丙纤维素100克、交联聚维酮70克、硬脂酸镁2克、桔子香精粉2克。

本文对阿莫西林克拉维酸钾分散片的处方并测定其溶出度。

关键词：阿莫西林克拉维酸钾分散片；工艺；研究阿莫西林克拉维酸钾分散片为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。

阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾具有强大的广谱b内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭b内酰胺酶水解。

阿莫西林克拉维酸钾分散片，适应症为本品适用于敏感菌引起的鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染、中耳炎、肺炎、膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、蜂窝组织炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等[1-5]。

本文对阿莫西林克拉维酸钾分散片的处方进行研究并测定其溶出度。

1 材料及仪器微晶纤维素（陕西圣瑞医药科技有限公司）；羟丙纤维素（陕西圣瑞医药科技有限公司）；交联聚维酮（陕西圣瑞医药科技有限公司）；硬脂酸镁（陕西圣瑞医药科技有限公司）；桔子香精粉（杭州百瑞香精香料有限公司）。

旋转式压片机（广州兴荣机械有限公司）；Aurora-F1实验室自动洗瓶机（杭州喜瓶者生物技术有限公司）；1810-B石英自动双重蒸馏水器（上海康路仪器设备有限公司）；LC-5520高效液相色谱仪（北京东西分析仪器有限公司）；FR224CN奥豪斯电子天平（上海书培实验设备有限公司）；HH-601超级恒温水浴（江苏金坛市亿通电子有限公司）；SCQ-7201E双频加热型超声波清洗机（上海声彦超声波仪器有限公司）；UV2800双光束紫外可见分光光度计（四川汇巨仪器设备有限公司）；CHl50槽型混合机（广州兴荣机械有限公司）；XYG-H帕恩特痕量分析级超纯水机（北京湘顺源科技有限公司）；160A摇摆式颗粒机（丹东市制药机械有限公司）。

年产两亿片阿莫西林分散片车间设计

年产两亿片阿莫西林分散片车间设计阿莫西林主要是针对含致病性的敏感细菌，广泛治疗由不产生β-内酰胺酶菌株的敏感细菌引发的呼吸道，消化道等疾病感染，具有杀菌抑菌消炎作用。

另外其对支气管疾病的治疗在临床医学上更是具有显著疗效。

阿莫西林分散片药物崩解时速快，药效起效更迅速，半衰期小，被人体吸收也更快，在药物服用的便捷性与安全性来讲均优于其他制剂类型，所以本文优化对年产两亿片阿莫西林分散片车间进行设计。

本设计优化阿莫西林分散片的传统制造生产工艺，在生产的过程中，同时选用了交联聚乙烯吡咯烷酮溶液和微晶纤维素作为崩解剂，使药物崩解更为高效，压片之后水分更容易渗透，也有利于药物溶出。

由于颗粒的粒径大小是直接影响药物溶解的效率，因此，本设计在传统工艺的基础上做了改良，所得的颗粒更加细腻，颗粒直径大小比传统工艺制出的颗粒直径小约3/4倍。

另外，本设计中还包含阿莫西林分散片的生产车间布置图，设计具体生产步骤，物料衡算、能量衡算，以及主要生产设备的选型。

关键词：阿莫西林分散片车间设计物料衡算能量衡算Workshop design of amoxicillin dispersible tablets with annual output of 200 million piecesAbstractAmoxicillin is mainly aimed at sensitive bacteria with pathogenicity. It is widely used in the treatment of respiratory tract, digestive tract and other diseases caused by sensitive bacteria that do not produce β - lactamase strains. It has the function of sterilization, bacteriostasis and anti-inflammatory. In addition, it has a significant effect on the treatment of bronchial diseases in clinical medicine. Amoxicillin dispersible tablet has the advantages of rapid disintegration, faster efficacy, small half-life and faster absorption by human body. It is superior to other preparation types in terms of convenience and safety of drug taking. Therefore, this paper optimizes the design of amoxicillin dispersible tablet workshop with an annual output of 200 million tablets.This design optimizes the traditional manufacturing process of amoxicillin dispersible tablets. In the process of production, cross-linked polyethylenepyrrolidone solution and microcrystalline cellulose are selected as disintegrating agents to make the disintegration of drugs more efficient, the water is easier to penetrate after tablet pressing, and it is also conducive to the dissolution of drugs. Because the particle size has a direct impact on the efficiency of drug dissolution, this design is improved on the basis of the traditional process. The particle diameter is about 3 / 4 times smaller than that of the traditional process.In addition, the design also includes the layout of amoxicillin dispersible tablet production workshop, the design of specific production steps, material balance, energy balance, and the selection of main production equipment.Keywords: Amoxicillin Dispersible tablets Workshop design Material balance calculation Energy balance目录目录 (2)1 前言 (4)1.1设计质量原则 (4)1.2设计指导思想 (5)1.3设计范围 (5)1.4 厂址选择 (5)1.5生产废物处理 (5)2 阿莫西林分散片概述 (6)2.1阿莫西林作用机理及药代动力学 (6)2.2 阿莫西林理化指标 (6)2.3 阿莫西林药物分散片片剂选择依据 (6)2.4 分散片片剂生产要求 (7)2.5分散片片剂处方要求 (7)3 阿莫西林分散片生产工艺及GMP车间生产要求 (8)3.1 工艺技术指标及基础数据 (8)3.2 阿莫西林分散片处方设计 (8)3.3.1 车间生产设计的基本要求 (9)3.3.2 工艺流程设计原则 (10)3.3.3 车间布置 (10)3.3.4 空调净化系统 (10)3.3.5 排水系统 (11)3.3.6 供电系统 (11)3.3.7 工艺具体操作步骤 (11)3.4 工艺流程图 (13)4 工艺计算 (14)4.1计算基准 (14)4.2 物料衡算 (15)4.3 年产2亿片阿莫西林分散片的物料衡算表 (16)5. 生产设备选型计算 (17)5.1粉碎机选型 (17)5.2 筛分设备选型 (18)5.3 混合制粒设备选型 (18)5.4 整粒机选型 (19)5.5 干燥设备选型 (20)5.6压片设备选型 (21)5.7 包装设备选型 (21)6 能量衡算 (22)6.1 生产设备总览表 (22)6.2 生产设备能量衡算 (24)7人员配置 (24)8 成本衡算 (25)8.1 材料价格 (25)8.2 人工成本 (26)8.3 设备成本 (26)8.4 租地成本 (26)8.5 水电成本 (26)8.5.1 电费成本 (26)8.6 利润估算 (27)9设计结果与讨论 (27)参考文献 (28)谢辞............................................................................................................................................... 错误!未定义书签。

阿莫西林分散片的制备及性质考察

【关键词】阿莫西林分散片制备性质
【中图分类号】R94【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）18-0358-02
阿莫西林（Amoxicillin）是一种口服有效的广谱β-内酰胺类抗生素，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，使其细胞膜破裂、溶解，临床主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。本文通过对阿莫西林分散片的制备以及性质考察，确定其包装材料、贮藏条件以及有效期限，并指导该产品的处方及制备工艺改进，提高药品的质量可靠性。
表1因素水平表
2.3崩解时间测定方法
采用片剂崩解仪，介质为500 ml蒸馏水，温度为37℃，从分散片接触水面开始计时，到药物全部通过425μm筛网时间为崩解时间。
2.4分散片崩解时间的影响因素
2.4.1崩解剂L-HPC和MCC的影响
选择MCC与L-HPC的比例分别为10∶0，7∶3，5∶5，4∶6，3∶7，2∶8，0∶10，制备阿莫西林分散片,测定崩解时间。
参考文献
[1]赵庆华，张帅，徐术，等.不同厂家阿莫西林胶囊的溶出度检测分析[J].实用医药杂志，2011，28（9）：803-804.
[2]杨淑梅，陈艳芬，李新霞，等.阿莫西林分散片的溶出度的测定过程分析[J].新疆医科大学学报，2010，33（6）：631-633.
2方法
2.1阿莫西林分散片的制备工艺
将阿莫西林原料药与海藻酸钠、微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)及十二烷基硫酸钠等辅料分别过100目筛，均匀混合，粉末压片，阿莫西林每片含量为0.25 g。
2.2阿莫西林分散片制备工艺影响因素
根据预实验，对阿莫西林分散片制备过程中影响较大的因素如粘合剂浓度、崩解剂(MCC、交联PVP)等进行正交设计试验，确定最佳处方。

阿莫西林分散片工艺规程

1. 产品概述[品名与结构式]正式品名：阿莫西林分散片英文名：Amoxicillin Dispersible Tablets汉语拼音：Amoxilin Fensan Pian商品名：再林本品主要成分：阿莫西林化学结构式：[性状]本品为白色或类白色片。

[适应症] 本品适用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染。

[规格]每片含阿莫西林0.25g。

[贮藏]遮光、密封，在阴凉处保存。

[有效期]二年。

[批准文号]国药准字H10980237。

2处方和依据[处方]3．生产工艺流程及环境区域划分示意图30万级区一般生产区4. 生产操作过程及工艺条件生产操作过程包括：——配料混合：原辅料领用、混合、中间体入中间站——压片：中间体的领取、压片、拣片、片芯入中间站——分装：内包材的领取、片芯的领取、分装、目检、药板入中间站——包装：外包材的领取、药板的领取、包装4.1 配料4.1.1 原辅料领用、称量4.1.1.1 生产前检查器具、设备是否清洁，所用设备是否完好，并检查计量器具合格证是否在有效期内。

4.1.1.2 到物料缓冲间领取各物料，领料时依据《批生产指令》核对品名、规格并检查物料状态标志等应符合要求。

4.1.1.3 根据《批生产指令》依次称取各原辅料，将物料放入有两层物料袋的周转框中，按好袋口转移至总混间。

4.1.1.4 称量前应核对品名、规格并检查物料状态标志，称量时必须双人复核。

4.1.2 混合4.1.2.1 将称好的交联CMC－Na、阿司帕坦（预先过24 目筛再进行称量）、香精混合粉、微粉硅胶和硬脂酸镁手工混合20 分钟后加入混合机。

4.1.2.2 将阿莫西林、微晶纤维素PH101、滑石粉加入混合机，混合30 分钟。

4.1.2.3 混合结束后，QA 取样现场检测水分，水分范围为2%～5.5%；若混合粉水分不在范围内，将混合粉放进热风循环烘箱中设定温度40℃干燥至水分符合要求（约1～2 小时）。

阿莫西林分散片的工艺改进及质量考察_刘永芬

2 方法与结果
2.1 阿莫西林分散片原处方和制备工艺主料处方：阿莫西林原料药（轻粉）600g，微粉硅胶
24g，淀粉 87g。空白处方：微粉硅胶 29g，甘露醇 90g， MCC67g，淀粉 88g，什锦香精 1％。外加辅料：硬脂酸镁 0.5％，阿斯帕坦 0.5％，微粉硅胶 0.9％。将甘露醇粉碎过 80 目筛，淀粉过 80 目筛，阿司帕坦、硬脂酸镁分别过 60 目筛，备用。按处方量称取阿莫西林原料和辅料，用 20％乙醇水溶液作为黏合剂采用湿法制粒分别制备主料颗粒和空白颗粒。其中主料颗粒 26 目筛制粒，用沸腾制粒机 35℃～40℃烘干 20～30min，空白颗粒 40 目筛制粒，用沸腾制粒机 40～45℃烘干 40～50min。按处方量称取外加辅料，与主料颗粒、空白颗粒混合均匀后压片，每片含阿莫西林 0.25g。
原工艺生产的成品有 10％的批次在临近有效期时分
散均匀性不合格，由上表可见，经工艺改进，高温、高湿环境下 6 个月以上阿莫西林分散片的分散均匀性均合格、分散时间未超出公司内控标准 150s，新工艺能显著提高分
散均匀性。 2.4 工艺改进后成品的质量稳定性
改进后的阿莫西林分散片成品 3 个批次按市售包装
关键词：欧阳群；针灸；取穴
中图分类号：R245
文献标识码：A
文章编号：1673－2197（2010）01－0044－03
欧阳群，原第一军医大学针灸教授、主任医师，历任中针灸研究组顾问，广东省针灸学会副主任委员，阿根廷中

阿莫西林的合成

名：amoxicillin
化学名： (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基) 乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
分子式： C16H19N3O5S·3H2O 分子量:419.46
阿莫西林的结构式
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
阿莫西林的合成方法
阿莫西林的合成方法多种多样，但大致可分为两类：一种是化学合成法，另一种是酶促合成法。本文采用化学合成法，以6—APA为原料，在6—APA的6位上引入侧链。在二氯甲烷溶剂中，羟基邓盐与特戊酰氯在催化剂的作用下生成混合酸酐，6-APA则与三乙胺反应，制成胺盐溶液，然后用6—APA胺盐溶液与混合酸酐反应，缩合、水解、结晶、干燥得阿莫西林。在此基础上，进一步考察混酐时间及温度、助溶剂、催化剂、缩合时间及温度等因素对合成效果的影响，以得到最佳的反应效果。
在二氯甲烷溶剂中羟基邓盐与特戊酰氯在催化剂的作用下生成混合酸酐6apa则与三乙胺反应制成胺盐溶液然后用6apa胺盐溶液与混合酸酐反应缩合水解结晶干燥得阿莫西林
阿莫西林的合成
参考文献：郑玉林.管海英.阿莫西林合成工艺改进.中国抗生素杂志.2010年4月第35卷第4期
阿莫西林的用途简介
抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速，因其可口服给药而广泛用于临床。可用于治疗伤寒，其他沙门菌感染，伤寒带菌者，尿道、耳、鼻、喉、呼吸道及软组织的感染。WHO推荐其作为首选B一内酰胺类口服抗生素，已成为抗生素品种中最引人注目、发展最快的品种之一

阿莫西林分散片的制备及性质考察

阿莫西林分散片的制备及性质考察杜青;郑宁;孙鹏;张秀英;赵兴茹【期刊名称】《河北医科大学学报》【年(卷),期】2000(021)003【摘要】目的分散片是一种快速崩解的新型片剂,制备阿莫西林分散片并观察其崩解速度.方法通过添加4种不同比例的辅料制备阿莫西林分散片,并与市售的阿莫西林胶囊及粉末剂的溶出速度比较.结果当低取代羟丙基纤维素和微晶纤维素比例为7∶3,海藻酸钠用量为1%,十二烷基硫酸钠用量为2%时,阿莫西林分散片的崩解时间最短,溶出度明显快于市售胶囊剂型(P<0.05),与市售粉末剂相当(P>0.05).结论经4种不同辅料制备的阿莫西林分散片崩解迅速,溶出度高;该技术工艺简单,具有实用价值.【总页数】3页(P135-137)【作者】杜青;郑宁;孙鹏;张秀英;赵兴茹【作者单位】河北医科大学药学院药剂学教研室,石家庄050017;河北医科大学药学院药剂学教研室,石家庄050017;河北医科大学药学院药剂学教研室,石家庄050017;河北医科大学药学院药剂学教研室,石家庄050017;河北医科大学药学院药剂学教研室,石家庄050017【正文语种】中文【中图分类】R978.1【相关文献】1.阿莫西林分散片的制备及性质考察 [J], 李铁玉;李桂兰;钟啸2.阿莫西林分散片的制备及性质考察 [J], 李铁玉;李桂兰;钟啸3.制备化学对钒磷氧催化剂物理性质影响的考察——Ⅰ．溶胶—凝胶法及常规制备法 [J], 曾翎;季伟捷;邱金恒;陈懿4.蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察 [J], 赵雅文;周庆军;李娟;田双艳;韩鑫玥;李薇;侯冬枝;陈燕忠;吕竹芬;段豪云5.大蒜素衍生物烯丙基半胱氨酸壳寡糖亚微球的制备及其理化性质、体外释药特点和质量稳定性的考察 [J], 刘旭因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

阿莫西林双氯西林钠分散片的研制及质量控制

阿莫西林双氯西林钠分散片的研制及质量控制周超;牛泓滨【摘要】本实验研究阿莫西林双氯西林钠分散片的制备方法并建立反相高效液相色谱法测定阿莫西林双氯西林钠分散片中阿莫西林和双氯西林的含量。

方法：采用安捷伦十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（218 mm×4.6mm,5μm）,0.1mol/L磷酸二氢钾一0.018mol/L十二烷基硫酸钠一乙腈（30：30：40）,检测波长为225nm,流速为1.0ml/min,柱温为30℃。

阿莫西林和双氯西林分别在0.04～0.2mg.mL-1和0.02～0.1mg.mL-1范围内呈良好的线性关系（r=0.99995;r=0.99996）。

结论：本制剂稳定、可靠,测定方法简便、准确。

【期刊名称】《黑龙江科技信息》【年(卷),期】2012(000)006【总页数】1页(P14-14)【关键词】分散片;制备;测定【作者】周超;牛泓滨【作者单位】黑龙江江世药业有限公司,黑龙江哈尔滨150000;黑龙江江世药业有限公司,黑龙江哈尔滨150000【正文语种】中文【中图分类】O647.2阿莫西林（Amoxicillin）是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。

阿莫西林是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，具有杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强的特点。

双氯西林为异恶唑青霉素。

本实验研究阿莫西林双氯西林钠分散片的制备方法并建立反相高效液相色谱法测定阿莫西林双氯西林钠分散片中阿莫西林和双氯西林的含量。

1 仪器与试药1.1 仪器：安捷伦1100高效液相色谱仪、安捷伦色谱工作站、安捷伦1100可变波长检测器、百灵LA114型电子天平(常熟市百灵天平仪器有限公司)、722s分光光度计（上海精科有限公司）、KQ-250DB型数控超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）、pHS-2C型精密酸度计 (上海精科雷磁厂)、DWJ-2000S5-D多功能滴丸实验机（烟台百药泰中药科技发展有限公司）、DWJXSG-2000旋转式筛选干燥机（烟台百药泰中药科技发展有限公司）。