第二十一章抗心绞痛药

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心绞痛和版PPT课件

扩张较大的心外膜血管、输送血管和侧枝血管，尤其在冠脉痉挛时。对非缺血区冠脉无明显扩张作用。
3. 保护缺血心肌组织硝酸甘油释放NO, 促使PGI2、降钙素相关基因肽等生成和释放，该类物质对心肌细胞有直接保护作用。
[抗心绞痛的作用原理] 1．由于扩张容量血管而降低前负荷，降低心室舒张末期压力及容量;扩张小动脉而降低后负荷，降低室壁肌张力及心肌耗氧量。 2．能舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管和侧枝血管的平滑肌,对阻力血管的舒张作用较弱。 3．可使冠状动脉血流量重新分配，使血液从心外膜区域向心内膜下缺血区流动，增加缺血区的血流量。
临床应用注意普萘洛尔个体差异较大，一般宜从小量开始，久用停药时，应逐渐减量，否则会加剧心绞痛的发作，引起心肌梗塞或突然死亡，可能是长期用药后β 受体数量增加（向上调节）。
普萘洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短，如普萘洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，而两药对耗氧量的降低却有协同作用，还可减少不良反应的发生

[药理作用]
主要作用为松弛血管平滑肌
1．扩张动静脉血管舒张全身动脉和静脉，降低心肌耗氧量舒张静脉，减少V回心血量，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力舒张动脉，降低后负荷
存在问题：交感神经反射性兴奋，加快心率，增加心肌收缩力
2. 扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注心肌缺血时，心内膜下层血管缺血最严重扩张静脉，降低室内压扩张动脉，心室壁肌张力降低

[不良反应]
1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；搏动性头痛；眼内压升高。 2.大剂量：高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药产生耐受，巯基耗竭.
硝酸异山梨酯，硝酸戊四醇酯，单硝酸异山梨酯

抗慢性心功能不全药

第四节 β受体阻断药
类别
代表药物
药物特点
第一代
普萘洛尔(propranolol)
对βR的阻断无选择性
第二代
美托洛尔(metoprolol)
对β1和β2受体的亲和力之比为75:1
比索洛尔(bisprolol)
对β1和β2受体的亲和力之比为120:1
第三代
卡维地洛(carvedilol)
布新洛尔(bucindolol)
第二十一章抗慢性心功能不全药
试分析强心苷的正性肌力作用与肾上腺素加强心肌收缩力的特点有何不同? 强心苷类药物对不同原因引起的心力衰竭治疗效果不同,说明其原因。 β受体阻断药具有负性肌力作用，为何能用于治疗心力衰竭？
思考题
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毒性作用的临床表现
【不良反应及其防治】
第二十一章抗慢性心功能不全药
2.强心苷中毒的防治
严重中毒时，可选用地高辛抗体的Fab片断作静脉注射。
心动过缓或房室传导阻滞宜用阿托品解救；
避免中毒诱因：如低血钾、低血镁、高血钙、缺氧等；
严重室性心动过速及心室颤动者宜用苯妥英钠或利多卡因；
用药期间进行血药浓度监测，密切观察中毒先兆；
章节一
第二十一章抗慢性心功能不全药
抗慢性心功能不全的药物分类正性肌力作用药：分为强心苷类药和非强心苷类，后者又包括β受体激动药和磷酸二酯酶抑制药。降低心脏负荷药：包括利尿药、钙通道阻滞药和其他血管扩张药。血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和AT1受体阻断药：卡托普利、氯沙坦等。 β受体阻断药：普萘洛尔。
第二十一章抗慢性心功能不全药
第一节正性肌力作用药
一、强心苷类
定义：是一类由苷元和糖结合而成的，具有选择性加强心肌收缩性力和影响心肌电生理特性作用的苷类化合物。常用药物：地高辛（digoxin）、洋地黄毒苷（digitoxin）、去乙酰毛花苷(deslanoside)、毒毛花苷K(strophanthin K)等。

抗心绞痛药

１、血管舒张反应搏动性头痛、面部潮红，颅内压升高、体位性低血压和晕厥等。心率↑、心力增强，耗氧增加。 2、高铁血红蛋白症剂量过大或持续用药时可发生。
3、耐受性连续用药2~3周后可出现耐受性。克服：小剂量间歇给药严重低血压、青光眼、梗阻性心肌病以及对本类药物过敏者禁用。
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
3. 急、慢性心功能不全：扩张动、静脉，降低心脏前后负荷，改善心功。
硝酸甘油5.0mg 5% G S 500ml 5000μg/500ml 10μg/1ml ivgtt 8~15drop/min 每分滴速 5~10μg
1ml= 15drop
Ｖ血
Ａ血
硝酸甘油扩血管治疗心功能不全
不良反应及防治
Collapsed balloon catheter and stent
倒塌的球襄导管和支架
deployed展开 Plaque基板
外膜下孔闭合孔1 孔2 激光心脏激光打孔心室腔
血流
老年病科医师正在进行心脏介入手术
油田总医院在进行冠心病介入治疗
② ③ ①
有个别病人会有多条冠状动脉阻塞，则需建立多条旁路，选取的材料会有桡骨动脉、胸廓内动脉等。
术后，病人将需住院观察7至10天。头1～3天会送到重症监护室内（ICU）内。胸腔引流管会被放置 2-3天以便引流渗液，并进行全天候的心脏功能监测。手术效果的需在术后3-6个月后才能确定。
球囊膨胀支撑器
第三节钙通道阻滞药硝苯地平nifedipine 维拉帕米verapamil 地尔硫卓Diltiazem
药理作用：
1.降低心肌耗氧量:阻断钙通道, 细胞内Ca2+↓ 心收缩力↓心率↓→耗氧↓ 血管平滑肌扩张，BP↓→负荷↓→耗氧↓ ２.增加心肌供氧:扩张冠脉→冠脉流量↑ ３.保护缺血心肌细胞 4.抑制血小板聚集

抗心肌缺血药

注意：血压下降，反射性心率↑收缩力
2.增加缺血区血流量 (1) 扩张侧枝血管—缺血区供血↑ (2) 心肌耗氧↓→血管阻力↑→ 缺血区血
管已代偿扩张（不敏感）非缺血区血管阻力↑（敏感）→收缩血管→血液经侧枝循环流向缺血区。 (3) 左室充盈压室↓，室壁张力↓→血液易从心外膜流向心内膜下缺血区→心内膜下供血改善
抗心肌缺血药
第二节. 肾上腺素β受体阻断药
▪ 普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
抗心肌缺血药
β肾上腺素受体拮抗药
[抗心绞痛作用]
1. 减少心肌耗氧阻断心肌β1受体→心率↓, 收缩力↓→耗氧↓
2. 改善缺血区供血 (1)耗氧↓→非缺血区心肌的血管阻力↑，缺血区血管不敏感 →血流流向缺血区 (2)心率↓→舒张期延长→血流从心外流入易缺血区心内膜
3. 改善心肌代谢—如β-阻断剂
4. 抗血小板聚集，↓血栓形成，↑血流速度
抗心肌缺血药
第一节. 硝酸酯类
药物：硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨醇酯（消心痛）
硝酸甘油 nitroglycerin 优点：高效、速效、经济、方便 [体内过程] 口服—小量无效，生物利用度只8% 舌下含服—生物利用度80%，2-5’起效，
或冠脉狭窄、痉挛导致心肌组织供血供氧减少的因素，使心肌组织对氧的供需失衡，均可诱发心绞痛。冠脉壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素
抗心肌缺血药
发病机制
冠脉供血
心肌耗氧
不能满足心肌代谢的需求一过性缺血缺氧
心绞痛
抗心肌缺血药
(二) 冠脉循环特点：
1. 冠脉Ａ垂直于心脏表面方向穿入心脏，心肌收缩时易被压迫
第二十一章抗心肌缺血药 Antiangitic drugs

抗心绞痛药

冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)
冠状动脉粥样硬化引起血管腔狭窄，导致心肌缺血缺氧引起的心脏病，主要包括心绞痛和心肌梗死
心绞痛的分类
劳累性(稳定型)心绞痛
劳累、激动等诱发，与心肌耗氧增加有关
自发性(变异性)心绞痛
休息、夜间发作，与冠状动脉痉挛有关
混合型心绞痛
稳定型心绞痛和自发性心绞痛混合出现
临床应用
主要用于稳定型心绞痛的治疗禁用于变异性心绞痛？
硝酸甘油与受体阻断药合用抑制硝酸酯所致的神经内分泌激活心收缩力心室容积硝酸酯类 ↑ ↓ ↓ 心率 ↑ ↑ 射血时间 ↓
普萘洛尔 ↓ ↑ 互为对抗弥补，使耗氧支气管收缩→哮喘忌用心肌收缩性↓→左室扩张→耗氧量↑ 逐渐减量
↓ ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↑
↑ ↑ ↑ ↓ ↓ ↑ ↑
↓ ± ↓ ± ± ↑ ↑
思考题
1.心绞痛的分类? 2. Nitroglycerin治疗心绞痛的机制? 3. Propranolol增加缺血区供血的机制? 4. Nitroglycerin 和propranolol合用治疗心绞痛的优点和缺点。
2.扩张冠状动脉，增加缺血区供血 (1) 扩张心外膜血管及侧支血管
(尤其冠脉痉挛时)，使血液流向缺血区
(2) 增加心内膜下血液供应
？
心肌局部缺血时
给硝酸甘油后
输送血管
阻力血管
B 非缺血区 A 缺血区 B A
血液从阻力较大的非缺血区流向阻力较小的缺血区
临床应用
1.各型心绞痛控制急性发作，舌下含服或气雾吸入；预防发作可选用贴剂；发作频繁的心绞痛需静脉给药 2.急性心肌梗死早期应用: 降低心肌梗死的病死率减少并发症的发生 3.慢性充血性心力衰竭

第二十一章心绞痛的临床用药(精)

挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供
血。

药物也可通过舒张静脉，减少回心血量、降低前负荷；舒张外周小动脉、减低血压，减轻后负荷。
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降低室壁肌张力。
减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧
的需求。

实际上，常用的抗心绞痛药正是通过对这两方面的影响，恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用的。
变异性心绞痛者的心肌缺血性发作。
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3 ．不稳定性心绞痛的治疗：对静息时反复发作心肌缺血的不稳定心绞痛病人，除
了阿司匹林和肝素外，也可用硝酸甘油和
β 受体阻断药作抗缺血治疗，顽固性病人应加用钙拮抗药。
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近年应用或正在用于心肌缺血治疗的药物有： 1、ACEI 可舒张血管，降低心脏后负荷及左室舒张末期压力，使心室容积缩小，室壁张力降低降低心肌耗氧量。可用于心肌缺血的长期治疗。
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2、Na+/K+交换抑制药缺血心肌细胞内H堆积，Na+/H+交换↑，导致细胞内Na+↑，致Na+/Ca2+交换↑→细胞内Ca2+超负荷。如阿米洛利正是通过抑制这种交换而抑
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不良反应——钙通道阻滞药的不良反应是它们治疗
作用的延伸。
1. 主要是严重的心脏抑制。 2. 速释硝苯地平可增加心梗的发生率。
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注意事项
1. 因钙通道阻滞药扩张外周血管，监测血
压。

不良反应和防治
1. 急性不良反应扩张血管：可见直立性低血压、心动过速、头痛。２.高铁血红蛋白血症

抗心绞痛药徐红

1 2 34 5
1 2 3 4 55
正常人
心肌耗氧
心肌供氧
心绞痛
心肌耗氧
心肌供氧
心绞痛治疗原则
减轻心肌的耗氧
改善冠状动脉的供血
恢复供耗氧的平衡
心肌耗氧
心肌供氧
药物治疗
硝酸甘油改善缺血区血液灌注
对照
输送血管
阻力血管
非缺血区
缺血区
硝酸酯类对冠状动脉的效应
非缺血区
缺血区
硝酸甘油的剂型
2 17
全国护理专业教学
主讲人：徐红日期：学校：滨州职业学院
第二十一章Nursing Pharma Nhomakorabeaology
为什么抗心绞痛
WHY
什么药能抗心绞痛
如何抗心绞痛
重点
WHAT
HOW
什么是心绞痛？
是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状。
什么是心绞痛？
疼痛的性质
紧压火濒缩迫辣死感感辣感的烧灼感
２％贴软片注气片膏剂射雾膜剂剂剂
不良反应
３２1
超血剂管量扩时张，，快性高直速心铁立耐率血性受加红低性快蛋血白压症，。反射
用药护理
硝酸甘油
先嚼后含
用药护理
硝酸甘油
宜坐勿站
用药护理
硝酸甘油
事不过三
（一）操作方法
硝酸甘油亚硝酸；抗心绞痛抢在先。增加血供氧耗减，掌握用法效力添。
感谢聆听
THANK YOU！

抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)

常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用降低心肌耗氧量阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。增加缺血区供血扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。保护缺血心肌降低Ca2+
送血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放，对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人，用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。急性心肌梗死急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等，大剂量可出现直立性低血压及晕厥。高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。

国家基本药物处方药目录(word文档良心出品)

国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3拉米夫定3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素 B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素 K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精蛋白锌胰岛素注射液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素 B12、维生素 B23、维生素 B64、维生素 C5、维生素 D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1-7、壬苯醇醚。

抗心绞痛药

第二十一章抗心绞痛药劳累性心绞痛（稳定型、初发型、恶化型）自发性心绞痛（卧位型、变异型、中间综合症和梗死后心绞痛）混合性心绞痛不稳定型第一节心绞痛● 定义：是由冠状动脉供血不足引起的，心肌急剧的、暂时性缺血和缺氧的临床综合症。

● 症状：胸骨后或左心前去出现阵发性绞痛、闷痛或压榨性疼痛感，可放射至左肩、左上肢及肢端。

治疗原则：● 舒张冠脉→解除痉挛、促进侧枝循环→冠脉供血↑ ● 舒张静脉→回心血量↓→前负荷↓→心肌耗氧↓● 舒张动脉→外周阻力↓→血压↓→后负荷↓→心肌耗氧↓ ● 心率↓、心收缩力↓→心肌氧耗↓● 病因：心肌O 2供O 2 耗------失去平衡冠脉粥样硬化（冠心病）心室壁张力↑心率↑每分射血时间↑心收缩力↑● 治疗方法：1、通过扩张血管、减慢心率、降低左室舒张末期容积；药物治疗：2、通过扩张冠脉、促进侧支循环、促进血液从新分配等；3、通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢；4、通过抗冠状动脉粥样硬化、抗血小板聚集保护血管；5、通过改善心肌张力等。

外科手术治疗：冠状动脉支架生物治疗：血管内皮生长因子基因（VEDF165）第二节抗心绞痛药作用机制● ↓心肌收缩力、↓左室张力、↓心率→↓耗氧。

● 舒张冠脉，促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。

分类① 硝酸酯类及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 ② 受体阻断药：普萘洛尔③ 钙例子通道阻滞药：硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等一硝酸酯类及亚硝酸酯类 [体内过程]● 脂溶性高，口服“首过效应”显著（口服生物利用度8%），舌下含服给药（生物利用度80%，1-2min 起效，持续20-30min ，t1/2为2-4min ）。

● 口腔黏膜吸收、皮肤吸收—不同类型心绞痛选用不同制剂。

● 肝脏内还原代谢（GSH 参与）和结合代谢。

● 肾排泄。

● 扩张外周血管，改变血流动力学● 扩张冠状A ，增加缺血区血液灌注●保护缺血心肌[药理作用]① 舒张V （V enous ）→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓； ② 舒张大A （Artery ） →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓① 扩张V →回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→心内膜下血供↑ ② 选择性扩张心外膜较大输送血管③ 开放侧支循环，促使血液由非缺血区流向缺血区，增加缺血区血供，扩张大A →血压↓ →(+)交感N →心率↑→耗氧量↑。

药理学习题集第二卷

第二十一章钙拮抗剂一、填空题1．钙拮抗剂对心脏的作用表现为负性肌力负性频率负性传导作用。

2．钙拮抗剂对血管平滑肌的作用主要是松弛平滑肌，这种作用以硝苯地平药物作用最强。

3．钙拮抗剂临床主要应用于心律失常心绞痛高血压脑血管病外周血管痉挛性疾病保护心肌缺血与再灌注损伤二、名词解释1．钙拮抗剂：又称钙通道阻滞药。

是一类能阻断Ca2+通道，抑制Ca2+内流的药物。

2．选择性钙拮抗药：是指选择性地影响Ca2+依赖性的兴奋收缩耦联过程，而不影响Ca2+依赖性的动作电位参数，而且这类药物的作用可被提高细胞外液Ca2+浓度所克服，增加细胞内可利用的Ca2+浓度的药物如β受体激动药和强心苷也能减弱钙拮抗药的作用。

此类药物主要包括三类：①维拉帕米类，如维拉帕米；②硝吡啶类，如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等；③硫氮卓酮（地尔硫卓）类，如地尔硫卓。

三、选择题单项选择题1．对脑血管有选择性扩张作用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．尼莫地平D．地尔硫卓E．普尼拉明2．对心肌收缩力抑制作用最强的药物是A．尼莫地平B．尼群地平C．硝苯地平D．地尔硫卓E．维拉帕米3．维拉帕米不能用于治疗下列哪种疾病？A．高血压B．心绞痛C．室上性心动过速D．慢性心功能不全E．心房纤颤4．治疗阵发性室上性心动过速的钙拮抗剂是A．苄普地尔B．普萘洛尔C．尼莫地平D．维拉帕米E．阿托品5．高血压伴支气管哮喘的患者宜选用A．地高辛B．普萘洛尔C．维拉帕米D．硝苯地平E．氟桂嗪6．脑血管痉挛性疾病宜选用A．地高辛B．普萘洛尔C．维拉帕米D．硝苯地平E．氟桂嗪7．可用于治疗间歇性跛行的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．普萘洛尔D．氟桂嗪E．普尼拉明8．舒张脑血管作用最强的钙拮抗剂是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地平E．尼卡地平9．下列关于维拉帕米不良反应的叙述哪项是错误的？A．低血压B．心动过缓C．心动过速D．便秘E．踝关节水肿10．下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？A．口服吸收完全B．不良反应轻C．可引起头痛D．房室传导阻滞E．踝关节水肿11．下列关于维拉帕米的叙述哪项是错误的？A．用于治疗阵发性室上性心动过速B．用于治疗高血压C．用于治疗心绞痛D．有心房纤颤的患者禁用E．有房室传导阻滞的患者禁用12．下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？A．阻滞钙内流，降低心肌细胞钙浓度B．负性肌力作用较弱C．对外周动脉扩张作用强D．用于治疗房室传导阻滞E．不良反应轻微13．下列哪一组药物属于选择性Ca2+通道阻滞药？A．硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓B．硝苯地平、维拉帕米、氟桂嗪C．维拉帕米、尼莫地平、桂利嗪D．维拉帕米、尼莫地平、普尼拉明E．硝苯地平、尼卡地平、苄普地尔多项选择题1．硝苯地平的不良反应有A．心肌收缩力降低，诱发心力衰竭B．心率加快，增加心肌耗氧量C．面红、头痛D．踝部水肿E．房室传导阻滞2．治疗雷诺综合征可选用哪些药物？A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地平E．氟桂嗪3．钙拮抗剂的不良反应是由以下哪些作用引起的？A．负性肌力B．负性传导C．血管扩张D．血管收缩E．房室传导阻滞4．房室传导阻滞和病窦综合征患者禁用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼群地平E．尼莫地平5．钙拮抗剂对心脏的作用是A．阻滞钙内流B．降低细胞内钙浓度C．使心肌的兴奋收缩耦联D．使心肌的兴奋收缩脱耦联E．心肌收缩力减弱6．维拉帕米具有下列哪些作用？A．负性肌力作用B．负性频率作用C．负性传导作用D．阻滞心肌细胞钙通道E．阻滞心肌细胞钠通道7．维拉帕米的不良反应包括A．低血压B．心率加快C．便秘D．心收缩力降低E．传导阻滞8．具有选择性扩张脑血管作用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地尔E．氟桂嗪9．硝苯地平具有下列哪些药理作用？A．选择性阻滞钙通道B．负性肌力作用C．负性频率作用D．舒张血管作用E．选择性扩张脑血管10．硝苯地平可用于治疗下列哪些疾病？A．高血压B．心绞痛C．阵发性室上性心动过速D．心房纤颤E．肥厚性心肌病四、问答题1．简述钙拮抗剂的主要药理作用。

钙拮抗药

第二十一章钙拮抗药钙拮抗药（calcium antagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。

第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。

1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。

钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。

第一节钙、钙通道与钙拮抗药的分类一、钙离子的生理意义钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。

表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应二、钙通道的类型与分子结构钙通道是细胞膜中蛋白质小孔，Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内，其他离子通透率甚低。

当膜电位接近—40mV时，钙通道开放率明显增加，单个钙通道每秒钟可通过3×106个Ca2+.1.根据激活方式的不同，钙通道主要分两类，即电压门控性（voltage-gated）和配体门控性（ligand-gated）钙通道。

钙拮抗药对前者的阻滞作用比对后者为强。

电压门控性钙通道中，根据电导值、动力学特性等的不同，又分为几种亚型，现知有L、T、N、P型。

L型（long-lasting）开放时间久，约10～20ms，表现为持续长时钙内流，电导值25pS，激活电位-10mV，失活电位-60～-10mV ，衰变时间>500ms.T型（transient）的开放时间短暂，引起瞬间短小Ca2+电流，电导值9pS，激活电位-70mV，失活电位-100～-60mV，衰变时间20～50ms.N型（neither L nor T）见于神经元中，调节神经递质释放，电导值13pS，激活电位-10mV，失活电位-100～-40mV，衰变时间50～80 ms.P型最初在哺乳动物小脑浦肯野细胞中发现，故名，电导值随条件不同变动在9～19pS之间，激活电位-50mV，失活极慢，t1/2约1s.随着研究深入，可能会有新的亚型被发现。

治疗心绞痛的药物

参照世界卫生组织有关意见，将心绞痛分型如下：1.稳定型心绞痛最常见，多在体力活动时发病。

2.不稳定型心绞痛包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，有可能发展为心肌梗塞或猝死，也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。

3.变异型心绞痛为冠状动脉痉挛所诱发。

属于自发性心绞痛，休息时也可发病。

心肌暂时性缺血缺氧是由于血和氧的供需失去平衡所致。

现已明确心肌对氧的需求增加和冠状动脉痉挛二方面是心绞痛发生的重要病理生理机制。

心肌的氧供应决定于动、静脉的氧张力差及冠状动脉的血流量。

正常情况下心肌细胞摄取血液氧含量65%～75%，已接近于最大量，如再需增加氧的供应，已难以从血中更多地摄取氧，只能通过增加冠状动脉血流量来提供，而后者又取决于冠状动脉阻力、灌流压、侧枝循环及舒张时间等因素。

正常情况下冠状动脉系统的小动脉阻力对冠状动脉流量起着重要作用，出现粥样硬化后，狭窄区以下的小动脉因缺氧而舒张，此时较大的心外膜血管则对冠状动脉流量起主要作用。

心肌对氧的需求约为8～10ml/100g心肌/分，决定氧耗的主要因素是心肌的基本代谢，心室壁肌张力，分钟射血时间，心率和收缩性。

其中，基本代谢的氧耗用于细胞膜转运功能及合成蛋白质，它较为稳定，少受药物影响；室壁肌张力则影响较大，它与心室容积和心室腔内压力成正比，张力愈高耗氧愈多；分钟射血时间是每搏射血时间与心率的乘积，射血时室壁肌张力最高，所以，射血时间愈久，耗氧愈多；收缩性的强弱也明显影响氧耗，强时耗氧多，反之耗量少。

由于测定心肌实际耗氧量较为困难，临床上将影响耗氧量的主要因素简化为“三项乘积”（收缩压×心率×左心室射血时间）或“二项乘积”（收缩压×心率）作为粗略估计心肌耗氧量的指标。

由上可见，药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血。

药物也可通过舒张静脉，减少回心血量、降低前负荷；舒张外周小动脉、降低血压，减轻后负荷；降低室壁肌张力；减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。