呼吸系统1-镇咳药
执业药师《药学专业知识二》呼吸系统疾病用药
一、分值预测本章预测分值：7分1.镇咳药分类。
2.可待因、福尔可定及苯丙哌林特点。
3.祛痰药的分类。
4.乙酰半胱氨酸、桉柠蒎和羧甲司坦特点。
5.平喘药的分类、药理作用。
6.β2受体激动剂、黄嘌呤类药物、吸入型肾上腺皮质激素和白三烯调节剂的特点。
7.哮喘临床选药。
二、考点串讲第一节镇咳药一、镇咳药分类1.中枢性镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。
2.外周性镇咳药：抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器，有那可丁、左羟丙哌嗪。
3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。
镇咳强度：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）第二节祛痰药一、祛痰药分类1.恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、桉柠蒎3.黏痰稀释剂：羧甲司坦4.刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾记忆：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。
二、祛痰药特点1.乙酰半胱氨酸：可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
（1）颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。
（2）在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。
（3）与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。
必需使用时，可间隔4h或交替用药。
（4）与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。
（5）本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。
2.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。
第三节平喘药一、平喘药分可为六类：（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等。
（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。
s--呼吸系统药物
3、睡眠呼吸暂停综合征
不良 反应
1、局部刺激大 2、中枢兴奋：惊厥 3、心血管反应：大剂量 心悸、心律失常
注意 安全范围小—静脉注射过快—心律失常、
血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度
（三）吸入性抗胆碱药
（M胆碱受体阻断药）
支气管扩张药
[机制] 1.阻断支气管平滑肌上M3受体—cGMP↓
－支气管平滑肌松弛
氧托溴胺 （氧托品, oxitropium）
泰乌托品 （噻托溴胺, tiotropium ）
三、抗过敏平喘药 平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠
［药理作用］
1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质
2、抑制非特异性支气管痉挛 3、减轻气道高反应性
但
1.不能阻止抗原与抗体结合
哮喘预防药 物（接触哮 喘诱因前710天用药）
祛痰药
分类
一、刺激性祛痰药： 氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、
愈创木甘油醚、桔梗、远志等。 二、粘痰溶解药：
改变痰中粘性成分，降低粘滞度。 可分4类。
常用药物
一、抗炎平喘药 二、支气管舒张药
（一）肾上腺素受体激动药 （二）茶碱类 （三）吸入性抗胆碱药
三、抗过敏平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 （二）H1受体阻断药 （三）抗白三烯药物
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
平喘药
一、抗炎平喘药
平喘药
糖皮质激素
本类药物抗炎和抗过敏作用强大，平喘效果好。
［药理作用］
1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分 子的生成 2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶 3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用 4.抑制气道高反应性 5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。
因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。
（一）作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。
无镇痛作用。
不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。
用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
2.可待因（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。
（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。
（3）中枢性镇痛、镇静作用。
适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。
不宜用于痰多、痰液黏稠者。
3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。
兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。
用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。
无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。
（二）典型不良反应1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因——长期应用产生依赖性。
呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。
2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。
（三）禁忌证1.妊娠期。
2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。
（四）药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。
呼吸系统药物
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复合物，约含 茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的 水溶性
氨茶碱常用于静脉给药，茶碱多为缓控
释口服制剂
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氨茶碱与茶碱
氨茶碱与茶碱具有松弛支气管平滑肌，
抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可
减轻支气管黏膜的充血和水肿； 增强心
肌收缩力；具有利尿作用、中枢神经兴 奋作用等。
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沙丁胺醇
【注意】 （5）偶见恶心、头痛、头晕、心悸、手指 震颤等不良反应。剂量过大时，可见心 动过速和血压波动。一般减量即恢复， 严重时应停药。罕见肌肉痉挛，过敏反
应。
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沙丁胺醇
【药物相互作用】
（1）与其他肾上腺素受体激动剂或茶碱类
药物合用，其支气管扩张作用增强，但
不良反应也可能加重
（2） β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗本 品的支气管扩张作用，故不宜合用
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氨茶碱与茶碱
适用于
（1）支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β
受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持
续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素
配伍进行治疗
（2）治疗急性心功能不全和心源性哮喘
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氨茶碱与茶碱
用法用量 氨茶碱
每次0.25～0.5g，一日0.5～1g
茶碱控释片（舒弗美） 成人每日200～400mg，儿童8 ～10mg/kg 早晚各服1次
合用，可引起心律失常，甚至心跳
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平喘药分类
（1） β 肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇 （2） M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵 （3） 黄嘌呤类药物：氨茶碱、茶碱
（4） 过敏介质阻释剂：色甘酸钠
（5） 肾上腺糖皮质激素类：布地奈德 （6） 抗白三烯类药物：孟鲁司特
呼吸系统疾病的常用药
非选择性β2受体激动药
异丙肾上腺素 本品对β1 β2受体均由明显的激动 作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸 入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和 心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。 肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作 用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上β2受体， 能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的α受 体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的 β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌 耗氧量增加，导致心律失常。
代表药物
右美沙芬 镇咳作用与可待因相等或稍强。 无镇痛作用 无成瘾性、治疗量不抑制呼吸，不良反应 少 适应症与可待因相同，但因本品无镇痛作 用。故对伴有疼痛的咳嗽疗效不及可待因
喷托玮琳（咳必清） 对咳嗽中枢具有直接抑制作用 镇咳作用仅有可待因的1/3， 无成瘾性 无呼吸抑制作用。 不引起便秘，为一较好的镇咳药。
抗 胆 碱 药 2.抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需12h，扩张支气管作用维持时间与β2受体激动剂相 同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。 3.COPD病人的副交感神经亢进， Ach分泌过剩， 引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼 吸困难等，同时β受体数目减少，因此对于COPD 患者，抗胆碱药可显示与β受体激动药的吸入剂同 等或更强的支气管扩张作用，对于合并COPD的 慢性哮喘有效性更高，特别是合并COPD的高龄 哮喘患者，伍用抗胆碱药是有益的。
祛痰药
祛
痰
药
能使痰液变稀，粘稠度降低，易于 咳出，或能加速呼吸道粘膜纤毛运动，使 痰液的转运功能改善的药物。
按其作用机制可分为恶心性祛痰药、刺激
性祛痰药、粘痰溶解药三类
华医网基本药物答案26-34
二十六•呼吸系统用药之镇咳药1、喷托维林适应症：B2、关于咳嗽的说法：D3、复方甘草制剂药理学：D4、喷托维林禁忌症：C5、关于喷托维林药理学：C6、喷托维林注意事项：D7、镇咳药说法不正确：D8、复方甘草制剂注意事项：D9、喷托维林的药物相互作用：B10、复方甘草制剂用法用量：C二十七•消化系统用药之抗酸药及抗溃疡病药1、枸橼酸秘钾服用时不得同食：C2、法莫替丁口服可用于：A3、复方氢氧化铝能妨碍：B4、雷尼替丁口服给药：D5、以下疾病属于消化系统：D6、以下药物属于胃黏膜保护：B7、奥美拉唑与抗生素合用：B8、奥美拉唑口服：D9、奥美拉唑治疗胃溃疡：A10、雷尼替丁为第（）代：C二十八•消化系统用药之助消化药、胃肠解痉药及胃动力药1、多潘立酮应该慎用于：D2、山莨菪碱的不良反应：D3、乳酶生的制剂：B4、以下药物中不属于胃肠解痉药：D5、目前临床常用的助消化：A6、以下患者必须禁用阿托品：D7、以下药物中可以扩大瞳孔：A8、用量过大时可出现阿托品样：B9、老年男性多患有前列腺大：C10、甲氧氯普胺遇光变成：B二十九•消化系统之泻药及止泻药、肝胆疾病用药1、利胆药最常用的是：D2、急性腹泻服用蒙脱石散：C3、开塞露的用量：B4、排除毒物，应选（）：B5、酚酞的用量可以根据：A6、熊去氧胆酸的用法：A7、以下属于酚酞禁忌症：D8、长期应用酚酞可使：B9、开塞露为甘油制剂：D10、以下药物中属于止泻药：C三十•泌尿系统用药之利尿药1、螺内酯与下列哪种药：A2、关于螺内酯的药理学：A3、关于高效利尿药呋塞米：B4、主要用于治疗原发性高血压：B5、关于氢氯塞嗪的药理学：A6、拮抗氨苯蝶啶的：D7、中效能利尿药：B8、下列哪种药与呋塞米：C9、螺内酯不良反应：D10、关于利尿药的不良反应：A三十一•泌尿系统用药之良性前列腺增生用药1.下列关于良性前列腺增生储尿期:D2．下列不属于BPH：B3.下列关于前列腺增生临床表现：D4.下列药物中不属于推荐类的是：C5.特拉唑嗪对轻度或中度高血压治疗：A6. 特拉唑嗪的药理学机制：A7. 特拉唑嗪口服多长时间血浆浓度：B8. 特拉唑嗪药理作用不包括：C9.服用特拉唑嗪的患者的注意事项：C10.下列关于良性前列腺增生排尿期：D三十二•血液系统用药之抗凝血药及溶栓药及血容量扩充剂1.以下关于肝素的说法：C2右旋糖苷40的适应症：C3.美国食品药品管理局C：4.肝素通过结合：C5.肝素与。
呼吸系统药物动物模型
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------呼吸系统药物动物模型呼吸系统药物实验法呼吸系统药物实验法包括祛痰药物实验法、镇咳药物实验法以及呼吸兴奋药物实验法。
1 祛痰药物实验法 1.1 呼吸道分泌液量测定法呼吸道液时气管、支气管腺体以及杯细胞的分泌物。
在粘膜组织中的支气管腺是浆液腺和粘液腺的混合体，因为它们的导管时共通的，所以浆液和粘液时适当的混合的，杯细胞产生和分泌粘液。
呼吸道液的一部分被肺吸收，总的呼吸道液在正常情况下处于恒定的状态。
呼吸道液的主要任务是湿润气道粘膜，使之润滑，保护上皮的纤毛运动；呼吸道液还在呼吸道内包裹微粒、细菌等异物，不断运送或溶解，从粘膜上清楚，通过咳嗽从呼吸道咳出，对这些输送过程起主要作用的是纤毛运动。
大多数祛痰药是通过增加呼吸道分泌液，使附着呼吸道粘膜的痰变稀，容易从气道壁脱落，在咳嗽时咳出，增加的分泌液覆盖粘膜后使之光滑，保护粘膜壁免受能引起咳嗽的有害刺激的损害，最常用的方法是测定反映呼吸道分泌道分泌增加的呼吸道液量测定法和杯细胞、肺泡 2 型细胞分泌功能测定法。
1.1.1 小鼠酚红排泄法【原理】利用酚红小鼠腹腔注射后部分从气道排泄的特定，测定小鼠气道酚红排泄量，以判断受试物1 / 20对气道分泌液量的影响。
【材料】苯酚红用生理盐水配成 2.5%苯酚红生理盐水溶液，称取一定量放研钵中逐渐加生理盐水研磨后，溶于生理盐水中。
【操作步骤】小鼠饥饿 16h 过夜，给受试药 30min 后脱颈处死小鼠，暴露气管，气管插管并与注射器相连，用 5%NaHCO3溶液 1ml，缓慢注入气管内，然后轻轻吸出，再用 5% NaHCO3水溶液 1ml，同上冲洗，如此反复 3 次，合并 3 次冲洗液放置一定时间使杂质沉淀，得到的透明红色上清液，用 545nm 分光光度计比色，根据酚红的标准曲线计算出酚红的排泄量。
呼吸系统常用药物
呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。
一、中枢性镇咳药（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。
镇痛作用约为吗啡的1/12〜1/7,但强于一般解热镇痛药。
其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
【体内过程】口服吸收快而完全，其生物利用度为40%〜70%。
一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3〜4小时。
易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15% 经脱甲基变为吗啡。
其代谢产物主要经尿排泄。
【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。
由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。
2、可用于中等度疼痛的镇痛。
3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。
【不良反应】主要不良反应是成瘾性。
治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕：大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。
过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对抗。
【注意事项】下列情况应慎用：1、支气管哮喘;2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、胆结石，可引起胆管痉挛；4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。
8、服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
呼吸系统用药指南
，也可用于运动性哮喘的预防。
吸入的 β2受体激动剂应按需间歇使用，不宜长期单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、 心律紊乱等严重不良反应。长期、单一应用产生临床耐药现象。
茶碱类(黄嘌呤类)又称磷酸二酯酶抑制剂
1、
:氨茶碱、茶碱控(缓)释剂、多索茶碱、双羟丙茶碱。
2、
:抑制细胞内磷酸二酯酶;促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放;阻断腺苷受体，舒张支气管平滑肌。
药;对激素依赖型哮喘，采用每日或隔日清晨顿服给药。
9、口服给药，一般使用半衰期较短的糖皮质激素，如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等
抗过敏平喘药
1、
：抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞中炎症介质的释放。适
喘的发作，减轻哮喘症状加重。
，可预防哮
2、
：过敏介质阻释药和抗组胺，由于起效慢，主要用于过敏性哮喘发作的 。
，对老年人的疗效不低于年轻人。本品与β2受体激动剂联合应用具有协同作用。对伴有
患者疗效较好，对吸烟史的老年哮喘及COPD患者尤为适宜;
。
4、
对患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。
5、
：临床上使用有气雾剂和雾化溶液两种吸入剂型
（二）抗炎平喘药
糖皮质激素类
1、
:抑制参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞功能；抑制细胞因子和炎症介质的产生; 抑制气道高反应性;
颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、促进气道上皮纤毛的摆动加速粘液的转运等，产生平喘作用。扩张支气管作
用强和迅速。
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD等喘息的急性发作和控制症状长期应用敏感性下降。
2、
吸入给药松驰气道平滑肌作用强、通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，全身不良反应少。
呼吸系统药物的分类介绍
3.平喘药-白三烯受体阻断剂
孟鲁司特：用于15岁及以上的哮喘患者的预防和长期治疗， 治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘， 也可减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
扎鲁司特：能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数。 还可抑制其他多种刺激(冷空气、运动和SO2)及抗原(花粉、 毛屑)引起的哮喘。对使用β2受体激动剂效果不佳的患者， 还可作为一线维持治疗用药。
3.平喘药-M胆碱受体阻断剂
噻托溴铵：干粉吸入剂，生物利用度约20%，是长效M胆碱受 体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适于可逆性气道 阻塞的维持治疗和COPD。
异丙托溴铵：气雾剂吸入后5min起效，作用持续3-6h。用于 支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。COPD轻症患者，如未使 用长效抗胆碱药，异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状。
黏痰调 节剂
促使黏膜痰中 酸性黏蛋白纤 维裂解，导致 糖蛋白肽链断 裂，形成小分 子，降低痰液 粘稠度。 如溴己新，氨 溴索。
可与黏蛋白双 硫键结合，使 黏蛋白分子裂 解，降低痰液 粘稠度，使黏 性痰液化而易 于咳出。 如乙酰半胱氨 酸。
促使脓性痰中 可降低痰液表 可分解黏蛋白
DNA分解，使 面张力以降低 和糖蛋白，使
茶碱峰浓度 (μg/ml)
平喘药用-磷药建酸议二酯酶抑制剂剂量每日调整范围
＜5.0
重新检测茶碱浓度
增加25%
5-10 10-12
重新检测茶碱浓度，疗效差时增加剂 量
症状控制无需加量，调整剂量后重新 检测茶碱浓度
症状未控制，增加25% 症状未控制，增加10%
12-15 症状控制且无副作用则不调整剂量 偶然不耐受时，降低10%
二羟丙茶碱：茶碱的衍生物，药理作用与茶碱相似，平喘作 用仅有氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用小于氨茶碱的1/10，对 心脏和神经系统影响更小，更适于伴心动过速的哮喘患者。
呼吸系统药
• 2.右美沙芬（合成吗啡衍生物） • 【作用】直接抑制延髓的咳嗽中枢； 无镇痛、成瘾和便秘； 治疗量不抑制呼吸； 【应用】适用无痰干咳；
• 喷他维林（兼具中枢和外周镇咳作用） • 机制： • 1.抑制咳嗽中枢 • 2.局麻作用，抑制呼吸道感受器 • 3.轻度阿托品作用，缓解支气管平滑 肌痉挛 • 注意事项:青光眼禁用
（2）选择性β2受体激动药
• 药物：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林 沙美特罗、克仑特罗
• ①沙丁胺醇（舒喘灵） 作用：选择性兴奋支气管平滑肌β2受体， 对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的 1/10），治疗量基本上不出现心悸； 应用：气雾吸入——迅速缓解哮喘症 状— —哮喘急性发作首选 口服——控制频发性或慢性哮喘
（三）抗过敏平喘药——过敏介质阻释剂
• • 1.色甘酸钠（肥大细胞膜稳定药） 【作用特点】 抑制致敏介质的释放，避免其引起支气管痉挛。 无直接扩张支气管平滑肌作用。（急性发作期不能用） 在接触抗原前7～10天给药，可预防哮喘发作； 【临床应用】 （1）仅用于预防哮喘发作，对正在发作的哮喘无效。 （2）其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病。 【不良反应和药疗监护须知】 口服无效，只能喷雾吸入。（遇光遇水不稳定） 少数病人吸入引起咽痒、呛咳，甚至诱发哮喘。（粉雾颗粒） 异丙肾上腺素同时吸入可预防。 2.酮替芬（H1-R阻断药） 【作用】与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放； 【机制】新型H1受体阻断药，抑制过敏介质释放 【应用】预防哮喘发作，疗效优于色甘酸钠； 对儿童哮喘的疗效优于成人。 【注意事项】用药第一周可能出现中枢抑制作用，继续用药可自行消失
• 3.氨溴索——黏液调节药（溴己新体内活性代谢 产物，肝功能不良者可用） • 【作用】 ①直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋 白释放； ②裂解痰液中的黏多糖，从而使痰黏度降低 易于咯出。 ③增加气管纤毛运动，促进痰液排出； ④咳嗽及痰量显著减少
呼吸系统药理
2.抗过敏平喘药：
*色甘酸钠：对支气管平滑肌无直接松弛作用，对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前7-10天给药，可预防哮喘发作，抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。色甘酸钠起效慢，尤适用于抗原明确的青少年患者，可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量，目前已成为轻、中度哮喘的一线药。亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。本药口服无效，只能喷雾吸入。不良反应少，少数患者可有咽痛、气管刺激症状，甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素同时吸入可预防之。
*丙酸倍氯米松：本品为地塞米松的同系物，抗炎作用为地塞米松的500倍，气雾吸入直接作用于气道发挥作用，肺内吸入后，迅速被灭活，几无全身性副作用。主要用于糖皮质激素依赖性哮喘患者，常见不良反应是鹅口疮与声音嘶哑。
*布地缩松：本品为一不含卤素的糖皮质激素。局部应用抗炎作用和对哮喘的疗程与丙酸倍氯米松相近。
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二、祛痰药：
1.氯化铵：本药口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺分泌增加，粘痰变稀，易于咳出。祛痰作用较弱，较少单用，常与其他药物合用。
2.乙酰半胱氨酸：该药结构中的巯基能与黏蛋白二硫键结合，使黏蛋白分子裂解，降低痰的黏性，易于咳出。本药为强还原剂，避免与氧化剂合用，以防降低疗效。
-氨茶碱：主要用于各种哮喘及急性心功能不全。本品因碱性较强，口服可致恶心、呕吐，饭后服用可减轻刺激性。静注太快或剂量过大，可致心悸、心律失常、惊厥和血压急降等，甚至死亡。儿童对氨茶碱的敏感性较成人高，易致惊厥，应测血药浓度，根据血药浓度调整小儿用量，以防过量中毒的危险，应慎用。急性心肌梗死、低血压、休克等患者或略强，但无镇痛、成瘾和便秘，治疗量不抑制呼吸，适用于无痰干咳。有头晕、嗜睡、恶心等副作用。
呼吸系统用药之祛痰药、镇咳药
呼吸系统用药之祛痰药、镇咳药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1. 掌握祛痰药（溴己新、氨溴索）及镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）的药理学、药代动力学、适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项、制剂与规格2. 熟悉祛痰药及镇咳药的分类3. 了解痰液的产生与对机体的影响4. 了解咳嗽的发生机制内容介绍1. 痰液的产生与对机体的影响2. 祛痰药（溴己新、氨溴索）3. 镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）T_e一、痰液的产生与对机体的影响B_e在正常情况下，呼吸道内不断有小量分泌物生成，形成薄层黏液，一方面对气道有保护作用，另一方面可参与呼吸道的清除功能。
在呼吸道炎症等病理情况下，分泌物发生质和量的改变，不仅刺激了黏膜下感受器使咳嗽加重；而且大量痰液还可阻塞呼吸道引起气急，甚至窒息。
由于痰液是良好的培养基，有利于病原体滋生易引起继发感染。
故此时使用祛痰药，促使痰液排出就成为了重要的治疗措施之一。
【我的笔记】二、祛痰药B_e刺激性祛痰药，又称恶心性祛痰药刺激胃黏膜反射性引起气道分泌较稀黏液，稀化痰液使痰易于排出。
黏液溶解药，使痰液中黏性成分分解或黏度下降，使痰易于排出。
具有黏液溶解作用的祛痰药：常用的有溴己新（口服常释剂型）、氨溴索（口服常释剂型、口服溶液剂）。
（一）溴己新1. 药理学（1）降低痰液黏度：溴己新具有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解。
（2）改善分泌的流变学特性和抑制黏多糖合成：该药作用于气管、支气管腺体细胞使其分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白，从而改善分泌的流变学特性，使痰液易于咳出；同时抑制黏多糖合成使黏痰减少。
（3）促进呼吸道黏膜的纤毛运动，促排痰。
（4）刺激胃黏膜，引起反射性的恶心祛痰作用。
2.药代动力学（1）吸收：该药口服后经胃肠道吸收完全而迅速，生物利用度为70%～80%，0.5～3小时达血药峰浓度。
溴己新（2）代谢：药物在肝脏中广泛代谢，代谢产物主要为氨溴索及其他10余种代谢产物。
第32章 呼吸系统药物(药理学人民卫生出版社第8版)
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状， 三者常同时存在，并有一定相互因果关系。
炎症→积痰→咳嗽→排出痰液阻塞→喘息 →哮喘
第一节 控制哮喘药物
哮喘（asthma) 是一种以气道炎症和气道高反应性
为特征的疾病，可由免疫或非免疫刺激所引起。
病理变化
：
炎性细胞
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度
下降，易于排出。 ❖ 给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注
意吸痰）。对呼吸道有刺激性。
1．可产生成瘾性的镇咳药是
2．哪一药物属于溶解性祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯化铵） A．Amonium chlorid（氯化铵）
B．Pentoxyverine（喷托维林）
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？ A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.调节免疫与抗炎作用 小剂量抑制肥大细胞、巨噬细胞嗜酸性细胞
功能，降低毛细血管通透性 5 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
【临床应用】
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢 性 阻 塞 性 肺 病 （ chronic obstructive
第三十二章 呼吸系统药物
目录
第一节 控制哮喘药物
第二节 镇咳药 第二节镇咳祛痰药
第三节 祛痰药
动物医学-呼吸系统药物《镇咳药》
镇咳药
可待因，甲基吗啡
药理作用
抑制延髓咳嗽中枢而呈现较强的镇咳作用，同时镇痛。
适应症
适用于慢性和剧烈干咳，对胸膜炎引起的干咳、痛咳较为适用。
不良反应
有呼吸中枢抑制和便秘的副作用，还有成瘾性。
注意
黏痰量多时不宜使用。
喷托维林（咳必清）
药理作用
1.选择性抑制咳嗽中枢，作用较弱。
2.部分从呼吸道排出，对呼吸道黏膜有轻度局麻作用(兼末梢性镇咳作用)。
3.较大剂量有阿托品样作用，可松弛支气管平滑肌解痉。
适应症
适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽，应配合祛痰药。
注意
心功能不全者慎用。
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镇咳药
咳、痰、喘
作用于呼吸系统疾病的药物分类：
镇咳药、袪痰药和平喘药。
呼吸系统常见症状：
中枢性镇咳药外周性镇咳药
感受器（化学、牵张（咽喉、气管、支气管、肺、胸膜）受刺激
效应器－咳嗽咳嗽中枢
传入神经（迷走神经）传出神经
咳嗽反射
根据诱发因素可分为：有益的咳嗽和无益的咳嗽
镇咳药
中枢性镇咳药作用比较：
可待因右美沙芬喷托维林镇咳强度＋＋＋＋＋＋＋
依赖性＋——
其他作用镇痛
轻度收缩支气管—阿托品样作用
局部麻醉作用
临床应用各种原因引起的剧烈干
咳干咳上呼吸道炎症引
起的干咳
不良反应抑制呼吸中枢
中枢兴奋头昏、口干便秘
慎用哮喘性咳嗽
痰多、粘稠痰多、粘稠青光眼
痰多、粘稠
一、中枢性镇咳药
作用机制：直接抑制延髓咳嗽中枢
㈠依赖性镇咳药
可待因（codeine，又称甲基吗啡）
【药理作用】
镇咳强，起效快。
为吗啡的1/4。
中等强度镇痛，为吗啡的1/12~1/7。
【临床应用】各种原因引起的剧烈干咳
多痰、稠痰及支气管哮喘性咳嗽患者忌用【不良反应】依赖性、惊厥、耐受性
㈡非依赖性镇咳药
右美沙芬（dextromethorphan） 镇咳作用同codeine，较强；无镇痛作用
治疗量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性
用于干咳
喷托维林（pentoxyverine，咳必清）直接抑制咳嗽中枢，反复应用无成瘾性
轻度阿托品样作用及局麻作用
抑制呼吸道感受器，松弛支气管平滑肌
适用于上呼吸道感染引起的急性干咳
二、外周性镇咳药
作用机制：
抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经及效应器任
一环节而镇咳。
苯佐那酯（benzonatate）
•较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动传导
•镇咳疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽
•不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等
•不抑制呼吸
二、外周性镇咳药
苯丙哌林（benproperin）
•阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，还有支气管平滑肌解痉作用。
•无呼吸抑制和便秘作用。
•用于多种原因引起咳嗽。
•不良反应：疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等。
镇咳药分类：
1.中枢性镇咳药
依赖性镇咳药：可待因（codeine）
非依赖性镇咳药：右美沙芬（dextromethorphan）
喷托维林（pentoxyverine）
2.外周性镇咳药
苯佐那酯（benzonatate）
苯丙哌林（benproperin）。