多肽类抗生素
40 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
具14~16碳内酯环共同结构。
14元环,红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环,阿奇霉素。 16元环,麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、 乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺 旋霉素、罗他霉素等。
第一节
大环内酯类抗生素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第二节
林可霉素类抗生素
包括林可霉素和克林霉素。 体内过程:骨组织及其它组织、体液中药物浓度 高, 不易透过血脑屏障 抗菌机制:与红霉素似,作用于核蛋白体50S亚基, 抑制肽酰基转移酶,与红霉素竞争结合部位。
第二节
林可霉素类抗生素
抗菌谱:对G+菌(包括耐青霉素金 葡菌),多 数厌氧菌、肺炎支原体,衣原体有效。
不良反应: 毒性反应大(耳、肾、红人综合征)。
第三节
多肽素类抗生素
替考拉宁(壁霉素)
分子结构,抗菌谱,抗菌活性,作用机制与万古 霉素似。 不良反应率明显低于万古霉素。
第三节
多肽素类抗生素
多粘菌素
抗菌机制:窄谱慢效杀菌药,使细菌细胞内重 要物质外漏而造成细菌死亡。
体内过程:口服不吸收。分布穿透力差。体内 代谢较慢,主要经肾脏排泄。不易耐药。
第一节
药代动力学:
大环内酯类抗生素
吸收,不耐酸,一般服用其肠衣片或酯化物。 分布,广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组 织。 代谢,主要在肝脏代谢,并能通过与细胞色素P450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。 排泄,红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和 分泌在胆汁中,部分药物经肝肠循环被重吸收。 克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。
ห้องสมุดไป่ตู้
菌核糖体50S亚基的靶位上,14元大环内酯类阻
多肽类抗生素
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毒副作用
包括三个方面:①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、 嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长 可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。表现蛋白尿、管型尿、血尿及尿素氮上升,若即时停药一 般可恢复。③神经肌肉接头处阻滞。肾功能损害或用过肌肉松弛剂的病人进行腹腔内或肌肉注射多粘菌素类抗生 素时,可能出现呼吸肌麻痹,停药后可逐渐恢复。
临床用药
两药已不再作为全身治疗的药物,仅作为各种局部治疗给药,如治疗外耳道、角膜或皮肤感染。另外,可用 于尿路灌注或雾化吸入治疗。
杆菌肽及短杆菌肽
杆菌肽及短杆菌肽
分别由苔藓样杆菌及短芽孢杆菌分离得到,均是由肽链连结的氨基酸组成。两种抗生素对大部分革兰氏阳性 细菌有高度抗菌活性。金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌对其很敏感,对 B组链球菌常耐药。杆菌肽对致病性奈 瑟尔氏球菌敏感,短杆菌肽则稍弱。对革兰氏阴性杆菌则完全无效。 杆菌肽的作用机理主要是抑制细菌细胞壁 的合成;短杆菌肽则主要是改变细菌胞浆膜的渗透性。因为这两种抗生素均有严重肾脏毒性,故仅用于局部治疗。 可制成霜剂、油膏、喷雾剂等外用,或配成溶液滴眼、滴耳、清洗创面、冲洗膀胱等,常与新霉素或多粘菌素B合 用以扩大其抗菌谱。
体内代谢
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有 0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快, 注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。多粘菌素B 硫酸盐的消除半衰期为6小时,多粘菌素E甲烷磺酸钠的消除半衰期为 1.6~2.7小时。两药在体内均不能进入胸 水、腹水、房水或脑脊液,用于治疗革兰氏阴性杆菌性脑膜炎时需用鞘内给药的方法。
多肽类抗生素的抗菌作用机理研究
多肽类抗生素的抗菌作用机理研究随着抗生素的大量使用,许多细菌变得耐药,使得传统抗生素的疗效出现严重问题。
为了寻找一种新的抗菌药物,多肽类抗生素已经受到越来越多的关注。
多肽类抗生素是由氨基酸组成的小分子,可以与细菌结合并杀死它们。
多肽类抗生素与传统抗生素如何不同?传统抗生素基本上是有机化合物,通常由多个氢键、烷基、环、杂原子和其他功能基团组成。
它们对细菌的作用是靠与其生成相互作用,如针对蛋白质合成或防止细胞壁组装等,从而杀死它们。
但是,抗生素的问题在于,它们不断被各种细菌中的抗性基因所识别并解毒,在一段时间后失去了对细菌的作用。
多肽类抗生素由氨基酸组成,有许多优点与传统抗生素不同。
氨基酸的氢键非常多,因此它们结构紧密,可以形成具有高度特异性的稳定复合物。
相较于抗生素,多肽类抗生素更难产生耐药性,因此更加适合长期使用,并可以用于对付更强大的细菌株。
多肽类抗生素的作用机理是什么?多肽类抗生素与细菌的作用机理在很大程度上是由它们的氨基酸序列决定的。
特别的,多肽类抗生素的核心作用机制之一就是通过破坏细胞膜杀灭细菌。
多肽类抗生素会与细菌膜中的磷脂相互作用,从而破坏细胞膜的完整性。
细菌膜受到破坏后,不仅细菌的生长会受到影响,还可能导致细菌死亡。
此外,多肽类抗生素还可以与细菌蛋白相互作用。
某些多肽类抗生素进入细胞内,直接与DNA相互作用,从而抑制蛋白质合成。
其他多肽类抗生素直接与细菌蛋白质结合并解离细胞外蛋白质之间的交联,从而杀死细菌。
与传统抗生素相比,多肽类抗生素还可以避免某些常见的不良反应。
多肽类抗生素是从天然源中提取的,因此在化合物的毒性方面相对低,与传统抗生素不同,它们不会破坏肝脏,而且对肠道中正常微生物的影响也更小。
多肽类抗生素的应用前景多肽类抗生素目前已经成为新型抗菌药物的研究热点。
多肽类抗生素不仅有对传统抗生素所不具备的先天优势,而且有望用于对抗各种耐药菌。
此外,多肽类抗生素不仅可以作为单一药物应用,还可以与其他抗生素相结合,发挥协同效应。
25 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
体内过程
红霉素不耐酸,口服吸收少,故常制成肠溶片 及酯化物。第二代大环内酯类对胃酸稳定,口 服生物利用度高。 能广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织; 因不易透过血脑屏障,脑脊液浓度低。 主要经肝脏代谢(除阿奇霉素),经胆汁排泄, 有肝肠循环,胆汁中浓度高。 在酸性条件下容易破坏,碱性环境中抗菌活性 较强,故治疗尿路感染时常需碱化尿液。 注:红霉素为肝药酶抑制剂
第四十章
大环内酯类、 林可霉素类、多肽类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素
具有14-16元大环内酯基本化学结构 的抗生素
分类:
红霉素 麦迪霉素 乙酰麦迪 霉素 乙酰螺旋 霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 地红霉素
第一代
第二代
抗菌作用
抗菌谱:与青霉素相似而略广 对大多数G+菌有强大抗菌活性;对耐PG的金 葡菌和MRSA也有一定作用。 对部分G-菌(军团菌、弯曲杆菌、百日咳、流 感杆菌)也有良好作用。 对厌氧球菌有效;对支原体、衣原体、立克次 体也有抑制作用。 第二代特点:抗菌范围扩大(克拉霉素:对幽 门螺旋菌有效),对G-菌和某些衣原体作用明 显增强。
细胞胞壁粘肽的生物合成可分为三个阶段: 胞浆内阶段:可被磷霉素破坏 胞浆膜阶段:可被万古霉素破坏 胞浆外阶段:可被β-内酰胺类抗生素破坏
临床应用:仅用于严重G+菌感染,特别是
MRSA、MRSE和肠球菌所致的败血症、心内 膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。口服治疗伪膜 性肠炎。
不良反应
红霉素(erythromycin)
常用剂型: 乳糖酸红霉素 静脉滴注给药 依托红霉素 硬脂酸红霉素 口服后在肠中释放出红霉素 琥乙红霉素
其他:眼膏剂
多肽类抗生素的结构和药理作用研究
多肽类抗生素的结构和药理作用研究随着人们对抗菌药物开发的不断需求,多肽类抗生素(Polypeptide antibiotics)越来越受到重视。
与传统的抗生素相比,多肽类抗生素在细菌消灭方面具有显著的独特优势。
本文将围绕多肽类抗生素的结构和药理作用展开研究。
一、多肽类抗生素的基础结构多肽类抗生素是指由α-氨基酸和非氨基酸构成的高分子化合物。
多肽类抗生素是由细菌、真菌、蓝藻、海藻以及青藻中分泌出来的生物胜肽,作为防止其他生物的进攻。
多肽类抗生素中最常见的是环肽类(Cyclodepsipeptides)、线性类(Lienarisin)、青霉肽类(Polymyxins)三种。
1、环肽类环肽类由线性多肽和非氨基酸环结合形成的天然产物。
环肽类经过环化后,可使其在生理条件下保持空间所需要的药效,在处理和检测的过程中也相对稳定并持久。
较长的烷基侧链可使得多肽类抗生素在生物中具有更好的抗菌活性。
具有代表性的环肽类抗生素有美妙霉素A、环画肽素等。
2、线性类线性类是指多肽类抗生素中不具环肽链的存在形式,其结果是在抗菌方面表现出与环肽类相似的效果。
具有代表性的线性类抗生素有Nisin、子夜蛋白、肠菌素等。
3、青霉肽类青霉肽类抗生素是由链霉菌(Bacillus polymyxa)等青霉类菌所产生的。
此类抗生素中含有大量的二肽脂。
青霉肽类抗生素的结构中有两个基本结构:第一个结构是一烷基二肽脂,其作用是与细胞膜中的乙酰葡糖胺和脂质A部分相互作用,引起膜透性的破坏;第二个结构是非水溶性的磷酸酯,当它通过静脉注射时,磷酸酯与尿素产生反应,使其中的磷酸失去活力。
多肽类抗生素的结构分别由氨基酸短链和非氨基酸结构共同决定。
这就为多肽类抗生素的生物活性、毒副作用和多肽类抗生素的药物代谢提供了指导性的基础。
多肽类抗生素的结构可在一定的范围内进行改变以使其更适合各种应用。
二、多肽类抗生素的药理作用1、抗菌作用多肽类抗生素在抗菌方面表现出与传统抗生素不同的特点。
酰胺醇类与多肽类抗生素的功能及使用
44 ~ 0克 ( 以杆菌肽计 ) 。
溶解 , 冰醋酸 中略溶 , 在 在水或氯仿 中极微熔解 。抗菌 谱与抗 菌活性略优于氯霉素 与甲砜 霉素 ,对 多种 革兰 氏阳性 茵和革
22硫 酸粘 菌素 ( 酸 多粘菌素 E) . 硫
粘菌素是 多粘菌素类 的多肽抗 生素 ,由多粘 芽孢杆 菌的 培养液 中取得 , 常用其硫 酸盐 。该药为 白色或 微黄 色粉末 , 无 臭或几 乎无臭 , 引湿 性。在水 中易溶 , 乙醇 中微溶 , 有 在 在丙 酮、 氯仿或 乙醚 中几乎不溶 。主要对革兰 氏阴性菌有强大抗菌 作用, 敏感 菌有 绿 脓杆 菌 、 肠杆 菌 、 大 肠杆 菌属 、 门 氏菌属 沙 等 。内服很少吸 收 , 吸收后药 物在体内分布较差 , 持续 时间短 暂 。主要 经肾排泄 , 肾功 能不全时易在体 内蓄积 。该药主用于 治疗革兰 氏阴性杆菌 ( 大肠杆 菌等 ) 引起 的肠道感染 , 对绿 脓 杆菌感染也有效 。磺胺药 、 甲氧苄啶和利福平 均可增强本品对 大肠杆 菌 、 肠杆 菌属 、 肺炎杆菌 、 绿脓杆 菌等 的抗 菌作用。本 品
少 和 腹 泻 等 不 良反 应 。 口服 1次 量 为 每 千 克 体 重 猪 、 2 ~ 0毫 克 , 天 2次 , 鸡 03 每
能增强两 性霉素 B对球孢 子菌等的抗菌作用 。与肌松药和神
经肌 肉阻滞剂合用 可能引起 肌无力 和呼吸暂停。
连用 3 5天 。肌 肉注射 1 - 次量 , 每千克体 重牛 2 0毫升 , 、 猪 鸡
3 6月 龄 4 4 — ~ 0克 ,猪 4月 龄 以 下 4 4 ~ 0克 , 禽 1 龄 以 下 6周
延长给药间期 。该 药有较强的免疫抑制作用 , 比氯霉素强 6 约 倍 。对 疫苗接种期 间的动物 或免 疫功能严重 缺损 的动物应 禁
多肽类抗生素的合成及其药理学研究
多肽类抗生素的合成及其药理学研究随着细菌的不断演化和抗药性的出现,新型抗菌药物的需求也愈加迫切。
多肽类抗生素作为一类新型的抗菌药物因其独特的抗菌机制而备受关注。
本文将介绍多肽类抗生素的合成及其药理学研究。
一、多肽类抗生素的定义与分类多肽类抗生素是由2-50个氨基酸残基连接而成的肽链,具有抗微生物作用的化合物。
按照其源自的生物种类不同,可将多肽类抗生素分为四类:1)真菌类多肽抗生素;2)细菌类多肽抗生素;3)动物类抗菌肽;4)合成多肽抗生素。
其中,前三类多肽抗生素大多数为自然产物,而第四类多肽抗生素则是人工通过合成反应得到的。
二、多肽类抗生素的抗菌机制多肽类抗生素的抗菌机制主要包括两种:1)杀菌作用;2)生长抑制作用。
多肽类抗生素内部存在着极为复杂的静电作用及水合作用,能够将其靠近细菌的细胞壁并插入细胞膜。
在插入细胞膜后,抗生素会破坏细胞膜的完整性,导致细胞内外部环境发生改变,从而阻止细菌继续正常的新陈代谢和分裂,最终导致细菌死亡。
三、多肽类抗生素的合成方法多肽类抗生素的合成主要通过化学合成或基因工程方法实现。
其中,基因工程方法主要应用于动物类抗菌肽的合成。
而化学合成则是目前多肽类抗生素的主要合成方法。
化学合成多肽类抗生素主要采用固相合成法,即将固相搭载的肽段作为反应物进行反应,随后添加气相或液相反应物使得肽链在反应时间内不断地增长。
合成反应完成后,通过裂解反应得到肽链,再通过萃取及净化过程,最终制得多肽类抗生素。
四、多肽类抗生素的药理学研究1、多肽类抗生素的药代动力学研究多肽类抗生素在体内的吸收、分布、代谢与排泄均与多肽的物理化学性质密切相关。
一般而言,多肽类抗生素在体内被迅速分解为氨基酸及短肽,难以直接进入血液循环系统。
因此,多肽类药物常常需要通过改变其物化性质又或是与生物活性基团的特异互作使其在体内更好地发挥抗菌作用。
2、多肽类抗生素的药效学研究多肽类抗生素的药效学表现形式多种多样,主要包括下列几个方面:菌种敏感性、药物的组织选择性及药物代谢率等。
抗生素的分类
(4)林可霉素类 作用机制与大环内酯类相同,品种有林可霉素和克林霉素,两药抗菌谱相同,细菌对二者间有完全交叉耐药性。临床上可用于金葡菌(包括产酶株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌以及各种厌氧菌引起的感染。本类抗生素在骨组织中的浓度很高;不良反应主要有伪膜性肠炎和心脏毒性(心电图变化、血压下降、心跳和呼吸停止)。
4.含磷多糖类 此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效,因其分子量大,不易被消化吸收、排泄快,在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。
5.聚醚类抗生类 此类抗生素分子含有众多的环状醚键,显酸性,具有亲脂性,不溶于水,可溶于有机溶剂,成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广,具有离子运输的作用,它既是很好的促生长剂,又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收,无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。
以下几点为非β-内酰铵类:
(2)氨基糖苷类 氨基糖苷类抗生素(AGS)主要作用于细菌蛋白质合成过程,使细菌细胞膜的通透性增加,导致一些重要生理物质外漏,从而引起细菌死亡。本类抗生素对静止期细菌的杀灭作用强,为一静止期的快效杀菌剂。由于本类抗生素具有耳、肾毒性及神经肌肉阻滞等毒副作用,临床上一般不作为预防性用药,主要用于治疗全身性的严重感染,常与其他抗生素联合使用。各种常用氨基糖苷类抗生素的作用特点详见表4。
(1)β—内酰胺类 β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。此类抗生素通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联,导致细胞壁缺损、破裂而迅速死亡。因此他对繁殖期的细菌有超强的杀灭作用,属繁殖期杀菌剂。而且他还具有对人体毒副作用小的优点。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素 一、抗菌作用及机制: 抗菌谱:似青霉素G (多数G+杆球菌、 G-球菌、螺旋体、厌氧菌)
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体首选 新型大环内酯类增加和提高了对G-菌的活性
抗菌活性:抑菌、高浓度杀菌
抗菌机制:
抑制细菌蛋白质的合成。作用于核蛋白体50s亚基,抑 制转肽酶。 林可霉素、克林霉素和氯霉素与大环内酯类相同或相近 的结合点,故合用时可能发生拮抗作用,也易使细菌产 生耐药。
10
泰利霉素和喹红霉素
【抗菌谱】对青霉素G耐药菌和红霉素耐药菌敏感 【作用机制】同红霉素 【体内过程】生物利用度高,组织穿透力强,主要在肝肾代
谢排泄。 【临床应用】主要治疗呼吸道感染(社区获得性肺炎(CAP)、慢
性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎等)
【不良反应】较少且为轻中度,最常见的是腹泻、恶心、头
低
临床应用
厌氧菌感染,包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、 放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。
金葡菌引起的骨髓炎——首选 G+球菌感染。治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨
及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
14
第二节 林可霉素类抗生素
不良反应
胃肠道反应,长期用药也可引起二重感染、 伪膜性肠炎
晕和呕吐。
11
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin,洁霉素,林肯霉素) 克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯洁霉
素)
12
第二节 林可霉素类抗生素
抗菌谱
与红霉素相似,但肺炎支原体例外不敏感
主要特点是抗厌氧菌能力强
对需氧G+菌(球)有显著活性,对部分G-球菌、人型支 原体、沙眼衣原体也有抑制作用
多肽类抗生素
细菌
用,破坏细胞 膏
膜功能
1939
多粘菌素B B. polymixa (Polymixin B)
含铜绿假单 与磷脂酰乙醇 口服,外用,肾功能 1947
胞菌的G(-) 结合,促进细 点眼,局部 障碍
细菌
胞膜磷脂分解 注入
粘杆菌素* (Colistin)
B. colistinus
同上
同上
口服
肾功能 1950 障碍
个芳香族氨基酸以及第4个和第6个芳香族氨基酸的芳基以C-
O-C键相连接,第5个和第7个芳香族氨基酸的芳基以C-C键或
C-O-C键相连接。
这类抗生素与细菌细胞壁肽聚糖生物合成前体——N-乙
酰葡糖胺-N-乙酰胞壁酸(-五肽)-焦磷酸脂类中的D-丙氨酰-
D-丙氨酸结合,从而抑制肽聚糖转糖基反应(聚合反应)和转
通用名
产生菌
抗菌谱 作用机制
给药途径 副作用 发现年
杆菌肽
Bacillus
(Bacitracin) licheniformis
G(+)细菌, 与焦磷酰脂结 含片,外用 G(-)球菌, 合,抑制脱磷 软膏或散剂 钩端螺旋体 酸反应
1945
短杆菌肽S B. brevis (Gramicidin S)
G(+)和G(-) 表面活性剂作 复方外用软
卷曲霉素
Streptomyces
(Capreomycin) capreolus
结核菌
抑制细菌蛋白 肌肉注射 肾功能 1961
质合成
障碍
恩维霉素** Streptoverticillium G(+)和G(-) 与细菌核蛋白 肌注或静脉 肾和第 1968
(Enviomycin) griseoverticillatus 细菌,结核 体50S和30S亚 点滴
多肽类抗生素的发现与药效研究
多肽类抗生素的发现与药效研究随着抗生素的广泛应用,许多细菌已经对传统抗生素产生了抗药性。
这启发了医学界探索新的抗菌治疗方案,其中包括多肽类抗生素的研究和开发。
多肽类抗生素是由20个氨基酸单元组成的链状分子。
它们具有多个抗菌活性位点,可以与细菌膜或细胞壁中的目标结构相互作用。
由于它们的低分子量和充电性质,多肽类抗生素具有广谱的杀灭作用,能够杀死各种不同种类的细菌,甚至包括耐药菌。
多肽类抗生素有丰富的来源,最初是从天然生物体,尤其是青霉素和链霉素的生物合成中发现的。
然而,由于天然多肽类抗生素的生产成本高,使用过程中存在一些不便之处,如药效波动性以及可能产生的副作用等问题,所以,近年来研究人员经过不断的探索和试验,发现了多肽类抗生素的生产和基因工程技术。
通过生物合成和重组DNA技术的相互结合,多肽类抗生素也可以在实验室中生产,这令它们的应用范围更加广泛。
另外,一些天然多肽类抗生素也被人工改造,以提高它们的药效和稳定性等方面来实现应用。
许多多肽类抗生素已经被证明是非常有效的抗菌药物。
例如,棕榈酰化多肽可以杀死耐药链球菌和葡聚糖菌等细菌。
革兰氏阳性菌是导致呼吸道感染的一类常见病原体,目前抗生素治疗的效果很不理想。
某些革兰氏阳性菌却对来自多肽类抗生素的扑热息痛素高度敏感。
另外,尼珀肟等多肽类抗生素已经被用于治疗提菌和单核细胞增生症等疾病。
随着对多肽类抗生素药效的进一步研究,人们已经发现,这些药物作用的机制非常复杂。
虽然多肽类抗生素能够破坏细菌细胞膜,但有时它们也可能与细菌体内的蛋白质相互作用,从而干扰细菌生物体的正常功能。
此外,一些多肽类抗生素还能够靶向细胞外尽管没有细胞壁的细胞,这也为用于杀灭病毒和真菌的新型抗菌药物的研究提供了一定的启示。
儘管多肽类抗生素走过了很长的路程,但是目前仍有很多未知的领域等待着我们去探索。
其中之一是如何利用这些细菌杀手的势头,把它们用于控制耐药性细菌的传播。
耐药性是指抗生素无能为力的细菌的特性,其存在一度被认为是医学治疗的一个最致命的挑战之一。
兽用泰万菌素的功能主治
兽用泰万菌素的功能主治什么是泰万菌素?泰万菌素是一种广谱抗生素,属于多肽类抗生素。
它是从土壤中分离出的一种生物杀菌剂,对多种细菌具有抑制和杀灭作用。
泰万菌素的功能泰万菌素具有以下主要功能:1.抗菌作用:泰万菌素可以通过抑制细菌的细胞壁合成来杀菌和防止菌落的增殖。
2.抗炎作用:泰万菌素对炎症也有一定的抑制作用,可以减轻兽类在感染性疾病时的炎症反应。
3.增强免疫力:泰万菌素能够增强兽类的免疫力,提高兽体对各类病原微生物的抵抗力。
4.促进伤口愈合:泰万菌素具有促进伤口愈合的作用,可加速兽类伤口的愈合过程。
5.预防感染:泰万菌素可以作为预防性的抗生素使用,防止兽类在一些特殊情况下感染细菌。
泰万菌素的主治泰万菌素主治的病症主要包括:1.呼吸道感染:泰万菌素对多种引起呼吸道感染的细菌具有杀菌作用,如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
2.皮肤感染:泰万菌素可以用于治疗兽类皮肤感染,如葡萄球菌感染、链球菌感染等。
3.泌尿系统感染:泰万菌素可以治疗兽类的泌尿系统感染,如尿路感染、膀胱炎等。
4.消化系统感染:泰万菌素对一些引起消化系统感染的细菌也具有一定的杀菌作用,如大肠杆菌等。
5.内科感染:泰万菌素可以用于治疗兽类的内科感染,如败血症、腹膜炎等。
6.其他感染:泰万菌素还可以用于治疗其他类型的感染,如关节炎、眼部感染等。
使用注意事项使用泰万菌素时,需要注意以下事项:•使用前应先对兽体进行相关敏感性测试,确保该药物对病原微生物的杀菌效果。
•需要严格按照医生或兽医的建议进行用药,遵守药物使用的频率和用量。
•使用过程中如出现不适或药物过敏反应,应立即停药并咨询兽医。
•在使用泰万菌素时,应遵循良好的卫生习惯,保证兽舍环境的清洁和卫生。
总结泰万菌素是一种广谱抗生素,对多种兽类常见的细菌感染具有较好的杀菌效果。
它具有抗菌、抗炎、增强免疫力、促进伤口愈合和预防感染等功能。
主要用于治疗呼吸道感染、皮肤感染、泌尿系统感染、消化系统感染、内科感染等疾病。
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多肽类抗生素:具有多肽结构特征,其包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。
具有多肽结构特征的一类抗生素。
包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素
多粘菌素类:大多数革兰氏阴性杆菌有较好抗菌作用,对革兰氏阳性菌无效
杆菌肽及短杆菌肽:均是由肽链连结的氨基酸组成,两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性;对革兰氏阴性杆菌则完全无效;为这两种抗生素均有严重肾脏毒性
万古霉素:对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用
多肽类抗生素属杀菌剂,其抗菌谱窄,但具独特的抗菌作用,且细菌一般不易产生耐药性,长期用于敏感菌所致的感染包括严重感染、院内感染、耐药菌感染、免疫缺陷者感染其疗效确切,是抗感染疗法的重要药物。
然而,大多数品种的毒性较突出,尤以肾毒性为显著,故临床适应证严格,一般不作为首选药。
多肽类药物的优势是:它属于蛋白类药物,来源于自然,生物活性高,在人体内不结存,无副作用。
其劣势是在体内降解快,稳定性低,给药途径有限制,水溶性较差,生产成本高。
多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性,尤其是替代广谱高效抗菌医药的开发潜力巨大。
多肽类抗生素从多粘杆菌或产气孢子杆菌的培养液中提取制得。
常用的多肽类抗生素有多粘菌素B、多粘菌素E、杆菌肽(枯草菌肽)、万古霉紊(凡可霉素)等。
多肽类抗生素中,不同的抗生素所具有的抗菌作用不同,可分别对抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、真菌、病毒、螺旋体、原虫的感染,对败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、牛乳腺炎等疾病有较好的治疗作用。
小剂量时抑菌,大剂量时杀菌。
多肽类抗生素的作用机理也各不相同,多粘菌素类可改变细菌胞浆膜的功能,而杆菌肽则作用于细胞壁和细胞质。
多肽类抗生素的最大优点是细菌不易产生耐药性,但缺点为毒性较大,除对细菌细胞膜损伤外,对动物细胞膜也起作用,主要对肾、神经系统有一定毒性。
下面介绍几种常用的多肽类抗生素的使用方法:
(1)硫酸多粘菌素B:本品为白色或淡黄色粉末,无臭或带有微臭。
易溶于水,在PH值为5.7~7.5时的水溶液最稳定,在碱性液中不稳定。
主要对革兰氏阴性杆菌有较强的杀伤作用,临床上主要用于绿脓杆菌等敏感菌引起的肺部、泌尿系统感染及败血症等病症。
用法用量为:肌内注射,一日量,每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位,分2次注射;牛乳室灌注每乳室5~10万单位;牛子宫灌注10万单位。
应注意按兽医推荐剂量使用,否则使用剂量较大可引起肾脏损害及神经系统功能紊乱等。
另本类抗生素内服不吸收,不能用于全身感染。
肌内注射也吸收不良。
(2)硫酸多粘菌素E(硫酸粘菌素、硫酸抗敌素):本品为白色或微黄色粉末,微臭,味苦,易溶于水,在酸性溶液中稳定。
本品对大多数革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用,特别是对绿脓杆菌作用效果更为显著,主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、败血症等病症,细菌一般对本品不产生耐药性,但本品与多粘菌素B之间有交叉耐药性。
使用方法和剂量为:肌肉注射,一日量,每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位,分2次注射。
本品不宜与氨基甙类抗生素联用,因联用可导致神经系统中毒而产生肌无力和呼吸暂停的危险;不宜与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠、氢化可的松、细胞色素C、氯霉素等配伍,以免产生沉淀或降效。
(3)杆菌肽:是由一种苔藓样杆菌所产生的多肽类抗生素。
为白色或淡黄色粉末,无臭或微臭,味苦,有吸湿性。
易溶于水,但水溶液在室温很快变质失效。
故加锌使成杆菌肽锌,并制成1克中含杆菌肽锌100毫克(4000单位)或1克中含杆菌肽锌150毫克(6000
单位)的杆菌肽锌预混剂,混入饲料中用于促进畜禽生长。
杆菌肽的杭菌作用同青霉素,主要对革兰氏阳性细菌和阴性球菌、螺旋体等均有杀菌作用。
其作用机理不仅作用于细胞壁,也对胞浆膜有损伤作用。
主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用皮肤感染等。
杆菌肽锌预混剂的用法用量为:混饲,每1000公斤饲料中,犊牛3月龄以下100~1000克(40万单位~400万单位),3月龄以上、6月龄以下40~400克(16万单位~160万单位);猪4月龄以下40~400克(6万单位~160万单位);鸡16周龄以下40~200克(16万单位~80万单位)。