软膏剂
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第十章 软 膏 剂
学习要求 1 掌握软膏剂、乳膏剂的定义 2 掌握软膏剂基质的类型 3 掌握软膏剂的处方分析 4 掌握乳化法制备软膏基质的工艺过程
一、概述 1 定义 药物与适宜基质混合制成，具有适当稠度，易涂布于 皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。
2 乳膏剂 用乳剂型基质的软膏剂叫做乳膏剂。
主要是使所含药物在局部发挥疗效或起保护、滋润皮 肤的作用，多用于慢性皮肤病。
钙肥皂（W/O型新生皂)
2 高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类 1）十六醇（鲸腊醇）和十八醇（硬脂醇） 不溶于水，可与油脂性基质加热融化混匀。 疏水性强，常与1%SLS同用以增加其亲水性。 用于O/W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定性和稠度
2）月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠） 用以配制O/W型乳剂基质
处方举例
十六醇
水性凝胶基质
特点 在水中溶胀形成水性凝胶而不溶解 易涂展和洗除 无油腻感 能吸收组织液不妨碍皮肤正常功能 粘滞度小利于水溶性药物的释放
缺点 润滑作用较差 易失水和霉变
1 卡波姆(Carbomer) 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 规格：934、940、941、974等 性质：引湿性强、白色松散粉末 分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不
List of excipeints
Carbomer 980 Sodium Hydroxide SD Alcohol Lemon Fragrance Oil
Therapeutic indications For external use only For the topical treatment of acne vulgaris（寻常痤疮）
软膏剂匀浆机
软膏灌装
软膏剂灌装机
四、凝胶剂
药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固 体制剂 供内服或外用 基质： 1 水性凝胶基质 2 油性凝胶
凝胶剂基质
1 水性凝胶基质 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯、 海藻酸钠、甘油、丙二醇
2 油性凝胶 液体石蜡、聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂
2 纤维素衍生物 MC、CMC-Na
也可用作全身作用，即所谓的透皮治疗系统 （Transdermal therapeutic system，TTS）
二、 常用基质 软膏剂的组成:主药+基质
基质作用 软膏剂的赋形剂和药物的载体 影响： 1）软膏剂的质量：外观、流变性 2）药物的释放、吸收、药效
一）油脂性基质
1 烃类基质 A 凡士林（Vaselin） 有黄、白两种，能与多数药物配伍 特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素。 油腻性大，吸水性差，不能渗透皮肤 常加入羊毛脂、胆固醇等增加吸水性
乳剂型基质常用乳化剂
1 肥皂类 1）一价皂：形成O/W型乳剂基质 易被酸、碱、Ca2+、Mg2+或其它电解质破坏，不宜与酸 性或强碱性药物配伍。 不能与阳离子表面活性剂和阳离子型药物（如醋酸洗必 泰）配伍。
处方举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯
35g O/W型乳剂基质中的乳剂辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂
Liquid Paraffin White Soft Paraffin
active topical corticosteroid which provides a rapid response in those inflammatory dermatoses
2 类脂类基质 1）羊毛脂 组成与人体皮脂分泌物较相似 透皮性较凡士林强，可增加凡士林软膏的吸水性与渗 透性。 2）蜂蜡：主要用于调节基质硬度 3）二甲基硅油：有机氧化物聚合物，无色无嗅液体， 不溶于水。一般与其它油脂性原料合用制成防护性软 膏。
将基质与吐温80加入蒸馏水中，加甘油，最后加入三乙醇胺，搅 匀即得透明凝胶状软膏。
Benzamycin Gel
Schwarz Pharma Limited
COMPOSITION Benzoyl Peroxide 5% w/w.过氧化苯甲酰 Erythromycin 3% w/w. 红霉素
PHARMACEUTICAL FORM Gel after reconstitution Three components before reconstitution: Gel, Powder, Diluent
Testim 50mg Gel
Ipsen Ltd
One tube of 5g contains 50mg testosterone A clear to translucent gel
List of excipients Purified water Pentadecalactone Carbomer 980 Carbomer 1342 Propylene glycol Glycerol Macrogol 1000 Ethanol Trometamol
油相，增加基质稠度，辅助乳化，稳定
白凡士林
防止基质有干燥感
丙二醇
保湿剂，并可防止亲油性尼泊金酯类向油相转移 （因为尼在油相中的溶解度比水中大100倍以上）
月桂醇硫酸钠 O／W乳化剂
尼泊金甲酯
防腐剂
蒸馏水
3 多元醇酯类
1）单硬脂酸甘油酯 W/O型辅助乳化剂 一般用作乳剂基质的增稠剂或稳定剂，并使产品润
GlaxoSmithKline UK
PHARMACEUTICAL FORM
Mupirocin 2.0% w/w
莫匹罗星
Ointment in a white, translucent, water-
soluble, polyethylene glycol base. For
topical administration
B 固体石蜡（Paraffin） 调节软膏稠度
C 液体石蜡
Solid liquid
调节软膏稠度或用以研磨药粉以利于与基质混匀
Betnovate Ointment
GlaxoSmithKline UK
Betamethasone Valerate ointment 0.122% w/w 倍他米松戊酸酯
List of excipients
二） 乳剂基质
特点： 1 与乳剂相似，有油相水相、乳化剂，分O/W，W/O两 种 2 O/W型乳剂基质外相水量多，储存过程中可能霉变， 需加入防腐剂（尼泊金酯类、三பைடு நூலகம்叔丁醇） 3 水分易蒸发使软膏变硬，需加入甘油、丙二醇、山 梨醇等保湿剂 4 遇水不稳定的药物如金霉素、四环素不宜用乳剂型 基质制备软膏
3 乳化法 1）将水不混溶性成分（凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油 酯、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十六醇、十八醇、Spans类） 加热至80℃使熔化。 2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、 防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混 合时油相中成分过早析出或凝结） 3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温5～10分钟以防止 腊类结晶 4）搅拌下冷却至冷凝。
Testim dries very quickly when applied to the skin surface The skin acts as a reservoir for the sustained release of testosterone into the systemic circulation.
Methyl Salicylate
Docusate Sodium 75% Solution
Purified Water
Ethanol 70 HSE*
* Added by the pharmacist during reconstitution.
Feldene Gel
Feldene Gel
Pfizer Limited
溶解 水分散液呈酸性 大浓度时，加碱中和可形成透明稠厚的凝胶 可促进药物的透皮吸收或粘膜吸收
举例
Carbopol 940 乙醇 甘油 吐温80 尼泊金乙酯 三乙醇胺 蒸馏水
水溶性基质，能形成清澈透明的醇水胶体 溶解尼泊金乙酯 保湿剂
防腐剂 有机碱，加入后可使Carbopol940溶液形成凝胶状
制法
滑，用量约为15％。 当单硬脂酸甘油酯中含少量一价皂或十二烷基硫酸
钠或与其它表面活性剂同用时，能乳化油类成O/W型 乳剂基质。
2）Spans类：W/O型 3）Tweens类：O/W型
三） 水溶性基质
PEG类 一般用PEG400～4000混合物，不同比例可得到不 同稠度的软膏
Bactroban Ointment
List of excipients
used for skin infections, e.g. impetigo, folliculitis, furunculosis
Polyethylene Glycol 400 USNF Polyethylene Glycol 3350 USNF
三、软膏剂的制备 1 研磨法：用于少量油脂性基质的制备 2 熔融法：用于量大油脂性基质的制备
液体石蜡
60g 调剂基质润滑作用，也可利于药粉与基质混合
凡士林
10g
羊毛脂
50g 与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性
三乙醇胺
4g
甘油
50g 保湿剂
对羟基苯甲酸乙酯 1.5g 防腐剂
蒸馏水
ad.1000g
乳化剂：三乙醇胺 + （部分）硬脂酸
三乙醇胺皂（O/W）
HLB＝12
2）多价皂
双硬脂酸铝 硬脂酸+氢氧化钙
Active ingredient: Piroxicam 5mg piroxicam in each gram in tubes of 7.5g Gel for topical application
List of excipients Propylene Glycol Carbopol 980 Ethyl Alcohol Benzyl Alcohol di-isopropanolamine （异丙醇胺） Hydroxyethyl Cellulose Purified Water
学习要求 1 掌握软膏剂、乳膏剂的定义 2 掌握软膏剂基质的类型 3 掌握软膏剂的处方分析 4 掌握乳化法制备软膏基质的工艺过程
一、概述 1 定义 药物与适宜基质混合制成，具有适当稠度，易涂布于 皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。
2 乳膏剂 用乳剂型基质的软膏剂叫做乳膏剂。
主要是使所含药物在局部发挥疗效或起保护、滋润皮 肤的作用，多用于慢性皮肤病。
钙肥皂（W/O型新生皂)
2 高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类 1）十六醇（鲸腊醇）和十八醇（硬脂醇） 不溶于水，可与油脂性基质加热融化混匀。 疏水性强，常与1%SLS同用以增加其亲水性。 用于O/W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定性和稠度
2）月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠） 用以配制O/W型乳剂基质
处方举例
十六醇
水性凝胶基质
特点 在水中溶胀形成水性凝胶而不溶解 易涂展和洗除 无油腻感 能吸收组织液不妨碍皮肤正常功能 粘滞度小利于水溶性药物的释放
缺点 润滑作用较差 易失水和霉变
1 卡波姆(Carbomer) 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 规格：934、940、941、974等 性质：引湿性强、白色松散粉末 分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不
List of excipeints
Carbomer 980 Sodium Hydroxide SD Alcohol Lemon Fragrance Oil
Therapeutic indications For external use only For the topical treatment of acne vulgaris（寻常痤疮）
软膏剂匀浆机
软膏灌装
软膏剂灌装机
四、凝胶剂
药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固 体制剂 供内服或外用 基质： 1 水性凝胶基质 2 油性凝胶
凝胶剂基质
1 水性凝胶基质 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯、 海藻酸钠、甘油、丙二醇
2 油性凝胶 液体石蜡、聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂
2 纤维素衍生物 MC、CMC-Na
也可用作全身作用，即所谓的透皮治疗系统 （Transdermal therapeutic system，TTS）
二、 常用基质 软膏剂的组成:主药+基质
基质作用 软膏剂的赋形剂和药物的载体 影响： 1）软膏剂的质量：外观、流变性 2）药物的释放、吸收、药效
一）油脂性基质
1 烃类基质 A 凡士林（Vaselin） 有黄、白两种，能与多数药物配伍 特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素。 油腻性大，吸水性差，不能渗透皮肤 常加入羊毛脂、胆固醇等增加吸水性
乳剂型基质常用乳化剂
1 肥皂类 1）一价皂：形成O/W型乳剂基质 易被酸、碱、Ca2+、Mg2+或其它电解质破坏，不宜与酸 性或强碱性药物配伍。 不能与阳离子表面活性剂和阳离子型药物（如醋酸洗必 泰）配伍。
处方举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯
35g O/W型乳剂基质中的乳剂辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂
Liquid Paraffin White Soft Paraffin
active topical corticosteroid which provides a rapid response in those inflammatory dermatoses
2 类脂类基质 1）羊毛脂 组成与人体皮脂分泌物较相似 透皮性较凡士林强，可增加凡士林软膏的吸水性与渗 透性。 2）蜂蜡：主要用于调节基质硬度 3）二甲基硅油：有机氧化物聚合物，无色无嗅液体， 不溶于水。一般与其它油脂性原料合用制成防护性软 膏。
将基质与吐温80加入蒸馏水中，加甘油，最后加入三乙醇胺，搅 匀即得透明凝胶状软膏。
Benzamycin Gel
Schwarz Pharma Limited
COMPOSITION Benzoyl Peroxide 5% w/w.过氧化苯甲酰 Erythromycin 3% w/w. 红霉素
PHARMACEUTICAL FORM Gel after reconstitution Three components before reconstitution: Gel, Powder, Diluent
Testim 50mg Gel
Ipsen Ltd
One tube of 5g contains 50mg testosterone A clear to translucent gel
List of excipients Purified water Pentadecalactone Carbomer 980 Carbomer 1342 Propylene glycol Glycerol Macrogol 1000 Ethanol Trometamol
油相，增加基质稠度，辅助乳化，稳定
白凡士林
防止基质有干燥感
丙二醇
保湿剂，并可防止亲油性尼泊金酯类向油相转移 （因为尼在油相中的溶解度比水中大100倍以上）
月桂醇硫酸钠 O／W乳化剂
尼泊金甲酯
防腐剂
蒸馏水
3 多元醇酯类
1）单硬脂酸甘油酯 W/O型辅助乳化剂 一般用作乳剂基质的增稠剂或稳定剂，并使产品润
GlaxoSmithKline UK
PHARMACEUTICAL FORM
Mupirocin 2.0% w/w
莫匹罗星
Ointment in a white, translucent, water-
soluble, polyethylene glycol base. For
topical administration
B 固体石蜡（Paraffin） 调节软膏稠度
C 液体石蜡
Solid liquid
调节软膏稠度或用以研磨药粉以利于与基质混匀
Betnovate Ointment
GlaxoSmithKline UK
Betamethasone Valerate ointment 0.122% w/w 倍他米松戊酸酯
List of excipients
二） 乳剂基质
特点： 1 与乳剂相似，有油相水相、乳化剂，分O/W，W/O两 种 2 O/W型乳剂基质外相水量多，储存过程中可能霉变， 需加入防腐剂（尼泊金酯类、三பைடு நூலகம்叔丁醇） 3 水分易蒸发使软膏变硬，需加入甘油、丙二醇、山 梨醇等保湿剂 4 遇水不稳定的药物如金霉素、四环素不宜用乳剂型 基质制备软膏
3 乳化法 1）将水不混溶性成分（凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油 酯、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十六醇、十八醇、Spans类） 加热至80℃使熔化。 2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、 防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混 合时油相中成分过早析出或凝结） 3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温5～10分钟以防止 腊类结晶 4）搅拌下冷却至冷凝。
Testim dries very quickly when applied to the skin surface The skin acts as a reservoir for the sustained release of testosterone into the systemic circulation.
Methyl Salicylate
Docusate Sodium 75% Solution
Purified Water
Ethanol 70 HSE*
* Added by the pharmacist during reconstitution.
Feldene Gel
Feldene Gel
Pfizer Limited
溶解 水分散液呈酸性 大浓度时，加碱中和可形成透明稠厚的凝胶 可促进药物的透皮吸收或粘膜吸收
举例
Carbopol 940 乙醇 甘油 吐温80 尼泊金乙酯 三乙醇胺 蒸馏水
水溶性基质，能形成清澈透明的醇水胶体 溶解尼泊金乙酯 保湿剂
防腐剂 有机碱，加入后可使Carbopol940溶液形成凝胶状
制法
滑，用量约为15％。 当单硬脂酸甘油酯中含少量一价皂或十二烷基硫酸
钠或与其它表面活性剂同用时，能乳化油类成O/W型 乳剂基质。
2）Spans类：W/O型 3）Tweens类：O/W型
三） 水溶性基质
PEG类 一般用PEG400～4000混合物，不同比例可得到不 同稠度的软膏
Bactroban Ointment
List of excipients
used for skin infections, e.g. impetigo, folliculitis, furunculosis
Polyethylene Glycol 400 USNF Polyethylene Glycol 3350 USNF
三、软膏剂的制备 1 研磨法：用于少量油脂性基质的制备 2 熔融法：用于量大油脂性基质的制备
液体石蜡
60g 调剂基质润滑作用，也可利于药粉与基质混合
凡士林
10g
羊毛脂
50g 与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性
三乙醇胺
4g
甘油
50g 保湿剂
对羟基苯甲酸乙酯 1.5g 防腐剂
蒸馏水
ad.1000g
乳化剂：三乙醇胺 + （部分）硬脂酸
三乙醇胺皂（O/W）
HLB＝12
2）多价皂
双硬脂酸铝 硬脂酸+氢氧化钙
Active ingredient: Piroxicam 5mg piroxicam in each gram in tubes of 7.5g Gel for topical application
List of excipients Propylene Glycol Carbopol 980 Ethyl Alcohol Benzyl Alcohol di-isopropanolamine （异丙醇胺） Hydroxyethyl Cellulose Purified Water