药剂学药物微粒分散系的基础理论课件

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微粒分散体系的特殊性能:
①微粒分散体系首先是多相体系,分散相与
分散介质之间存在着相界面,因而会出现
大量的表面现象;
②随分散相微粒直径的减少,微粒比表面积
显著增大,使微粒具有相对较高的表面自 由能,所以它是热力学不稳定体系,因此,
微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降 的趋势,
③粒径更小的分散体系(胶体分散体系)还
二、动力学稳定性
主要表现在两个方面:
1.布朗运动
提高微粒分散体系的物 理稳定性
近表面的反离子构成了微粒的吸附层;同时由于
扩散作用,反离子在微粒周围呈现距微粒表面越
远则浓度越稀的梯度分布形成微粒的扩散层,吸
附层与扩散层所带电荷相反。微粒的吸附层与相
邻的扩散层共同构成微粒的双电层结构。
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第三节 微粒分散体系的物理稳定性
④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释 作用,可以延长药物在体内的作用时间,减少剂 量,降低毒副作用;
⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。
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第二节 微粒分散系的主要性质和特点
一、微粒大小与测定方法
微粒大小是微粒分散体系的重要参数,对其体内
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二、微粒大小与体内分布
小于50nm的微粒能够穿透肝脏内皮,通过毛细血 管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。
静脉注射、腹腔注射0.1~3.0m的微粒分散体系能 很快被单核吞噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬,最 终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾 脏等部位,血液中的微粒逐渐被清除。
phenomenon) 是微粒散射光的宏观表现。 同样条件下,粗分散体系由于反射光为主,
不能观察到丁铎尔现象;而低分子的真溶 液则是透射光为主,同样也观察不到乳光。 可见,微粒大小不同,光学性质相差很大。
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五、微粒的电学性质
外的性能有重要的影响。微粒大小完全均一的体 系称为单分散体系;微粒大小不均一的体系称为 多分散体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体
系。常用平均粒径来描述粒子大小。
常用的粒径表示方法Baidu Nhomakorabea几何学粒径、比表面粒径、 有效粒径等。
微粒大小的测定方法有光学显微镜法、电子显微 镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降 法、吸附法等。
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第一节 概述
分散体系(disperse system)是一种或几种物质 高度分散在某种介质中所形成的体系。被分
散的物质称为分散相(disperse phase),而连 续的介质称为分散介粗剂分、质散乳(d体剂is系、p的微er微囊se粒 、m给微e药球di系等um统。)包它。括们混的悬粒 分散体系按分散相粒子径的在5直00n径m~大1小00可m范分围为内小。 分子真溶液(直径<10-9m)、胶体分散体系(直 径 在 10-7 ~ 10-9m 范 围 )和 粗 分 散 体 系 (直 径
>10-7m)。 胶体分散体系的微粒给药系统包 将微粒直径在括1纳0米-9微~乳1、0-脂4m质范体围、纳的米分粒散、 相统称
为 粒分微散粒体,系由。微纳径粒米全囊都构、小成纳于的米100胶分0n束m散等。体。它系们则的统粒 称为微
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(一)电泳从子吸电附荷层为表零面处至的反电离位 在电场的作差叫用动下电微位粒,发即生ζ电定向移动——电泳
(electron位p。hoζr电es位is)与. 微粒的 微粒在电物场理作稳用定下性移关系动密的切速。度与其粒径大小成反
比,其他条件相ζ=同σε时/r,微粒越小,移动越快。
(二)微粒在的相双同电的层条结件下构,微 在微粒分粒散越体小系,的ζ电溶位液越中高,。微粒表面的离子与靠
微粒分散体系是多相分散体系,存在大 量界面,当微粒变小时,其表面积A增加, 表面自由能的增加△G:
△G=σ △A
当△A 时
△G
体系稳定性
为了降低△G
微粒聚结
σ
△G
体系稳定性
选择适当的表面活性剂、稳定剂、增加介质粘度等
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具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳 等性质。
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微粒分散体系在药剂学的重要意义:
①由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解 度,有利于提高难溶性药物的生物利用度;
②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳 定性;
③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有 一定的选择性,如一定大小的微粒给药后容易被 单核吞噬细胞系统吞噬;
微粒分散体系的物理稳定性直接关系到
微粒给药系统的应用。在宏观上,微粒 分散体系的物理稳定性可表现为微粒粒 径的变化,微粒的絮凝、聚结、沉降、 乳析和分层等等。
一、热力学稳定性 二、动力学稳定性 三、絮凝与反絮凝
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一、热力学稳定性
人肺毛细血管直径为2m,大于肺毛细血管直径的 粒子被滞留下来,小于该直径的微粒则通过肺而 到达肝、脾,被巨噬细胞清除。
注射大于50m的微粒,可使微粒分别被截留在肠、 肝、肾等相应部位。
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三、微粒的动力学性质
布朗运动是微粒扩散的微观基础,而扩
散现象又是布朗运动的宏观表现。
布朗运动使很小的微粒具有了动力学稳 定性。
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四、微粒的光学性质
如果有一束光线在暗室内通过微粒分散体 系,当微粒大小适当时,光的散射现象十 分明显,在其侧面可以观察到明显的乳光,
这 就 是 Tyndall 现 象 。 丁 铎 尔 现 象 (Tyndall
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