医院常见药物介绍——第12章栓剂-医学资料
药剂学栓剂概要
四、栓剂的作用特点
药物直肠吸收过程
药物溶解 吸收
药物溶解释放是吸 收的限速过程
直肠粘膜
※四、栓剂的作用特点
（一）全身作用的栓剂： 1.全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
1.全身作用的吸收途径
（1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后，运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处
2.水溶性和亲水性基质
②聚乙二醇类(polyethylene glycol；PEG)
易溶于水，为难溶性药物的常用载体 熔点低，常用熔融法制备 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性· 缓缓溶于分泌液，溶解速度随液体PEG比例
的增加而加速
2.水溶性和亲水性基质
③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类(polyoxyl
（二）局部作用的栓剂：
只在腔道局部起作用，故应尽量 延缓吸收，选择融化、溶解、释 药速度慢的基质 选用水溶性基质为好· ·
（三）几种新型栓剂：
1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）
上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药）
3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药）
DV y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
X=G-
y
.n
三、栓剂的制备
置换价举例：
1. 某含药栓 10 枚重 20 克，空白栓 5 枚重 9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2. 鞣酸的置换价为 1.6 ，现有 4 克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
※3.置换价（DV，displacement value）
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
第12章 栓剂
栓剂的作用有哪些？
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栓剂的概念
栓剂的分类
按腔道分 按范围分 按工艺分
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制
成供腔道给药的固体制剂。
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形
阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形、尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓、缓释栓
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释放
扩散
吸收
一、栓剂的作用特点
药物从基质中释放出来
融油化脂或性软基化质或的无栓硬剂心应；测水定溶其性熔基点质范栓剂围应，在一6般0m规in定应
内符与全合体部规温溶定接解近。。（如约有3一7℃粒）不。合格水应溶另性取基3质粒栓复剂试，，其应熔点
对吸收影响不大，故无严格要求。
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4. 体外溶出试验与体内吸收试验
体外溶出速度试验
体内吸收试验
将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜 中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于
药物、基质的密度未知：
G：空白基质平均栓重 M：含药栓的平均重量
W：每个栓剂的平均含药重量
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置换价公式
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W
含药栓
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置换价举例： 1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此
基质的置换价。
（已知此含药栓含药量为20%）
W
f = G - （M - W） =2.0*0.2/[1.8-(2.0-0.4)]=2.0
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1.重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量
重量差异限度
1.0g以下或1.0g
±10%
1.0g以上至3.0g
±7.5%
栓剂是什么意思
栓剂是什么意思
栓剂是用于人体腔道的一种药物剂型，一般为小的锥形或圆形，包括阴道栓剂、肛门栓剂。
栓剂用于治疗妇科疾病及痔疮等肛肠疾病，药物可直接作用于病变部位，从而起到治疗效果。
临床上在治疗疾病时，通常会使用药物治疗，根据疾病类型不同，使用的药物剂型也不相同，临床常用的为口服药物及外用药物，栓剂的使用则相对较少。
那么，什么是栓剂？
1、什么是栓剂
栓剂是一种特殊的给药方式，一般为较小的锥形或圆形物体，用于人体腔道，通过局部给药，在体温下可被迅速软化，使药效迅速释放出来，起到很好的治疗效果。
临床上常用的栓剂包括阴道栓剂与肛门栓剂。
在治疗妇科疾病时经常会使用到栓剂，包括甲硝唑栓、双唑泰栓、保妇康栓、奥硝唑栓、消糜栓等等。
肛门栓则主要用于治疗痔疮等肛肠疾病。
2、栓剂使用注意事项
栓剂为外用药物，避免孩子误服。
避免过性生活期间用药阴道栓剂，以免导致交叉感染，在用药时，应将手清洗干净，避免将细菌带入阴道，可适当将药物塞得深入一些，塞得过浅有可能导致药物滑落，
影响药效。
一些栓剂由于高温可发生软化变形，可以放入冰箱冷藏数分钟再取出使用。
栓剂使用说明书
栓剂使用说明书
栓剂使用说明书
一、产品简介
栓剂是一种常见的治疗肛门疾病的药物，主要成分为药物和基质。
栓剂的基质通常为脂肪酸甘油酯或聚乙二醇等，药物成分则根据不同的病情和治疗需要而定，常见的有消炎、止痛、止血等作用。
二、使用方法
1.使用前请先清洁双手，将栓剂从包装中取出。
2.将栓剂插入肛门，尽量使其深入直肠，然后轻轻拔出手指。
3.使用后请保持卧位，尽量避免站立或行走，以免药物流失。
4.栓剂的使用频率和剂量应根据医生的建议进行，不得自行增减。
5.使用栓剂期间应注意饮食，避免辛辣刺激性食物，多饮水，以保持肠道通畅。
三、注意事项
1.栓剂仅限于肛门使用，不得口服或其他途径使用。
2.使用栓剂期间应避免过度用力排便，以免影响药效。
3.如出现过敏反应或不良反应，请及时停止使用，并咨询医生。
4.儿童、孕妇、哺乳期妇女和老年人使用栓剂时应特别注意，必须在医生的指导下使用。
5.栓剂应存放在阴凉干燥处，避免阳光直射和高温潮湿。
四、常见问题
1.栓剂使用后多久可以排便？
答：栓剂的药效通常在30分钟到1小时之间，使用后可以适当休息，等待药效发挥，然后再排便。
2.栓剂使用后会不会有副作用？
答：栓剂的副作用较少，但仍有可能出现过敏反应、便秘等不良反应，如有不适请及时咨询医生。
3.栓剂可以长期使用吗？
答：栓剂的使用时间应根据病情和医生的建议而定，不建议长期使用。
总之，栓剂是一种常见的治疗肛门疾病的药物，使用时应注意使用方
法和注意事项，如有不适请及时咨询医生。
栓剂ppt课件
泊洛沙姆
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油脂性基质：
酸价应在2.0以下
皂化价：200-245
碘价低于7 熔点与凝固点之差小
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概念补充：
酸价： 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧
化钾的重量（mg) 皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值： 指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。
主要特点：易吸水、失水
有弹性不易折断 具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 遇体温不融化，能软化并溶于分泌液 作用持久缓和
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聚乙二醇类（PEG） 特点： 吸湿性强，有一定的刺激性。加20%水可减缓刺激性。 可用不同比例得到不同熔点及释药度 。 PEG200 、PEG400、PEG600—液体； PEG1000—半固体；
1、油溶性药物：直接加入已熔油性基质中。
2、水溶性药物：直接加入已熔水性基质中，或
浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质。 3、难溶性药物：过六号筛，等量递增法。 4、含挥发油的中药：量大时可考虑加入适宜乳化 剂， 再加入。
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（四）润滑剂
使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑。
油脂性基质润滑剂 ： 软肥皂:甘油:乙醇（90%）=1:1:5 水溶性基质润滑剂： 液体石蜡，植物油
按范围分：局部作用，全身作用
按剂型分：普通栓，中空栓，双层栓， 其他控释、缓释栓
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各种类型的栓剂图
5
栓 剂 成 品 示 意 图 ：
6
三、栓剂的作用特点
（一）栓剂的作用特点
1．栓剂即能局部作用，又能全身作用；
2．干扰因素少，不受胃肠pH或酶的破坏；
3．避免刺激胃肠道； 4． 减少肝脏首过作用； 5. 对肝毒性降低； 6. 幼儿、呕吐患者适用。
第十二章,栓剂
制法:明胶+水
去浮沫
浸泡
溶胀水浴加热溶解
加热混匀
明胶水溶液+甘油
冷却
特点: ①体温下软化,溶解与释药，缓和持久 ②有弹性,柔软不易折断. ③忌与金属,鞣质配伍 ④甘油具保湿作用。 ⑤含水量高易霉变，需加防腐剂。 配比:明胶18-20%,甘油55-60%,水 14%,(使用时应作优选试验)
2.抗氧剂: 多用于易氧化药物的制备:叔丁基羟基回香醚 <BHA>叔丁基对甲酚 <BHT> 3.防腐剂: 水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必 须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类. 4.硬化剂: 栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬 化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等调节,但效果 有限.
5.乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含 量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司 盘类. 6.着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂 溶性,水溶性以免着色不均匀. 7.增稠剂: 氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等 8 吸收阻滞剂
第二节
栓剂的基质
一.栓剂基质的要求: 要求；1、室温时有适宜的硬度，塞入腔道 时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化 成溶解。 2、对粘膜无刺激、无毒、无过敏性。 3、性质稳定、与主药混合后不起反应，不 影响主药的作用和含量测定。 4、具有润湿或乳化的能力
二.基质的类型: (一)油脂性基质: 要求：油脂性基质的酸价<0.2,皂化 价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之 1）每分钟释药40-50%. 差要小。 质量好但价贵； 1 . 可 可 豆 油 . 为 脂 肪 酸 三 甘 酯 。 mp( 熔 2 ） 有 多 晶 型 ： α 、β 、γ 点)29-34℃.SP(软化点)25℃. （mp：：22、34、18）。其中 特点： β 型稳定宜选用。注意高温会 转相为不稳定型，故熔化时不 宜升温过高，熔化2/3即停止 加温
栓剂
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(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得 C12~C18 可游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而 得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪 酸酯。其化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿 性和适宜的熔点，不易酸败等特点。 国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
1、吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝 脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降 低了原有的作用强度。 栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径： ①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢 后再由肝脏进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝 脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
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② pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一 般不受直肠环境的影响。 而溶解的药物却能决定直肠的pH，弱酸、弱碱比强 酸、强碱、强电离药物更易吸收，分子型药物易透 过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。
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(2) 药物的理化性质因素
①溶解度 据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物 同样能通过微孔途径而吸收。 ②粒度 以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影 响释放、溶解及吸收。 粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。
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④不因晶形的软化而影响栓剂的成型。 ⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基 质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间，碘价 低于7。 ⑥应用于冷压法及热熔法制备的栓剂，易于脱模。
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3、油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter) 系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacocao)种仁 中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固 体。 主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘 油酯，其中可可碱含量可高达2%。 有α、β、 β’、γ 四种晶型，其中以 β型最稳定，熔点为 43℃。
第12章药物制剂分析
1、有机溶剂稀释法 2、有机溶剂提取法 3、柱色谱分离法
三、含量测定结果的计算
片剂：每片含量相当于标示量的%
百分含量 TVF % {(V0-V)}
mWs
每g含量
A
百分含量 Ec%ml nD V % Wms
平均片重 标示量
百分含量
c对
A供 A对
nD V
%
Wms
对乙酰氨基酚的含量测定方法为：取本品约40mg，精
n
D V1样00×%100％
A c标示稀 释D倍 数
100%
E 100
VV样 样
1 标示量
例：维生素C注射液（规格2ml：0.1g）的含量测定：精密 量取本品2ml，加水15ml与丙酮2ml，摇匀，放置5分钟， 加 稀 醋 酸 4ml 与 淀 粉 指 示 液 1ml ， 用 碘 滴 定 液 （0.1003mol/L）滴定，至溶液显兰色并持续30秒钟不褪， 消耗10.56ml。每1ml碘滴定液（0.1mol/L）相当于8.806mg 的C6H8O6。计算维生素C注射液的标示量%。
A
稀释倍数
1
E11c%m 100
V样
100% 标示量
0.593 25 100% 1
207100 7.5
0.1
例：用异烟肼比色法测定复方己酸孕酮注射液的含量。当 己酸孕酮对照品的浓度为50g/ml，按中国药典规定显色 后在380nm波长处测得吸收度为0.160。取标示量为 250mg/ml(己酸孕酮)的供试品2ml配成100ml溶液，再稀释 100倍后，按对照品显色法同样显色，测得吸收度为0.154。 求供试品中己酸孕酮的含量为标示量的多少？
lgkMY 8.64
栓剂—认识栓剂(药物制剂技术)
定义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制 剂.
按腔道不同分为：肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
常用的栓剂包括直肠栓和阴道栓，后者主要用于 阴道疾病的局部治疗作用
不同的栓剂，形状不一。直肠栓以鱼雷型为主， 阴道栓以鸭嘴型为宜。
二、栓剂的特点
优、缺点
1、使用相对方便，尤其对于低龄儿童； 2、局部给药直达病灶，药物浓度高，利于治疗； 3、基质液化后粘度高，增加局部作用时间，缓慢释放 ，减少刺激性； 4、可用于全身给药，具有多项优势； 5、工艺简单，易于生产。
三、栓剂的作用特点
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温 下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放 药物而产生局部或全身作用。
四、栓剂的处方组成
1、药物:栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混 悬于基质中.不溶固体药物应预先用适宜方法制成 细粉，并料 3、附加剂
第12章给药
医生处方领取 中心药房
三、药物的保管
1、药柜 2、药品分类存放，有明确的标签
内服－蓝边；外用－红边；毒麻－黑边；
3、定期检查药品质量和有效期 4、根据药物的性质采取相应的保管
方法
根据药物的性质采取相应的保管方法
易挥发、潮解或风化药物 易氧化和遇光变质的药物 易被热破坏的药物 易燃易爆的药物 有期限限制的药物
（一）皮内注射
【部位】
药物过敏试验：前臂掌 侧下段
预防接种：上臂三角肌 下缘
局麻：麻醉部位
（一）皮内注射
【操作前准备】 评估并解释 患者准备 护士准备 用物准备 环境准备
（一）皮内注射
【操作步骤】
✓ 吸取药液 ✓ 核对解释，选择注射部位 ✓ 消毒皮肤 ✓ 穿刺，注射 ✓ 拔针 ✓ 再次核对 ✓ 操作后处理
中文译意 右眼 左眼 双眼 右耳 左耳 双耳 合剂 栓剂 酊剂 软膏
外文缩写 Co Tab Pil Caps Pulv Liq ID H gtt Lot
中文译意 复方 片剂 丸剂 胶囊 粉剂、散剂 液体 皮内注射 皮下注射 滴 洗剂
第三节 注射给药法
Administering Injection
注射给药法：将无菌溶液注入体内， 以达到预防、诊断和治疗的目的。
（二）皮下注射
【部位】
1.腹部- 吸收最快 2.上臂-三角肌下缘 3.大腿－前侧和外侧 4.臀部- 吸收最慢 5.后背
*注意经常更换注射部位
（二）皮下注射
【准备】 用物准备：注射盘、 2ml注射器 、针头 、
药液 病人准备：取坐位或卧位 ，暴露注射部
位 护士准备 环境准备
（二）皮下注射
第十二章 栓剂
2、附加剂
栓剂处方中除药物、基质外，有时还
需加入一些附加剂。 （1）吸收促进剂
表面活性剂：主要通过润湿、增溶作用及提高直肠
粘膜的通透性而发挥吸收促进作用。如吐温-80。
发泡剂：如用NaHCO3与乙二酸制成泡腾栓，可大大
提高栓剂的释药速度。
氮酮类：为一种高效无毒的透皮吸收促进剂，近年
来已开始用于栓剂。 胆酸类：具有增加药物的溶解度，促进药物吸收的 作用。
全身（50～70%，栓剂距肛门2cm处）
5、影响直肠吸收的因素 5.1生理因素 （1）直肠处是否有粪便将影响药物扩散及药物与 吸收表面的接触，空直肠吸收效果好于有粪便的直肠，
所以栓剂使用前应排便。
（2）直肠黏膜的pH值对药物的吸收速度有重要影
响，一般直肠黏液的pH值为7.4，且无缓冲能力。其吸
收难易视环境pH值对被溶解药物的影响而定，在环境
第十二章
栓剂
第一节
1、概念
概述
栓剂是指药物与适宜的基质混合后制成
的，具有一定形状，专供腔道给药的固体制剂。药物可
溶解、乳化或混悬于基质中。
2、分类
2.1按制备工艺与释药特点分
（1）双层栓:内外层或上下层含不同的药物。
（2）中空栓：中空栓可达到快速释药的目的，中空 部分可填充各种不同的固体或液体药物。 （3）其它控释、缓释栓。
板上，用手隔纸搓揉，使成圆柱体→分剂量→捏成适
宜的形状 此法பைடு நூலகம்用于油脂性基质栓剂的少量制备。
1.2冷压法
将药物置适宜容器内，加等量的基质
研匀后，再加剩余的基质，研匀，制成团块。冷却后，
再制成粉末或颗粒，然后装于制栓剂的管内，通过模具 压制成一定的形状(如有必要基质可先加热熔化) 。
栓剂的原理
栓剂的原理栓剂是一种常见的药物剂型，它主要用于治疗肛门疾病和妇科疾病。
栓剂是一种局部给药形式，通过直接插入肛门或阴道，使药物直接作用于病变部位，起到治疗作用。
栓剂的原理是什么呢？接下来，我们将对栓剂的原理进行详细介绍。
首先，栓剂的原理与药物的给药途径有关。
栓剂是一种局部给药形式，通过直接插入肛门或阴道，使药物直接作用于病变部位。
这种给药途径可以减少药物在体内的分布，降低对全身的毒副作用，同时提高药物在局部的浓度，增加治疗效果。
因此，栓剂的原理在于局部给药，使药物能够直接作用于病变部位，减少全身不良反应。
其次，栓剂的原理与药物的释放速度有关。
栓剂中的药物需要在体内释放出来，才能发挥治疗作用。
栓剂的原理在于，通过药物在局部的渗透和扩散，使药物能够迅速释放到病变部位，达到治疗的效果。
因此，栓剂的原理在于药物的释放速度，要求药物能够迅速释放到局部，发挥治疗作用。
再次，栓剂的原理与药物的吸收有关。
栓剂中的药物需要在体内被吸收，才能够发挥治疗作用。
栓剂的原理在于，通过肛门或阴道黏膜的吸收，使药物能够快速进入血液循环，发挥治疗作用。
因此，栓剂的原理在于药物的吸收，要求药物能够迅速被吸收，发挥治疗作用。
最后，栓剂的原理与药物的稳定性有关。
栓剂中的药物需要在体内保持稳定，才能够发挥持久的治疗作用。
栓剂的原理在于，通过药物的稳定性，使药物能够长时间停留在病变部位，发挥持久的治疗作用。
因此，栓剂的原理在于药物的稳定性，要求药物能够长时间停留在局部，发挥持久的治疗作用。
综上所述，栓剂的原理主要包括局部给药、释放速度、吸收和稳定性。
通过这些原理，栓剂能够在体内发挥治疗作用，对肛门疾病和妇科疾病起到治疗作用。
因此，在临床应用中，我们需要根据栓剂的原理，合理选择药物，正确使用栓剂，以达到最佳的治疗效果。
医院常见药物介绍——第12章栓剂
（二）中空栓: 特点： 药物与基质分开避免相互作用及药物在栓 剂表面发生的变化；可制缓释控释药物。 模具：中空栓壳 制法：先将栓壳灌入药物基质、冷却后 拔出中空钢管，在中空部位加入药物，再 在中空尾处用基质封口。
二、双层栓、中空栓的制法 （一）双层栓： 特点：在同一栓剂中将两种药物分开 制备 模具：圆锥型内模＋外套 制法：先在外套加入基质、待凝固后 将内模取出，再将药物倾入内模层；
2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油酯 抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过程 中转变为稳定的B型后溶点上升2－3℃， 因此， 原始基质熔点应控制在34－ 35℃.
(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌 肠后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水 溶性药物均有好的吸收;不溶解药物 应制成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
设备
自动旋转式制栓机：1.加料斗 2.旋转式冷却台3.栓剂抛出台 4.刮削 5.冷冻剂及出入口
三、润滑剂 作用： 使模具不与制成的栓表面粘连、 使栓表面光滑 1. 油性基质润滑剂 :软皂1份、甘油1份、 90％EtOH5份、混匀； 2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油
基础护理第十二章笔记
第十二章给药第一节给药的基本知识（一）☆药物的种类（选择）1、内服药：片剂、丸剂、散剂、胶囊、溶液、酊剂、合剂2、注射药：水溶液、混悬液、油剂、结晶、粉剂3、外用药：软膏、擦剂、酊剂、洗剂、滴剂、粉剂、栓剂、涂膜剂4、新型制剂：黏贴敷片、胰岛素泵、植入慢溶药片（三）卐♣药物的保管3、标签内服药（蓝色）、外用药（红色）、剧毒药（黑色）★5、药物保管（根据药物不同性质）特性代表药保管方法受热易破坏疫苗、胎盘球蛋白2-10℃遇光易变质Vc片、氨茶碱、盐酸肾上腺素有色瓶、避光纸盒易挥发潮解乙醇、碘酊密封瓶易燃易爆乙醚、无水乙醇密闭阴凉、并远离明火有使用期限抗生素先后顺序二、★给药原则（简答）（一）按医嘱要求准确给药医嘱必须清楚、准确，切不可盲目执行、不可擅自更改医嘱（二）严格执行查对制度三查：操作前、操作中、操作后（查七对的内容）七对：床号、姓名、药名、浓度、剂量、用法、时间（三）安全正确用药五准确：时间、剂量、浓度、途径、病人准确（四）观察用药反应三、给药途径吸收速度：动静脉注射＞吸入＞舌下含服＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤四、给药次数与时间取决于药物的半衰期五、影响药物作用的因素（一）药物方面1、药物用量2、药物剂型3、给药途径与时间4、联合用药（二）机体方面1、生理因素2、病理状态3、心理行为因素缩写拉丁文中文译意缩写拉丁文中文译意缩写拉丁文中文译意qd quaque die 每日一次am 上午IM 肌内注射bid bis in die 每日二次pm 下午IV 静脉注射tid ter in die 每日三次st statim 立即ivgtt 静脉滴注qid quater in die 每日四次DC discontinue 停止biw 每周二次qh quaque hora 每小时一次gtt gutta 滴hs hora somni 临睡前q2h quaque secu-ndo hora 每二小时一次q4h quaque qu-artr hora每四小时一次q6h quaque sextahora每六小时一次qn quaque nocte 每晚一次qm uaque mane 每晨一次qod quaque omnidie 隔日一次sos si opus sit 需要时（限用一次，12小时内有效）ac ante cibum 饭前ID 皮内注射12n 中午12时pc post cibum 饭后H 皮下注射12mn 午夜医院常用给药时间与安排给药时间安排给要时间安排qm 6am q2h 6am,8am,10am,12n,2pm……qd 8am q3h 6am,9am,12n,3pm,6pm…bid 8am,4pm q4h 8am,12n,4pm,8pm,12mn…tid 8am,12n,4pm q6h 8am,2pm,8pm,2amqid 8am,12n,4pm,8pm qn 8pm第二节口服给药法口服给药：药物经口服后被胃肠道吸收入血液循环，从而达到局部治疗和全身治疗的目的★特点：优点：最常用、最方便，又比较安全的给药方法缺点：吸收慢，不适用于急救另外对意识不清、呕吐不止、禁食（NPO）等患者也不宜用此法给药★备药固体药：药匙粉剂、含化片：纸液体药：量杯★口服给药的注意事项1、需吞服的药物通常用40--60℃温开水送服，不要用茶水服药2、对牙齿有腐蚀作用的药物，如酸类和铁剂，应用吸管吸服后漱口以保护牙齿3、缓释片、肠溶片、胶囊吞服时不可嚼碎4、舌下含片应放于舌下或两頬黏膜与牙齿之间待其溶化5、在一般情况下健胃药宜在饭前服，助消化药及对胃黏膜有刺激性的药物宜在饭后服，催眠药在睡前服，驱虫药宜在空腹或半空腹时服用6、抗生素及磺胺类药物应准时服药，以保证有效的血药浓度7、服用对呼吸道黏膜起安抚作用的药物后不宜立即饮水8、某些磺胺类药物经肾脏排除，尿少时易析出结晶堵塞肾小管，服药后要多饮水9、服强心甙类药物时需加强对心率、节律的监测，脉率低于每分钟60次或节律不齐时应暂停服用，并告知医生胰岛素泵。
《药剂学》栓剂
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
中药药剂学：第十二章 栓剂
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③半合成棕榈酸酯： 基源: 由棕榈油加入不同比例的硬脂酸、甘油酯化而成。 性状: 乳白色固体。 性质: 熔点33.2-39.8℃，抗热能力强，化学性质稳定。 ④硬脂酸丙二醇酯： 基源: 由硬酯酸与1,2-丙二醇酯化而成。 性状: 乳白色或微黄色蜡状固体。 性质: 熔点36-38℃，无明显刺激性，安全无毒。
（2）(2.075-0.2)×50＝93.75g
即，50粒鞣酸所需要的基质重量是93.75g.
注意: 实际生产中还应考虑损耗。
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（三）药物的处理与基质的混合
1.油溶性药物：如苯酚、樟脑、中药醇提物等直接加入已熔化的 油脂性基质溶解。如加入的药物量大，基质的熔点降低或使栓 剂过软——适量石蜡或蜂蜡调节。
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五、栓剂的质量要求
栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑， 无刺激性；
塞入腔道后，应能融化，软化或溶化，并与分泌液混合， 逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；
有适宜的硬度，包装或贮藏时保持不变形，无发霉变质 现象。
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第二节 栓剂的基质与附加剂
一、栓剂的基质 优良的栓剂基质应具备下列要求： ①室温下应有适宜的硬度和韧性,纳入腔道时不变形或碎裂，
第十二章 栓剂
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第一节 概述
一、栓剂的含义
栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。
演进:
➢古代，称为坐药或塞药,《伤寒杂病论》、《千金方》、 《证治准绳》、《肘后备急方》、《本草纲目》中均有记 载。 ➢现代，双层栓、中空栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶 缓释栓等新型栓剂，局部作用与全身作用相结合。
①可可豆脂： 基源: 可可树的种仁压榨而得的脂肪。 性状: 常温下为黄白色固体，嗅味好，无刺激性。 性质: 稳定，能与多种药物配伍而无禁忌。熔点为31-34℃,体
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半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小、
药物易沉淀
均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
熔点降低
乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强
酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定
易变质
不变质
硬度较低挤压变形
（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低； 故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余热 熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油 酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
(二） 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等
阴道栓
肛门栓
二、栓剂的作用特点： （一） 局部： 肛门: 化痔栓—内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进 入体循环；
作用特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰因素少； 5. 幼儿、呕吐患者适用。
（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过 程中转变为稳定的B型后溶点上升2－ 3℃，因此， 原始基质熔点应控制在 34－35℃.
（3）混合脂肪酸甘油酯： 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) （4）硬脂酸丙二醇酯： 熔点：36－38℃； (5) 氢化植物油: 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和 脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差. 可加植物油或蜡调节熔点 加表面活性剂可改善释药性.
三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 （一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静 脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉， 而进入大循环； 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系 统—肝脏代谢进入大循环； 另一途径： 3． 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环
制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。
2． 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体； PEG1000—半固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体 常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％ 形成低熔点基质。
中药药剂学 第十二章 栓 剂
中药药剂教研室
本章学习目的和要求：
1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸 收的途径和影响吸收的因素
2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作 要点、置换值的含义
3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、 栓剂的质量要求
第一节 概述
一、含义、种类 ：
（一） 含义：药物和基质混合制成的 直肠、腔道塞入的一种固体剂型
特点：
1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘 膜刺激；
2.可用不同比例得到不同熔点及释药 度
（三）吸收促进剂 3. 卖泽52 S-40 orMyrj52 特点：固体、水醇均溶解
（八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力
二、基质的种类 油脂性基质 天然：可可豆脂
香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯
混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯
半合成脂肪酸酯
氢化植物油
水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母
附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂
阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页
（一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离
脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质
1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
（五）碘值：指脂肪100g，当充分卤 化时所需的碘量。
（六）羟值：指供试品中1g中含有的 羟基。
3. 基质因素
药物在油（基质）水（直肠分泌液）两 相间的分配系数
（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放阻力 大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶 性药物均有好的吸收;不溶解药物应制 成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
硬度较高不易变形
外表粘
外表不粘
药物释放差
药物释放好
（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质
特点: ● 易吸水、易失水 ● 有弹性不易折断 ● 不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解 于分泌物中 ● 鞣酸、重金属不能用该基质 ● 甘油具有增塑、保湿、固化作用 ● 易长霉需加防腐剂