药物半衰期与合理用药
《半衰期》 知识清单
《半衰期》知识清单一、什么是半衰期半衰期,简单来说,就是指某种物质在经过一定时间后,其数量减少到初始数量一半所需要的时间。
这个概念在化学、物理学、生物学等多个领域都有着重要的应用。
以放射性物质为例,它们会自发地发生衰变,变成其他物质。
而半衰期就是描述这种衰变过程的一个重要参数。
比如,一种放射性元素的半衰期是 10 天,那么经过 10 天后,这种元素的量就会减少一半。
二、半衰期的计算方法半衰期的计算通常基于指数衰减规律。
假设初始时刻某种物质的量为 N₀,经过时间 t 后剩余的量为 N,则它们之间的关系可以用以下公式表示:N = N₀ ×(1/2)^(t / T)其中,T 就是该物质的半衰期。
通过这个公式,如果我们知道了初始量、剩余量和半衰期,就可以计算出经过的时间;反之,如果知道了初始量、经过的时间和半衰期,也能算出剩余的量。
三、半衰期的影响因素半衰期的长短主要取决于物质的内在性质,而不是外部条件。
不过,在某些情况下,外部环境可能会对物质的衰变过程产生微小的影响。
对于大多数物质来说,其半衰期是一个固定的值,不会因为温度、压力、浓度等常见的物理条件而改变。
但在一些特殊的情况下,比如强磁场、高能辐射等极端环境,可能会对某些放射性物质的半衰期产生一定的影响,但这种情况相对较为罕见。
四、半衰期在化学中的应用在化学中,半衰期常用于研究化学反应的速率和机理。
特别是对于一些具有一定半衰期的中间产物,通过监测其浓度随时间的变化,可以深入了解反应的进程和途径。
例如,在有机化学中,某些自由基的反应就可以通过半衰期的研究来揭示反应的细节。
另外,在药物研发和环境化学中,半衰期也具有重要意义。
药物在体内的代谢和消除过程往往遵循一定的半衰期规律,这对于确定用药剂量和间隔时间至关重要。
而对于环境中的污染物,了解其半衰期可以帮助评估其在环境中的持久性和潜在危害。
五、半衰期在物理学中的应用在物理学中,半衰期最常见的应用就是在放射性同位素的研究中。
药物半衰期实验报告
药物半衰期实验报告药物半衰期实验报告引言药物半衰期是指药物在体内消失一半所需的时间。
它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。
本实验旨在通过测定药物在实验动物体内的消失速度,计算出药物的半衰期,探讨药物的代谢和排泄过程。
实验材料和方法实验所用材料包括实验动物(小鼠)、待测药物、药物浓度测定仪器等。
首先,选取一组小鼠作为实验组,按照一定剂量给予待测药物。
然后,通过定期采集小鼠血样,并使用药物浓度测定仪器测定血样中药物的浓度。
实验结束后,根据测定结果计算药物的半衰期。
实验结果在实验过程中,我们观察到药物在小鼠体内的浓度随时间的推移而逐渐下降。
根据测定结果,我们得到了药物在不同时间点的浓度数据。
通过对数据的处理和分析,我们计算出了药物的半衰期。
讨论药物的半衰期是药物代谢和排泄速度的重要指标,它直接影响着药物在体内的疗效和安全性。
药物的半衰期与药物的代谢途径、排泄途径、药物本身的性质等因素有关。
在本实验中,我们选择小鼠作为实验动物,通过测定血样中药物的浓度,计算出药物的半衰期,从而了解药物在小鼠体内的代谢和排泄速度。
实验的结果显示,药物在小鼠体内的浓度随时间的推移而逐渐下降。
这表明药物在小鼠体内经历了代谢和排泄过程。
药物的半衰期是药物浓度下降一半所需的时间,它反映了药物的消失速度。
通过计算药物的半衰期,我们可以了解药物在小鼠体内的代谢和排泄速度。
药物的代谢和排泄过程是一个复杂的生物学过程,涉及到多个器官和酶系统的相互作用。
药物的代谢通常发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化为代谢产物,然后通过肾脏等排泄器官排出体外。
药物的半衰期受到多种因素的影响,如药物的生物利用度、酶的活性、肾功能等。
结论通过本实验,我们成功地测定了药物在小鼠体内的消失速度,并计算出了药物的半衰期。
药物的半衰期是评估药物代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。
通过进一步研究药物的代谢和排泄过程,我们可以更好地理解药物在体内的行为,为临床用药提供科学依据。
试分析药物半衰期与合理用药
试分析药物半衰期与合理用药一、概括药物半衰期是指在生物体内,药物浓度降低到初始浓度的50所需的时间。
合理用药是指根据患者的具体病情、年龄、体重等因素,选择适当的药物种类、剂量和给药途径,以达到最佳治疗效果,减少不良反应和药物相互作用的风险。
药物半衰期与合理用药密切相关,因为药物在体内的代谢和排泄速度会影响药物的疗效和安全性。
本文将从药物半衰期的概念、影响因素和临床意义等方面进行试分析,以期为临床医生提供参考,促进合理用药。
1. 介绍药物半衰期的概念和作用;药物半衰期是药物在体内经历生物转化或排出体外的一个过程。
它是指在药物治疗结束后,药物浓度下降到初始浓度的50所需的时间。
药物半衰期对于合理用药具有重要的指导意义,因为它可以帮助医生和患者了解药物在体内的代谢和排泄规律,从而制定更合适的用药方案。
首先了解药物半衰期有助于医生评估药物的疗效,不同药物的半衰期长短不同,有些药物可能需要较长的时间才能达到稳定的疗效,而有些药物则可能在短时间内就能看到明显的疗效。
通过比较不同药物的半衰期,医生可以为患者选择更合适的药物和剂量,以提高治疗效果。
其次药物半衰期对于监测药物治疗过程中的药物浓度变化也非常重要。
在某些情况下,如治疗癌症等严重疾病时,患者可能需要长期使用药物。
在这种情况下,医生可以通过监测药物浓度的变化来判断药物是否达到治疗目标,以及是否需要调整用药方案。
此外药物半衰期还可以帮助医生预测药物在体内的持续时间,从而为患者提供更详细的用药指导。
药物半衰期对于预防药物副作用和过量中毒也具有重要意义,通过了解药物的半衰期,医生可以提醒患者按照规定的剂量和时间服用药物,避免因过量使用而导致药物中毒。
同时患者也可以根据自己的实际情况和药物半衰期,合理安排用药时间,减少药物对身体的影响。
药物半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的一个重要指标,对于合理用药具有重要的指导作用。
医生和患者应充分了解药物半衰期的概念和作用,结合自身情况制定合适的用药方案,以确保药物治疗的安全性和有效性。
药理学半衰期名词解释
药理学半衰期名词解释药理学半衰期(Pharmacokinetics- Half-life)是药物在人体内消除的速度和程度的指标,衡量了药物分布、代谢和排泄的过程。
半衰期是指在药物达到平衡后,药物浓度降至一半所需的时间。
药理学半衰期是一种重要的药代动力学参数,它对于药物治疗的安全性和有效性具有重要的影响。
半衰期的概念最早由药理学家Teorell 在 1936 年提出,用于描述药物的消失速度。
在过去的几十年中,药理学半衰期已经成为药物设计、用药方案选择和药物监测的重要指标。
药理学半衰期主要受到药物的吸收、分布、代谢和排泄四个过程的影响。
首先,吸收过程决定了药物进入体内的速度。
药物的化学性质、给药途径和剂型等因素会影响药物的吸收速率和速度。
其次,药物在体内的分布过程会影响药物在体内的浓度和作用时间。
药物可以分布到组织器官,如血液、肝脏、肺和肌肉,从而影响药物的生物利用度和作用效果。
再次,药物的代谢过程是指药物经过酶的催化作用下,转化为次生代谢产物。
这些代谢产物可以具有药理活性,也可以是无活性的。
代谢过程的速度和效果取决于个体的遗传特征、年龄、性别和疾病状态等因素。
最后,药物的排泄过程是指药物经过肾脏、肝脏和肠道的排泄。
肾脏是主要的排泄途径,药物通过肾小球滤过和肾小管的重吸收和分泌来排泄。
肝脏中的药物也可以通过肝脏排泄,药物在肝脏中被代谢并转化为次生代谢产物,然后通过胆汁排泄至肠道。
肠道中的药物则可以通过粪便排泄出体外。
半衰期的计算根据一阶消失动力学模型进行,其数学公式为:t1/2 = 0.693 / K其中t1/2为半衰期,0.693为常数,K为药物的消失常数。
消失常数是指药物每单位时间内消失的比例。
一阶动力学意味着药物的消失速率与其浓度成比例,即药物的半衰期是一个恒定的值。
半衰期越短,药物的消失速度越快;半衰期越长,药物的消失速度越慢。
药理学半衰期在临床上有很多的应用。
首先,半衰期可以用来确定药物的给药频率。
抗菌药物半衰期与临床合理用药
抗菌药物半衰期与临床合理用药发表时间:2017-02-08T14:46:48.993Z 来源:《医药前沿》2017年1月第1期作者:包英兰[导读] 通过抗菌药物半衰期能恰当的安排患者给药时间、药物使用间隔,发挥抗菌药物的最大功效。
(合浦县红十字会医院广西合浦 536100)【摘要】目的:研究常用抗菌药物的半衰期及临床合理用药情况,为临床提供依据。
方法:选取2015年1月-2016年5月医院采用抗菌药物治疗患者2000例,采用自拟问卷调查表对入选患者抗菌药物使用情况进行分析,了解常用抗菌药物的给药时间与临床合理性情况。
结果:2000例患者服用抗菌药物类型较多,排在前三位的分别为:β-内酰胺类、氨基糖苷类及氟喹诺酮类,分别占29.65%、24.1%及20.1%;10种常用的抗菌药物正常半衰期排在前2位的分别为:四环素、卡那霉素,分别为6h和4h,并且患者抗菌药物药物剂量越大,给药时间越长,治疗时应根据需要选择合适正常半衰期药物,确定给药时间。
结论:通过抗菌药物半衰期能恰当的安排患者给药时间、药物使用间隔,发挥抗菌药物的最大功效,能降低药物不良反应发生率,值得推广应用。
【关键词】抗菌药物;半衰期;给药时间;合理用药;不良反应【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2017)01-0345-02 随着医疗技术的飞速发展,我国抗菌药物在临床上使用较多,部分医院甚至出现抗菌药物的滥用现象,导致细菌、病毒耐药性得到进一步提高。
世界卫生组织已经做出明确的规定[1]:临床上在使用抗菌药物在临床应用时应该主语选择合适的用药时间联合用药间隔,保证抗菌药物能发挥最大作用。
相关研究显示:药物PD、PK、PAE等在人体内药理作用存在一定的规律性,因此,临床上鉴于上述理论基础分析常用抗菌药物的临床合理使用情况具有重要的意义[2]。
目前,临床上根据抗菌药物的相关特性,将抗菌药物分为6大类,即:β-内酰胺类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、大环内酯类、抗菌类及其他[3]。
临床药师如何应用药物半衰期设计个体化给药方案
临床药师如何应用药物半衰期设计个体化给药方案药物半衰期(half-life time,t1/2)指血中药物浓度下降一半时所需的时间,是判断药物在体内消除快慢的重要参数。
如果能够灵活的掌握消除相半衰期,那么就能够制定合理的用药方案,保障患者的用药安全。
标签:药物半衰期;个体化给药方案药物半衰期(half-life time,t1/2)指血中药物浓度下降一半时所需要的时间,能够反映药物在体内消除的快慢程度。
t1/2有分布半衰期(t1/2)和消除半衰期(t1/2)之分。
由于药物消除相半衰期在合理用药中有重要作用,受到临床的广泛关注。
如何通过消除相tl/2确定给药方案超快速消除类(t1/2≤1h)[1]:这类药物的特点是吸收与消除的时间很短,在体内蓄积的量非常少,因此这类药物是能够多次应用的,若应用不恰当,就会造成药物在血中的浓度偏低,也就达不到治疗的效果了。
这类药物能够很快的进入到体内,使得血药浓度大大标准要求,或者还可以在药物的剂量上相应的增加,用冲击治疗方法,使高度的血药浓度保持长时间,这样同样能达到较好的效果。
但也应考虑过高血药浓度是否会引起患者药物不良反应,所以,要综合考虑多方面因素以后再确定用药方案[2]。
快速消除类(t1/2=1~4h):这类药物吸收的很快,消除相对来说也是比较快的,我们建议可以进行多次用药,由于消除所需要的时间比较短,体内所积蓄的药物的量往往被忽视了,这就使得药物的毒性相应的增加了。
所以在制订给药方案的时候我们要注意这些方面,尽量避免不良反应的发生。
中速消除类(1/2=4~8h):这类药物最合适的给药方案为3~4次/d给药,最好6h给药1次或者是8h给药1次,减少药物的不良反应。
慢速消除类(t1/2= 8~12h):此类药物主张2~3次/d的给药方案,最好为8h给1次或l2h给1次。
超慢速消除类(t1/2>24h):此类药物可1次/d或者是几天服用1次,1次每天的服用方法比几天服用1次的效果要好,这是由于1次/d的服用方法血中药物浓度波动范围小,每天规律的服药,比较安全可靠。
临床合理用药基本原则
临床合理用药基本原则概述在临床实践中,合理用药是一项重要的任务。
合理用药可以确保患者获得最佳治疗效果,同时减少不必要的药物和副作用。
本文将从多个方面探讨临床合理用药的基本原则。
原则一:合理的药物选择1. 药物适应症根据患者的病情和病史,选择适合的药物治疗。
应遵循药物的适应症和禁忌症,避免滥用和误用药物。
2. 药物疗效选择具有良好疗效的药物,通过了解药物的临床试验结果、药理学知识和国家药物评价指南等来评估药物的疗效。
3. 药物副作用和风险评估药物的副作用和风险,避免选择有严重副作用或潜在风险的药物。
在药物治疗期间密切监测患者的病情和药物反应。
原则二:合理的药物剂量1. 个体化治疗根据患者的年龄、性别、身体状况和肝肾功能等个体差异,调整药物的剂量。
对于老年人、儿童和孕妇等特殊人群,应注意适当调整药物剂量。
2. 药代动力学和药物动力学了解药物的药代动力学和药物动力学特性,合理选择和调整药物剂量。
根据药物的半衰期和代谢途径等因素,调整给药频率和剂量。
3. 监测药物血药浓度对一些需要监测血药浓度的药物,及时监测患者的药物血药浓度,根据结果调整药物剂量,以确保药物的治疗效果和安全性。
原则三:合理的用药时间1. 给药时间根据药物的特性和患者的病情,选择合理的给药时间。
有些药物需要在饭前或饭后给药,以提高药物的吸收或减少胃肠道刺激。
2. 给药间隔合理确定给药间隔,以确保药物的疗效和安全性。
对需要多次给药的药物,应注意给药间隔的合理安排。
3. 维持治疗对于一些需要维持治疗的疾病,应严格按照医生的要求和规定的时间间隔进行药物治疗,以保持药物的稳定血药浓度。
原则四:合理的药物联合应用1. 药物相互作用了解药物之间的相互作用,避免药物的相互干扰和副作用的增加。
特别是注意具有药物代谢酶诱导或抑制作用的药物。
2. 药物的协同作用根据疾病的特点和药物的作用机制,合理选择具有协同作用的药物联合应用,以增强治疗效果。
3. 药物的互补作用通过合理的药物联合应用,可以互补不同药物的作用,提高治疗的综合疗效。
常用抗菌药的半衰期_达峰时间及合理使用分析
药物的性能和作用具有重要意义。
近年来,微囊制剂发展迅速,尤其是那些具有特殊性能的纳米微囊,其优势明显,具有广阔的应用前景,特别是在抗肿瘤药物的释放系统中潜力更大,在临床应用方面亦有许多值得探讨之处。
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药物半衰期与合理用药
用 蓄积 比作 为药物 蓄积程 度的指标 , 可通过 下列 并
公式 计 算 蓄 积 比 : 1 1 Rc / 一e 式 中 Re为浓 度 蓄 积 比 , 0 6 3t/。例 如 安 K一 . 9 /1 2 定 的半衰期 为 4 8小 时 , 果 每 8小 时 给 药 一 次 , 如 计 算 蓄 积 比≈ 9 也 就 是 说 连 续 服 用 该 药 8天 以后 即基 , 本 上 达 到 稳 定 坪 浓 度 , 血 药 浓 度 将 是 一 次 服 药 浓 其
1 3 用 半 衰 期 推 算 体 内蓄 积 量 . 对 于 多 数 药 物 来 说 , 按 该 药 的 半 衰 期 间 隔 多 如 次 给 药 , 4 5个 剂 量 后 , 物 在 体 内 的 累 积 量 约 经 ~ 药 达 9 左 右 , 本 达 到 了 稳 定 的 坪 浓 度 。故 l 常 5 基 临床
相反 , 如苯 巴比妥 是酶诱 导剂 , 苯 巴 比妥 治疗 1 用 0
霉素 的半衰期 由 4 分钟延长 到 1 4 o 0 分钟 , 血药浓度
提高 2 ~4倍 。华 法 令 与保 泰 松 合 用 时 , 两药 血 浆 蛋
白分子发 生置换现象 , 血浆 中华法 令浓度下 降 3 ~ 5
6 , 半 衰 期 显 著 缩 短 , 说 明药 物 间 竞 争转 运 系 0 其 都
用 药 方 法 即 是 这 样 。 对 于半 衰 期 大 大 超 过 2 而 4小 时 的 药 物 , 次 剂 量 确 定 后 , 维 持 量 用 下 列 公 式 求 首 其
得:
维 持 量 一D ・ ・0 6 3 t T . 9 /
D 为 首 次 剂量 , 为 两 次 给 药 间 隔 时 间 。 如 洋 T 例 地 黄 的半 衰 期 为 9天 , 次 剂 量 为 1O 1 5 首 . ~ . mg, 规
药物半衰期与合理用药
定,特别是肝、肾、心脏等功能变化较大,此时患者药物半衰期
往往处在动态变化之中,需随时监测血药浓度,方可保证用药方 案的准确性。
2 .通过消除相半衰期确定给药方案
2.1 超快速消除类(t l/2 ≤lh)。此类药物大多吸收快,消除亦快。 不易在体内蓄积,可多次应用。如用药不当,亦可使血中药物浓 度偏低而达不到治疗效果。如青霉素静脉用药,若静滴时间过长, 虽然体内维持药物浓度的时间较长,但达不到最小抑菌浓度 (MIC),疗效差,还易引起细菌耐药性。因此,此类药物易快速 进入体内,使血药浓度升高而达治疗目的,或可加大用药量,使 血药浓度高出MlC数倍,用冲击治疗的方法,使血中药物较高浓 度保持较长时间以达较好的疗效。但必须注意的是血药浓度并非 无限制的越高越好,要注意过高的血药浓度是否会引起患者药物 不良反应。因此,合理的用药方案,必须兼顾。如青霉素可溶在 100ml~ 200ml液体中,根据用量的大小,0.5~l.0h内滴完,如 超剂量应用,应延长滴注速度或增加输液量。对于免疫功能低下 的患者,仍主张每日多次大剂量给药的方法。
1. 通过消除相半衰期可预知体内药物的变化轨迹
1.1 一次性用药或长期用药停药后5个t l/2,药物在体内的浓度已 消除95%。也就是说此时患者体内的药物浓度已基本消除,没有 特殊病理,生理等因素造成t l/2的明显改变的话,就没有监测血 药浓度的必要,如氨茶碱停药3d[t l/2(8±12h)]地高辛停药10d[t l/ 2(36~51)h)]。若患者停药时间小于5个半衰期突然发病,此时加 用静脉负荷用药需注意用量,用药速度不宜过快,否则非常容易 引起药物的中毒。
2.2 快速消除类(t l/2 =1-4h)。此类药物吸收亦较快,消除偏快,
处方中应遵循的合理用药原则
浅谈处方中应遵循的合理用药原则【中图分类号】r95 【文献标识码】a 【文章编号】1004—7484(2013)09—0047—02从理论上来说,处方中应遵循的合理用药的目的是为了在充分发挥药物疗效的同时,尽量避免或减少药物的不良反应。
但这一要求还不够具体,医师开具处方和药师调剂处方时要做到合理用药,应当遵循“安全性、有效性、经济性、适当性”四大用药原则。
医生在开写处方时应遵循合理用药的原则:正确选择药物,不要轻易联合用药,要在充分考虑到影响药物作用的各种因素后制定合理的用药方案。
1 严格掌握适应症、禁忌症,正确选择药物正确选择药物在治疗过程中起着重要作用,这在抗生素的应用上显得更为重要。
要求临床医师在诊断明确的基础上对症下药,要求医师对药物要有全面的了解(不仅限于药品说明书),特别对药物的不良反应及药物的相互作用要全面掌握,才能为合理选药提供有力保障。
抗生素的不合理使用;主要表现是对一些发热患者,不论何种病因,即或明知是病毒性感染,也未能及时应用抗病毒药;外科病例几乎常规地把抗生素用于无菌手术前,甚至于手术前后多日连续应用,显然是不合理的。
类似的预防性应用抗生素目前仍较普遍。
无指征地滥用抗生素不仅造成很大的浪费而且增加不良反应,引起细菌耐药性,菌群失调及二重感染机会。
临床用药不严的情况也见于肾上腺皮质激素类药物。
如,皮质激素当作一般解热镇痛或消炎药来用,甚至有人用来促进食欲增加体重,结果使感染加重或诱发结核病而发生大咯血。
不加区别地把皮质激素用于小儿肺炎,临床实践证明这样做对小儿肺炎主要症状和体征的恢复无明显作用,也不缩短平均住院时间,反易导致呼吸道菌群失调,降低病儿的抗病能力,增加治疗上的困难。
皮质激素一般只限用于重危患者作为综合治疗的组成部分,并应在有效抗菌药物治疗的基础上使用。
2 明确联合用药的目的,能用一种药物治愈的疾病决不加用另外的药物。
联合用药的目的在于:2.1增强疗效例如:①磺胺类药物+甲氧苄啶(tmp)--抗菌力增加,抗菌谱扩大;②青霉素类+氨基糖苷类抗生素--增强杀菌作用;③棒酸+阿莫西林--使阿莫西林对耐药株仍有效;④亚胺培南+脱氢肽酶抑制剂西拉司丁--能保持亚胺培南在泌尿道强大的抗菌力;⑤氟尿嘧啶+醛氢叶酸--增强抗癌效果2.2降低毒性和减少副作用例如:①异烟肼+维生素b6--减少异烟肼引起的神经系统毒性;②氨茶碱+镇静催眠药--减少氨茶碱的中枢兴奋作用等;③降压药+利尿药--既增强降压作用,又减少水钠潴留的不良反应;④氢氯噻嗪+氨苯蝶啶--加强利尿作用,防止氢氯噻嗪引起低血钾;⑤在抗癌方面,用大量甲氨蝶呤可增强疗效,并加用醛氢叶酸以减轻其骨髓抑制。
药物半衰期与临床合理用药
生物技术~世界医药论坛药物半衰期与临床合理用药倪淑军(天津市宝坻区钰华医院天津301800)摘要:药物半衰期在临床上又被称之为血浆半衰期,可以将药物在机体内的代谢状况反映出来,不仅是药动力学的一个重要参数,还是药物消除率 的一个有效标志,并且在一定程度上与临床合理用药有着密不可分的联系。
因此,本文主要从药物半衰期的作用、影响因素以及应用等三个方面探讨了 药物半衰期与临床用药,以期为临床合理用药水平的提高提供一定帮助。
关键词:药物半衰期合理用药中图分类号:R97 文献标识码:A文章编号:1674-2060(2015)09-0149-01近年来,随着现代医学技术的不断发展,药物治疗的作用逐渐 凸显出来,并且在临床医学中,占据着重要的地位。
虽然药物治疗疾 病可以取得较好的效果,但是药物存在着一定的副作用,并且容易 出现不良反应,所以,为了对药物疗效进行充分挖掘,使药物毒性反 应降低,掌握药物半衰期的规律,并制定合理的给药剂量和用药时 间,在一定程度上对临床合理用药水平的提高有着极其重要的意义。
1.药物半衰期1.1药物半衰期的作用1.1.1药物半衰期对药物合理配伍发挥指导作用临床上在对药物进行合理配伍时,药物半衰期在一定程度上可 以充分发挥指导作用,例如小儿用三磺合剂,其中包含了三种磺胺,并且由于磺胺的类型存在着个体差异性,所以药物半衰期也有明显 区别,如果儿童的服药次数过于频繁,出现毒副反应的几率较高,不 仅影响治疗效果,还严重影响患儿预后。
再比如TMP药物,通常情况 下,其药物半衰期在10h左右,药物半衰期的时间与磺胺甲恶唑具有 一定的相似性,再加上磺胺甲恶唑和TMP的药物排泄高峰、吸收以 及血药浓度的药物半衰期时间与到达时间基本相同,所以临床上联 合运用这两种药物,在一定程度上可以提高治疗效果[1]。
1.1.2药物半衰期可以为给药间隔的确定提供准确依据当前临床上在对疾病进行治疗时,一般通过频繁给药的方法来 维持血药浓度,使治疗效果提高,并且将药物半衰期作为基本依据,确定给药间隔时间和给药次数。
什么是药物半衰期,药物半衰期的注意事项_0
什么是药物半衰期,药物半衰期的注意事项篇一:药物半衰期与合理用药药物半衰期与合理用药南京军区南京总医院(210002)蔡明虹谈恒山李金恒药物半衰期(t1/2)有称生物半衰期与生物半效期,指血中药物浓度下降一半时所需的时间。
消除相半衰期是指药物进入末端相的药物半衰期,通常用t1/2(一房室模型)、t1/2(二房室模型)t1/2(三房室模型)来表示。
由于药物消除相半衰期在合理用药中的重要地位,其越来越被临床医师认识、接纳、重视。
1通过消除相半衰期可预知体内药物的变化轨迹1.1一次性用药或长期用药停药后5个t1/2(指消除相半衰期以下同),药物在体内的浓度已消除95%,也就是说此时患者体内的药物浓度已基本消除,没有特殊病理,生理等因素造成t1/2的明显改变的话,就没有监测血药浓度的必要,如氨茶碱停药3d[t1/2(8±12h)],地高辛停药10d[t1/2(36~51)h]。
若患者停药时间小于5个半衰期突然发病,此时加用静脉负荷用药需注意用量,用药速度不易过快,否则非常容易引起药物的中毒。
1.2连续用药达7个消除相t1/2,血药浓度可达99%稳态。
也就是说此时患者体内的药物浓度已基本达到一个稳定状态。
这时监测血药浓度,对长期用药的患者来说,最具有价值。
医、药工作者可根据血药浓度监测结果给患者调整一个比较理想的用药方案。
如某患者服氨茶碱0.1g,1次/8h,共3d后测得茶碱血浓度为6ug/ml,患者肝、肾功能稳定,无增减用药的话,即可改用药方案为氨茶碱0.2g,1次8h。
若患者病情严重,多脏器衰竭,药物品种用的较多,其中不乏有药物相互作用的可能性,最好在用药2~3个t1/2时即监测血药浓度,如此时血药浓度已达治疗范围,说明患者t1/2较长,用药量偏大,需立即减量应用,否则稳态时会造成药物中毒。
等到药物达稳态时再复测一次血药浓度,同时,测肝、肾功能,这样可使医药工作者心中有数。
如患者病情不稳定,特别是肝、肾、心脏等功能变化较大,此时患者药物半衰期往往处在动态变化之中,需随时监测血药浓度,方可保证用药方案的准确性。
药物半衰期与合理用药
改变给药间隔的不良影响
• 案例2:开具青霉素(t1/20.5h)等一天多次 给药的药物时减少给药频次。
• 不良影响:使药物有效血药浓度的维持 时间缩短,药物疗效下降。
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改变给药间隔的不良影响
• 案例3:半衰期短的一天多次给药的药物 将剂量一次性给予。
• 不良影响:短期内药物有效血药浓度易 超过中毒浓度,但药物很快被消除,有 效血药浓度维持时间短。(易引起毒副 作用而降低药物疗效)
超快速、快速消除类(t1/2≤4h)
特点:吸收快,消除快,不易在体内蓄积。 给药频次:多次给药 代表药物:有青霉素t1/20.5h、卡托普利等
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中速消除类(t1/2=4-8h)
特点:吸收或消除一般。 给药频次:3-4次每天 代表药物:有茶碱片、二甲双胍片等;
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慢速消除类(t1/2=8-12h)
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t1/2与稳态血药浓度
连续用药5个半衰期才能达到有效浓度。如某些抗生素 用药时间不足会达不到理想的治疗效果。
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t1/2与药物负荷剂量
给予负荷剂量可以使药物快速达到有效浓度。
●需要在短时间内达到有效浓度的药物
●药物的治疗窗范围大,不易引起中毒
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t1/2与药物负荷剂量
ACS 阿司匹林 氯吡格雷 替格瑞洛
药物半衰期与临床合理用药
药物体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 #
2
什么是半衰期?
血
药
浓
度
(
C1/2
)
t1/2
时间(t)
c
药物半衰期是指药物在体内的量或血药浓
度从最高值下降一半所需要的时间,常以t1/2表
示,单位min或h。
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半衰期的类型
药物半衰期实验报告
实验目的:1. 理解药物半衰期的概念及其在临床用药中的重要性。
2. 通过实验测定药物的半衰期,掌握药物半衰期测定的基本方法。
3. 分析影响药物半衰期的因素。
实验原理:药物半衰期(T1/2)是指药物在体内或血浆中浓度降低到初始浓度一半所需的时间。
药物半衰期是药物代谢动力学的一个重要参数,对临床给药方案的制定具有重要意义。
本实验采用放射性同位素标记法测定药物的半衰期。
实验材料:1. 放射性同位素标记的药物样品。
2. 放射性计数器。
3. 计时器。
4. 血浆分离器。
5. 采血管。
6. 生理盐水。
实验方法:1. 将放射性同位素标记的药物样品静脉注射至动物体内,记录注射时间。
2. 在注射后不同时间点(如0.5小时、1小时、2小时、4小时等)采集动物血液样本。
3. 使用血浆分离器分离血浆,并测定血浆中放射性同位素的浓度。
4. 根据放射性同位素浓度随时间的变化,绘制药物浓度-时间曲线。
5. 利用半对数坐标纸,根据曲线计算药物的半衰期。
实验结果:1. 药物浓度-时间曲线呈指数下降趋势。
2. 根据曲线计算,药物的半衰期为(具体数值)小时。
讨论:1. 本实验结果表明,该药物的半衰期为(具体数值)小时,与文献报道的半衰期(文献数值)基本一致。
2. 影响药物半衰期的因素包括:- 药物本身的性质:不同药物的半衰期差异较大,主要取决于药物的代谢途径和代谢酶的活性。
- 个体差异:不同个体由于遗传、年龄、性别等因素的影响,药物半衰期可能存在差异。
- 疾病状态:某些疾病如肝肾功能不全会影响药物的代谢和排泄,导致药物半衰期延长。
- 给药途径:不同给药途径(如口服、静脉注射、肌肉注射等)对药物半衰期的影响不同。
结论:1. 本实验成功测定了药物的半衰期,为临床合理用药提供了依据。
2. 通过实验,加深了对药物半衰期概念的理解,掌握了药物半衰期测定的基本方法。
3. 在临床用药过程中,应充分考虑药物半衰期的影响,合理调整给药方案,确保治疗效果。
紫杉醇的半衰期与合理用药
药物半衰期(t1/2)又称为生物半衰期,其指的是在患者服用药物过后,人体血液中药物浓度下降一半时所需要的时间。
药物的种类繁多,其半衰期也会有所不同,通过参考大量的国内外文献可以得知,紫杉醇的半衰期5.8h。
本文通过参考其他文献,探讨紫杉醇半衰期与其药效之间的关系,现报告如下。
通过消除相半衰期可以预知体内药物的变化轨迹在患者停药后5个t1/2,药物不断被消除,人体内药物浓度仅剩约5%,如果没有其他患者本身的生理因素或是外界因素的干扰,其消除相半衰期没有发生改变,也就没有监测血药浓度的必要。
但如果在停药后5个t1/2,患者突然发病,此时医护人员应该注意使用药物的剂量,且用药速度不宜过快,否则会使患者容易发生紫杉醇中毒。
在连续用药7个消除相半衰期,血药浓度可达99%,称之为稳态。
对于长期用药的患者,此时血药浓度的检测,是十分有意义的。
例如患者在服用紫杉醇的过程中,患者的肝、肾功能稳定,病情也控制得较为稳定,就可以在测量血药浓度的前提下对药物进行适当的加量;但若患者病情较为严重,多脏器衰竭,且使用的药物品种较多,则医护人员在用药后的2~3个半衰期检测患者的血药浓度,如果此时血药浓度已达治疗范围,则说明半衰期较长,用药剂量较大,需要立即将药物剂量减少,以防止发生药物中毒[1]。
然后等到药物达到稳态时,对患者的血药浓度进行再一次的测量,并检测肝、肾功能。
如果患者的病情不稳定,且肝、肾功能也不稳定,这时患者的半衰期一般处于变化之中,医护人员需要对患者的血药浓度进行监测,保证患者的用药安全。
通过消除相来确定给药方案根据相关文献的研究成果可知,紫杉醇的半衰期大约5.8h,可以将其归属于中速消除类。
中速消除类的药物,其半衰期4~8h,此类药物的给药方案3~4次/d,1次/6h或1次/8h为最佳给药方案。
这样可以使得血药峰谷在最小的范围内波动,不但可以保障用药的安全性,而且可以减少夜间血药浓度过低,导致疾病复发的可能。
试论药物半衰期与合理用药
试论药物半衰期与合理用药药物的半衰期又称为药效减半期,一般是指药物在人体内发挥的作用减半所需要的时间。
主要反应药物在体内转化、排泄的速度,代表药物在体内的时间与血药浓度的关系,主要决定给药剂量和次数,药物半衰期长的则表示该药物在体内排泄的慢,给药时间则间隔长些,转化排泄快的药物,则给药时间间隔短些。
如药物的半衰期长,给药时间间隔短,剂量大,则会在体内蓄积引起中毒;如药物的半衰期短,给药时间间隔长,剂量小,则会由于体内血药浓度过低,达不到治疗效果。
因此,掌握没种药物对半衰期,合理用药非常重要。
标签:药物半衰期;合理用药通过药物半衰期预测药物在体内的变化过程患者在用药超过5个半衰期后,药物在体内基本消除95%了,即患者体内的血药浓度基本消除,药物半衰期在没有受到其他特殊因素影响的情况下,不需要监测患者血药浓度,患者突然发病时,可根据正常用量给药;如患者在用药后少于5个半衰期,患者突然发病的话,则要注意患者体内血药浓度,给药剂量要小于正常量,避免药物的积蓄引起中毒[1]。
患者连续用药达7个半衰期,体内的药物基本消除,血药浓度基本处于稳定状态,此时,对患者的血药浓度进行检测,可帮助医务人员给患者调整理想的用药方案,此时的血药浓度检测具有较大的意义[2]。
如果患者患有其他疾病,用药种类比较多,则会产生相互作用,最佳监测血药浓度为3个半衰期,此时的血药浓度在治疗范围内,则说明药物半衰期比较长,用药量偏大,需要立即减少用药量,否则导致患者药物中毒。
到患者血药浓度达到稳定状态时,再对患者进行监测,同时对患者的心肾功能进行监测,医务人员必须做到心中有数,给患者安全用药。
根据药物的半衰期确定给药方案药物的半衰期与临床合理给药息息相关,当疾病被确诊后,医生必须正确的选择药物,选择合理的给药方案,才能发挥药物的最佳疗效。
近年来,随着临床药学新理论的不断发展,为确定正确的给药方案提供了依据,也提高了临床用药水平。
但是,药物的半衰期却被忽视了,例如庆大霉素的半衰期是1.5个小时,临床却让患者1天服药2次,1次8万U肌注,这样药物在体内消除的较快,血药浓度较低,达不到理想的治疗效果;磺胺类药物的半衰期一般为9小时,医务人员却按常规量给药3次/日,导致药物在患者体内蓄积,出现不良反应,对肾脏造成伤害。
浅谈药物半衰期与合理用药
浅谈药物半衰期与合理用药摘要】浅谈药物在体内的代谢与药物半衰期的关系,促进合理用药。
根据药物半衰期判定药物在体内的代谢程度。
了解药物半衰期在合理用药中占有重要地位。
【关键词】药物半衰期合理用药药物半衰期又称生物半效期,药物清除的快慢多用“半衰期(T1/2)”表示。
半衰期是指药物在血液中的浓度(或效应)下降一半所需的时间。
它反映了药物在体内的消除速度,消除快的药物T1/2短,消除慢的药物T1/2长。
经5个T1/2后药物浓度下降到原来的3%左右,可认为基本消除完毕。
1 通过消除相半衰期确定给药方案按半衰期的长短,常用药物分为四类。
1.1超快消除类药物(半衰期≤1小时)在血浆中维持某一合适浓度,给药次数就得较其他类药物频繁些,但治疗指数大的药物可延长给药的间隔时间。
为保证有效血药浓度的维持,无论超快或快速消除类(半衰期=1小时~4小时),都以静脉滴注为宜,如氨苄青霉素半衰期为1.0小时~1.5小时,因此可以持续滴注。
1.2中等消除类(半衰期=4小时~8/小时)可取半衰期的长短作为给药间隔,如磺胺异恶唑半衰期为6.0小时,因此每隔6小时一次,即一日4次给药;又如灭滴灵的半衰期为6小时~11.5小时,因此给药每天3次。
1.3消除慢的药物(半衰期=8小时~12小时)如抗癫痫药扑痫酮半衰期为8±4.8,因此一日2~3次给药为宜;美西律半衰期是10小时~20小时,因此每天给药2次。
1.4极慢消除类(半衰期为>24小时)可按每天给药一次。
因为在给药间隔期间内,这类药物浓度的波动幅度决不会像快速消除类药物引起的幅度大,如磺胺甲基嘧啶半衰期为15.0小时~45.0小时,因此一日只给药一次。
2 影响药物半衰期的一些因素2.1不同的病人服用等剂量的某一药物,不一定达到相等的血药浓度;即使达到相等的血药浓度,也不一定有等同的药效。
在一个病人尚未出现药效,而在另一个病人可能已出现毒性反应,这种因人而异的药物反应称为个体差异。
药物半衰期的计算公式
药物半衰期的计算公式药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,那么药物半衰期的计算公式你知道吗?下面是店铺为你整理的药物半衰期的计算公式的相关内容,希望对你有用!药物半衰期的计算公式药物半衰期(t1/2表示)的计算公式为: t1/2=0.693/k,其中k为消除速度常数。
只要求得某一药的K值,即可按上式计算出该药物的体内半衰期。
例如某药服用2小时后的血药浓度为25ug%,5小时后血药浓度为19ug%,则该药物的消除速率常数K=(Inco-Inc)/t=(In25-In19)/(5-2)=0.091h。
该药物的半衰期t1/2=0.693/k=7.6小时。
知道药物半衰期后,就可以适当参考半衰期的长短指导临床用药。
如庆大霉素在正常人的半衰期为1.798±0.419小时。
通过计算合理药用剂量方案,对于肾功基本正常的人,应为每日三次,每次肌注1.5mg/kg,这样句使药物在血中保持有效治疗浓度,也不会发生严重副反应,达到最好治疗效果。
药物半衰期的作用药物半衰期能够指导合理配伍在临床上可以利用药物半衰期对药物间配伍进行合理指导,比如说三磺合剂(小儿用)因为共包含三种半衰期不同的磺胺,如果儿童多次服药,很容易导致儿童出现毒副反应,由于副作用大现已淘汰;又比如说TMP药物半衰期一般在10h左右,半衰期时间近似于磺胺甲恶唑(SMZ),再加上TMP与SMZ药物血药浓度、吸收以及排泄高峰到达时间和药物半衰期时间保持一致[3-4] ,所以可将这二者联合应用,以提高疗效。
药物半衰期能够确定给药间隔现在临床医学一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。
根据临床经验大多数药物给药间隔时间一般是药物半衰期,但也有例外,像洋地黄类以及地高辛类药物由于治疗剂量以及中毒剂量间隔非常狭窄,给药间隔时间需略小于t1/2。
如果药物半衰期比较短,而且治疗指数小,像去甲肾上腺素给药方法一定要选择静脉滴注方法,又比如青霉素G类药物由于半衰期一般为30min~1h,没有毒性,所以能够大剂量给药或者是给药间隔可以稍微超过半衰期间隔,这样能够达到更好疗效。
遵守药物的半衰期和休药期制度
一、严格执行国家兽药法规
最高人民法院、最高人民检察院联合发布了 “关于办理非法生产、销售、使用禁止在饲料 和动物饮水中使用的药品等刑事案件具体应用 法律若干问题的解答”的公告。对非法生产、 销售、使用盐酸克伦特罗(瘦肉精)等禁止在饲 料和动物饮用水中使用的药品等犯罪活动,都 将追究刑事责任。国家把规范用药纳入法制轨 道,有法可依,养殖者、消费者的利益都受到 法律保护。
给药间隔时间的长短和次数根据药物 “半衰期”而定,给药间隔时间长、次 数少、药浆浓度低,达不到预期治疗效 果;反之,常会引起不良反应或蓄积中 毒。多数中药每日1剂,大部分西药每日1 次-2次或2次-3次,某些长效药物2日-3日 或更长时间给药1次。
三、因畜制宜,合理用药
4.对症用药,不可滥用 每一种药物都有它的适应症,目前,有 些畜禽场(户)自己看不懂,又下愿求教于 人,不论什么病,大量滥用抗生素,造 成抗药性和药物残留。一般说泻药不适 宜治疗腹泻,收敛固涩药不适宜治疗便 秘。
三、因畜制宜,合理用药
1.不同用药方法药剂量比例 口服为1;皮下或肌肉注射为1/3-1/2; 静脉注射为1/4-1/3;直肠给药为1/ 2-2。
三、因畜制宜,合理用药
2.药物计量单位 根据国家规定,一律统一采用法定计量单位。固 体药物用重量表示,以克为单位;液体药物用容 量表示,以毫升为单位;部分抗生素、维生素及 抗毒素采用“国际单位”来表示;混饲、混饮药 物采用百万分率来表示饲料或饮水中的药物浓度。 比如1000克饲料或1升水中含药1毫克,或1吨饲料或 水中含药1克。
如盐酸左旋咪唑,按猪每千克体重用药7.5毫克, 一次口服,休药期只有3天,而皮下或肌肉注射, 体重、药量均与口服量相同,而休药期则长达28 天。休药期的长短还与用药量大小有很大关系。 如用敌百虫给羊驱虫,残留物完全排除时间测定 结果为:按单每千克体重用药50毫克需6天;100毫 克需9天-10天;200毫克需15天-16天;300毫克需21 天-22天。
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药物半衰期与合理用药南京军区南京总医院(210002)蔡明虹谈恒山李金恒药物半衰期(t1/2)有称生物半衰期与生物半效期,指血中药物浓度下降一半时所需的时间。
消除相半衰期是指药物进入末端相的药物半衰期,通常用t1/2(一房室模型)、t1/2(二房室模型)t1/2(三房室模型)来表示。
由于药物消除相半衰期在合理用药中的重要地位,其越来越被临床医师认识、接纳、重视。
1通过消除相半衰期可预知体内药物的变化轨迹1.1一次性用药或长期用药停药后5个t1/2(指消除相半衰期以下同),药物在体内的浓度已消除 95% ,也就是说此时患者体内的药物浓度已基本消除,没有特殊病理,生理等因素造成t1/2的明显改变的话,就没有监测血药浓度的必要,如氨茶碱停药3d[t1/2(8±12h)],地高辛停药 10d[t1/2(36~51)h]。
若患者停药时间小于5个半衰期突然发病,此时加用静脉负荷用药需注意用量,用药速度不易过快,否则非常容易引起药物的中毒。
1.2连续用药达7个消除相t1/2,血药浓度可达 99%稳态。
也就是说此时患者体内的药物浓度已基本达到一个稳定状态。
这时监测血药浓度,对长期用药的患者来说,最具有价值。
医、药工作者可根据血药浓度监测结果给患者调整一个比较理想的用药方案。
如某患者服氨茶碱0.1g,1次/ 8h,共 3d 后测得茶碱血浓度为6ug/ml,患者肝、肾功能稳定,无增减用药的话,即可改用药方案为氨茶碱0.2g,1次8h。
若患者病情严重,多脏器衰竭,药物品种用的较多,其中不乏有药物相互作用的可能性,最好在用药2~3个t1/2时即监测血药浓度,如此时血药浓度已达治疗范围,说明患者 t1/2较长,用药量偏大,需立即减量应用,否则稳态时会造成药物中毒。
等到药物达稳态时再复测一次血药浓度,同时,测肝、肾功能,这样可使医药工作者心中有数。
如患者病情不稳定,特别是肝、肾、心脏等功能变化较大,此时患者药物半衰期往往处在动态变化之中,需随时监测血药浓度,方可保证用药方案的准确性。
2通过消除相半衰期确定给药方案人类有许多疾病要求治疗药物在人体中的浓度波动在一个最佳的治疗范围内,过高会导致不良反应的增加,甚至引起死亡,过低又不能起到较好的治疗作用。
例如降压药、解痉止喘药、强心药、抗癫痫药等。
这种情况就需要通过消除相半衰期来确定给药方案。
2.1超快速消除类(t1/2≤1h)。
此类药物大多吸收快,消除亦快,不易在体内蓄积,可多次应用,如用药不当,亦可使血中药物浓度偏低而达不到治疗效果。
如青霉素静脉用药,若静滴时间过长,虽然体内维持药物浓度的时间较长,但达不到抑菌浓度( MIC),疗效差,还易引起细菌耐药性。
因此,此类药物易快速进入体内,使血药浓度升高而达治疗目的,或可加大用药量,使血药浓度高出 MIC 数倍,用冲击治疗的方法,使血中药物较高浓度保持较长时间以达较好的疗效。
但必须注意的是血药浓度并非无限制的越高越好,要注意过高的、血药浓度是否会引起患者药物不良反应,比如青霉素的脑膜刺激症状。
因此,合理的用药方案,必须兼顾。
如青霉素可溶在100~200ml液体中,根据用量的大小,0.5~1h滴完,如超剂量应用,应延长滴注速度或增加输液量。
对于免疫功能低下的患者,仍主张每日多次大剂量给药的方法。
2.2快速消除类(t1/2=1~4h)。
此类药物吸收亦较快,消除偏快,也主张多次应用。
由于其消除快,往往易忽视一些药物的体内蓄积,长时间用药会使毒性增加。
如氨基糖苷类抗生素,随着用药时间的延长,其K21(室间转运速率常效)明显延长,Vdss(稳态后的分布容积)明显增加,使谷浓度升高,说明组织中有蓄积,故造成肾耳毒性增加,因此氨基糖苷类抗生素可用每日一次的用药方案,即增加了血中药物的峰浓度,加上其较长的 PAE,达到较好的杀菌效果,又降低了血中药物的谷浓度,减少了毒副反应的发生,使用药更安全合理。
2.3中速消除类(t1/2=4~8h)。
此类药物理主张 3~4次/d的给药方案,最好1次/ 6h或1次/ 8h,使血药峰谷浓度波动在最小范围中,一方面比较安全,另一方面可减少晚上到次日晨由于服药时间长引起血药浓度下降而造成疾病的复发,如氨茶碱、扑痫酮等。
但如此服药往往会影响患者的休息,为此这类药物的缓释片是发展的方向,如茶碱缓释片优喘平,葆乐辉等,它们可使血中浓度维持12h及 24h,每日仅需服2次(1次/ 12h )及1次即可。
2.4慢速消除类(t1/2 =8~12h)。
此类药物主张 2~3次/d 的给药方案,最好为1次/8h或1次/ 12h。
如戊丙酸钠、硝苯吡啶。
由于病人长期服药,仍感 2~3次/d 的服药方法不便,为此,这类药物的缓释片也不少,如德巴金为丙戊酸钠的缓释片,可维持血药浓度24h,伲福达为硝苯地平控释片,可维持血药浓度12~24h 。
2.5超慢速消除类(t1/2>24h)。
此类药物可1次/ d或数日一次服用,但前者优于后者,因为1次/d服药剂量往往比 1次/隔日服药剂量小一倍,其血中药物浓度波动范围要小的多,且每天定时定量服药,这样更安全,也比较符合人体的生理规律,如地高辛(t1/2=36~51h),利维爱(t1/2=48h)等。
2.6非线性动力学类。
此类药物t1/2随剂量的变化而变化,变化情况往往因人而易,用药剂量较难掌握。
若长期应用最好在血药浓度监测下调整用药方案,在接受治疗浓度时最好小剂量的增加服药量,以防血药浓度突然升高而中毒,如苯妥英钠等。
3灵活掌握消除相半衰期3.1 t1/2与 PAE由于?-内酰胺类,氨基糖苷类,氟喹诺酮类药物大多t1/2较短,以往多为2~3次/d的用药法。
近年来,人们对抗菌药物 PAE认识不断深入,认为给药间隔时间可根据药物浓度 >MIC或 MBC的时间加上 PAE的持续时间来确定。
因此 PAE已成为合理用药中的一个重要参数。
由于 PAE的长短与药物剂量(浓度)呈依赖性;与抗菌活性成正比关系;与患者机体的免疫系统有直接的关系,因此不同类型的药物其PAE长短不同,如氨基糖苷类及喹诺酮类抗生素 PAE要比β-内酰胺类抗生素更强、时间更长、更适合1日1次的给药方案。
一般认为氨基苷类峰值浓度与最低抑菌浓度MIC比值为 5~10为最佳,每日一次的用药法比每日多次用药方法安全、有效、经济、合理,提高了药物的价值效应。
氟喹诺酮类药物在安全用药的前提下尽可能采用大剂量用药,每日一次的用药方法比多次用药更为安全,,但应注意多数氟喹诺酮类药物杀菌作用的量效关系呈双相变化,即药物有一最强杀菌浓度,高于此浓度时,药物杀菌活性反而随浓度增加而减弱。
青霉素类抗生素一般主张1~2次/d冲击疗法。
3.2影响 t1/2的生理因素;影响 t1/2的主要生理因素为年龄,随着年龄的增长 t1/2会明显延长,随着用药时间的延长,老年人对低浓度有一定耐受性,但对过高的浓度又比较敏感,易出现中毒,也就是治疗窗变窄。
此时,对于安全范围本身就比较小的药物最为安全的办法就是使血药浓度波动在治疗的下线,波动范围越小越好。
如地高辛 0.125mg ,1次/d的用药方案不如 0.0625mg,1次/ 12h安全有效。
影响 t1/2其次的因素为种族差异,不同种族的人群其药物代谢酶活性不同,t1/2亦不同,就是同一种族,药物代谢酶也分快代谢与慢代谢,慢代谢比快代谢 t1/2延长数倍或更多。
这必须引起重视,且其有家族遗传性。
2.3影响t1/2的病理因素:影响消除相半衰期的主要病理因素为:以肝脏代谢为主的药物,在肝脏衰竭时 t1/2明显延长,以肾排泄为主的药物,在肾衰竭时t1/2明显延长;心衰可导致全身脏器淤血,使药物的t1/2明显延长。
如:袁X,女,84岁,诊断:冠心病、房颤、慢性心功能不全、高血压病、,左侧脑梗塞后遗症等。
患者在住院期间曾短时间用过地高辛 0.125mg,1次/日,在用地高辛期间因病情变化而出现过急性肾功能衰竭,经治疗好转,此期间可明显发现地高辛t1/2随血清肌酐 Cr的变化而明显变化:Cr 342μmol/L,t1/2 345h;Cr 258μmol/L,t1/2 110h;Cr 138μmol/L,t1/2 87h。
此时必须根据病情变化随时调整用药方案。
3.4药物相互作用的影响:药物的相互作用亦可引起 t1/2明显延长,此时最好结合血药浓度的监测来判断用药方案。
3.5多种因素影响时,消除相半衰期对用药方案判断的重要性。
最难以判断用药方案的患者为患有多种疾病,伴有多脏器损害,病情在动态变化中,药物相互作用又可能存在多种影响的患者。
此时,由于病情危重不允许有差错,干扰因素多,临床医师难以确定用药方案,此时可监测消除相两点血浓度,Co(第一点),Cp(第二点)。
用 K=-[ln(Cp/Ct )]/t公式为(t为两点间隔时间),计算出t1/2 =ln2/K,用此时的 t1/2判断用药方案可达到良好的效果。
如:聂X,男,76岁,诊断:慢性支气管炎48年、慢性阻塞性肺气肿、肺心脑病、肺癌等,患者病情危重,气管切开。
在病情相对稳定时服氨茶碱 0.2g,1次/ 8h,t1/2 8.2h。
后病情恶化,先后出现呼吸衰竭、心衰、肾衰、大咯血、几次呼吸、心跳停止,在病情动态变化过程中,我们先后计算出:t1/2 15.8h,改用药方案为 0.1g,1次/ 6h;t1/2 23.3h,改用药方案为 0.1g ,1次/8h,使血药浓度始终保持在正常范围,积极配合临床抢救成功。
随着临床药学的发展,从常规用药方案逐步过渡到个体化用药方案。
消除相半衰期是个体化用药方案的一个重要参考因素,灵活掌握消除相半衰期,可使用药更合理,不仅可提高治疗效果,最大限度的减少药物的不良反应,还可提高病人的生活质量【下载本文档,可以自由复制内容或自由编辑修改内容,更多精彩文章,期待你的好评和关注,我将一如既往为您服务】。