口服避孕药临床应用PPT课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
双醋炔诺酮
Levonorgestrel (gonanes) 左炔诺孕酮
desogestrel 去氧孕烯
norgestimate 炔诺肟脂
gestodene 孕二烯酮
选择性指数(Selectivity Index)*
孕激素活性：与孕酮受体(PR)的结合亲和力 雄激素活性：与雄激素受体(AR)的结合亲和力 选择性指数(SI)：
–1970年EE剂量降 至30-35ug
• 减少合成雌激素对 代谢的影响,适合年 龄大的妇女使用
雌激素剂量降低，增加安全性和耐受性
---------过去30多年来口服避孕药中雌激素含量的趋势
200
mg
150
100
50
0 1960
1970
1980
1990
年
口服避孕药的发展趋势：雌激素剂量的减少，孕激素活性的增加
黄体退化 （排卵后8-10周）
白体
卵巢性激素的产生机制
性激素的合成
性激素的分泌
排卵前：
颗粒细胞
孕激素
卵泡内膜细胞 17α-羟化酶
雌激素
(协同产生)
性激素的分泌
排卵后 ：
颗粒细胞
颗粒黄体细胞
卵泡内膜细胞 雌激素、孕激素
卵泡膜黄体细胞 形 成
黄体
雌孕激素分泌的周期性变化
月经周期的调节
中枢生殖调节激素
chlormadinone acetate 醋酸氯地孕酮
cyproterone acetate 醋酸环丙孕酮
Norethindrone(estranes) 炔诺酮
Norethindrone
acetate(NETA) 醋酸炔诺酮
norethynodrel 异炔诺酮
lynestrenol去氧炔诺酮 ethynodiol diacetate
• 优思明：屈螺酮3mg+炔雌醇30ug • 安今益：屈螺酮2mg+17β雌二醇1mg
口服避孕药: 不仅仅避孕......
避孕益处
►
▪ 非意愿妊娠
与PR结合亲和力 SI = 与AR结合亲和力 选择性指数越大，孕激素活性越大,该指数与孕激素对脂 代谢影响有良好相关
Rekers et al. Contraception into the next decade. Carnforth, Parthenon Publ Group, 1988
去氧孕烯(地索高诺酮)（妈富隆） —是选择性很高的孕激素
降低雌激素剂量 新的孕激素类型 更广的选择（应用剂型、方案、剂量和给药
途径）
改善耐受性 降低副作用 提高非避孕益处
雌激素的变化
剂量降低: 乙炔雌二醇剂量从 开始的150ug降低到 目前的20-30ug
药物变更: 天然雌激素(戊酸 雌二醇)的使用
• 减轻消化道反应
• 降低VTE的发生
–第一例COC相关 血栓于1967报道
现代口服避孕药 的临床应用
女性生殖系统生理
卵巢有两种主要功能： 生育功能 内分泌功能
卵巢的周期性变化
Ovariwk.baidu.comn cycle
主要变化如下: 1、卵泡的发育及成熟 2、排卵 3、黄体形成及退化 4、卵泡闭锁
卵泡的发育与成熟
可将卵泡的生长分为四个阶段：
（1）始基卵泡（原始卵泡） Primordial follicle （2）窦前卵泡（初级卵泡） Preantral follicle （3）窦腔卵泡（次级卵泡） Antral follicle （4）成熟卵泡（格拉夫卵泡）Graafian follicle
各种孕激素选择性指数比较
40
35
30
25
20
15
10
5
0 炔诺酮
左旋18甲
孕二烯酮
依托孕烯
*依托孕烯: 3-酮-去氧孕烯,去氧孕烯在体内的活性代谢物
参考文献: P. Lammers, et al. Contraception 1998;57:1s-27s
醋酸环丙孕酮（达英-35）
✓保护子宫内膜 ✓提供规则可预计的月经周期 ✓促雌二醇对脂代谢的积极作用 ✓改善肤质
在大脑皮层神经中枢控制下维持 女性生长发育、月经周期和功能， 参与机体内环境和物质代谢的调节
复方口服避孕药
• 由雌激素和孕激素组成复方制剂 • 避孕机理
-抑制垂体, 从而抑制卵泡发育和排卵 -使宫颈粘液粘稠 -子宫内膜的改变
COC的发展趋势
依据避孕方法的安全性、有效性和可接受程 度，COC进行以下改进：
孕激素分类
天然
黄体酮
合成
19-norprogesterone 17-hydroxy progesterone
19去甲孕酮
17羟孕酮
19-nortestosterone 19去甲睾酮
Trimegestone drosperinone
Medroxyprogesterone acetate(MPA)甲孕酮 megestrol acetate 甲地孕酮
１.下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropinreleasing hormone,GnRH)
２.垂体生殖激素 促性腺激素（ＦＳＨ和ＬＨ） 催乳激素（ＰＲＬ）
下丘脑-垂体-卵巢轴的相互关系
hypothalam-pituitary-ovarian axis (HPOA)
下丘脑——垂体——卵巢轴
国际绝经协会(IMS)的推荐
屈螺酮－独特的抗醛固酮特性， 可有效保护心血管系统
Brilla CG, Matsubara LS, et al. Am J Cardiol 1993;71:12A-16A;Brilla CG, et al. Schweiz Rundsch Med Prax 1997;86:56674;Slight SH, Joseph J, et al. J Mol Cell Cardiol 1999;31:1175-84;Weber Kt. N Engl J Med 1999;341:753-5.;Weber KT, et al. Basic Res Cardiol 1993;88 Suppl 1:104-24. Pitt B. Cardiovasc Drugs Ther 1995;9:145-9.
排卵 ovulation
卵细胞和它周围的卵丘颗粒细胞一起被排出的 过程称排卵。
排卵 ovulation
• 原因：目前不清 • 时间：下次月经来潮前14日左右 • 条件： ①成熟卵泡
• ②雌激素高峰 • ③FSH高峰，LH徒峰 • ④少量孕酮
黄体形成及退化
黄体形成 （排卵后7-8日）
成熟黄体 （排卵后9-10日）
Levonorgestrel (gonanes) 左炔诺孕酮
desogestrel 去氧孕烯
norgestimate 炔诺肟脂
gestodene 孕二烯酮
选择性指数(Selectivity Index)*
孕激素活性：与孕酮受体(PR)的结合亲和力 雄激素活性：与雄激素受体(AR)的结合亲和力 选择性指数(SI)：
–1970年EE剂量降 至30-35ug
• 减少合成雌激素对 代谢的影响,适合年 龄大的妇女使用
雌激素剂量降低，增加安全性和耐受性
---------过去30多年来口服避孕药中雌激素含量的趋势
200
mg
150
100
50
0 1960
1970
1980
1990
年
口服避孕药的发展趋势：雌激素剂量的减少，孕激素活性的增加
黄体退化 （排卵后8-10周）
白体
卵巢性激素的产生机制
性激素的合成
性激素的分泌
排卵前：
颗粒细胞
孕激素
卵泡内膜细胞 17α-羟化酶
雌激素
(协同产生)
性激素的分泌
排卵后 ：
颗粒细胞
颗粒黄体细胞
卵泡内膜细胞 雌激素、孕激素
卵泡膜黄体细胞 形 成
黄体
雌孕激素分泌的周期性变化
月经周期的调节
中枢生殖调节激素
chlormadinone acetate 醋酸氯地孕酮
cyproterone acetate 醋酸环丙孕酮
Norethindrone(estranes) 炔诺酮
Norethindrone
acetate(NETA) 醋酸炔诺酮
norethynodrel 异炔诺酮
lynestrenol去氧炔诺酮 ethynodiol diacetate
• 优思明：屈螺酮3mg+炔雌醇30ug • 安今益：屈螺酮2mg+17β雌二醇1mg
口服避孕药: 不仅仅避孕......
避孕益处
►
▪ 非意愿妊娠
与PR结合亲和力 SI = 与AR结合亲和力 选择性指数越大，孕激素活性越大,该指数与孕激素对脂 代谢影响有良好相关
Rekers et al. Contraception into the next decade. Carnforth, Parthenon Publ Group, 1988
去氧孕烯(地索高诺酮)（妈富隆） —是选择性很高的孕激素
降低雌激素剂量 新的孕激素类型 更广的选择（应用剂型、方案、剂量和给药
途径）
改善耐受性 降低副作用 提高非避孕益处
雌激素的变化
剂量降低: 乙炔雌二醇剂量从 开始的150ug降低到 目前的20-30ug
药物变更: 天然雌激素(戊酸 雌二醇)的使用
• 减轻消化道反应
• 降低VTE的发生
–第一例COC相关 血栓于1967报道
现代口服避孕药 的临床应用
女性生殖系统生理
卵巢有两种主要功能： 生育功能 内分泌功能
卵巢的周期性变化
Ovariwk.baidu.comn cycle
主要变化如下: 1、卵泡的发育及成熟 2、排卵 3、黄体形成及退化 4、卵泡闭锁
卵泡的发育与成熟
可将卵泡的生长分为四个阶段：
（1）始基卵泡（原始卵泡） Primordial follicle （2）窦前卵泡（初级卵泡） Preantral follicle （3）窦腔卵泡（次级卵泡） Antral follicle （4）成熟卵泡（格拉夫卵泡）Graafian follicle
各种孕激素选择性指数比较
40
35
30
25
20
15
10
5
0 炔诺酮
左旋18甲
孕二烯酮
依托孕烯
*依托孕烯: 3-酮-去氧孕烯,去氧孕烯在体内的活性代谢物
参考文献: P. Lammers, et al. Contraception 1998;57:1s-27s
醋酸环丙孕酮（达英-35）
✓保护子宫内膜 ✓提供规则可预计的月经周期 ✓促雌二醇对脂代谢的积极作用 ✓改善肤质
在大脑皮层神经中枢控制下维持 女性生长发育、月经周期和功能， 参与机体内环境和物质代谢的调节
复方口服避孕药
• 由雌激素和孕激素组成复方制剂 • 避孕机理
-抑制垂体, 从而抑制卵泡发育和排卵 -使宫颈粘液粘稠 -子宫内膜的改变
COC的发展趋势
依据避孕方法的安全性、有效性和可接受程 度，COC进行以下改进：
孕激素分类
天然
黄体酮
合成
19-norprogesterone 17-hydroxy progesterone
19去甲孕酮
17羟孕酮
19-nortestosterone 19去甲睾酮
Trimegestone drosperinone
Medroxyprogesterone acetate(MPA)甲孕酮 megestrol acetate 甲地孕酮
１.下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropinreleasing hormone,GnRH)
２.垂体生殖激素 促性腺激素（ＦＳＨ和ＬＨ） 催乳激素（ＰＲＬ）
下丘脑-垂体-卵巢轴的相互关系
hypothalam-pituitary-ovarian axis (HPOA)
下丘脑——垂体——卵巢轴
国际绝经协会(IMS)的推荐
屈螺酮－独特的抗醛固酮特性， 可有效保护心血管系统
Brilla CG, Matsubara LS, et al. Am J Cardiol 1993;71:12A-16A;Brilla CG, et al. Schweiz Rundsch Med Prax 1997;86:56674;Slight SH, Joseph J, et al. J Mol Cell Cardiol 1999;31:1175-84;Weber Kt. N Engl J Med 1999;341:753-5.;Weber KT, et al. Basic Res Cardiol 1993;88 Suppl 1:104-24. Pitt B. Cardiovasc Drugs Ther 1995;9:145-9.
排卵 ovulation
卵细胞和它周围的卵丘颗粒细胞一起被排出的 过程称排卵。
排卵 ovulation
• 原因：目前不清 • 时间：下次月经来潮前14日左右 • 条件： ①成熟卵泡
• ②雌激素高峰 • ③FSH高峰，LH徒峰 • ④少量孕酮
黄体形成及退化
黄体形成 （排卵后7-8日）
成熟黄体 （排卵后9-10日）