药理学ppt课件
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药理学(药学导论)PPT课件
程的调节。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
药理学ppt课件
药理学ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学概述 • 药物代谢动力学 • 药物效应动力学 • 药物相互作用 • 临床药理学 • 药理学前沿进展
01
药理学概述
药理学的定义和重要性
药理学的定义
药理学是研究药物与生物体相互作用 规律的学科，旨在阐明药物的作用机 制、作用特点、适应症、不良反应及 药物相互作用等方面的知识。
数据分析与解释
临床药理学专家参与数 据分析与解释，以确保 试验结果的准确性和可
靠性。
06
药理学前沿进展
新型药物设计和发现技术
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，预测药物与靶点分子的相互作用，提高药物 设计的成功率。
抗体药物设计
利用基因工程技术，设计和优化针对特定靶点的抗体，用于治疗肿 瘤、感染性疾病等。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科中的重要基 础学科，对于临床合理用药、防治疾 病具有指导意义，也是新药研发和药 物评价的重要依据。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 ，以及药物对机体的作用机制、作用特点、适应症和不良反 应等。
研究方法
药理学的研究方法主要包括体内和体外实验，以及临床试验 等。体内实验主要通过动物模型和人体试验来研究药物的作 用机制和效果，体外实验主要通过细胞和组织培养等方法来 研究药物的生物活性。
药物的排泄
指药物及其代谢产物从体内排出的过 程。主要排泄途径是肾脏排泄和胆汁 排泄。
药物代谢动力学参数
半衰期
指药物在体内消除一半所需的时间，是评价药物 消除速度的重要参数。
表观分布容积
指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药 浓度之比值。反映药物在体内分布的广பைடு நூலகம்程度。
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学概述 • 药物代谢动力学 • 药物效应动力学 • 药物相互作用 • 临床药理学 • 药理学前沿进展
01
药理学概述
药理学的定义和重要性
药理学的定义
药理学是研究药物与生物体相互作用 规律的学科，旨在阐明药物的作用机 制、作用特点、适应症、不良反应及 药物相互作用等方面的知识。
数据分析与解释
临床药理学专家参与数 据分析与解释，以确保 试验结果的准确性和可
靠性。
06
药理学前沿进展
新型药物设计和发现技术
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，预测药物与靶点分子的相互作用，提高药物 设计的成功率。
抗体药物设计
利用基因工程技术，设计和优化针对特定靶点的抗体，用于治疗肿 瘤、感染性疾病等。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科中的重要基 础学科，对于临床合理用药、防治疾 病具有指导意义，也是新药研发和药 物评价的重要依据。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 ，以及药物对机体的作用机制、作用特点、适应症和不良反 应等。
研究方法
药理学的研究方法主要包括体内和体外实验，以及临床试验 等。体内实验主要通过动物模型和人体试验来研究药物的作 用机制和效果，体外实验主要通过细胞和组织培养等方法来 研究药物的生物活性。
药物的排泄
指药物及其代谢产物从体内排出的过 程。主要排泄途径是肾脏排泄和胆汁 排泄。
药物代谢动力学参数
半衰期
指药物在体内消除一半所需的时间，是评价药物 消除速度的重要参数。
表观分布容积
指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药 浓度之比值。反映药物在体内分布的广பைடு நூலகம்程度。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
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第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
强心苷
毛果 芸香碱
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
LOGO
第一章 药理学总论
LOGO
第一章 绪论
药理学的任务与内容
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
药理学ppt课件全部
的药物。
1
哺乳期妇女用药
避免药物通过乳汁进入婴儿 体内，选择不影响哺乳的药
物。
儿童用药
根据年龄和体重调整药物剂 量，选择适合儿童的药物剂 型。
老年人用药
注意药物代谢和排泄的改变 ，适当调整药物剂量，注意 药物相互作用。
04
药理学在临床中的应用
药理学在临床诊断中的应用
诊断感染性疾病
药理学研究能够协助诊断感染性疾病，通过对病原微生物的药敏试验，为医生提供敏感药物的选择依据，提高治疗效 果。
现代药理学
现代药理学已经发展成为一门高度综合性的学科，涉及药物研发、临 床试验、药物治疗等多个领域。
药理学的学科特点
综合性
药理学涉及多个学科领域，包括医学、生物学、化学、免疫学等 。药理学的研究需要综合运用这些学科的理论和方法。
实验性
药理学的研究需要进行大量的实验，包括体内和体外实验，以揭示 药物的作用机制和不良反应。
免疫疗法
免疫疗法已成为一种重要的 治疗方式，可以激活患者自 身的免疫系统来攻击疾病。 未来药理学将进一步探索免 疫疗法的机制和应用，开发 更有效的免疫药物。
人工智能与机器 学习
人工智能和机器学习技术在 药理学领域的应用将为药物 的研发、预测和优化提供更 多可能性。通过大数据分析 和深度学习等技术，可以加 速药物的发现和开发进程， 提高成功率并降低成本。
药物相互作用概念
两种或两种以上药物同时或先后使用，药物之间产生协同或拮抗 作用。
药物相互作用类型
包括药效学相互作用、药动学相互作用、化学相互作用等。
合理用药原则
根据病情和药物特点选择最佳治疗方案，避免不必要的联合用药 ，注意药物相互作用。
特殊人群的用药指导
1
哺乳期妇女用药
避免药物通过乳汁进入婴儿 体内，选择不影响哺乳的药
物。
儿童用药
根据年龄和体重调整药物剂 量，选择适合儿童的药物剂 型。
老年人用药
注意药物代谢和排泄的改变 ，适当调整药物剂量，注意 药物相互作用。
04
药理学在临床中的应用
药理学在临床诊断中的应用
诊断感染性疾病
药理学研究能够协助诊断感染性疾病，通过对病原微生物的药敏试验，为医生提供敏感药物的选择依据，提高治疗效 果。
现代药理学
现代药理学已经发展成为一门高度综合性的学科，涉及药物研发、临 床试验、药物治疗等多个领域。
药理学的学科特点
综合性
药理学涉及多个学科领域，包括医学、生物学、化学、免疫学等 。药理学的研究需要综合运用这些学科的理论和方法。
实验性
药理学的研究需要进行大量的实验，包括体内和体外实验，以揭示 药物的作用机制和不良反应。
免疫疗法
免疫疗法已成为一种重要的 治疗方式，可以激活患者自 身的免疫系统来攻击疾病。 未来药理学将进一步探索免 疫疗法的机制和应用，开发 更有效的免疫药物。
人工智能与机器 学习
人工智能和机器学习技术在 药理学领域的应用将为药物 的研发、预测和优化提供更 多可能性。通过大数据分析 和深度学习等技术，可以加 速药物的发现和开发进程， 提高成功率并降低成本。
药物相互作用概念
两种或两种以上药物同时或先后使用，药物之间产生协同或拮抗 作用。
药物相互作用类型
包括药效学相互作用、药动学相互作用、化学相互作用等。
合理用药原则
根据病情和药物特点选择最佳治疗方案，避免不必要的联合用药 ，注意药物相互作用。
特殊人群的用药指导
药理学课件ppt
药物从用药部位进入血液循环 的过程。
分布
药物在体内各器官组织的分布 。
生物转化
药物在体内经过一系列化学变 化的过程。
排泄
药物从体内排出的过程。
药物代谢动力学
01
速率过程
药物在体内的吸收、分布、生物 转化和排泄速率过程。
03
药物相互作用
多种药物同时使用时可能发生的 相互作用。
02
动力学参数
表征药物在体内吸收、分布、生 物转化和排泄快慢的动力学参数
，如半衰期、清除率等。
04
临床应用
根据药物代谢动力学特点，制定 合理的给药方案，以达到最佳治
疗效果。
03
CATALOGUE
药物效应动力学
药物的作用机制与受体理论
药物的作用机制
是指药物与机体细胞或组织相互 作用的过程，包括药物的跨膜转 运、体内分布、活化与代谢等。
受体理论
受体是药物发挥药效的靶点，分 为细胞内受体和细胞表面受体。 药物通过与受体结合而产生药理 效应。
药理学的任务
药理学的主要任务包括研究药物在体内的作用机制、药物代谢与排泄、药物效 应动力学、药物不良反应与毒性反应、药物相互作用以及药效学和药动学等方 面的内容。
药理学的发展历程
01
古代药理学
古代药理学起源于人类对药物的初步认识和使用经验。人们通过长期实
践，总结出一些药物的功效和用法，形成了早期的药理学知识。
综合研究
01
药理学将更加注重多学科综合研究，包括基础医学、临床医学
、生物信息学等。
精准医疗
02
药理学将更加注重个体化精准医疗，根据患者的基因、生理特
征等制定个性化的治疗方案。
转化医学
分布
药物在体内各器官组织的分布 。
生物转化
药物在体内经过一系列化学变 化的过程。
排泄
药物从体内排出的过程。
药物代谢动力学
01
速率过程
药物在体内的吸收、分布、生物 转化和排泄速率过程。
03
药物相互作用
多种药物同时使用时可能发生的 相互作用。
02
动力学参数
表征药物在体内吸收、分布、生 物转化和排泄快慢的动力学参数
，如半衰期、清除率等。
04
临床应用
根据药物代谢动力学特点，制定 合理的给药方案，以达到最佳治
疗效果。
03
CATALOGUE
药物效应动力学
药物的作用机制与受体理论
药物的作用机制
是指药物与机体细胞或组织相互 作用的过程，包括药物的跨膜转 运、体内分布、活化与代谢等。
受体理论
受体是药物发挥药效的靶点，分 为细胞内受体和细胞表面受体。 药物通过与受体结合而产生药理 效应。
药理学的任务
药理学的主要任务包括研究药物在体内的作用机制、药物代谢与排泄、药物效 应动力学、药物不良反应与毒性反应、药物相互作用以及药效学和药动学等方 面的内容。
药理学的发展历程
01
古代药理学
古代药理学起源于人类对药物的初步认识和使用经验。人们通过长期实
践，总结出一些药物的功效和用法，形成了早期的药理学知识。
综合研究
01
药理学将更加注重多学科综合研究，包括基础医学、临床医学
、生物信息学等。
精准医疗
02
药理学将更加注重个体化精准医疗，根据患者的基因、生理特
征等制定个性化的治疗方案。
转化医学
药理学PPT课件
3、合剂(Mistura, Mist.)：系指多种药物研制 成透明的或混悬的水性液体制剂。如复方甘草合 剂，中草药合剂主要为混悬性合剂或胶体性合剂。
4、糖浆剂(Syrupus, syr.)：系 指含有药物(药材提取物)或芳香 物质的浓蔗糖水溶液制剂，其目 的在于掩盖某些药物的不良气味。 使药物易于服用，尤适于儿童， 如咳必清糖浆、急支糖浆。
法，第二卷（1981）和第三卷（1998）均 收载质量标准规格。
二、药物剂型
剂型：为了发挥药物最大的疗效，减少副作用及 毒性，便于应用及贮存运输，根据药物的性质， 用药目的及给药途径，将原料药加工制成适宜的 给药形式。 制剂：根据药典、制剂规范或其它现成的处方， 将原料药物按照某种剂型制成具有一定规格，可 直接用于防病治病或诊断疾病的药物制品。
中国药典的内容： 凡例—基本原则 正文—所收载药品的质量标准 附录—制剂通则、通用检测方法和指导原则 索引—品名目次（正文之前），中文、英文索引（书末）
中国药典——正文内容
(1)品名（包括中文名、 (8)性状；
汉语拼音名与英文名）； (9)鉴别；
(2)有机药物的结构式； (10)检查；
(3)分子式与分子量； (11)含量或效价测定；
(4)来源或有机化合物 (12)类别；
的化学名称；
(13)规格；
(5)含量或效价规定； (14)贮藏；
(6)处方；
(15)制剂等。
(7)制法；
可供参考的国外药典
美国药典 （第24版，2000年）(The United
Pharmacopoeia，USP)
美国国家处方集 （19版）(the national Formulary，NF) USP(24)-NF(19)
药理学ppt课件全部
抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长；生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长；分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法，以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步，药理学研究在技术手段上也有了很大的突破，如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用，大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科，对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义，是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面，旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据，促进药物的研发和应 用，提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时，由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化，如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时，由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象，从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药理学课件(全)
一.几个基本概念
1.药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过 程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗 疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生毒害作 用，损害人体健康的化学物质。
化学物质
7
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
精选可编辑ppt
药理学的任务与内容
二.药理学的基本任务
药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的 过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
35
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药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的 诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
37
精选可编辑ppt
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
9
精选可编辑ppt
药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》 《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
三.现代药理学阶段
10
精选可编辑ppt
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
推测药物分布范围。（3则）推V测d 药物X剂/C量
1.药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过 程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗 疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生毒害作 用，损害人体健康的化学物质。
化学物质
7
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
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药理学的任务与内容
二.药理学的基本任务
药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的 过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
35
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药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的 诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
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药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
9
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药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》 《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
三.现代药理学阶段
10
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药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
推测药物分布范围。（3则）推V测d 药物X剂/C量
药理学详细PPT课件
3有．熟很悉大药影代响动。力药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时
间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下
面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、
多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
2021/3/7
CHENLI
8
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义： 1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
2021/3/7
CHENLI
14
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
2021/3/7
CHENLI
4
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
2021/3/7
CHENLI
5
第二节 药物与药理学的发展简史
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
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2019/6/14
天然产物 化学合成 组合化学
化合物库
筛选模型
分子生物 学
细胞生物 学
基因组学 蛋白组学
筛选平台
高通量技术 生物芯片
筛 选
结构优化
药物候选 化合物
生物信息学 结构生物学
计算机辅助药物设 计
药物化学
张江国家新药筛选中心
高通量筛选
快速—每天筛选数万药次 微量—筛选样品需要量为微克级 灵敏—准确判断筛选样品的活性和选择性 经济—筛选费用低
绪论
目的要求：掌握药物的基本概念；掌握药理学的概 念及药理学研究的内容；了解药理学的学科地位、 任务及分支；了解药理学的发展史及其在新药开发 与研究中的重要地位。
授课学时：2 学时。
一、药物的基本概念
1.什么是药物
用于诊断、分析、防治疾病的特殊物质。
2. 药物的分类
•天然药物： 天然动、植物或微生物中提取，如吗啡类生物 碱、多烯脂肪酸、胰岛素、青霉素等；
学时分配建议
章次
内容
绪论
一 药效学
二 药动学
三 外周神经系统药物药理
四 中枢神经系统药物药理
五 内脏系统药物药理
六 激素类药物
七 化学治疗药物药理
总学时
讲授学时 实验学时
2
4
3
9
6
12
4
8
48
24
教材及主要参考书
教材：
《药理学》，张大禄主编，中国医药科技出版社，1996
参考书目：
1. The Pharmacological Basis of Therapeutics，Goodman & Gilman’s，世界图书出版社西安公司出版(影印本)，1995 2.《临床药理学(第二版) 》，李家泰主编，人民卫生出版社， 1998 3. Clinic Pharmacology，Brown LB, et al，科学出版社(影印本)， 1999 4.《医学药理学》，张德昌主编，北京医科大学中国协和医科 大学联合出版社，1998 5.《药理学》，李端主编，人民卫生出版社，1999 6.《现代实用临床药理学》，徐叔云主编，华夏出版社，1997
•立体结构 •药物与受体结合力
•共价键 •静电力 •疏水键
5.药物与毒物的区别
基本无不可逆损害, 低毒且能为人体耐受。
二、药理学基本概念
1.什么是药理学
药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门 科学。
（广义的药理学包括了所有关于药物的来源、理化性
质、结构、生理学和生化学效应、作用机理、吸收、分布、 转化、排泄、治疗学和毒理学作用等方面的全部知识。）
•半合成药物：从自然物中提炼，加工，改造，如甲氟喹等； •人工合成药物：如磺胺药、钙拮抗剂等。
3. 药物的作用
• 影响机体内环境：如菌群平衡、pH平衡等； • 杀灭和抑制病原微生物 • 干扰生物大分子的功能：如酶、受体、核酸等。
4. 药物的化学结构
•分子量： 7-59050 道尔顿 •小分子：葡萄糖、乙醚、NaHCO3 等； •中分子：肝素、抗生素、生物碱、脂类等； •大分子：蛋白、蛇毒、干扰素等。
新
药
药物发现 DRUG DISCOVERY
1.药物先导化合物的发现 2.药物先导化合物的结构优化
研
究
药物候选化合物
的 两
1. 临床前研究
个
药物开发 DRUG DEVELOPMENT
2. 临床研究
阶 段
药物发现
化合物
合成化合物、天然产物
筛选模型
分子、细胞、器官、动物
筛选 优化
先导化合物
SUCCESS
筛选流程简图
初级筛选 高通量筛选
二级筛选 细胞、组织、器官
吸收、代谢 初步评价
三级筛选 整体动物
毒性初步评价
三、药物和药理学的发展
1. 历史
• 公元一世纪：中国《神农本草经》 •十 六世纪：《本草纲目》 • 十七世纪：药物治疗学 • 十九世纪：药理实验方法学 • 现代药理学： 创新药、仿制药、中药宝库的发掘
-------药 理 学--------
吸收 转
药物
化 分布 效应
排泄
---------药动学过程--------
药效学过程
3.药理学的学科任务
• 探索药物干扰对生命过程的影响, 为生命科学发展作贡献； • 研究生物活性物质的作用和作用机理, 为研制高效低毒的 新药提供依据； • 阐明药物的药理毒理学作用, 保证临床用药的有效性和安 全性及合理性。
药理学
Pharmacology
课程的性质与任务
药理学是生物制药、生物技术、生物科学等专业 的专业必修/选修课，是研究药物与机体之间相互作用 规律的一门科学。主要研究药物效应动力学和药物代 谢动力学，研究药物的作用与作用机制，以及药物在 体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。
本课程要求掌握重点药物的药理作用、作用机制、 临床应用、不良反应、禁忌症，并熟悉药物分类及分 类依据；了解某些药物的作用特点，临床应用及主要 的不良反应。
•临床研究 (clinical research)
5
•I期临床试验：20-30例正常人
•II期临床试验：随机双盲对照，不少于100对病例
1 •III期临床试验：扩大的多中心临床试验，不少于300例
•售后调研 (postmarking survival)，IV期临床试验
高投资、高风险、长周期 高回报
化合物资源
合成药物
生物工程 药物
பைடு நூலகம்
天然产物 提取物
药物作用部位及
药
有效浓度
理
药理学机制
毒副作用
学
分子药理机制 （药物靶标）
临床应用
2. 药理学的主要研究内容
药物
药效学 药动学
机体
• 药效学 :
研究药物对机体有哪些效应特性, 这些效应是如何产生的, 即所谓作用机理。
• 药动学 :
研究机体如何对药物进行处置, 即药物在体内的吸收、分 布、生物转化、排泄的有关规律。
4.学习药理学的意义
• 是探索生命科学规律的一座桥梁； • 发现和研究新药的桥梁（指导新药开发）； • 是基础医学和临床医学之间的桥梁（指导合理用药）。
5. 药理学在新药研究中的意义
新药研究 (10-15年）
10000 •Discovery : lead compound (先导化合物）
•Development （药理学及安全性评价） 250 •临床前研究（preclinical research)
2. 实验药理学发展的大事记
1804 年 德国Sertürner从阿片中提取出吗啡,并证明有镇痛作用； 1819年 德国Magendi用青蛙证明士的宁作用于脊髓； 1856年 德国Bernald用青蛙证明筒箭毒碱作用于神经肌接头； 1832-1921年 德国Buchheim 和Schmiederg建立了实验药理学, 即用动物实验方法研究药物效应； 1909年 德国Ehrlich发现了胂凡纳明, 能治疗梅毒和锥虫病； 1935年 德国Domagk发现了第一个磺胺药（1939 年Nobel 医学 奖）； 1940年 英国Florey根据Fleming 1928的研究成果分离提取出了 青霉素。
2019/6/14
天然产物 化学合成 组合化学
化合物库
筛选模型
分子生物 学
细胞生物 学
基因组学 蛋白组学
筛选平台
高通量技术 生物芯片
筛 选
结构优化
药物候选 化合物
生物信息学 结构生物学
计算机辅助药物设 计
药物化学
张江国家新药筛选中心
高通量筛选
快速—每天筛选数万药次 微量—筛选样品需要量为微克级 灵敏—准确判断筛选样品的活性和选择性 经济—筛选费用低
绪论
目的要求：掌握药物的基本概念；掌握药理学的概 念及药理学研究的内容；了解药理学的学科地位、 任务及分支；了解药理学的发展史及其在新药开发 与研究中的重要地位。
授课学时：2 学时。
一、药物的基本概念
1.什么是药物
用于诊断、分析、防治疾病的特殊物质。
2. 药物的分类
•天然药物： 天然动、植物或微生物中提取，如吗啡类生物 碱、多烯脂肪酸、胰岛素、青霉素等；
学时分配建议
章次
内容
绪论
一 药效学
二 药动学
三 外周神经系统药物药理
四 中枢神经系统药物药理
五 内脏系统药物药理
六 激素类药物
七 化学治疗药物药理
总学时
讲授学时 实验学时
2
4
3
9
6
12
4
8
48
24
教材及主要参考书
教材：
《药理学》，张大禄主编，中国医药科技出版社，1996
参考书目：
1. The Pharmacological Basis of Therapeutics，Goodman & Gilman’s，世界图书出版社西安公司出版(影印本)，1995 2.《临床药理学(第二版) 》，李家泰主编，人民卫生出版社， 1998 3. Clinic Pharmacology，Brown LB, et al，科学出版社(影印本)， 1999 4.《医学药理学》，张德昌主编，北京医科大学中国协和医科 大学联合出版社，1998 5.《药理学》，李端主编，人民卫生出版社，1999 6.《现代实用临床药理学》，徐叔云主编，华夏出版社，1997
•立体结构 •药物与受体结合力
•共价键 •静电力 •疏水键
5.药物与毒物的区别
基本无不可逆损害, 低毒且能为人体耐受。
二、药理学基本概念
1.什么是药理学
药理学是研究药物和机体相互作用及其规律的一门 科学。
（广义的药理学包括了所有关于药物的来源、理化性
质、结构、生理学和生化学效应、作用机理、吸收、分布、 转化、排泄、治疗学和毒理学作用等方面的全部知识。）
•半合成药物：从自然物中提炼，加工，改造，如甲氟喹等； •人工合成药物：如磺胺药、钙拮抗剂等。
3. 药物的作用
• 影响机体内环境：如菌群平衡、pH平衡等； • 杀灭和抑制病原微生物 • 干扰生物大分子的功能：如酶、受体、核酸等。
4. 药物的化学结构
•分子量： 7-59050 道尔顿 •小分子：葡萄糖、乙醚、NaHCO3 等； •中分子：肝素、抗生素、生物碱、脂类等； •大分子：蛋白、蛇毒、干扰素等。
新
药
药物发现 DRUG DISCOVERY
1.药物先导化合物的发现 2.药物先导化合物的结构优化
研
究
药物候选化合物
的 两
1. 临床前研究
个
药物开发 DRUG DEVELOPMENT
2. 临床研究
阶 段
药物发现
化合物
合成化合物、天然产物
筛选模型
分子、细胞、器官、动物
筛选 优化
先导化合物
SUCCESS
筛选流程简图
初级筛选 高通量筛选
二级筛选 细胞、组织、器官
吸收、代谢 初步评价
三级筛选 整体动物
毒性初步评价
三、药物和药理学的发展
1. 历史
• 公元一世纪：中国《神农本草经》 •十 六世纪：《本草纲目》 • 十七世纪：药物治疗学 • 十九世纪：药理实验方法学 • 现代药理学： 创新药、仿制药、中药宝库的发掘
-------药 理 学--------
吸收 转
药物
化 分布 效应
排泄
---------药动学过程--------
药效学过程
3.药理学的学科任务
• 探索药物干扰对生命过程的影响, 为生命科学发展作贡献； • 研究生物活性物质的作用和作用机理, 为研制高效低毒的 新药提供依据； • 阐明药物的药理毒理学作用, 保证临床用药的有效性和安 全性及合理性。
药理学
Pharmacology
课程的性质与任务
药理学是生物制药、生物技术、生物科学等专业 的专业必修/选修课，是研究药物与机体之间相互作用 规律的一门科学。主要研究药物效应动力学和药物代 谢动力学，研究药物的作用与作用机制，以及药物在 体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。
本课程要求掌握重点药物的药理作用、作用机制、 临床应用、不良反应、禁忌症，并熟悉药物分类及分 类依据；了解某些药物的作用特点，临床应用及主要 的不良反应。
•临床研究 (clinical research)
5
•I期临床试验：20-30例正常人
•II期临床试验：随机双盲对照，不少于100对病例
1 •III期临床试验：扩大的多中心临床试验，不少于300例
•售后调研 (postmarking survival)，IV期临床试验
高投资、高风险、长周期 高回报
化合物资源
合成药物
生物工程 药物
பைடு நூலகம்
天然产物 提取物
药物作用部位及
药
有效浓度
理
药理学机制
毒副作用
学
分子药理机制 （药物靶标）
临床应用
2. 药理学的主要研究内容
药物
药效学 药动学
机体
• 药效学 :
研究药物对机体有哪些效应特性, 这些效应是如何产生的, 即所谓作用机理。
• 药动学 :
研究机体如何对药物进行处置, 即药物在体内的吸收、分 布、生物转化、排泄的有关规律。
4.学习药理学的意义
• 是探索生命科学规律的一座桥梁； • 发现和研究新药的桥梁（指导新药开发）； • 是基础医学和临床医学之间的桥梁（指导合理用药）。
5. 药理学在新药研究中的意义
新药研究 (10-15年）
10000 •Discovery : lead compound (先导化合物）
•Development （药理学及安全性评价） 250 •临床前研究（preclinical research)
2. 实验药理学发展的大事记
1804 年 德国Sertürner从阿片中提取出吗啡,并证明有镇痛作用； 1819年 德国Magendi用青蛙证明士的宁作用于脊髓； 1856年 德国Bernald用青蛙证明筒箭毒碱作用于神经肌接头； 1832-1921年 德国Buchheim 和Schmiederg建立了实验药理学, 即用动物实验方法研究药物效应； 1909年 德国Ehrlich发现了胂凡纳明, 能治疗梅毒和锥虫病； 1935年 德国Domagk发现了第一个磺胺药（1939 年Nobel 医学 奖）； 1940年 英国Florey根据Fleming 1928的研究成果分离提取出了 青霉素。