抗菌药物种类与作用机制

对革兰阴性杆菌细胞壁PBP-3作用 强大，但对除铜绿假单胞菌外的假 单胞菌及不动杆菌作用差。对内酰 胺酶稳定 头孢美咗优于头孢西丁；
良好通透性；与PBP1、PBP2结合导 致细菌溶解；对质粒和染色体介导 的β -内酰胺酶稳定
与青霉素类的复合制剂对产β -内 酰胺酶（2a/2b/2c/2d/2e型）的细 菌有抑菌活性 应用于肠道感染，可抑制由质粒或 染色体介导β -内酰胺酶的细菌； 对不动杆菌作用强。 酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴 坦，几乎可作用于所有β -内酰胺 酶。 依靠离子的吸附作用，吸附在菌体 表面，造成膜的损伤；和细菌核糖 需氧革兰阴性杆菌具有较强的 体30S小亚基发生不可逆结合，抑 抗菌活性，对阳性球菌有一定 制mRNA的转录和蛋白质的合成，造 的活性 成遗传密码的错读，产生无意义的 蛋白质 大肠埃希菌，阳性球菌无作 用，且易迅速产生耐药，临床 少用 革兰阴性与阳性菌均有作用， 左边表内药物排序为活性强度 通过外膜孔蛋白和磷脂渗透进入细 菌细胞；作用于DNA旋转酶，干扰 排序 细菌DNA复制、修复和重组 对革兰阳性菌作用高于二代 4~8倍，对厌氧菌亦有作用
类
亚类 天然青霉素类
亚亚类
抗菌药物 抗菌药物 青霉素G、青霉素V 甲氧西林、奈夫西林 、苯唑西林、氯唑西 林、双氯西林、氟氯 西林 氨苄西林、阿莫西林
耐青霉素酶青霉素
青霉素类
氨基组青霉素 羧苄西林、替卡西林 广谱青霉素 羧基组青霉素 美洛西林、哌拉西林 、阿洛西林 头孢噻啶、头孢噻吩 、头孢氨苄、头孢唑 啉、头孢拉定、头孢 吡硫、头孢羟氨苄 头孢孟多、头孢呋辛 、头孢尼西、头孢雷 特、头孢克洛、头孢 丙烯、氯碳头孢 头孢噻肟、头孢曲松 、头孢唑肟、头孢哌 酮、头孢克肟、头孢 布坦、头孢地尼、头 孢泊肟 头孢匹罗、头孢噻利 、头孢吡肟、头孢吡 普 氨曲南、卡芦莫南、 格洛莫南、替吉莫南
与青霉素结合蛋白结合，抑制细菌 细胞壁合成，不同头孢菌素与不同 阳性球菌作用最弱，阴性杆菌 的青霉素结合蛋白相结合 作用最强。
两种菌作用效果相近
革兰阴性菌作用强，如脑膜炎 奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜 血杆菌、铜绿假单胞菌；对阳 性菌和厌氧菌无作用 对革兰阳性菌具有较好的活 性，对厌氧菌有高度抗菌活 性，对非发酵菌无效。 与三代头孢菌素特点相同，尤 其对产内酰胺酶革兰阴性菌作 用强大，对产酶的金葡菌有一 定作用 嗜麦芽窄食单胞菌、MRS、屎 肠球菌、某些脆弱类杆菌耐药
糖肽类 达托霉素 环脂肽类
全身感染治疗
磺胺类
肠道感染
磺胺甲基异恶唑、磺 胺嘧啶、磺胺甲氧吡 嗪 柳氮嘧啶银、磺胺二 甲氧嘧啶
磺胺类 局部感染 短效 中效 长效 磺胺米隆、磺胺醋酰 钠 土霉素、四环素 地美环素、美他环素 多西环素、米诺环素/ 替加环素 氯霉素、甲砜霉素 盐酸林可霉素、克林 霉素 林可酰胺类
β -内酰胺酶抑制 剂的复合制剂
Βιβλιοθήκη Baidu
舒巴坦
他唑巴坦
链霉菌发酵滤液提 取 氨基糖苷类 小单胞菌属发酵滤 液提取 半合成氨基糖苷类 一代
链霉素、卡那霉素、 妥布霉素、核糖霉素 、巴龙霉素、新霉素 庆大霉素、福提霉素 阿米卡星、奈替米星 地贝卡星 萘啶酸
二代 喹诺酮类 三代
常用药物
大环内酯类 新一代
环丙沙星、氧氟沙星 、罗美沙星、氟罗沙 星、培氟沙星、诺氟 沙星 司帕沙星、妥舒沙星 、左氧氟沙星、加替 沙星、格帕沙星、莫 西沙星 红霉素、柱晶白霉素 、麦迪霉素、乙酰螺 旋霉素 克拉霉素、罗红霉素 、地红霉素、氟红霉 素、阿奇霉素、罗地 霉素和美欧卡霉素 万古霉素、替考拉宁
阳性菌作用
可逆结合细菌核糖体50S大亚基的 23S单位，抑制细菌蛋白质合成和 肽链延伸；肺部浓度较血清浓度 除阳性菌外，对流感嗜血杆菌 高；新一代药物具有免疫调节功 、军团菌、支原体、衣原体具 能，能增强单核-巨噬细胞吞噬功 有强大抗菌租用 能 阳性球菌具有强大的抗菌活 性，MRS非常敏感 阳性菌作用 与细菌细胞壁肽聚糖合成的前提D丙氨酸-D-丙氨酸末端结合，阻断 肽聚糖合成从而阻止细胞壁合成 扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而 阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合 成，改变细胞质膜的性质；通过破 坏细菌的细胞膜，使其内容物外泄 达到杀菌的目的。 磺胺药的化学结构与PABA（对胺苯 甲酸）类似，能与PABA竞争二氢叶 酸合成酶，影响了二氢叶酸的合 成，因而使细菌生长和繁殖受到抑 制。
四环素类
氯霉素类
奎奴普丁-达福普汀
链阳菌素
恶烷酮类 硝基咪唑类
利奈唑胺 甲硝唑、替硝唑
抗菌药物 抗菌谱 革兰阳性/阴性球菌、厌氧菌 产青霉素酶的葡萄球菌
作用机制
青霉素敏感的细菌、大部分大 与青霉素结合蛋白结合，抑制细菌 肠埃希菌、奇异变形杆菌、流 细胞壁合成 感嗜血杆菌等阴性杆菌 产β -内酰胺酶肠杆菌科细菌 和假单胞菌，对克雷伯菌和肠 球菌无效，可协同氨基糖苷类 作用肠球菌 产β -内酰胺酶肠杆菌科细菌 和假单胞菌 阳性球菌作用最强，阴性杆菌 作用最弱。
磺胺药的化学结构与PABA（对胺苯 甲酸）类似，能与PABA竞争二氢叶 酸合成酶，影响了二氢叶酸的合 成，因而使细菌生长和繁殖受到抑 制。
广谱抗菌药物，对立克次体、 与细菌的30S核糖体亚单位结合， 支原体、螺旋体、阿米巴等敏 阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。 感，常作为衣原体、立克次体 感染治疗首选 作用细菌70S核糖体的50S亚基，使 肽链延长受阻而抑制蛋白合成 作用于革兰阳性球菌和白喉棒 与细菌50S核蛋白体亚基结合，抑 状杆菌、破伤风梭菌等阳杆菌 制蛋白质合成，并可干扰肽酰基的 。各种厌氧菌，尤其是对红霉 转移，阻止肽链的延长。 素耐药的脆弱类杆菌对该药敏 感。沙眼衣原体对本药敏感， 克林霉素是治疗肺部厌氧菌感 染、衣原体性传播性疾病的首 选药物 阳性菌有活性，部分革兰阴性 可与细菌70 s核糖体的50s亚基不 菌和厌氧菌也有抗菌活性 可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质 的合成。达福普汀与细菌核糖体结 合后引起核糖体构象改变，使喹努 普丁与细菌核糖体的亲和力提高。 与达福普汀和喹努普丁单独作用时 具有的抑菌作用相比，本剂的杀菌 性更能体现出药物的协同作用。 需氧的革兰阳性菌 细菌蛋白合成抑制剂 革兰阳性、阴性厌氧菌包括脆 硝基环被厌氧菌还原而阻断细菌 弱类杆菌具有良好的抗菌活性 DNA合成，组织DNA的转录、复制
脲基组青霉素
一代头孢
二代头孢 头孢菌素类 三代头孢
四代头孢 单环类
头霉烯类
头孢西丁、头孢替坦 、头孢美唑 拉氧头孢、氟氧头孢
拉氧头孢类
氧头孢烯类
其他β -内 酰胺类
碳青霉烯类
亚胺培南、美罗培南 、必阿培南、帕尼培 南、多利培南
其他β -内 酰胺类 克拉维酸 替卡西林-克拉维酸、 阿莫西林-克拉维酸 氨苄西林-舒巴坦、头 孢哌酮-舒巴坦 哌拉西林-他唑巴坦