不同糖皮质激素之间的区别
糖皮质激素作用机制及临床应用
前言
【皮质激素化学结构】
21
CH2OH C O
17
基本结构为类固醇(甾体，
20 18
Steroids)，即是由三个六元环与
一个五元环组成，四个环分别称 A,B,C,D环，共21个C原子，C3
R
11 1 2 3 10 9
12 13
C 14
8
D
16 15
上的酮基、C4-5的双键及C20的
碳基是保持生理活性的必需基因。 C17上有羟基，C11上有氧或羟
HD
1.0-2.0mg/kg.d 强的松/甲泼尼龙 疾病活动期
甲泼尼龙 病情危重
IVMP 7.5-30mg/kg.d
IVMP适用于：神经－精神狼疮、难治和危重的风湿性疾病、 肺出血、严重血液病、 心肌病变、血管炎、急性肾功能损害等
【用法与用量】
每日分次服 晨顿服； 隔日服；
正确使用可发挥疗效，滥用带来危害
•
严重感染或炎症（合用足量抗生素）
– 严重急性感染，伴毒血症； – 防止某些炎症后遗症。
• 自身免疫性疾病及过敏性疾病：
– – – – – – 风湿、类风湿性疾病 其他自身免疫性疾病 血清热 血管神经性水肿 过敏性鼻炎、支气管哮喘 过敏性休克等过敏性疾病
• 抗休克治疗：
感染中毒性休克（合用足量抗生素） ，及早、短时、 大剂量突击治疗； 过敏性休克为次选药，可与首选药肾上腺素合用； 心源性休克，须结合病因治疗； 低血容量性休克，补液补电解质等效果不佳时，合用 超大剂量皮质激素 •
Contents
1 2
肾上腺糖皮质激素的生理作用
肾上腺糖皮质激素的药理作用
肾上腺糖类药物使用禁忌症 糖皮质激素应用的不良反应及处理对策 糖皮质激素类药物临床应用的基本原则
糖皮质激素ppt课件
表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μ g） 药物 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 环索奈德 低剂量 200～500 200～400 100～250 80～160 中剂量 500～1000 400～800 250～500 160～320 高剂量 >1000～2000 >800～1600 >500～1000 >320～1280
生，抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生， 后遗症。
降低机体防御功能:可致感染扩散，阻碍创口愈合
17
2019 -
抗炎作用机制
1.抑制细胞和炎症介质形成： 糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合，
2019
使参与炎症的一些基本转录增加或减少，包括
（1）抑制细胞因子；
-
（2）抑制炎症介质；
（3）抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶（NOS）。
虑早期应用glucocorticoid，以减轻症状及防止后遗
症的发生。
35
（三）自身免疫性疾病和过敏性疾病
自身免疫性疾病：如风湿热，风湿和类风湿性关节炎，
全身性红斑狼疮，结节性动脉周围炎，肾病综合症，以及异
体器官移植等是主要药物，抑制免疫反应有助于缓解症状 过敏性疾病：荨麻疹，枯草热，血清病等可作辅助治疗
31
2019 -
表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
作用强度 弱效 药物名称 醋酸氢化可的松 醋酸甲泼尼龙 醋酸泼尼松龙 醋酸地塞米松 常用浓度(%) 1.0 0.25 0.5 0.05
2019
丁酸氯倍他松
中效 曲安奈德 丁酸氢化可的松 醋酸氟氢可的松
0.05
0.025～0.1 1.0 0.025
(2)抑制淋巴细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合
糖皮质激素类药物应用基础
六、退热作用
抑制体温中枢 对致热源的反应
体温下降
稳定溶酶体膜，减少 内源性致热源的释放
七、对血液成分的影响
刺激骨髓造血功能，红细胞及血红蛋白含量增多 大剂量升高血小板及纤维蛋白原浓度，凝血时间缩短 糖皮质 激素 中性粒细胞数目增多，但抑制其游走、消化、吞噬等功能 减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目
药物 氢化可的松 可的松
免疫抑制作用强度 1 0
抗炎作用强度 1 0.8
泼尼松
泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松
0
0.6 11.0 2.2
3.5
4.0 5.0 25
一、抗炎作用
作用强大，能抑制感染性ห้องสมุดไป่ตู้非感染性（过敏性、机械性、化学性）炎症。 炎症后期 炎症早期 抑制毛细血管和纤维母细胞的增 减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸 生。 润及吞噬反应。 延缓肉芽组织生成，防止黏连及 改善红、肿、热、痛等症状。 疤痕形成。
短 效
氢化可的 松 可的松
1.00
0.01
1.0
0.8
1.0
0.8
1.0
0.8
20.0
25.0
90
30
8～12
8～12
泼尼松
0.05
2.20 11.90 1.90 7.10 5.40
0.8
0.8 0.5 0 0 0
3.5
4.0 5.0 5.0 20.0～30.0 20.0～30.0
3.5
4.0 5.0 5.0 30.0 25.0～35.0
黔西南州人医院 代艳
肾上腺与肾上腺皮质激素
糖皮质激素治疗ARDS是否应常规应用
糖皮质激素治疗ARDS是否应常规应用尽管近年来在急性呼吸窘迫综合征（ARDS）的治疗和管理方面取得了诸多进展，但至今仍然没有验证有效的药物适用于各种病因引起的ARDS。
糖皮质激素具有强大的抗炎、抗免疫、抗休克和抗纤维化等多种作用，在ARDS临床治疗中应用广泛，其能否降低ARDS患者的病死率、改善患者预后至今仍存争议。
一、ARDS的病理生理从病理生理角度出发，ARDS发病第1周往往是疾病的渗出期，其本质是弥漫性炎症性损伤，直接或间接因素损伤远端肺泡结构和相关微血管系统；固有肺泡巨噬细胞激活，大量促炎介质和趋化因子的释放，促进了中性粒细胞和单核细胞的聚积。
活化的中性粒细胞通过释放毒性介质进一步造成损伤，导致屏障功能的丧失，间质和肺泡内的水肿、血管内凝血致血小板聚集和微血栓形成。
随着病情进展，进入增殖期（第2周），表现为持续的炎症伴胶原沉积、纤维增生。
这一时期的特点是成纤维细胞的短暂扩张和临时基质形成，气道祖细胞和Ⅱ型肺泡上皮细胞（AECⅡ）增殖，分化为Ⅰ型肺泡上皮细胞（AECⅠ）。
病变持续进展，进入纤维化期，该期与需要机械通气密切相关，广泛的基底膜损伤和再上皮化不足或延迟导致间质和肺泡内纤维化的发展。
通常我们将渗出期称为早期，增殖期和纤维化期称为中晚期。
针对ARDS 的不同病理生理分期, 需要采取不同的治疗方式。
在早期, 药物治疗主要是减少渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应, 皮质类固醇、他汀类药物和神经肌肉阻断剂通过减少促炎反应,在ARDS的这一阶段发挥作用。
如果患者伴有心肺损伤, 吸入性肺血管扩张剂也能够减少血管收缩和改善右心功能。
在中晚期, 药物治疗的目的是抑制成纤维细胞增殖、延缓肉芽组织生成, 防止粘连和瘢痕形成。
二、糖皮质激素的抗炎作用糖皮质激素分为内源性和外源性。
内源性糖皮质激素是由自身的肾上腺皮质束状带细胞合成和分泌，包括可的松和氢化可的松，氢化可的松需要在肾脏转化为可的松才能发挥作用。
糖皮质激素的合理使用
（二）免疫抑制作用
•
•
•
五、临床应用原则
• （三）重视疾病的综合治疗。 在许多情况下，糖皮质激素治疗仅是疾病综合治疗的一部 分，应结合病人实际情况，联合应用其他治疗手段，如严 重感染病人，在积极有效的抗感染治疗和各种支持治疗的 前提下，为缓解症状，确实需要的可使用糖皮质激素。 • （四）监测糖皮质激素的不良反应。 糖皮质激素的不良反应与用药品种、剂量、疗程、剂型及 用法等明显相关，在使用中应密切监测不良反应，如感染 、代谢紊乱（水电解质、血糖、血脂）、体重增加、出血 倾向、血压异常、骨质疏松、股骨头坏死等，小儿应监测 生长和发育情况。
20.0
30.0 20.0 30.0
～
30.0
100 ～
300 100 ～ 300
长效
倍他米松 5.40 0
～ 25.0 35.0
0.60
36～54
注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量 以氢化可的松为标准计
五、临床应用原则
• 糖皮质激素治疗性应用的基本原则 糖皮质激素在临床广泛使用，主要用于抗炎、抗毒、抗休 克和免疫抑制，其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激 素要非常谨慎。正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效 、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以 下两方面：一是治疗适应证掌握是否准确；二是品种及给 药方案选用是否正确、合理。
甲强龙(糖皮质激素之间的区别)
激素治疗的原则－禁忌症
绝对 既往病史中或已知有
对激素治疗严重过敏 反应 全身性霉菌感染
相对 糖尿病 不能控制的高血压 结核 银屑病 精神病史
激素长期治疗副作用
Cushing's： 形态学疾患
糖尿病 高血压 高血脂 骨质疏松症
水/钠潴留 男性化 严重CNS疾患
肌无力 伤口愈合能力减弱 皮肤变薄 血管变脆 骨质疏松
遏抑治疗的基本原则
GCS：当其他治疗无反应时使用 GCS：应选用生物半衰期短的制剂 GCS：应使用钠潴留作用最小的制剂 GCS：应使用HPA轴抑制作用最小的制剂 GCS：应使用最小有效剂量和最短的可能治疗
时间
甲泼尼龙遏抑治疗基本原则
<20
血脑屏障穿透时间(小时)
0.5-6
对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作 弱
用 (即感染的发生机会 )
出血副作用
少
冲击治疗
可以
盐的形式
琥珀酸钠盐
包装
双室瓶
地塞米松 C9 位引进-F C16位引进 –CH3 200 36~72 60~480
25 710 0 2.75 180 24-72 强
多 不行 磷酸盐
60
50
40
30
20
10
0
0.1
1
10
100
1000 10,000
浓度(ng/mL)
哮喘患者有丝分裂原诱导的PBMCs母细胞化对甲泼 尼龙和强的松龙的剂量反应关系
强的松龙n=40，甲泼尼龙n=39
Immunopharmacology 40(1998): 57-66
甲泼尼龙对比去炎松
MARTINDALE 厌食，体重减轻，脸红，抑郁和肌弱的报道与去炎松的 特别结构有关
不同糖皮质激素之间的区别
通过人工合成的方法获得，如泼尼松 、甲泼尼龙等，具有与天然糖皮质激 素相似的药理作用，但可能存在较大 的副作用。
短效、中效与长效糖皮质激素
短效糖皮质激素
如氢化可的松，作用时间较短， 通常在几小时内失效，适用于急 性疾病的短期治疗。
中效糖皮质激素
如泼尼松、甲泼尼龙等，作用时 间适中，通常在数天至数周内失 效，适用于慢性疾病的治疗。
用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节 炎等自身免疫性疾病，也可用于哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的长期治疗。
不同糖皮质激素的副作用
01
02
03
04
氢化可的松
长期使用可能导致肾上腺功能 抑制、骨质疏松、消化性溃疡
等。
强的松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、消化性溃
疡等。
地塞米松
长期使用可能导致体重增加、 糖尿病、骨质疏松、高血压等
长效糖皮质激素
如地塞米松等，作用时间较长， 通常在数周至数月内失效，适用 于长期治疗和控制疾病。
局部用糖皮质激素与全身用糖皮质激素
局部用糖皮质激素
主要作用于局部皮肤、关节等部位，如乳膏、喷雾剂等，能够减少炎症和过敏反应，缓解局部症状。
全身用糖皮质激素
通过口服或注射方式进入体内，作用于全身各个器官和组织，能够控制全身性疾病，如系统性红斑狼 疮、肾病综合征等。
糖皮质激素在人体内发挥着重要的生 理功能，如抗炎、抗毒、抗休克等。
糖皮质激素的生理作用
维持血糖稳定
糖皮质激素能够促进肝糖原的合成，抑制糖异生，从而维持血糖 的稳定。
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等症状，对于感染、 过敏等炎症性疾病有较好的治疗效果。
甲泼尼龙与氢化泼尼松优势比较
甲泼尼龙与氢化泼尼松区别甲泼尼龙1、独特的化学结构，快速高效1）在氢化泼尼松的分子结构基础上C6位上引入CH3（甲基），迅速起效，活性增加C9位未氟化C11位羟基化,安全性高。
2）增加药物亲脂性3）体内快速吸收4）有效治疗药物浓度高5）与受体亲和力强2、唯一适用于冲击治疗的激素类药物。
权威国际指南指定用药1）是中华医学会呼吸病学会哮喘学组《哮喘防治指南》推荐用药2）全球慢性阻塞性肺病组织防治创议（GOLD）指定用药。
3）中华医学会呼吸病学会慢性阻塞性肺疾病病组《慢阻肺诊治指南》指定用激素；4）欧洲神经肿瘤协会（EANO）指出甲泼尼龙支血管性中枢系统水肿的第一选择。
3、激素类药物，临床必用，使用普遍，甲泼尼龙是临床认可度最高的糖皮质激素。
4、原研辉瑞甲强龙学术带动，尤米乐即为国产的甲强龙。
5、天津金耀集团为全国激素类产品生产的老大，占到80%以上的份额，百强的前十强，质量可靠。
6、安全性与疗效不亚于进口甲强龙，可适合冲击疗法使用，副作用小。
1) 激素受体结合速率高于其他激素类5~10倍2）起效时间快于各类激素药物约1.5~2倍3）水溶性强，达到血浆高浓度，以快速控制症状4）HPA抑制作用弱5）生物半衰期短，无药物蓄积6) 盐皮质激素作用弱，安全性好氢化泼尼松1、本品应用于临床用药时不溶于水。
需要制成稀乙醇溶液（50%）后，可稀释后用于静脉滴注，相当于和50度的酒精配合在一起应用，用药后常见患者出现面色潮红，全身潮红或发热现象。
半衰期（t1/2）为2-3小时。
2、和甲泼尼龙相比较两者均属于中效激素。
吸入性糖皮质激素请勿谈“激素”色变
吸入性糖皮质激素请勿谈“激素”色变作者：周艳卿张华来源：《家庭医学》2024年第08期糖皮質激素是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用。
同时，也是目前临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。
含糖皮质激素的复方吸入制剂常用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（以下简称慢阻肺）患者的长期治疗中。
但是，一些患者听到需要长期使用激素治疗，就担心出现“水牛背”“满月脸”，以及骨质疏松、消化道溃疡等不良反应，心理负担比较大，用药依从性往往不高，从而影响治疗效果。
其实，这些为很多人所熟知的糖皮质激素不良反应，通常是在长期、大剂量通过口服或静脉注射途径全身应用时才会出现。
吸入性糖皮质激素局部作用于肺部，和全身应用存在较大区别，一般不会出现不良反应。
吸人性糖皮质激素（ICS）通过雾化装置将糖皮质激素分散成一定大小的雾滴或微粒，经呼吸道到达肺部后发挥治疗作用。
吸人性糖皮质激素直接作用于气道和肺组织，具有减少多种炎性细胞浸润、降低炎症因子表达、抑制气道黏液高分泌、降低气道高反应性、减轻气道痉挛的作用，可以改善肺功能，避免或减少疾病的急性加重，提高患者的生活质量，是治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病的有效抗炎药物。
目前临床常用的吸人性糖皮质激素主要有布地奈德、倍氯米松、氟替卡松等。
可形成单独的制剂，如吸人用布地奈德混悬液（普米克）、丙酸氟替卡松吸入气雾剂（辅舒酮）；也可联合支气管扩张剂形成复方制剂，如布地奈德福莫特罗粉吸人剂（信必可都保）、沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭）、布地格福吸入气雾剂（倍择瑞）、氟替美维吸入粉雾剂（全再乐）等。
与糖皮质激素或支气管扩张剂的单方制剂相比，复方制剂在改善肺功能和临床症状、提高患者生活质量及降低急性加重风险方面效果更佳。
这与糖皮质激素增强炎症细胞对支气管扩张剂作用受体的敏感性有关。
糖皮质激素引起不良反应的严重程度与使用的药物剂量、药物吸收、用药时间、用药方法等因素密切相关。
肾上腺素、去甲肾上腺素、糖皮质激素MicrosoftWord文档
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别？肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素.属于胺类。
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为：A 或 E）是肾上腺髓质的主要激素.其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素.然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用.使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激（例如兴奋.恐惧.紧张等）分泌出这种化学物质.能让人呼吸加快（提供大量氧气）.心跳与血液流动加速.瞳孔放大.为身体活动提供更多能量.使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体.由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升.心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩.是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏.对血管血压的影响.扩张支气管.对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素.属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用.抗免疫作用.抗内毒素作用.抗休克作用.退热作用.提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别？肾上腺素是心率加快.血管扩张.去甲肾上腺素使血压增高.血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同.去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化.成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些？用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救.也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程：易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏.故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢.作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速.作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效.但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢.经肾排泄.故作用短暂。
糖皮质激素作用机制及临床应用
正常人体内主要为皮质醇(cortisol 考的索), 又称氢化可的 松 (hydrocortisone) 健康成人每天分泌量为15~25 mg 合成和分泌主要受垂体分泌的促肾上腺皮质激素
(adrenocorticotropic hormone, ACTH)调节
第十一页，编辑于星期日：二十一点 八分。
肾上腺糖皮质激素的生理作用
生理剂量肾上腺糖皮质激素维持生命, 影响糖、蛋白质、
脂肪、水、电解质等物质代谢过程及多种组织器官的功能
• 糖代谢--机体调节糖代谢的重要激素之一
升高血糖的机制：（开源、节流）
抑制外周组织对葡萄糖的利用
增加肝脏葡萄糖异生作用，提供糖异生所需底物 促进肝糖原合成，增加肝糖原和肌糖原含量
前言：• 肾上腺皮质激素来源
• 肾上腺皮质激素分类
第一页，编辑于星期日：二十一点 八分。
前言
肾上腺皮质激素来源
• 天然的肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones) 肾上腺皮质细胞利用血中胆固醇合成C21甾体
属于类固醇激素(甾体激素)
• 作为药物,人工合成的肾上腺皮质激素,分为两类:
低血容量性休克，补液补电解质等效果不佳时，合用 超大剂量皮质激素
• 血液病（血液科常用药）
急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等
• 局部应用
– 皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等
– 眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
第二十三页，编辑于星期日：二十一点 八分。
【用法与用量】
LD0.2-0.5 mg/kg.d 强的松/甲泼尼龙 维持/替代治疗
激素使用共识
肾上腺糖皮质激素的药理作用
抗炎作用--药理剂量
对炎症过程的各个阶段几乎均有作用
抑制感染性和非感染性炎性反应 对抗物理、化学、生理、免疫所致炎性反应 减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和
炎症细胞浸润 减轻和防止炎症后期的纤维化、粘连及瘢痕
形成
免疫抑制作用——T细胞
起始足量：成人口服剂量常用1mg/kg泼尼松（龙）（最大 剂量不超过80mg/d)或甲泼尼龙0.8mg/kg/d，口服8周，必 要时延长到12周
缓慢减量：足量治疗后每2周减原用量的10％ 长期维持：当减至20mg/d时症状易反复，应更加缓慢减量
最后以最小有效剂量（10mg/d）维持剂量，再服半年至一 年。
糖皮质激素的作用
☺ 糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不 同而异
☺ 生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响 物质代谢过程
☺ 超生理剂量的糖皮质激素尚有抗炎、免疫 抑制等药理作用
肾上腺糖皮质激素的生理作用
生理剂量肾上腺糖皮质激素维持生命, 影响糖、蛋白质、 脂肪、水、电解质等物质代谢过程及多种组织器官的功能
C11位羟基化
- 才具有抗炎作用 - 若为酮基则需在肝脏内转化 - 肝功能不全时则不能转化
无需经肝脏转化直接起效
3
O
O
11
CH3
9
19
6
泼尼松
21 CH2OH
20 C=O
CH3
OH
17 16
C1=C2双键结构
- 糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用
加强抗炎活性
3
O
H O 11
CH3
9
19
6
CH3
3
阿司匹林、氯吡格雷、西洛他唑有何不同
肺功能 、降低 发生早期 肺萎陷 的几率 、防治病 情继续 恶化等
作 用。与 口服 型糖 皮质 激素类
服下 ，或每 日静脉 注射 ０５ ． —１ 克的维生素 Ｃ注射液 。
药物相 比 ，雾化吸入 型糖 皮质 激素类 药物的用量很 少 ，因此 副作用也 非常小 。雾化 吸入型
疗。 又经过 半个月的治疗 ， 女 程 士的病 情有了很大的好转。
管痉挛 的情况。脑血 管痉挛可 加重 患者头痛和意 识 障碍的症状 ， 可使其 中枢 神经系统 受到更 大 并 的损害。 因此 ， 网膜下腔 出血患者 必须 积极 防 蛛
３ ２
，广 Ｉ 告信息 印度红丸—— 让 男 － 人威 武雄壮 咨询 电话 ：０－０－２７ ４０００６１
气短等症状 。多年来 ， 坚持进 她
行 药物治疗 ，病情 已经有所减 轻， 但总体疗效 尚不十 分理想 。
笔者建议她在 原来所 用药物 的 基 础 上 加 用 维 生 素 Ｃ进 行 治
还 可 明 显地 增 强抗 炎 的效 果 。
用维生素 Ｃ治疗 慢阻肺 的方法 是 ： 日服 ０５～１克 ， ３次 每 ． 分
４ 使 用 糖 皮 质 激 素 类 药 ． 物 治 疗 急 性 加 重 期 慢 阻肺 李先生今年 ５ ６岁 ， 患慢 阻 肺 已经两年 了。今年 秋季 天气 转 冷时 ， 的病 情突然 加重 了。 他
笔 者建议他使 用布地 奈德气 雾
不同糖皮质激素之间的区别-药剂科
02
CATALOGUE
不同糖皮质激素的特性比较
药效强度的比较
强的松
属于中效糖皮质激素，药 效强度适中，常用于抗炎 、抗过敏等治疗。
氢化可的松
属于短效糖皮质激素，药 效强度较弱，常用于急性 炎症的治疗。
地塞米松
属于长效糖皮质激素，药 效强度较强，常用于严重 炎症、感染等治疗。
不同糖皮质激素的作用机制也有所不 同，如地塞米松能够抑制炎症因子的 合成和释放，而泼尼松则能够抑制免 疫细胞的活化和增殖。
药动学上的区别
不同糖皮质激素在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程也存 在差异。
如地塞米松在肝脏代谢后由肾脏排泄，而泼尼松则在肝脏代 谢后由肾脏和肠道排泄。
临床应用上的区别
根据不同疾病的特点和需要，医生会选择不同的糖皮质激 素进行治疗。
作用持续时间的比较
强的松
作用持续时间适中，一般可持续 12-36小时。
氢化可的松
作用持续时间较短，一般可持续 8-12小时。
地塞米松
作用持续时间较长，一般可持续 36-72小时。
药物代谢和排泄的比较
强的松
地塞米松
在肝脏代谢，通过肾脏排泄，排泄速 度适中。
在肝脏代谢，通过肾脏排泄，排泄速 度较慢。
免疫抑制治疗
选用具有较强免疫抑制作用的糖皮质激素，如地塞米松。
抗炎、抗过敏治疗
选用抗炎、抗过敏作用较强的糖皮质激素，如泼尼松。
THANKS
感谢观看
短效糖皮质激素起效快，作用时间短，适用于急性疾病或需要短期用药的情况。
常见的短效糖皮质激素包括氢化可的松、可的松等，主要用于抗炎、抗过敏、抗休 克等治疗。
肾上腺素、去甲肾上腺素、糖皮质激素Microsoft Word 文档
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别？肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素，属于胺类。
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为：A 或E）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等）分泌出这种化学物质，能让人呼吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体，由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升，心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏，对血管血压的影响，扩张支气管，对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素，属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用，抗免疫作用，抗内毒素作用，抗休克作用，退热作用，提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别？肾上腺素是心率加快，血管扩张，去甲肾上腺素使血压增高，血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同，去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化，成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些？用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病（如支气管哮喘、荨麻疹）的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程：易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏，故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速，作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢，经肾排泄，故作用短暂。
句口诀搞定糖皮质激素
2016-10-13 20:17 来源：丁香园作者：天边一棵草、菜菜字体大小-|+糖皮质激素（GC）的作用广泛而复杂，且随剂量在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常物质代谢。
糖皮质激素的分类依据主要是根据它们在体内作用时间的长短来划分：短效约为 8~12 h，中效约为 18~36 h，长效为 36~54 h。
而各类的代表药物，笔者为大家总结了一句口诀来帮助记忆：可的、泼尼、长米松，中效冲击甲强龙。
短效糖皮质激素：大部分与「可的」有关，如可的松、氢化可的松。
中效糖皮质激素：多带「泼尼」二字，如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。
而中效常用药物甲强龙是唯一可应用于冲击疗法的药物，对此后文还会介绍。
长效糖皮质激素：所谓「长米松」，其实就是长效药物多含「米松」的名称，如地塞米松、倍他米松。
但三者的区别不仅仅只限于作用时间，主要还在以下几方面存在差异：1. 生物效能不同升糖作用：糖皮质激素能促进糖原异生；减慢葡萄糖分解并减少机体组织对葡萄糖的利用，以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。
但需要注意作为机体调节糖代谢的重要激素之一，其应用过多时可能出现类固醇性糖尿病。
抗炎作用：糖皮质激素有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
对于升糖和抗炎作用，长效糖皮质激素的相对效能最强，中效次之，而短效最弱。
但须注意，糖皮质激素感染治疗、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能。
因此必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散和原有病情恶化。
2. 对水电解质代谢作用糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用：潴钠排钾，并通过增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素而利尿。
从长效到短效，三者的盐皮质激素活性越来越强：短效最强，中效次之，长效最弱。
3. 对 HPA 轴的负反馈作用对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴（HPA 轴）的负反馈影响：短效 GC< 中效 GC< 长效 GC。
4. 免疫抑制方面长效与中效均有较强的免疫抑制作用，临床上免疫移植治疗中效激素更常用，因其半衰期短些。
氢化泼尼松科室会知识讲解
内源性
外源性
糖皮质激素都一样吗？
蛋白结合
盐皮质激素性质
糖皮质激素性质 需肝脏转化 生物学强度
HO
11
19 CH3
9
21 CH2OH
20 C=O
CH3
OH
17 16
3
O
6
跨膜能力
代谢转化速度 致糖尿病效应 作用部位效应 排泄速度
常见糖皮质激素结构比较
HO
11
19
CH3
9
3
O
6
氢化可的松
HO
11
19
抗休克 抗毒 抗过敏
药物治疗的相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
激素名称
泼尼松
中 效
氢化泼尼松
甲泼尼龙
抗炎活性 中等 (4) 中等 (4) 中等 (5)
长 地塞米松 强效(20-30) 效 倍他米松 强效(25-30)
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
起
头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢
双
氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛
硫
伦 样
硝咪唑类
甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑、奥硝唑、塞克硝咗
反
应 其它抗菌药物 呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素
不
头霉素
头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢
引 起
（不含甲硫四氮唑基团）
克肟、头孢西丁
氢化泼尼松的科室应用
HPA轴抑制作用 较弱 可长期使用 较弱 可长期使用 较弱 可长期使用 最强 不能长期使用 最强 不能长期使用
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糖皮质激素类药物注射剂的分类
• 溶液型注射剂
– 无色澄清液体，可静脉或肌内注射 – 起效迅速
• 混悬型注射剂
– 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸 可的松。 – 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注 射。 – 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
• 注射用无菌粉末
– 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
泼尼松龙
甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
2-4
2-3 3-6 3-6
18 - 36
18 - 36 36 - 54 36 - 54
1.25 - 1.50
1.25 - 1.50 2.75 3.25
长效
糖皮质激素蛋白结合作用
皮质激素 可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 倍他米松 激素结合蛋白 白蛋白
与糖皮质激素受体亲和作用
抗炎作用 生物半衰期
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
泼尼松龙 泼尼松
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加 药代动力学特征改变 代谢降低 血浆半衰期延长
抗炎作用增强
作用时间延长
泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)
组织穿透性 生物半衰期 加强 延长
作用时间延长
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称 可的松 氢化可的松 泼尼松 抗炎强度 0.8 1 4 水钠潴留强度 0.8 1 0.8 等效剂量(mg) 25 20 5 短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松龙 甲泼尼龙
– 作用完全相同，可等剂量交换使用
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用 盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期 水钠潴留
化 学 结 构 变 化
甲泼尼龙
（甲强龙）
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
脂溶性增加
代谢降低
蛋白结合降低游离增加 抗炎作用增强 作用时间延长
分布体积更大 药代动力学特征改变 组织穿透性 生物半衰期 更好 延长
可的松 可的松
CH2OH
内源性 糖皮质激素
O
O= CH3
CH3 C
O OH
氢化可的松 氢化可的松
可的松C11位羟化
CH2OH OH CH3 CH3 C O OH
糖皮质激素活性
O
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些？ • 其中具有生理活性的是？
• 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
药品名称 醋酸可的松 醋酸氢化可的松 氢化可的松 氢化可的松琥珀酸钠 琥珀酸钠 醋酸酯 醋酸酯
剂型 片剂 片剂 片剂
剂型 注射液 注射液 注射液 注射用
性状 乳白色微细颗粒混悬液 乳白色微细颗粒混悬液 无色澄清液体， 白色疏松块状物 灭菌混悬液 灭菌混悬液 灭菌稀乙醇溶液 无菌冻干品
地塞米松和倍他米松
有效性
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍 ＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
安全性
长效激素，生物半衰期最长 大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最 强 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 肝功能不全
抗炎治疗指数高 等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
注射剂相关其它问题：体外配伍
注射剂相关其它问题：混悬剂
• 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液 混合输注 • 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和 操作 • 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松 – 头孢孟多 – 头孢唑林 – 头孢西丁 – 甲基多巴 – 拉氧头孢 – 新生霉素 – 异丙嗪 • 氢化可的松磷酸钠 – 沙格司亭 – 多沙普仑 – 米托蒽醌 • 氢化可的松琥珀酸钠 – 5%葡萄糖+乳酸林 格注射液 – 5%葡萄糖+林格注 射液
关联与差异 • • • •
泼尼松龙（强的松龙）
其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 泼尼松（强的松） 两者之间的关系？ 在代谢中相互转化 发生代谢转换的部位是？
肝脏
• 药代动力学： – 代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。 • 药效学：
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
起效快 药效平稳
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
有效性
＞＞氢化可的松 x 4倍
可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松 5mg﹕20mg
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
可长期使用 泼尼松龙 ∨ 泼尼松 ×
90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 70 70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素 竞争结合，饱和后与白蛋白结合） <1 <1 74 64
地塞米松
<1
77
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
疾病特点
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生 急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况 中枢神经系统抑制 肝功能不全
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用 盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期
水钠潴留
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
地塞米松
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
C1,2位双键
脂溶性 增加
抗炎活性 增加 受体亲和力 增加
代谢降低 分布体积变大
蛋白结合降低游离增加 抗炎作用增强
全身用糖皮质激素常用药物
• 内源性 • 外源性 – 可的松 Cortisone – 泼尼松 Prednisone – 泼尼松龙 Prednisolone – 氢化可的松 Hydrocortisone – 甲泼尼龙 Methylprednisolone – 倍他米松 Betamethasone – 地塞米松 Dexamethasone
CH2OH O C O OH
外 源 性 糖 皮 质 激 素
CH2OH OH CH3 CH3 C O OH
=
O
C1=C2双键结构 糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性 0.8
O
甲泼尼龙（甲强龙） 甲泼尼龙（甲强龙）
双键 C1 = C2 C 11羟基 CH2OH OH CH3 CH3 C
地塞米松 地塞米松 or or 倍他米松 倍他米松
可安全使用
总
结
• 中效激素 –用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
• 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用 于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙 适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
• 长效激素 –生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
氢化可的松
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学 – 吸收差异 • 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用 量小于可的松， – 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者 • 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分 – 急性或严重应激状态下： • 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用 • 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑 制作用
C9氟代
双键 C1 = C2
OH CH3 CH2OH CH3 C O OH CH3
无需肝脏代谢活化
O OH
C16甲基
O C 6甲基 取代
CH3
亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加 糖皮质活性 盐皮质活性
20 0
药理学作用改变 盐皮质激素作用没有增强 略有下降
水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍
肝功能不全是否适用
甲泼尼龙(甲强龙)
有效性
＞＞氢化可的松 x 5倍 ＞泼尼松龙 x 1.25倍
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
可长期使用 可安全使用 肝功能不全
– 药物的性质(溶解度，稳定性) – 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
– 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超 过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生 (乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度 达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所 以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应 充分稀释。可静点，不能静注。
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h ) 地塞米松 倍他米松
4 5
20-30 25-30
0.8 0.5
0 0
5 4