药物化学试卷

五
1维生素、
Vitamina,是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然需要有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取，维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成成分，但不能缺少，如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。
2前药
Prodrug,药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在生物体内或人体内又转化成原来的药物而发挥药效时，则称原来的母体药物，修饰后的药得到的化合物为前体药物，简称前药。
4、在睾酮的17位引入乙炔基可得到______，在雌二醇的17位乙炔基可得到______。
5、levofloxacin中文名字为_____属于______类的抗菌药物。
6、我国科学家发现的天然抗疟药物是_______。
7、盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出______沉淀，加热后产生_____和_____，加盐酸酸化析出____沉淀。
（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
5.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
答：青霉素结构中2为有羧基具有酸性（pKa2.65~2.70），不溶于水，可溶于有机溶剂，临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠（Benripenicilln Sodium）青霉素钾（Benripenicilln Potassium）。青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末。
3、冬眠灵哪种药物的商品名（）
A、苯巴比妥B、地西泮C、盐酸氯丙嗪D、苯妥英钠
4、环磷酰胺是哪一类抗肿瘤药物（）
A、金属络合物B、生物碱C、抗生素D、抗代谢物E、烷化剂
5、硫巴比妥属于哪一类巴比妥类药物（）
A、超长效类（8小时）B、长效类（6~8小时）C、中效类（4~6小时）D、短效类（）E、超短效类
15、盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠试液反应后，再与碱性β萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）
A、芳胺的氧化B、苯环上的亚硝化C、芳伯胺基的反应D、生成二乙胺基乙醇
16、用于利尿降压的药物是（）
A、甲氨酚酯B、硝苯地平C、氢氯噻嗪D、新伐他汀
17、非甾体抗炎药物的作用（）
Aቤተ መጻሕፍቲ ባይዱβ-内酰胺酶抑制剂B、花生四烯酸环氧化酶抑制剂C、二氢叶酸还原酶抑制剂D、磷酸二酯酶抑制剂
合成解痉药分为半合成解痉药和全合成解痉药。
（1）半合成解痉药
如溴甲阿托品（胃疡平），甲溴东莨菪碱，丁溴东莨菪碱等药物胃肠道平滑肌解痉作用增强。用作解痉药，治疗胃肠道痉挛、胆绞痛等。
（2）全合成解痉药
2，局麻药构效关系
1.亲脂性部分（1）是局麻药的必需部分，它可以是芳环或杂环，但以苯环作用最强。苯环上引入给电子基（）将增强局麻作用。氨基芳酸酯类的苯环上若存在其他取代基，（如：时）可增加位阻效应而延缓酯基水解，增强活性延长作用时间。若氨基被烷基取代，增加活性的同时也增加了毒性。当苯环对位以烷氧基取代时，局麻作用随烷氧基的相对分子质量的增加而增强。（1）与（2）结构片断引入-CH2-、-O-等基团时，因共轭体系被破坏而失效。
3抗生素
Antiboticos,抗生素是某些微生物的次级代谢产物或化学合成的类似物，它们在低浓度下可对一些病原微生物具有抑制和灭杀作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
六、简单回答下列问题
1，举出几种临床常用的解痉药。
答：用于临床的解痉药分为：颠茄生物碱类和合成的解痉药。
从茄科植物颠茄、莨菪等分离出的颠茄生物碱（莨菪生物碱）用于临床的有阿托品（Atropine,(±)莨菪碱）、（—）—东莨菪碱（（—）—Scopolamine）、山莨菪碱（Anisodamine）和樟柳碱（Ansodine）。
8、巴比妥酸无催眠作用，当______位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
9、药物中杂质主要来源有：_____和_____
10、吗啡结构中B、C环呈_____，_____环呈顺式，环D为______构象，环___呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
11、托品结构中有_____个手性碳原子，分别在________，但由于_____无旋光性。
A、可激动β受体B、饱和水溶液呈弱碱性C、含邻苯二酚结构（儿茶酚结构），易氧化变质D、以R型为活性体，具有旋光性E、直接受单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
10、下列与扑热息痛叙述不符的是（）
A、为白色结晶或粉末B、易氧化C、盐酸水解后有重氮化偶合反应D、在酸性或碱性条件下易水解对氨基酚E、易溶于氯仿
18、设计吲哚美辛的化学结构是依据于（）
A、5-羟色胺B、组胺C、组氨酸D、赖氨酸
四
1、青霉素G制成粉针剂的原因是_____。
2、卡托普利为ACE抑制剂的代表，由于该分子存在_____具有皮疹和味觉消失的副作用。
3、临床上使用的麻黄碱构型为______，伪麻黄碱的构型为______，两者为______。
⑤4位常为取代苯环，且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。
⑥具有手性中心时（3,5位的酯基不同），选择性增强，其S型对映体活性较强，临床大多用外消旋。
7．乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？（5分）
答：（1）在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。
12、东莨菪碱是由东莨菪醇与________所成的酯，东莨菪醇与托品不同处在于6、7位间有一个_____。
13、H1受体拮抗剂临床用作_____。
14、_______是我国现行药品质量标准的最高法规。
15、 受体阻滞剂中苯乙醇胺类以______构型活性较高。
16、咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为______反应。
11、用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是（）
A、丙咪嗪B、多潘立酮C、雷尼替丁D、西咪替丁
12、以下属于静脉麻醉的是（）
A、羟丁酸钠B、布比卡因C、乙醚D、恩氯烷
13、临床使用的阿托品是（）
A、左旋体B、外消旋体C、内消旋体D、右消旋体
14、在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）
A、马普替林B、氯普噻吨C、地西泮D、氯丙嗪
2连接部分（2）（3）：羰基部分与局麻作用持效时间及作用强度有关。当羰基部分为酮、酰胺、硫代酯或酯时，持效时间为：酮>酰胺>硫代酯>酯；其麻醉强度为：硫代酯>酯>酮>酰胺。烷基部分以2~3个C为好。
3.亲水部分（4）大多为叔胺，易成可溶性盐。氮原子上的取代基以碳原子总和为3~5时作用最强，但3个碳原子以上的刺激性增大，氨基部分也可为脂环氨，其中以哌啶作用最强。
3，青霉素与头孢菌素类的结构改造是围绕哪几个方面进行的？
头孢菌素可进行结构改造的部位有以下四处：
（Ⅰ）7位酰胺侧链：是决定抗菌谱的基团，可扩大抗菌谱，提高活性。
（Ⅱ）7α-氢原子：以甲氧基取代可以增加β-内酰胺环的稳定性。
（Ⅲ）噻唑环中的硫原子：对抗菌活性有影响。
（Ⅳ）3位上的取代基：影响药物的药代动力学性质，提高活性。
4.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
答：（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；
（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。
（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
6.写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。
①1,4二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，则活性消失。
②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团，活性最佳。
③二氢吡啶的2,6最合适的取代基为低级烃。
④3,5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间，作用强度则取决于4位取代，两个酯基不同时，活性优于相同的化合物。3,5位若为其他吸电子基取代，可由拮抗作用转为激动作用。
6、下列属于四环素抗生素类的是（）
A、阿米卡星B、红霉素C、利福喷汀D、阿昔洛韦E、土霉素
7、吗啡具有的手性碳是（）
A、二个B、三个C、四个D五个E、六个
8、下列哪一项与阿司匹林性质不符（）
A、具有退热作用B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸C、极易溶于水D、具有抗炎作用E、具有抗血栓形成的作用
9、下列与肾上腺素不符的叙述是（）
一、写出下列药物的化学结构
咖啡因
二、
利多卡因
临床用途：
三、
1、下列哪一项不是药物化学的任务（）
A、为合理利用一致的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量和使用方法D、为生产化学药物提供先进工艺和方法E、探索新药的途径和方法
2、苯巴比妥不具下列哪种性质（）
A、呈弱酸性B、溶于乙醇、乙醚C、有硫磺的刺激性气味D、钠盐易水解E、与吡啶、硫酸铜试液呈紫堇色
（2）限量检查的原理是利用与铁盐堇色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
七
普鲁卡因的合成：
巴比妥类药物合成
苯巴比妥的合成
派呢西平的合成：