23第二十三章 抗心绞痛药

第二十三章抗心绞痛药
学习指南
掌握心绞痛的病理生理学机制及心绞痛的治疗策略。

掌握抗心绞痛药物的分类。

掌握硝酸甘油的药理作用及不良反应。

以普萘洛尔为例掌握β-肾上腺素受体拮抗药的抗心绞痛作用、应用及不良反应。

与硝酸酯类合用的优点与依据。

掌握Ca2+通道阻滞药抗心绞痛作用、作用机制及代表药。

第一部分课后习题
一、填空
1.常用的抗心绞痛药通过、
而发挥抗心绞痛作用。

2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包
括、、
及。

3.硝酸甘油主要用于、。

4.硝酸甘油常用的给药途径为、
、。

5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要
原因是耗竭。

6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。

7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选
用。

8.硝酸甘油松弛平滑肌的
作用最为显著。

9.普萘洛尔对、、、
和的患者不宜应用。

10.普萘洛尔宜给药，停药时应注
意，不可。

11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油
宜采用的体位是。

二、选择题
(一)A型题
1.硝酸甘油所不具备的作用是( )
A.扩张静脉
B.减少回心血量
C.加快心率
D.增加心室壁张力
E.降低心肌前负荷
2.抗心绞痛药物的作用是( )
A.减慢心率
B.缩小心室容积
C.扩张冠脉
D.降低心肌耗氧量
E.抑制心肌收缩力
3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是
( )
A.维拉帕米
B.地尔硫
C.吗多明
D.普尼拉明
E.哌克昔林
4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( )
A.扩张脑血管
B.扩张冠脉血管
C.心率减慢
D.降低外周血管阻力
E.扩张静脉
5.关于硝酸甘油错误的是( )
A.反射性心率加快
B.降低左室舒张末期压力
C.增加心内膜供血作用较差
D.降低心肌耗氧量
E.舒张冠状动脉侧枝血管
6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误
的( )
A.扩张冠脉的阻力血管
B.扩张冠脉的侧枝血管
C.降低左室舒张末期压力
D.口服给药生物利用度低
E.可以经皮肤吸收获得疗效
7.硝酸甘油无下列哪项作用( )
A.增加心室壁张力
B.加快心率
C.扩张容量血管
D.降低心肌耗氧量
E.减少回心血量
8.对变异型心绞痛最有效的药物是
( )
A.硝酸甘油
B.硫氮酮
C.硝苯地平
D.普萘洛尔
E.维拉帕米
(二) X型题
1.关于硝酸甘油正确的是( )
A.口服后血药浓度低
B.可用于治疗心衰
C.长期用药有耐受现象
D.可与硝酸酯受体结合
E.可作为NO供体,产生扩血管作用
2.硝酸甘油的缺点是( )
A.颅内压升高
B.产生耐受性
C.降低室壁张力
D.扩张容量血管
E.产生体位性低血压
3.关于硝苯地平正确的论述是( )
A.治疗高血压
B.治疗心绞痛
C.治疗慢性心功能不全
D.属钙通道阻滞药
E.用于治疗室性心动过速效果最好
4.硝苯地平的适应证是( )
A.稳定型心绞痛
B.变异型心绞痛
C.脑血管病
D.高血压
E.胆绞痛
5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘
油产生的耐受性( )
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.地尔硫
D.普萘洛尔
E.甲硫氨酸
6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用
( )
A.硝酸甘油
B.普萘洛尔
C.单硝酸异山梨酯
D.噻吗洛尔
E.硝苯地平
7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用
( )
A.硝酸异山梨酯
B.硝酸甘油
C.地尔硫
D.维拉帕米
E.戊四硝酯
8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是
( )
A.细胞内鸟苷酸环化酶活性降低
B.细胞内巯基耗竭
C.A CE活性降低
D.R AAS激活
E.细胞内腺苷酸活性升高
9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( )
A.无冠状动脉及外周血管扩张作用
B.抑制心肌收缩力,心室容积增加
C.心室射血时间延长
D.突然停药可致“反跳”
E.心率加快
10.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心
绞痛的药理依据是( )
A.作用机制不同，可产生协同作用
B.消除反射性心率加快
C.降低室壁肌张力
D.缩短射血时间
E.协同降低心肌耗氧量
11.硝苯地平的适应证是( )
A.高血压危象
B.稳定型心绞痛
C.变异型心绞痛
D.不稳定型心绞痛
E.充血性心力衰竭三、名词解释
冠脉窃流现象(The coronary steal
phenomenon )
四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产
生耐受性的机制及预防措施。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用机制。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主
要机制。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动
学的影响。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗
心绞痛的药理学基础。

第二部分参考答案
一、填空
1.降低心肌耗氧；增加心肌供氧
2.硝苯地平；维拉帕米；地尔硫
3.治疗各型心绞痛；治疗心衰
4.舌下；静脉；皮肤粘膜
5.细胞内巯基
6.变异
7.硝酸甘油8．血管 9.心动过缓；心功能不全；支气管哮喘；哮喘既往史10.口服；逐渐减量；突然停药11.坐位
二、选择题
(一)A型题:1.D 2.D 3.C 4.C 5.C 6.A 7.A 8.C
(二)X型题:1.ABCDE 2.ABE 3.ABCD 4.ABD 5. ADE 6.ACE 7.CD 8.ABD 9.ABCD
10.ABE 11.ABC
三、名词解释
冠脉窃流现象:有的药物如双嘧达莫仅能扩张冠脉阻力血管,对输送血管无明显作用,这样使血液直接流向非缺血区,导致缺血区的血供减少,加之缺血区的阻力血管代偿性扩张,反而使缺血区的血流量减少。

四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

（1）硝酸酯类及亚硝酸酯类，如硝酸甘油，亚硝酸异戊酯；（2） 肾上腺素受体阻滞剂，如普萘洛尔等；（3）钙拮抗剂，如硝苯地平等；（4）其它，如吗多明等。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。

（1）可能是在细胞内生成NO过程中需要巯基,使细胞内巯基氧化,造成巯基消耗所致;（2）可能是硝酸酯类使血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAAS活性，释放Na,激活RAAS有关。

（3）预防措施:①采取间歇给药法,并以最小有效量开始。

对长效制剂或贴膜剂,每日要有6~8h 无药作用间隙。

②给予含巯基的药物。

③本类药耐受性与血浆肾素水平和Na水平增加平行，与普萘洛尔合用很可能会减轻耐受性。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用的主要机制。

（1）降低心肌耗氧量：①通过负性肌力和负性频率作用，降低心肌耗氧量；②减少心肌FFA，改善心肌缺血区对葡萄糖的利用，改善代谢减少氧耗。

（2）改善心肌缺血区的供血、供氧：①增加心肌缺血区的血流量；②增加缺血区的供氧，促进血中结合氧与氧合血红蛋白分离，增加缺血区的供氧。

（3）抗血小板聚集，改善心肌血循环。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。

（1）降低心肌耗氧量：①减弱心肌收缩力，减慢心率；②松弛血管平滑肌，降低外周阻力，降低心脏后负荷；③阻止Ca2+进入交感神经末梢，抑制递质释放，拮抗交感活性。

（2）舒张冠状血管，增加侧枝循环，改善缺血区的供血和供氧。

（3）抗血小板聚集，有利于冠脉血流畅通。

（4）减轻心肌缺血时细胞内和线粒体内Ca2+超负荷，维护线粒体氧化磷酸化功能，从而保护心肌细胞。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动力学的影响。

（1）硝酸甘油主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁肌张力而降低心肌耗氧量；（2）扩张小动脉，降低外周阻力，减少射血时间而降低心肌耗氧量；（3）扩张较大的冠状血管(输送血管和侧枝血管，对小的阻力血管作用弱)而增加缺血区心肌供血和供氧量；（4）由于室壁肌张力降低，对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫力减小，而增加心内膜缺血区的供血。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。

（1）硝酸甘油具有较强的扩血管作用，使用不当可引起反射性的交感神经兴奋，导致心率加快，心收缩力加强，从而产生心悸甚至诱发和加重心绞痛。

（2）普萘洛尔明显抑制心肌收缩力，使心排出量减少，心室容积增大而升高室壁肌张力，同时由于心肌收缩力减弱，则可使射血时间延长，以上均导致心肌耗氧量增加。

两类药联合应用可以互相抵消各自的不良反应，并可增强抗心绞痛作用。

（高卫真）。