匹维溴铵片说明书

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匹维溴铵、复方谷氨酰胺肠溶胶囊和黛安神合用治疗难治性肠易激

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实用医学杂志 !""# 年第 !$ 卷第 % 期
胺肠溶胶囊是由 ’ ( 谷氨酰胺和天然药物人参、白术、茯苓和甘草中提取的有效成分皂甙、黄酮、多糖等合成) 药物从肠道直接溶出) 促进肠黏膜功能重建) 改善肠道的分泌功能及运动功能) 改善粪便性状) 有利粪便排出) 从而缓解了便秘和腹胀。在难治性 *+, 中有 #&- . $""- 存在不同程度的精神异常 /&0，也是患者频繁就诊影响生活质量的主要原因，用抗忧郁药治疗能适度改善症状。黛安神是小剂量二盐酸三氟噻吨与小剂量盐酸四甲蒽丙胺的合剂。三氟噻吨主要作用于突触前膜多巴胺自身调节受体（1! 受体），促进多巴胺的合成和释放，使突触间隙中多巴胺的含量增加。四甲蒽丙胺可以抑制突触前膜对去甲肾上腺素及 #234 的再摄取作用，提高了突触间隙的单胺类递质的含量。黛安神的药理作用是上述两种成分综合作用的结果，主要表现为它可提高突触间隙多巴胺) 去甲肾上腺素及 #234 等多种不同神经递质的含量，调节中枢神经系统的功能，具有明显的抗抑郁作用) 研究表明) 黛安神对睡眠障碍、焦虑、抑郁、及躯体症状均有很好的治疗作用，具有疗效好、起效快、病人耐受性好等特点。
溃疡性结肠炎又叫非特异性溃疡性结肠炎，是一种病因未明的直肠和结肠炎性疾病，病变主要局限于大肠黏膜和黏膜下层。本病近年来发病率似有升高趋势，临床诊断和治疗有一定的困难。
治疗溃疡性结肠炎目前主要药物有
肾上腺皮质激素、柳氮磺胺吡啶、硫唑嘌呤等。激素长期应用副作用大，原则上仅用于重型活动期病人，硫唑嘌呤因明显的毒副反应，临床上也不做常规应用；柳氮磺胺吡啶应用后 !#- 左右自小肠吸收，未经代谢自胆汁排出，%#- 在大肠经肠菌裂解为磺胺吡啶和 # ( 氨基水杨酸而发挥作用。其作用机制可能与 # ( 氨基水杨酸抑制脂氧合酶阻碍前列腺素合成，消除中性粒细胞氧爆发产生的氧自由基并使之灭活，抑制外周血及肠内单核细胞分泌参与介导性损伤的免疫球蛋白有关，但单服副作用较多。本组病人采用柳氮磺胺吡啶、替硝唑联合灌肠，药物能直接接触病处肠黏膜，替硝唑为抗厌氧菌和原生物感染的首选药，作用机制可能与其抑菌减轻结肠炎症有关，二者合用提高了治疗效果。

得舒特-匹维溴铵片说明书

匹维溴铵片说明书【药物名称】通用名称:匹维溴铵片商品名称：得舒特英文名称：PinaveriumBromideTablets汉语拼音：PiweixiuanPian【成份】化学名称：N（2-溴-4,5-二甲基苄基）-N（2[2-双甲基-2-去甲蒎烷基]乙氧基）乙基）吗啉溴化学结构式：分子式：C26H41O4NB r2分子量：591.45【性状】本品为橙色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应证】-对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适；-对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛；-为钡灌肠做准备。

【规格】50mg【用法用量】成人：常用推荐剂量3-4片/天，少数情况下，如有必要可增至6片/天。

为钡灌肠做准备时，应于检查前三天开始用药，剂量为4片/天。

切勿咀嚼或掰碎药片，宜在进餐时用水吞服。

不要在卧位时或临睡前服用。

【不良反应】-极少数人中观察到轻微的胃肠不适。

-极个别人出现皮疹样过敏反应。

【禁忌】孕妇忌服。

【注意事项】如果您有疑问，请咨询医生或药剂师。

为避免可能的药物相互作用，请告诉医师或药剂师您正在接受其他的医学治疗。

建议孕妇不使用本品。

如在服药期间发现妊娠，请向医生咨询。

由医生判断是否继续治疗。

哺乳期间，不建议使用本品。

通常在孕期或哺乳期，服用任何药物之前，应首先咨询医生或药剂师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未见致畸作用，在临床应用中，目前尚缺乏评价匹维溴铵的致畸或胎儿毒性作用的充足资料，故妊娠期间禁止服用。

另外在妊娠晚期摄入溴化物，可能影响新生儿神经系统（低张和镇静）。

由于尚无是否进入乳汁的相关资料，哺乳期间应避免服用。

【儿童用药】因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。

【老年用药】据现有资料料，本品可用于老年患者。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】除腹泻、和/或胃肠胀气外，剂量达1.2克的本品未见引起人体其他不良反应。

无特殊解毒药，请对症治疗。

【药理毒理】亲肌性解痉剂（A类：胃肠道和代谢）匹维溴铵是作用于胃肠道的解痉剂，它是一种钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥作用。

枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征临床效果

枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征临床效果【摘要】目的：观察枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征临床效果。

方法：本次选择2021年9月份到2022年9月份我院所纳入的90例D-IBS脾胃湿热证患者进行研究，采取随机数字表法，将90例患者分成对照组和观察组，对照组采用匹维溴铵片治疗方法，观察组采用枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗方法，两组患者接受为期8周的临床治疗，对比最终的临床治疗效果。

结果：针对两组临床治疗有效率进行比较能够得知，观察组治疗有效率显著高于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。

在治疗前，针对两组的中医证候积分进行对比能够得知，差异无统计学意义（P>0.05），经过治疗之后，两组患者的腹痛和泻下不爽，以及急迫与口臭口苦积分和总分均有所下降，并且观察组优于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。

结论：枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征，临床效果显著，能够缓解患者的各项临床症状，减轻其炎症反应，安全性比较高。

【关键词】枫蓼肠胃康颗粒；匹维溴铵片；腹泻型肠易激综合征肠易激综合征在临床当中比较常见，属于肠道功能紊乱疾病的一种，临床表现主要为腹部胀痛、不适、排便异常等。

IBS包含便秘型、腹泻型和腹泻便秘交替型，其中，腹泻型肠易激综合征（D-IBS）最为常见。

针对D-IBS进行治疗能够得知，通过采用匹维溴铵片治疗方法，虽然可以缓解患者的各项临床症状，但是无法彻底根治此病，并且停药之后，特别容易复发，治疗效果较差[1]。

从中医角度进行分析可得知，D-IBS属中医学泄泻范畴，通常是因为人体脾胃虚弱、日久化热等引起的，在治疗工程当中，重点以清热利湿为主。

枫蓼肠胃康颗粒具备清热利湿的功效。

因此，本文重点分析枫蓼肠胃康颗粒联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征临床效果，报告的主要内容如下。

1资料和方法1.1一般资料选择2021年9月份到2022年9月份我院所纳入的90例D-IBS脾胃湿热证患者进行研究，采取随机数字表法，将90例患者分成对照组和观察组。

参苓白术散联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征的临床疗效及安全性评价

参苓白术散联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征的临床疗效及安全性评价赵玉洁;曹志群【摘要】目的:评介参苓白术散联合匹维溴铵片治疗腹泻型肠易激综合征(IBS-D)的临床疗效和安全性.方法:选取2013年1月至2016年1月山东中医药大学附属医院收治的IBS-D患者117例作为研究对象,随机分为对照组(n=59)与观察组(n=58).对照组采用匹维溴铵片治疗,观察组在对照组基础上加用参苓白术散治疗,2组治疗周期均为1个月.比较2组患者临床疗效;统计治疗前后2组患者临床症状评分、脑肠肽指标及直肠敏感性指标的变化;比较2组治疗期间不良反应发生情况.结果:治疗后观察组总有效率(93.10％)高于对照组的(76.27％),差异有统计学意义(P<0.05);与治疗前比较,治疗后2组腹痛、腹胀、腹泻评分及总评分均下降,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);与治疗前比较,2组血清5-羟色胺(5-HT)、血管活性肠肽(VIP)及P物质(SP)水平均下降,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);与治疗前比较,2组患者肛管静息压、直肠感知阈值、腹痛阈值、排便阈值均升高,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗期间2组患者不良反应发生率(5.08％,1.72％)比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论:参苓白术散联合匹维溴铵片治疗IBS-D可有效缓解患者腹胀、腹痛及腹泻等临床症状,降低血清脑肠肽水平,改善其直肠功能,不良反应少,临床疗效显著.【期刊名称】《世界中医药》【年(卷),期】2019(014)005【总页数】4页(P1278-1281)【关键词】腹泻型肠易激综合征;参苓白术散;匹维溴铵片;安全性;脑肠肽;症状评分【作者】赵玉洁;曹志群【作者单位】山东中医药大学附属医院消化内镜诊疗科,济南,250014;山东中医药大学附属医院消化内镜诊疗科,济南,250014【正文语种】中文【中图分类】R289.4;R574腹泻型肠易激综合征(Diarrhea Type Irritable Bowel Syndrome，IBS-D)是一种常见的急慢性功能性肠道疾病，其主要临床表现为间歇性或持续性腹胀、腹痛、腹泻及排便异常等，严重影响患者正常生活[1]。

匹溴维安

适应证
与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、肠道不适。钡灌肠前准备。
用法用量
口服：50mg/次，3次/日，根据病情可增至100mg/次。钡灌肠准备时，检查前3天每次100mg，每日2次，在检查前清晨再口服100mg。给药说明:应用足量水(一玻璃杯水)将整片药吞下，切勿掰碎、咀嚼或含化药片。宜在进餐时用水吞服，不要在卧位或睡前吞服药片。
通用名:匹维溴铵片商品名称：得舒特英文名:Pinaverium Bromide Tablets 汉语拼音:Deshute 法国苏威制药厂（Solvay Pharmaceuticals）
药理作用
本药为亲肌性解痉剂（A类：胃肠道和代谢）。匹维溴铵是一种对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗药，对平滑肌的作用机制和其它钙拮抗剂一样，但对结肠平滑肌具有高度选择作用。匹维溴铵通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用，能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力。匹维溴铵对心血管平滑肌细胞亲和力极低，每天单剂口服1200mg，也不会引起血压的变化。匹维溴铵不会影响食管下部贲门括约肌的压力，也不引起十二指肠反流，但对奥迪氏括约肌有松弛作用。体外研究表明，本品对氯化钡、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、卡巴胆碱和电刺激引起的平滑肌收缩，有剂量依赖的抑制作用。匹维溴铵在体内的作用是通过钙通道的激活来实现的。在胃肠道平滑肌的细胞膜上有两种不同种类的钙通道：(1)受体管理通道，是由特异性膜结合受体结构上的变化所激活；(2)电压管理通道，其开放和关闭取决于膜电位。体外研究结果表明匹维溴铵通过阻滞电压依赖性钙电流而产生抗痉挛作用。
不良反应
腹痛、腹泻、便秘，偶见瘙痒、皮疹、恶心、口干等。国外资料报道，两例患者在两餐之间口服匹维溴铵后出现了胃灼热和吞咽困难，内窥镜检查显示有急性的食管溃疡形成，停药即可恢复。

匹维溴铵

切勿咀嚼或掰开药片，宜在进餐时用水吞服，不要在卧位时或临睡前服用。
不良反应：
1.极少数人中观。
注意事项：
1.建议孕期不使用本品。
2.哺乳期间，不建议使用本品。
3.本品不推荐给儿童使用。
药物相互作用：尚不明确。
药物过量：
除腹泻/或肠胃胀气外，剂量达到1.2g的本品未见引起人体其他不良反应。无特殊解毒药，请对症治疗。
匹维溴铵
性状：橙色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
适应症：
1.对症治疗与肠胃功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠胃不适；
2.对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛、
3.为钡灌肠做准备。
规格：50mg
用法用量：
成人：常用推荐剂量为3-4片每天，少数情况下，如有必要可增加至6片每天。
为钡灌肠做准备时，应于检查前三天开始用药，剂量为4片每天。
药理毒理
亲肌性解痉剂（A类：胃肠道和代谢）
匹维溴铵是作用于胃肠道的解痉剂，它是一种钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥作用。动物实验中观察到匹维溴铵可以直接或间接地降低致敏性传入的刺激作用。匹维溴铵没有抗胆碱能作用，也没有对心血管系统的副作用。

IBS匹维溴铵得舒特

1分轻度，有清楚边缘的柔软一团
2分中度，软便，蓬松，边缘粗糙
3分重度，水样便
1.詹丽杏，李兆申，邹多武等.匘维溴铵治疗肠易激综合征的临床疗效及改变肛门直肠动力和内脏敏感性研究.中华消化杂志， 2002，22（8）：477-480.
得舒特有效治疗便秘型IBS
一项临床研究中，纳入便秘型IBS患者42例，予以口服匘维溴铵50mg，每日3次，连续服用2周，观察症状变化。1
得舒特有效解除IBS患者餐后过强的胃结肠反射
该研究用肠道肌电图的测试了解胃肠道的运动，研究显示：IBS患者的餐后胃结肠反射要远远高于正常人，与临床表现符合，而使用得舒特治疗后，反射运动显著下降，临床症状消除
n/10min
10.00 9.00 8.00 7.00 6.00 5.00 4.00 3.00 2.00 1.00 0.00
得舒特，首个高选择性作用于胃肠道且剂量依赖性的钙通道拮抗剂
Ca2+

得舒特，在胃肠道
平滑肌细胞外表面α1亚单位水平高选择性阻断
L—型电压依赖性的钙通
道，抑制 Ca2+ 内流，从而调节内脏高敏感性和胃
钙离子内流
肠动力异常，有效改善
IBS患者的各种症状。1
Christen MO.Pinaverium Bromide:A Calcium antagonist with selectivity for the gastrointesyinal tract.Today’s therapeutic trends.1995;13(2):47-62
症状评分标准腹泻无症状粪便平滑柔软轻度边缘清楚的柔软一团中度软便蓬松边缘粗糙重度水样便便秘无症状粪便平滑柔软轻度表面有裂隙中度块状重度粪便坚硬呈段块状腹痛腹胀及里急后重无症状轻度不影响正常生活中度稍影响正常生活度严重影响正常生活排便困难排便不尽及粘液便无已知的药物相互作用得舒特的安全性和耐受性与安慰剂类似poynardetalalimentpharmacolther199426项随机双盲安慰剂对照的严格的解痉剂临床研究荟萃分析

匹维溴铵、莫沙必利配合四磨汤治疗便秘型肠易激综合征临床疗效分析

和生物化学异常改变等可用器质性疾病解释的临床症状。罗马ｍ标准将其列为功能性肠病的一种，根据大便的性状细分临床分型为
腹泻型（ＩＢＳ．Ｄ）、便秘型（ＩＢＳ）、混合型（ Ⅲｓ．Ｍ）和未定型
１资料与方法
１．１一般资料：选择我院２０１０年２月～２Ｏｌ１年１０月符合入选标准的患者８２例，男４６例，女３６例；年龄２６～６５岁，平均（４８ ±５）
疗组４０例与对照组４２例。所有患者的诊断均符合２００６年罗马Ⅲ
（ＩＢＳ — Ｃ）诊断标准，所有患者均在３天以上排１次便，且伴有腹痛腹胀，有时解有夹带血便，并经系列检查排除其他原因可能莉，宋杨秀，彭光莲．米索前列醇用于围绝经期及绝经后宫内
４参考文献
【１１吴尚纯．宫内节育器开发和应用状况【Ｊ】．实用妇产科杂志，２００８，
１９（６）：３２３．
节育器取出困难７１例［Ｊ】．实用妇产科杂志，２００６，２２（１）：５１．【７】李秀然．米索前列醇不同给药途径用于异丙酚无痛人工流产术
（４］陈莲芳．倍力美软膏配伍米索前列醇用于绝经后妇女取环的临床观察［Ｊ］．吉林医学，２０１２，３３（４）：７６０．
［收稿日期：２０１３．０９１０编校：潘宏竹］

溴夫定

溴夫定溴夫定片说明书［药品名称］通用名称：溴夫定片商品名称：左代® ( Zostex®)英文名称：Brivudine Tablets汉语拼音：xiu fu ding pian[成份]本品主要成份为：溴夫定化学名称：（E）-5-（2-溴乙烯基）-2’-脱氧尿苷（BVDU）分子式：C11H13N2O5Br分子量：333.14［性状］白色或类白色片［适应症］免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。

［规格］0.125g［用法用量］成人每日一次，每次125mg，连续7天。

患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内使用。

每日尽量在相同时间服药。

7天疗程内，如果症状没有缓解或情况恶化，请咨询医生。

建议短期应用溴夫定片，7天后不要继续服用本品。

对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量（见［药代动力学］）。

［不良反应］3900例以上患者的临床研究中，最常见的不良反应为恶心（2.1%）。

溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。

溴夫定的不良反应为轻微至中度，并且可逆。

［禁忌］对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。

溴夫定不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Anc otil®）联合应用。

免疫缺陷患者（如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗，或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗而引起的免疫功能低下的患者），建议不要服用溴夫定。

［注意事项］特别警告：用5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物化疗的患者：溴夫定一定不能与含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物合并用于化疗。

如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗，必须停止服用溴夫定，并尽快告诉医生。

以上警示也对于因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗时。

如果偶然服用溴夫定与这类抗癌药或氟胞嘧啶（Ancotil®），而没有足够的间隔时间，请告之医生。

文拉法辛缓释片与匹维溴铵治疗无明显情绪障碍腹泻型肠易激综合征的初步研究

文拉法辛缓释片与匹维溴铵治疗无明显情绪障碍腹泻型肠易激综合征的初步研究文拉法辛缓释片治疗肠易激综合征临床研究协作组【摘要】背景:目前对选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)可用于治疗伴抑郁或焦虑状态的肠易激综合征(IBS)已基本达成共识,但关于SSRIs治疗无明显情绪障碍IBS的研究相对较少.目的:评价5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛缓释片与匹维溴铵对无明显情绪障碍、长期反复发作腹泻型IBS(IBS-D)的治疗作用.方法:本临床研究协作组前期关于文拉法辛缓释片与匹维溴铵治疗IBS-D的随机对照多中心研究中,376例患者完成观察.23例经汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评价为无明显抑郁、焦虑状态者中,对照组7例(口服匹维溴铵8周),试验组16例(口服文拉法辛缓释片与匹维溴铵8周).比较两组患者的症状评分和HAMD、HAMA评分以及总有效率.结果:服药1周后起,试验组腹痛、腹泻评分和症状总评分均显著低于对照组(P<0.05);服药4周后起,试验组HAMD、HAMA 评分亦显著低于对照组(P<0.05).试验组总体症状改善的总有效率显著高于对照组(87.5%对28.6%,P<0.05).结论:文拉法辛缓释片与匹维溴铵可改善无明显情绪障碍IBS-D患者的核心症状和不良情绪因子,疗效明显优于单用匹维溴铵.【期刊名称】《胃肠病学》【年(卷),期】2013(018)011【总页数】5页(P658-662)【关键词】肠易激综合征;文拉法辛;匹维溴铵;情绪障碍;抑郁;焦虑【作者】文拉法辛缓释片治疗肠易激综合征临床研究协作组【作者单位】【正文语种】中文近年来，心理因素可能在肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)的发病中起至关重要作用的观点逐渐得到广泛认可［1，2］，选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin reuptake inhibitors，SSRIs)不但能改善IBS患者的抑郁、焦虑状态，还具有调节胃肠道动力和感觉的作用［3］，目前对SSRIs可用于治疗伴抑郁或焦虑状态的IBS已基本达成共识，但关于SSRIs治疗无明显情绪障碍IBS的研究相对较少。

匹维溴铵片的HPLC测定

ｍ）流动相：；乙腈十二烷基硫酸钠（Ｄ）酸盐缓ＳＳ磷
冲液（Ｓ１．，水１０溶解后，入磷取ＤＳ０ｇ加３５０ｍｌ加
收辊日期２００２０ｌｌ２作者简介：刘
… ，… ，…
精密称取ｌ对照品约１０ｍｇ置５量瓶中．，ｏｍｌ加溶剂使溶解并定容，匀。精密量取１３５７９摇、、、、
（海市药品植验所，上上海２０３）０３２
摘要：建立了匹维演铵片古量测定的ＨＰＩｃ方洼。采用ＯＤＳ色谱柱．乙腈一ＤＳ磷酸盐缓冲液（Ｈ２５（０：３）Ｓｐ．）７０为
流动相．测渡长２５ｎ平均回收率为１００．Ｓ为０ｇ．检４ｍ。０ＲＤ．０在浓度１～９ｇｍｌ围内线性关系良好一０Ｏｐｌ范相
测定的ＨＰＣ方法，进行了方法学研究。结果表Ｌ并明本法准确、便。简１仪器与试药
Ａｇｅｔ１Ｏｎｉｎ１０高效渡相色谱仪．１０Ｄｌ１ＯＶＤ型紫外检测器．１０型自动进样器，１０ＨＰ化学工作站（国安捷伦）美。
（ＪＹｈ４】ＨｏｐｉａｓｌｌＮａｖ＾… ｙＳｈｎａ００１ａｇｈｉ２０８）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＲＰＨＰＣｍｅｈｄｆｒｔｅｄｔｒｉａｉｎｏｓｈｌｎＪｅｒｉｏｉｎｗａｓａｌｈｄ．ＡＡ — ＬｔｏｏｈｅｅｍｎｔｆｏｔｏｉｅｙｎｌｔｏｓｅｔｂｅｏｉＬｓＨｙｅｓｌＯＤＳｃｌｍｎｗａｓｄｗｉｈｔｅｍｏｉｈｓｆｍｅｈｎｌ．２ｍｏ／ｓｄｕｆｄｈｄｏｅｈｓｐｒｉ — ｏｕｓｕｅｔｈｂｌｐａｅｏｔａｏ一０ｅ０ｌＩｏｉｒｔｙｒｇｎｐｏｔ

匹维溴铵制备方法及其应用[发明专利]

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 101531642A [43]公开日2009年9月16日[21]申请号200810034607.6[22]申请日2008.03.14[21]申请号200810034607.6[71]申请人上海秀新臣邦医药科技有限公司地址200021上海市淮海中路1号柳林大厦2601室共同申请人浙江普洛医药科技有限公司[72]发明人杜狄峥吴瑜亮胡克斌吴波峰卢鑫 [74]专利代理机构上海专利商标事务所有限公司代理人徐迅[51]Int.CI.C07D 295/088 (2006.01)C07D 295/096 (2006.01)A61K 31/5375 (2006.01)A61P 1/06 (2006.01)A61P 1/16 (2006.01)权利要求书 3 页说明书 15 页附图 1 页[54]发明名称匹维溴铵制备方法及其应用[57]摘要本发明提供的匹维溴铵及其中间体的制备方法，涉及制药工艺，所述的中间体2－[2－(2－吗啉基－2－乙氧基－乙基)]－6，6－二甲基诺卜烷的顺式异构体含量高，由此获得的匹维溴铵的顺式异构体含量≥99％。

本发明的中间体2－[2－(2－吗啉基－2－乙氧基－乙基)]－6，6－二甲基诺卜烷的制备方法是在270Pa下，收集133－134℃馏分而得到。

200810034607.6权利要求书第1/3页 1.一种化合物中间体，化学结构如式II其特征在于，所述的中间体中顺式异构体的重量百分含量≥95％，反式异构体的重量百分含量≤5％。

2.如权利要求1所述的化合物中间体，其特征在于，所述的中间体中顺式异构体的重量百分含量≥97％，反式异构体的重量百分含量≤3％。

3.一种如权利要求1所述的化合物中间体的制备方法，其特征在于，它包括步骤：(a)将化学结构如式IV的诺卜醇、钯碳和甲醇混合后，经加氢催化还原反应2—8小时，滤除催化剂后，将滤液减压除去甲醇后得到化学结构如式V的化合物；(b)将步骤(a)所得的式V化合物、甲苯和氢氧化钠混合，加热回流反应1—5小时；(c)加入化学结构如式VI的化合物和甲苯的混合液，60-100℃反应30—150分钟，冷却至室温；(d)加水萃取，分离有机层，经减压回收甲苯后，将残留物在260—410Pa进行减压蒸馏，收集130—170℃的馏分，即得如权利要求1所述的化合物中间体。

米曲菌胰酶片联合匹维溴铵治疗胆囊切除术后消化不良的疗效观察

年新增儿童白血病约为2万多名，多见于2~9岁儿童，其中AML患儿所占的比例约为30%［5］。

临床以柔红霉素联合阿糖胞苷为主要诱导缓解的方案，但患儿复发率较高、5年无病生存率较低，故临床需准确评估患儿疾病复发的风险，既可避免对复发风险高的患儿治疗不足，又可避免对复发风险低的患儿过度治疗。

阿糖胞苷是嘧啶类抗代谢药物，可通过对细胞S增殖期的作用，抑制细胞DNA多聚酶活性，阻断DNA链的合成，干扰细胞的增殖，同时阿糖胞苷又可通过整合作用进入DNA 链，终止DNA链的合成，发挥抗白血病的作用［6］。

因阿糖胞苷对神经系统、血液系统、器官的毒性作用及骨髓抑制作用均较强，延长患儿的住院时间，故我国建议临床阿糖胞苷的使用剂量为1~2g/m2［7］。

且阿糖胞苷可透过血脑、血睾等屏障，抗肿瘤的作用较强，近年来，有学者提出AML患儿巩固治疗使用大剂量的阿糖胞苷，疗效较好，可提高患儿的长期生存情况。

本次研究中，巩固组患儿应用大剂量阿糖胞苷行化疗后，复发率明显降低（P<0.05），生命质量明显改善（P<0.05），但患儿恶心呕吐、骨髓抑制、肝功能损害、口腔溃疡和皮疹的发生率均明显升高，且骨髓抑制的作用会增加患儿出血和感染的风险，进一步降低患儿机体的免疫力，影响治疗效果（P<0.05)。

综上所述，大剂量阿糖胞苷治疗儿童AML的效果显著，但较高的不良反应发生率会加重患儿的痛苦，王宇阳等［8］提出，以大剂量阿糖胞苷治疗为主的方案中加入去甲氧柔红霉素，其不仅可抑制DNA链的复制、转录和延伸，且其亲脂性较高，穿透细胞膜进入肿瘤细胞，能提高核细胞和骨髓细胞的浓度，增强抗肿瘤的效果，同时还可以减少大剂量阿糖胞苷引起不良反应。

同时治疗过程中，需监测患儿的病情，给予止吐、保肝等对症治疗和肛周、口腔等护理干预，预防恶心呕吐、肝损害、口腔溃疡和皮疹等不良反应。

参考文献［1］高海涛，张茵，孙恺，等.动态监测RUNX1⁃RUNX1T1转录本水平在儿童急性髓系白血病中的预后价值［J］.中华血液学杂志，2017，38（3）：210⁃215.［2］张益敏，胡晓霞.阿糖胞苷在成年人急性髓细胞白血病巩固化疗中的应用［J］.国际输血及血液学杂志，2018，41（1）：2⁃9.［3］吴东升，丁茜，王前.大剂量阿糖胞苷巩固治疗核心结合因子相关急性髓系白血病的疗效及安全性分析［J］.内科，2014，9（3）：308⁃309，333.［4］王紫娟，刘洋，石林，等.不同年龄阶段恶性肿瘤儿童生存质量评价量表及其应用的研究进展［J］.重庆医学，2015，44（32）：4583⁃4586.［5］翟钦，王易，何海龙，等.两种诱导治疗方案治疗儿童急性髓系白血病效果观察［J］.临床儿科杂志，2018，36（5）：321⁃325.［6］邹立新，黄建权.阿糖胞苷医嘱用药适宜性的调查与分析［J］.西北药学杂志，2016，31（2）：207⁃210.［7］庞艳彬，任杰，范丽雯，等.重新认识阿糖胞苷在急性髓系白血病治疗中的作用［J］.临床荟萃，2017，32（3）：268⁃271，276.［8］王宇阳，赵京，施晓东，等.阿糖胞苷联合VDLD方案诱导治疗儿童难治/复发急性淋巴细胞白血病的临床观察［J］.中国医药导报，2017，14（5）：71⁃74.（收稿日期：2018⁃12⁃10）表2不良反应事件的对比组别例数常规组312064.52477.4132.326.539.7巩固组32321003093.8618.8721.91031.3χ2值P值13.7568<0.054.5098<0.053.8422<0.054.0568<0.054.4745<0.05消化不良大多由于胃肠运动功能失调及各种消化酶分泌相对减少而引起，会出现腹痛、腹胀、食欲不振、腹泻、嗳气等症状。

匹维溴铵片原理

匹维溴铵片原理
嘿，朋友们！今天咱来聊聊匹维溴铵片原理这档子事儿。

你说这匹维溴铵片啊，就像是我们身体里的小卫士。

咱的肠胃有时候会闹点小脾气，比如抽筋啊、疼痛啊之类的，这时候匹维溴铵片就闪亮登场啦！它就像是一个温柔的安抚者，能让肠胃慢慢地平静下来。

咱可以把肠胃想象成一条调皮的小河，有时候河水会变得湍急，掀起波浪，让我们不舒服。

而匹维溴铵片呢，就像是在河边筑起的一道堤坝，能够阻挡那汹涌的水流，让小河重新变得平缓、安静。

它能调节肠胃的运动，让一切都变得有条不紊。

你想想看呀，要是没有它，那肠胃闹起别扭来，我们得多难受啊！肚子疼得死去活来，那可真是要命哦！这匹维溴铵片不就派上大用场了嘛！它能精准地找到问题所在，然后发挥作用，让我们的肠胃重新恢复秩序。

它怎么做到的呢？其实就是通过和肠胃里的一些受体结合，就像钥匙插进锁孔一样，轻轻一转，就打开了让肠胃平静的大门。

是不是很神奇？这可真是个了不起的小药片啊！
咱平时可得注意保护好自己的肠胃呀，别乱吃东西，别着凉。

要是肠胃真出了问题，也别怕，有匹维溴铵片这个小救星呢！它能在关键时刻拉我们一把，让我们不至于被肠胃的小脾气给折磨得死去活来。

所以啊，朋友们，要好好珍惜这个小药片哦，它可是我们肠胃健康的小守护者呢！可别小瞧了它呀！。

匹维溴铵片的成分

匹维溴铵片的成分
1.匹维溴：是一种中枢神经系统兴奋剂，具有镇痛和抗炎作用。

2. 铵化剂：用于将匹维溴转化为盐酸盐或溴化铵盐。

3. 填充剂：用于填充药片中的空隙，以便于口服。

4. 稳定剂：用于保持药物的稳定性和长期储存。

5. 溶剂：用于溶解药物，使其更容易被吸收。

6. 滑石粉：用于增加药片的流动性和口感。

7. 纤维素：用于增加药片的稳定性和质量。

8. 酒精：用于增加药物的溶解度。

以上是匹维溴铵片的成分。

不同品牌和制造商可能会有略微不同的配方。

在使用药物之前，请务必仔细阅读说明书，并根据医生的建议使用。

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常用止泻药

常用止泻药一览表类别药名商品名作用原理用法副作用及注意事项减弱肠道蠕动类地芬诺酯苯乙哌啶减弱肠道蠕动，使肠内容物通过延迟，利于肠内水分的吸收。

每次1～2片，每日2～4次。

偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、思睡、眩晕、头痛、烦躁、失眠等，大剂量可产生欣快感，长期服用可致依赖性。

洛哌丁胺易蒙停对抗肠道平滑肌的收缩，延长食物在小肠停留的时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

止泻作用显著。

通常首次2片，以后每次1片，至腹泻停止，每日总量不超过8片。

皮疹、瘙痒、口干、腹胀、恶心、厌食、呕吐、头痛、头晕、乏力。

严重中毒性、感染性腹泻者、重症肝损害者慎用。

匹维溴铵得舒特选择性胃肠道钙离子拮抗剂，缓解肠道痉挛,恢复正常的肠道运动功能。

每片50毫克,每日3次，每次1片。

偶见腹部不适。

收敛吸附剂双八面蒙脱石思密达加强粘膜屏障的生理功能，防止有害因素对肠粘膜的侵害。

散剂：3克一袋，每次1袋，一日3次。

联合用药，其他药物应在服思密达前1小时服；可引起轻度便秘。

药用炭能吸附肠内有害物质。

用于食物中毒。

成人每次1.5～4.0克，每日3次。

能吸附抗生素等药物，其他药物应在服药用炭前1小时服。

微生态调节丽珠肠乐回春生双歧杆菌活菌制剂，补充有益菌，阻止致病菌的定植和入侵。

胶囊剂：每粒含双歧杆菌0.5亿。

口服：每次l～2粒，早晚餐后各服l次。

无毒副反应，服用时应停用抗生素。

剂双歧三联活菌胶囊培菲康双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、粪链球菌活菌制剂，补充有益菌，阻止致病菌的定植和入侵。

胶囊剂，口服：每次2～4粒，每日3次。

无毒、无副反应，服用时应停用抗生素。

整肠生地衣芽胞杆菌活菌制剂。

产生抗菌活性物质，对致病菌有明显的拮抗作用。

胶囊剂：每粒0.25克，每粒含2.5亿活菌。

口服：每次2粒，每日3次。

服用时应停用抗生素，正常人常规剂量和加倍剂量均可耐受，加倍剂量时可出现便秘。

酪酸菌制剂米雅 BM促使有益菌增殖，抑制病原菌生长。

每片20毫克，每日3次，每次1～3片。

双歧杆菌四联活菌片联合匹维溴铵治疗腹泻型肠易激综合征的效果

双歧杆菌四联活菌片联合匹维溴铵治疗腹泻型肠易激综合征的效果邙晓莹【摘要】目的:探讨分析双歧杆菌四联活菌片联合匹维溴铵治疗腹泻型肠易激综合征的临床效果;方法:选取2015年1月至2017年12月消化内科收治的90例腹泻型肠易激综合征患者,随机分为观察组和对照组,观察组患者给予双歧杆菌四联活菌片联合匹维溴铵治疗,对照组患者仅给予匹维溴铵治疗,比较两组患者临床疗效,治疗前后症状积分、血清炎性因子水平;结果:观察组临床疗效总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),治疗前两组患者腹痛、腹胀、腹泻症状积分、血清TNF-α和IL-8差异无统计学意义(P>0.05),治疗后两组患者腹泻、腹痛、腹胀症状积分、血清TNF-α和IL-8均下降,且观察组患者低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05),两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);结论:双歧杆菌四联活菌片联合匹维溴铵治疗腹泻型肠易激综合征有效提高临床疗效,降低血清TNF-α和IL-8水平,控制胃肠道感染,促进患者腹胀、腹痛、腹泻等临床症状的改善,值得应用.【期刊名称】《包头医学院学报》【年(卷),期】2018(034)012【总页数】3页(P10-12)【关键词】双歧杆菌四联活菌片;匹维溴铵;腹泻型肠易激综合征;临床效果【作者】邙晓莹【作者单位】深圳巿人民医院老年病科,广东深圳 518000【正文语种】中文肠易激综合征(irritable bowel syndrome，IBS)是临床上常见的胃肠疾病，患者主要表现为腹痛、腹胀、腹泻、大便形状异常等临床症状，给患者的生活造成严重的影响，其中腹泻型的肠易激综合征最为常见，约占IBS患者的65 %左右[1]。

目前临床上对于腹泻型肠易激综合征的发病机制尚未明确，可能与其遗传、精神、药物及不良生活习惯关系密切，尤其是患者肠道高敏感性、胃肠动力异常、肠黏膜损伤、脑肠轴失调等均是造成肠易激综合征的危险因素，以往临床上治疗IBS多采用止泻药、导泻药、胃肠解痉药、抗抑郁药等药物治疗，但是临床疗效欠佳，不良反应和局限性较多[2]。