36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。

了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。

掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。

甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。

可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。

甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。

甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。

此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。

甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。

甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。

甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。

硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。

硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。

内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。

硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。

小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。

用药疗程一般为两周，假设继续应用可使甲亢复发，因此，大剂量碘只用于甲状腺功能亢进术前准备及甲状危象的治疗。

常见的不良反响有急性过敏反响，如血管神经性水肿，严重喉头水肿；慢性碘中毒和诱发甲状腺功能紊乱等。

放射性碘可产生β射线，射程仅为2 mm，能使腺泡上皮破坏、萎缩、减少分泌，适用于不宜手术、手术后复发、对硫脲类无效或过敏患者。

其释放的γ射线，可用于甲状腺功能检查。

131I过量易致甲状腺功能低下。

β受体冲动药主要是通过其阻断β受体的作用而改善甲亢的病症，此外还能抑制外周T4转化为T3，其作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交感神经活动增强的表现有较好疗效，一般和硫脲类药物合用，那么疗效迅速而显著。

二．测试题〔一〕选择题【A型题】1 硫脲类抗甲状腺药的主要作用机制是A 破坏甲状腺组织B 抑制过氧化物酶，使甲状腺激素合成减少C 阻止甲状腺细胞对碘的摄入D 抑制甲状腺球蛋白水解酶E 抑制下丘脑－垂体－甲状腺轴，使甲状腺激素合成减少2 以下哪种抗甲状腺药物不能抑制外周组织的T4转化为T3A 丙硫氧嘧啶B 甲硫氧嘧啶C 甲巯咪唑D 卡比马唑E 碘化钾3 以下哪种药物可治疗粘液性水肿A 卡比马唑B 甲硫氧嘧啶C 丙硫氧嘧啶D 碘化钾E 甲状腺激素4 甲状腺激素在体内的合成和储存的部位是在A 血液中进行B 腺泡腔内进行C 甲状腺球蛋白 (TG) 上进行D 腺泡上皮细胞上进行E 腺泡上皮细胞内进行5 硫脲类药物用于治疗哪种疾病A 支气管哮喘B 高血压C 精神病D 甲亢E 糖尿病6 硫脲类抗甲状腺药物的严重不良反响主要是A 高血压B 粒细胞缺乏症C 肝功能损害D 过敏反响E 骨质疏松7 小剂量碘剂可用于治疗A 甲状腺功能亢进的术前准备B 单纯性甲状腺肿C 甲状腺危象D 甲状腺功能亢进E 以上都不是8 甲状腺功能亢进手术前给予复方碘溶液的目的是A 降低血压B 使甲状腺腺体变大，便于手术操作C 使甲状腺腺体变小，血管网减少，变韧，利于手术D 抑制呼吸道腺体分泌E 降低血压增强病人对手术的耐受性9 以下甲状腺激素的不良反响，哪项不正确A 心悸，多汗B 手震颤C 脉搏减慢而不规那么D 腹泻，呕吐E 心力衰竭10 需在体内转化成甲巯咪唑而发挥抗甲状腺药作用的是A 丙硫氧嘧啶B 甲硫氧嘧啶C 格列本脲D 卡比马唑E 他巴唑11 大剂量碘产生抗甲状腺作用的机制是A 抑制碘泵B 抑制甲状腺激素的合成C 抑制免疫球蛋白的生成D 抑制甲状腺素的释放E 使腺泡上皮破坏、萎缩12 以下哪种酶可被大剂量碘抑制A 甲状腺过氧化物酶B 琥珀酸脱氢酶C 二氢叶酸合成酶D 多巴胺β羟化酶E 蛋白水解酶13 甲亢平抗甲亢的作用机制是A 抑制T4转化为T3B 抑制过氧化物酶C 抑制蛋白水解酶D 抑制β受体E 直接破坏甲状腺14 甲状腺激素主要作用于A 核内T3 受体B 核内T4受体C 核内T3、T4受体D 线粒体受体E 膜上受体15 幼儿甲状腺分泌缺乏易患哪种疾病A 侏儒病B 肢端肥大症C 粘液性水肿D 单纯性甲状腺肿E 呆小症16 大剂量碘抗甲状腺作用达最大效应的时间是A 半年B 10～15天C 1个月D 3个月E 1～2天17 治疗粘液性水肿的主要药物是A 他巴唑B 丙硫氧嘧啶C 甲状腺素D 小剂量碘剂E 卡比马唑18 丙硫氧嘧啶治疗甲亢引起的严重不良反响是A 瘙痒B 药疹C 粒细胞缺乏症D 关节痛E 咽痛、喉头水肿19 孕妇及乳母应慎用碘剂的原因是A 引起新生儿甲状腺肿B 引起畸胎C 引起粒细胞减少D 引起碘中毒E 引起甲亢20 以下哪种疾病使用碘制剂治疗A 尿崩症B 甲状腺功能亢进C 糖尿病D 活动性肺结核E 单纯性甲状腺肿21 以下哪种药物可用于甲状腺危象的治疗A 大剂量碘剂B 小剂量碘剂C 射性碘D 普萘洛尔E 甲状腺素22 丙硫氧嘧啶治疗甲亢病人根底代谢率恢复正常的时间一般是A 1周B 1～2个月C 6个月D 9个月E 1年23 治疗呆小病应选以下哪种药物A 他巴唑B 卡比马唑C 丙硫氧嘧啶D 甲状腺素E 小剂量碘剂24 不属于硫脲类的药物是A 甲硫氧嘧啶B 丙硫氧嘧啶C 甲巯咪唑D 卡比马唑E 格列齐特25 碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因是A 使甲状腺组织退化B 使腺体增大、肥大C 使甲状腺功能减退D 使甲状腺功能亢进E 失去抑制激素合成的效应26 以下哪种不良反响与碘制剂无关A 血管神经性水肿B 上呼吸道水肿．C 心力衰竭D 眼刺激病症E 口腔咽喉烧灼感27 硫脲类药物治疗甲亢，一般病症改善的时间是A 2～3周B 2～3天C 1～2月D 2～3月E 1年28 以下哪种疾病禁用甲状腺激素A 克汀病B 呆小病C 甲状腺危象D 粘液性水肿E 单纯性甲状腺肿29 为什么硫脲类药物在重症甲亢，甲状腺危象时可列为首选A 促进腺体增生B 能迅速控制血清中T3水平C 能迅速控制血清中T4水平D 能抑制甲状腺过氧化物酶的活性E 免疫抑制作用30 放射性碘的不良反响是A 可导致粒细胞缺乏症B 可诱发心绞痛和心肌梗死C 可导致肝功能损害D 可导致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿E 可导致甲状腺功能低下31 以下哪种药物可用于术后复发的甲亢A 丙硫氧嘧啶B 放射性碘C 格列齐特D 大剂量碘剂E 小剂量碘剂32 以下说法不正确的选项是A 与蛋白质亲和力低B 作用快而强C 胃肠道反响D 游离量较T4少E 主要在肝、肾线粒体内脱碘被激活33 普萘洛尔治疗甲亢主要的机制是A 抑制甲状腺激素的释放B 促进甲状腺激素的释放C 阻断β受体改善甲亢的病症D 直接破坏甲状腺组织E 加快甲状腺激素的灭活34 以下哪种药物主要用于青少年甲亢A 左旋甲状腺素B 丙硫氧嘧啶C 小剂量碘D 大剂量碘E 少量131I35 以下哪种药物主要用于地方性甲状腺肿大A 丙硫氧嘧啶B 小剂量碘C 大剂量碘D 少量131IE 左旋甲状腺素36 以下哪种作用与甲状腺激素的药理作用无关A 维持生长发育B 升高血压C 兴奋中枢D 提高根底代谢率E 减慢心率37 以下哪种作用机制与β受体阻断药对甲亢的治疗无关A 阻断心脏的β受体，减慢心率B 阻断中枢β受体，减轻焦虑C 阻断外周突触前膜β受体D 减少去甲肾上腺素释放E 增强硫脲类药物的作用38 以下哪种药物不是治疗甲亢的药物A 硫脲类B 碘化物C 放射性碘D β受体阻断药E 钙拮抗药39 甲状腺激素合成需要哪种酶A 碳酸酐酶B 过氧化物酶C 环氧化酶D 蛋白水解酶E 单胺氧化酶40 以下哪种药物长期服用口内可出现金属味A 碘及碘化物B 普萘洛尔C 甲硫氧嘧啶D 丙硫氧嘧啶E 甲巯咪唑【B型题】A 呆小病B 粘液性水肿C 甲状腺危象D 甲状腺功能检查E 单纯性甲状腺肿41 大剂量碘主要用于治疗42 放射性131I用于A 丙硫氧嘧啶B 放射性碘C 格列齐特D 大剂量碘剂E 小剂量碘剂43 术后复发的甲亢选用哪种药物44 单纯性甲状腺肿选用哪种药物45 糖尿病选用哪种药物46 甲亢的内科治疗选用哪种药物【X型题】47 甲状腺激素可用于治疗A 呆小病B 粘液性水肿C 甲状腺功能亢进D 甲状腺危象E 单纯性甲状腺肿48 硫脲类的体内过程特点是A 口服吸收迅速B 体内分布窄，不易进入乳汁C 主要在肝内代谢D 卡比马唑在体内转化成甲巯咪唑才发挥作用E 血浆蛋白结合率低49 碘化物的不良反响包括A 诱发甲状腺功能低下B 血管神经性水肿C 慢性碘中毒如咽喉烧灼感D 孕妇应用可引起新生儿甲状腺肿E 喉头水肿50 普萘洛尔治疗甲亢的药理学根底是A 抑制甲状腺激素的合成B 抑制外周T4转化为T3C 阻断β受体，改善甲亢的病症D 拮抗TSH促进腺体增生E 与硫脲类药物合用疗效迅速而显著51 硫脲类药物可用于治疗以下哪些疾病A 轻症甲亢B 儿童甲亢C 青少年甲亢D 甲亢术后复发E 克汀病52 大剂量碘的主要临床应用包括?A 甲亢的术前准备B 甲亢的内科治疗C 单纯性甲状腺肿D 甲状腺危象E 粘液性水肿〔二〕问答题1．简述甲状腺激素的药理作用。

2. 试述甲状腺功能亢进病人术前应用硫脲类药物和碘剂的目的。