药理学期末复习资料(简答题、论述题、名词解释)

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药理学期末复习资料

(简答题、论述题、名词解释)

一、简答题

1.阿托品的主要临床用途有哪些?

答:(1)抑制腺体分泌;

(2)治疗虹膜睫状体炎、儿童验光配镜;

(3)缓解内脏绞痛;

(4)治疗缓慢型心律失常;

(5)抗休克;

(6)解救有机磷酸酯类中毒。

2.简述强心苷的药理作用。

答:(1)正性肌力作用(增强心肌收缩力);

(2)负性频率作用;

(3)负性传导作用;

(4)利尿及扩张血管作用。

3.简述常用抗菌药的作用机制。

答:(1)抑制细菌细胞壁的合成;

(2)抑制细菌蛋白质的合成;

(3)影响细菌核酸代谢;

(4)影响细菌叶酸代谢;

(5)影响细菌胞质膜通透性。

4.简述阿司匹林的药理作用。

答:(1)解热、镇痛和抗炎抗风湿作用;

(2)影响血小板的功能:减少血小板的凝聚和抗血栓形成,达到抗凝作用。

5.简述硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的药理学基础。

答:(1)硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长;(2)β受体阻断药能对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加

强。

6.简述氢氯噻嗪的降压机理。

答:用药初期由于排钠利尿减少血容量,长期用药由于排钠造成血管平滑肌细胞内钠减少,Na+–Ca2+交换减少,细胞内Ca2+含量降低,血管平滑肌舒张而降压。

7.磺胺药为何可损害肾脏?如何防治?

答:原因:磺胺药及乙酰化产物在尿中溶解度降低,尤其在酸性尿中易析出结晶损伤肾小管,引起肾脏损害。

防治:(1)用药期间多喝水;(2)同服等量碳酸氢钠,碱化尿液;(3)定期检查尿液;(4)失水、休克、老年人及肾功能不全者应慎用。

8.简述新药临床试验的分期及意义。

答:(1)Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价。观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制订给药方案提供依据。(2)Ⅱ期,治疗作用的初步评价阶段,观察对患者的治疗作用和安全性,为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。(3)Ⅲ期,扩大临床试验阶段(批准试生产后进行),进一步验证治疗作用和安全性,评价利益风险关系,最终为获批提供充分依据。(4)Ⅳ期,上市后药品临床再评价阶段,考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

9.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。

答:(1)力争尽早用药:血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。(2)首次应用一般采用大剂量:这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。(3)溶栓药与抗栓药的联合应用:为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。

10.简述雌激素与肿瘤发生的关系。

答:(1)体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。(2)雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。(3)代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。

11.简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。

答:天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制:⑴阻止病毒与细胞CD4(免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分,与免疫有关的分子)受体结合;⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化;⑶影响抗艾滋病病毒(HIV)的装配和释放。12.何谓新药?新药研发分为哪三个阶段?

答:新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

13.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答:(1)发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。(2)不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。(3)利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。

14.简述临床药理学及其内容。

答:临床药理学以药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,其内容涉及临床用药科学研究的各个领域,包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。

15.简述抗病毒药的研究进展。

答:迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用,包括用药物后直接出现或损伤细胞DNA后出现的副作用。阿昔洛韦较安全,但其生物利用度较低,伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。16.简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答:(1)中枢症状,引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”;鞘内或脑室内注入青霉素类,引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状;大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼

吸和循环衰竭;有的可致新生儿颅内压升高。(2)连续应用几天可引起低钾血症,致精神不振、乏力、腹胀、心悸等;也可无症状。心电图检查可见有关异常,尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。17.简述抗真菌药物的研究进展。

答:抗真菌药按照应用范围不同,分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。前者主要包括两性霉素B和氟胞嘧啶,后者有灰黄霉素等可供外用的药物,如水杨酸、硫化硒等。近年来开发的唑类抗霉菌药,如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药,对深部或浅表霉菌病都可适用。抗霉菌药都有较强的毒性,两性霉素B的肾毒性,酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性,都是需要重视的问题。

18.简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答:近年来,倡导合理用药、个体化用药,减少药物不良反应,提高患者生活质量,已成为医师和患者共同追求的目标。药物基因组学作为一个新兴领域,为临床合理用药提供了强有力的科学依据。研究表明,药物总的药理学作用并不是单基因性状,而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。因此,依据病人基因组特征优化给药方案,真正做到因人而异,“量体裁衣”,实现由“对症下药”到“对人下药”,即给药方案个体化,才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

19.单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答:随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究,肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体(单抗)药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点,在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实,其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

20.简述β-内酰胺类抗生素的耐药性机制。

答:各种细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)的不同而有一定差异,大体上可分三大类:⑴因β-内酰胺类抗生素作用的靶位PBP的变异而引起抗生素的亲和性下降;⑵β-内酰胺类抗生素因被β-内酰胺酶分解而失活;⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改

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