《药理学》课件资料-抗病原微生物药物概论
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药理学 第38章 抗生素ppt课件
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
第三十九章
-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素
第一节
抗菌机制及耐药性
一、抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
二ห้องสมุดไป่ตู้细菌耐药机制
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。
汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新， + 头孢哌
酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林
第四十章
大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类
第一节 大环内酯类抗生素
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin)
包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs)
第三十九章
-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素
第一节
抗菌机制及耐药性
一、抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
二ห้องสมุดไป่ตู้细菌耐药机制
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。
汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbactam) + 氨苄 → 优立新， + 头孢哌
酮 →舒巴哌酮 三唑巴坦 (tazobactam) + 哌拉西林
第四十章
大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类
第一节 大环内酯类抗生素
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin)
包括： 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs)
药理学课件第三十四章抗病原微生物药物概论
抗菌药物选择性压力
长期使用抗菌药物，使敏感菌被杀死，耐药菌存活并繁殖。
耐药性的防控策略
限制抗菌药物使用
严格控制抗菌药物的使用 ，避免滥用和过度使用。
加强耐药监测
建立耐药监测系统，及时 发现并控制耐药菌的传播 。
提高患者依从性
加强患者教育，提高患者 对医嘱的依从性，避免自 行用药。
新药研发与展望
创新药物靶点
剂量
抗病原微生物药物的剂量应根据患者的体重、病情和药物的 特性进行计算。在确定剂量时，应考虑到药物的浓度、半衰 期等因素，以确保药物在体内达到有效的血药浓度。ຫໍສະໝຸດ 不良反应与防治不良反应
抗病原微生物药物可能导致一些不良反应，如恶心、呕吐、过敏反应、肝肾损伤 等。在使用抗病原微生物药物时，应密切观察患者的情况，及时发现和处理不良 反应。
03
常用抗病原微生物药物介绍
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死其他微 生物生长的药物，主要用于治疗细菌 感染。
抗生素的作用机制主要是抑制细菌细 胞壁的合成、干扰细菌蛋白质的合成 以及抑制细菌核酸的复制和转录。
抗生素的种类繁多，常见的有青霉素 类、头孢菌素类、大环内酯类、四环 素类等。
不合理使用抗生素会导致耐药性的产 生，因此在使用抗生素时应遵循医生 的建议，避免滥用。
配伍禁忌
某些抗病原微生物药物之间存在配伍禁忌，即不能同时使用或需特别注意的用药组合。在选择用药组 合时，应了解药物的化学性质和药理作用，避免出现配伍禁忌的情况。
05
抗病原微生物药物的耐药性与 防控
耐药性的产生与传播
自然突变
病原微生物在繁殖过程中发生基因突变，产生耐药性。
基因水平转移
耐药基因可在不同菌种间转移，导致耐药性传播。
长期使用抗菌药物，使敏感菌被杀死，耐药菌存活并繁殖。
耐药性的防控策略
限制抗菌药物使用
严格控制抗菌药物的使用 ，避免滥用和过度使用。
加强耐药监测
建立耐药监测系统，及时 发现并控制耐药菌的传播 。
提高患者依从性
加强患者教育，提高患者 对医嘱的依从性，避免自 行用药。
新药研发与展望
创新药物靶点
剂量
抗病原微生物药物的剂量应根据患者的体重、病情和药物的 特性进行计算。在确定剂量时，应考虑到药物的浓度、半衰 期等因素，以确保药物在体内达到有效的血药浓度。ຫໍສະໝຸດ 不良反应与防治不良反应
抗病原微生物药物可能导致一些不良反应，如恶心、呕吐、过敏反应、肝肾损伤 等。在使用抗病原微生物药物时，应密切观察患者的情况，及时发现和处理不良 反应。
03
常用抗病原微生物药物介绍
抗生素
抗生素是一类能够抑制或杀死其他微 生物生长的药物，主要用于治疗细菌 感染。
抗生素的作用机制主要是抑制细菌细 胞壁的合成、干扰细菌蛋白质的合成 以及抑制细菌核酸的复制和转录。
抗生素的种类繁多，常见的有青霉素 类、头孢菌素类、大环内酯类、四环 素类等。
不合理使用抗生素会导致耐药性的产 生，因此在使用抗生素时应遵循医生 的建议，避免滥用。
配伍禁忌
某些抗病原微生物药物之间存在配伍禁忌，即不能同时使用或需特别注意的用药组合。在选择用药组 合时，应了解药物的化学性质和药理作用，避免出现配伍禁忌的情况。
05
抗病原微生物药物的耐药性与 防控
耐药性的产生与传播
自然突变
病原微生物在繁殖过程中发生基因突变，产生耐药性。
基因水平转移
耐药基因可在不同菌种间转移，导致耐药性传播。
《药理学》抗菌药物概论ppt课件
（3）靶蛋白数量的增加：即使药物存在时仍有足够量的 靶蛋白可以维持细菌的正常形态和功能，导致细菌继 续生长、繁殖，对抗菌药物产生耐药性
PPT课件
28
机 制：
3．改变细菌外膜通透性：
细菌细胞膜存在特异通道与非特异通道，当通道的通 透性↓→耐药。 （1）细菌孔道蛋白质数目、组成、功能改变：
如G －杆菌对氨基苷类耐药 （2）产生新的蛋白质堵塞孔道：
病原体
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7
理想的药物
对细菌高度选择性 对人体无毒或毒性低 不易产生耐药性 很好的药代动力学特点 强效、速效、长效 使用方便、便宜
PPT课件
8
抗菌作用（Antibacterial action）
抗菌谱（Antibacterical spectrum） 抗菌范围
窄谱(narrow spectrum)：谱窄，如异烟肼 广谱(broad spectrum)：谱广，如四环素、氯霉素
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
概念
Chemotherapy 化学治疗
对所有病原体（包括细菌和其他微生物、寄生虫）及肿瘤 细胞所致疾病的药物治疗
Antimicrobial drug 抗微生物药
用于治疗病原微生物所致感染性疾病的药物，抑制或杀灭
病原体而对人体细胞几乎没有损害，包括抗菌药、抗真菌
定义
将细菌暴露于浓度高于 MIC 的某种抗菌药后, 再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时 间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这 种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应
浓度依赖性
PPT课件
13
首次接触效应（first expose effect)
定义 抗菌药物初次与细菌接触时有强大的抗菌效应，再度或连续
药理学(第34章 抗病原微生物药物概论)
第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药（bacteriostatic drugs）是指能抑制病原菌生长繁殖的药物，如四环素。
药理学抗病原微生物药物专家讲座
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
药理学
16 第16页
不良反应 与青霉素相同 1、口服制剂有胃肠道反应 2、过敏反应(与青霉素类有交叉过敏现象) 3、肾毒性 4、二重感染
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
药理学
17 第17页
大环类酯类
红霉素 药动学 1不耐酸，易被胃酸破坏 2分布范围较广 3主要在肝内代谢和从胆汁排泄,可形成肝肠循
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
2、肾毒性 4、过敏反应
药理学
22 第22页
庆大霉素
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
药理学
23 第23页
四环素类抗生素
化学结构 分类 天然四环素类抗生素:如四环素,土霉素等 半合成四环素类抗生素:如多西环素等
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
抗菌机制
与PABA竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸 合成受阻,影响四氢 叶酸合成,最终影响菌体核酸生成,抑制敏感细菌生长繁殖
抗菌谱 1、细菌:G+菌和G-菌 2、对沙眼衣原体,放线菌,疟原虫等有效 3、SML和SD-Ag对绿脓杆菌有效 临床用途 1、全身感染 SD是流行性脑脊髓膜炎首选药 2、肠道感染 3、局部感染 眼科及烧伤,大面积创伤后感染使用 SA:局部几乎无刺激,穿透力强,用于治疗沙眼,眼部感染 SD-Ag和SML:用于烧伤,大面积创伤后感染使用
药理学抗病原微生物药物
2024/4/23
药理学
15 第15页
三代头孢菌素特点
对G-菌作用教强,对G+菌作用弱于一、二代 部分对绿脓杆菌有效(头孢他啶) 血浆半衰期长,体内分布范围广,组织穿透力 强,可透入房水,胆汁,血脑屏障,前列腺等 对青霉素酶有较高稳定性
抗微生物药物概论PPT幻灯片
药物对病原微生物表现出抑制及/或杀伤作用， 而对宿主细胞无害。 7. 抗生素 antibiotics
经微生物作用得到的一种低分子量的代谢产物， 在低浓度时能抑制其它微生物生长。
7
第二节 抗菌药物分类
❖ 按作用性质分 ➢ 杀菌药 ➢ 静止期杀菌 ➢ 繁殖期杀菌 ➢ 抑菌药 ➢ 速效 ➢ 慢效
❖ 按来源分 天然、半合成、人工合成
1.抗微生物药联合用药的意义
每年八万人 ① 发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效；
② ③
延扩死迟大或抗于减菌少范抗耐 围生药；菌素的出滥现；用！
④ 减少单一用药剂量，从而减少毒副反应。
2.滥用抗微生物药物的联合应用不良后果 ① 增加不良反应发生率；
② 二重感染；
③ 增加耐药菌株。
15
在使用量、销售量前15位药品药物的药理学任务
➢药物对病原体的作用、作用强度、作用机制； ➢病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制，预防和
克服耐药的措施； ➢药物对机体可能产生的毒副作用； ➢机体对药物的处理过程。 ➢药物的临床应用
3
药敏试验
抑菌圈
琼脂扩散法（纸片法）
6
3. 抑菌药 bacteriostatic drugs 4. 杀菌药 bacteriocidal drugs 6. 选择性毒性 selective toxicity
抗微生物药
用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，即 能抑制或杀灭病原微生物的药，包括抗菌药、抗 真菌药、抗病毒药。
化学治疗药物
应用于临床的一切具有化学结构（含尚未阐明 者）的药物统称。
化学药物治疗
用于治疗病原体所致疾病的药物，简称化疗， 包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。
1
机体
经微生物作用得到的一种低分子量的代谢产物， 在低浓度时能抑制其它微生物生长。
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第二节 抗菌药物分类
❖ 按作用性质分 ➢ 杀菌药 ➢ 静止期杀菌 ➢ 繁殖期杀菌 ➢ 抑菌药 ➢ 速效 ➢ 慢效
❖ 按来源分 天然、半合成、人工合成
1.抗微生物药联合用药的意义
每年八万人 ① 发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效；
② ③
延扩死迟大或抗于减菌少范抗耐 围生药；菌素的出滥现；用！
④ 减少单一用药剂量，从而减少毒副反应。
2.滥用抗微生物药物的联合应用不良后果 ① 增加不良反应发生率；
② 二重感染；
③ 增加耐药菌株。
15
在使用量、销售量前15位药品药物的药理学任务
➢药物对病原体的作用、作用强度、作用机制； ➢病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制，预防和
克服耐药的措施； ➢药物对机体可能产生的毒副作用； ➢机体对药物的处理过程。 ➢药物的临床应用
3
药敏试验
抑菌圈
琼脂扩散法（纸片法）
6
3. 抑菌药 bacteriostatic drugs 4. 杀菌药 bacteriocidal drugs 6. 选择性毒性 selective toxicity
抗微生物药
用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，即 能抑制或杀灭病原微生物的药，包括抗菌药、抗 真菌药、抗病毒药。
化学治疗药物
应用于临床的一切具有化学结构（含尚未阐明 者）的药物统称。
化学药物治疗
用于治疗病原体所致疾病的药物，简称化疗， 包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。
1
机体
抗微生物药物概述(动物药理学课件)
B单向的）
换药时尽量不要换同一类药物。
市面上现有 的26种抗生 素和对应的 有抗药性细 菌的发现的 年份表
二、细菌耐药性产生的机制
1
产生灭活 酶使药物
失活
2
改变膜的 通透性
3
主动外排 作用
4
作用靶位 结构的改
变
5
改变代谢 途径
二、细菌耐药性产生的机制
1.细菌产生灭活酶使药物失效
水解酶、合成酶（钝化酶）
三、抑制蛋白质合成 —四环素、氨基糖苷类、酰胺醇类、林可霉素、大环内酯类
氨基苷类 氨基苷类
四环素类
大环内酯类
酰胺醇类 林可霉素类
三、抑制蛋白质合成 —四环素、氨基糖苷类、酰胺醇类、林可霉素、大环内酯类
为什么对动物机体毒性小？
细菌细胞与哺乳动物细胞合成蛋白质的过程基本相同，两者最大的区别在于核 糖体的结构及蛋白质、RNA的组成不同。
化学合成抗菌药
通过化学合成方法获得的能抑制或杀灭病原微生物 的物质。
二、分类
抗生素
β-内酰胺类：青霉素类---（青霉素、氨苄西林、阿莫西林等） 头孢菌素类---（头孢氨苄、头孢拉定等） β-内酰胺酶抑制剂---(克拉维酸、舒巴坦)
氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星等 四环素类：土霉素、四环素、金霉素、多西环素等 酰胺醇类：甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等 林可胺类：林可霉素、克林霉素等 多肽类：杆菌肽、黏菌素等 多烯类：制霉菌素、两性霉素B等 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林等
抗菌药后效应
（PAE),指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全撤去后，其浓度低于 最小抑菌浓度时，仍对细菌保持一定的抑制作用。
药理学课件第三十四章抗病原微生物药物概论
后，仍然持续存在的抗微生物效应。 •7. 化疗指数：LD50/ED50或LD5/ED95。
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•第二节┃抗菌药物作用机制
•主要通过干扰病原微生物的 生化代谢过程，或因此而破 坏其结构的完整性而产生抑
菌或杀菌作用。
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•1.干扰细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生
菌对SM也会不敏感。
•单向交叉耐药性：
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•第三节┃细菌耐药性及其产生机制
•1. 产生灭活酶： • 使药物不易进入靶部 •2．改变•靶通位过多•和结如种头构β途孢-径位 蛋内类影酰白。的响胺的如抗抗酶菌量革菌药可活减兰对水性少阴靶解结位或性破构的孔菌坏作-β青径外用-内霉：减膜酰素小孔胺类； ••靶3.位降：低指外•••影① ② ③膜响降 增合的细环 产 菌 菌加低成通菌， 生 必 的靶靶新生透使的需作蛋蛋的耐 使 孔化性乙其结用白白功喹喹 道代酰失构。：与的能谢诺诺 蛋转-去抗数N相过酮酮 白 移杀H生量同程2酶菌类进 的素；乙但的使活的酰细入 表与作氨性化亲菌菌达抗用基。而和基体减点菌糖革失力因的少。药苷兰去；亲突特。类阴对和变的性异细力抗菌，
素
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•2. 增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、
制霉菌素和两性霉素B。
•3. 抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、
四环素类（作用于30S亚基 ）、大环内酯类、氯 霉素、林可霉素 （作用于50S亚基 ）。
•4. 抗叶酸代谢：干扰敏感细菌叶酸合成,
如磺胺类药和甲氧苄啶；
药理学课件第三十四章 抗病原微生物药物概论
2020/11/30
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•第二节┃抗菌药物作用机制
•主要通过干扰病原微生物的 生化代谢过程，或因此而破 坏其结构的完整性而产生抑
菌或杀菌作用。
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•1.干扰细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生
菌对SM也会不敏感。
•单向交叉耐药性：
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•第三节┃细菌耐药性及其产生机制
•1. 产生灭活酶： • 使药物不易进入靶部 •2．改变•靶通位过多•和结如种头构β途孢-径位 蛋内类影酰白。的响胺的如抗抗酶菌量革菌药可活减兰对水性少阴靶解结位或性破构的孔菌坏作-β青径外用-内霉：减膜酰素小孔胺类； ••靶3.位降：低指外•••影① ② ③膜响降 增合的细环 产 菌 菌加低成通菌， 生 必 的靶靶新生透使的需作蛋蛋的耐 使 孔化性乙其结用白白功喹喹 道代酰失构。：与的能谢诺诺 蛋转-去抗数N相过酮酮 白 移杀H生量同程2酶菌类进 的素；乙但的使活的酰细入 表与作氨性化亲菌菌达抗用基。而和基体减点菌糖革失力因的少。药苷兰去；亲突特。类阴对和变的性异细力抗菌，
素
药理学课件第三十四章抗病原微生物 药物概论
•2. 增加细菌胞浆膜通透性：如多黏菌素类、
制霉菌素和两性霉素B。
•3. 抑制细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、
四环素类（作用于30S亚基 ）、大环内酯类、氯 霉素、林可霉素 （作用于50S亚基 ）。
•4. 抗叶酸代谢：干扰敏感细菌叶酸合成,
如磺胺类药和甲氧苄啶；
药理学课件第三十四章 抗病原微生物药物概论
2020/11/30
抗病原微生物药物药理(共82张PPT)
8、鼠疫：SD+链霉素 常用的磺胺药品牌：复方新诺明（SMZ+TMP）、百炎净（
SMZ+TMP）、泻痢停（SMZ+TMP）；双嘧啶片（SD+TMP）、斑马 眼药水（SA—Na） 。
不良反应
1、泌尿系统：结晶尿、血尿、加服NaHCO3 。 2、过敏反应：皮疹、药热。
3、造血系统反应：骨髓抑制、黄疸。 4、消化道及神经系统反应：头晕、头痛、恶心呕吐。
二、理想的抗 病原微生物药物应具备的条件
1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小
4、优良的药动学特性
5、性状稳定 6、使用方便，价格低廉
三、几个重要概念 抗菌谱：抗菌药物抑杀病原微生物的种类和范围 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力 抑菌剂：能抑制微生物的生长、繁殖的药物。
磺胺类、四环素类 杀菌剂：能杀灭微生物的药物。
常和β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用，显著扩大其抗 菌谱。
氨苄青霉素
食物干扰药物吸收，应空腹口服。
对G+球菌、杆菌，G- 球菌、杆菌都有效，耐酸，但不耐 酶。
主要用于呼吸道、胆道及泌尿道感染、脑膜炎、G- 菌引起
的败血症、伤寒、副伤寒。
临床使用品牌：舒氨西林（氨苄西林）、优力新（氨苄西 林+舒巴坦）。
3、β—内酰胺类与PBPS的结合减少，或产生新的PBPS 使β-内酰胺类失
去靶位。
二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素
属苯氧青霉素类，Penicillin V、苯氧乙青霉素。 抗菌谱同青霉素，抗菌活性较低。
（二）耐酸、耐酶青霉素
异恶唑类青霉素：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、氟氯 青霉素。
药动学
耐酸，耐酶，不被耐药菌产生的青霉素酶所破坏，可口服， 吸收好，血浆蛋白结合率高，约60~70％以原型从尿中排泄，肌注 血药浓度高。
SMZ+TMP）、泻痢停（SMZ+TMP）；双嘧啶片（SD+TMP）、斑马 眼药水（SA—Na） 。
不良反应
1、泌尿系统：结晶尿、血尿、加服NaHCO3 。 2、过敏反应：皮疹、药热。
3、造血系统反应：骨髓抑制、黄疸。 4、消化道及神经系统反应：头晕、头痛、恶心呕吐。
二、理想的抗 病原微生物药物应具备的条件
1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小
4、优良的药动学特性
5、性状稳定 6、使用方便，价格低廉
三、几个重要概念 抗菌谱：抗菌药物抑杀病原微生物的种类和范围 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力 抑菌剂：能抑制微生物的生长、繁殖的药物。
磺胺类、四环素类 杀菌剂：能杀灭微生物的药物。
常和β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用，显著扩大其抗 菌谱。
氨苄青霉素
食物干扰药物吸收，应空腹口服。
对G+球菌、杆菌，G- 球菌、杆菌都有效，耐酸，但不耐 酶。
主要用于呼吸道、胆道及泌尿道感染、脑膜炎、G- 菌引起
的败血症、伤寒、副伤寒。
临床使用品牌：舒氨西林（氨苄西林）、优力新（氨苄西 林+舒巴坦）。
3、β—内酰胺类与PBPS的结合减少，或产生新的PBPS 使β-内酰胺类失
去靶位。
二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素
属苯氧青霉素类，Penicillin V、苯氧乙青霉素。 抗菌谱同青霉素，抗菌活性较低。
（二）耐酸、耐酶青霉素
异恶唑类青霉素：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、氟氯 青霉素。
药动学
耐酸，耐酶，不被耐药菌产生的青霉素酶所破坏，可口服， 吸收好，血浆蛋白结合率高，约60~70％以原型从尿中排泄，肌注 血药浓度高。
抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—抗菌药物概述(药理学课件)
预防用药的目的
四、抗菌药物治疗性应用基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物。 尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结 果选用抗菌药物。 抗菌药物的经验治疗（推测病原体）。 按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择药物。
四、抗菌药物治疗性应用基本原则
大环内酯类属抑菌剂，一般不作为手术预防用药。 综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定抗菌 治疗方案（品种选择、给药剂量、给药途径、给药次 数、疗程）。 抗菌药物的联合应用。
如四环素、 大环内酯类
IV.慢速抑菌药
如磺胺类
三、抑菌药和杀菌药
有些药物在低浓度 时是抑菌药，而在 高浓度时是杀菌药。
选择 特点
有一些药物对不同 细菌产生的作用也 不相同。
四、抗菌活性
药物抑制或杀灭病原微生物的能力
可用两种方法测定
体外
试验
体内
试验
体外(药敏试验)
不敏感
敏感
MIC MBC
体内
药物是否到达感染部位 感染部位的药物浓度 机体抵抗力
留置管 留置深静脉导管
建立人工气道（包括气管插管或气管切口）
二、手术患者抗菌药物预防性应用
浅表切口 感染
深部切口感染
预防用药的 目的---手术
部位感染
手术所涉及 的器官/ 腔隙感染
预防用药基本原则
应根据
手术切口类别 手术创伤程度 可能的污染细菌 种类 手术持续时间
感染发生机会和后果严重程度 抗菌药物预防效果的循证医学证据 对细菌 耐药性的影响 经济学评估等因素
病历分析2
用 药 不 合 理
给药时机：剖宫产 手术属于清洁-污 染手术，应于夹住 脐带后给予抗菌药 物预防感染，本病 例给药时机不明确。
四、抗菌药物治疗性应用基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物。 尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结 果选用抗菌药物。 抗菌药物的经验治疗（推测病原体）。 按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择药物。
四、抗菌药物治疗性应用基本原则
大环内酯类属抑菌剂，一般不作为手术预防用药。 综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定抗菌 治疗方案（品种选择、给药剂量、给药途径、给药次 数、疗程）。 抗菌药物的联合应用。
如四环素、 大环内酯类
IV.慢速抑菌药
如磺胺类
三、抑菌药和杀菌药
有些药物在低浓度 时是抑菌药，而在 高浓度时是杀菌药。
选择 特点
有一些药物对不同 细菌产生的作用也 不相同。
四、抗菌活性
药物抑制或杀灭病原微生物的能力
可用两种方法测定
体外
试验
体内
试验
体外(药敏试验)
不敏感
敏感
MIC MBC
体内
药物是否到达感染部位 感染部位的药物浓度 机体抵抗力
留置管 留置深静脉导管
建立人工气道（包括气管插管或气管切口）
二、手术患者抗菌药物预防性应用
浅表切口 感染
深部切口感染
预防用药的 目的---手术
部位感染
手术所涉及 的器官/ 腔隙感染
预防用药基本原则
应根据
手术切口类别 手术创伤程度 可能的污染细菌 种类 手术持续时间
感染发生机会和后果严重程度 抗菌药物预防效果的循证医学证据 对细菌 耐药性的影响 经济学评估等因素
病历分析2
用 药 不 合 理
给药时机：剖宫产 手术属于清洁-污 染手术，应于夹住 脐带后给予抗菌药 物预防感染，本病 例给药时机不明确。
抗病原微生物药物概论 ppt课件
按新分类法可分四代。预计这类药物在将来可能
冲击目前占统治地位的β-内酰胺类抗生素，是一
类很有发展前途的新抗菌药。
O
R6
COOH
R7
N
R
基本结构
ppt课件
10
第一代
1962年 萘啶酸 仅对G－菌中等
1973年 吡哌酸
OO
N
OH
NNN HN
吡哌酸
ppt课件
仅用于尿路、 肠道感染
11
第二代
20世纪80年代
➢ 抑菌药（bacteriostatic）： 仅能抑制细菌的生 长和繁殖而不能将其杀灭的药物。
➢ 杀菌药（bactericide） 不仅抑制细菌的生长， 并能将其杀灭的药物。
➢ 抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）： 停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗菌效应。
ppt课件
6
不良反应更小，但价格 较贵
ppt课件
14
【抗菌机制】 ➢ 抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA的合成。
DNA回旋酶
切断后侧双链
(—)
在前侧封闭切口
(—)
正超螺旋DNA
Quinolones
负超螺旋DNA
喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶切口活性与封口活性。
ppt课件
15
【临床应用】 1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、 氧氟沙星为首选；环丙沙星是铜绿假单胞菌 性尿道炎首选。 2.呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素合用 首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。 3.肠道感染与伤寒
响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
ppt课件
20
2、抗菌增效剂TMP
磺胺类药物和甲氧苄胺（TMP）协同抑菌机制
抗病原微生物药概论-PPT幻灯片
难点：
各类抗菌药抗菌作用机制及耐药性产生机制。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
概述
抑制或杀灭
抗病原微生物药物
防治作用与不良反应
病原体
耐药性
药动学
致病作用
机体
抗病力 药物、病原体及机体的相互作用
药理学
卫生部“十二五”规划教材
药理学
卫生部“十二五”规划教材
细菌结构与抗菌药作用部位示意图
药理学
卫生部“十二五”规划教材
学习指南
目的：
通过本章的学习，为后续各类抗病原微生物药物的学习打下基 础。
要求：
1.掌握抗病原微生物药的概念及常用术语。 2.掌握抗菌药抗菌作用机制。 3.掌握抗菌药耐药性产生机制。 4.熟悉抗菌药物临床应用基本原则。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
学习指南
重点：
1.抗病原微生物药物的概念及常用术语。 2.抗菌药抗菌作用机制。 3.抗菌药耐药性产生机制。
1.降低外膜的通透性。 2.产生灭活酶。 3.改变靶位结构。 4.加强主动外排系统。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
抗菌药治疗性应用的基本原则
1.诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物。 2.尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果
选用抗菌药物。 3.按照药物的药理作用特点及其体内过程特点选择用药。 4.抗菌药治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物
药理学
卫生部“十二五”规划教材
核蛋白体循环及抗菌药作用部位示意图
药理学
卫生部“十二五”规划教材
耐药性
又称抗药性，是指细菌与抗菌药反复接触后对药物的敏感 性降低甚至消失。
交叉耐药性
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第34章抗病原微生物药概论
一. 抗病原微生物药
定义:对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
二
三.常用概念
1.抗生素：某些微生物的代谢产物,对另一些微生物有抑制和杀灭作用
(天然抗生素、半合成抗生素)
2. *抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围
(广谱抗菌药、窄谱抗菌药)
3. *抗菌活性
抑菌药：药物能抑制病原菌的生长繁殖杀菌药：药物能杀灭病原菌
4.最低抑菌浓度(MIC)
5.最低杀菌浓度(MBC)
6.抗菌后效应
7.化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(细菌、真菌、病毒) 、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
8.*化疗指数=LD 50/ED 50
四.*抗菌药物的作用机制
1.干扰细菌细胞壁的合成
β内酰胺类：青霉素、头孢菌素
2.增加胞浆膜的通透性
多粘菌素-胞浆膜上的磷脂
两性霉素B、制霉菌素-真菌胞浆膜的固醇类
3.抑制蛋白质的合成
氨基糖苷类、四环素、
大环内酯类、氯霉素、林可霉素4.抗叶酸代谢
磺胺类、甲氧苄啶(TMP)
5.抑制核酸的代谢
利福平、喹诺酮类
五.细菌的耐药性及产生机制
*定义：病原微生物与抗菌药反复接触一段时候后，对其敏感性下降甚至消失
交叉耐药性-化学结构和作用机制相似的药物之间易发生
完全交叉耐药性
单向交叉耐药性：链霉素－庆大、卡那
[细菌产生耐药性的方式]
1.产生灭活酶
β内酰胺酶
乙酰转移酶
2.靶位的修饰和变化
3.降低外膜的通透性
4.加强主动流出系统。