111010--半胱胺初步调研报告

半胱胺

半胱胺结构简单，生产容易，目前化合物专利过期，也没有药号、证号保护，生产小厂家众多，没有发酵生产方法，均为合成。因其易氧化，常见其盐酸盐。目前多用为饲料添加剂，化学药剂，医药、化妆品的中间体。半胱胺没有人用药物批号，属于饲料添加剂。由于属于中毒药品，在饲料中应用剂量也受到限制。

一、理化性质

60-23-1.mol

化学性质：白色结晶。熔点99-100℃。易溶于水及醇，呈碱性反应，在

空气中易氧化成为二硫化物。游离碱极不稳定，一般制成盐酸盐

[156-57-0]。

用途：医药、农药、化妆品的中间体。

用途：是较强的多巴胺-β-羟化酶抑制剂，导致多巴胺蓄积，多巴胺在

下丘脑强烈促进GH的合成和分泌。所含的活性成分能起到改善机体的

营养吸收和转化，提高畜禽生长速度，降低体脂沉积，抑制蛋白质降解，

促进蛋白质合成等生理调控作用。

生产方法：由乙醇胺与溴化氢加成得β-溴化乙胺，再于硫酸存在下与

二硫化碳环合，最后水解而得。此法反应容易控制，对设备要求不高，

适于工业采用。另外，由环乙胺与硫化氢加成，亦可制得。

类别：有毒物品

毒性分级：中毒

急性毒性：腹腔-大鼠LD50: 232 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 625 毫克/公斤

可燃性危险特性：可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性：库房通风低温干燥

灭火剂：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

二、应用

半胱胺（Cysteamine，CS），属激素调控类促生长添加剂。化学名为β-巯基乙胺，白色结晶，呈碱性。可看作半胱氨酸的脱羧产物。半胱胺还是辅酶A的构成组分；半胱胺因分子中有流基，在空气中易氧化而破坏。通常制成盐酸盐使用；半胱胺可从动物天然毛发中提取，也可化学合成。

2.1 医药

其是制造多种抗溃疡药物如钾氰咪肌和雷尼替丁等的重要中间体。可以从细胞中去除胱胺酸，临床用于治疗肾病性胱氨酸病;半胱胺能刺激细胞谷胱甘肽的产生，乙酞氨基酚过量时可以用来解毒。由于其具有络合作用，可解除金属对细胞中酶系统的抑制作用，所以能解除金属铊、四乙基铅等中毒症状（尤其是神经系统症）;有机体应用CSH后再接受放射线照射，即可产生大量游离烃基，从而产生抗氧化作用，并与体内某些酶相互作用使其对放射能稳定，故又可用于预防和治疗X射线或其他放射能引起的放射综合症。

过量使用CSH容易引起不良反映。对老鼠和猪的研究实验表明，由于高计量的已能刺激胃酸分泌，减弱胃的排空，会诱发慢性胃溃疡及十一指肠溃疡。

2.2 化妆品

CS以及其盐酸盐CSH是一些化妆品的中间原料，也是一种冷式卷发的还原剂，它使头发中的一硫键断裂，肤氨酸被还原成含琉基的半肤氨酸，头发变软，随卷发器固定弯曲变形，再经氧化剂氧化定型，使其变的柔软达到较好的卷曲效果。

2.3 饲料

1981年Szabo等发现了半肤胺可以耗竭体内的生长抑素以来，大量研究证实了CS及CSH是具有降低机体生长抑素水平、促进机体消化代谢、促进动物生长的较为理想的物质。它可作为一种促生长剂应用于畜禽生产。就其作用机制，多数学者认为CSH中的巯基和氨基等活性基因，可破坏生长抑索(SS)分子结构中的一硫键，改变SS的分子构型，解除对生长激素(GH)的抑制，从而间接提高GH水平。

CS用于饲料，其优势是无种属特异性、适宜生产应用、适用范围广、成本低廉。杨彩梅等研究发现，低剂量的CS对肉鸡内脏器官无不良影响，高剂量的CS对肝脏和消化道有损伤，而且损伤程度随CS剂量的增大而增大。因此在实际操作中还需注意严格控制剂量和时间。

作用机制：

①动物的生长激素（GH）是促进动物生长的最强有力的内分泌激素。GH受下

丘脑分泌的生长激素释放激素（GHRF）和生长抑素（SS）正负双重控制；

②人们认为，半胱胺的活性流基能化学修饰SS的二硫键，改变其分子结构和

生理活性，从而降低SS水平，导致GH水平提高，促进动物生长；

③也有人认为，半胱胺能降低动物体内多巴胺的分解，促进下丘脑合成与分泌GH，也是促生长途径之一。

特点与优点：

①半胱胺为简单的化学物质。生产成本低；

②半胱胺可随饲料摄入，消化道吸收，适于作饲料添加剂使用。而GH、GHRF 属蛋白质和肽类内分泌激素，生产成本高，又只能注射用，口服则于消化道分解而失效；

③半胱胺与生长激素不同，不分动物的种属特异性，对禽类。猪和反刍动物通用有效；半胱胺还可间歇饲喂，每次的效果可持续5－7天。

毒性与特点：

①研究发现，大剂量半胱胺可致消化道溃疡；

②大鼠每kg体重皮下注射300 mg，引起十二指肠溃疡。但小剂量（70-100 mg）

则有保护消化道部膜作用；

③一般每5天或每周口服一次半胱胺（100 mg／kg体重），表现效果好；

④半胱胺食入后24小时，抑制生长抑素作用达到峰值，5天后则生长抑素水平

复原。因此，要审慎对待半胱胺的使用剂量和持续使用时间。

应用效果：表1半胱胺在畜禽生产中的应用效果

三、生产方法

半胱胺生产方法简单，根据合成室反映，该反应技术工艺简单，可以自行开发。

半胱胺可从动物天然毛发中提取，也可化学合成。化学合成的途径主要有两种:一是由乙醇胺与溴化氢加成得B-溴化乙胺，再与二硫化碳环合水解而得，二是由环乙胺与硫化氢加成制得。没有发现发酵生产方法。

1、由乙醇胺与溴化氢反应，再加二硫化碳环合、水解制得。

该反应过程易控制，对设备要求不高。但使用的溴化氢气体为刺鼻恶臭无色有毒气体，能与一些活性金属粉末发生反应，若遇高热，内压增大，有开裂和爆炸的危险。

2、也可由环乙胺与硫化氢合成。

柳翠英等将浓硫酸换成50%硫酸溶液不仅降低了反应温度、缩短了反应时间，反应条件温和，易于控制，同时产率有所提高，但2-氨基乙基硫酸醋与氢氧化钠蒸馏时，操作复杂且产率不高（该步产率为55%），在加成硫化氢时要求苛刻，总产率为42. 5%。

四、生产厂家

该产品目前属于畜禽类饲料添加剂，可以添加，没有许可证限制。由于技术简单，目前市场上小厂商很多，售价约为3-4万/吨。

1. 相关国家标准

由中国国家标准化管理委员会以及中华人民共和国国家质量监督检验检疫总局颁布的饲料添加剂半胱胺盐酸盐β-环糊精微粒（即用β-环糊精包被的半胱胺盐酸盐）的国家标准(GB/T24832-2009)已于2010年3月1日起正式实施，从而保证了该添加剂的安全性和使用效果。

2. 饲料添加剂

2008年以前属于产品保护期，属于“上海华扩达生化科技有限公司”。目前所有企业均可生产。

中华人民共和国农业部公告第1126号(2008)

四、将保护期满的9个新产品正式纳入《附录一》中，包括烟酸铬、半胱胺盐酸盐、保加利亚乳杆菌、吡啶甲酸铬、半乳甘露寡糖、低聚木糖、低聚壳聚糖、α－环丙氨酸、稀土（铈和镧）壳糖胺螯合盐。

《饲料添加剂品种目录（2010）》（征求意见稿）

3. 主要生产企业：上海华扩达生化科技有限公司