药理学
论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科,旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科,它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛,包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药,提高药物治疗效果,降低不良反应的发生率,并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性:药理学是一门综合性的学科,它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识,以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性:药理学是一门实验性的学科,它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料,以模拟人体内的药物作用过程,从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性:药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用,从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性:随着医药科技的不断发展,药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现,新的治疗策略和技术也不断涌现,这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药:药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案,同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况,以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发:药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究,而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理:药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学
药理学1. 药理学:是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其机制和规律,为指导临床合理用药,预防,诊断和治疗疾病提供基本理论依据的科学,分为药效学(是研究药物对机体的作用及规律)和药动学2.药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用,使功能兴奋(亢进)或抑制(麻痹)药物作用的治疗效果包括:治疗作用和不良反应治疗作用:指符合用药目的,能够防治疾病,有利于病人康复的药物作用3.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应4.半数有效量是指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量,5.半数致死量:是指能引起50%的动物死亡的药物剂量,是药物的一个非常重要的参数。
6.治疗指数:表示药物的安全性,一般治疗指数越大,药物越安全,是半数致死量与半数有效量的比值,7.药物的体内过程包括了药物的吸收,分布,代谢和排泄过程8.常用给药途径药物吸收的速度依次为:气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药9.第一关卡效应(首过效应):口服给药时药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢。
使进入体循环的药物量减少。
影响药物分布的因素:血浆蛋白结合率,局部血流量,组织亲和力,体液PH 值,体内屏障。
排泄的影响因素:滤过,尿液。
10.PH 值与药物酸碱度之间的关系?11.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环。
12. 血浆半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,13.阝肾上腺素受体作用:分解脂肪,松弛支气管平滑肌,骨骼肌血管,扩张冠状动脉14.毛果芸香碱:可选择性激动M 受体,对眼和腺体作用明显,眼:缩瞳,降低眼压,调节痉挛(可用于治疗青光眼)15.肾上腺素:是过敏性休克的首选药物。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物(drug)是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学(pharmacology)是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学(pharmacodynamic)研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学(pharmacokinetic)研究药物在体内的过程,即机体对药物处理的规律。
护用药理学(pharmacologyinnuring)第2章药物效应动力学作用(action)指药物与机体组织细胞间的初始作用效应(effect)是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化,是机体对药物反应的表现。
治疗作用(therapeuticaction)符合用药目的,能够防治疾病,有利患者康复的药理作用对因治疗(etiologicaltreatment)用药目的在于消除原发疾病因子,彻底治愈疾病的治疗对症治疗(ymptomatictreatment)用药目的在于改善症状,挽救患者生命的治疗不良反应(adverereaction)凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括:副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用(idereaction)药物所固有的,在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应(reidualeffect)停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应(withdrawalreaction)突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系(doeeffectrelationhip)在一定范围内,药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量(threholddoe)刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量(therapeuticdoe)大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量(ma某imaldoe)介于治疗量和最小中毒量之间的剂量,能引起最大效应而不至于中毒,又称最大治疗量。
药理学ppt课件
根据实验设计和目的,选择合适的统计方法和软件, 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果,对药物作用效果进行解释和评价 ,并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展,为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者,及时停药,采取 对症治疗措施,减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点,选择合适的药物 和剂量,避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体,减慢心率,降低心输出量,减
少心肌耗氧量,缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管,增加心肌供血,缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集,防止血栓形成,预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如,利尿药通过作用于肾脏,促进肾小管对水的重吸收,从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病,如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病,如非甾体抗炎
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学(pharmacology):是研究药物与生物体(organism)之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物(drug):是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位:——桥梁学科3、药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的:充分发挥药物的治疗效果,防治不良反应;帮助医药工作者合理用药;为寻找新药提供线索;阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务:阐明药物作用的基本规律及其机制;指导临床合理用药;研究开发新药;为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:(1)基础药理学方法:①、实验药理学方法:以健康正常动物为实验对象,分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象,进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法:将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型(如四氧嘧啶、SHR)进行药效学或药动学研究。
(2)临床药理学方法:以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象,研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应,并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程:三个阶段:(1)药物临床前研究包括:药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性;药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究:观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例,找出安全剂量;Ⅱ期随机双盲法对照临床试验(100例);Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展,药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科,涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时,随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展,药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计,具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式,缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压,包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程,减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科,为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用,指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化,寻找 与疾病相关的生物标志物,进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术,研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响,筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
药理学
药理学第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学2.药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用机制的学科3.药物代谢动力学:简称药动学,是研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在体内的吸收,分布,生物转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。
4.药物:指用于预防,治疗、诊断疾病及计划生育等的化学物质和重要工具5.毒物:指能损害人体健康,甚至危及生命的物质。
6.药物、食物及毒物之间的关系药物、食物与毒物之间并无明显界限,有的药物本身就是毒物第二章药物效应动力学1.药物作用:是指药物对机体细胞的初始作用,是动因,是分子反应机制,具有特异性。
2.药理效应:是指药物作用而引起机体功能形态变化的结果,是结果。
3.药物作用的基本表现:●调节①兴奋:凡是能使机体器官组织原有的功能增强的,称为兴奋②抑制:凡是能使机体器官组织原有的功能减弱的,称为抑制●化疗:指用化学治疗药物抑制或杀灭病原体(病原微生物、寄生虫和癌细胞),达到治疗感染性疾病、寄生虫和恶性肿瘤的目的。
例如:扁桃体发炎使用青霉素则属于化疗。
●补充:例如:临床上用维生素治疗维生素B1缺乏症4.药物作用的选择性:药物的选择性高低与药物剂量、对组织细胞的亲和力、机体各器官与组织对药物的敏感性也密切相关。
选择性高的药物大多数药理活性高,使用针对性强;选择性低的药物作用范围广,应用时针对性不强,不良反应较多5.治疗作用:指药物所产生的符合用药目的的作用,是利于防病、治病的作用。
●对因治疗:消除原发治病因子的治疗(所谓“治本”)●对症治疗:改善疾病症状的治疗,可缓解或解脱这些症状给病人带来的痛苦甚至生命的危害(所谓“治标”)临床用药应按照“急者治其标(对症),缓者治其本(对因),标本兼治”的原则。
6.不良反应:指不符合药物治疗目的,并给病人带来不适、痛苦的有害反应。
多数不良反应是药物固有的效应,一般情况下是可以预知的,但不一定可避免。
药理学
浓度-效应关系:药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
(1)量反应:药理效应强弱有的是连续增减的量变,如血压升降、平滑肌舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。
(2)质反应:有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度):刚引起药理效应的剂量。
3、极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)。
4、剂量:一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量:指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量:超过极量,刚引起轻度中毒的量。
8、致死量:超过中毒量,引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围,在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量(包括单剂量、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果,医生应负法律责任。
9、效价强度:药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用:药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1.药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。
临床药理学:以临床病人为研究和服务对象的应用科学,其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术,即将药理效应转化为实际疗效,是基础药理学的后继部分。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。
(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
药理学
(如皮肤)细胞膜。
被动转运: 简单扩散
滤过
载体转运:主动转运
易化扩散
药物代谢动力学
简单扩散:药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
药物代谢动力学
滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水
性通道,由细胞膜的一侧到达另一侧
药物代谢动力学
被动转运的特点:
pharmakon(药物、毒物)和 logos(道理)缩 合演变而成。
药理学的发展史
1.传统本草学
《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic): 中国最早的中药学著作,起源于神农氏,汉代正式 编撰,载药365种。 《新修本草》是我国第一部药典,载药884种 《本草纲目》(Compendium of Materia Medica ): 明朝李时珍撰,五十二卷,收药1892种,药方 11000余条,插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、 法、拉丁7种文字。至今仍是某些领域医药工作者的重 要参考书。
临床研究
clinical study
上市后药物监测 postmarketing surveillance
新药研究的步骤:
临床前研究 药学研究(生产工艺、质量控制和稳定性等)
药理学研究(药动学和药效学) 毒理学研究(急性毒性、慢性毒性和特殊毒性等)
临床研究 Ⅰ期:初步的临床药理学及人体安全性评价试验(20~30例)
动受体而产生效应。
B.拮抗药:亲和力高,无内在活性,无效应力
药物代谢动力学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程。
体循环
吸收
游离型药
分布
组织器官
Free
药理学
第一章绪言药物drug:是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学pharmacology:是研究药物与机体相互作用规律的学科。
药物代谢动力学pharmacokinetics:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。
药物效应动力学pharmacodynamics:是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。
第二章:药物代谢动力学药物的拮抗作用包括药理性拮抗。
在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少,再吸收多,排泄慢。
在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多,再吸收少,排泄快。
名词解释:离子障ion trapping:是指分子状态(非解离型)药物疏水而亲酯,易于通过细胞膜;离子状态(解离性)药物极性高,水溶性大,不易通过细胞膜脂质层的这一现象。
首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism:是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物,在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢,或被肝脏分泌进入胆汁,由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。
肠肝循环hepatoenteral:是指药物从胃肠道吸收,经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收,周而复始的这一现象。
一级动力学消除first order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。
零级动力学消除zero order elimination kinetics:是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除,消除速度与血浆药物浓度无关。
血浆半衰期half life or t1/2:是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后,到达全身血循环内药物的百分率。
第三章药物效应动力学:副反应或副作用side reaction:是指在治疗剂量范围内,由于药物作用的选择性低,当该药的某一药理作用效应用作治疗目的时,药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名:1-甲基-3-﹝4-(4-三氟甲基硫代苯氧)间甲苯基﹞-1,3,5-三嗪三酮
性状:白色或类白色结晶粉末,无臭。 适应症: 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂, 阻碍病毒核酸合成。 适应证:广谱抗病毒 副作用:有致畸和引起溶血,可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷(Vidarabine)
适应证:抗疱疹病毒 副作用:消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦(Aciclovir,无环鸟苷,Zivirax)
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末,易溶 于甲醇、乙醇,稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药,其作用比阿斯 匹林强50倍;常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-(5-氯-3-吡嗪基)-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算, 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末;无味。
这类药物临应床用广泛,其临床地位 较重要。
1.解热作用 特点:降低发热个体体温,对正常者无影响(与氯丙嗪不同) 机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质)
2.镇痛作用 中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3.抗炎作用 PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG
(抗聚集) 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2↓(促聚集)
药理学基础知识
根据药物不良反应的性质和严重程度,可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程,以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ,有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响,如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数(Kabs)
半衰期(t1/2) 生物利用度(F)
表观分布容积(Vdss) 清除率(Cl)
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应,包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏,分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应,主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应,将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程,包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
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02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
01
02
03
被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ,包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运, 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
药理学ppt课件全部
抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长;生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长;分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法,以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步,药理学研究在技术手段上也有了很大的突破,如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用,大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科,对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义,是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面,旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据,促进药物的研发和应 用,提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时,由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化,如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时,由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象,从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药物名词解释药理学
药物名词解释药理学1. 药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学:药理学即研究药物对机体的作用即作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
3. 药物代谢动力学:药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
4. 吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布:药物一旦被吸收进入血液循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢:药物作为一种异物进入体内后,机体要动员各种机制使药物从体内消除,代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄:药物及其代谢产物主要经尿排泄,其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障:不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值,各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
(书上暂时未找到,来自百度)9. 首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
(百度)10. 药酶诱导剂:凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂:一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性,来调节或阻抑某些代谢过程,还可抑制耐药性细菌的钝化酶,故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用:药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素:吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进 入全身 血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢,进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物,同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物,剂型不同,作用强度和持续时间不同 液体吸收快,肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物,剂型不同,药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物,剂型不同,副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体(包括病原体)间
相互作用规律及其原理,并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ,是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物,指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质,用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物,是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用,损害人体健康的化学物质。
名词解释 药理学
名词解释药理学
药理学(Pharmacology)是研究药物在生物体内的作用机制和生物学效应的学科。
它探索药物与生物体的相互作用,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄,以及药物对生物体产生的治疗、预防或其他影响。
药理学主要涉及以下几个方面:
1. 药物的起源与发展:研究药物的历史、来源和发展,包括天然药物、化学合成药物和生物技术制品等。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄:研究药物在生物体内的吸收途径、分布到不同组织和器官的过程,药物在体内的代谢以及从体内排出的方式。
3. 药物的作用机制:探索药物与生物体内的受体或分子靶点之间的相互作用,从而产生治疗效应或其他生物学效应。
4. 药物的药效学:研究药物在生物体内的生物学效应,包括药物的治疗效果、毒性和副作用等。
5. 药物的临床应用:研究药物在临床上的应用,包括剂量、途径、联合应用等,以优化治疗效果和减少不良反应。
药理学在医学、药学和生物医学研究中起着重要的作用。
通过深入了解药物在生物体内的作用机制,药理学为新药开发、药物治疗方案的优化以及药物安全性评估提供了科学依据,对保障公众健康具有重要意义。
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药理学
1.药物:指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质2.药理学:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科3.药物效应动力学:研究药物对机体的作用及作用机制4.药物代谢动力学:研究药物的体内过程,包括吸收、分布、代谢和排泄,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律5.药物分子的跨膜转运最主要简单扩散6.吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程7.首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄量大,则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除(舌下给药可在很大程度上避免首关消除,设下给药是由血流丰富的颊粘膜吸收,直接进入全身循环)8.分布:药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程9.影响药物分布的因素:血浆蛋白结合率;器官血流量;组织细胞结合;体液的PH和药物的解离度:酸遇酸,碱遇碱,难解离,脂溶性高,易转移酸遇碱,碱遇酸,易解离,脂溶性低,难转移体内屏障:血脑屏障,胎盘屏障,血眼屏障口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运;同时简化尿液,可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收,促进药物从尿中排出,这是临床抢救巴比妥类药物中毒的措施之一10.代谢:药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用时药物的化学结构发生改变,这一过程称为代谢11.代谢方式:氧化,还原,水解,结合12.肝脏是最主要的药物代谢器官,肝药酶是主要的药物代谢酶13.药酶:药物的生物转化必须在酶的催化下才能进行,这些催化药物代谢的酶统称为药物代谢酶14.药物代谢酶的诱导:能提高药酶生成或活性的物质称肝药酶诱导剂15.药物代谢酶的抑制:能降低药酶生成或活性的物质称肝药酶抑制剂16.排泄:是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程17.肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,被分泌到但之内经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环18.一级消除动力学:体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比(大多数药物)19.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变20.药物消除半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间21.按一级消除动力学消除的药物经过5个半衰期,体内药物消除约97%,也就是说经过5个半衰期,药物可从体内基本消除。
药理学( )
药理学(Pharmacology)是一门研究药物与生物体相互作用的学科,包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
药理学的研究对象包括药物和生物体两个方面。
药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质,包括合成药物、天然药物、生物药物等。
生物体则包括人体和动物体,以及微生物、植物等。
药理学的研究内容包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
其中,药物的作用机制是药理学研究的核心内容,它涉及药物与生物体相互作用的分子、细胞、组织和器官等层次。
药物代谢动力学则研究药物在生物体中的吸收、分布、代谢和排泄等过程,以及药物代谢产物的性质和作用。
药物效应动力学则研究药物对生物体的生理、生化和病理过程的影响,以及药物剂量与效应之间的关系。
药物毒性则研究药物对生物体的毒性作用及其机制,以及药物毒性的预防和治疗。
药物治疗则研究药物在临床上的应用,包括药物的选择、剂量、给药途径、疗程等方面。
药理学的研究方法包括实验药理学、临床药理学、药物化学、分子生物学、生物信息学等多种学科方法。
其中,实验药理学是药理学研究的主要方法之一,它通过动物实验和体外实验等手段,研究药物的作用机制和药物效应。
临床药理学则通过临床试验等手段,研究药物在人体中的疗效和安全性。
药理学的研究对于药物的研发、临床应用和药物安全性评价等方面具有重要意义。
同时,药理学的研究也对于揭示生物体的生理、生化和病理过程,以及探索药物治疗的新靶点和新策略等方面具有重要的科学意义。
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第一章概论⏹一、药理学的性质⏹药理学(Pharmacology):研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。
⏹是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
⏹二、药理学研究内容:⏹1.药物效应动力学(Pharmacodynamics ,药效学):研究药物对机体所产生的作用(药物作用、毒性作用、作用机制)和作用规律。
⏹2.药物代谢动力学(Pharmacokinetics,药动学):研究机体对药物所产生的作用(吸收、分布、生物转化、排泄)和作用规律。
⏹药物(Drugs):⏹指可查明或改善机体生理功能或病理状态,对用药者有益,达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。
⏹毒物(poison):对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。
⏹三、药物常见分类:⏹天然药(传统药),合成药(现代药),基因工程药;⏹国家基本药物;⏹特殊管理药品(麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品);⏹法定药、非法定药⏹处方药(prescription)、非处方药(nonprescription)(OTC drug ——over the counter drug )。
⏹四、药物命名规则:⏹专利名(商品名)⏹非专利名(通用名)⏹研究药物的学科:⏹生药学、植物化学、药物化学、药剂学、药物分析、药理学。
⏹阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。
⏹同时,也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。
⏹此外,还研究开发新药。
第二章药物效应动力学⏹⏹第一节药物的基本作用⏹一、药物作用与药理效应⏹前者指药物对机体的始初作用,后者指作用结果,可通过观察或检测得到。
⏹二、药物作用的基本表现⏹兴奋性改变:兴奋(exitation)¡ª兴奋药。
⏹亢进(augmentation)⏹抑制(inhibition)—抑制药。
⏹麻痹(paralysis)⏹衰竭(failure)⏹药物作用的选择性(Selectivity):⏹选择性发生的可能原因:⏹1.药物分布的差异⏹2.组织生化功能差异⏹3.药物化学结构的差异⏹4.组织器官对药物的敏感性差异⏹药物的选择性是药物分类及选择用药的基础和依据。
⏹三、药物的作用效果⏹治疗作用(Therapeutic action/effect)⏹不良反应(adverse reaction)⏹1.治疗作用⏹分为:对症治疗(symptomatic treatment);⏹对因治疗(etiological treatment);⏹补充治疗(supplement therapy)或替代疗法(replacement therapy)⏹2.不良反应⏹(1)副作用(side reaction):⏹特点:⏹治疗剂量下出现;反应轻微、可预知,固有的反应(不可避免)。
⏹产生原因:选择性低,作用范围广。
⏹(2)毒性作用(Toxic reaction):⏹特点:⏹剂量过大或体内药浓过高;反应较严重,危害较大,可预知、可避免。
⏹a.急性毒性(acute toxicity):⏹多损害循环、呼吸、中枢神经系统。
⏹b.慢性毒性(chronic toxicity):⏹多损伤肝、肾、骨髓、内分泌等组织器官;此外,致畸作用(teratogenesis)、致突变与致癌作用(mutagenesis and carcinogenesis)也属慢性毒性。
⏹(3)后遗效应(after reaction)⏹(4)停药反应(withdrawal reaction)⏹又称为继发反应(secondary reaction)⏹(5)变态反应(allergy reaction)⏹特点:⏹与剂量无关,不可预知,反应可轻可重,极少数情况不可避免。
⏹(6)特异质反应(idiosyncrasy)⏹(7)依赖性(dependence)⏹分为身体依赖性、精神依赖性。
第二节药物剂量与效应关系⏹量效关系(dose effect relationship):⏹药物随剂量增加(或浓度增加),在一定范围内其药理效应也增加,二者的规律性变化称为量效关系。
⏹(一)量效曲线⏹以效应强弱为纵坐标,药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。
⏹1.量反应(graded response)量效曲线⏹从量的角度阐明药物作用强弱的规律性变化。
⏹如用心率、血压、排Na +量作纵坐标,药物浓度或剂量作横坐标,得出量效曲线呈直方双曲线。
剂量经对数处理后可为S 型曲线。
⏹2.质反应量效曲线⏹以阳性、阴性(全或无)反应作纵坐标,药浓或剂量作横坐标得出的曲线。
⏹如生存、死亡、惊厥、不惊厥、麻醉、不麻醉等为质反应。
⏹横坐标如上处理,纵坐标采用发生频率,则该曲线一般为常态曲线;如纵坐标采用累加发生频数,亦为标准型S 型曲线。
⏹3.量效关系中的剂量⏹(1)剂量(dose ):用药份量。
⏹ A. 最小有效量(阈剂量):⏹ B. 极量:⏹ C. 治疗量:⏹ 又为常用量(>最小有效量<极量)。
⏹ D. 半数有效量(ED50):⏹ E. 半数致死量(LD50):⏹4.量效关系中的效应⏹(1)最大效能(maxmum effecacy ,Emax ):⏹ 药物在最大治疗量时达到的最大效应。
⏹ 反映药物内在活性大小。
⏹(2)效价强度(potency):⏹ 药物引起等效效应的相对剂量或浓度。
⏹(3)安全性评价:⏹ a.治疗指数(TI ):⏹ LD 50 / ED 50 的比值。
比值越大越安全。
⏹ b.可靠安全系数: 100 10050 50 Emax 半数有效量(ED 50) 药物作用的量效关系曲线 C pD 2 Emax 效应(%)⏹LD 1/ED 99 的比值,也即致死量与有效量的距离。
比值大于1,药物较安全,比值小于1,药物较不安全。
⏹也可用LD 5/ED 95 的比值来评价药物的安全性。
⏹四、 药物的化学结构和构效关系⏹五、 药物作用机制 ⏹(一) 通过受体发生作用⏹(二)通过酶发生作用⏹(三)通过离子通道发生作用⏹(四)通过转运体发生作用⏹(五)通过免疫系统发生作用⏹(六)通过基因发挥作用⏹分为基因治疗、基因工程药。
⏹(七)其他:简单的物理化学作用第三节 药物与受体⏹1.受体的概念和特性⏹(1)受体基本概念⏹ 受体(receptor ):存在于细胞膜上或细胞内的、能与内源性或外源性化学物质(包括药物)结合并介导细胞信号转导功能的蛋白质。
受体在体内多以糖蛋白、脂蛋白、核酸、酶的形式存在。
⏹(2)受体的基本特性⏹具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
能与内源性和外源性配基产生高度特异性结合。
⏹2.受体类型⏹⑴ 离子通道型受体⏹⑵G 蛋白偶联型受体⏹⑶ 酪氨酸激酶活性受体⏹⑷ 胞浆受体⏹3.受体的调节与药物作用的关系⏹向上调节:受体数目增加或反应性增强;⏹向下调节:受体数目减少或反应减弱。
⏹4.药物与受体的作用方式:⏹D+RDR……→E ⏹D :药物;⏹R :受体;⏹DR :药物与受体复合物⏹E :效应⏹K D =k 2/k 1 = [D][R]/[DR] ① ( K D : 解离常数)⏹[DR] = [D][R/[K D ]] ①⏹∵R T =[ R]+[ DR] ② (R T 受体总量)⏹ [R]=R T - [DR] [DR]=R T - [R]⏹⏹ 当药物和受体的结合量达 100%, 效应亦可达 100%.⏹ (r :药物和受体结合的百分数,亦可看作与最大效应相比的分数 E/Emax )则: r = 因为:当 r D Emax.Emax )的一半时所需的药物剂量。
⏹ K D 值与亲和力成反比。
即K D 值越大,亲和力越小。
⏹ P D2: 解离常数的负对数(- log K D )此时,与亲和力呈正比。
⏹ 药物与受体作用过程中的特性⏹ 亲和力:药物与受体结合的能力。
亲和力越大,和受体结合越容易,可能作用越强。
⏹ 内在活性:药物与受体结合后兴奋受体而引起效应的能力。
即最大效应,又称为效应力。
⏹ 内在活性越强,激动受体所产生的效应越强。
⏹ 5.作用于受体的药物的分类⏹a.激动药(agonist )⏹即有亲和力又有内在活性的药物。
⏹根据内在活性大小又分为:⏹① 完全激动剂(full agonist ):⏹亲和力和内在活性均较强。
⏹② 部分激动剂(partial agonist):⏹亲和力较强,但内在活性弱。
⏹b.拮抗药(antogonist)⏹有亲和力但缺乏内在活性的药物。
⏹根据作用性质又分为:⏹竞争性拮抗药(competitive antogonist )⏹拮抗作用可逆,增加激动药剂量可使激动剂效应保持原有水平,即内在活性(最大效应)可不变,但使激动剂量效曲线平行右移。
⏹非竞争性拮抗药(non competitive antogonist )⏹既使亲和力降低,又使内在活性降低。
表现为不仅使激动剂量效曲线右移,还使最大效应降低。
第三章 药物代谢动力学pharmacokinetics⏹一、 药物的跨膜转运⏹(一)药物跨膜转运的类型⏹1.被动转运⏹特点:a 顺浓度差;b 不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。
⏹(1)脂溶扩散(简单扩散):脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。
⏹(2)膜孔扩散:水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。
⏹脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。
⏹2.主动转运⏹脂溶性小,分子量大的药物,或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。
⏹特点:逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性,因而可出现竟争抑制现象。
⏹大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。
⏹(二)跨膜转运规律⏹药物多以弱酸或弱碱性形式存在,均有解离现象,这种解离-离子化程度又受其pka(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定。
⏹药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算:⏹如:弱酸型药物的pH - pka = 0 时,药物有50%解离;⏹其差为1时,有90%解离;⏹其差为2时,有99%解离;⏹其差为3时,有99.9%解离。
⏹而其差为-1时,有10%解离;⏹其差为-2时,有1%解离;其差为-3时,有0.1%解离。
⏹同样,弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。
⏹由此,药物的跨膜转运规律是:⏹弱酸性药物在酸性环境中不易解离,容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧,当扩散达到平衡时,弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。
⏹弱碱性药物则相反,容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。
当扩散达到平衡时,⏹弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。
⏹因而,弱酸性药物在胃液中易被吸收,在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。