影响药物作用的因素 ppt课件
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肝脏疾病：
肝实质损伤 酶活性降低 肝组织结构紊乱 血流量改变
21 21
5. DISEASE（疾病）
肾脏疾病：
降低肾脏血流量/GFR
减少肾排泄
22 22
6. PLACEBO EFFECTS
（心理因素----安慰剂效应）效应
安慰剂 绝对效 应 无治疗
若在很短时间内产生称为快速耐受性或急
性耐受性(tachyphylaxis)。
若在长期用药后产生则称为慢速耐受性或慢
性耐受性(bradyphylaxis)。
按机制可分：药效耐受性VS代谢耐受性
26
7. Variation in response to drugs （长期用药引起的机体反应性变化）
依赖性（dependence） 指长期用药后病人对药物产生精神性和生理性依 赖需要连续用药的现象，亦称为成瘾。
13
1. AGE（年龄）
小儿的药物代谢清除率较高
小儿对药物较敏感 发育阶段，易受药物影响 新生儿体内的药物结合代谢能 力相对缺乏会导致严重后果。
灰婴综合征
14 14
2. GENDER（性别）
药物反应和药物代谢酶活性有 性别差异。 孕妇！
酒精在女性代谢较男性慢（女性更易发生 中毒反应）; 女性对特非那定（terfenadine，抗组胺药） 的心脏毒性更敏感 激素作用： 雌、孕激素抑制药物代谢 女性对药物的清除能力多比男性弱，如 女性利眠宁T1/2为男性的2倍
特异质反应：性质特异的药物反应，与计量无
关，可致命。
18
种族（ETHNICITY）
INTRINSIC EXTRINSIC
Social Cultural Environment
药理学课件 药理学-影响药物作用因素
复方新诺明
骨髓巨幼红细胞症
肾毒性药
氨基糖苷类抗生素
增强肾毒性
N-M拮抗药
氨基糖苷类抗生素
增强N-M阻滞、延长窒 息时间
补钾剂
保钾利尿药
高钾血症
拮抗作用（antagonism）
➢ 指两药联合所产生的效应小于单独应用其中一 种药物的效应。
生理性拮抗
➢分类：
生化性拮抗 药理性拮抗
化学性拮抗
15
生理性拮抗
氧化、分解失效
➢ 维生素C注射液在pH值＞6以上易被氧化，故不宜与 碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液合用；
➢ 氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴注液中， 可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧苄西林的β-内酰胺 环之间发生化学性相互作用而灭活。
例： 以高渗葡萄糖注射液稀释20%磺胺嘧啶钠静滴
治疗流行性脑膜炎，溶解度下降，析出结晶可造成 血管栓塞死亡。
Pharmacokinetic interaction
ADME过程
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism
排泄 excretion
28
(1)影响药物的吸收
Drug A
PH、胃排空、肠运动、复合物形成
Drug B
Drug A
吸收
absorption
分布
distribution
第四章 影响药物效应的因素
影响药物作用的因素：
• 药物因素 • 病人本身的因素 • 联合用药
个体差异：因人而异的药物反应。 个体差异在量方面表现为有些病人对某种药 物特别敏感，等量的药物可以引起和一般病 人性质相似但强度更大的药理效应和毒性， 称为高敏性。与此相反，对药物敏感性低的， 称为耐受性。
影响药物作用因素 ppt课件
一、机体方面的因素
个体差异表现在与用药剂量有关就是耐受性和高敏性； 与用药剂量无关则表现为免疫异常和遗传缺陷。
耐受性和高敏性
机体对药物作用的敏感性有大有小。敏感性高的叫高敏性 ；不敏感的叫耐受性。 先天耐受是受遗传的影响，表现在第一次用药就出现耐 受现象。后天性耐受性则与连续用药有关。
一、机体方面的因素
课堂讨论
答案
临床应用降血脂药物如辛伐他汀、洛伐他汀等能降低胆 固醇，选择晚上用药作用最好。晚上用药可以抑制胆固 醇的合成，增加疗效 洋地黄在白天给药最好，可降低中毒的发生率 支气管哮喘患者使用1次/d的茶碱缓释剂，应选择晚上给 药更合理。药缓慢释放，有利于控制支气管哮喘发作
机体节律性不只对药动学方面有影响，对药物 的效应、毒性也有影响。
相同剂量下，给药时间不同，机体对药物的反 应性也会有差别，药效也会有差别。例如：洋地黄 在夜间用药，机体敏感性较白天给药要高40倍。
时间药理学与临床用药
例:降血脂药物辛伐他汀、洛伐他汀能降低胆固 醇，什么时间用药作用最好呢？ 胆固醇的合成受机体节律性影响，夜间合成增加。 因此，晚间给予这类药物降低胆固醇作用强。 (也就是说，从时间药理学角度晚饭后服药合理)
二、药物方面的因素
药剂学的相互作用
也称配伍禁忌。指药物进入人体前，由于相互配伍的理 化反应而使药物发生变质、失效、或产生有毒物质或使 药效降低。
知识链接—— 药物组合
药物组合有以下形式。 ①复方制剂 将常需共用的药物预制成复方的剂型，如 APC片； ②单剂量包装 将多种药片或其他剂型，按一次应用剂 量包装在一小袋中，目的是方便正确应用； ③临时配方 将多种药物成分，临时组合成一个方剂， 如临时调配散剂、合剂等； ④注射加药 也称注射配液，是将两种或多种注射液混 合在一起或往输液中添加药物后用于滴注，目的是为了 减少注射次数或方便给药
影响药物作用因素PPT演示课件
饮食对药物吸收的影响
食物中的成分可以与药物发生相互作用，影响药物的溶解度和吸 收速率，从而影响药物作用。
饮食对药物代谢的影响
食物中的营养成分和代谢产物可能影响肝脏和肠道中的酶活性，从 而影响药物的代谢速率和代谢产物。
饮食对药物排泄的影响
食物中的成分可能影响肾脏功能，从而影响药物的排泄速率和排泄 量。
给药途径
给药途径影响药物的吸收速度和程度，进而影响药物作用。例如，口服给药方 式相对较慢，而静脉注射给药方式则可以快速发挥作用。
给药方式
给药方式也会影响药物作用。例如，定时定量给药可以保持药物在体内的稳定 浓度，而按需给药则可以在需要时快速发挥作用。
03
患者因素对药物作用的影 响
年龄对药物作用的影响
作用。
药物作用的机制还与药物的化学结构、 理化性质、药理活性等有关。
药物作用的分类
根据作用方式不同，药物作用可以分为局部作用和全身作用 。局部作用是指药物在用药局部发挥作用，而全身作用是指 药物吸收后通过血液循环作用于全身各部位。
根据作用效果不同，药物作用可以分为治疗作用和不良反应 。治疗作用是指药物用于治疗疾病时所出现的有利于疾病康 复的作用，而不良反应是指药物在正常用法用量下出现的与 治疗无关的作用。
生活习惯对药物作用的影响
吸烟对药物作用的影响
01
吸烟可以影响药物的吸收、代谢和排泄，从而影响药物作用。
饮酒对药物作用的影响
02
酒精可以与许多药物发生相互作用，影响药物的吸收、代谢和
排泄，从而影响药物作用。
运动对药物作用的影响
03
运动可以影响药物的吸收和代谢，从而影响药物作用。
环境因素对药物作用的影响
02
影响药物作用的因素(药理学课件)
药理效应随药物剂量的增减呈连续性量的变 化，可用具体数量或最大反应的百分率表示， 例如心律、血压、血糖浓度、尿量等
量反应型量效关系
质反应型量效关系
药理效应不随药物剂量的增减呈连续性量 的变化，而表现为反应性质的变化，通常 以阳性或阴性、有或无的方式表现，如死 亡与生存、惊厥与不惊厥等。
二、量效关系中常用术语
小结
01 药物剂型 02 给药途径 03 给药时间和次数 04 药物的相互作用
思考题
1.什么是配伍禁忌? Байду номын сангаас.什么是协同作用?
机体方面的因素
目录
01 年龄 02 性别 03 心理因素 04 病理因素 05 遗传因素
学习目标
熟悉影响药物作用的机体方面的因素。
一、年龄
儿童
正处于生长发育期，各种生理功能 和自身调节机制未发育完全，对药物的 反应较敏感，对药物的代谢和排泄能力 较差，易发生不良反应和蓄积中毒。对 中枢抑制药、中枢兴奋药、利尿药等的 反应较成年人明显。新生儿和早产儿肝 肾功能尚未充分发育，药物清除率低， 更应引起注意。
药物方面的因素---药物剂量
目录
01 量效关系的概念和分类 02 量效关系中常用术语
学习目标
1.掌握极量、安全范围、治疗指数、效能和效价强度的概 念。 2.熟悉量效关系及其分类。
一、量效关系的概念和分类
药物的剂量-效应关系(简称量效关系)是指药物在一定剂量范围内药理 效应的强弱随着药物剂量的大小或浓度的高低呈现规律性变化的关系。
一、药物剂型
药物的剂型主要表现在药物的吸收速度 和程度产生差异，即生物利用度不同，从而 影响药效的快慢和强弱。同一药物的不同剂 型，生物利用度往往不同。
精品医学课件---影响药物作用的因素及合理用药
29
1、影响药物的反应性
（1）某些药物对疾病动物的作用较显著，甚至要 在病理状态下才呈现药物的作用。如解热镇痛药， 洋地黄，阿托品； （2）某些病理情况下，可使某些受体的类型、数 目、活性和亲和力发生改变，从而影响药物的作 用。如哮喘患者支气管平滑肌上的β受体数目减 少，α受体的功能相对增强，因而导致支气管收 缩。
☻☻
38
（二）选择最佳药物 1、 疗效 2 、不良反应 3 、价廉易得
☻☻
39
（三）制订合理的治疗方案 1 、确定给药剂量 2 、选择正确的给药途径 3、选择合理的给药时间间隔 4、 制定适宜的药物疗程
☻☻
40
5
由于剂型不同，给药途径亦不同。 不同给药途径的药物吸收速度不同， 一般是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射> 皮下注射>口服>直肠>皮肤。
6
（三）给药方案(drug regimen)
包括给药剂量、给药途径、给药时间间隔和 疗程。 1、 给药途径(Route of administration)
（1）影响生物利用度和药效出现的快慢。 （2）改变某些药物的作用性质，如MgSO4。
A(1) + B(1)≈2
如阿司匹林与对乙酰氨基酚；抗高 血压药物
22
②增强作用（Enhancement potentiation）
各药配伍应用后，其总药效超过各药单用 时效应的总和。可用下式来表示(设A药和B药 的效应各为1)：
A(1) + B(1) > 2
如丙磺舒增强青霉素的抗菌作用
23
（2）拮抗作用（Antagonism）
影响药物作用的因素及合理用药
1
第一节 影响药物作用的因素 第二节 合理用药原则及用药
1、影响药物的反应性
（1）某些药物对疾病动物的作用较显著，甚至要 在病理状态下才呈现药物的作用。如解热镇痛药， 洋地黄，阿托品； （2）某些病理情况下，可使某些受体的类型、数 目、活性和亲和力发生改变，从而影响药物的作 用。如哮喘患者支气管平滑肌上的β受体数目减 少，α受体的功能相对增强，因而导致支气管收 缩。
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（二）选择最佳药物 1、 疗效 2 、不良反应 3 、价廉易得
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（三）制订合理的治疗方案 1 、确定给药剂量 2 、选择正确的给药途径 3、选择合理的给药时间间隔 4、 制定适宜的药物疗程
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由于剂型不同，给药途径亦不同。 不同给药途径的药物吸收速度不同， 一般是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射> 皮下注射>口服>直肠>皮肤。
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（三）给药方案(drug regimen)
包括给药剂量、给药途径、给药时间间隔和 疗程。 1、 给药途径(Route of administration)
（1）影响生物利用度和药效出现的快慢。 （2）改变某些药物的作用性质，如MgSO4。
A(1) + B(1)≈2
如阿司匹林与对乙酰氨基酚；抗高 血压药物
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②增强作用（Enhancement potentiation）
各药配伍应用后，其总药效超过各药单用 时效应的总和。可用下式来表示(设A药和B药 的效应各为1)：
A(1) + B(1) > 2
如丙磺舒增强青霉素的抗菌作用
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（2）拮抗作用（Antagonism）
影响药物作用的因素及合理用药
1
第一节 影响药物作用的因素 第二节 合理用药原则及用药
exp影响药物作用因素Ppt讲课文档
第21页，共22页。
（六）注意
1、给药准确 2、翻正反射的评判标准统一
第22页，共22页。
剂型 性别
体重 (g)
潜伏期 惊厥程度 (min)
水溶液
Hale Waihona Puke 胶浆液第6页，共22页。
表2－2 不同剂型对小鼠惊厥潜伏期的影响（min）
组别
水溶 液 胶浆 液
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
X SD
第7页，共22页。
（六）注意
1 给药准确 2 惊厥的评判标准
第8页，共22页。
④ 解剖小鼠。
第19页，共22页。
（五）结果
表2－5 不同肝功能状态对药物作用的影响
鼠号 体重 (g)
甲 乙
剂量 (mg/kg)
潜伏期 睡眠时间 肝脏解
(min)
(min) 剖情况
第20页，共22页。
表2－6 不同肝功能状态对动物产生睡眠 的潜伏期的影响(min)
肝脏状态 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 X SD 生理盐水 四氯化碳
exp影响药物作用因素Ppt
第1页，共22页。
一、剂型对药物作用的影响
（一）目的
比较2种剂型的回苏灵对小鼠作
用的差异
第2页，共22页。
（二）原理
回苏灵为中枢兴奋药，直接兴奋延 髓呼吸中枢并刺激颈动脉体化学感受器 性反射，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏 感性，使呼吸加深加快。大剂量可引起 动物兴奋、惊厥或死亡。
灌胃
X SD
皮下 注射
腹腔 注射
第14页，共22页。
（六）注意
1、给药准确
2、惊厥的评判标准
（六）注意
1、给药准确 2、翻正反射的评判标准统一
第22页，共22页。
剂型 性别
体重 (g)
潜伏期 惊厥程度 (min)
水溶液
Hale Waihona Puke 胶浆液第6页，共22页。
表2－2 不同剂型对小鼠惊厥潜伏期的影响（min）
组别
水溶 液 胶浆 液
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
X SD
第7页，共22页。
（六）注意
1 给药准确 2 惊厥的评判标准
第8页，共22页。
④ 解剖小鼠。
第19页，共22页。
（五）结果
表2－5 不同肝功能状态对药物作用的影响
鼠号 体重 (g)
甲 乙
剂量 (mg/kg)
潜伏期 睡眠时间 肝脏解
(min)
(min) 剖情况
第20页，共22页。
表2－6 不同肝功能状态对动物产生睡眠 的潜伏期的影响(min)
肝脏状态 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 X SD 生理盐水 四氯化碳
exp影响药物作用因素Ppt
第1页，共22页。
一、剂型对药物作用的影响
（一）目的
比较2种剂型的回苏灵对小鼠作
用的差异
第2页，共22页。
（二）原理
回苏灵为中枢兴奋药，直接兴奋延 髓呼吸中枢并刺激颈动脉体化学感受器 性反射，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏 感性，使呼吸加深加快。大剂量可引起 动物兴奋、惊厥或死亡。
灌胃
X SD
皮下 注射
腹腔 注射
第14页，共22页。
（六）注意
1、给药准确
2、惊厥的评判标准
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19:46
3.某药连续给药后疗效逐渐减弱，属于（ D ） A．过敏性 B．高敏性 C．依赖性
D．耐受性 E．耐药性
4.哪项不是联合用药的目的（ D ）
A．不良反应有所减轻 B．治疗效果有所加强
C．耐药性有可能延缓 D．同时达到多种治疗目的
E．加速毒物的排泄 5．肝功能不良患者主要影响（ D ）
A．药物的转运能力 B．药物的吸收能力
第4节 影响药物作用的因素
19:46
学习目标 1.说出小儿药量的计算方法 2.简述生理、心理及病理因素对药效的影响 3.解释剂量、常用量、治疗指数、安全范围
的概念及意义
影 一、机体方面的因素
响 因
二、药物方面的因素
素 三、给药方法方面的因素
19:46
19:46
影响药物作用的因素
19:46
（三） 个体差异
C．药物的排泄能力 D．药物的生物转化能力 E．肝肠循环
6．决定用药间隔时间的主要因素是（ E ）
A．吸收快慢与生物利用度
B． 排泄器官是否有再吸收现象
C．体物分布速度
D．体内药物转化速度
E．体内药物消除速度
效能反映药物内在活性的大小。
三、给药方法方面的因素
19:46
（一） 给药途径 起效由快→慢 静注>肌注>皮下注射>口服
口服法 方便、安全、经济，最常用 注射法 起效快，剂量准确 吸入法 气体类或具挥发性的药物起效快 舌下给药 脂溶性高剂量小的药物，起效较快无首关消除 直肠给药 起效较快且无首关消除 皮肤黏膜给药 大多出现局部作用；当制剂改造如加入透
衡量指标。 二、选择题 1.所谓常用量的剂量范围是指（ D ）
A．介于最小有效量与最小致死量之间 B．介于最小有效量与最小中毒量之间 C．小于极量 D．略大于最小有效量而略小于极量 E．略大于最小有效量而略小于最小中毒量 2.某药的效能大，表明该药（C ） A．副作用较大 B．毒性较小 C．作用较强 D．安全性较大 E．首关消除明显
LD50越大 毒性越小
ED50 （半数有效量） 能引起半数实验动物出现疗效的剂量 是药物的疗效指标 ED50越小 疗效越好
19:46
（三）药物有效性的衡量 衡量指标：效价
效能 （1）效价（效价强度）：指数种同类药物达到同
一效应时所需要的剂量。
效价反映药物与受体亲和力的大小。
（2）效能：指药物引起的最大效应。
19:46
（四）心理因素、社会因素、环境因素
（五）机体的病理状态
如解热镇痛药只降低发热病人的 体温，对正常体温无影响
ห้องสมุดไป่ตู้
二、 药物方面的因素
19:46
(一) 剂量和剂型
强
作 用 强 度
剂量：在一定范围内，药物剂量越大作用越
剂型 ：水溶液>散剂>片剂
常用量
中 毒 量
致 死 量
最 小
治疗量
极 量
最 小
最 小
剂量
有
中致
效 安全范围
量
毒死 量量
影响药物作用的因素
19:46
（二）药物的安全性评价 衡量指标：治疗指数
安全范围
治疗指数（TI）: 是LD50与 ED50的比值。 TI=LD50/ED50
安全范围（MS）: MS=LD1/ED99的比值。
LD50 （半数致死量） 能引起半数实验动物死亡的剂量 是药物的毒性指标
皮剂之后，则体现吸收作用
三、给药方法方面的因素
19:46
（二） 用药的时间和次数 饭前给药吸收好，饭后给药吸收较差 有刺激的药物宜饭后服用，可减少对
胃肠道的刺激 催眠药宜在睡前服用。
1. （三） 联合用药
1.协同作用 合并用药作用增加总称协同作用 2.拮抗作用 合并用药效应减弱，两药合用的效应
小于它们分别作用的总和
19:46
小结 影响药物作用的因素众多。其中，药动
学的影响不可忽略，即药物作用的起始取决 于吸收、分布之速率；而其作用的终止则取 决于消除过程。尚有其它（如上述）因素的 影响。如此看来，合理用药并非易事。
19:46
目标检测 一、填空题 1.常规情况下，我们将效价 和 效能作为衡量药物效应
强弱的重要指标。 2.评价一个药物是否安全，常以治疗指数和安全范围作为
个体差异：药物效应因人而异的现象
• 在基本条件相同情况下，多数病人对药物的效应 基本相似。但有少数病人对药物的反应有所不同
1 量的差别：高敏性 耐受性：连续用药过程中，有的药物的药效
会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。
2 质的差别：变态反应 特异质:个别人用药后，出现极敏感或极不敏
感或性质异常的反应。
影响药物作用的因素