糖尿病口服降糖药ppt课件

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常用制剂
• 常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列 吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易 宁）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适 平）、格列美脲（亚莫利、伊瑞、迪北、万苏平、 圣平）
• 服用时间：餐前30分钟，一般每日服药2～3次， 多用于非肥胖型2型糖尿病，从小剂量开始，两种 磺脲类药物不宜联合用药。
增加肌肉组织摄取葡萄糖， 减少肝糖原分解和糖异生
磺脲类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛 素增加
格列奈类
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加
噻唑烷二酮
增加骨骼肌摄取葡萄糖，减 少脂肪组织分解
α-糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
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磺脲类
磺脲类药物作用于胰岛β细胞膜上磺酰脲受体而促 进胰岛素释放.
第一代 甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 ，醋磺己脲，妥拉 磺酰脲。
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DPP-4抑制剂
作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑 制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平。
磷酸西格列汀（捷诺维）
适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双 胍、噻唑烷二酮类使用）。
• 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片
• 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。
• 副作用：轻度腹泻、呕吐，低血糖发生率低于磺 脲类。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异 常者应慎用。
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常用制剂
瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）：主要通过 胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能 不全的糖尿病患者可选用诺和龙。
那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)：其作用 有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。
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常用制剂
苯乙双胍（降糖灵）：目前少用。 二甲双胍（降糖片、美迪康、迪化糖锭、
格华止、甲福明）：增强人体组织对胰岛 素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖 的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作 用。 用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这 样可以减轻药物引起的厌食、恶心等消化 道反应。
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格列美脲（1995年在瑞典首先上市）的降糖作 用比甲苯磺丁脲强400倍，较格列本脲强2倍，且无 抗利尿作用，每日服用1次即可控制24小时血糖，可 降低空腹胰岛素水平，且低血糖的发生率很低。
格列美脲还有胰外作用，通过脂肪和骨骼肌细 胞的葡萄糖运载体的转位作用，提高外周组织对胰 岛素的敏感性。
格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰 岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP 通道发生作用。
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双胍类
作用机制：增加外周组织对葡萄糖的摄取， 抑制肝糖原异生，抑制胃肠道吸收葡萄糖， 增加胰岛素与受体的结合能力，降低血浆高 血糖素水平。
适应症：适用于肥胖、超重的轻、中度高血 糖者。可与其他降糖药合用。双胍类药不会 引起低血糖。
副作用：消化道反应，可引起乳酸酸中毒， 尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢 性心脏功能不全、重症贫血、缺氧性疾病者 禁用，年龄超过65岁的老人慎用。
用口服降糖药。
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口服降糖药的分类
促胰岛素分泌剂
• 磺脲类 • 格列奈类 • DPP-4抑制剂
格列齐特、格列美脲、 瑞格列奈、西格列汀等
非促胰岛素分泌剂
• 双胍类 • 噻唑烷二酮类 • α-糖苷酶抑制剂
二甲双胍、苯乙双胍 罗格列酮、吡格列酮 阿卡波糖、伏格列波糖
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降糖药物的作用靶点
双胍类 (二甲双胍)
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不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感 染和头痛。
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DPP-4抑制剂
• 捷诺达（西格列汀与盐酸二甲双胍的复方制剂） 适应症：用于单用二甲双胍或西格列汀疗效欠佳的2
• 不良反应：低血糖反应、过敏、胃肠道反Hale Waihona Puke Baidu、粒 细胞减少等。
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格列奈类
• 作用机制：作用于胰岛β细胞，促进餐后早期胰 岛素分泌更显著。
• 适应症：适用于2型糖尿病，餐后高血糖，尤其适 合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收，15min起效， 45～50分钟达峰值，半衰期1小时左右，3～4小时 后作用基本消失。一般每日2～3次，进餐前或进 餐时口服，不进餐不服药。
• 副作用：肝酶升高、头痛、头晕、恶心、 腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。
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常用制剂
罗格列酮（文迪雅）：提高机体组织对胰岛素的 敏感性，改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病人 体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖尿 病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖 尿病患者也可选用此药。
吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素 增敏剂，可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患 者机体组织对胰岛素的敏感性，延缓或防止其向 ２型糖尿病转变。
缺点：作用时间过长，严重低血糖反应多。
第二代 格列本脲(优降糖)，格列吡嗪(美吡达)， 格列齐特(达美康）。
特点：其作用较第一代强，降糖作用维持时间达24h。 长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。
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第三代 格列美脲、格列喹酮 克服了前两代的缺点，其作用强，起效快，作
用维持时间较第二代药物短(8—10h)，导致低血糖 的可能性减小。
糖尿病口服药物
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口服降糖药对糖尿病治疗的意义
2型糖尿病患者中，仅有15%-30%的患者发病开始时单纯饮食
运动疗法可达到满意的血糖控制标准。 但是，1年后，这部分中多半的患者血糖逐渐升高，必须在饮食疗
法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。
因此，这意味着在2型糖尿病发病1年后，90%以上的患者必须使
• 伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂， 其抑制作用比阿卡波糖强，可作为2型糖尿病的首 选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。
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噻唑烷二酮
• 作用机制：作用于肌肉、肝脏、脂肪等， 增加胰岛素的敏感性。
• 适应症：用于代谢综合征、肥胖的2型糖尿 病及胰岛素抵抗者，可单用或与其他降糖 药合用。空腹或进餐时服用。
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠 道对葡萄糖的吸收。
• 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患 者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖 升高为主的糖尿病患者，是单独使用的最 佳适应证 。
• 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。
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常用制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖， 单独使用不引起低血糖，也不影响体重。要注意 的是，使用拜糖苹的病人发生低血糖时必须用葡 萄糖口服，而不能用蔗糖或其他含糖量高的碳水 化合物。