药化答案
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药化A:
四、结构修饰及构效关系
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参考答案：
与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。 参考答案：
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。 参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
药化B:
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物
N N
N N
Cl
H
1
2
3
4
56
7
8
9
10111.
N
N
O
CH 3
Cl
2.
N
N N
N O
O CH 3
CH 3
CH 3
H 2O
3.
参考答案：
N N
N N
Cl
H
1
2
3
4
56
7
8
9
10111.
N
N
O
CH 3
Cl
2.
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
N
N N
N O
O CH 3
CH 3
CH 3
H 2O
3.
1，3，7位去甲基、8位氧化 四、结构修饰及构效关系
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参考答案：
与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。 参考答案：
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。 参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
N O
O
O O NO 2H
1.
C
HO
N CH=CH 2
2.
N NH 2
O
3.
参考答案：
N O
O
O O
NO2
H
1.
光催化的分子内歧化反应、水解
2
2，2’－羟化,6位去甲基
N
NH2
O
3.
10、11位环氧化、羟化、苯环羟化
四、结构修饰及构效关系
1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？
参考答案：
甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。
2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？
参考答案：
氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。
参考答案：
结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。
4. 纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？
参考答案：
纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以吗啡为激动剂。
5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？
参考答案：
青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。