抗癫痫药PPT课件
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癫痫的典型课件PPT(医药相关)
医药&医学 /1d7xby
/dxbz
癫痫的病因
2～10岁：产伤、发热、感染（乙脑、化
脑、脑脓肿、结脑、霉菌性脑膜炎、各种脑寄 生虫等）、外伤、原发性。
11～20岁：原发性、外伤、先天性缺陷 （大脑发育不良等）。
21～40岁：外伤、脑瘤、原发性、慢性 酒精中毒等。
（2）各种诱发因素引起的发作（如： 饮酒、疲劳、情绪等）
（3）周期性发作（如月经，觉醒睡眠 周期等）
/dxyy
医药&医学
13
病理生理
癫痫病共同的机理是惊厥阈低下， 对正常人无害的刺激，在癫痫病人已超 过其惊厥阈而导致发作。惊厥阈低下的 基础为神经元膜电位异常，经常处于去 极化偏移现象。导致高频、高波幅发放。 这种发放到一定的强度和较长的持续时 间，就可以引起广泛的神经元同时放电 （超同步化发放），产生临床脑电图异 常以至于临床发作。其原因有：
20嗪ltg乙琥胺esm加巴喷丁gbp非氨脂fbm氨己烯酸vgb单一用药65控制35不能控制二种药物控制10不能控制25用多种药物控制5不能控制20实验性药物外科治疗15少数可控制癫痫不同类型的药物选择类型首选药物其他药物单纯部分性卡马西平苯巴比妥苯妥英钠扑痫酮复杂部分性卡马西平扑苯鲁丙全身强直阵挛丙卡苯鲁扑失神发作典型丙安定类乙三不典型三甲双酮婴儿发作acth强的松氯硝安丙癫痫不同类型的药物选择新生儿抽搐鲁米钠安副发热抽搐鲁米钠安
/dxrm
医药&医学
15
病理生理
• 离子分布异常：癫痫病人神经元膜外钾 离子浓度增高，膜内钙离子浓度高，使 神经元膜兴奋性增高，易于去极化。
• 免疫功能异常：癫痫灶有突触后膜破坏， 释放自身脑抗原，产生抗体。脑抗体作 用于封闭突触的抑制性受体，使神经元 产生发放并更易传导。
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癫痫的病因
2～10岁：产伤、发热、感染（乙脑、化
脑、脑脓肿、结脑、霉菌性脑膜炎、各种脑寄 生虫等）、外伤、原发性。
11～20岁：原发性、外伤、先天性缺陷 （大脑发育不良等）。
21～40岁：外伤、脑瘤、原发性、慢性 酒精中毒等。
（2）各种诱发因素引起的发作（如： 饮酒、疲劳、情绪等）
（3）周期性发作（如月经，觉醒睡眠 周期等）
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医药&医学
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病理生理
癫痫病共同的机理是惊厥阈低下， 对正常人无害的刺激，在癫痫病人已超 过其惊厥阈而导致发作。惊厥阈低下的 基础为神经元膜电位异常，经常处于去 极化偏移现象。导致高频、高波幅发放。 这种发放到一定的强度和较长的持续时 间，就可以引起广泛的神经元同时放电 （超同步化发放），产生临床脑电图异 常以至于临床发作。其原因有：
20嗪ltg乙琥胺esm加巴喷丁gbp非氨脂fbm氨己烯酸vgb单一用药65控制35不能控制二种药物控制10不能控制25用多种药物控制5不能控制20实验性药物外科治疗15少数可控制癫痫不同类型的药物选择类型首选药物其他药物单纯部分性卡马西平苯巴比妥苯妥英钠扑痫酮复杂部分性卡马西平扑苯鲁丙全身强直阵挛丙卡苯鲁扑失神发作典型丙安定类乙三不典型三甲双酮婴儿发作acth强的松氯硝安丙癫痫不同类型的药物选择新生儿抽搐鲁米钠安副发热抽搐鲁米钠安
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医药&医学
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病理生理
• 离子分布异常：癫痫病人神经元膜外钾 离子浓度增高，膜内钙离子浓度高，使 神经元膜兴奋性增高，易于去极化。
• 免疫功能异常：癫痫灶有突触后膜破坏， 释放自身脑抗原，产生抗体。脑抗体作 用于封闭突触的抑制性受体，使神经元 产生发放并更易传导。
丙戊酸钠脑病ppt课件
2
发病时间
VHE临床特点VHE是VPA少见的一种副作 用，发生率不详。
通常在VPA治疗后几天到几周内出现，也有 报道用药20年后发生。
3
临床表现
主要临床表现为急性或亚急性的意识水平 降低，意识模糊，甚至昏迷，有的表现为 食欲降低、呕吐、眩晕、局灶性神经功能 缺损、扑翼样震颤及木僵等，可有癫痫发 作频率增加和(或)形式改变。
丙戊酸钠脑病
1
丙戊酸钠脑病
丙戊酸钠(valproate，VPA)为一线抗癫痫药 物，在临床中应用广泛。
丙戊酸钠脑病自1979年就有报道，多因伴有 血氨增高，故称为丙戊酸钠相关性高血氨 症脑病(valproate—induced hyperammonemicencephalopathy，VHE)
11
绝大多数病例伴有血氨增高，一般增高4倍 以上，但无肝功能损害的证据 。
4
脑电图 、MR表现
脑电图特点为弥漫性慢波，主要为θ波和δ波， 可有癫痫样放电增加，偶尔有三相波出现 。
MR表现有对称的额叶、颞叶和岛叶皮层T2 高信号，增强前后T1 未见明显异常，还有 报道双侧苍白球和小脑白质T2 高信号。
此外，重复给与TPM可以抑制大脑谷氨酰胺合成 酶，而该酶是脑氨的解毒酶，它可以将谷氨酸和 氨转化成谷氨酰氨。因此，TPM对碳酸酐酶及大 脑谷氨酰胺合成酶的抑制，有助于高血氨的形成， 并易化VPA／TPM脑病的发生。
10
警示
国内目前VHE不足1O例，原因之一为本病 发病率低，另外有可能是临床医生对此病 认识不足。接受VPA治疗的患者出现反应迟 钝，烦躁等精神行为异常，应早期识别， 任何形式的意识障碍均需警惕VHE可能。
8
VPA诱发高血氨的危险因素
尿素循环的酶缺乏。 素食、感染、外伤、怀孕。 联合用药：妥泰、苯巴比妥、卡马西平、
发病时间
VHE临床特点VHE是VPA少见的一种副作 用，发生率不详。
通常在VPA治疗后几天到几周内出现，也有 报道用药20年后发生。
3
临床表现
主要临床表现为急性或亚急性的意识水平 降低，意识模糊，甚至昏迷，有的表现为 食欲降低、呕吐、眩晕、局灶性神经功能 缺损、扑翼样震颤及木僵等，可有癫痫发 作频率增加和(或)形式改变。
丙戊酸钠脑病
1
丙戊酸钠脑病
丙戊酸钠(valproate，VPA)为一线抗癫痫药 物，在临床中应用广泛。
丙戊酸钠脑病自1979年就有报道，多因伴有 血氨增高，故称为丙戊酸钠相关性高血氨 症脑病(valproate—induced hyperammonemicencephalopathy，VHE)
11
绝大多数病例伴有血氨增高，一般增高4倍 以上，但无肝功能损害的证据 。
4
脑电图 、MR表现
脑电图特点为弥漫性慢波，主要为θ波和δ波， 可有癫痫样放电增加，偶尔有三相波出现 。
MR表现有对称的额叶、颞叶和岛叶皮层T2 高信号，增强前后T1 未见明显异常，还有 报道双侧苍白球和小脑白质T2 高信号。
此外，重复给与TPM可以抑制大脑谷氨酰胺合成 酶，而该酶是脑氨的解毒酶，它可以将谷氨酸和 氨转化成谷氨酰氨。因此，TPM对碳酸酐酶及大 脑谷氨酰胺合成酶的抑制，有助于高血氨的形成， 并易化VPA／TPM脑病的发生。
10
警示
国内目前VHE不足1O例，原因之一为本病 发病率低，另外有可能是临床医生对此病 认识不足。接受VPA治疗的患者出现反应迟 钝，烦躁等精神行为异常，应早期识别， 任何形式的意识障碍均需警惕VHE可能。
8
VPA诱发高血氨的危险因素
尿素循环的酶缺乏。 素食、感染、外伤、怀孕。 联合用药：妥泰、苯巴比妥、卡马西平、
《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
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2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
常用抗癫痫药物简介 ppt课件
✓ 因本苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。原则 上用多巴胺的患者，不宜用苯妥英钠。
2020/11/13
16
常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：作用机理 • 浓度依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+
通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和 扩散而抑制发作。
• 卡马西平还可以减少GABA的降解，从而升 高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度， 降低神经元的兴奋性而抑制发作。
2020/11/13
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常用抗癫痫药物简介
➢卡马西平：用法用量
• 成人常用量：初始剂量每次100-200mg，每 天1-2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效，通常 为400mg，每日2-3次，对某些患者，所需剂 量可达到每天1600mg，或2000mg。
2020/11/13
Epilepsia 2011; 52 (suppl 7): 2–26. 脑与神经疾病杂志2008年第16卷第4期 5
癫痫的危害
➢可因发作（意外）、SUDEP（Sudden death in epilepsy）等原因导致死亡
➢可引起躯体和心理伤残
➢严重影响患者及亲属的生活质量
❖因而，如何有效地防治癫痫显得尤为重要。
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常用抗癫痫药物介绍
➢苯妥英钠：不良反应，相对少见
✓ 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经 质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
✓ 可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障； 常见巨幼红细胞性贫血。
✓ 可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应， 如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致 死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
2020/11/13
癫痫病药物治疗研究PPT课件
癫痫病药物治 疗研究PPT课件
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
抗癫痫药 ppt课件
抗癫痫药 Antiepileptic Agents
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
《癫痫的药物治疗》课件
改善生活质量
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
抗癫痫药物总结ppt课件
障碍、卟啉患者等。
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
癫痫病的治疗ppt课件
心理疗法如认知行为疗法等，有助于 减轻患者的焦虑、抑郁等心理问题。
物理疗法如重复经颅磁刺激等，有助 于改善癫痫患者的症状和认知功能。
生酮饮食通过调整饮食结构来控制癫 痫发作，适用于部分儿童癫痫患者。
03 癫痫病的预防与护理
预防措施
建立健康的生活方式
保持规律的作息，避免过度疲劳和精 神压力，适量运动，保持均衡的饮食 结构，减少刺激性物质的摄入，如咖 啡因、酒精等。
控制相关疾病
避免诱发因素
避免长时间看电视、玩游戏等过度刺 激的活动，避免闪光、强光等视觉刺 激，避免过度换气、憋在心里不说出 来等行为刺激。
积极治疗和控制与癫痫发作相关的疾 病，如脑部疾病、代谢性疾病等。
家庭护理
观察病情
留意癫痫患者的病情变化，记录 癫痫发作的频率、持续时间、症 状等信息，以便及时发现病情加
术治疗效果。
Байду номын сангаас手术治疗效果评估
对手术治疗效果进行科学评估， 为手术方法的改进提供依据，提
高手术的治疗效果。
癫痫病的基础研究
01
02
03
癫痫发病机制研究
深入探讨癫痫的发病机制， 为药物的研发和手术治疗 提供科学依据。
癫痫遗传学研究
研究癫痫的遗传因素，为 预防和治疗提供科学依据。
癫痫动物模型研究
建立癫痫动物模型，为药 物的研发和手术治疗提供 实验基础。
药物临床试验
对新药进行严格的临床试验，确保药物的安全性和有效性，为药物 的上市提供科学依据。
手术治疗进展
癫痫病灶定位技术
利用先进的医学影像技术和电生 理技术，精确地定位癫痫病灶，
为手术治疗提供准确的依据。
癫痫手术治疗方法
针对不同类型的癫痫，采用不同 的手术治疗方法，如脑深部电刺 激、迷走神经刺激等，以提高手
物理疗法如重复经颅磁刺激等，有助 于改善癫痫患者的症状和认知功能。
生酮饮食通过调整饮食结构来控制癫 痫发作，适用于部分儿童癫痫患者。
03 癫痫病的预防与护理
预防措施
建立健康的生活方式
保持规律的作息，避免过度疲劳和精 神压力，适量运动，保持均衡的饮食 结构，减少刺激性物质的摄入，如咖 啡因、酒精等。
控制相关疾病
避免诱发因素
避免长时间看电视、玩游戏等过度刺 激的活动，避免闪光、强光等视觉刺 激，避免过度换气、憋在心里不说出 来等行为刺激。
积极治疗和控制与癫痫发作相关的疾 病，如脑部疾病、代谢性疾病等。
家庭护理
观察病情
留意癫痫患者的病情变化，记录 癫痫发作的频率、持续时间、症 状等信息，以便及时发现病情加
术治疗效果。
Байду номын сангаас手术治疗效果评估
对手术治疗效果进行科学评估， 为手术方法的改进提供依据，提
高手术的治疗效果。
癫痫病的基础研究
01
02
03
癫痫发病机制研究
深入探讨癫痫的发病机制， 为药物的研发和手术治疗 提供科学依据。
癫痫遗传学研究
研究癫痫的遗传因素，为 预防和治疗提供科学依据。
癫痫动物模型研究
建立癫痫动物模型，为药 物的研发和手术治疗提供 实验基础。
药物临床试验
对新药进行严格的临床试验，确保药物的安全性和有效性，为药物 的上市提供科学依据。
手术治疗进展
癫痫病灶定位技术
利用先进的医学影像技术和电生 理技术，精确地定位癫痫病灶，
为手术治疗提供准确的依据。
癫痫手术治疗方法
针对不同类型的癫痫，采用不同 的手术治疗方法，如脑深部电刺 激、迷走神经刺激等，以提高手
镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药(药物化学课件)
曲米帕明 Trimipramine
H
CH2CH(CH3)CH2N(CH3)2
23
2.单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors
O C NHNH2
毒性大 副作用多
N 异烟肼 Isoniazid
O
C
NHNHCH(CH3)2
肺结核病人服用 isonizid情绪明显提高。
强烈的MAO抑制剂： 抑制NE、肾上腺素、 DA，5-HT的代谢失活
II. 非典型抗精神失常药物 氯氮平 clozapine， 奥氮平 Olanzapine， 奎硫平 Quetiapine 利培酮 Risperபைடு நூலகம்done 莫沙帕明 Mosapramine
15
抗精神病药物结构分类
吩噻嗪
苯酰胺
抗精神失常药
噻吨类
丁酰苯类
其它类 16
何为抑郁症？
抑郁症的主要临床表现：情绪低下，强烈的悲伤失望，自杀倾 向；全球第4大疾患，发病率>5%，2020可能成为第二大疾病， 排在心肌梗塞之后癌症之前。
17
抑郁症现状
全球范围内，一生中曾经感受到某种精神和神经方面不适的 人群数量目前已达4.5亿人，其中5,000万人患有癫痫病， 2,400万人患有精神分裂症，1,000万～2,000万人企图自杀， 并有100万人实施了自杀。
中国：每年28万自杀死亡；200万自杀未遂
18
- 抑郁症病因 - 病因复杂
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制异常放电扩散 （主要的）
11
12
抗精神失常药 （Antipsychiatric drugs）
抗精神病药：主要用于各种精神分裂症 抗焦虑药：主要用于消除神经官能症的焦虑状态 及改善睡眠 抗抑郁药和抗躁狂药：主要用于治疗情绪过分低 落或过分高涨等情感障碍性疾病
药理学抗癫痫药ppt课件
又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
13
苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
10
不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
20
第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
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的治疗效果 口服吸收迅速
H2N γ
O OH
30
主要学习内容
苯妥英钠 结构、 性质、 作用、代谢
ON ONa
N H
卡马西平
结构、 性质、 作用、合成
31
抗精神失常药
抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂症 抗焦虑药
33
抗精神病药
又称抗精神分裂症药 能在不影响意识清醒的条件下
–控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 –激活精神，改善退缩、淡漠等症状 具有不同程度的镇静作用 长期应用一般不产生成瘾性
快，持效长，不复发； 其他副作用也要最小 至今，尚未找到符合上述要求的抗癫痫
药。
5
5、抗癫痫药物分类
按化学结构分类 4.1、环内酰脲类 4.2、苯骈二氮卓类 4.3、其它类
6
环内酰脲结构类
7
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium）
26
三、普罗加比 Progabide
Halogabide；Gabrene
27
Progabide的结构特点
28
前药的作用
二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及
进一步代谢而发挥作用
H2N
O NH2
GABA
29
作用
作用于GABA受体发挥作用 对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好
苯妥英 弱酸性，不溶于水； 苯妥英钠 碱性，溶于水；
空气中 易吸收CO2，析出苯妥英
O
N
ONa
N
CO2
H
H
O
N
O
N H
+
NaCO
2
3
11
2）水解性
水解 （环状酰脲结构）
–与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后 生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供 鉴别）
O NH
O
N
NaOH
H
O OH
抗癫痫药
1
一、简介
1、癫痫病理 ： 由于大脑局部
病灶神经原兴奋性 过高，产生阵发性 放电，并向周围扩 散而出现的大脑功 能失调综合症。
2
2、抗癫痫药的作用
2.1、通过影响中枢神经元，减轻或防止 过度放电。 2.2、二是通过提高脑组织的兴奋阈减弱 来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。 多数药物属第二种方式作用，应对症治疗。
22
2）鉴别反应
本品
硝酸处理 加热数分钟
橙色化合物
乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；
23
4、体内代谢
• 在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出 • 10、11位环氧化物也具有抗癫痫活性
24
5、作用
用于治疗癫痫大发作 综合性局灶性发作
25
6、相关药物
10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好
具有“饱和代谢动力学”的特点 主要代谢产物 5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 约20%以原形由尿排出
15
4、作用
4.1、治疗癫痫大发作和部分性发作的首 选药，但对小发作无效 4.2、也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄 引起的心律不齐
16
二、二苯并氮卓类
卡马西平 Carbamazepine
34
作用机制
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多巴 胺（DA）过多有关。
HO
NH2
HO
• 本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮
质通路的DA受体，减低DA功能。
35
按化学结构分类
吩噻嗪类
氯丙嗪，奋乃静
噻吨类（硫杂蒽类）
泰尔登
二苯氮卓类
氯氮平
丁酰苯类
氟哌啶醇
其它类
舒必利
三环类
ON ONa
N H
8
1、结构和命名
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium
O4
5
3
N
2
N1 H
ONa
O
NH
5
O
N H
1
9
2、理化性质
酸性 水解性 鉴别反应
ON
5
ONa
N H
1
10
1）酸性
烯醇互变显酸性，与钠成盐；
3
3、癫痫分类
临床上常根据其发作时的症状表现将癫痫分 为五类 3.1、大发作 3.2、小发作 3.3、精神运动性发作 3.4、局限性发作 3.5、癫痫持续状态
4
4、临床对抗癫痫药的要求
抗癫痫药提高惊厥阈，但不影响正常敏 感性；
治疗剂量时，引起安眠作用最小； 适合长期应用，耐药性好，用药后起效
38
结构特点
母环为吩噻嗪的基本结构 三环结构 两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环（噻嗪环）
S
Cl
N
N
39
不在同一平面 二个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角。
40
2、发现
在研究抗组织胺药异丙嗪过程中发现； 具有很强的抗精神失常作用
–开辟了精神病的化学治疗的新领域 有精神科阿司匹林之称
36
一、吩噻嗪类
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
Chlorpromazine Hydrochloride
S
Cl
N
. HCl
N
37
1、结构和命名
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸 盐
2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10propanamine
f
b
5
N
O
NH2
19
2、合成
N H
N O Cl
COCl2
N O Cl
Br
Br2 N
O Cl
NH3
N O NH2
20
3、理化性质
稳定性 鉴别反应
N
O
NH2
21
1）稳定性
在干燥状态及室温下较稳定 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的
1/3 ，可能是由于生成二水合物使片剂硬化， 导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光 保存
酰胺咪嗪
二苯并氮杂卓类
17
1、结构和命名
5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺
5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide
1
f
b25N源自34ONH2
18
结构特点
2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂 卓类化合物
二个苯环通过烯键相连形成共轭体系
具有尿素的结构
H N NH2
O
O OH
NH2 + NH3
二苯基脲基乙酸 二苯基氨基乙酸 12
3）鉴别反应：
硝酸银试液
白色沉淀
13
吡啶硫酸铜溶液 生成兰色络盐 加二氯化汞试液，产生白色沉淀
–不溶于氨溶液中
（用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。
14
3、体内代谢：
主要被肝微粒体酶代谢，是肝酶的强诱导剂， 可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降 低
N
10N 1
Cl
2
. HCl
6
5S
N
10N 1
Cl
H2N γ
O OH
30
主要学习内容
苯妥英钠 结构、 性质、 作用、代谢
ON ONa
N H
卡马西平
结构、 性质、 作用、合成
31
抗精神失常药
抗精神病药 抗抑郁药 抗躁狂症 抗焦虑药
33
抗精神病药
又称抗精神分裂症药 能在不影响意识清醒的条件下
–控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 –激活精神，改善退缩、淡漠等症状 具有不同程度的镇静作用 长期应用一般不产生成瘾性
快，持效长，不复发； 其他副作用也要最小 至今，尚未找到符合上述要求的抗癫痫
药。
5
5、抗癫痫药物分类
按化学结构分类 4.1、环内酰脲类 4.2、苯骈二氮卓类 4.3、其它类
6
环内酰脲结构类
7
苯妥英钠 Phenytoin Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium）
26
三、普罗加比 Progabide
Halogabide；Gabrene
27
Progabide的结构特点
28
前药的作用
二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及
进一步代谢而发挥作用
H2N
O NH2
GABA
29
作用
作用于GABA受体发挥作用 对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好
苯妥英 弱酸性，不溶于水； 苯妥英钠 碱性，溶于水；
空气中 易吸收CO2，析出苯妥英
O
N
ONa
N
CO2
H
H
O
N
O
N H
+
NaCO
2
3
11
2）水解性
水解 （环状酰脲结构）
–与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后 生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供 鉴别）
O NH
O
N
NaOH
H
O OH
抗癫痫药
1
一、简介
1、癫痫病理 ： 由于大脑局部
病灶神经原兴奋性 过高，产生阵发性 放电，并向周围扩 散而出现的大脑功 能失调综合症。
2
2、抗癫痫药的作用
2.1、通过影响中枢神经元，减轻或防止 过度放电。 2.2、二是通过提高脑组织的兴奋阈减弱 来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。 多数药物属第二种方式作用，应对症治疗。
22
2）鉴别反应
本品
硝酸处理 加热数分钟
橙色化合物
乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；
23
4、体内代谢
• 在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出 • 10、11位环氧化物也具有抗癫痫活性
24
5、作用
用于治疗癫痫大发作 综合性局灶性发作
25
6、相关药物
10位引入羰基，得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好
具有“饱和代谢动力学”的特点 主要代谢产物 5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 约20%以原形由尿排出
15
4、作用
4.1、治疗癫痫大发作和部分性发作的首 选药，但对小发作无效 4.2、也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄 引起的心律不齐
16
二、二苯并氮卓类
卡马西平 Carbamazepine
34
作用机制
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多巴 胺（DA）过多有关。
HO
NH2
HO
• 本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮
质通路的DA受体，减低DA功能。
35
按化学结构分类
吩噻嗪类
氯丙嗪，奋乃静
噻吨类（硫杂蒽类）
泰尔登
二苯氮卓类
氯氮平
丁酰苯类
氟哌啶醇
其它类
舒必利
三环类
ON ONa
N H
8
1、结构和命名
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium
O4
5
3
N
2
N1 H
ONa
O
NH
5
O
N H
1
9
2、理化性质
酸性 水解性 鉴别反应
ON
5
ONa
N H
1
10
1）酸性
烯醇互变显酸性，与钠成盐；
3
3、癫痫分类
临床上常根据其发作时的症状表现将癫痫分 为五类 3.1、大发作 3.2、小发作 3.3、精神运动性发作 3.4、局限性发作 3.5、癫痫持续状态
4
4、临床对抗癫痫药的要求
抗癫痫药提高惊厥阈，但不影响正常敏 感性；
治疗剂量时，引起安眠作用最小； 适合长期应用，耐药性好，用药后起效
38
结构特点
母环为吩噻嗪的基本结构 三环结构 两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环（噻嗪环）
S
Cl
N
N
39
不在同一平面 二个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角。
40
2、发现
在研究抗组织胺药异丙嗪过程中发现； 具有很强的抗精神失常作用
–开辟了精神病的化学治疗的新领域 有精神科阿司匹林之称
36
一、吩噻嗪类
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
Chlorpromazine Hydrochloride
S
Cl
N
. HCl
N
37
1、结构和命名
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸 盐
2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10propanamine
f
b
5
N
O
NH2
19
2、合成
N H
N O Cl
COCl2
N O Cl
Br
Br2 N
O Cl
NH3
N O NH2
20
3、理化性质
稳定性 鉴别反应
N
O
NH2
21
1）稳定性
在干燥状态及室温下较稳定 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的
1/3 ，可能是由于生成二水合物使片剂硬化， 导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光 保存
酰胺咪嗪
二苯并氮杂卓类
17
1、结构和命名
5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺
5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide
1
f
b25N源自34ONH2
18
结构特点
2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂 卓类化合物
二个苯环通过烯键相连形成共轭体系
具有尿素的结构
H N NH2
O
O OH
NH2 + NH3
二苯基脲基乙酸 二苯基氨基乙酸 12
3）鉴别反应：
硝酸银试液
白色沉淀
13
吡啶硫酸铜溶液 生成兰色络盐 加二氯化汞试液，产生白色沉淀
–不溶于氨溶液中
（用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）。
14
3、体内代谢：
主要被肝微粒体酶代谢，是肝酶的强诱导剂， 可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降 低
N
10N 1
Cl
2
. HCl
6
5S
N
10N 1
Cl