注射用奥沙利铂产品介绍PPT
奥沙利铂的四禁
超剂量使用风险及危害
肝肾损伤
奥沙利铂主要通过肝脏代谢和 肾脏排泄，超剂量使用会增加
肝肾负担，导致功能损伤。
骨髓抑制
超剂量使用奥沙利铂可能导致 骨髓抑制，表现为贫血、白细 胞减少和血小板减少等症状。
神经毒性
奥沙利铂具有一定的神经毒性 ，超剂量使用可能加重神经毒 性反应，表现为手脚麻木、感 觉异常等。
CHAPTER
奥沙利铂四禁重要性总结
保护患者安全
奥沙利铂四禁旨在避免药物不当使用导致患者出现严重不良反应， 确保患者安全。
规范临床用药
通过奥沙利铂四禁，对临床用药行为进行规范，提高药物治疗效果 和减少药物损害。
维护医疗秩序
奥沙利铂四禁有助于维护医疗秩序，防止因药物误用引发的医疗纠纷 和事故。
未来奥沙利铂使用安全性提升展望
03 第一禁：禁止与非甾体抗炎药合用
CHAPTER
合用风险及危害
增加肾毒性
奥沙利铂与非甾体抗炎药 合用可能增加肾毒性，导 致肾功能受损。
胃肠道出血
非甾体抗炎药可能加重奥 沙利铂引起的胃肠道黏膜 损伤，增加出血风险。
骨髓抑制
合用可能导致更严重的骨 髓抑制，表现为贫血、白 细胞减少等。
合用案例分析
01
患者A因关节炎疼痛，在服用奥沙 利铂期间同时服用了非甾体抗炎 药，导致肾功能受损，需透析治 疗。
02
患者B在化疗期间因头痛自行服用 非甾体抗炎药，导致胃肠道出血 ，经抢救无效死亡。
避免合用方法
在使用奥沙利铂期间，应避免使用非 甾体抗炎药，如阿司匹林、布洛芬等 。
如需使用止痛药，应在医生指导下选 择对胃肠道刺激较小的药物。
谢谢
THANKS
加强药物监管
注射用奥沙利铂说明介绍模板--乐沙定之令狐文艳创作
注射用奥沙利铂说明书令狐文艳【药品名称】通用名：注射用奥沙利铂商品名：乐沙定®ELOXATIN®英文名：Oxaliplatin for Injection汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo【成份】主要成份奥沙利铂化学名称（1R，2R）-（1，2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O，O’] 络铂结构式分子式 C8H14N2O4Pt分子量 397.3CAS No.：61825-94-3辅料名称: 水合乳糖, 注射用水【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末【适应症】与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用: -一线应用治疗转移性结直肠癌。
-辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期（Duke’s C期）结肠癌，用于该适应症是基于国外临床研究结果。
【规格】50mg【用法用量】推荐剂量：限成人使用辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2周重复，共12个周期（6个月）。
治疗转移性结直肠癌，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250ml至500ml中（以便达到0.2mg/ml及以上的浓度），持续静脉滴注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。
在双周重复治疗方案中，5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群：肾功能受损者用奥沙利铂（每2周静脉输注2小时，最多12个周期）联合5FU/FA（FOLFOX4）治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者，通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。
（见【临床试验】部分）在患者群之间的安全性数据相似。
但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期；肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。
第三代抗癌药：奥沙利铂
第三代抗癌药：奥沙利铂
2016-05-19 13:06来源：内江洛伯尔材料科技有限公司作者：研发部
奥沙利铂结构式
奥沙利铂(oxaliplatin，LOHP)又名草酸铂，属于新的铂类衍生物，是一个立体异构体，通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。
在进展期及转移性结直肠癌(metastaticcolorectal cancer，mCRC)治疗中有出色的表现，现已扩展到转移性宫颈癌、非小细胞肺癌及胃癌等恶性肿瘤的治疗研究中。
奥沙利铂由瑞士Debiopharm公司研制开发，草酸铂原料在日本制备，粉针剂由比利时Thissen完成，在欧美的市场转让给法国赛诺菲-安万特生产销售，1996年在法国作为转移性结直肠癌的二线药物首先上市，商品名为乐沙定。
1998年被批准为治疗结直肠癌的一线药物；1999年7月通过美国FDA审批。
我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂，2000年11月，南京制药厂、江苏恒瑞制药开发出国产奥沙利铂原料药，并获准生产上市。
2003年全球销售额达8亿欧元。
近年来，奥沙利铂市场涨势强劲，2003年该药连续4季度名列我国销售额领先的前50位药品行列。
目前奥沙利铂已被认为是治疗晚期结肠癌的一线药。
奥沙利铂注射液说明介绍模板之欧阳引擎创编
【通用名称】注射用奥沙利铂欧阳引擎（2021.01.01）【成份】本品主要成分为奥沙利铂【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。
【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。
25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。
蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。
药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。
多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。
由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。
有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。
在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。
在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。
没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。
剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。
2、妊娠及哺乳期间慎用。
【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。
奥沙利铂
奥沙利铂【药品名称】通用名称：奥沙利铂英文名称：Oxaliplatin【成份】奥沙利铂【适应症】与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用：一线应用治疗转移性结直肠癌；辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期（Duke’s C期）结肠癌，用于该适应症是基于国外临床研究结果。
【用法用量】限成人使用。
辅助治疗时，奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m，静脉滴注，每2周重复1次。
共12个周期（6个月）。
治疗转移性结直肠癌，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m，静脉滴注，每2周重复1次。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。
将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中（以便达到0.2 mg/mL以上的浓度），持续输注2-6小时。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。
在双周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
【不良反应】奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间，可观察到的最常见的不良反应为：胃肠道（腹泻，恶心，呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少，血小板减少）以及神经系统反应（急性，剂量累积性，外周感觉神经病变）。
总体上，这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
【禁忌】1.对奥沙利铂过敏者禁用;2.哺乳期妇女; 在第1疗程开始前已有骨髓抑制者禁用;3.在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者禁用;4.有严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30 mL/分)禁用。
【注意事项】医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激，尽量用温水洗手、洗脚，喝温水等，防止冷刺激对末梢神经的刺激，引起手足麻木、脱屑，手套征，袜子征，甚至手足知觉丧失。
不要使用含铝的注射材料;未经稀释不能使用;不得用盐溶液配制或稀释该品;不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用，(特别是5-氟尿嘧啶，碱性溶液，氨丁三醇，和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品)。
奥沙利铂注射液说明介绍模板之令狐文艳创作
【通用名称】注射用奥沙利铂令狐文艳【成份】本品主要成分为奥沙利铂【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。
【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。
25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。
蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。
药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。
多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。
由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。
有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。
在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。
在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。
没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。
剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。
2、妊娠及哺乳期间慎用。
【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。
特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。
注射用奥沙利铂说明手册--乐沙定
注射用奥沙利铂说明手册--乐沙定精心整理注射用奥沙利铂说明书【药品名称】通用名：注射用奥沙利铂商品名：乐沙定?ELOXATIN?英文名：OxaliplatinforInjection汉语拼音：ZhusheyongAoshalibo【成份】主要成份奥沙利铂化学名称（1R，2R）-（1，2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O，O’]络铂结构式分子式C8分子量CASNo.：辅料名称【性状】与5---【规格】推荐剂量：6个月）。
脉滴注奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。
在双周重复治疗方案中，5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群：肾功能受损者用奥沙利铂（每2周静脉输注2小时，最多12个周期）联合5FU/FA（FOLFOX4）治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者，通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。
（见【临床试验】部分）在患者群之间的安全性数据相似。
但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期；肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。
在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。
严重肾功能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。
肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
肝功能受损者在一项I期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2小时输注，每三周一个疗程的治疗。
奥沙利铂的初始剂量建立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药剂量增加到130mg/m2。
总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期的毒性（见【不良反应】）。
奥沙利铂的护理要点ppt课件
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专用神经毒性分级标准(Levi 分级标准)
1级：短时感觉异常或感觉迟钝（遇冷引起） 2级：感觉异常/感觉迟钝在周期间隔持续存在 3级：感觉异常或感觉迟钝，伴有功能障碍
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护理要点——预防外周神经毒性
使用奥沙利铂的患者禁止应用 冷水，禁止接触冷的物品。包 括：
5
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作用特点(一)
奥沙利铂更有效
基本概况
1
DNA形成的复合体较由顺铂和卡铂产生的顺式二氨基-铂复合体具有更强的抑制DNA合成能力 和细胞毒作用
与DNA的结合速率比顺铂快10倍，仅需15分钟
6
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基本概况
1
作用特点(二)
奥沙利铂与顺铂和卡铂无交叉耐药
• 对多种肿瘤克隆具有 明显的细胞毒作用
目前临床主要用于结直肠癌的治疗,常用化疗方案 FoLfox：奥沙利铂+5-Fu+亚叶酸钙。
3
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相关背景
基本概况
1
顺铂
（第一代）
1978年上 市
4
卡铂
（第二代）
1986年上 市
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奥沙利铂 （第三代）
1996年上 市
基本概况
1
奥沙利铂作用机理
与DNA反应形成铂链加合物（铂原子嵌合 于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与 腺嘌呤之间，并使其断裂，从而阻断其复制 和转录），产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
9
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药物使用注意事项
本品不能静脉推注，必须经外周或中央静脉滴注2-6小 时
合理安排输液顺序：先输奥沙利铂后输5-氟尿嘧啶 药物的配伍禁忌：禁止与碱性药物配伍，不能用生理盐
奥沙利铂的护理要点课件
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l 目前临床主要用于结直肠癌的治疗,常用化疗方案FoLfox：
奥沙利铂+5-Fu+亚叶酸钙。
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相关背景
基本概况
1
顺铂 (第一代)
1978年上 市
4
卡铂
(第二代)
1986年上 市
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奥沙利铂 (第三代)
1996年上 市
基本概况
1
奥沙利铂作用机理
与DNA反应形成铂链加合物(铂原子嵌合 于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与 腺嘌呤之间，并使其断裂，从而阻断其复制 和转录)，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
奥沙利铂
学习目的
l 了解奥沙利铂相关背景 l 熟知使用奥沙利铂的注意事项
l 掌握使用奥沙利铂致神经系统不良反应的预防及 护理
1
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1 3
2
Contents 基本概况
注意事项
2
不良反应
护理要点
4
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相关背景
基本概况
1
l 奥沙利铂是继顺铂和卡铂后的第三代铂类抗癌药物，研 究表明其对多种肿瘤有抗肿瘤活性，并与5氟尿嘧啶有 明显的协同作用。
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护理要点——预防外周神经毒性
l 使用奥沙利铂的患者禁止应用 冷水，禁止接触冷的物品。包 括：
l 勿进食冰凉食物 l 勿用冷水洗漱 l 避免吹风扇，吹空调 l 勿接触床档、输液架等金属器
物 l 忌烟酒辛辣刺激性食物
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护理要点——预防外周神经毒性
奥沙利铂的护理要点ppt课件
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指导病人对感觉异常部位多加按摩，在肢体允许范围内 进行主动及被动活动，以保持和增加关节活动度，改善 局部循环，促进神经再生，早日康复。
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谢 谢！
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专用神经毒性分级标准(Levi 分级标准)
1级：短时感觉异常或感觉迟钝（遇冷引起） 2级：感觉异常/感觉迟钝在周期间隔持续存在 3级：感觉异常或感觉迟钝，伴有功能障碍
14
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护理要点——预防外周神经毒性
使用奥沙利铂的患者禁止应用 冷水，禁止接触冷的物品。包 括：
奥沙利铂
学习目的
了解奥沙利铂相关背景 熟知使用奥沙利铂的注意事项 掌握使用奥沙利铂致神经系统不良反应的预防及
护理
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Contents
1
基本概况
注意事项
2
3
不良反应
护理要点
4
2
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相关背景
基本概况
1
奥沙利铂是继顺铂和卡铂后的第三代铂类抗癌药物，研 究表明其对多种肿瘤有抗肿瘤活性，并与5氟尿嘧啶有 明显的协同作用。
- 大多数患者有1-2度的血小板、白细胞减少 - 不会增加5-FU/CF方案的血液毒性
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药物使用注意事项
配置溶液：用250-500ml的5%葡萄糖稀释成0.2mg/ml 以上浓度的溶液
如果配制的溶液中有任何沉淀物，都不能再使用，且应 该按照法规要求对危险品的处理原则进行销毁。
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主要内容 铂类药物化疗现状
产品简介 推荐方案 注意事项
铂类的发展史
名称
化学式
适应症
第一代 顺铂 第二代 卡铂
PtCl2(NH3)2 C6H12N2O4Pt
卵巢癌、睾丸癌、肺癌、食道 癌、淋巴瘤、头颈部鳞癌、前 列腺癌、鼻咽癌、甲状腺癌等
非小细胞肺癌、肝胚细胞瘤 、 膀胱癌、子宫颈癌 、卵巢癌 食道癌、头颈部癌、胃癌等
否
注射用奥沙利铂恶心呕吐、骨髓抑制明显低于顺铂组，而且无肾耳毒性， 使用无需水化
姜文奇，广州中山肿瘤医院，《铂类进展》.
奥沙利铂vs顺铂
奥正南
分子式 分子量
C6H14N2C2O4Pt 397.29
疗效
在胃肠道、头颈部肿瘤、食管 癌等癌种疗效高于顺铂；在 NSCLC、胰腺癌、食管癌等癌 种疗效与顺铂相当
第三代 奥沙利铂
C6H14N2C2O4Pt
卵巢癌、睾丸肿瘤、非小细胞 肺癌、食道癌、淋巴瘤、头颈 部肿瘤、大肠癌、胃癌、胰腺 癌、乳腺癌、黑色素瘤等
铂类应用现状
顺铂
卡铂
奥沙利铂
20C60W （第一代） 20C80W（第二代） 20C90W（第三代）
严重的肾耳 毒性和胃肠 道反应 需要大量水 化
严重的骨髓抑 制
奥沙利铂 85mg/m2 IV gtt 2h
LV
200mg/m2 IV gtt 2h
d 1 q14d
d 1,2 q14d
5-FU
400mg/m2 IV Bolus
600mg/m2 CIV 22h
d1 ,2 q14d
MOSAIC研究：3年DFS:FOLFOX4组76.4%，LV/5-FU组69.8%， p=0.002;3年OS分别为80.2%和77.2%
非小细胞肺癌、胰腺癌、非霍奇金氏淋巴瘤（NHL)、睾丸肿 瘤等
注射用奥沙利铂化学结构
注射用奥沙利铂
反 式－1－ 二 氨 环 己 烷(1R, 2R- 二 氨 环 己 烷)
O
NH2
O
C
Pt
NH2
O
C
顺铂
顺-二氯-二氨合铂
NH3
Cl
Pt
NH3
Cl
O
分子式：C6H14N2C2O4Pt 分子量：397.29
Reference:《结肠癌临床实践指南》（2010版)
推荐方案 3
转移癌胃癌的化疗FOLFOX4
奥沙利铂
LV
85mg/m2
IV gtt
2h
200mg/m2 IV gtt 2h
d1 q14d
d 1,2 q14d
5-FU
400mg/m2 IV Bolus
600mg/m2 CIV 22h
d 1 ,2 q14d
国内外多项II期临床研究显示，晚期胃癌FOLFOX方案一线治疗疗 效在47%~50%，疾病进展时间在5~7个月，中位生存期8~11个 月，而且FOLFOX安全性好。
Reference:《结肠癌临床实践指南》（2010版)
推荐方案 1
2010NCCN中文指南推荐：
1、FOLFOX4或改良的 FOLFOX6方案用于治疗III 期结肠癌（1类）
2、III期结肠癌患者中接受 FOLFOX治疗组其6年生存 率明显高于5-FU/LV组。
推荐方案 2
晚期（转移性）结/直肠癌的化疗FOLFOX6
药代动力学 无需根据血浆蛋白减少调节剂
量
安全性
无肾耳毒性、可耐受的消化道 反应和骨髓抑制
是否需要水化
否
顺铂
PtCl2(NH3)2 300.05
在头颈部肿瘤、NSCLC、 胰腺癌、食管癌等领域疗 效确切
需要根据血浆蛋白减少调 节剂量
严重的肾耳毒性和消化道 反应，可耐受的骨髓抑制
是
推荐方案 1
大肠癌术后辅助化疗FOLFOX4
奥沙利铂和顺铂药代动力学比较
奥正南
顺铂
消除半衰期
40h
55-73h
血浆存在形式
50％与红细胞结合， 另外50%存在于血浆 中
90%与血浆蛋白等大分子结 合；白蛋白减少，需调整剂 量
肾脏排出时间
48小时肾脏排出约 50%有肾功能衰竭的 病人不需要调整剂量
4日内尿中仅排出25%-44%， 肾功能不全者限制使用
头颈部癌
OXA/5FU
52% DDP/5FU
44%
食管癌
OXA/Xeloda 45.83% DDP/Xeloda 36.67%
复发和难治性NHL
DHAOx
55%
DHAP
58.5%
注射用奥沙利铂对大肠癌和胃癌有效率明显要高于顺铂；在NSCLC、
胰腺癌、食管癌等领域疗效与顺铂相当
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中华肿瘤杂志2005年12月第27卷第12期 作者储大同、张湘茹等
分子式：cis-Pt(NH3)2Cl2 分子量：300
Cl
草酸基团
消化道毒性显著降低，无肾耳毒性
奥沙利铂
作用机制
T-C-
A-A -T
CCG----C-G--GG
G-G : 55 % G-A : 31 %
DNA 合 成
与顺铂类似奥沙利铂与DNA反应形成铂链加合物 （铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与 腺嘌呤之间，并使其断裂，从而阻断其复制和转录），产 生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
无肾耳毒性 可耐受的胃 肠道反应 轻度的骨髓 抑制 与顺铂卡铂 无交叉耐药 性
注射用奥沙利铂--第三代新型铂类
通用名：注射用奥沙利铂 英文名：Oxaliplatin for
Injection 主要成分：奥沙利铂 规格：50mg/100mg 分子量：397.29
应用领域： 结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、食道癌、
注射用奥沙利铂在体内蓄留时间较顺铂明显缩短，无肾耳毒性 奥正南在血浆中与红细胞结合，无需根据血浆蛋白减少调节剂量
奥沙利铂和顺铂不良反应比较
顺铂
恶心 肾、耳 血小板 白细胞 神经 呕吐 毒性 减少 减少 毒性
是否需 要水化
5+ 3+ 0.5+ 0.5+ 0.5+ 是
奥正南 3+ 无 0.5+ 0.5+ 3+
奥沙利铂 100mg/m2
IV gtt 2h
LV
400mg/m2
IV gtt 2h
5-FU
400mg/m2
IV Bolus
2400-3000mg/m2 CIV 46h
d1 q14d
d 1,2 q14d d1 ,2 q14d
FOLFOX6一线治疗期晚期大肠癌，有效率在50%以上， PFS为9个月，OS组为16个月以上。
奥沙利铂对多种肿瘤有效
奥沙利铂方案 有效率 顺铂方案 有效率
大肠癌
OLF
45.70%
LFP
33.30%
胃癌
OXA/CF/5FU 53.10% DDP/CF/5FU 27.30%
胰腺癌
GEMOX 17.30%
NSCLC
NL
35.70%
NP
43.80%
卵巢癌(铂类耐药晚 期卵巢上皮癌)
OXA/DOC
30.40%