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胰岛素口服制剂的研究现状

席延卫,王　娟,翟光喜

(山东大学药学院,山东济南250012)

摘　要:胰岛素是治疗糖尿病的特效药,但作为多肽分子直接口服会因胃酸及肠道消化酶降解而失活,且不易透过小肠黏膜。注射是目前临床给药的唯一途径,由于其半衰期短,需长期频繁给药,给患者带来了极大的伤害,因此胰岛素口服制剂成为研究开发的热点。此文综述了口服胰岛素剂型的研究现状,以期对新的药物制剂研究提供参考。

关键词:胰岛素;糖尿病;脂质体;微球;口服制剂

中图分类号:R977.15;R944 文献标识码:A 文章编号:1005-1678(2006)01-0058-03

Review of insulin oral preparations

XI Yan -wei ,W ANG Juan ,ZHAI Guang -xi

(Sc hool of Pharmacy ,Shandong Unive rsity ,Jinan 250012,China )

收稿日期:2005-04-11;修回日期:2005-05-30

作者简介:席延卫(1966-),男,山东济南人,实验师,主要从事药物新剂型的教学与研究。

胰岛素是脊椎动物胰脏细胞分泌的一种多肽激素,是胰岛素依赖型糖尿病人每日必用药物。由于胰岛素口服易被胃肠道的低p H 值和酶破坏,且它的小肠黏膜透过率低,故目前只有注射剂用于临床。由于胰岛素生物半衰期短,病人需频繁注射用药,给病人带来疼痛和不便;而且长期注射胰岛

素还会出现浮肿,超剂量给药会引起低血糖休克等不良反应;因此研制开发非注射给药的胰岛素制剂是近年来国内外研究的热点,而使用方便、顺从性好的口服给药方式,更是受到研究者的广泛关注。本文就胰岛素口服制剂近年来的研究报道进行了综述。

1　影响胰岛素口服吸收的因素

胰岛素的口服吸收受到药物自身和胃肠道多种因素的影响:(1)作为多肽链,胰岛素可被胃肠道的消化酶降解失活,胃中的胃蛋白酶,肠道中的胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、羧

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中国生化药物杂志Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics 2006年第27卷第1期