喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
使用氟喹诺酮类抗菌药物“八项注意”
用相同剂量的其他抗生素药物价格更低，性能稳定，副作用
较弱。 因此这类药物称为化学合成抗菌药物中发展比较迅
速的一类，目前已经成为临床治疗细菌感染性疾病的首选药
物和主要药物。 ⑥氟喹诺酮类药物与其他抗菌药物的作用
机制稍有不同，氟喹诺酮类主要作用于细菌的脱氧核糖核酸
脱落、糜烂等，因此服药患者需要在用药期间注意避免阳光
直射。
（３） 氟喹诺酮类药物对肾脏有一定影响。 长期使用可能
出现结晶尿、血尿等严重的患者导致肾功能衰竭。 因此肾功
能不好或与其他对肾功能有害的药物同时使用时一定要注意
按照说明书适量调节剂量，降低对肾脏的毒副作用，同时注意
不良反应。 在用药期间患者需要多喝水，如果碳酸氢钠与氟
在使用该药物期间一旦出现肢体的疼痛、水肿、肌腱炎或出
现肌腱断裂需要立即停止用药，同时主要休息，保养患肢。
未成年患者、哺乳期女性以及重症肌无力患之需要避免使用
这类药物。
（２） 使用氟喹诺酮药物期间最好不要晒太阳。 这是因为
福奎诺酮类药物会引起皮肤的光敏反应，就是在阳光下可能
出现皮疹、水肿、红斑等，严重的可在这些症状之后出现皮肤
素却不受这种传导性耐药性影响。 因此该药物可以和多种
抗生素药物合用，不产生药物之间的交叉耐药性。
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三、 使用氟喹诺酮类抗菌药物“ 八项注意”
目前在我国临床上使用的氟喹诺酮类药物主要为诺氟
沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等各种“ 星” 。 虽然正
在大量使用看是“ 星” 光璀璨，但是临床上该类药物显示出
（７） 像牛奶、乳制品、海产品等这些食物中存在大量的金
属离子比如钙镁铝等。 这些物质会与该药物进行融合形成
喹诺酮类药物
为0.5%～2%。这类反应一般不严重，减少剂量或停药
后可消失。但动物实验中具有软骨损害的作用，故不宜 用于妊娠妇女和骨骼未发育完全的小儿。喹诺酮类可分 泌至乳汁中，乳妇应用时应停止哺乳。
在临床应用中应注意的问题
五.在老年病人中的应用 肾清除率降低，血清半衰期延长，尿排出率降低， AUC增高，蓄积作用显著。高龄病人按日常剂量服用 还可引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者， 宜测定CIcr，参考测定结果，调整给药剂量。 另氟喹诺酮类对中枢神经系统方面的副作用，如眩晕、 走路蹒跚、头痛、嗜睡、失眠等，因此老年人应慎重。
5.喹诺酮类 + 氯霉素→ →拮抗作用（对大肠杆菌）
在临床应用中应注意的问题
二.与一些药物的相互作用 1.喹诺酮类 + 茶碱类→ →使茶碱血药浓度升高，出现心律失常、痉 挛等。 2.喹诺酮类 + 制酸药、H2 受体拮抗剂→ →减少喹诺酮吸收，疗效 降低。 3.喹诺酮类 + 非甾体类抗炎药→ →动物癫痫发生率增加。 4.喹诺酮类 + 华发林→ →凝血酶原时间延长，有抗凝过度的危险。 5.喹诺酮类 + 环孢素→ →肾毒性增加，血清肌酐浓度上升。 6.喹诺酮类 + 含镁、铝、钙、锌、铁等金属制剂→ →喹诺酮类 生物利用度降低，口服吸收下降30%。 以上相互作用的发生率依次为： 依诺沙星>环丙沙星>培氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星
常用喹诺酮类品种的药代动力学参数
药物 PO量 （mg） 400 400 400 400 500 200 400 400 Cmax (mg/ml ) 1.58 3.8 3.70 5.6 2.56 3.06 3.47 6.50 T1/2 (h) 3~4 7.5~11 3.3~5.8 5~7 3.3~4.9 5.1~7.1 6.8~8.5 9.1~13 绝对生 物利用 度（%） 35~45 90~100 80~98 85~95 49~70 100 90~98 100 Vd (L) (100 139 175 120 307 119 140 80 总清除 率 （L/h） 51.6 9 21 13 39.12 8.51 15.54 5.08 尿中排除原 型药占给药 量的百分数 （%） 25~30 11 52 70~90 29~44 80~86 70~86 50~77 AUC (mg· h/ L) 5.7 63 33 35 12 19.9 27.4 70
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多，其抗菌谱广，应用方便，与其他抗菌药物间无交叉耐药反应，具有强大抗菌活性和良好的生物利用度，价位适中，不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时，只有在没有其他可供选择方案的情况下，才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上，又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药，如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，注意给药前后要冲管，以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应，既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水，稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢，大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄，老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应，在接受本品治疗时，应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变，且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长，少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌，导致严重低血糖或高血糖，可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低，让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物，可减少本类药物的吸收，应避免同用。
喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
喹诺酮类抗菌药物选药原则：
1. 肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以 降低细菌出现耐药性的几率；
2. 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟 沙星等；
3. 致病菌为铜绿假单胞菌时，首选环丙沙星，左氧氟沙星； 4. 大肠杆菌所致感染，除非有药敏试验支持，否则不首选喹
诺酮类药物。
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4.肝损害
表现:肝酶（AST、ALT、ALP）升高 机制:N1位取代基2、4二氟苯基是导致肝毒性的一个重要因素 排序：对CYP450抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星>环丙沙 星>诺氟沙星>洛美沙星>氧氟沙星>氟罗沙星>左氧氟沙星>司 帕沙星>加替沙星和莫西沙星 预防：及时监测肝功能
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要时给予抗感染治疗，可减轻因跟腱炎性渗出而引起的肿胀和疼痛及防 止继发感染；局部热敷促进炎症吸收等
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喹诺酮类药物的不良反应较多且严重，作为
医师，在患者用药期间，应注意：
1. 结合病情，给予适当的用药教育，包括用法用量、用药注意 事项等；
2. 若病人用药后出现不良反应，应及时采取相应措施，若反应 严重，应当停药，并及时抢救；
5.肾损害
表现：血肌酐轻度升高，严重的可引起结晶尿 机制：喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶 预防：最好保持每日尿量1500mL以上（50岁以上，尤其65 岁以上的患者）
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6.心脏毒性：
表现：可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）等。 机制：由于其阻滞了心脏阀门钾通道，特别是延迟整流性钾通道的快速 成分 排序：毒性强弱：格帕沙星、司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟 沙星＞环丙沙星 处理：停药，监测心电图，静脉注射10％硫酸镁1～2g，5～10min 内注 射完，必要时15min后重复1～2次；如TdP停止发作，可持续静脉滴注硫 酸镁3～20 mg/min，直至QT间期缩短至500ms左右。也可用异丙肾上腺 素1～4ug/min，持续静脉滴注，维持心率在每分钟100次左右。上述治 疗无效，可采用人工临时心脏起搏器。
喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类兽药介绍
（三）达氟沙星
• 1、药动学 • 其特点是在肺组织的药物浓度可达血浆的5~7倍。内
服、肌注和皮下注射的吸收迅速，生物利用度高。 • 2、抗菌作用 • 本药的抗菌作用与恩诺沙星相似，尤其对动物的呼吸
道致病有良好的抗菌活性。
（三）达氟沙星
• 3、应用
• 本药适用于牛、猪、禽的敏感细菌和支原体所致各 种呼吸道感染性疾病，如牛的巴氏杆菌病、支原体 病；猪传染性胸膜肺炎、气喘病；禽败血支原体病、 大肠杆菌病、禽霍乱等。
癫痫患犬慎用。 • 3、肾功能不良患畜慎用。 • 4、喹诺酮类兽药内服适口性差，大多数动物减食，混
饲给药猪大多拒食。
八、主要喹诺酮类兽药物的应用
（一）恩诺沙星
• 1、药动学
• 大多数单胃动物内服给药后吸收迅速和较完全，成年反刍兽内服 给药的生物利用度很低，需采用注射给药。肌注吸收完全，除了 中枢神经系统外，几乎所有组织的药物浓度高于血液，这种分布 有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本药通过肾和非肾代谢 方式进行清除，15%~50%的药物以原形通过尿排泄。恩诺沙星 在动物体内的代谢，主要是脱乙基成为环丙沙星。
二、喹诺酮类兽药种类
• 钙、镁、铁、铝等多价金属离子能与喹诺酮类药物 螯合，内服合用影响吸收。氟诺酮类药物能抑制咖 啡因、茶碱的代谢，可使后者的血药浓度异常，甚 至出现中毒的症状。
三、喹诺酮类药物抗菌作用
• 氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏 阴性菌、支原体、某些厌氧菌有效，如对大肠杆菌、沙门氏 菌、巴氏杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌，嗜血杆 菌、波氏杆菌、丹毒杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、化脓 棒状杆菌和支原体等均敏感。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球 菌、耐磺胺+TMP的细菌、耐庆大霉素的绿脓杆菌、耐泰乐 菌素或泰妙菌素的支原体也有效。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮类抗菌药物总结
喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。
目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。
第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。
第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。
常用氟喹诺酮类药物的比较和选择
常用氟喹诺酮类药物的吸收和分布
药物名称
诺氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙 星
口服吸收 生物 达峰时 利用 间（h） 度（%）
分布
部分
30-40 1～2
广泛分布至各组织、体 液
完全
70
1～2 广泛分布至各组织、体
液
完全
99
1
广泛分布至各组织、体 液
蛋白结 合率 （%）
10～15
20～40
30～40
莫西沙星 迅速而完全 90
革兰阴性杆菌敏感菌：如流感嗜血杆菌、肠杆 菌属、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌；
革兰阳性球菌敏感菌：如肺炎链球菌、A族链 球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 （MSSA）；
药理学特点（2）
厌氧菌：环丙沙星、左氧氟沙星较弱，莫西沙 星较强；
非典型致病原：环丙沙星、氧氟沙星偏弱，左 氧氟沙星、莫西沙星较强。
0
±
±
+
+
±
Hale Waihona Puke ++
±
+
+
0
0
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常用氟喹诺酮类药物的抗菌谱比较（2）
微生物
革兰阴性菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属 肠杆菌属 沙门菌属 志贺菌属 不动杆菌属 铜绿假单胞菌 嗜麦芽窄食单胞菌
环丙沙 左氧氟 莫西沙
星
沙星 星
+
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喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症作者：代菊英来源：《中国民族民间医药杂志》2009年第02期（黑龙江省庆丰农场职工医院药剂科，黑龙江,庆丰,158421）【关键词】喹诺酮类；适应症【中图分类号】R978.1+9【文献标识码】B【文章编号】1007-8517(2009)02-0096-01目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。
第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。
第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。
第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。
1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。
1.4志贺菌属肠道感染。
1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。
1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点(一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星,这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物,主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素、可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物,从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌得效力,对肠杆菌科得细菌非常敏感,因为它得毒性很大,只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物,上个世纪70年代出现得吡哌酸,同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪８0年到90年代出现得,比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得,对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区与院内得肺炎得治疗,以及泌尿生殖道感染得治疗,还有消化道系统感染得治疗、到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用,以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性,它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到得萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星,到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用,变化不大,但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物,还有第四代得喹诺酮类药物,对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用,它得抗菌谱增加了,所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了,比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
使用“左氧氟沙星”有什么注意事项？其与其他青霉素类药品有何区别？
使用“左氧氟沙星”有什么注意事项？其与其他青霉素类药品有何区别？左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。
它和青霉素类药物主要区别为：抗菌谱和适应症不同。
左氧氟沙星为广谱抗菌药物，其对阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对阴性杆菌效果更强，比如大肠埃希菌，克雷伯杆菌，变形杆菌等。
所以它适用于阴性杆菌引起的医院获得性肺炎，支气管炎等。
而青霉素类药物比如青霉素，抗菌谱较窄，主要针对革兰氏阳性球菌。
所以更适用于社区获得性肺炎，咽炎，扁桃体炎，中耳炎，蜂窝组织炎等。
作用机制不同：左氧氟沙星主要抑制细菌DNA复制，转录，修复和重组所需的拓扑异构酶和DNA旋转酶。
而青霉素类药物主要破坏细菌细胞壁，使细菌细胞肿胀破裂死亡。
给药频次不同：由于药效学和药动学不同，左氧氟沙星为浓度依赖性抗菌药物，它只需要每日给药一次，就可达到较好的疗效，而青霉素类属于时间依赖性抗菌药物，它需要每日给药3-4次才可达到好的效果。
副作用不同：青霉素类药物更容易引起过敏反应，胃肠道反应，比如恶心，腹泻等不适。
左氧氟沙星可能更容易引起神经系统不良反应比如有些人容易出现谵妄，还有可能引起肌腱损害，比如脚跟痛，左氧氟沙星还可能引起血糖紊乱，所以糖尿病人，用该药期间应该监测血糖水平。
需要注意的是，左氧氟沙星18岁以下儿童原则上不能使用，孕妇，哺乳期妇女禁用。
左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物，通过与细菌的DNA螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ结合，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用，对多种革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、革兰阳性菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体均有抗菌作用。
该药在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高，半衰期长，口服剂型的生物利用度高，临床上广泛用于敏感菌引起的社区/医院获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌性发作、复杂性皮肤及皮肤软组织感染、慢性前列腺炎、复杂性/非复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎及吸入性炭疽（暴露后）的治疗。
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喹诺酮类药物的不良反应较多且严重，作为
医师，在患者用药期间，应注意：
1. 结合病情，给予适当的用药教育，包括用法用量、用药注意 事项等；
2. 若病人用药后出现不良反应，应及时采取相应措施，若反应 严重，应当停药，并及时抢救；
3. 嘱咐病人多饮水 4. 用药期间注意监测患者肝肾功能及心功能
衣原体 肺炎支原体
脆弱拟杆菌 厌氧菌 梭菌属
消化链球菌
环丙沙星 ±
O + + + + + + O ± ±
氟喹诺酮类
氧氟沙星 左氧氟沙星
±
+
+
O
O
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
O
O
±
+
±
+
莫西沙星 + + ± + + + + + + ± + +
+： ❖
通过临床有效或敏感菌超过60%；±：缺乏临床试验或30%-60%敏感菌；O：临床无效或敏感菌少于30%；空白：尚无资料。
7.跟腱炎及跟腱撕裂
表现：单侧或双侧跟腱疼痛、充血、炎性水肿
机制：C4 的羰基与C3的羧基能与Mg2+形成螯合物，且易沉积关节软骨， 局部缺Mg2+可致导致跟腱炎；另一方面喹诺酮可直接破坏腱细胞结构
危险因素：长期联用糖皮质激素、肾功能不全、高龄、使用利尿剂、类风 湿关节炎、或过度运动的患者
处理：立即停用喹诺酮类药物，绝对卧床休息，避免患侧肢体活动。必要 时给予抗感染治疗，可减轻因跟腱炎性渗出而引起的肿胀和疼痛及防止 继发感染；局部热敷促进炎症吸收等
处理：出现抽搐等立即停药，给予人工辅助呼吸、吸氧，可 静脉给予地西泮,甘露醇等对症处理
3.光敏反应
表现：暴露在光照下的皮肤区出现红斑、丘疹、脱屑和小水 疱，可发展至非照射部位。
机制：喹诺酮类药物光照后生成的单纯态氧和自由基导致细 胞DNA断裂，超螺旋开环。
排序：光毒性强弱：洛美沙星> 氟罗沙星>司帕沙星> 克林 沙星> 曲伐沙星> 依诺沙星> 氧氟沙星> 环丙沙星> 莫西沙 星、加替沙星
喹诺酮类药物的比较与使 用注意事项
主要内容
1 喹诺酮类抗菌药物的比较 2 喹诺酮类抗菌药物的注意事项
2
一、喹诺酮类抗菌药物的比较
氟喹诺酮类覆盖的常见病原体 氟喹诺酮的PK/PD特性
氟喹诺酮类可广谱覆盖常见病原体
病原体
链球菌 G+菌 粪肠球菌
屎肠球菌 大肠杆菌/克雷伯菌 肠杆菌
G-菌
大肠埃希菌 变形杆菌
1.胃肠道症状：
表现：恶心、呕吐、上腹部隐痛 机制：喹酸对消化道的化学性刺激所致 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙
星>环丙沙星、左氧氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星 处理：避免空腹服用喹诺酮类药物
2.中枢神经系统毒性
表现：头痛、头晕、失眠，重症者诱发惊厥、癫痫、精神异 常，仅次于胃肠道 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星 >环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星 危险因素：老年、肾功能不全、既往有癫痫病史，与茶碱、 NSAIDs联用
桑福德《热病》第44版。
常用氟喹诺酮类药物PK比较
药物 氧氟沙星 环丙沙星 左氟沙星 加替沙星 莫西沙星 吉米沙星
单次口 Cmax Tmax T1/2 服 mg/L (h) (h)
400m 5.85 0.6 5.0
g
4
500m 2.56 1.2 4.0
g
5
200m 2.69 0.9 6.2
g
24
400m 4.1 g
排序：毒性强弱：格帕沙星、司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟 沙星＞环丙沙星
处理：停药，监测心电图，静脉注射10％硫酸镁1～2g，5～10min 内注 射完，必要时15min后重复1～2次；如TdP停止发作，可持续静脉滴注 硫酸镁3～20 mg/min，直至QT间期缩短至500ms左右。也可用异丙肾 上腺素1～4ug/min，持续静脉滴注，维持心率在每分钟100次左右。上 述治疗无效，可采用人工临时心脏起搏器。
1.4 7.8
400m 3.1 g
2.5 12
320m 1.48 1.8 6.6
g
5
AUC mg·h/
L
生物利 用度(%)
蛋白结 合率(%)
35.0
90
20
12.0
70
36.7
19.3 100
32
33.5
96
26
36
91
40
9.30
90
56.9
尿回收 (%) 80 40 80 82 25 35
பைடு நூலகம்
喹诺酮类抗菌药物选药原则：
处理：避光、停药
4.肝损害
表现:肝酶（AST、ALT、ALP）升高
机制:N1位取代基2、4二氟苯基是导致肝毒性的一个重要因 素
排序：对CYP450抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星>环丙 沙星>诺氟沙星>洛美沙星>氧氟沙星>氟罗沙星>左氧氟沙 星>司帕沙星>加替沙星和莫西沙星
预防：及时监测肝功能
5.肾损害
1. 肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以 降低细菌出现耐药性的几率；
2. 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟 沙星等；
3. 致病菌为铜绿假单胞菌时，首选环丙沙星，左氧氟沙星； 4. 大肠杆菌所致感染，除非有药敏试验支持，否则不首选喹
诺酮类药物。
二、喹诺酮类抗菌药物的注意事项
表现：血肌酐轻度升高，严重的可引起结晶尿
机制：喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶
预防：最好保持每日尿量1500mL以上（50岁以上，尤其 65岁以上的患者）
6.心脏毒性：
表现：可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）等。 机制：由于其阻滞了心脏阀门钾通道，特别是延迟整流性钾通道的快速 成分