中国药科大学药理 抗菌药物 PPT课件
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《抗菌药物》ppt课件
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【抗菌特点】
氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的抗生素 抗菌作用﹤庆大霉素 优点：对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶 稳定 常用于对其它氨基糖苷类耐药菌感染 首选
Contents
01
CONSECTETUR ADIPISICING ELIT
02
CONSECTETUR ADIPISICING ELIT
01
抗菌作用及机制
抗菌机制：
抑制细菌蛋白质合成 • 起始阶段：抑制70S始动复合物形成 • 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能的蛋白质 • 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
干扰细菌胞浆膜通透性 破坏细菌体屏障保护作用 离子吸附作用 插入异常膜蛋白
02
细菌耐药性
1
产生钝化酶
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药理学第三十六章抗菌药物概论PPT课件
--
泵出菌体外
25
细菌耐药的主要机制
--
26
耐药基因的转移及多重耐药
超级细菌
--
27
第四节 抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌，明确诊断：临床诊断、病原诊断 按适应症选药：根据抗菌谱、抗菌活性和不良反应 抗菌药的预防应用---控制预防用药 抗菌药的联合应用---合理联合用药 防止抗菌药的不合理使用：病毒感染 患者的其他因素与抗菌药的应用---根据肝肾功能、
杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖且有杀灭作用的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration， MBC): 能杀灭培养基内病原菌的最低药物浓度。
--
7
常用术语
化疗指数(chemotherapeutic index, CI):是衡量化疗 药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般 可用动物实验的 LD50/ ED50或 LD5/ ED95的比值 表示。
分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效
获得耐药 金葡菌对青霉素耐药
固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性。
获得耐药是指细菌接触抗菌药物后,通过改变自身的 代谢途径、使其避免被药物抑制或杀灭的作用。
获得耐药性有更重要的临床意义
--
21
耐药性的产生机制
产生灭活酶 改变药物作用靶位结构 降低细菌外膜通透性 增加药物主动外排系统
包括： 抗生素(antibiotics)
人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics)：由各种微生物产生的，能杀灭或 抑制其他病原微生物的物质。
包括 ：天然抗生素：青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
--
5
常用术语
泵出菌体外
25
细菌耐药的主要机制
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26
耐药基因的转移及多重耐药
超级细菌
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27
第四节 抗菌药物合理应用原则
尽早确定病原菌，明确诊断：临床诊断、病原诊断 按适应症选药：根据抗菌谱、抗菌活性和不良反应 抗菌药的预防应用---控制预防用药 抗菌药的联合应用---合理联合用药 防止抗菌药的不合理使用：病毒感染 患者的其他因素与抗菌药的应用---根据肝肾功能、
杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖且有杀灭作用的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration， MBC): 能杀灭培养基内病原菌的最低药物浓度。
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7
常用术语
化疗指数(chemotherapeutic index, CI):是衡量化疗 药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般 可用动物实验的 LD50/ ED50或 LD5/ ED95的比值 表示。
分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效
获得耐药 金葡菌对青霉素耐药
固有耐药是代代相传的,染色体介导的天然耐药性。
获得耐药是指细菌接触抗菌药物后,通过改变自身的 代谢途径、使其避免被药物抑制或杀灭的作用。
获得耐药性有更重要的临床意义
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21
耐药性的产生机制
产生灭活酶 改变药物作用靶位结构 降低细菌外膜通透性 增加药物主动外排系统
包括： 抗生素(antibiotics)
人工合成抗菌药
抗生素(antibiotics)：由各种微生物产生的，能杀灭或 抑制其他病原微生物的物质。
包括 ：天然抗生素：青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
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5
常用术语
中国药科大学 药理学 氨基苷类抗生素PPT课件
第19页/共22页
• 2.-NH2对抗菌活性很重要,但也是致耳,肾毒 性可能的主要原因.
• 降低毒性又不影响活性?
• 卡那霉素A:以碱性更强的脒基和胍基侧链修 饰-NH2,活性与阿米卡星相似,毒性降低53%.
第20页/共22页
3、阿米绿假单胞菌作用强，对庆 大耐药者有效。联用.
5、奈替米星：耳、肾毒性最低。 6、大观霉素：对淋球菌高度敏感，治淋病一
线药。 7、阿贝卡星：对耐甲氧西林金葡菌活性强。
第21页/共22页
谢谢您的观看！
第22页/共22页
链球菌及肠球菌致心内膜炎.
第17页/共22页
2.庆大霉素:
抗菌谱：较链霉素广而抗菌活性高，对铜绿假单 胞菌和金葡菌均有效，
耐药性：产生慢。多为链球菌,肠球菌及肠杆菌.
是目前临床应用最广泛的氨基苷类抗生素。 用于G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、心内膜炎， 沙雷菌属感染首选。 口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
位变形，致mRNA密码错译，形成无用或异常 蛋白。
第9页/共22页
终止阶段： 阻碍终止因子与核糖体结合，使已形成的
多肽无法释放，抑制菌体内70S核糖体解 离，致核糖体耗竭。
第10页/共22页
机制（2）影响胞膜蛋白合成，增加膜通透性。 第11页/共22页
5.耐药性：
易产生,同类药间有交叉耐药性。
第14页/共22页
• ③神经肌肉阻断作用： 氨基糖苷类能与突 触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰 胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用 钙剂或新斯的明治疗。
• ④过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热 等，也可引起过敏性休克。
第15页/共22页
常用药物
• 1.链霉素: • 对多种G-杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾
• 2.-NH2对抗菌活性很重要,但也是致耳,肾毒 性可能的主要原因.
• 降低毒性又不影响活性?
• 卡那霉素A:以碱性更强的脒基和胍基侧链修 饰-NH2,活性与阿米卡星相似,毒性降低53%.
第20页/共22页
3、阿米绿假单胞菌作用强，对庆 大耐药者有效。联用.
5、奈替米星：耳、肾毒性最低。 6、大观霉素：对淋球菌高度敏感，治淋病一
线药。 7、阿贝卡星：对耐甲氧西林金葡菌活性强。
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链球菌及肠球菌致心内膜炎.
第17页/共22页
2.庆大霉素:
抗菌谱：较链霉素广而抗菌活性高，对铜绿假单 胞菌和金葡菌均有效，
耐药性：产生慢。多为链球菌,肠球菌及肠杆菌.
是目前临床应用最广泛的氨基苷类抗生素。 用于G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、心内膜炎， 沙雷菌属感染首选。 口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
位变形，致mRNA密码错译，形成无用或异常 蛋白。
第9页/共22页
终止阶段： 阻碍终止因子与核糖体结合，使已形成的
多肽无法释放，抑制菌体内70S核糖体解 离，致核糖体耗竭。
第10页/共22页
机制（2）影响胞膜蛋白合成，增加膜通透性。 第11页/共22页
5.耐药性：
易产生,同类药间有交叉耐药性。
第14页/共22页
• ③神经肌肉阻断作用： 氨基糖苷类能与突 触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰 胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用 钙剂或新斯的明治疗。
• ④过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热 等，也可引起过敏性休克。
第15页/共22页
常用药物
• 1.链霉素: • 对多种G-杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾
抗菌药.ppt
杆菌肽。 – 干扰细胞壁合成的第三步（胞浆外）：青霉素类、
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。
药理三十六章-抗菌药物概论PPT课件
-
32
转化（transformation）：
受体菌通过直接摄入来自外源的细菌 DNA片段或质粒获得相应遗传信息的方式。
耐药菌溶解－－释出DNA－－进入敏 感菌－－耐药DNA与该菌的DNA重组－－耐 药性传播 。
-
33
接合（conjugation）：
指在细菌间通过性菌毛或结合桥进 行基因传递的方式。
-
27
（3）药物聚积减少
改变细菌外膜通透性或细胞壁增厚： a、细菌孔道蛋白质组成、数目、功能
改变
b、产生新的蛋白质堵塞孔道
影响主动外排系统
-
28
主动流出系统
-
29
（4）其他 改变代谢途径；
如细菌对磺胺药的耐药。
牵制机制；
β-内酰胺酶与青霉素、头孢类结合， 使其留在包浆外间隙，不能进入靶点。
36
5.预防细菌耐药性的措施
①应用抗菌药要有严格指征。 ②足量用药、疗程要适当。 ③治疗慢性病要联合用药。 ④不要局部用药。 ⑤研制新药。
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37
四、抗菌药物合理应用
抗菌药物运用是否合理： 有无指征应用抗菌药 选用的品种及给药方案是否正确合理
-
38
（一）抗菌药物治疗性应用原则
1. 诊断为细菌性感染者，方有指征应用。
-
16
3.抑制细菌蛋白质合成
作用于病原菌的核蛋白体，影响蛋白合成。 多环节作用，影响合成全过程。如氨基苷类、 四环素类、大环内酯类等-17源自氨基苷类大环内酯类
-
氨基苷类
氨基苷类
四环素类 氯霉素类 林可霉素类
18
4.抑制核酸合成
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
抗菌药物PPT演示课件
38号文件：Ⅰ类切口手术预防用药
➢ Ⅰ类切口:一般不用 ; ➢ 0.5-2h ; ≥3h ; ＞1500ml，术中第二剂；
总预防＜24小时，个别48小时。
品种选择：常见手术预防用抗菌药物表 乳腺手术 第一代头孢菌素 阑尾手术 第二代头孢菌素或头孢噻肟；可
加用甲硝唑 ……
12
抗菌药物临床应用基本原则
2
我国抗菌药物使用现状
世界卫生组织调查显示，中国住院患者抗菌 药使用率高达80%，其中使用广谱抗生素和 联合使用两种以上抗生素的占58%，远远高 于30%的国际水平。
在中国医药市场中，抗菌药物已经连续多年 位居销售榜首，年销售额占全国药品销售额 的30%。
3
我国抗菌药物使用现状
涉及人民健康的合理用药、用药安全 问题已受到党和政府的高度重视
减量慎用
避免使用
一代头孢
氨基糖苷类
头孢呋辛
糖肽类
头孢他啶、头孢唑肟
伊曲康唑注射液
头孢吡肟
氟胞嘧啶
亚胺培南、美罗培南
四环素类
氨曲南
呋喃妥因
氟喹诺酮类
磺胺甲噁唑/甲氧苄啶
氟康唑
两性霉素B*
1.《抗菌药物临床应用指导原则》
2. 徐叔云主编,《实用临床药理学》,华夏出版社,1996,1ed ,580
20
美国FDA孕妇用药危险性分类
两性霉素B脂质体
三唑类 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
氟胞嘧啶
卡泊芬净
37
临床常用抗菌药物注意事项:
青霉素类:
1、询问过敏史。 2、不用于鞘内注射。 3、青霉素钾盐不可快速静脉注射。 4、在碱性药物中易失活。 5、不可与氨基糖苷类配伍。 6、不可与四环素、林可、万古、异丙嗪、间羟胺
中国药科大学药理_抗菌药物
响，胃肠道刺激，二重感染
氯霉素 只包括氯霉素一种药。
不良反应：抑制骨髓“再障”、灰婴综合征
喹诺酮类 常用的药有环丙沙星、氧氟沙星等。
不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮 肤反应及光敏反应、影响软骨发育、肝肾损害 磺胺类
包括磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑。 不良反应：泌尿系统损害，过敏反应，抑制骨髓 造血，神经系统反应，口服引起恶心、呕吐，肝 损害
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素
N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗
消旋酶
↘ 合成酶
-内酰胺类
万古霉素
杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖聚合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
2. 影响胞浆膜通透性
如多粘菌素类、抗真菌药两性霉素B等与胞浆膜上 的某基团结合，从而使细胞膜通透性↑，细胞内 重要物质外漏，最后导致细菌死亡。
抗生素
微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代 谢产物，分子量低于5000，低浓度时能杀 灭或抑制其他病原微生物。
包括 天然抗生素 如青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
(2) 评价指标
a. 抗菌谱 ( antibacterial spectrum )
抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围
包括: 窄谱抗菌药 ：指仅对单一菌种或单一菌属有 抗菌作用。抗菌范围小，如：异烟肼
广谱抗菌药 ：不仅对细菌有作用，而且对 衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑 制作用。抗菌谱广，如：四环素、氯霉素
b. 抗菌活性 (药物抑制或杀灭细菌的能力) c. 最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度
(MBC)
抑菌药
杀菌药
氯霉素 只包括氯霉素一种药。
不良反应：抑制骨髓“再障”、灰婴综合征
喹诺酮类 常用的药有环丙沙星、氧氟沙星等。
不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮 肤反应及光敏反应、影响软骨发育、肝肾损害 磺胺类
包括磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑。 不良反应：泌尿系统损害，过敏反应，抑制骨髓 造血，神经系统反应，口服引起恶心、呕吐，肝 损害
N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素
N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗
消旋酶
↘ 合成酶
-内酰胺类
万古霉素
杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖聚合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
2. 影响胞浆膜通透性
如多粘菌素类、抗真菌药两性霉素B等与胞浆膜上 的某基团结合，从而使细胞膜通透性↑，细胞内 重要物质外漏，最后导致细菌死亡。
抗生素
微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代 谢产物，分子量低于5000，低浓度时能杀 灭或抑制其他病原微生物。
包括 天然抗生素 如青霉素G、红霉素、链霉素
人工半合成抗生素
(2) 评价指标
a. 抗菌谱 ( antibacterial spectrum )
抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围
包括: 窄谱抗菌药 ：指仅对单一菌种或单一菌属有 抗菌作用。抗菌范围小，如：异烟肼
广谱抗菌药 ：不仅对细菌有作用，而且对 衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑 制作用。抗菌谱广，如：四环素、氯霉素
b. 抗菌活性 (药物抑制或杀灭细菌的能力) c. 最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度
(MBC)
抑菌药
杀菌药